A61K 31/4985 — пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер

МПК: A61K 31/194, A61K 31/18, A61K 31/427...

Метки: фиброза, активатор, лечения, ингибитором, отдельно, комбинации, применяемый, кистозного, стимулятор

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 24924

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Пан Реннан, Мундхра Деепак Б.

МПК: A61K 31/4985

Метки: фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для парентерального введения, содержащая соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от приблизительно 10 до приблизительно 500 мг на мл лекарственной формы и систему поверхностно-активного вещества, содержащую 0,1-10% полисорбата и 0,1-10% полиэтиленгликоля, где размер частиц композиции находится в диапазоне 0,1-0,5 мкм.2. Фармацевтическая композиция по п.1 для подкожного введения.3....

Применение левосимендана или его солей для приготовления медикамента для лечения болезни альцгеймера и родственных расстройств или для защиты эндотелиальных и/или нервных клеток от аβ токсичности и способ лечения указанных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 24465

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Коэн Даниель, Набирочкин Сергей, Чумаков Илья

МПК: A61K 31/137, A61K 31/167, A61K 31/155...

Метки: способ, солей, родственных, указанных, болезни, нервных, расстройств, лечения, левосимендана, альцгеймера, клеток, заболеваний, приготовления, медикамента, а&beta, применение, защиты, токсичности, эндотелиальных

Формула / Реферат:

1. Применение левосимендана или его соли для приготовления медикамента для лечения болезни Альцгеймера (БА) или родственного нарушения, выбираемого из сенильного (старческого) слабоумия типа Альцгеймера (SDAT), болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой (микроинфарктной) деменции, умеренных когнитивных нарушений (MCI), возрастного нарушения памяти (AAMI) и проблем, связанных со старением, постцеребрального Паркинсонизма, бокового...

Соединения, предназначенные для лечения респираторно-синцитиальных вирусных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 24375

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лим Чин Ю, Питт Гэри Роберт Уильям, Митчелл Джеффри Питер, Мэйес Пенелопе Анна, Дрэффан Алистер Джордж, Андерсон Келли Хелен

МПК: A61K 31/4985, A61P 31/14, A61K 31/4375...

Метки: лечения, инфекций, предназначенные, респираторно-синцитиальных, соединения, вирусных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его рацематы, изомеры и/или солигде X1 и Х2 независимо выбраны из CH и N, где по меньшей мере один из X1 или Х2 является N;R1 необязательно может быть замещенным и выбран из 3-10-членного карбоциклического кольца, 5-6-членного моноциклического гетероциклила и 9-10-членного конденсированного бициклического гетероциклила, и 6-членного ароматического кольца, где необязательный заместитель выбран из галогена, C1-4-алкила,...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ванг Йонг, Керни Патрик, Сюй Вэй, Мэрлоу Чарльз К., Браун С.Дэвид, Баннен Линн Канне, Тесфай Зером, Баджджалиех Уильям, Насс Джон М., Мак Моррисон Б.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61K 31/498...

Метки: ингибиторы, применение, фосфатидилинозит-3-киназы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

N-[4-(1h-пиразоло[3,4-b]пиразин-6-ил)фенил]сульфонамиды и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24295

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Карри Жан-Кристоф, Шмидт Фридманн, Вайсс Тило, Халланд Нис, Дитц Уве, Хофмайстер Армин, Назаре Марк

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: лекарственных, качестве, n-[4-(1h-пиразоло[3,4-b]пиразин-6-ил)фенил]сульфонамиды, применение, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде Ar выбран из группы, включающей фенил и 5- или 6-членный моноциклический ароматический гетероцикл, содержащий 1, 2 или 3 одинаковых или разных кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и присоединенный через кольцевой атом углерода, которые все являются незамещенными или замещены одним или большим количеством одинаковых или разных заместителей...

Имидазопиразиновые ингибиторы тирозинкиназы syk

Загрузка...

Номер патента: 24140

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ли Сёнг Х., Хардинг Джеймс П., Бломгрен Питер А., Кропф Джеффри И., Карри Кевин С., Сюй Цзяньцзюнь, Чжао Чжундун, Стэффорд Дуглас Г., Митчелл Скотт А., Мл.Антонио Дж., Армистед Дэвид М.

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Метки: тирозинкиназы, имидазопиразиновые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из (1-гидроксициклобутил)фенила, (1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенила, (2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)фенила, (2-гидрокси-2-метилпропокси)-3-метоксифенила, (2-гидроксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (2-метоксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (1-гидроксиэтил)фенила, 3,4-диметоксифенила, 3-метоксифенила, 4-этокси-3-метоксифенила,...

Производные 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61K 31/506, A61P 25/28, A61K 31/4985...

Метки: 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, качестве, ингибиторов, пригодные, производные, bace, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкар­бонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина и химиотерапевтического агента для получения лекарственного средства для лечения рака желудка

Загрузка...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чедид Марсио, Абуруб Актхам, Энглер Томас Альберт, Васудеван Венкатрагхаван

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4745, A61K 31/513...

Метки: лечения, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, агента, комбинации, рака, желудка, химиотерапевтического, средства, получения, лекарственного, применение

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

Производное пиразолохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Укай Ацуси, Каизава Хироюки, Ямамото Хирофуми, Сугита Мари, Сео Рюси, Камидзо Кадзунори, Ямамото Сатоси

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/496, A61K 31/4738...

Метки: производное, пиразолохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кроуфорд Джеймс Джон, Янг Венди Б., Ортвайн Даниэль Фред, Вей Бинкинг

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4353, A61K 31/4985...

Метки: тирозинкиназы, аза-пиридона, ингибиторов, брутона, гетероарилпиридона, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Марк Михаэль, Клайн Томас, Томас Лео, Ниссен Хайко

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: неалкогольной, лечения, жировой, дистрофии, дпп-4, печени, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Производное пиридопиразиндиона и его применение в качестве противоязвенного средства

Загрузка...

Номер патента: 22895

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Калинкина Марина Алексеевна, Граник Владимир Григорьевич, Любчанская Валерия Марковна, Паршин Валерий Александрович

МПК: C07D 471/04, A61P 1/00, A61K 31/4985...

Метки: производное, пиридопиразиндиона, средства, качестве, применение, противоязвенного

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 9-(хинонил-2)-2-п-этоксифенилэтил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагидропиридо[1,2-а]пиразиндион-1,4 формулы (I)2. Применение соединения, представляющего собой 9-(хинонил-2)-2-п-этоксифенилэтил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагидропиридо[1,2-а]пиразиндион-1,4 формулы (I)в качестве обратимого ингибитора Н,K-АТФазы.3. Применение по п.2 в качестве антисекреторного средства для подавления секреции соляной кислоты в желудке.4....

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Камата Макото, Камара Фатоумата, Рэкер Джозеф, Миура Касеи, Ван И, Имамура Кейсуке, Камисаки Харухи, Хонда Эидзи, Хасуи Томоаки, Танигути Такахико, Куинн Джон Ф., Йосикава Масато

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/437, A61K 31/4355...

Метки: качестве, ингибиторов, гетероциклические, фосфодиэстераз, соединения, фдэ, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Производные 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 22649

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ван Гол Михиль Люк Мария, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: bace, 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, качестве, пригодные, производные, ингибиторов, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;X1 представляет собой C(R4), где R4 представляет собой водород, галоген;X2, X3, X4 представляют собой C(R4), где R4 представляет собой водород;L представляет собой -N(R5)CO-, где R5...

Имидазопираны для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22629

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Мартинес Гонсалес Соня, Пастор-Фернандес Хоакин, Ойарсабаль Сантамарина Хулен

МПК: A61P 35/00, A61P 37/00, A61K 31/4985...

Метки: имидазопираны, качестве, киназ, применения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...

Производные имидазо[1,2-a]пиразина и их применение для профилактики или лечения неврологических, психиатрических и метаболических расстройств и заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 22012

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ван Гол Михиль Люк Мария, Ванхоф Грета Констанция Петер, Мартин-Мартин Мария Лус, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Пастор-Фернандес Хоакин, Конде-Сейде Сусана, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/00, A61P 3/00...

Метки: имидазо[1,2-a]пиразина, неврологических, расстройств, заболеваний, профилактики, метаболических, применение, психиатрических, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из радикалов формул (а-1), (а-2) и (а-3):где каждый из R6, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из фтора, С1-4алкила, С1-4алкилокси и С1-4алкила, замещенного 1, 2 или 3 атомами фтора;R9 представляет собой водород или С1-4алкил;каждый из m1, m2 и m3 независимо выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;р2 выбран из 1, 2, 3 и 4;каждый из p1 и р3 независимо выбран из...

Производные 4,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-6-иламина, используемые в качестве ингибиторов бета-секретазы (васе)

Загрузка...

Номер патента: 21723

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: бета-секретазы, васе, 4,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-6-иламина, ингибиторов, производные, используемые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, у которогоR1 и R2 представляют собой водород;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила и С3-6циклоалкила;X1 и X3 представляют собой СН или F;X2 и X4 представляют собой СН;L представляет собой связь или -N(R5)CO-, где R5 представляет собой водород или C1-3алкил;R6 представляет собой водород или трифторметил;Ar представляет собой гомоарил или гетероарил;гомоарил...

Применение комбинации тестостерона и тадалафила для лечения половой дисфункции у женщин

Загрузка...

Номер патента: 21540

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Тейтен Ян Йохан Адриан, Блумерс Йоханнес Мартинус Мария

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/568, A61K 31/519...

Метки: тестостерона, применение, лечения, дисфункции, комбинации, женщин, тадалафила, половой

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации тестостерона или его аналога и тадалафила для изготовления лекарственного средства для лечения женской половой дисфункции, причем указанный тестостерон или его аналог и тадалафил высвобождаются, по существу, в одно и то же время и причем указанный тестостерон или его аналог предоставлен так, что существует краткосрочный пик тестостерона или его аналога в кровообращении субъекта, которому его вводят таким образом, что...

Трициклическое индазольное соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 21417

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Магаро' Габриеле, Гарроне Беатриче, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо, Мангано Джорджина, Ализи Мария Алессандра

МПК: A61K 31/5517, A61K 31/4985, A61P 1/00...

Метки: получения, индазольное, содержащая, трициклическое, соединение, способ, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...

Безводная форма производного пиридина

Загрузка...

Номер патента: 21411

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Исмаил Салима Зара, Крейг Эндрю Саймон, Лоуренс Ронни Максвелл

МПК: C07D 498/04, A61K 31/4985, A61P 25/00...

Метки: форма, производного, безводная, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в безводной кристаллической форме 1, рентгенограмма XRPD которой включает пики при следующих значениях углов 2 тета: 4,3±0,1, 7,9±0,1, 9,8±0,1, 10,7±0,1, 10,8±0,1, 13,3±0,1, 14,0±0,1, 15,1±0,1 градусов, которые соответствуют межплоскостным расстояниям d, равным 20,4, 11,1, 9,0, 8,3, 8,2, 6,6, 6,3 и 5,9 ангстрем (Å) соответственно.2. Соединение формулы (I) в безводной кристаллической форме 1 по п.1, где...

Стимуляторы секреции инсулина – производные пиридопиразинонов, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 20372

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Валёр Эрик, Шарон Кристине, Эльбаваб Самер, Кергоат Мишлине, Боттон Жерар

МПК: A61K 31/4985, C07D 471/04

Метки: применение, пиридопиразинонов, лечения, стимуляторы, получения, инсулина, секреции, производные, диабета, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где один атом из X, Y, Z, W означает атом азота, а другие означают атом углерода, замещенный заместителем, выбранным из водорода, Т;А означает фенил, гетероарил, выбранный из фуранила, тиенила, пиридила; каждая из этих групп может быть необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Т;R1 означает алкил, алкилоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, R3P4N-алкил; каждая из этих групп может...

Способ лечения алкогольной зависимости

Загрузка...

Номер патента: 20328

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4245, A61K 31/4164...

Метки: алкогольной, зависимости, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...

Ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы (parp)

Загрузка...

Номер патента: 20301

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дженнингз Эндрю Джон, Джоунз Бенджамин, Ганглофф Энтони Р., Кирянов Андре А.

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/542, A61K 31/5365...

Метки: ингибиторы, поли(адф-рибозо)полимеразы, parp

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой О;R1 представляет собой -L1-R13;L1 представляет собой -СН2-;каждый из R2 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и (C1-3)алкила;R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют цикл, выбранный из (С3-5)ге­тероциклоалкила с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, О и S, при условии, что по меньшей мере один из...

Конденсированные имидазолы и содержащие их композиции, предназначенные для лечения паразитарных заболеваний, таких как, например, малярия

Загрузка...

Номер патента: 19655

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Талли Дейвид, Нагл Адваит, Чаттерджи Арнаб К., Куэн Келли Л., Ву Тао

МПК: A61K 31/4985, A61P 33/06, A61P 33/02...

Метки: композиции, имидазолы, как, лечения, содержащие, малярия, конденсированные, предназначенные, паразитарных, заболеваний, таких, например

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaв которой Ra выбран из группы, включающей -X3NR7R8, -X3OR8, -X3S(О)0-2R8, -X3C(O)NR7R8 и бензил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С4-алкил, галогензамещенный С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу и галогензамещенную С1-С4-алкоксигруппу; где Х3 выбран из группы, включающей связь и С1-С4-алкилен;R1 выбран из группы, включающей -OR13, -C(O)OR13, -NR13R14, фенил,...

Конденсированные азотсодержащие гетероциклы и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Албо Памела А., Фань И, Чой Ха-Сун, Ван Чжичэн, Ракер Пол Винсент, Чопиук Грегори

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4985, A61K 31/4353...

Метки: киназы, ингибиторов, содержащие, конденсированные, качестве, гетероциклы, азотсодержащие, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 19255

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Мэрлоу Чарльз К., Ванг Йонг, Насс Джон М., Керни Патрик, Сюй Вэй, Мак Моррисон Б., Тесфай Зером, Баннен Линн Канне, Браун С.Дэвид, Баджджалиех Уильям

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/498, A61P 35/00...

Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, содержащие, ингибиторы, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его таутомер, индивидуальный стереоизомер, рацемат, смесь энантиомеров и диастереомеров или его геометрический изомер и, необязательно, в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеW1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;R50 представляет собой водород;R51 представляет собой метил;R52 представляет собой водород;R53 представляет собой водород и С1-6алкокси;R54 представляет собой водород, С1-6алкил,...

Способы лечения рака с применением хинаксолинового ингибитора pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/497, A61K 31/436, A61K 31/337...

Метки: способы, pi3k-альфа, ингибитора, применением, лечения, хинаксолинового, рака

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

Использование тиазолопиридин-2-илоксифенил- и тиазолопиразин-2-илоксифениламинов в качестве модуляторов лейкотриен а4 гидролазы

Загрузка...

Номер патента: 18802

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Грайс Черил А., Кровиан Криста К., Броджини Диего, Бакани Дженесис М., Ли-Дутра Элис, Керни Аарон М., Дэн Сяоху, Сантиллан Алехандро, Лианг Джимми Т., Фурин Энн М., Сэппи Кэтлин К., Викболдт Алвах Т., Лохнер Зузанне, Танис Вирджиния М., Винер Джон Дж.М., Гомес Лоран, Чеунг Юджин И., Лэндри-Бэйли Эдриенн М., Мани Неелакандха С., Сепасси Киа, Цинзер Хартмут

МПК: C07D 498/04, A61K 31/4985

Метки: гидролазы, модуляторов, тиазолопиридин-2-илоксифенил, использование, качестве, тиазолопиразин-2-илоксифениламинов, лейкотриен

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые солигде X4, X5, X6 и X7 определяются одним из следующих пунктов а) и b):a) один из X4, X5, X6 и X7 представляет собой атом N, а остальные представляют собой CRa;где каждый из Ra независимо выбран из Н, метила, хлора, фтора или трифторметила;b) каждый из X4 и X7 представляет собой атом N, а каждый из X5 и X6 представляет собой СН;R1 и R2, каждый независимо, выбраны из Н, -(СН2)2-3ОСН3,...

Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина с химиотерапевтическим агентом для лечения злокачественных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Абуруб Актхам, Энглер Томас Альберт, Чедид Марсио, Васудеван Венкатрагхаван

МПК: A61K 31/24, A61K 31/4745, A61K 31/4985...

Метки: лечения, опухолей, применение, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, комбинации, химиотерапевтическим, злокачественных, агентом

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Азотсодержащие бициклические соединения, активные при состояниях хронической боли

Загрузка...

Номер патента: 17737

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Мартинелли Мариза, Парини Карло, Ронцони Сильвано, Гелардини Карла

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4985, A61P 29/00...

Метки: бициклические, азотсодержащие, состояниях, боли, соединения, активные, хронической

Формула / Реферат:

1. Применение соединений общей формулы (I)где группы R независимо представляют собой H, C1-6алкил,C5-10арил или CF3;Y представляет собой CH2, C=O;X представляет собой химическую связь, C=O, SO2, C=N-CN;m равно 0, 1;n равно 0, 1;A представляет собой 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил или группу формулыгде R1, R2, R4 и R5 независимо представляют собой H, галоген, С1-6алкил, C1-6алкокси, циано, C5-10 арил, гидрокси, амино, C1-6алкиламино,...

Безводная кристаллическая форма малеата орвепитанта

Загрузка...

Номер патента: 17082

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Беато Стефания, Сартор Франко, Стиплз Ян Филип

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 25/00...

Метки: безводная, орвепитанта, кристаллическая, малеата, форма

Формула / Реферат:

1. Безводный кристаллический малеат орвепитанта (форма 1), характеризующийся порошковой рентгенограммой (XRD), которая показана на фиг. 1, где рентгенограмма XRD выражена в значениях углов 2 тета и получена с помощью дифрактометра, использующего рентгеновское излучение Kα меди.2. Безводный кристаллический малеат орвепитанта (форма 1) по п.1, характеризующийся порошковой рентгенограммой (XRD), выраженной в значениях углов 2 тета и...

Полициклические производные арилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Канеко Тосихико, Такаиси Мамору, Ито Коити, Миягава Такехико, Хагивара Хироаки, Китазава Норитака, Кимура Тейдзи, Доко Такаси, Кавано Коки, Сато Нобуаки, Сасаки Такео, Дои Эрико

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61K 31/4178...

Метки: производные, полициклические, арилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Рофлумиласт для лечения легочной гипертензии

Загрузка...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Тенор Германн, Адно Серж, Эддаиби Саадиа, Маркс Дегенхард, Бойме Рольф, Шудт Кристиан, Хатцельманн Армин

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/44, A61K 31/4985...

Метки: рофлумиласт, легочной, лечения, гипертензии

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Трициклические азотсодержащие соединения в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 15821

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Дэвис Дэвид Эван, Дэвис Дэвид Томас, Джордано Илариа, Пирсон Нейл Дэвид, Хеннесси Алан Джозеф

МПК: C07D 471/16, A61P 31/00, A61K 31/4985...

Метки: антибактериальных, трициклические, качестве, азотсодержащие, соединения, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль и/или N-оксидв которой Z1 и Z2независимо выбраны из CH и N;R1a и R1b независимо выбраны из водорода; галогена; циано; (C1-6)алкила; (C1-6)алкилтио; трифторметила; трифторметокси; карбокси; гидрокси, в случае необходимости замещенного (C1-6)алкилом или (C1-6)ал­коксизамещенным (C1-6)алкилом; (C1-6)алкоксизамещенного (C1-6)алкила; гидрокси(C1-6)алкила; аминогруппы, в случае...

Бензотиазолы, обладающие антагонистической активностью по отношению к h3-рецептору гистамина, и фармацевтические композиции, включающие эти соединения

Загрузка...

Номер патента: 15569

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Андерсен Кнуд Эрик, Лундбекк Яне Мари, Хольвег Рольф, Дервальд Флоренсио Сарагоса, Кристенсен Инге Тогер

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4985, A61K 31/496...

Метки: соединения, гистамина, фармацевтические, композиции, h3-рецептору, эти, активностью, антагонистической, бензотиазолы, обладающие, включающие, отношению

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде R1означает циклопентил, циклопропил или изопропил;R5 и R6независимо означают водород, галоген, циано, C1-6-алкокси или группу общей формулы -(СН2)s-(C=O)r-NR7R8, при условии, что R5 и R6 не могут одновременно означать водород;r означает 0 или 1;s означает 0 или 1 иR7 и R8независимо означают водород, C1-6-алкил или С3-8-циклоалкил; или R7и R8 могут вместе с присоединенным атомом азота образовывать пирролидин-1-ил,...

Конденсированное бициклическое соединение – ингибитор mtor, фармацевтическая композиция, его содержащая, и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 15463

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Цзинь Мейчжун, Кру Эндрю-Филип, Биард Джеймз Девид, Вэн Цинхуа, Пэникер Биджой, Коут Хизер, Волк Браян, Малвихилл Марк Джозеф, Малвихилл Кристен Мишель, Вернер Дуглас С., Арнольд Ли Д., Хонда Аяко, Бхарадвадж Апурба, Сью Кэм В., Чэнь Синь, Тэвэрес Пола А.Р., Ван Цзин, Дон Хань-Цин

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: содержащая, рака, соединение, бициклическое, конденсированное, ингибитор, композиция, способ, mtor, лечения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение

Рисунок 1

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

3. Способ лечения лимфомы или рака яичников, включающий введение эффективного количества соединения или соли по п.1 пациенту, нуждающемуся в этом.


Пиридин[3,4-b]пиразиноны

Загрузка...

Номер патента: 14919

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Филлипс Кристофер, Фобиан Иветта Марлин, Белл Эндрю Саймон, Роджьер Дональд Джозеф Мл., Браун Дэвид Грэхем, Молино Джон Мэйджор, Джейкобсен Эрик Джон, Хьюгс Роберт О., Мэддакс Тодд Майкл, Оуэн Дэфидд Рис, Мишке Брент Вирджил, Мун Джозеф Блэр, Толлефсон Майкл Брент, Палмер Майкл Джон, Фрескос Джон Николас, Уолкер Джон Кейт, Хисли Стивен Эдвард, Браун Дэвид Луис

МПК: A61K 31/4985, A61P 9/00, C07D 471/04...

Метки: пиридин[3,4-b]пиразиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где указанное соединение имеет структуру формулы (I)где R2выбран из группы, состоящей из арила и 5-10-членного кольцевого гетероарила, где указанные заместители R2арил и гетероарил могут быть возможно замещены одним или более заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, оксо, алкила, -OR201, -C(O)R201, -OC(O)R201, -C(O)OR201, -NR201R202,...

Трициклические соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14672

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Касара Патрик, Ле-Дигаре Тьерри, Хикман Джон, Женесте Оливье

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/55...

Метки: содержат, которые, фармацевтические, соединения, способ, композиции, трициклические, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А представляет собой 5-, 6- или 7-членное ароматическое или неароматическое кольцо, которое может содержать 1 или 2 гетероатома, выбранных из кислорода, серы и азота, где атом азота может быть замещен линейной или разветвленной (С1-С6)алкильной группой, причем кольцо А, определенное таким образом, не может содержать 2 атома серы или 2 атома кислорода и одним из кольцевых членов может быть С=О группа,n и n',...

Стабильный при хранении инфузионный раствор дигидроптеридинонов

Загрузка...

Номер патента: 14237

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Траульзен Фридтьоф, Мор Детлеф, Файт Клаус

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: хранении, стабильный, раствор, дигидроптеридинонов, инфузионный

Формула / Реферат:

1. Стабильные при хранении водные инфузионные растворы или растворы для инъекций, содержащие действующее вещество общей формулы (I)гдегде каждое из сокращений Х1, Х2, Х3, X4и Х5 используется вместо соответствующего остатка R1, R2, R3, R4и Ln-Rm5 для обозначения положения, в котором он присоединен к остальной части молекулы, представленной приведенной перед таблицей общей формулой, или его таутомеры, рацематы, энантиомеры, диастереомеры или...