A61K 31/4985 — пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер, Фон Дегенфельд Георгес

МПК: A61K 31/427, A61K 31/194, A61K 31/18...

Метки: отдельно, применяемый, комбинации, кистозного, ингибитором, стимулятор, фиброза, активатор, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Номер патента: 24924

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мундхра Деепак Б., Пан Реннан

МПК: A61K 31/4985

Метки: композиции, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для парентерального введения, содержащая соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от приблизительно 10 до приблизительно 500 мг на мл лекарственной формы и систему поверхностно-активного вещества, содержащую 0,1-10% полисорбата и 0,1-10% полиэтиленгликоля, где размер частиц композиции находится в диапазоне 0,1-0,5 мкм.2. Фармацевтическая композиция по п.1 для подкожного введения.3....

Номер патента: 24465

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чумаков Илья, Набирочкин Сергей, Коэн Даниель

МПК: A61K 31/137, A61K 31/155, A61K 31/167...

Метки: левосимендана, приготовления, нервных, болезни, клеток, защиты, расстройств, медикамента, лечения, солей, заболеваний, способ, токсичности, применение, альцгеймера, указанных, а&beta, родственных, эндотелиальных

Формула / Реферат:

1. Применение левосимендана или его соли для приготовления медикамента для лечения болезни Альцгеймера (БА) или родственного нарушения, выбираемого из сенильного (старческого) слабоумия типа Альцгеймера (SDAT), болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой (микроинфарктной) деменции, умеренных когнитивных нарушений (MCI), возрастного нарушения памяти (AAMI) и проблем, связанных со старением, постцеребрального Паркинсонизма, бокового...

Номер патента: 24375

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Дрэффан Алистер Джордж, Мэйес Пенелопе Анна, Андерсон Келли Хелен, Питт Гэри Роберт Уильям, Лим Чин Ю, Митчелл Джеффри Питер

МПК: A61K 31/4985, A61P 31/14, A61K 31/4375...

Метки: респираторно-синцитиальных, вирусных, инфекций, предназначенные, лечения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его рацематы, изомеры и/или солигде X1 и Х2 независимо выбраны из CH и N, где по меньшей мере один из X1 или Х2 является N;R1 необязательно может быть замещенным и выбран из 3-10-членного карбоциклического кольца, 5-6-членного моноциклического гетероциклила и 9-10-членного конденсированного бициклического гетероциклила, и 6-членного ароматического кольца, где необязательный заместитель выбран из галогена, C1-4-алкила,...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Браун С.Дэвид, Мэрлоу Чарльз К., Керни Патрик, Баннен Линн Канне, Ванг Йонг, Насс Джон М., Тесфай Зером, Мак Моррисон Б., Сюй Вэй, Баджджалиех Уильям

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61K 31/498...

Метки: применение, фосфатидилинозит-3-киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Номер патента: 24295

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хофмайстер Армин, Назаре Марк, Вайсс Тило, Халланд Нис, Дитц Уве, Шмидт Фридманн, Карри Жан-Кристоф

МПК: A61P 19/02, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Метки: n-[4-(1h-пиразоло[3,4-b]пиразин-6-ил)фенил]сульфонамиды, лекарственных, качестве, средств, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде Ar выбран из группы, включающей фенил и 5- или 6-членный моноциклический ароматический гетероцикл, содержащий 1, 2 или 3 одинаковых или разных кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и присоединенный через кольцевой атом углерода, которые все являются незамещенными или замещены одним или большим количеством одинаковых или разных заместителей...

Номер патента: 24140

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Армистед Дэвид М., Стэффорд Дуглас Г., Сюй Цзяньцзюнь, Хардинг Джеймс П., Кропф Джеффри И., Мл.Антонио Дж., Чжао Чжундун, Бломгрен Питер А., Карри Кевин С., Митчелл Скотт А., Ли Сёнг Х.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, тирозинкиназы, имидазопиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из (1-гидроксициклобутил)фенила, (1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенила, (2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)фенила, (2-гидрокси-2-метилпропокси)-3-метоксифенила, (2-гидроксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (2-метоксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (1-гидроксиэтил)фенила, 3,4-диметоксифенила, 3-метоксифенила, 4-этокси-3-метоксифенила,...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61K 31/4985...

Метки: качестве, производные, bace, бета-секретазы, пригодные, ингибиторов, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чедид Марсио, Энглер Томас Альберт, Абуруб Актхам, Васудеван Венкатрагхаван

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4985, A61K 31/513...

Метки: применение, лечения, агента, получения, желудка, лекарственного, химиотерапевтического, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, средства, рака, комбинации

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Каизава Хироюки, Сугита Мари, Сео Рюси, Камидзо Кадзунори, Ямамото Хирофуми, Укай Ацуси, Ямамото Сатоси

МПК: A61K 31/4738, A61K 31/4985, A61K 31/496...

Метки: пиразолохинолина, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кроуфорд Джеймс Джон, Янг Венди Б., Вей Бинкинг, Ортвайн Даниэль Фред

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61K 31/381...

Метки: брутона, соединения, гетероарилпиридона, ингибиторов, тирозинкиназы, аза-пиридона, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Томас Лео, Марк Михаэль, Клайн Томас, Ниссен Хайко

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/403...

Метки: ингибиторы, жировой, дпп-4, дистрофии, неалкогольной, лечения, печени

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 22895

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Граник Владимир Григорьевич, Любчанская Валерия Марковна, Паршин Валерий Александрович, Калинкина Марина Алексеевна

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4985, C07D 471/04...

Метки: средства, производное, качестве, применение, противоязвенного, пиридопиразиндиона

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 9-(хинонил-2)-2-п-этоксифенилэтил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагидропиридо[1,2-а]пиразиндион-1,4 формулы (I)2. Применение соединения, представляющего собой 9-(хинонил-2)-2-п-этоксифенилэтил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагидропиридо[1,2-а]пиразиндион-1,4 формулы (I)в качестве обратимого ингибитора Н,K-АТФазы.3. Применение по п.2 в качестве антисекреторного средства для подавления секреции соляной кислоты в желудке.4....

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Йосикава Масато, Камисаки Харухи, Рэкер Джозеф, Миура Касеи, Хонда Эидзи, Куинн Джон Ф., Камата Макото, Ван И, Имамура Кейсуке, Камара Фатоумата, Танигути Такахико, Хасуи Томоаки

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4427, A61K 31/437...

Метки: фосфодиэстераз, фдэ, гетероциклические, ингибиторов, качестве, соединения, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Номер патента: 22649

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ван Гол Михиль Люк Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Дельгадо-Хименес Франсиска, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: пригодные, производные, бета-секретазы, ингибиторов, 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, качестве, bace

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;X1 представляет собой C(R4), где R4 представляет собой водород, галоген;X2, X3, X4 представляют собой C(R4), где R4 представляет собой водород;L представляет собой -N(R5)CO-, где R5...

Номер патента: 22629

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Мартинес Гонсалес Соня, Ойарсабаль Сантамарина Хулен, Пастор-Фернандес Хоакин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61P 37/00...

Метки: киназ, качестве, ингибиторов, применения, имидазопираны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...

Номер патента: 22012

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Конде-Сейде Сусана, Пастор-Фернандес Хоакин, Ван Гол Михиль Люк Мария, Мартин-Мартин Мария Лус, Ванхоф Грета Констанция Петер, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4985, A61P 3/00...

Метки: применение, расстройств, неврологических, метаболических, лечения, имидазо[1,2-a]пиразина, заболеваний, производные, психиатрических, профилактики

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из радикалов формул (а-1), (а-2) и (а-3):где каждый из R6, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из фтора, С1-4алкила, С1-4алкилокси и С1-4алкила, замещенного 1, 2 или 3 атомами фтора;R9 представляет собой водород или С1-4алкил;каждый из m1, m2 и m3 независимо выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;р2 выбран из 1, 2, 3 и 4;каждый из p1 и р3 независимо выбран из...

Номер патента: 21723

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: используемые, производные, качестве, 4,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-6-иламина, бета-секретазы, ингибиторов, васе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, у которогоR1 и R2 представляют собой водород;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила и С3-6циклоалкила;X1 и X3 представляют собой СН или F;X2 и X4 представляют собой СН;L представляет собой связь или -N(R5)CO-, где R5 представляет собой водород или C1-3алкил;R6 представляет собой водород или трифторметил;Ar представляет собой гомоарил или гетероарил;гомоарил...

Номер патента: 21540

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Тейтен Ян Йохан Адриан, Блумерс Йоханнес Мартинус Мария

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/568, A61K 31/519...

Метки: дисфункции, тестостерона, женщин, половой, комбинации, лечения, тадалафила, применение

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации тестостерона или его аналога и тадалафила для изготовления лекарственного средства для лечения женской половой дисфункции, причем указанный тестостерон или его аналог и тадалафил высвобождаются, по существу, в одно и то же время и причем указанный тестостерон или его аналог предоставлен так, что существует краткосрочный пик тестостерона или его аналога в кровообращении субъекта, которому его вводят таким образом, что...

Номер патента: 21417

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фурлотти Гвидо, Гарроне Беатриче, Магаро' Габриеле, Мангано Джорджина, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола

МПК: A61K 31/5517, A61P 1/00, A61K 31/4985...

Метки: трициклическое, соединение, способ, фармацевтическая, композиция, содержащая, получения, индазольное

Формула / Реферат:

1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...

Номер патента: 21411

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Лоуренс Ронни Максвелл, Исмаил Салима Зара, Крейг Эндрю Саймон

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4985, C07D 498/04...

Метки: безводная, форма, производного, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в безводной кристаллической форме 1, рентгенограмма XRPD которой включает пики при следующих значениях углов 2 тета: 4,3±0,1, 7,9±0,1, 9,8±0,1, 10,7±0,1, 10,8±0,1, 13,3±0,1, 14,0±0,1, 15,1±0,1 градусов, которые соответствуют межплоскостным расстояниям d, равным 20,4, 11,1, 9,0, 8,3, 8,2, 6,6, 6,3 и 5,9 ангстрем (Å) соответственно.2. Соединение формулы (I) в безводной кристаллической форме 1 по п.1, где...

Номер патента: 20372

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Эльбаваб Самер, Кергоат Мишлине, Шарон Кристине, Валёр Эрик, Боттон Жерар

МПК: A61K 31/4985, C07D 471/04

Метки: применение, производные, лечения, получения, диабета, секреции, способы, инсулина, стимуляторы, пиридопиразинонов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где один атом из X, Y, Z, W означает атом азота, а другие означают атом углерода, замещенный заместителем, выбранным из водорода, Т;А означает фенил, гетероарил, выбранный из фуранила, тиенила, пиридила; каждая из этих групп может быть необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Т;R1 означает алкил, алкилоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, R3P4N-алкил; каждая из этих групп может...

Номер патента: 20328

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4164, A61K 31/4192...

Метки: алкогольной, лечения, зависимости, способ

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...

Номер патента: 20301

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Джоунз Бенджамин, Кирянов Андре А., Ганглофф Энтони Р., Дженнингз Эндрю Джон

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5365, A61K 31/542...

Метки: поли(адф-рибозо)полимеразы, parp, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой О;R1 представляет собой -L1-R13;L1 представляет собой -СН2-;каждый из R2 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и (C1-3)алкила;R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют цикл, выбранный из (С3-5)ге­тероциклоалкила с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, О и S, при условии, что по меньшей мере один из...

Номер патента: 19655

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Талли Дейвид, Куэн Келли Л., Нагл Адваит, Чаттерджи Арнаб К., Ву Тао

МПК: A61P 33/02, A61K 31/4985, A61P 33/06...

Метки: как, паразитарных, таких, малярия, имидазолы, композиции, содержащие, заболеваний, например, лечения, конденсированные, предназначенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaв которой Ra выбран из группы, включающей -X3NR7R8, -X3OR8, -X3S(О)0-2R8, -X3C(O)NR7R8 и бензил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С4-алкил, галогензамещенный С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу и галогензамещенную С1-С4-алкоксигруппу; где Х3 выбран из группы, включающей связь и С1-С4-алкилен;R1 выбран из группы, включающей -OR13, -C(O)OR13, -NR13R14, фенил,...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фань И, Ракер Пол Винсент, Ван Чжичэн, Чопиук Грегори, Чой Ха-Сун, Албо Памела А.

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61P 37/00...

Метки: гетероциклы, конденсированные, качестве, киназы, азотсодержащие, ингибиторов, композиции, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Номер патента: 19255

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Керни Патрик, Ванг Йонг, Баннен Линн Канне, Насс Джон М., Мак Моррисон Б., Браун С.Дэвид, Тесфай Зером, Мэрлоу Чарльз К., Баджджалиех Уильям, Сюй Вэй

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61K 31/498...

Метки: фармацевтические, композиции, ингибиторы, содержащие, фосфатидилинозит-3-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его таутомер, индивидуальный стереоизомер, рацемат, смесь энантиомеров и диастереомеров или его геометрический изомер и, необязательно, в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеW1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;R50 представляет собой водород;R51 представляет собой метил;R52 представляет собой водород;R53 представляет собой водород и С1-6алкокси;R54 представляет собой водород, С1-6алкил,...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/497, A61K 31/337, A61K 31/436...

Метки: рака, применением, ингибитора, лечения, хинаксолинового, pi3k-альфа, способы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

Номер патента: 18802

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Викболдт Алвах Т., Цинзер Хартмут, Броджини Диего, Сэппи Кэтлин К., Бакани Дженесис М., Винер Джон Дж.М., Дэн Сяоху, Танис Вирджиния М., Лианг Джимми Т., Фурин Энн М., Гомес Лоран, Лохнер Зузанне, Грайс Черил А., Керни Аарон М., Сепасси Киа, Сантиллан Алехандро, Ли-Дутра Элис, Чеунг Юджин И., Мани Неелакандха С., Кровиан Криста К., Лэндри-Бэйли Эдриенн М.

МПК: C07D 498/04, A61K 31/4985

Метки: тиазолопиридин-2-илоксифенил, модуляторов, гидролазы, использование, тиазолопиразин-2-илоксифениламинов, лейкотриен, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые солигде X4, X5, X6 и X7 определяются одним из следующих пунктов а) и b):a) один из X4, X5, X6 и X7 представляет собой атом N, а остальные представляют собой CRa;где каждый из Ra независимо выбран из Н, метила, хлора, фтора или трифторметила;b) каждый из X4 и X7 представляет собой атом N, а каждый из X5 и X6 представляет собой СН;R1 и R2, каждый независимо, выбраны из Н, -(СН2)2-3ОСН3,...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Васудеван Венкатрагхаван, Чедид Марсио, Энглер Томас Альберт, Абуруб Актхам

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/24, A61K 31/4745...

Метки: агентом, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, опухолей, злокачественных, комбинации, применение, химиотерапевтическим, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Номер патента: 17737

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Мартинелли Мариза, Гелардини Карла, Ронцони Сильвано, Парини Карло

МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/4985...

Метки: хронической, бициклические, соединения, азотсодержащие, состояниях, боли, активные

Формула / Реферат:

1. Применение соединений общей формулы (I)где группы R независимо представляют собой H, C1-6алкил,C5-10арил или CF3;Y представляет собой CH2, C=O;X представляет собой химическую связь, C=O, SO2, C=N-CN;m равно 0, 1;n равно 0, 1;A представляет собой 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил или группу формулыгде R1, R2, R4 и R5 независимо представляют собой H, галоген, С1-6алкил, C1-6алкокси, циано, C5-10 арил, гидрокси, амино, C1-6алкиламино,...

Номер патента: 17082

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Беато Стефания, Стиплз Ян Филип, Сартор Франко

МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04, A61P 25/00...

Метки: кристаллическая, форма, безводная, орвепитанта, малеата

Формула / Реферат:

1. Безводный кристаллический малеат орвепитанта (форма 1), характеризующийся порошковой рентгенограммой (XRD), которая показана на фиг. 1, где рентгенограмма XRD выражена в значениях углов 2 тета и получена с помощью дифрактометра, использующего рентгеновское излучение Kα меди.2. Безводный кристаллический малеат орвепитанта (форма 1) по п.1, характеризующийся порошковой рентгенограммой (XRD), выраженной в значениях углов 2 тета и...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Хагивара Хироаки, Китазава Норитака, Кимура Тейдзи, Сасаки Такео, Такаиси Мамору, Канеко Тосихико, Миягава Такехико, Доко Такаси, Сато Нобуаки, Ито Коити, Дои Эрико, Кавано Коки

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4178, A61K 31/437...

Метки: полициклические, арилимидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Эддаиби Саадиа, Шудт Кристиан, Маркс Дегенхард, Тенор Германн, Адно Серж, Хатцельманн Армин, Бойме Рольф

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4985, A61K 31/4412...

Метки: легочной, лечения, гипертензии, рофлумиласт

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 15821

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Дэвис Дэвид Эван, Хеннесси Алан Джозеф, Джордано Илариа, Дэвис Дэвид Томас, Пирсон Нейл Дэвид

МПК: A61P 31/00, A61K 31/4985, C07D 471/16...

Метки: антибактериальных, агентов, качестве, трициклические, азотсодержащие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль и/или N-оксидв которой Z1 и Z2независимо выбраны из CH и N;R1a и R1b независимо выбраны из водорода; галогена; циано; (C1-6)алкила; (C1-6)алкилтио; трифторметила; трифторметокси; карбокси; гидрокси, в случае необходимости замещенного (C1-6)алкилом или (C1-6)ал­коксизамещенным (C1-6)алкилом; (C1-6)алкоксизамещенного (C1-6)алкила; гидрокси(C1-6)алкила; аминогруппы, в случае...

Номер патента: 15569

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Лундбекк Яне Мари, Хольвег Рольф, Андерсен Кнуд Эрик, Кристенсен Инге Тогер, Дервальд Флоренсио Сарагоса

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/00, A61K 31/496...

Метки: h3-рецептору, включающие, соединения, фармацевтические, гистамина, антагонистической, отношению, бензотиазолы, активностью, эти, композиции, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде R1означает циклопентил, циклопропил или изопропил;R5 и R6независимо означают водород, галоген, циано, C1-6-алкокси или группу общей формулы -(СН2)s-(C=O)r-NR7R8, при условии, что R5 и R6 не могут одновременно означать водород;r означает 0 или 1;s означает 0 или 1 иR7 и R8независимо означают водород, C1-6-алкил или С3-8-циклоалкил; или R7и R8 могут вместе с присоединенным атомом азота образовывать пирролидин-1-ил,...

Номер патента: 15463

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Чэнь Синь, Бхарадвадж Апурба, Волк Браян, Дон Хань-Цин, Тэвэрес Пола А.Р., Биард Джеймз Девид, Малвихилл Кристен Мишель, Вернер Дуглас С., Малвихилл Марк Джозеф, Цзинь Мейчжун, Кру Эндрю-Филип, Коут Хизер, Пэникер Биджой, Сью Кэм В., Арнольд Ли Д., Вэн Цинхуа, Ван Цзин, Хонда Аяко

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: фармацевтическая, рака, лечения, способ, соединение, ингибитор, композиция, конденсированное, mtor, бициклическое, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

3. Способ лечения лимфомы или рака яичников, включающий введение эффективного количества соединения или соли по п.1 пациенту, нуждающемуся в этом.

Номер патента: 14919

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Палмер Майкл Джон, Роджьер Дональд Джозеф Мл., Мишке Брент Вирджил, Мун Джозеф Блэр, Уолкер Джон Кейт, Мэддакс Тодд Майкл, Фобиан Иветта Марлин, Белл Эндрю Саймон, Филлипс Кристофер, Оуэн Дэфидд Рис, Толлефсон Майкл Брент, Хьюгс Роберт О., Хисли Стивен Эдвард, Молино Джон Мэйджор, Джейкобсен Эрик Джон, Браун Дэвид Грэхем, Браун Дэвид Луис, Фрескос Джон Николас

МПК: A61K 31/4985, A61P 9/00, C07D 471/04...

Метки: пиридин[3,4-b]пиразиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где указанное соединение имеет структуру формулы (I)где R2выбран из группы, состоящей из арила и 5-10-членного кольцевого гетероарила, где указанные заместители R2арил и гетероарил могут быть возможно замещены одним или более заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, оксо, алкила, -OR201, -C(O)R201, -OC(O)R201, -C(O)OR201, -NR201R202,...

Номер патента: 14672

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Касара Патрик, Ле-Дигаре Тьерри, Хикман Джон, Женесте Оливье

МПК: A61P 35/00, A61K 31/55, A61K 31/4985...

Метки: трициклические, содержат, фармацевтические, способ, соединения, получения, которые, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А представляет собой 5-, 6- или 7-членное ароматическое или неароматическое кольцо, которое может содержать 1 или 2 гетероатома, выбранных из кислорода, серы и азота, где атом азота может быть замещен линейной или разветвленной (С1-С6)алкильной группой, причем кольцо А, определенное таким образом, не может содержать 2 атома серы или 2 атома кислорода и одним из кольцевых членов может быть С=О группа,n и n',...

Номер патента: 14237

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Траульзен Фридтьоф, Файт Клаус, Мор Детлеф

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: раствор, хранении, стабильный, дигидроптеридинонов, инфузионный

Формула / Реферат:

1. Стабильные при хранении водные инфузионные растворы или растворы для инъекций, содержащие действующее вещество общей формулы (I)гдегде каждое из сокращений Х1, Х2, Х3, X4и Х5 используется вместо соответствующего остатка R1, R2, R3, R4и Ln-Rm5 для обозначения положения, в котором он присоединен к остальной части молекулы, представленной приведенной перед таблицей общей формулой, или его таутомеры, рацематы, энантиомеры, диастереомеры или...