A61K 31/498 — пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин
Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5
Номер патента: 25177
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер
МПК: A61K 31/427, A61K 31/194, A61K 31/18...
Метки: стимулятор, кистозного, ингибитором, применяемый, фиброза, активатор, комбинации, лечения, отдельно
Формула / Реферат:
1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...
Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение
Номер патента: 24305
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Мэрлоу Чарльз К., Баджджалиех Уильям, Баннен Линн Канне, Сюй Вэй, Керни Патрик, Насс Джон М., Мак Моррисон Б., Браун С.Дэвид, Ванг Йонг, Тесфай Зером
МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/498...
Метки: применение, фосфатидилинозит-3-киназы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...
Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы
Номер патента: 23222
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Анжибо Патрик Рене, Лакрамп Жан Фернан Арман, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Папаникос Александра, Бердини Валерио, Рис Дэвид Чарльз, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Джонсон Кристофер Норберт, Саксти Гордон, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Керолль Оливье Алексис Жорж, Вудхэд Стивен Джон, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Ридер Майкл, Мерпул Ливен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Аккари Рхалид, Безонг Гилберт Эбай, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Бонне Паскаль Гислен Андре, Мюррей Кристофер Уилльям, Вробловски Бертольд
МПК: C07D 403/04, A61K 31/498, A61P 35/00...
Метки: киназы, пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6алкокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...
Арил- и гетероарилкарбонильные производные гексагидроинденопиридина и октагидробензохинолина
Номер патента: 22323
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Экхардт Маттиас, Нар Герберт, Петерс Штефан, Химмельсбах Франк, Чжуан Линхан
МПК: A61K 31/497, A61K 31/473, A61K 31/498...
Метки: производные, октагидробензохинолина, гетероарилкарбонильные, гексагидроинденопиридина, арил
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...
Замещенные индолы, противовирусный активный компонент, способ получения и применения
Номер патента: 21989
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Бычко Вадим Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич
МПК: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/454...
Метки: способ, индолы, активный, противовирусный, получения, применения, замещенные, компонент
Формула / Реферат:
1. Применение замещенного индола общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве противовирусного активного в отношении вируса гепатита C(HCV) компонентагде R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С4 алкил, в котором заместитель представляет собой насыщенный 6-членный азагетероцикл; С6 циклоалкил, арил, этоксикарбонил, нитрогруппу;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой N-моно- или...
Производные хиноксалинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета
Номер патента: 21904
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Боттон Жерар, Кергоат Мишлине, Шарон Кристине, Эльбаваб Самер, Валёр Эрик
МПК: A61P 3/10, A61K 31/498, C07D 241/44...
Метки: применение, диабета, способы, инсулина, хиноксалинона, производные, стимуляторов, получения, качестве, лечения, секреции
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R1 означает этил, пропил, изопропил, бутил, втор-бутил, трет-бутил, циклопропил, каждая из этих групп может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из Z;R6 означает фенил, который может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из Z;R2, R3, R4, R5 означают водород;Z означает галоген, трифторметил, карбокси,а также его фармацевтически приемлемые соли при...
Твердые композиции для лечения инфекции hcv (варианты)
Номер патента: 21570
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Миллер Джонатан, Липольд Бернд, Моррис Джон Б., Гокхале Раджив, Хелиг Петер, Шмитт Эрик А., Розенблатт Карин, Прасад Лина
МПК: A61K 31/4965, A61K 31/395, A61K 31/498...
Метки: варианты, инфекции, лечения, твердые, композиции
Формула / Реферат:
1. Твердая композиция для лечения инфекции HCV, содержащая:(1) (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(циклопропилсульфонил)-6-(5-метилпиразин-2-карбоксамидо)-5,16-диоксо-2-(фенантридин-6-илокси)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13а,14,14а,15,16,16а-гексадекагидроциклопропа[е]пирроло-[1,2-а][1,4]-диазациклопентадецин-14а-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль в аморфной форме;(2) фармацевтически приемлемый гидрофильный полимер, выбранный из группы,...
Производные хинолинов и хиноксалинов в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний с применением таких соединений
Номер патента: 21421
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Фюре Паскаль, Гуаньяно Вито, Граус-Порта Диана
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/498...
Метки: ингибиторов, заболеваний, применением, хиноксалинов, содержащая, производные, композиция, качестве, таких, лечения, способ, фармацевтическая, получения, соединений, протеинтирозинкиназы, хинолинов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...
Гетероциклические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение для лечения pask-опосредованного заболевания
Номер патента: 21275
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Клэр Майкл, Макколл Джон М., Ромеро Доннал Л., Маккёрн Джон
МПК: A61K 31/497, A61P 3/00, A61K 31/498...
Метки: гетероциклические, соединения, заболевания, композиция, лечения, фармацевтическая, применение, pask-опосредованного, содержащая
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы (IV)или его соль или сложный эфир,где Rz выбран из OH, NR8R9, NR8OR9;R1 выбран из арила и гетероарила, представляющего собой 3-7-членное ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или бициклическую систему конденсированных колец, в которой по меньшей мере одно из конденсированных колец является ароматическим, которое(ая) содержит один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и N; любой из которых может...
Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 19742
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Фэйоль Од, Абуабделла Ахмед, Иэш Филипп, Шерез Натали, Саади Мурад, Ваш Жюльен, Вероник Коринн
МПК: A61K 31/497, A61K 31/4709, A61K 31/445...
Метки: алкилгетероциклов, производные, получение, применение, терапии, карбаматные
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...
Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 19255
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Ванг Йонг, Мак Моррисон Б., Тесфай Зером, Мэрлоу Чарльз К., Баннен Линн Канне, Керни Патрик, Браун С.Дэвид, Насс Джон М., Баджджалиех Уильям, Сюй Вэй
МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/4985...
Метки: ингибиторы, содержащие, композиции, фосфатидилинозит-3-киназы, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iaили его таутомер, индивидуальный стереоизомер, рацемат, смесь энантиомеров и диастереомеров или его геометрический изомер и, необязательно, в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеW1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;R50 представляет собой водород;R51 представляет собой метил;R52 представляет собой водород;R53 представляет собой водород и С1-6алкокси;R54 представляет собой водород, С1-6алкил,...
Способы лечения рака с применением хинаксолинового ингибитора pi3k-альфа
Номер патента: 19064
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер
МПК: A61K 31/497, A61K 31/337, A61K 31/436...
Метки: хинаксолинового, лечения, способы, pi3k-альфа, рака, ингибитора, применением
Формула / Реферат:
1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...
Новые 4-(тетразол-5-ил) хиназолиновые производные в качестве противораковых средств
Номер патента: 18716
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Пулла Редди Муддасани, Венкайах Човдари Наннапанени, Пула Субба Рао, Конаканчи Дурга Прасад, Адибхатла Кали Сатиа Бхуджанга Рао, Анантханени Лакшми
МПК: A61K 31/498, C07D 239/72, A61P 35/00...
Метки: средств, производные, 4-(тетразол-5-ил, качестве, хиназолиновые, новые, противораковых
Формула / Реферат:
1. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы Iв которой каждый R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собой водород или его выбирают из группы, состоящей из замещенного бензила, пиридин-2-илметила и 1-метила-1Н-имидазол-2-илметила, где заместители для бензила независимо выбирают из группы, состоящей из нитро и амино;или его фармацевтически приемлемая соль.2. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы I или его...
Агонист глюкокортикоидного рецептора, содержащий новые производные 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина с фенильной группой, имеющей структуру эфира сульфоновой кислоты, введенной в нее в качестве заместителя
Номер патента: 18420
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Оки Кендзи, Такаи Мива, Мори Тосиюки, Като Масатомо, Хагивара Юми, Мацуда Мамору, Куросе Тацудзи, Мацуяма Такахиро
МПК: A61P 27/02, A61K 31/5377, A61K 31/498...
Метки: 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, агонист, нее, группой, производные, глюкокортикоидного, содержащий, фенильной, рецептора, качестве, структуру, сульфоновой, новые, имеющей, эфира, кислоты, введенной, заместителя
Формула / Реферат:
1. Агонист глюкокортикоидного рецептора, содержащий соединение общей формулы (1) или его сольгде в указанной формулеR1 представляет собой группу общей формулы (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель, или аралкильную группу, которая может иметь заместитель;R3 представляет собой низшую алкильную группу;R4, R5, R6 или R7...
Производные 1н-имидазо[4,5-b]пиразина
Номер патента: 17925
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Муци Алекс, Лю Пу-Пинг, Русселл Алан Джеймс, Файнер Джеффри Т., Морганс Дэвид Джей, Морган Брэдли П.
МПК: A61P 21/04, A61P 19/08, A61K 31/498...
Метки: 1н-имидазо[4,5-b]пиразина, производные
Формула / Реферат:
1. Химическое соединение, выбранное из соединений формулы I и соединений формулы II:и их фармацевтически приемлемых солей,отличающееся тем, чтоR1 выбран из C2-6алкенила и C2-6алкинила;R4 является водородом иR2 выбран из группы, включающей 3-пентил, циклогексил, изопропил и 1-морфолинобутан-2-ил; при условии, что R1 не является гекс-1-енилом.2. Химическое соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 выбран из группы, включающей бутенил, пропенил,...
Производные β-аминокислот для лечения диабета
Номер патента: 17775
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Шарон Кристин, Эмде Ульрих, Глайтц Йоганнес, Бендер Штефан, Бургдорф Ларс Торе, Байер Норберт
МПК: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/4178...
Метки: производные, лечения, beta;-аминокислот, диабета
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...
Производные пиразина и их применение в качестве ингибиторов pi3k
Номер патента: 15937
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Гайяр Паскаль, Черч Деннис, Рюкле Томас, Кличич Ясна, Помель Винсэн, Кваттропани Анна
МПК: C07D 241/44, A61P 35/00, A61K 31/498...
Метки: применение, качестве, ингибиторов, производные, пиразина
Формула / Реферат:
1. Применение производного пиразина формулы (I)где А, В, D и Е независимо выбирают из С и N, так что кольцо R представляет собой ароматическое кольцо;R1 выбирают из Н, галогена, нитро, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R2 выбирают из Н, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R3 выбирают из Н, галогена, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, алкокси, арила и гетероарила;R4 выбирают из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила,...
Арил и гетероарил мочевины в качестве ингибиторов снк1 для использования в качестве радиосенсибилизаторов и химиосенсибилизаторов
Номер патента: 14954
Опубликовано: 29.04.2011
Авторы: Кук Адам Уэйд, Киган Кэтлин С., Бэрджесс Лоренс Эдуард, Годино Джон Джозеф, Кесицки Эдвард А., Кауэн Скотт Даглас
МПК: A61K 31/4965, A61P 35/00, A61K 31/498...
Метки: радиосенсибилизаторов, химиосенсибилизаторов, снк1, использования, гетероарил, качестве, арил, ингибиторов, мочевины
Формула / Реферат:
1. Способ ингибирования киназы 1 точек контроля в клетке, включающий стадию контакта клетки с терапевтически эффективным количеством соединения формулыгде X1представляет -O-, -S-, -СН2- или -N(R1)-;X2 представляет -O-, -S- или -N(R1)-;Y представляет О или S;W представляет Z представляет где Z необязательно замещен 1-4 заместителями, представленными R2, a W необязательно замещен 1-3 заместителями, представленными R5;R1 выбран из группы,...
7-фенилалкилзамещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны в качестве ингибиторов поли(адф-рибоза)полимеразы
Номер патента: 11211
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Мабир Доминик Жан-Пьер, Сомерс Мария Викторина Франциска
МПК: C07D 241/44, A61P 43/00, A61K 31/498...
Метки: ингибиторов, качестве, поли(адф-рибоза)полимеразы, 2-хиноксалиноны, 7-фенилалкилзамещённые, 2-хинолиноны
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X означает N или CR7, где R7 означает водород; R1 означает C1-6-алкил; R2 означает водород; R3 означает радикал, выбираемый из группы, включающей -(CH2)s-NR8R9 (а-1), -O-Н (а-2), где s означает 0 или 2; R8 означает C1-6-алкил или арилС1-6-алкил(C1-6-алкил)аминоС1-6-алкил; R9 означает водород или С1-6-алкил; либо R3 означает...
6-замещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны как ингибиторы поли(адф-рибоза)полимеразы
Номер патента: 10488
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Сомерс Мария Викторина Франциска, Мабир Доминик Жан-Пьер, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус
МПК: A61K 31/498, C07D 241/44, A61P 43/00...
Метки: 2-хинолиноны, поли(адф-рибоза)полимеразы, 2-хиноксалиноны, ингибиторы, 6-замещённые
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) их N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 0 или 1; X представляет собой N или CR5, где R5 означает водород; R1 представляет собой C1-6-алкил; R2 представляет собой водород или гидроксигруппу или, взятый вместе с R3 или R4, может образовывать =0; R3 представляет собой радикал, выбранный из (а-1), (а-2) или (а-3) или группу формулы (b-1), то есть -Z-;...
6-алкенил и 6-фенилалкил замещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны в качестве ингибиторов поли(адф-рибоза) полимеразы
Номер патента: 9875
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мабир Доминик Жан-Пьер, Сомерс Мария Викторина Франциска, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус
МПК: A61K 31/498, A61P 1/04, A61K 31/4704...
Метки: 2-хинолиноны, 6-фенилалкил, 6-алкенил, замещённые, полимеразы, 2-хиноксалиноны, ингибиторов, качестве, поли(адф-рибоза
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, соли присоединения и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X является N или CR7, где R7 является водородом или взятый вместе с R1 может образовывать двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН-; R1 является C1-6алкилом или тиофенилом; R2 является водородом, гидрокси, C1-6алкилом, С3-6алкинилом или взятый вместе с R3 может образовывать =O; R3 является радикалом, выбранным из...
Производные 4-(7-гало-2-хино(кса-) линилокси)фенокси-пропионовой кислоты в качестве противоопухолевых средств
Номер патента: 9679
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Корбетт Томас Х., Хорвитц Джером П., Паломино Эдуардо, Полин Лиза, Хейзелдайн Стюарт Т.
МПК: A61K 31/47, A61K 31/498, A61P 35/00...
Метки: средств, качестве, производные, кислоты, линилокси)фенокси-пропионовой, 4-(7-гало-2-хино(кса, противоопухолевых
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где А представляет собой СН или N; Х представляет собой F, Cl или Br; Y представляет собой водород или (C1-С7)алкокси и Z представляет собой аминокислоту; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой Н. 3. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой -ОМе. 4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором Х представляет собой -Cl. 5. Соединение по любому из пп.1-3, в...
Новые бензамиды в качестве pparγ модуляторов
Номер патента: 8798
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Фарреронс Гальеми Карлес, Катена Руис Хуан Лоренсо, Серра Комас Кармен, Сальседо Рока Каролина, Кордоми Монтойя Арно, Аро Баутиста Диего, Льэбария Сольдэвила Амадеу, Толедо Меса Нативидад, Бальса Лопес Долорс, Фернандес Гарсия Андрес, Марреро Гонсалес Педро, Микель Боно Игнасио-Хосе, Фернандес Серрат Анна, Лагунас Арналь Кармен
МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/166...
Метки: качестве, бензамиды, новые, модуляторов, ppar&gamma
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его стереоизомеры и их смеси, его полиморфы и их смеси и фармацевтически приемлемые сольваты и аддитивные соли всех их, где центральное бензольное кольцо может быть замещено в мета- или пара-положении, и А является радикалом, выбранным из группы, включающей -OR1, -NR2OR1 и -NR2R3; где R1, R2 и R3 независимо являются -Н или -(C1-C4)алкилом; -W- является бирадикалом, выбранным из группы -NH-CH(E)- и -N(D)-СН2-СН2-; где Е...
Хинолиновые и хиноксалиновые соединения, ингибирующие тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и/или p56lck
Номер патента: 8136
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Магвир Мартин П., Спада Альфред П., Майерс Майкл Р., Хе Вей
МПК: A61P 17/06, A61K 31/498, A61K 31/47...
Метки: фактора, хиноксалиновые, роста, тромбоцитарного, хинолиновые, соединения, ингибирующие, p56lck, тирозинкиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где X представляет собой L1Z2; L1 представляет собой О, ОСН2, NH или S; Z1 представляет собой СН или N; Z2 представляет собой прямой или разветвленный алкил, содержащий 1-4 атома углерода; циклоалкил, необязательно замещенный алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, СООН или СООСН3; циклоалкенил; или гетероциклил, представляющий собой 4-10-членную моноциклическую...
Новые производные дигидроксигексановой кислоты
Номер патента: 3137
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Браун Мэттью Фрэнк, Кэт Джон Чарлз, Посс Кристофер Стенли
МПК: A61K 31/498, C07C 231/00, A61P 29/00...
Метки: новые, дигидроксигексановой, производные, кислоты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где указанное соединение представляет собой [4(R)-карбамоил-1(S)-(3-хлорбензил)-2(S),7-дигидрокси-7-метилоктил]амид хиноксалин-2-карбоновой кислоты; (IS)-бензил-4(R)-карбамоил-2(S),7-дигидрокси-7-метилоктил)амид 7,8-дифторхинолин-3-карбоновой кислоты; (1(S)-бензил-4(R)-карбамоил-2(S),7-дигидрокси-7-метилоктил)амид 6,7,8-трифторхинолин-3-карбоновой кислоты;...
Хиноксалиндионы.
Номер патента: 1730
Опубликовано: 27.08.2001
Авторы: Булл Дэйвид Джон, Готье Элизабет Колетт Луиз, Фрэй Майкл Джонатан, Моубрэй Чарльз Эрик, Стоуби Алан, Карр Кристофер Ли
МПК: A61P 25/28, C07D 401/04, A61K 31/498...
Метки: хиноксалиндионы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где R представляет собой гетероарильную группу с 5 членами в кольце, содержащую 3 или 4 гетероатома азота, которая связана с кольцом хиноксалиндиона через кольцевой атом углерода или азота, или представляет собой гетероарильную группу с 6 членами в кольце, содержащую от 1 до 3 гетероатомов азота, которая связана с кольцом хиноксалиндиона через кольцевой атом углерода, причем любая...
Необратимые ингибиторы тирозинкиназ
Номер патента: 1595
Опубликовано: 25.06.2001
Авторы: Фрай Дейвид В., Добрусин Эллен Мира, Доэрти Аннет Мэриэн, Шовольтер Хауард Дэниель Холлис, Мэкнамара Деннис Джозеф, Денни Уиллием Александер, Смайлл Джеффри Б., Зоу Хэйронг, Бриджес Александер Джеймс
МПК: A61K 31/498, C07D 239/94, A61P 9/10...
Метки: тирозинкиназ, необратимые, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение формулы I где Х означает -D-E-F, a Y означает -SR4, -OR4, -NHR3 или водород или Х означает -SR4, -OR4, -NHR3 или водород и Y означает -D-E-F; D означает или отсутствует; Е означает F означает при этом, когда Е означает D не означает R1 означает водород, галоген или алкил с числом углеродных атомов от 1 до 6; R2, R3 и R4 означают независимо водород, алкил с числом углеродных атомов от 1...