A61K 31/497 — содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Гетероциклические соединения, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, их применение и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 25158

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фраттини Сара, Хампрехт Дитер, Хеккель Армин, Клей Йёрг

МПК: C07D 401/12, A61K 31/497, A61P 11/00...

Метки: соединения, содержащие, лекарственные, гетероциклические, средства, получения, применение, указанные, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,R1 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, C1-C4-алкил-SO2-, C1-С4-алкил-NH-СО-, H2M-СО-, H2N-С1-С4-алкил-, H2N-C1-C4-алкил-СО-, H2N-C1-C4-алкил-NH-CO-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, C1-C6-алкил-СО-, C1-С6-алкил-О-C1-C4-алкил-СО-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-NH-СО-, (CH3)3N+-C1-C4-алкил-NH-CO-, (СН3)3N+-С1-С4-алкил-N(С1-С4-алкил)-СО-,...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Секиока Рюити, Моритомо Хироюки, Судзуки Такаюки, Сираиси Нобуюки, Сакураи Минору, Каваками Симпей, Моритомо Аяко, Кавано Нориюки, Хамагути Ватару

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Боно Франсуаз, Верчези Валентина, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/496, A61K 31/497...

Метки: рецептора, производные, ингибиторов, р75ntr, применение, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24175

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Лашиа Матильде Денис, Лайпнер Йёрг, Де Месмакер Ален

МПК: A61K 31/4965, A01N 37/22, A01N 43/60...

Метки: соединения, рост, растений, регулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой O;A1 представляет собой C-R1;каждый из A2 и A4 независимо представляет собой C-R1 или азот, где каждый R1 может быть одинаковым или различным и где по меньшей мере один из A2 и A4 представляет собой азот;A3 представляет собой C-X;R1 представляет собой H, циано, галоген, С1-С6алкокси, С1-С6алкил или С1-С6алкил, замещенный одним или несколькими галогенами, гидроксилами, аминами;X...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Джонс Роберт М., Хан Сангдон, Сюн Ифэн, Юэ Давэй, Чжу Сювэнь, Страх-Плейнет Соня, Торесен Ларс, Дзунг Дзае-Киу

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/416...

Метки: содержащая, модуляторы, фармацевтическая, способы, композиция, применения, рецепторов, каннабиноидных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Производные пиридина и пиразина

Загрузка...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Карра Сриниваса Р., Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/4427, A61P 17/06, A61K 31/497...

Метки: производные, пиридина, пиразина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джачхак Сантош Мадхукар, Дешмукх Гокул Керуджи, Синха Неелима, Ирлапати Нагесвара Рао, Карчхе Виджай Пандуранг, Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П.

МПК: A61K 31/497, A61P 11/06, A61P 17/06...

Метки: оксазольные, качестве, модуляторов, производные, изоксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Соединения, ингибирующие ферменты гистондеацетилазы, и фармацевтическая композиция, содержащая данные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22964

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лобера Мерседес, Шмидт Дарби, Гхош Шомир, Балоглу Эркан

МПК: A61K 31/497

Метки: соединения, композиция, фармацевтическая, данные, ингибирующие, ферменты, гистондеацетилазы, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-а)где R1 представляет собой галоген(C1-C2)алкил, где указанный галоген(C1-C2)алкил содержит по меньшей мере 2 атома фтора;А представляет собой необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, где указанный циклоалкил, фенил или гетероарил необязательно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из (C1-C4)алкила, галогена, циано и (C1-C4)алкокси;Z представляет собой -C(=O)NRX-; -NRXC(=O)-,...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Фишер Кристиан, Лим Чжонгвон, Берч Джейсон, Каттар Соломон, Ноулес Сандра Ли, Петрокки Алессия, Отте Райан Д., Нортруп Алан Б., Чайлдерс Калин Конрад, Донофрио Энтони, Ройтершан Майкл Х., Фурнье Жан-Франсуа, О'бойл Брендан М., Коте Бернар, Машасек Мишелль Р., Хайдл Эндрю М., Герин Дэвид Джозеф, Сиу Тони, Ли Чаоминь, Гуэй Даниель, Эллис Джон Майкл, Андресен Брайан М., Робишо Жоэль С., Алтман Майкл Д., Ди Франческо Мария Эмилия, Таока Брендон М., Аррингтон Кеннет Л., Дюпон-Годе Кристина, Троттер Б.Уэсли, Готье Жак Ив, Чжоу Хуа, Ромео Эрик

МПК: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/497...

Метки: аминопиримидины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь, Шах Липа

МПК: A61K 31/403, A61K 31/437, A61K 31/4025...

Метки: сульфамидных, соли, ингибиторов, полиморфы

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Арил- и гетероарилкарбонильные производные гексагидроинденопиридина и октагидробензохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Петерс Штефан, Экхардт Маттиас, Химмельсбах Франк, Чжуан Линхан, Нар Герберт

МПК: A61K 31/497, A61K 31/473, A61K 31/498...

Метки: гексагидроинденопиридина, октагидробензохинолина, арил, гетероарилкарбонильные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Эллингхаус Петер, Берхерстер Керстин, Тираух Карл-Хайнц, Зюссмайер Франк, Хэртер Михаель, Бек Хартмут, Грешат Зузаннэ

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Метки: замещенные, ингибиторов, арила, соединения, гетероциклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Аминопиримидиновые противораковые соединения

Загрузка...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Гупта Рамеш К., Крю Эндрю П., Ли Ань-Ху, Форман Кеннет, Шерман Дэн, Дун Ханьцин, Ферраро Катерина, Столз Кэтрин М., Волк Брайан, Чилукури Рамеш, Аппари Рама Деви, Чэнь Синь, Захлер Роберт

МПК: C07D 401/12, A61K 31/497, A61P 35/00...

Метки: противораковые, аминопиримидиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Пиразиновые производные в качестве enac блокаторов

Загрузка...

Номер патента: 21755

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Эдвардс Ли, Хаушэм Кэтрин, Хант Питер, Смит Никола, Бхалай Гурдип

МПК: A61P 11/00, A61K 31/497, C07D 241/26...

Метки: производные, пиразиновые, качестве, блокаторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR10 представлен формулой 2-(C0-С3-алкилен)-В-Х-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13,алкиленовые группы необязательно замещены одной или более Z группами;В представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном;X выбран из -(SO2)NR15-, -NR15C(O)NR17- и О;каждый R11a, R11b, R11c, R12a, R12b и R12c независимо выбран из Н и C1-C6-алкила; илиR11a и R12a вместе с...

Гетероциклические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение для лечения pask-опосредованного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 21275

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Макколл Джон М., Клэр Майкл, Маккёрн Джон, Ромеро Доннал Л.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/498, A61P 3/00...

Метки: лечения, гетероциклические, фармацевтическая, композиция, соединения, содержащая, заболевания, применение, pask-опосредованного

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (IV)или его соль или сложный эфир,где Rz выбран из OH, NR8R9, NR8OR9;R1 выбран из арила и гетероарила, представляющего собой 3-7-членное ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или бициклическую систему конденсированных колец, в которой по меньшей мере одно из конденсированных колец является ароматическим, которое(ая) содержит один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и N; любой из которых может...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хеглунд Ииса, Карьялайнен Арья, Термякангас Олли, Весалайнен Анниина, Кнууттила Пиа, Сало Харри, Вольфарт Герд, Раску Сирпа, Хольм Патрик

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Метки: модулирующие, андрогеновые, рецепторы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Спиропирролидины и их применение для борьбы с инфицированием посредством hcv (вирус гепатита с) и вич (вирус иммунодефицита человека)

Загрузка...

Номер патента: 20951

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Цишевский Лех Анджей, Лю Юган, Раман Пракаш, Йифру Арегахен, Чжэн Руи, Риголье Паскаль, Сиперсод Мохиндра, Фу Цзипин, Бритт Шон Д., Карур Субраманиан, Паркер Дейвид Томас, Прашад Махавир, Лю Пейчао

МПК: A61K 31/12, A61K 31/44, A61K 31/403...

Метки: применение, посредством, спиропирролидины, человека, иммунодефицита, гепатита, вирус, инфицированием, вич, борьбы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Йонедзава Сюдзи, Хори Акихиро, Фудзикоси Тиаки, Мацумото Сае, Коорияма Юудзи, Уено Тадзухико, Като Терукацу

МПК: A61K 31/541, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: ингибитора, производное, гетероциклическое, обладающее, серосодержащее, активностью, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Антибактериальные композиции

Загрузка...

Номер патента: 19748

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Чаплевски Ллойд Джордж, Эзералл Джон Фредерик, Лэдувахетти Тамара, Стил Кристофер Ричард, Палмер Николас Джон, Хэйдон Дэвид Джон, Митчелл Дейл Роберт

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4402, A61K 31/4406...

Метки: антибактериальные, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата, сольвата или N-окиси для приготовления антибактериальной композициигде m равен 1;Q обозначает водород;Alk обозначает -СН2СН2-;X обозначает -C(=O)NH-;Z обозначает СН или CF;R2 обозначает группу Q1-[Alk1]q-Q2, гдеq равен 0 или 1;Alk1 обозначает С1-С6алкилен, который может содержать аминогруппу -N(H)- или заканчиваться ей и который может быть оксозамещенным;Q2 является необязательно...

Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Шерез Натали, Иэш Филипп, Ваш Жюльен, Фэйоль Од, Абуабделла Ахмед, Саади Мурад, Вероник Коринн

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4709, A61K 31/497...

Метки: производные, терапии, карбаматные, алкилгетероциклов, применение, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии в качестве активаторов hif

Загрузка...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фоссе Валери, Манетт Жеральдин, Альтенбюрже Жан-Мишель, Иллиано Стефан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4545...

Метки: применение, терапии, качестве, активаторов, получение, производные, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Способ получения замещенных пиримидиновых производных

Загрузка...

Номер патента: 19361

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Мани Неелакандха С., Палмер Дэвид К., Ческо-Канчиан Серджио, Гримм Джеффри С., Сяо Тун, Пиппел Дэниел Дж., Чэнь Хунфэн, Сорги Кирк Л., Мейпс Кристофер М.

МПК: A61K 31/497

Метки: получения, способ, пиримидиновых, производных, замещенных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I-S)включающийвзаимодействие соединения формулы (V), где группы PG1 и PG2 каждая независимо представляет собой защитную группу для азота, выбираемую из трет-бутоксикарбонила (Вос) и бензилоксикарбонила (Cbz), с соединением формулы (VI-S), где группа LG1 представляет собой уходящую группу, выбранную из ОН, Cl, Br, I или мезилат, в первом органическом растворителе или смеси органических растворителей, таких...

Пиразиновые соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10

Загрузка...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Румфельт Шэннон, Аллен Дженнифер Р., Ху Эсса, Кунц Роксан, Борбо Мэтью П., Чен Нинг

МПК: A61K 31/497, A61P 25/18, A61P 25/16...

Метки: ингибиторов, качестве, фосфодиэстеразы, соединения, пиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Способы лечения рака с применением хинаксолинового ингибитора pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лэмб Питер, Мэттьюз Дэвид

МПК: A61K 31/337, A61K 31/436, A61K 31/497...

Метки: рака, применением, способы, ингибитора, хинаксолинового, лечения, pi3k-альфа

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

N,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, используемый в качестве активатора глюкокиназы, и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 18894

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Пфефферкорн Джеффри Аллен, Линг Энтони Лэй

МПК: A61P 3/04, A61K 31/497, A61K 31/506...

Метки: композиция, используемый, глюкокиназы, содержащая, фармацевтическая, активатора, n,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, качестве

Формула / Реферат:

1. N,N-Диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, имеющий следующую структуру:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее следующую структуру3. Фармацевтическая композиция, активирующая глюкокиназу, содержащая (1) соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль; и (2) фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.4. Композиция по п.3, где...

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18703

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Эппле Роберт, Кау Кристофер

МПК: A61K 31/497, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: качестве, соединения, активности, модуляторов, композиции, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...

Соединения, пригодные для ингибирования chk1

Загрузка...

Номер патента: 18118

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Касар Рамеш, Майерс Стивен Скотт, Фару Франсин С., Холкомб Райан Коутсуорт

МПК: C07D 403/12, A61P 35/00, A61K 31/497...

Метки: ингибирования, соединения, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват указанной соли.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой...

Пиридины и пиразины в качестве ингибиторов p13k (фосфатидилинозиткиназы-3)

Загрузка...

Номер патента: 18065

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Брюс Айан, Хаушэм Кэтрин, Бадд Эмма, Эдуардз Ли

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4965, A61K 31/4427...

Метки: пиридины, фосфатидилинозиткиназы-3, пиразины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль, в которойR1 и R2, все независимо, выбраны из водорода и C1-С6-алкила;Y выбран из группы, включающей -OC1-С6-алкил, -ОС3-С8-циклоалкил, -ОС1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -О(СН2)a-арил, -О(СН2)b-гетероарил, -C(O)C1-С6-алкил, -С(О)С3-С8-циклоалкил, -С(О)С1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -С(О)арил и -С(О)гетероарил, где циклоалкильные, арильные и гетероарильные кольцевые системы необязательно содержат один или большее...

Способ лечения депрессии

Загрузка...

Номер патента: 18064

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Самориски Гэри, Адам Ника

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/497

Метки: лечения, депрессии, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогексил­амин или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогек­силамин находится в форме гидрохлоридной соли.3. Способ по п.1 или 2, где депрессия представляет собой большое...

Замещенные пиперазинил-пиразины и пиридины в качестве антагонистов рецепторов 5-нт7

Загрузка...

Номер патента: 17809

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Филла Сандра Энн, Хеллман Сара Линн, Коэн Майкл Филип, Тидуэлл Майкл Вэйд, Холлиншед Шон Патрик

МПК: A61K 31/497, A61K 31/496, A61P 25/06...

Метки: 5-нт7, качестве, пиперазинил-пиразины, рецепторов, замещенные, пиридины, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперазинилпиразины или пиридины формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=,R1 выбран из группы, состоящей из фенила, необязательно замещенного метокси или 1-3 заместителями, независимо выбранными из хлора и фтора; пиразол-4-ила, замещенного 1-2 заместителями, представляющими собой метил; имидазолила, замещенного 1 или 2 заместителями, представляющими собой метил; пиридила, необязательно замещенного хлором; и тиенила;R2...

Сольватная и кристаллическая формы гидрохлорида транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины, способы их получения и их применение в фармацевтических композициях и способах лечения состояний, для которых необходима модуляция дофаминовых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 17732

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Ляо Сянминь, Грилл Андреас, Чжу Хайцзянь

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/497

Метки: рецепторов, транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины, гидрохлорида, формы, необходима, способах, сольватная, кристаллическая, дофаминовых, которых, композициях, модуляция, фармацевтических, получения, применение, лечения, способы, состояний

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма гидрохлорида транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины (форма III), обладающая образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающим характеристические пики при примерно 4,1, примерно 12,3, примерно 16,5 и примерно 17,4±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма по п.1, характеризующаяся образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, практически как показано на фиг....

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Гуд Эндрю С., Мартель Ален, Ян Фукан, Рудигер Эдвард Х., Деон Дэниел Х., Гудрич Джейсон, Сен-Лоран Денис Р., Белема Маконен, Лэнгли Дэвид Р., Бэчэнд Кэрол, Хаманн Лоуренс Г., Ромайн Джеффри Ли, Лопез Омар Д., Джеймс Клинт А., Снайдер Лоуренс Б., Минвелл Николас А., Лавой Рико, Нгуен Ван Н.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/497...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Замещенные 8-[6-амино-3-пиридил]ксантины

Загрузка...

Номер патента: 16791

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Ванг Гуокван, Ригер Джейсон М., Томпсон Роберт Д.

МПК: A61K 31/497

Метки: 8-[6-амино-3-пиридил]ксантины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция, содержащая:(а) терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2 и(б) фармацевтически приемлемый эксципиент.4. Терапевтический способ лечения патологического состояния или симптома у млекопитающего, где вовлечена активность аденозиновых...

Антагонисты рецептора 5-нт7

Загрузка...

Номер патента: 16787

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Филла Сандра Энн, Ваттон Мария Энн, Бадеску Валентина О., Галлахер Питер Таддеуш

МПК: A61K 31/497, A61P 25/00, C07D 401/14...

Метки: рецептора, антагонисты, 5-нт7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=;R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из i) водорода, ii) метила, iii) этила, iv) гидроксиметила, v) гидроксиэтила, vi) фенила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, vii) бензила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, и viii) пиридила;R2 представляет собой водород, метил или этил;R3...

Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов (варианты), фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения диабета и метаболических расстройств, способ стимулирования выработки инсулина (варианты) и способы снижения уровня глюкозы и триглицеридов в крови посредством указанных соединений

Загрузка...

Номер патента: 16720

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Сон Цзянгао, Рэббэт Кристофер Дж., Клеменс Л.Эдвард, Чжу Ян, Уилсон Мария Е., Чэн Пэн, Нашашиби Имад, Чэнь Синь, Чжао Чжухунь, Джонсон Джефри Д., Мерфи Элисон, Ма Цзянюань

МПК: A61K 31/445, A61K 31/497, A01N 43/40...

Метки: расстройств, крови, глюкозы, способ, стимулирования, варианты, диабета, композиция, триглицеридов, основе, лечения, способы, снижения, гетероциклических, посредством, соединения-агонисты, уровня, фармацевтическая, выработки, метаболических, указанных, инсулина, соединений, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов, характеризующиеся молекулярной массой менее 1200 и охватываемые общей формулой (I)где X, Y и Z независимо выбраны из группы, включающей О, N, N(R3), S и C(R3), и по меньшей мере один из X, Y и Z выбран из О, N, N(R3) и S;нижний индекс r представляет собой целое число от 0 до 3;нижний индекс s представляет собой целое число от 0 до 3, а сумма r+s≤4;нижний индекс q представляет собой целое...

Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза

Загрузка...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Леннокс Уилльям Джозеф, Ци Хунянь, Корсон Дональд Томас, Хванг Сеонгвоо, Тамиларасу Надараджан, Чой Соонгиу, Моон Йоунг-Чоон, Цао Лянсянь

МПК: A61K 31/497, A61K 31/506, A61K 31/437...

Метки: ангиогенеза, ингибировании, карболина, полезные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины и -пиридины и 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины в качестве антагонистов рецепторов 5-ht7

Загрузка...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Спинадзе Патрик Джанпьетро, Кларк Барри Питер, Пинейро-Нуньес Марта Мария, Кэмп Энн Мари, Филла Сандра Энн, Бадеску Валентина О., Хеллман Сара Линн, Шаус Джон Менерт, Галлахер Питер Таддеуш, Мазанетц Майкл Филип, Ваттон Мария Энн, Коэн Майкл Филип

МПК: A61K 31/497, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: пиридины, антагонистов, рецепторов, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины, качестве, 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, 5-ht7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Новые низкомолекулярные ингибиторы mdm2 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16145

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Цинь Дунгуан, Ван Шаомэн, Юй Шанхай, Чэнь Цзяньюн

МПК: A61K 31/497, A61K 31/5377, A61K 31/407...

Метки: низкомолекулярные, новые, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Xили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой C6-14арил, необязательно замещенный одной или двумя галогеногруппами;R5 представляет собой C1-18алкил, необязательно замещенный C3-8циклоалкилом, C6-14арилом или C1-6ал­коксигруппой, C3-8циклоалкил; или C2-18алкенил;R7 представляет собой H или CO2R';R' представляет собой C1-18алкил;R9 представляет собой 6-хлор- и 5-фторгруппу;R10 представляет собой...