A61K 31/497 — содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 25187

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сулейманов Тагир Аббасели Оглы, Шукюров Чингиз Явер Оглы

МПК: A61P 31/10, C07D 295/18, A61K 31/497...

Метки: 2-((4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)амино)-2-оксоетил4-этилпиперазин-1-карбодитиоат, активностью, производное, обладающее, дитиокарбамата, антифунгальной

Формула / Реферат:

2-((4-(4-Метилпиперазин-1-ил)фенил)амино)-2-оксоетил4-этилпиперазин-1-карбодитиоат формулы

обладающий антифунгальной активностью.

Номер патента: 25158

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хампрехт Дитер, Клей Йёрг, Хеккель Армин, Фраттини Сара

МПК: A61P 11/00, C07D 401/12, A61K 31/497...

Метки: получения, применение, способы, гетероциклические, содержащие, средства, соединения, лекарственные, указанные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,R1 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, C1-C4-алкил-SO2-, C1-С4-алкил-NH-СО-, H2M-СО-, H2N-С1-С4-алкил-, H2N-C1-C4-алкил-СО-, H2N-C1-C4-алкил-NH-CO-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, C1-C6-алкил-СО-, C1-С6-алкил-О-C1-C4-алкил-СО-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-NH-СО-, (CH3)3N+-C1-C4-алкил-NH-CO-, (СН3)3N+-С1-С4-алкил-N(С1-С4-алкил)-СО-,...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Судзуки Такаюки, Кавано Нориюки, Хамагути Ватару, Секиока Рюити, Моритомо Хироюки, Сираиси Нобуюки, Каваками Симпей, Моритомо Аяко, Сакураи Минору

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/497, A61K 31/496...

Метки: ингибиторов, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, производные, качестве, применение, рецептора, р75ntr, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24175

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лашиа Матильде Денис, Де Месмакер Ален, Лайпнер Йёрг, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель

МПК: A01N 37/22, A61K 31/4965, A01N 43/60...

Метки: растений, соединения, рост, регулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой O;A1 представляет собой C-R1;каждый из A2 и A4 независимо представляет собой C-R1 или азот, где каждый R1 может быть одинаковым или различным и где по меньшей мере один из A2 и A4 представляет собой азот;A3 представляет собой C-X;R1 представляет собой H, циано, галоген, С1-С6алкокси, С1-С6алкил или С1-С6алкил, замещенный одним или несколькими галогенами, гидроксилами, аминами;X...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сюн Ифэн, Хан Сангдон, Дзунг Дзае-Киу, Торесен Ларс, Юэ Давэй, Чжу Сювэнь, Джонс Роберт М., Страх-Плейнет Соня

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/416...

Метки: рецепторов, способы, каннабиноидных, модуляторы, композиция, фармацевтическая, содержащая, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Карра Сриниваса Р., Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61P 17/06, A61K 31/497, A61K 31/4427...

Метки: пиразина, пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джачхак Сантош Мадхукар, Карчхе Виджай Пандуранг, Синха Неелима, Ирлапати Нагесвара Рао, Дешмукх Гокул Керуджи, Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П.

МПК: A61K 31/497, A61P 17/06, A61P 11/06...

Метки: качестве, модуляторов, производные, оксазольные, изоксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Номер патента: 22964

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Балоглу Эркан, Гхош Шомир, Лобера Мерседес, Шмидт Дарби

МПК: A61K 31/497

Метки: ингибирующие, композиция, ферменты, соединения, гистондеацетилазы, содержащая, фармацевтическая, данные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-а)где R1 представляет собой галоген(C1-C2)алкил, где указанный галоген(C1-C2)алкил содержит по меньшей мере 2 атома фтора;А представляет собой необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, где указанный циклоалкил, фенил или гетероарил необязательно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из (C1-C4)алкила, галогена, циано и (C1-C4)алкокси;Z представляет собой -C(=O)NRX-; -NRXC(=O)-,...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Таока Брендон М., Чжоу Хуа, Сиу Тони, Андресен Брайан М., Ди Франческо Мария Эмилия, Машасек Мишелль Р., Каттар Соломон, Робишо Жоэль С., Петрокки Алессия, Коте Бернар, О'бойл Брендан М., Донофрио Энтони, Ли Чаоминь, Ноулес Сандра Ли, Фурнье Жан-Франсуа, Дюпон-Годе Кристина, Чайлдерс Калин Конрад, Троттер Б.Уэсли, Берч Джейсон, Гуэй Даниель, Эллис Джон Майкл, Фишер Кристиан, Алтман Майкл Д., Ройтершан Майкл Х., Аррингтон Кеннет Л., Ромео Эрик, Лим Чжонгвон, Герин Дэвид Джозеф, Хайдл Эндрю М., Нортруп Алан Б., Отте Райан Д., Готье Жак Ив

МПК: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/497...

Метки: ингибиторов, аминопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен, Шах Липа

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: полиморфы, ингибиторов, соли, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Петерс Штефан, Экхардт Маттиас, Чжуан Линхан, Нар Герберт, Химмельсбах Франк

МПК: A61K 31/498, A61K 31/497, A61K 31/473...

Метки: производные, арил, гетероарилкарбонильные, октагидробензохинолина, гексагидроинденопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хэртер Михаель, Грешат Зузаннэ, Зюссмайер Франк, Берхерстер Керстин, Бек Хартмут, Тираух Карл-Хайнц, Эллингхаус Петер

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61K 31/4245...

Метки: гетероциклические, замещенные, соединения, арила, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Аппари Рама Деви, Крю Эндрю П., Дун Ханьцин, Захлер Роберт, Столз Кэтрин М., Ли Ань-Ху, Гупта Рамеш К., Шерман Дэн, Форман Кеннет, Чэнь Синь, Чилукури Рамеш, Волк Брайан, Ферраро Катерина

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/497...

Метки: противораковые, соединения, аминопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Номер патента: 21755

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Эдвардс Ли, Хаушэм Кэтрин, Смит Никола, Хант Питер, Бхалай Гурдип

МПК: A61P 11/00, A61K 31/497, C07D 241/26...

Метки: пиразиновые, производные, блокаторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR10 представлен формулой 2-(C0-С3-алкилен)-В-Х-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13,алкиленовые группы необязательно замещены одной или более Z группами;В представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном;X выбран из -(SO2)NR15-, -NR15C(O)NR17- и О;каждый R11a, R11b, R11c, R12a, R12b и R12c независимо выбран из Н и C1-C6-алкила; илиR11a и R12a вместе с...

Номер патента: 21275

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Маккёрн Джон, Ромеро Доннал Л., Макколл Джон М., Клэр Майкл

МПК: A61K 31/497, A61P 3/00, A61K 31/498...

Метки: pask-опосредованного, содержащая, соединения, гетероциклические, фармацевтическая, применение, лечения, заболевания, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (IV)или его соль или сложный эфир,где Rz выбран из OH, NR8R9, NR8OR9;R1 выбран из арила и гетероарила, представляющего собой 3-7-членное ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или бициклическую систему конденсированных колец, в которой по меньшей мере одно из конденсированных колец является ароматическим, которое(ая) содержит один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и N; любой из которых может...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Карьялайнен Арья, Хольм Патрик, Сало Харри, Хеглунд Ииса, Весалайнен Анниина, Вольфарт Герд, Раску Сирпа, Термякангас Олли, Кнууттила Пиа

МПК: A61K 31/438, A61K 31/416, A61K 31/42...

Метки: рецепторы, модулирующие, андрогеновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Номер патента: 20951

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Фу Цзипин, Лю Юган, Прашад Махавир, Раман Пракаш, Чжэн Руи, Бритт Шон Д., Цишевский Лех Анджей, Риголье Паскаль, Паркер Дейвид Томас, Сиперсод Мохиндра, Карур Субраманиан, Йифру Арегахен, Лю Пейчао

МПК: A61K 31/403, A61K 31/44, A61K 31/12...

Метки: гепатита, вирус, человека, инфицированием, вич, иммунодефицита, борьбы, применение, спиропирролидины, посредством

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Фудзикоси Тиаки, Коорияма Юудзи, Йонедзава Сюдзи, Мацумото Сае, Уено Тадзухико, Хори Акихиро, Като Терукацу

МПК: A61K 31/541, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: обладающее, гетероциклическое, производное, ингибитора, активностью, серосодержащее, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Номер патента: 19748

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Лэдувахетти Тамара, Эзералл Джон Фредерик, Палмер Николас Джон, Стил Кристофер Ричард, Хэйдон Дэвид Джон, Чаплевски Ллойд Джордж, Митчелл Дейл Роберт

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4406, A61K 31/4402...

Метки: антибактериальные, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата, сольвата или N-окиси для приготовления антибактериальной композициигде m равен 1;Q обозначает водород;Alk обозначает -СН2СН2-;X обозначает -C(=O)NH-;Z обозначает СН или CF;R2 обозначает группу Q1-[Alk1]q-Q2, гдеq равен 0 или 1;Alk1 обозначает С1-С6алкилен, который может содержать аминогруппу -N(H)- или заканчиваться ей и который может быть оксозамещенным;Q2 является необязательно...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Вероник Коринн, Фэйоль Од, Саади Мурад, Иэш Филипп, Шерез Натали, Абуабделла Ахмед, Ваш Жюльен

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4709, A61K 31/497...

Метки: применение, получение, производные, терапии, карбаматные, алкилгетероциклов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель, Иллиано Стефан, Манетт Жеральдин

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4545...

Метки: 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, активаторов, производные, качестве, получение, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Номер патента: 19361

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Мейпс Кристофер М., Палмер Дэвид К., Чэнь Хунфэн, Мани Неелакандха С., Ческо-Канчиан Серджио, Гримм Джеффри С., Сяо Тун, Сорги Кирк Л., Пиппел Дэниел Дж.

МПК: A61K 31/497

Метки: пиримидиновых, способ, получения, замещенных, производных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I-S)включающийвзаимодействие соединения формулы (V), где группы PG1 и PG2 каждая независимо представляет собой защитную группу для азота, выбираемую из трет-бутоксикарбонила (Вос) и бензилоксикарбонила (Cbz), с соединением формулы (VI-S), где группа LG1 представляет собой уходящую группу, выбранную из ОН, Cl, Br, I или мезилат, в первом органическом растворителе или смеси органических растворителей, таких...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Борбо Мэтью П., Румфельт Шэннон, Кунц Роксан, Ху Эсса, Аллен Дженнифер Р., Чен Нинг

МПК: A61K 31/497, A61P 25/18, A61P 25/16...

Метки: ингибиторов, качестве, соединения, пиразиновые, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/337, A61K 31/497, A61K 31/436...

Метки: pi3k-альфа, хинаксолинового, применением, способы, ингибитора, лечения, рака

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

Номер патента: 18894

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Линг Энтони Лэй, Пфефферкорн Джеффри Аллен

МПК: A61K 31/506, A61P 3/04, A61K 31/497...

Метки: качестве, фармацевтическая, активатора, содержащая, глюкокиназы, n,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, композиция, используемый

Формула / Реферат:

1. N,N-Диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, имеющий следующую структуру:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее следующую структуру3. Фармацевтическая композиция, активирующая глюкокиназу, содержащая (1) соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль; и (2) фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.4. Композиция по п.3, где...

Номер патента: 18703

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Кау Кристофер, Эппле Роберт

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/497...

Метки: активности, соединения, gpr119, композиции, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...

Номер патента: 18118

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Касар Рамеш, Холкомб Райан Коутсуорт, Фару Франсин С., Майерс Стивен Скотт

МПК: A61P 35/00, C07D 403/12, A61K 31/497...

Метки: соединения, ингибирования, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват указанной соли.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 18065

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Хаушэм Кэтрин, Эдуардз Ли, Брюс Айан, Бадд Эмма

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4965, A61K 31/497...

Метки: пиразины, пиридины, качестве, фосфатидилинозиткиназы-3, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль, в которойR1 и R2, все независимо, выбраны из водорода и C1-С6-алкила;Y выбран из группы, включающей -OC1-С6-алкил, -ОС3-С8-циклоалкил, -ОС1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -О(СН2)a-арил, -О(СН2)b-гетероарил, -C(O)C1-С6-алкил, -С(О)С3-С8-циклоалкил, -С(О)С1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -С(О)арил и -С(О)гетероарил, где циклоалкильные, арильные и гетероарильные кольцевые системы необязательно содержат один или большее...

Номер патента: 18064

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Адам Ника, Самориски Гэри

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4965

Метки: лечения, способ, депрессии

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогексил­амин или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогек­силамин находится в форме гидрохлоридной соли.3. Способ по п.1 или 2, где депрессия представляет собой большое...

Номер патента: 17809

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Тидуэлл Майкл Вэйд, Коэн Майкл Филип, Холлиншед Шон Патрик, Хеллман Сара Линн, Филла Сандра Энн

МПК: A61K 31/496, A61P 25/06, A61K 31/497...

Метки: пиперазинил-пиразины, рецепторов, замещенные, качестве, антагонистов, 5-нт7, пиридины

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперазинилпиразины или пиридины формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=,R1 выбран из группы, состоящей из фенила, необязательно замещенного метокси или 1-3 заместителями, независимо выбранными из хлора и фтора; пиразол-4-ила, замещенного 1-2 заместителями, представляющими собой метил; имидазолила, замещенного 1 или 2 заместителями, представляющими собой метил; пиридила, необязательно замещенного хлором; и тиенила;R2...

Номер патента: 17732

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Ляо Сянминь, Грилл Андреас, Чжу Хайцзянь

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4965

Метки: получения, рецепторов, сольватная, необходима, способы, дофаминовых, применение, модуляция, способах, формы, транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины, кристаллическая, которых, гидрохлорида, состояний, композициях, фармацевтических, лечения

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма гидрохлорида транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины (форма III), обладающая образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающим характеристические пики при примерно 4,1, примерно 12,3, примерно 16,5 и примерно 17,4±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма по п.1, характеризующаяся образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, практически как показано на фиг....

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Минвелл Николас А., Джеймс Клинт А., Рудигер Эдвард Х., Гудрич Джейсон, Ян Фукан, Ромайн Джеффри Ли, Лавой Рико, Снайдер Лоуренс Б., Лопез Омар Д., Нгуен Ван Н., Хаманн Лоуренс Г., Бэчэнд Кэрол, Белема Маконен, Сен-Лоран Денис Р., Деон Дэниел Х., Лэнгли Дэвид Р., Гуд Эндрю С., Мартель Ален

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/444...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Номер патента: 17297

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Линдшё Мартин, Лундквист Микаэль, Чапман Дэвид, Эйндж Дебра, Никитидис Антониос, Мунк Аф Розеншёльд Магнус, Пейви Джон, Лённ Ханс

МПК: A61K 31/497, A61P 1/04, A61P 11/00...

Метки: качестве, 2-пиразинона, применение, некоторые, производные, ингибиторов, эластазы, нейтрофильной

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное...

Номер патента: 16791

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Ригер Джейсон М., Ванг Гуокван, Томпсон Роберт Д.

МПК: A61K 31/497

Метки: 8-[6-амино-3-пиридил]ксантины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция, содержащая:(а) терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2 и(б) фармацевтически приемлемый эксципиент.4. Терапевтический способ лечения патологического состояния или симптома у млекопитающего, где вовлечена активность аденозиновых...

Номер патента: 16787

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Филла Сандра Энн, Галлахер Питер Таддеуш, Бадеску Валентина О., Ваттон Мария Энн

МПК: A61P 25/00, A61K 31/497, C07D 401/14...

Метки: рецептора, 5-нт7, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=;R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из i) водорода, ii) метила, iii) этила, iv) гидроксиметила, v) гидроксиэтила, vi) фенила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, vii) бензила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, и viii) пиридила;R2 представляет собой водород, метил или этил;R3...

Номер патента: 16720

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Рэббэт Кристофер Дж., Мерфи Элисон, Сон Цзянгао, Ма Цзянюань, Чжао Чжухунь, Нашашиби Имад, Джонсон Джефри Д., Клеменс Л.Эдвард, Уилсон Мария Е., Чжу Ян, Чэнь Синь, Чэн Пэн

МПК: A01N 43/40, A61K 31/497, A61K 31/445...

Метки: снижения, крови, инсулина, композиция, гетероциклических, лечения, фармацевтическая, соединения-агонисты, соединений, способы, стимулирования, указанных, варианты, способ, уровня, триглицеридов, расстройств, диабета, метаболических, рецепторов, основе, глюкозы, посредством, выработки

Формула / Реферат:

1. Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов, характеризующиеся молекулярной массой менее 1200 и охватываемые общей формулой (I)где X, Y и Z независимо выбраны из группы, включающей О, N, N(R3), S и C(R3), и по меньшей мере один из X, Y и Z выбран из О, N, N(R3) и S;нижний индекс r представляет собой целое число от 0 до 3;нижний индекс s представляет собой целое число от 0 до 3, а сумма r+s≤4;нижний индекс q представляет собой целое...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Леннокс Уилльям Джозеф, Тамиларасу Надараджан, Ци Хунянь, Чой Соонгиу, Корсон Дональд Томас, Хванг Сеонгвоо, Цао Лянсянь, Моон Йоунг-Чоон

МПК: A61K 31/497, A61K 31/506, A61K 31/437...

Метки: ангиогенеза, карболина, производные, полезные, ингибировании

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Бадеску Валентина О., Коэн Майкл Филип, Кэмп Энн Мари, Галлахер Питер Таддеуш, Ваттон Мария Энн, Кларк Барри Питер, Пинейро-Нуньес Марта Мария, Шаус Джон Менерт, Филла Сандра Энн, Мазанетц Майкл Филип, Спинадзе Патрик Джанпьетро, Хеллман Сара Линн

МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/497...

Метки: 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины, 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, качестве, рецепторов, 5-ht7, антагонистов, пиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Номер патента: 16145

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Юй Шанхай, Ван Шаомэн, Чэнь Цзяньюн, Цинь Дунгуан

МПК: A61K 31/407, A61K 31/5377, A61K 31/497...

Метки: применение, ингибиторы, низкомолекулярные, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Xили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой C6-14арил, необязательно замещенный одной или двумя галогеногруппами;R5 представляет собой C1-18алкил, необязательно замещенный C3-8циклоалкилом, C6-14арилом или C1-6ал­коксигруппой, C3-8циклоалкил; или C2-18алкенил;R7 представляет собой H или CO2R';R' представляет собой C1-18алкил;R9 представляет собой 6-хлор- и 5-фторгруппу;R10 представляет собой...