A61K 31/497 — содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Гетероциклические соединения, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, их применение и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 25158

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хеккель Армин, Хампрехт Дитер, Фраттини Сара, Клей Йёрг

МПК: C07D 401/12, A61P 11/00, A61K 31/497...

Метки: лекарственные, способы, указанные, средства, получения, соединения, применение, содержащие, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,R1 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, C1-C4-алкил-SO2-, C1-С4-алкил-NH-СО-, H2M-СО-, H2N-С1-С4-алкил-, H2N-C1-C4-алкил-СО-, H2N-C1-C4-алкил-NH-CO-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, C1-C6-алкил-СО-, C1-С6-алкил-О-C1-C4-алкил-СО-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-NH-СО-, (CH3)3N+-C1-C4-алкил-NH-CO-, (СН3)3N+-С1-С4-алкил-N(С1-С4-алкил)-СО-,...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Секиока Рюити, Каваками Симпей, Сакураи Минору, Хамагути Ватару, Сираиси Нобуюки, Моритомо Аяко, Кавано Нориюки, Судзуки Такаюки, Моритомо Хироюки

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: соединение, бициклическое, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Верчези Валентина, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Метки: рецептора, производные, применение, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, р75ntr

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24175

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Де Месмакер Ален, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Лайпнер Йёрг, Лашиа Матильде Денис

МПК: A01N 37/22, A01N 43/60, A61K 31/4965...

Метки: соединения, рост, регулирующие, растений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой O;A1 представляет собой C-R1;каждый из A2 и A4 независимо представляет собой C-R1 или азот, где каждый R1 может быть одинаковым или различным и где по меньшей мере один из A2 и A4 представляет собой азот;A3 представляет собой C-X;R1 представляет собой H, циано, галоген, С1-С6алкокси, С1-С6алкил или С1-С6алкил, замещенный одним или несколькими галогенами, гидроксилами, аминами;X...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Торесен Ларс, Хан Сангдон, Чжу Сювэнь, Дзунг Дзае-Киу, Джонс Роберт М., Юэ Давэй, Сюн Ифэн, Страх-Плейнет Соня

МПК: A61K 31/497, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Метки: применения, композиция, фармацевтическая, каннабиноидных, содержащая, рецепторов, способы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Производные пиридина и пиразина

Загрузка...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Карра Сриниваса Р., Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/4427, A61P 17/06, A61K 31/497...

Метки: производные, пиридина, пиразина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Камбодж Раджендер Кумар, Джачхак Сантош Мадхукар, Дешмукх Гокул Керуджи, Карчхе Виджай Пандуранг, Ирлапати Нагесвара Рао, Палле Венката П., Синха Неелима

МПК: A61P 11/06, A61P 17/06, A61K 31/497...

Метки: качестве, модуляторов, оксазольные, изоксазольные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Соединения, ингибирующие ферменты гистондеацетилазы, и фармацевтическая композиция, содержащая данные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22964

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Гхош Шомир, Балоглу Эркан, Шмидт Дарби, Лобера Мерседес

МПК: A61K 31/497

Метки: гистондеацетилазы, данные, ингибирующие, содержащая, ферменты, фармацевтическая, соединения, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-а)где R1 представляет собой галоген(C1-C2)алкил, где указанный галоген(C1-C2)алкил содержит по меньшей мере 2 атома фтора;А представляет собой необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, где указанный циклоалкил, фенил или гетероарил необязательно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из (C1-C4)алкила, галогена, циано и (C1-C4)алкокси;Z представляет собой -C(=O)NRX-; -NRXC(=O)-,...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лим Чжонгвон, Ройтершан Майкл Х., Ди Франческо Мария Эмилия, Берч Джейсон, Робишо Жоэль С., Алтман Майкл Д., Сиу Тони, Чайлдерс Калин Конрад, Таока Брендон М., Троттер Б.Уэсли, Ноулес Сандра Ли, Аррингтон Кеннет Л., Ли Чаоминь, Андресен Брайан М., Ромео Эрик, Готье Жак Ив, Машасек Мишелль Р., Фишер Кристиан, Коте Бернар, Фурнье Жан-Франсуа, Герин Дэвид Джозеф, Донофрио Энтони, Гуэй Даниель, Нортруп Алан Б., О'бойл Брендан М., Дюпон-Годе Кристина, Петрокки Алессия, Отте Райан Д., Хайдл Эндрю М., Эллис Джон Майкл, Каттар Соломон, Чжоу Хуа

МПК: A61K 31/497, A61P 11/06, A61P 11/00...

Метки: аминопиримидины, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь, Шах Липа

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: ингибиторов, полиморфы, соли, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Арил- и гетероарилкарбонильные производные гексагидроинденопиридина и октагидробензохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Химмельсбах Франк, Чжуан Линхан, Петерс Штефан, Экхардт Маттиас, Нар Герберт

МПК: A61K 31/497, A61K 31/498, A61K 31/473...

Метки: арил, гетероарилкарбонильные, гексагидроинденопиридина, производные, октагидробензохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Эллингхаус Петер, Грешат Зузаннэ, Берхерстер Керстин, Хэртер Михаель, Бек Хартмут, Тираух Карл-Хайнц, Зюссмайер Франк

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Метки: соединения, гетероциклические, арила, ингибиторов, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Аминопиримидиновые противораковые соединения

Загрузка...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ферраро Катерина, Дун Ханьцин, Крю Эндрю П., Шерман Дэн, Форман Кеннет, Волк Брайан, Ли Ань-Ху, Аппари Рама Деви, Захлер Роберт, Столз Кэтрин М., Чэнь Синь, Гупта Рамеш К., Чилукури Рамеш

МПК: A61P 35/00, A61K 31/497, C07D 401/12...

Метки: соединения, противораковые, аминопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Пиразиновые производные в качестве enac блокаторов

Загрузка...

Номер патента: 21755

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хант Питер, Бхалай Гурдип, Эдвардс Ли, Хаушэм Кэтрин, Смит Никола

МПК: C07D 241/26, A61K 31/497, A61P 11/00...

Метки: блокаторов, качестве, пиразиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR10 представлен формулой 2-(C0-С3-алкилен)-В-Х-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13,алкиленовые группы необязательно замещены одной или более Z группами;В представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном;X выбран из -(SO2)NR15-, -NR15C(O)NR17- и О;каждый R11a, R11b, R11c, R12a, R12b и R12c независимо выбран из Н и C1-C6-алкила; илиR11a и R12a вместе с...

Гетероциклические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение для лечения pask-опосредованного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 21275

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Маккёрн Джон, Клэр Майкл, Ромеро Доннал Л., Макколл Джон М.

МПК: A61K 31/498, A61K 31/497, A61P 3/00...

Метки: содержащая, pask-опосредованного, применение, заболевания, фармацевтическая, композиция, гетероциклические, соединения, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (IV)или его соль или сложный эфир,где Rz выбран из OH, NR8R9, NR8OR9;R1 выбран из арила и гетероарила, представляющего собой 3-7-членное ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или бициклическую систему конденсированных колец, в которой по меньшей мере одно из конденсированных колец является ароматическим, которое(ая) содержит один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и N; любой из которых может...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Термякангас Олли, Весалайнен Анниина, Хольм Патрик, Сало Харри, Вольфарт Герд, Карьялайнен Арья, Хеглунд Ииса, Раску Сирпа, Кнууттила Пиа

МПК: A61K 31/438, A61K 31/416, A61K 31/42...

Метки: рецепторы, соединения, андрогеновые, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Спиропирролидины и их применение для борьбы с инфицированием посредством hcv (вирус гепатита с) и вич (вирус иммунодефицита человека)

Загрузка...

Номер патента: 20951

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Лю Юган, Паркер Дейвид Томас, Сиперсод Мохиндра, Раман Пракаш, Цишевский Лех Анджей, Лю Пейчао, Бритт Шон Д., Карур Субраманиан, Йифру Арегахен, Чжэн Руи, Риголье Паскаль, Фу Цзипин, Прашад Махавир

МПК: A61K 31/44, A61K 31/12, A61K 31/403...

Метки: инфицированием, вирус, вич, спиропирролидины, борьбы, иммунодефицита, посредством, гепатита, применение, человека

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Уено Тадзухико, Като Терукацу, Фудзикоси Тиаки, Хори Акихиро, Мацумото Сае, Йонедзава Сюдзи, Коорияма Юудзи

МПК: A61K 31/497, A61K 31/541, A61K 31/4439...

Метки: бета-секретазы, активностью, гетероциклическое, ингибитора, производное, серосодержащее, обладающее

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Антибактериальные композиции

Загрузка...

Номер патента: 19748

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Митчелл Дейл Роберт, Лэдувахетти Тамара, Хэйдон Дэвид Джон, Эзералл Джон Фредерик, Палмер Николас Джон, Стил Кристофер Ричард, Чаплевски Ллойд Джордж

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4406, A61K 31/4402...

Метки: антибактериальные, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата, сольвата или N-окиси для приготовления антибактериальной композициигде m равен 1;Q обозначает водород;Alk обозначает -СН2СН2-;X обозначает -C(=O)NH-;Z обозначает СН или CF;R2 обозначает группу Q1-[Alk1]q-Q2, гдеq равен 0 или 1;Alk1 обозначает С1-С6алкилен, который может содержать аминогруппу -N(H)- или заканчиваться ей и который может быть оксозамещенным;Q2 является необязательно...

Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Вероник Коринн, Шерез Натали, Ваш Жюльен, Фэйоль Од, Иэш Филипп, Абуабделла Ахмед, Саади Мурад

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4709, A61K 31/497...

Метки: алкилгетероциклов, применение, терапии, получение, карбаматные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии в качестве активаторов hif

Загрузка...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Иллиано Стефан, Фоссе Валери, Манетт Жеральдин, Альтенбюрже Жан-Мишель

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/4545...

Метки: производные, терапии, получение, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, качестве, активаторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Способ получения замещенных пиримидиновых производных

Загрузка...

Номер патента: 19361

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Мани Неелакандха С., Гримм Джеффри С., Мейпс Кристофер М., Ческо-Канчиан Серджио, Палмер Дэвид К., Сорги Кирк Л., Чэнь Хунфэн, Сяо Тун, Пиппел Дэниел Дж.

МПК: A61K 31/497

Метки: способ, замещенных, пиримидиновых, получения, производных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I-S)включающийвзаимодействие соединения формулы (V), где группы PG1 и PG2 каждая независимо представляет собой защитную группу для азота, выбираемую из трет-бутоксикарбонила (Вос) и бензилоксикарбонила (Cbz), с соединением формулы (VI-S), где группа LG1 представляет собой уходящую группу, выбранную из ОН, Cl, Br, I или мезилат, в первом органическом растворителе или смеси органических растворителей, таких...

Пиразиновые соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10

Загрузка...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Аллен Дженнифер Р., Борбо Мэтью П., Чен Нинг, Ху Эсса, Кунц Роксан, Румфельт Шэннон

МПК: A61P 25/16, A61P 25/18, A61K 31/497...

Метки: соединения, качестве, ингибиторов, пиразиновые, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Способы лечения рака с применением хинаксолинового ингибитора pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лэмб Питер, Мэттьюз Дэвид

МПК: A61K 31/337, A61K 31/497, A61K 31/436...

Метки: ингибитора, способы, pi3k-альфа, применением, хинаксолинового, рака, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

N,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, используемый в качестве активатора глюкокиназы, и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 18894

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Пфефферкорн Джеффри Аллен, Линг Энтони Лэй

МПК: A61P 3/04, A61K 31/497, A61K 31/506...

Метки: используемый, содержащая, качестве, глюкокиназы, фармацевтическая, композиция, активатора, n,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид

Формула / Реферат:

1. N,N-Диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, имеющий следующую структуру:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее следующую структуру3. Фармацевтическая композиция, активирующая глюкокиназу, содержащая (1) соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль; и (2) фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.4. Композиция по п.3, где...

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18703

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Эппле Роберт, Кау Кристофер

МПК: A61K 31/497, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: gpr119, активности, композиции, качестве, соединения, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...

Соединения, пригодные для ингибирования chk1

Загрузка...

Номер патента: 18118

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Фару Франсин С., Майерс Стивен Скотт, Касар Рамеш, Холкомб Райан Коутсуорт

МПК: C07D 403/12, A61P 35/00, A61K 31/497...

Метки: пригодные, ингибирования, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват указанной соли.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой...

Пиридины и пиразины в качестве ингибиторов p13k (фосфатидилинозиткиназы-3)

Загрузка...

Номер патента: 18065

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Эдуардз Ли, Бадд Эмма, Брюс Айан, Хаушэм Кэтрин

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/497, A61K 31/4965...

Метки: пиридины, пиразины, фосфатидилинозиткиназы-3, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль, в которойR1 и R2, все независимо, выбраны из водорода и C1-С6-алкила;Y выбран из группы, включающей -OC1-С6-алкил, -ОС3-С8-циклоалкил, -ОС1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -О(СН2)a-арил, -О(СН2)b-гетероарил, -C(O)C1-С6-алкил, -С(О)С3-С8-циклоалкил, -С(О)С1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -С(О)арил и -С(О)гетероарил, где циклоалкильные, арильные и гетероарильные кольцевые системы необязательно содержат один или большее...

Способ лечения депрессии

Загрузка...

Номер патента: 18064

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Самориски Гэри, Адам Ника

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/497

Метки: способ, лечения, депрессии

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогексил­амин или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогек­силамин находится в форме гидрохлоридной соли.3. Способ по п.1 или 2, где депрессия представляет собой большое...

Замещенные пиперазинил-пиразины и пиридины в качестве антагонистов рецепторов 5-нт7

Загрузка...

Номер патента: 17809

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Хеллман Сара Линн, Холлиншед Шон Патрик, Филла Сандра Энн, Тидуэлл Майкл Вэйд, Коэн Майкл Филип

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61P 25/06...

Метки: качестве, антагонистов, рецепторов, пиридины, пиперазинил-пиразины, замещенные, 5-нт7

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперазинилпиразины или пиридины формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=,R1 выбран из группы, состоящей из фенила, необязательно замещенного метокси или 1-3 заместителями, независимо выбранными из хлора и фтора; пиразол-4-ила, замещенного 1-2 заместителями, представляющими собой метил; имидазолила, замещенного 1 или 2 заместителями, представляющими собой метил; пиридила, необязательно замещенного хлором; и тиенила;R2...

Сольватная и кристаллическая формы гидрохлорида транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины, способы их получения и их применение в фармацевтических композициях и способах лечения состояний, для которых необходима модуляция дофаминовых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 17732

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Грилл Андреас, Ляо Сянминь, Чжу Хайцзянь

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4965

Метки: получения, формы, лечения, рецепторов, сольватная, необходима, модуляция, гидрохлорида, композициях, способах, фармацевтических, способы, транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины, кристаллическая, дофаминовых, применение, которых, состояний

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма гидрохлорида транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины (форма III), обладающая образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающим характеристические пики при примерно 4,1, примерно 12,3, примерно 16,5 и примерно 17,4±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма по п.1, характеризующаяся образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, практически как показано на фиг....

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Минвелл Николас А., Лопез Омар Д., Снайдер Лоуренс Б., Сен-Лоран Денис Р., Рудигер Эдвард Х., Лэнгли Дэвид Р., Гудрич Джейсон, Хаманн Лоуренс Г., Ромайн Джеффри Ли, Бэчэнд Кэрол, Деон Дэниел Х., Ян Фукан, Джеймс Клинт А., Гуд Эндрю С., Нгуен Ван Н., Белема Маконен, Лавой Рико, Мартель Ален

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Замещенные 8-[6-амино-3-пиридил]ксантины

Загрузка...

Номер патента: 16791

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Томпсон Роберт Д., Ригер Джейсон М., Ванг Гуокван

МПК: A61K 31/497

Метки: замещенные, 8-[6-амино-3-пиридил]ксантины

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция, содержащая:(а) терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2 и(б) фармацевтически приемлемый эксципиент.4. Терапевтический способ лечения патологического состояния или симптома у млекопитающего, где вовлечена активность аденозиновых...

Антагонисты рецептора 5-нт7

Загрузка...

Номер патента: 16787

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Галлахер Питер Таддеуш, Бадеску Валентина О., Филла Сандра Энн, Ваттон Мария Энн

МПК: A61K 31/497, A61P 25/00, C07D 401/14...

Метки: рецептора, 5-нт7, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=;R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из i) водорода, ii) метила, iii) этила, iv) гидроксиметила, v) гидроксиэтила, vi) фенила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, vii) бензила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, и viii) пиридила;R2 представляет собой водород, метил или этил;R3...

Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов (варианты), фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения диабета и метаболических расстройств, способ стимулирования выработки инсулина (варианты) и способы снижения уровня глюкозы и триглицеридов в крови посредством указанных соединений

Загрузка...

Номер патента: 16720

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Чэн Пэн, Чэнь Синь, Нашашиби Имад, Рэббэт Кристофер Дж., Чжу Ян, Мерфи Элисон, Джонсон Джефри Д., Уилсон Мария Е., Ма Цзянюань, Клеменс Л.Эдвард, Сон Цзянгао, Чжао Чжухунь

МПК: A61K 31/445, A61K 31/497, A01N 43/40...

Метки: выработки, композиция, уровня, стимулирования, варианты, расстройств, фармацевтическая, лечения, способ, гетероциклических, указанных, соединений, посредством, глюкозы, триглицеридов, основе, крови, способы, соединения-агонисты, рецепторов, метаболических, инсулина, снижения, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов, характеризующиеся молекулярной массой менее 1200 и охватываемые общей формулой (I)где X, Y и Z независимо выбраны из группы, включающей О, N, N(R3), S и C(R3), и по меньшей мере один из X, Y и Z выбран из О, N, N(R3) и S;нижний индекс r представляет собой целое число от 0 до 3;нижний индекс s представляет собой целое число от 0 до 3, а сумма r+s≤4;нижний индекс q представляет собой целое...

Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза

Загрузка...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Моон Йоунг-Чоон, Леннокс Уилльям Джозеф, Чой Соонгиу, Хванг Сеонгвоо, Корсон Дональд Томас, Тамиларасу Надараджан, Цао Лянсянь, Ци Хунянь

МПК: A61K 31/437, A61K 31/497, A61K 31/506...

Метки: полезные, карболина, производные, ангиогенеза, ингибировании

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины и -пиридины и 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины в качестве антагонистов рецепторов 5-ht7

Загрузка...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Бадеску Валентина О., Кэмп Энн Мари, Пинейро-Нуньес Марта Мария, Спинадзе Патрик Джанпьетро, Галлахер Питер Таддеуш, Хеллман Сара Линн, Филла Сандра Энн, Шаус Джон Менерт, Кларк Барри Питер, Коэн Майкл Филип, Мазанетц Майкл Филип, Ваттон Мария Энн

МПК: A61P 25/00, C07D 401/12, A61K 31/497...

Метки: 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины, пиридины, антагонистов, качестве, 5-ht7, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Новые низкомолекулярные ингибиторы mdm2 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 16145

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Ван Шаомэн, Цинь Дунгуан, Юй Шанхай, Чэнь Цзяньюн

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/407, A61K 31/497...

Метки: низкомолекулярные, применение, новые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Xили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой C6-14арил, необязательно замещенный одной или двумя галогеногруппами;R5 представляет собой C1-18алкил, необязательно замещенный C3-8циклоалкилом, C6-14арилом или C1-6ал­коксигруппой, C3-8циклоалкил; или C2-18алкенил;R7 представляет собой H или CO2R';R' представляет собой C1-18алкил;R9 представляет собой 6-хлор- и 5-фторгруппу;R10 представляет собой...