A61K 31/497 — содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 25187

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сулейманов Тагир Аббасели Оглы, Шукюров Чингиз Явер Оглы

МПК: A61P 31/10, C07D 295/18, A61K 31/497...

Метки: антифунгальной, обладающее, производное, дитиокарбамата, 2-((4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)амино)-2-оксоетил4-этилпиперазин-1-карбодитиоат, активностью

Формула / Реферат:

2-((4-(4-Метилпиперазин-1-ил)фенил)амино)-2-оксоетил4-этилпиперазин-1-карбодитиоат формулы

обладающий антифунгальной активностью.

Номер патента: 25158

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фраттини Сара, Клей Йёрг, Хеккель Армин, Хампрехт Дитер

МПК: A61K 31/497, A61P 11/00, C07D 401/12...

Метки: соединения, гетероциклические, указанные, средства, применение, способы, получения, лекарственные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,R1 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, C1-C4-алкил-SO2-, C1-С4-алкил-NH-СО-, H2M-СО-, H2N-С1-С4-алкил-, H2N-C1-C4-алкил-СО-, H2N-C1-C4-алкил-NH-CO-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, C1-C6-алкил-СО-, C1-С6-алкил-О-C1-C4-алкил-СО-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-NH-СО-, (CH3)3N+-C1-C4-алкил-NH-CO-, (СН3)3N+-С1-С4-алкил-N(С1-С4-алкил)-СО-,...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Хироюки, Кавано Нориюки, Хамагути Ватару, Моритомо Аяко, Каваками Симпей, Сакураи Минору, Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити, Судзуки Такаюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4192...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Верчези Валентина, Боно Франсуаз, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Метки: р75ntr, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, применение, ингибиторов, производные, рецептора, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24175

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лайпнер Йёрг, Де Месмакер Ален, Лашиа Матильде Денис, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель

МПК: A01N 43/60, A61K 31/4965, A01N 37/22...

Метки: рост, регулирующие, соединения, растений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой O;A1 представляет собой C-R1;каждый из A2 и A4 независимо представляет собой C-R1 или азот, где каждый R1 может быть одинаковым или различным и где по меньшей мере один из A2 и A4 представляет собой азот;A3 представляет собой C-X;R1 представляет собой H, циано, галоген, С1-С6алкокси, С1-С6алкил или С1-С6алкил, замещенный одним или несколькими галогенами, гидроксилами, аминами;X...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Торесен Ларс, Юэ Давэй, Чжу Сювэнь, Хан Сангдон, Джонс Роберт М., Дзунг Дзае-Киу, Сюн Ифэн, Страх-Плейнет Соня

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/416...

Метки: способы, модуляторы, рецепторов, содержащая, каннабиноидных, композиция, применения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Карра Сриниваса Р.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/497, A61P 17/06...

Метки: производные, пиридина, пиразина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ирлапати Нагесвара Рао, Синха Неелима, Дешмукх Гокул Керуджи, Карчхе Виджай Пандуранг, Палле Венката П., Камбодж Раджендер Кумар, Джачхак Сантош Мадхукар

МПК: A61K 31/497, A61P 17/06, A61P 11/06...

Метки: модуляторов, оксазольные, производные, изоксазольные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Номер патента: 22964

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лобера Мерседес, Балоглу Эркан, Шмидт Дарби, Гхош Шомир

МПК: A61K 31/497

Метки: данные, фармацевтическая, композиция, ингибирующие, содержащая, гистондеацетилазы, ферменты, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-а)где R1 представляет собой галоген(C1-C2)алкил, где указанный галоген(C1-C2)алкил содержит по меньшей мере 2 атома фтора;А представляет собой необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, где указанный циклоалкил, фенил или гетероарил необязательно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из (C1-C4)алкила, галогена, циано и (C1-C4)алкокси;Z представляет собой -C(=O)NRX-; -NRXC(=O)-,...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Берч Джейсон, О'бойл Брендан М., Ли Чаоминь, Дюпон-Годе Кристина, Коте Бернар, Алтман Майкл Д., Ройтершан Майкл Х., Чжоу Хуа, Машасек Мишелль Р., Робишо Жоэль С., Андресен Брайан М., Троттер Б.Уэсли, Хайдл Эндрю М., Нортруп Алан Б., Сиу Тони, Ди Франческо Мария Эмилия, Эллис Джон Майкл, Ноулес Сандра Ли, Фишер Кристиан, Гуэй Даниель, Петрокки Алессия, Лим Чжонгвон, Отте Райан Д., Аррингтон Кеннет Л., Герин Дэвид Джозеф, Фурнье Жан-Франсуа, Таока Брендон М., Каттар Соломон, Чайлдерс Калин Конрад, Ромео Эрик, Готье Жак Ив, Донофрио Энтони

МПК: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/497...

Метки: аминопиримидины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Шах Липа, Саттон Пол Аллен

МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: сульфамидных, полиморфы, ингибиторов, соли

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Химмельсбах Франк, Экхардт Маттиас, Чжуан Линхан, Нар Герберт, Петерс Штефан

МПК: A61K 31/497, A61K 31/473, A61K 31/498...

Метки: производные, гетероарилкарбонильные, октагидробензохинолина, гексагидроинденопиридина, арил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Грешат Зузаннэ, Хэртер Михаель, Берхерстер Керстин, Зюссмайер Франк, Бек Хартмут, Тираух Карл-Хайнц, Эллингхаус Петер

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4245, A61K 31/4545...

Метки: соединения, гетероциклические, арила, замещенные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ли Ань-Ху, Ферраро Катерина, Столз Кэтрин М., Гупта Рамеш К., Чэнь Синь, Аппари Рама Деви, Чилукури Рамеш, Шерман Дэн, Форман Кеннет, Захлер Роберт, Крю Эндрю П., Волк Брайан, Дун Ханьцин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/497, C07D 401/12...

Метки: противораковые, аминопиримидиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Номер патента: 21755

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Бхалай Гурдип, Смит Никола, Хаушэм Кэтрин, Эдвардс Ли, Хант Питер

МПК: A61K 31/497, A61P 11/00, C07D 241/26...

Метки: пиразиновые, блокаторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR10 представлен формулой 2-(C0-С3-алкилен)-В-Х-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13,алкиленовые группы необязательно замещены одной или более Z группами;В представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном;X выбран из -(SO2)NR15-, -NR15C(O)NR17- и О;каждый R11a, R11b, R11c, R12a, R12b и R12c независимо выбран из Н и C1-C6-алкила; илиR11a и R12a вместе с...

Номер патента: 21275

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Маккёрн Джон, Клэр Майкл, Ромеро Доннал Л., Макколл Джон М.

МПК: A61K 31/497, A61P 3/00, A61K 31/498...

Метки: фармацевтическая, pask-опосредованного, содержащая, композиция, гетероциклические, лечения, соединения, применение, заболевания

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (IV)или его соль или сложный эфир,где Rz выбран из OH, NR8R9, NR8OR9;R1 выбран из арила и гетероарила, представляющего собой 3-7-членное ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или бициклическую систему конденсированных колец, в которой по меньшей мере одно из конденсированных колец является ароматическим, которое(ая) содержит один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и N; любой из которых может...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Кнууттила Пиа, Хеглунд Ииса, Вольфарт Герд, Сало Харри, Раску Сирпа, Карьялайнен Арья, Хольм Патрик, Термякангас Олли, Весалайнен Анниина

МПК: A61K 31/416, A61K 31/42, A61K 31/438...

Метки: андрогеновые, модулирующие, рецепторы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Номер патента: 20951

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Паркер Дейвид Томас, Прашад Махавир, Бритт Шон Д., Риголье Паскаль, Цишевский Лех Анджей, Карур Субраманиан, Лю Пейчао, Раман Пракаш, Фу Цзипин, Чжэн Руи, Сиперсод Мохиндра, Лю Юган, Йифру Арегахен

МПК: A61K 31/44, A61K 31/403, A61K 31/12...

Метки: человека, вич, посредством, борьбы, иммунодефицита, применение, спиропирролидины, гепатита, инфицированием, вирус

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Коорияма Юудзи, Фудзикоси Тиаки, Йонедзава Сюдзи, Мацумото Сае, Уено Тадзухико, Като Терукацу, Хори Акихиро

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/541...

Метки: серосодержащее, активностью, гетероциклическое, обладающее, бета-секретазы, производное, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Номер патента: 19748

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хэйдон Дэвид Джон, Стил Кристофер Ричард, Эзералл Джон Фредерик, Чаплевски Ллойд Джордж, Палмер Николас Джон, Лэдувахетти Тамара, Митчелл Дейл Роберт

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/428, A61K 31/4402...

Метки: антибактериальные, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата, сольвата или N-окиси для приготовления антибактериальной композициигде m равен 1;Q обозначает водород;Alk обозначает -СН2СН2-;X обозначает -C(=O)NH-;Z обозначает СН или CF;R2 обозначает группу Q1-[Alk1]q-Q2, гдеq равен 0 или 1;Alk1 обозначает С1-С6алкилен, который может содержать аминогруппу -N(H)- или заканчиваться ей и который может быть оксозамещенным;Q2 является необязательно...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Абуабделла Ахмед, Иэш Филипп, Саади Мурад, Шерез Натали, Ваш Жюльен, Вероник Коринн, Фэйоль Од

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/445, A61K 31/497...

Метки: карбаматные, получение, производные, применение, алкилгетероциклов, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Иллиано Стефан, Альтенбюрже Жан-Мишель, Фоссе Валери, Манетт Жеральдин

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4545...

Метки: 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, получение, производные, применение, активаторов, терапии, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Номер патента: 19361

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Гримм Джеффри С., Мейпс Кристофер М., Палмер Дэвид К., Ческо-Канчиан Серджио, Сорги Кирк Л., Пиппел Дэниел Дж., Сяо Тун, Мани Неелакандха С., Чэнь Хунфэн

МПК: A61K 31/497

Метки: пиримидиновых, получения, замещенных, производных, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I-S)включающийвзаимодействие соединения формулы (V), где группы PG1 и PG2 каждая независимо представляет собой защитную группу для азота, выбираемую из трет-бутоксикарбонила (Вос) и бензилоксикарбонила (Cbz), с соединением формулы (VI-S), где группа LG1 представляет собой уходящую группу, выбранную из ОН, Cl, Br, I или мезилат, в первом органическом растворителе или смеси органических растворителей, таких...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Ху Эсса, Чен Нинг, Кунц Роксан, Борбо Мэтью П., Аллен Дженнифер Р., Румфельт Шэннон

МПК: A61K 31/497, A61P 25/18, A61P 25/16...

Метки: ингибиторов, фосфодиэстеразы, качестве, соединения, пиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лэмб Питер, Мэттьюз Дэвид

МПК: A61K 31/337, A61K 31/436, A61K 31/497...

Метки: способы, pi3k-альфа, лечения, ингибитора, применением, рака, хинаксолинового

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

Номер патента: 18894

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Пфефферкорн Джеффри Аллен, Линг Энтони Лэй

МПК: A61P 3/04, A61K 31/506, A61K 31/497...

Метки: фармацевтическая, композиция, активатора, используемый, качестве, глюкокиназы, содержащая, n,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид

Формула / Реферат:

1. N,N-Диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, имеющий следующую структуру:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее следующую структуру3. Фармацевтическая композиция, активирующая глюкокиназу, содержащая (1) соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль; и (2) фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.4. Композиция по п.3, где...

Номер патента: 18703

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Эппле Роберт, Кау Кристофер

МПК: A61P 3/04, A61K 31/497, A61P 3/10...

Метки: gpr119, качестве, модуляторов, активности, композиции, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...

Номер патента: 18118

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Фару Франсин С., Майерс Стивен Скотт, Касар Рамеш, Холкомб Райан Коутсуорт

МПК: A61K 31/497, C07D 403/12, A61P 35/00...

Метки: ингибирования, соединения, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват указанной соли.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 18065

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Бадд Эмма, Хаушэм Кэтрин, Эдуардз Ли, Брюс Айан

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/4427, A61K 31/497...

Метки: пиридины, качестве, фосфатидилинозиткиназы-3, ингибиторов, пиразины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль, в которойR1 и R2, все независимо, выбраны из водорода и C1-С6-алкила;Y выбран из группы, включающей -OC1-С6-алкил, -ОС3-С8-циклоалкил, -ОС1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -О(СН2)a-арил, -О(СН2)b-гетероарил, -C(O)C1-С6-алкил, -С(О)С3-С8-циклоалкил, -С(О)С1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -С(О)арил и -С(О)гетероарил, где циклоалкильные, арильные и гетероарильные кольцевые системы необязательно содержат один или большее...

Номер патента: 18064

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Самориски Гэри, Адам Ника

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4965

Метки: способ, депрессии, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогексил­амин или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогек­силамин находится в форме гидрохлоридной соли.3. Способ по п.1 или 2, где депрессия представляет собой большое...

Номер патента: 17809

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Тидуэлл Майкл Вэйд, Коэн Майкл Филип, Хеллман Сара Линн, Филла Сандра Энн, Холлиншед Шон Патрик

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61P 25/06...

Метки: качестве, замещенные, пиридины, рецепторов, 5-нт7, антагонистов, пиперазинил-пиразины

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперазинилпиразины или пиридины формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=,R1 выбран из группы, состоящей из фенила, необязательно замещенного метокси или 1-3 заместителями, независимо выбранными из хлора и фтора; пиразол-4-ила, замещенного 1-2 заместителями, представляющими собой метил; имидазолила, замещенного 1 или 2 заместителями, представляющими собой метил; пиридила, необязательно замещенного хлором; и тиенила;R2...

Номер патента: 17732

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Чжу Хайцзянь, Грилл Андреас, Ляо Сянминь

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4965

Метки: получения, которых, кристаллическая, композициях, способах, транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины, необходима, применение, лечения, фармацевтических, гидрохлорида, дофаминовых, состояний, сольватная, модуляция, формы, рецепторов, способы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма гидрохлорида транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины (форма III), обладающая образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающим характеристические пики при примерно 4,1, примерно 12,3, примерно 16,5 и примерно 17,4±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма по п.1, характеризующаяся образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, практически как показано на фиг....

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Деон Дэниел Х., Минвелл Николас А., Бэчэнд Кэрол, Ромайн Джеффри Ли, Гудрич Джейсон, Хаманн Лоуренс Г., Гуд Эндрю С., Мартель Ален, Сен-Лоран Денис Р., Лавой Рико, Рудигер Эдвард Х., Лопез Омар Д., Лэнгли Дэвид Р., Ян Фукан, Джеймс Клинт А., Белема Маконен, Нгуен Ван Н., Снайдер Лоуренс Б.

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Номер патента: 17297

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Пейви Джон, Никитидис Антониос, Лённ Ханс, Линдшё Мартин, Эйндж Дебра, Лундквист Микаэль, Чапман Дэвид, Мунк Аф Розеншёльд Магнус

МПК: A61P 11/00, A61P 1/04, A61K 31/497...

Метки: качестве, производные, эластазы, применение, нейтрофильной, некоторые, 2-пиразинона, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное...

Номер патента: 16791

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Томпсон Роберт Д., Ванг Гуокван, Ригер Джейсон М.

МПК: A61K 31/497

Метки: 8-[6-амино-3-пиридил]ксантины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция, содержащая:(а) терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2 и(б) фармацевтически приемлемый эксципиент.4. Терапевтический способ лечения патологического состояния или симптома у млекопитающего, где вовлечена активность аденозиновых...

Номер патента: 16787

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Бадеску Валентина О., Ваттон Мария Энн, Филла Сандра Энн, Галлахер Питер Таддеуш

МПК: A61K 31/497, A61P 25/00, C07D 401/14...

Метки: рецептора, антагонисты, 5-нт7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=;R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из i) водорода, ii) метила, iii) этила, iv) гидроксиметила, v) гидроксиэтила, vi) фенила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, vii) бензила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, и viii) пиридила;R2 представляет собой водород, метил или этил;R3...

Номер патента: 16720

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Сон Цзянгао, Чэнь Синь, Чжао Чжухунь, Нашашиби Имад, Уилсон Мария Е., Мерфи Элисон, Клеменс Л.Эдвард, Рэббэт Кристофер Дж., Ма Цзянюань, Чжу Ян, Джонсон Джефри Д., Чэн Пэн

МПК: A61K 31/497, A01N 43/40, A61K 31/445...

Метки: способ, способы, основе, посредством, композиция, инсулина, варианты, соединения-агонисты, рецепторов, лечения, крови, указанных, метаболических, гетероциклических, стимулирования, расстройств, глюкозы, диабета, выработки, триглицеридов, фармацевтическая, снижения, соединений, уровня

Формула / Реферат:

1. Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов, характеризующиеся молекулярной массой менее 1200 и охватываемые общей формулой (I)где X, Y и Z независимо выбраны из группы, включающей О, N, N(R3), S и C(R3), и по меньшей мере один из X, Y и Z выбран из О, N, N(R3) и S;нижний индекс r представляет собой целое число от 0 до 3;нижний индекс s представляет собой целое число от 0 до 3, а сумма r+s≤4;нижний индекс q представляет собой целое...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Цао Лянсянь, Чой Соонгиу, Тамиларасу Надараджан, Леннокс Уилльям Джозеф, Ци Хунянь, Хванг Сеонгвоо, Моон Йоунг-Чоон, Корсон Дональд Томас

МПК: A61K 31/437, A61K 31/497, A61K 31/506...

Метки: полезные, ингибировании, ангиогенеза, производные, карболина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Хеллман Сара Линн, Шаус Джон Менерт, Пинейро-Нуньес Марта Мария, Галлахер Питер Таддеуш, Кларк Барри Питер, Мазанетц Майкл Филип, Филла Сандра Энн, Бадеску Валентина О., Спинадзе Патрик Джанпьетро, Коэн Майкл Филип, Ваттон Мария Энн, Кэмп Энн Мари

МПК: A61K 31/497, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: 5-ht7, 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, пиридины, рецепторов, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Номер патента: 16145

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Ван Шаомэн, Цинь Дунгуан, Чэнь Цзяньюн, Юй Шанхай

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/497, A61K 31/407...

Метки: новые, применение, низкомолекулярные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Xили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой C6-14арил, необязательно замещенный одной или двумя галогеногруппами;R5 представляет собой C1-18алкил, необязательно замещенный C3-8циклоалкилом, C6-14арилом или C1-6ал­коксигруппой, C3-8циклоалкил; или C2-18алкенил;R7 представляет собой H или CO2R';R' представляет собой C1-18алкил;R9 представляет собой 6-хлор- и 5-фторгруппу;R10 представляет собой...