A61K 31/4745 — конденсированные с циклическими системами, содержащими азот в качестве гетероатома, например фенантролины

Композиция, включающая афлиберцепт, фолиновую кислоту, 5-фторурацил (5-fu) и ириноцетан (folfiri) для лечения колоректального рака

Загрузка...

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, A61K 31/4745...

Метки: включающая, рака, лечения, 5-фторурацил, фолиновую, колоректального, афлиберцепт, folfiri, композиция, ириноцетан, кислоту, 5-fu

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкар­бонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина и химиотерапевтического агента для получения лекарственного средства для лечения рака желудка

Загрузка...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чедид Марсио, Энглер Томас Альберт, Абуруб Актхам, Васудеван Венкатрагхаван

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/513, A61K 31/4745...

Метки: агента, рака, лечения, химиотерапевтического, лекарственного, комбинации, применение, желудка, получения, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, средства

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Демон Эммануэль Юбер, Ватсон Роберт Дж., Джонс Кэтрин Луис

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4745, A61P 37/00...

Метки: применение, качестве, бромодомена, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Фармацевтические композиции, которые содержат имидазохинолин(амины) и их производные, пригодные для местного введения

Загрузка...

Номер патента: 23208

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Веккио Карло, Леони Лоренцо, Паттарино Франко, Май Роберто

МПК: A61K 31/4745, A61K 9/00, A61K 47/12...

Метки: введения, производные, которые, местного, имидазохинолин(амины, фармацевтические, содержат, пригодные, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение фармацевтической композиции, которая содержит имидазохинолин(амин) и молочную кислоту, при лечении заболеваний мочевого пузыря, где имидазохинолин(амин) представляет собой имихимод, имеющий специфическую формулу 1-изобутил-1H-имидазо[4,5-с]хинолин-4-амин, выбранный из следующей формулы (X):2. Применение фармацевтической композиции в соответствии с п.1, где фармацевтическая композиция дополнительно содержит по меньшей мере один...

Способ получения липосомальной формы иринотекана (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 23079

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Тарасов Вадим Владимирович, Швец Виталий Иванович, Балабаньян Вадим Юрьевич, Натыкан Алексей Андреевич, Краснопольский Юрий Михайлович, Ульянов Андрей Михайлович, Стадниченко Александр Викторович, Шоболов Дмитрий Львович

МПК: A61K 9/127, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: варианты, липосомальной, получения, способ, иринотекана, формы

Формула / Реферат:

1. Способ получения противоопухолевого препарата в липосомальной форме, включающий получение липидной пленки на основе фосфолипидов и холестерина, ее сушку до удаления растворителя, гидратирование буферным раствором на ультразвуковой бане, экструзию при 1500 атм до достижения размеров липосом 80-120 нм, с созданием градиента ионов водорода между внутренней и внешней средой липосом и добавление к полученной эмульсии иринотекана гидрохлорида с...

Пиразолохинолины в качестве ингибиторов серин/треонин-протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 22430

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Фуксс Томас, Ценке Франк, Медерски Вернер

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 215/38...

Метки: пиразолохинолины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает Y, -Alk-OY или -Alk-NYY;R2 означает Y, -Alk-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2-Ar или -POOH-Ar;R3 означает Н, Hal, CN, -Alk-CN, Het1 или Het2;R4 означает Y, Cyc, CN, -Alk-CN, -Alk-COOY или -Alk-CO-NYY;R5 означает Hal, Y, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alk-OY, -Alk-CO-NYY, -Alk-OY, Ar, Het1 или Het2;R3, R5 вместе также означают -Alk-CO-NY-;R6 означает Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(=NH)-NYY,...

Двойные ингибиторы pi3 киназы/mtor

Загрузка...

Номер патента: 22163

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Мадер Мэри Маргарет, Барда Дэвид Энтони

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Метки: ингибиторы, двойные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что представляет собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он.3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что представляет собой...

Имидазо[4.5-c]хинолины в качестве ингибиторов днк-пк

Загрузка...

Номер патента: 22095

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Медерски Вернер, Ценке Франк, Фукс Томас

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 215/44...

Метки: ингибиторов, имидазо[4.5-c]хинолины, качестве, днк-пк

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR1 означает Y или -(CY2)n-Ar,R2 означает Y, -(CY2)p-(C[YR6])s-R7 или -alk-R7,R3 означает Y или CN,R4 означает Y, Hal, -(CY2)p-COOY или -(CY2)p-CO-NYY,R5 означает A, Hal, -(CY2)p-OY, -(CY2)p-NYY, -(CY2)p-COOY, -(CY2)p-CO-NYY или -(CY2)p-NY-COY,R6 означает Y, Hal, -(CY2)n-NYY, -(CY2)n-NY-COO-(CY2)n-SiA3, -(CY2)n-COOY, -CO-NYY, -CO-NY-(CY2)n-OY, -CO-NY-(CY2)n-NYY или SO2A,R7 означает -(CY2)p-Ar или -(CY2)p-Het1,X...

Противораковое соединение и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 21084

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Крик Ален, Комбо Сесиль, Клерк Франсуа, Карри Жан-Кристоф, Шев Мишель, Лашо Сильветт, Гонтье Сильви, Шио Лоран

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 235/26...

Метки: композиция, содержащая, фармацевтическая, соединение, противораковое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в виде основания или фармацевтически приемлемой соли2. Соединение по п.1 в левовращающей форме.3. Соединение по п.2, имеющее удельное вращение [α]D=-38,6±0,7 при концентрации 0,698 мг/мл в метаноле.4. Применение соединения по пп.1-3 в качестве селективного ингибитора киназ Aurora А и В.5. Применение соединения по пп.1-3 в качестве противоракового средства.6. Применение соединения по пп.1-3 для получения...

Антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дубовчик Джин М., Мэйкор Джон Е., Луо Гуанглин

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/473, A61K 31/4745...

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Способы лечения с применением пиридопиримидиноновых ингибиторов pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 20022

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/337, A61K 31/282, A61K 31/4745...

Метки: пиридопиримидиноновых, ингибиторов, способы, применением, pi3k-альфа, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собойили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с одним или несколькими средствами лечения, независимо выбранными из рапамицина, эрлотиниба, таксола, карбоплатина и ингибитора EGFR, для лечения рака.2. Применение по п.1, в котором рак выбран из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака эндометрия, желудочно-кишечных карциноидных опухолей, желудочно-кишечных стромальных...

Соединения с серотонинергической активностью, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 19300

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Каццолла Никола, Ализи Мария Алессандра, Ди Санто Роберто, Кости Роберта, Поленцани Лоренцо, Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело

МПК: A61P 1/00, A61P 13/02, A61K 31/4745...

Метки: серотонинергической, способ, содержащие, соединения, активностью, фармацевтические, получения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1 означает атом водорода, линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, или алкоксиалкилгруппу, содержащую 1-6 атомов углерода;R2 означает атом водорода, атом галогена или линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атома углерода;R3 представляет собой (i) атом водорода; (ii) линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода; (iii)...

Конъюгаты синтетических агонистов tlr и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19151

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Коттам Ховард Б., Врасидло Вольфганг, Карсон Деннис А., Ву Кристина С.Н., Дэниелс Грегори А.

МПК: A61K 39/085, A61K 31/4745, A61K 39/39...

Метки: конъюгаты, синтетических, агонистов, применение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемую соль, гдеR1 обозначает водород, (C1-C10)алкил или (C1-C10)алкил, замещенный (C1-С6)алкокси;R3 обозначает диолеоилфосфатидилэтаноламин (DOPE).2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение имеет формулу В3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где R1 обозначает (C1-C10)алкил, замещенный (C1-6)алкокси.4. Фармацевтическая композиция...

Трициклические азотсодержащие соединения и их применение в качестве бактерицидных средств

Загрузка...

Номер патента: 18817

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Баррос-Агирре Давид, Барфут Кристофер, Пирсон Нейл Дэвид, Качо-Искердо Моника, Хеннесси Алан Джозеф, Фиандор Роман Хосе Мария, Алемпарте-Галлардо Карлос, Ремуинан-Бланко Модесто Хесус

МПК: A61K 31/4745, A61P 31/06, C07D 471/16...

Метки: бактерицидных, азотсодержащие, соединения, качестве, применение, трициклические, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая сольгде один из Z1 и Z2 представляет собой CH или N, а другой представляет собой CH;U представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиридазинила, тиазолила и тиофенила;n равно 0 или 1;R5 и R6 независимо выбраны из галогена, CF3, OCF3, С1-3алкила, С1-3алкокси, нитро и циано; или R5 может представлять собой группу -CmH2m-A, где m принимает значения от 1 до 5, фрагмент -CmH2m-...

Способ лечения полипов/полипоза и предраковых изменений толстого кишечника

Загрузка...

Номер патента: 18579

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Сцелений Истфан, Маус Иоахим, Петцольд Урзула

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4375, A61K 31/4745...

Метки: кишечника, лечения, предраковых, способ, толстого, изменений

Формула / Реферат:

1. Способ лечения полипов/полипоза толстого кишечника посредством применения имихимода.2. Способ лечения предраковых изменений толстого кишечника, предпочтительно в слизистой оболочке, посредством применения имихимода.3. Способ лечения ранних раковых изменений толстого кишечника, предпочтительно в слизистой оболочке, посредством применения имихимода.4. Способ профилактики трансформации полипов/полипоза толстого кишечника в карциному толстого...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гузель Мустафа, Мйалли Аднан М.М., Костура Мэттью, Полисетти Дхарма Рао, Гаддам Бапу

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, A61P 29/00...

Метки: соединения, tnf-&alpha, синтеза, трициклические, ингибиторы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина с химиотерапевтическим агентом для лечения злокачественных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Васудеван Венкатрагхаван, Абуруб Актхам, Чедид Марсио, Энглер Томас Альберт

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/24, A61K 31/4745...

Метки: злокачественных, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, комбинации, лечения, химиотерапевтическим, опухолей, применение, агентом

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Фармацевтическая композиция, набор и способ лечения гематологического злокачественного новообразования

Загрузка...

Номер патента: 18415

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Бабу Ярлагадда С., Бантиа Шанта, Брейтфелд Филип

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4184, A61K 35/00...

Метки: композиция, лечения, набор, фармацевтическая, злокачественного, гематологического, способ, новообразования

Формула / Реферат:

1. Способ лечения гематологического злокачественного новообразования у субъекта, включающий следующие этапы:(a) введение указанному субъекту эффективного количества ингибитора фосфорилазы пуриновых нуклеозидов (PNP) и(b) введение указанному субъекту эффективного количества анти-CD20 агента.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный ингибитор PNP представляет собой фородезин.3. Способ по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что указанный...

Трициклические производные изохинолина для лечения ожирения

Загрузка...

Номер патента: 16592

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ангбрант Йохан, Линдквист Бенгт, Брандт Петер, Рингом Руне

МПК: C07D 471/06, A61K 31/4745, A61P 3/04...

Метки: лечения, ожирения, изохинолина, трициклические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли,гдеобозначает двойную связь;m и n, каждый независимо, выбраны из 1 и 2 при условии, что m + n ≤ 3;R1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, фуранила, тиенила, тиадиазолила, оксазолила, бензофуранила, бензотиенила, бензотиазолила, имидазолила, имидазотиазолила и дигидрофуранила, каждый из которых необязательно независимо замещен по одному или нескольким...

Лечение резистентных к лекарственным препаратам опухолей

Загрузка...

Номер патента: 16487

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Весчи Лоредана, Пизано Клаудио

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00

Метки: лекарственным, лечение, препаратам, резистентных, опухолей

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iгде R представляет собой водород или C1-С4-алкил, для изготовления лекарственного средства для лечения резистентных к лекарственным препаратам опухолей у пациентов, которые проявляют полиморфизм в гене, кодирующем ДНК-топоизомеразу I.2. Применение по п.1, где R представляет собой водород или метил.3. Применение по п.1 или 2, где резистентная к лекарственным препаратам опухоль выбрана из группы, включающей...

Лечение детских опухолей

Загрузка...

Номер патента: 15933

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Карминати Паоло, Пизано Клаудио, Веши Лоредана

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00

Метки: опухолей, детских, лечение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой водород или C1-C4алкил, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения опухолей у детей.2. Применение по п.1, где R представляет собой водород или метил.3. Применение по п.1 или 2, где детские опухоли представляют собой карциномы органов головы и шеи, выбранные из группы, включающей рабдомиосаркому, примитивные нейроэктодермальные опухоли (PNET) и...

Соли и кристаллические формы 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила

Загрузка...

Номер патента: 15677

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Штовассер Франк, Гарад Судхакар Девидасрао, Бэнцигер Маркус

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила, соли, кристаллические, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма соединения формулы Iили гидрата или сольвата соединения формулы I, или соли соединения формулы I, или гидрата или сольвата соли соединения формулы I.2. Соединение I по п.1 в кристаллической форме A.3. Соединение по п.2, на рентгенограмме которого содержится пик при угле дифракции 2-тэта, равном 8,4±0,3°.4. Соединение I по п.1 в кристаллической форме B.5. Соединение по п.3, на рентгенограмме которого содержится пик при...

Композиция таблетки пролонгированного высвобождения, содержащая прамипексол или его фармацевтически приемлемую соль, способ ее изготовления и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 15335

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Фридль Томас, Айзенрайх Вольфрам

МПК: A61K 9/00, A61K 31/4745, A61K 31/428...

Метки: приемлемую, пролонгированного, высвобождения, таблетки, содержащая, способ, соль, фармацевтически, прамипексол, применение, изготовления, композиция

Формула / Реферат:

1. Композиция таблетки пролонгированного высвобождения, содержащая прамипексол или его фармацевтически приемлемую соль в матрице, включающей по меньшей мере два набухающих в воде полимера, не являющихся предварительно желатинизированным крахмалом, причем по меньшей мере один из этих по меньшей мере двух полимеров представляет собой анионогенный полимер, выбранный из группы, включающей полимеризат акриловой кислоты, полимеры метакриловой кислоты,...

Новые соединения-аналоги камптотецина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14754

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Леонс Стефан, Хикман Джон, Лавей Жильбер, Отефайе Патрик, Пьерр Ален

МПК: A61P 35/00, C07D 471/14, A61K 31/4745...

Метки: композиции, способ, соединения-аналоги, содержат, получения, которые, новые, фармацевтические, камптотецина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой Alk представляет собой алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода, алкильной группы, циклоалкильной группы и группы -(CH2)p-NRaRb, где р представляет собой целое число от 0 до 6 и Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидильную группу,или две смежные группы из R2, R3, R4 и R5вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу...

Модулятор рецепторов глюкокортикостероидов и его применение

Загрузка...

Номер патента: 14695

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Коулан Майкл Джозеф, Карсон Мэттью Уилльям

МПК: C07D 491/044, A61P 19/02, A61K 31/4745...

Метки: рецепторов, применение, модулятор, глюкокортикостероидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (Е)-N-{3-[1-(8-хлор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d] циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (E)-N-{3-[1-(8-хлор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d] циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид.3. Соль по п.1, которая представляет собой...

Новые соединения – аналоги камптотецина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14689

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Леонс Стефан, Отефайе Патрик, Хикман Джон, Пьерр Ален, Лавей Жильбер

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 471/14...

Метки: новые, композиции, которые, камптотецина, содержат, фармацевтические, способ, аналоги, получения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойAlk представляет собой C1-С6алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода и -Z-Ar, гдеZ представляет собой связь,Ar представляет собой необязательно замещенную арильную группу,или две смежные группы из R2 и R3вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу -T-(CRgRh)t-T'-, где Т и Т' представляют собой атом кислорода; Rg и Rh представляют собой атом водорода; t...

Производные дифенилоксиндол-2-она и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Престегор Мортен, Ренье Серж, Батчер Стивен Питер, Линде Вигго, Фелдинг Якоб, Коултер Томас Стивен, Монталбетти Кристиан, Педерсен Ханс Христиан, Уддин Мохаммед, Крог-Енсен Кристиан

МПК: A61K 31/407, A61K 31/404, A61K 31/4188...

Метки: рака, дифенилоксиндол-2-она, применение, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

Фармацевтически приемлемые соли хинолиноновых соединений с улучшенными фармацевтическими свойствами

Загрузка...

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Шан Сяо, Чжу Шугуан, Харвуд Эрик, Рикман Дэвид, Цай Щаопэй, Чоу Джойс, Тескони Марк С., Мачаевски Тимоти Д., Окхамафе Аугустус О.

МПК: A61K 31/513, A61K 31/4745, A61K 31/4709...

Метки: приемлемые, соли, улучшенными, соединений, свойствами, хинолиноновых, фармацевтическими, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

Рекомбинантные штаммы bcg, обладающие повышенной способностью к высвобождению из эндосомы

Загрузка...

Номер патента: 12434

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сэдофф Джералд С., Хоун Дэвид Майкл, Сунь Ронггай

МПК: A61K 31/4745, A61K 48/00, A01N 63/00...

Метки: повышенной, способностью, рекомбинантные, штаммы, высвобождению, обладающие, эндосомы

Формула / Реферат:

1. Микобактерия (Mycobacterium), генетически сконструированная так, что она включает экспрессируемый и секретируемый функциональный эндосомолитический белок, который является активным при рН 6-8, где указанным экспрессируемым и секретируемым функциональным эндосомолитическим белком является перфринголизин О из Clostridium или его мутант. 2. Микобактерия по п.1, где аминокислотная последовательность указанного экспрессируемого и секретируемого...

Производные триазолопиридинсульфанила в качестве ингибиторов p38 мар киназы

Загрузка...

Номер патента: 12119

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Матиас Джон Пол, Льютуайт Рассел Эндрю, Миллан Дэвид Саймон, Филлипс Кристофер

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, C07D 471/04...

Метки: триазолопиридинсульфанила, мар, ингибиторов, качестве, производные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват (включая гидрат), где R1 представляет CH3, SCH3, SCH2CH3, CH2CH3, Н или CH2SCH3; R1a представляет CH3 или CH2CH3; R2 представляет пиридил, тетрагидронафтил или арил, причем указанные пиридил, тетрагидронафтил и арил, каждый, необязательно были замещены одним или более из заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена, -CN, -CO2H, OH, CONR5R6,...

Пирролодигидроизохинолины как ингибиторы pde10

Загрузка...

Номер патента: 12110

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Майер Томас, Браунгер Юрген, Грэдлер Ульрих, Квинтини Джанлука, Вермю Камилл Жорж, Гиммних Петра, Феннеманн Маттиас, Чьяпетти Паола, Баер Томас, Контрера Жан -Мари

МПК: A61K 31/4745, A61P 15/00, A61P 25/00...

Метки: pde10, пирролодигидроизохинолины, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает галоген или C1-C4-алкоксигруппу, R2 обозначает водород, галоген или C1-C4-алкоксигруппу и R3 обозначает водород или C1-C4-алкоксигруппу, или R4 обозначает водород, R41 обозначает водород, R5 обозначает водород, C1-C4-алкил, цианогруппу или C1-C4-алкоксикарбонил и R51 обозначает водород или C1-C4-алкил, или R4 и R5 совместно образуют C1-C4-алкиленовый мостик и R41 и R51 оба обозначают водород, R6...

Состав с иринотеканом

Загрузка...

Номер патента: 11612

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Савада Сейго, Нозава Сигенори, Исозаки Масаси, Мацузаки Такеси, Като Икуо, Йосино Кейсуке

МПК: A61K 47/18, A61K 31/4745, A61K 47/04...

Метки: иринотеканом, состав

Формула / Реферат:

1. Состав с иринотеканом, содержащий липосому, сформированную мембраной липидного бислоя, содержащего фосфолипид в качестве основного компонента мембраны, где только внешняя поверхность липосомы модифицирована модифицирующим поверхность агентом, содержащим гидрофильный полимер, в котором иринотекан и/или его соль инкапсулированы в концентрации по меньшей мере 0,1 моль/моль (моль лекарственного средства/моль общего липида мембраны) посредством...

Производные тетрагидронафтиридина, пригодные в качестве лигандов рецептора н3 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Стренг Росс Синклэр, Лунн Грэхам, Матиас Джон Пол

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4745, A61K 31/52...

Метки: пригодные, лигандов, качестве, гистамина, тетрагидронафтиридина, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Применение эффекторов глутаминил- и глутаматциклаз

Загрузка...

Номер патента: 9291

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Нистрой Андре И., Шиллинг Штефан, Хоффманн Торстен

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/00, A61K 31/00...

Метки: применение, эффекторов, глутаминил, глутаматциклаз

Формула / Реферат:

1. Применение эффекторов глутаминилциклазы (QC) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для: в) лечения болезней у млекопитающих, которые можно лечить путем модуляции QC-активности in vivo, и/или г) модуляции физиологических процессов, основанных на действии pGlu-содержащих пептидов, обусловленной модуляцией QC-активности. 2. Применение по п.1 для изменения превращения N-концевых остатков глутаминовой кислоты или глутамина в...

Ингаляционная композиция в виде раствора с солью тиотропия

Загрузка...

Номер патента: 9068

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дрексель Карин, Барт Петра, Никлаус-Хумке Барбара, Шмельцер Кристель

МПК: A61K 31/46, A61K 31/496, A61K 31/4745...

Метки: ингаляционная, виде, раствора, композиция, тиотропия, солью

Формула / Реферат:

1. Жидкая, не содержащая пропеллент лекарственная композиция по меньшей мере из двух комбинируемых действующих веществ, содержащая соль тиотропия в качестве одного из действующих веществ в концентрации от 0,0005 до 5 мас.% в пересчете на тиотропий, второе действующее вещество, выбранное из группы, включающей противоаллергические средства, противогистаминные средства, стероиды и/или антагонисты лейкотриена, воду или смесь воды с этанолом в...

Комбинированное применение противоопухолевого производного индолопирролокарбазола и другого противоопухолевого агента

Загрузка...

Номер патента: 8302

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Накацуру Йоко, Кодера Цутому, Аракава Хирохару, Монден Йосиаки

МПК: A61K 31/24, A61K 31/4745, A61K 31/282...

Метки: агента, индолопирролокарбазола, противоопухолевого, комбинированное, применение, производного, другого

Формула / Реферат:

1. Комбинированный препарат для одновременного, раздельного или последовательного введения при лечении рака, содержащий два отдельных препарата: препарат, содержащий в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем соединение общей формулы I где R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой группу формулы G представляет собой группу формулы где R5 представляет собой атом водорода и R6 представляет собой...

Гидрофобные агонисты допамина, введенные в дерму

Загрузка...

Номер патента: 6578

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Пинкертон Томас К.

МПК: A61M 5/158, A61K 31/4745, A61M 5/00...

Метки: гидрофобные, допамина, введенные, агонисты, дерму

Формула / Реферат:

1. Применение гидрофобного агониста допамина для получения лекарственного препарата для введения в дерму млекопитающего, так что при введении упомянутого гидрофобного агониста допамина в дерму наблюдается улучшенное системное всасывание по сравнению со всасыванием, наблюдаемым при введении упомянутого агониста допамина путем подкожного инъецирования ударной дозы. 2. Применение по п.1, причем млекопитающее является человеком, и упомянутый...

Комбинация, включающая комбретастатин и противораковые средства

Загрузка...

Номер патента: 6316

Опубликовано: 27.10.2005

Автор: Биссери Мари-Кристин

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00

Метки: средства, комбретастатин, комбинация, противораковые, включающая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, содержащая эффективное количество противоракового соединения, выбранного из группы, состоящей из таксанов, алкалоидов барвинка, алкилирующих агентов, антиметаболитов, эпидофиллоптоксинов и антибиотиков в сочетании с эффективным количеством комбретастатина для лечения солидных опухолей, где указанный комбретастатин обладает следующей формулой: 2. Комбинация по п.1, где указанный комбретастатин находится в виде...

Способ лечения сексуальных нарушений

Загрузка...

Номер патента: 5412

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Макколл Роберт Б., Меглассон Мартин Дерхам

МПК: A61K 31/4745, A61P 15/00

Метки: лечения, нарушений, сексуальных, способ

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы где X представляет собой O или S, или его фармацевтически приемлемой соли для лечения сексуальных нарушений у млекопитающих. 2. Применение по п.1, где указанное соединение предсталяет собой (5R)-(метиламино)-5,6-дигидро-4H-имидазо[4,5,1-ij]хинолин-2(1H)-он или (5R)-5-(метиламино)-5,6-дигидро-4H-имидазо[4,5,1-ij]хинолин-2(1H)-тион и их фармацевтически приемлемые соли. 3. Применение по п.2, где указанное...

Комбинация на основе производного камптотецина и комбретастатина

Загрузка...

Номер патента: 5400

Опубликовано: 24.02.2005

Автор: Биссери Мари-Кристин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745

Метки: основе, производного, комбинация, камптотецина, комбретастатина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, включающая эффективное количество 7-этил-10-[4-(1-пиперидино)-1-пиперидино]карбонилоксикамптотецина (CPT-11) в комбинации с эффективным количеством комбретастатина для лечения солидных опухолей, где указанный комбретастатин имеет следующую формулу: 2. Комбинация по п.1, где указанная солидная опухоль является аденокарциномой ободочной кишки. ...