A61K 31/4745 — конденсированные с циклическими системами, содержащими азот в качестве гетероатома, например фенантролины

Композиция, включающая афлиберцепт, фолиновую кислоту, 5-фторурацил (5-fu) и ириноцетан (folfiri) для лечения колоректального рака

Загрузка...

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/505, A61K 31/519...

Метки: ириноцетан, 5-фторурацил, лечения, folfiri, кислоту, рака, 5-fu, включающая, фолиновую, колоректального, афлиберцепт, композиция

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкар­бонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина и химиотерапевтического агента для получения лекарственного средства для лечения рака желудка

Загрузка...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чедид Марсио, Абуруб Актхам, Васудеван Венкатрагхаван, Энглер Томас Альберт

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4985, A61K 31/513...

Метки: рака, средства, комбинации, желудка, лечения, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, агента, лекарственного, получения, применение, химиотерапевтического

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ватсон Роберт Дж., Джонс Кэтрин Луис, Демон Эммануэль Юбер

МПК: A61P 37/00, A61P 29/00, A61K 31/4745...

Метки: качестве, ингибитора, бромодомена, применение, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Фармацевтические композиции, которые содержат имидазохинолин(амины) и их производные, пригодные для местного введения

Загрузка...

Номер патента: 23208

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Веккио Карло, Паттарино Франко, Леони Лоренцо, Май Роберто

МПК: A61K 47/12, A61K 9/00, A61K 31/4745...

Метки: которые, фармацевтические, введения, пригодные, имидазохинолин(амины, производные, содержат, местного, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение фармацевтической композиции, которая содержит имидазохинолин(амин) и молочную кислоту, при лечении заболеваний мочевого пузыря, где имидазохинолин(амин) представляет собой имихимод, имеющий специфическую формулу 1-изобутил-1H-имидазо[4,5-с]хинолин-4-амин, выбранный из следующей формулы (X):2. Применение фармацевтической композиции в соответствии с п.1, где фармацевтическая композиция дополнительно содержит по меньшей мере один...

Способ получения липосомальной формы иринотекана (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 23079

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Швец Виталий Иванович, Краснопольский Юрий Михайлович, Ульянов Андрей Михайлович, Тарасов Вадим Владимирович, Балабаньян Вадим Юрьевич, Шоболов Дмитрий Львович, Натыкан Алексей Андреевич, Стадниченко Александр Викторович

МПК: A61K 9/127, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Метки: способ, иринотекана, получения, липосомальной, формы, варианты

Формула / Реферат:

1. Способ получения противоопухолевого препарата в липосомальной форме, включающий получение липидной пленки на основе фосфолипидов и холестерина, ее сушку до удаления растворителя, гидратирование буферным раствором на ультразвуковой бане, экструзию при 1500 атм до достижения размеров липосом 80-120 нм, с созданием градиента ионов водорода между внутренней и внешней средой липосом и добавление к полученной эмульсии иринотекана гидрохлорида с...

Пиразолохинолины в качестве ингибиторов серин/треонин-протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 22430

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ценке Франк, Фуксс Томас, Медерски Вернер

МПК: C07D 215/38, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Метки: ингибиторов, качестве, пиразолохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает Y, -Alk-OY или -Alk-NYY;R2 означает Y, -Alk-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2-Ar или -POOH-Ar;R3 означает Н, Hal, CN, -Alk-CN, Het1 или Het2;R4 означает Y, Cyc, CN, -Alk-CN, -Alk-COOY или -Alk-CO-NYY;R5 означает Hal, Y, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alk-OY, -Alk-CO-NYY, -Alk-OY, Ar, Het1 или Het2;R3, R5 вместе также означают -Alk-CO-NY-;R6 означает Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(=NH)-NYY,...

Двойные ингибиторы pi3 киназы/mtor

Загрузка...

Номер патента: 22163

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Мадер Мэри Маргарет, Барда Дэвид Энтони

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 471/04...

Метки: двойные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что представляет собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он.3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что представляет собой...

Имидазо[4.5-c]хинолины в качестве ингибиторов днк-пк

Загрузка...

Номер патента: 22095

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ценке Франк, Медерски Вернер, Фукс Томас

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 215/44...

Метки: имидазо[4.5-c]хинолины, качестве, ингибиторов, днк-пк

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR1 означает Y или -(CY2)n-Ar,R2 означает Y, -(CY2)p-(C[YR6])s-R7 или -alk-R7,R3 означает Y или CN,R4 означает Y, Hal, -(CY2)p-COOY или -(CY2)p-CO-NYY,R5 означает A, Hal, -(CY2)p-OY, -(CY2)p-NYY, -(CY2)p-COOY, -(CY2)p-CO-NYY или -(CY2)p-NY-COY,R6 означает Y, Hal, -(CY2)n-NYY, -(CY2)n-NY-COO-(CY2)n-SiA3, -(CY2)n-COOY, -CO-NYY, -CO-NY-(CY2)n-OY, -CO-NY-(CY2)n-NYY или SO2A,R7 означает -(CY2)p-Ar или -(CY2)p-Het1,X...

Противораковое соединение и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 21084

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Клерк Франсуа, Крик Ален, Карри Жан-Кристоф, Шио Лоран, Лашо Сильветт, Шев Мишель, Гонтье Сильви, Комбо Сесиль

МПК: A61K 31/4745, C07D 235/26, A61P 35/00...

Метки: противораковое, фармацевтическая, соединение, содержащая, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в виде основания или фармацевтически приемлемой соли2. Соединение по п.1 в левовращающей форме.3. Соединение по п.2, имеющее удельное вращение [α]D=-38,6±0,7 при концентрации 0,698 мг/мл в метаноле.4. Применение соединения по пп.1-3 в качестве селективного ингибитора киназ Aurora А и В.5. Применение соединения по пп.1-3 в качестве противоракового средства.6. Применение соединения по пп.1-3 для получения...

Антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Луо Гуанглин, Дубовчик Джин М., Мэйкор Джон Е.

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Способы лечения с применением пиридопиримидиноновых ингибиторов pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 20022

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/337, A61K 31/282, A61K 31/4745...

Метки: pi3k-альфа, лечения, применением, ингибиторов, пиридопиримидиноновых, способы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собойили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с одним или несколькими средствами лечения, независимо выбранными из рапамицина, эрлотиниба, таксола, карбоплатина и ингибитора EGFR, для лечения рака.2. Применение по п.1, в котором рак выбран из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака эндометрия, желудочно-кишечных карциноидных опухолей, желудочно-кишечных стромальных...

Соединения с серотонинергической активностью, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 19300

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Поленцани Лоренцо, Каццолла Никола, Ди Санто Роберто, Фурлотти Гвидо, Кости Роберта, Ализи Мария Алессандра, Гульельмотти Анджело

МПК: A61K 31/4745, A61P 13/02, A61P 1/00...

Метки: способ, активностью, содержащие, получения, композиции, фармацевтические, серотонинергической, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1 означает атом водорода, линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, или алкоксиалкилгруппу, содержащую 1-6 атомов углерода;R2 означает атом водорода, атом галогена или линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атома углерода;R3 представляет собой (i) атом водорода; (ii) линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода; (iii)...

Конъюгаты синтетических агонистов tlr и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19151

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Коттам Ховард Б., Врасидло Вольфганг, Карсон Деннис А., Ву Кристина С.Н., Дэниелс Грегори А.

МПК: A61K 39/085, A61K 31/4745, A61K 39/39...

Метки: конъюгаты, применение, синтетических, агонистов

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемую соль, гдеR1 обозначает водород, (C1-C10)алкил или (C1-C10)алкил, замещенный (C1-С6)алкокси;R3 обозначает диолеоилфосфатидилэтаноламин (DOPE).2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение имеет формулу В3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где R1 обозначает (C1-C10)алкил, замещенный (C1-6)алкокси.4. Фармацевтическая композиция...

Трициклические азотсодержащие соединения и их применение в качестве бактерицидных средств

Загрузка...

Номер патента: 18817

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Алемпарте-Галлардо Карлос, Качо-Искердо Моника, Хеннесси Алан Джозеф, Барфут Кристофер, Фиандор Роман Хосе Мария, Ремуинан-Бланко Модесто Хесус, Баррос-Агирре Давид, Пирсон Нейл Дэвид

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/16, A61P 31/06...

Метки: средств, азотсодержащие, качестве, соединения, бактерицидных, применение, трициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая сольгде один из Z1 и Z2 представляет собой CH или N, а другой представляет собой CH;U представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиридазинила, тиазолила и тиофенила;n равно 0 или 1;R5 и R6 независимо выбраны из галогена, CF3, OCF3, С1-3алкила, С1-3алкокси, нитро и циано; или R5 может представлять собой группу -CmH2m-A, где m принимает значения от 1 до 5, фрагмент -CmH2m-...

Способ лечения полипов/полипоза и предраковых изменений толстого кишечника

Загрузка...

Номер патента: 18579

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Петцольд Урзула, Маус Иоахим, Сцелений Истфан

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00, A61K 31/4375...

Метки: толстого, лечения, предраковых, изменений, кишечника, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения полипов/полипоза толстого кишечника посредством применения имихимода.2. Способ лечения предраковых изменений толстого кишечника, предпочтительно в слизистой оболочке, посредством применения имихимода.3. Способ лечения ранних раковых изменений толстого кишечника, предпочтительно в слизистой оболочке, посредством применения имихимода.4. Способ профилактики трансформации полипов/полипоза толстого кишечника в карциному толстого...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Костура Мэттью, Гаддам Бапу, Полисетти Дхарма Рао, Гузель Мустафа, Мйалли Аднан М.М.

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Метки: трициклические, ингибиторы, синтеза, tnf-&alpha, модуляторы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина с химиотерапевтическим агентом для лечения злокачественных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Чедид Марсио, Энглер Томас Альберт, Васудеван Венкатрагхаван, Абуруб Актхам

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4985, A61K 31/24...

Метки: опухолей, лечения, применение, агентом, комбинации, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, злокачественных, химиотерапевтическим

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Фармацевтическая композиция, набор и способ лечения гематологического злокачественного новообразования

Загрузка...

Номер патента: 18415

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Бантиа Шанта, Брейтфелд Филип, Бабу Ярлагадда С.

МПК: A61K 35/00, A61K 31/4745, A61K 31/4184...

Метки: фармацевтическая, способ, лечения, набор, злокачественного, гематологического, новообразования, композиция

Формула / Реферат:

1. Способ лечения гематологического злокачественного новообразования у субъекта, включающий следующие этапы:(a) введение указанному субъекту эффективного количества ингибитора фосфорилазы пуриновых нуклеозидов (PNP) и(b) введение указанному субъекту эффективного количества анти-CD20 агента.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный ингибитор PNP представляет собой фородезин.3. Способ по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что указанный...

Трициклические производные изохинолина для лечения ожирения

Загрузка...

Номер патента: 16592

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ангбрант Йохан, Брандт Петер, Рингом Руне, Линдквист Бенгт

МПК: C07D 471/06, A61K 31/4745, A61P 3/04...

Метки: изохинолина, трициклические, лечения, ожирения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли,гдеобозначает двойную связь;m и n, каждый независимо, выбраны из 1 и 2 при условии, что m + n ≤ 3;R1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, фуранила, тиенила, тиадиазолила, оксазолила, бензофуранила, бензотиенила, бензотиазолила, имидазолила, имидазотиазолила и дигидрофуранила, каждый из которых необязательно независимо замещен по одному или нескольким...

Лечение резистентных к лекарственным препаратам опухолей

Загрузка...

Номер патента: 16487

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Весчи Лоредана, Пизано Клаудио

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745

Метки: опухолей, лечение, резистентных, препаратам, лекарственным

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iгде R представляет собой водород или C1-С4-алкил, для изготовления лекарственного средства для лечения резистентных к лекарственным препаратам опухолей у пациентов, которые проявляют полиморфизм в гене, кодирующем ДНК-топоизомеразу I.2. Применение по п.1, где R представляет собой водород или метил.3. Применение по п.1 или 2, где резистентная к лекарственным препаратам опухоль выбрана из группы, включающей...

Лечение детских опухолей

Загрузка...

Номер патента: 15933

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Веши Лоредана, Карминати Паоло, Пизано Клаудио

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745

Метки: опухолей, лечение, детских

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой водород или C1-C4алкил, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения опухолей у детей.2. Применение по п.1, где R представляет собой водород или метил.3. Применение по п.1 или 2, где детские опухоли представляют собой карциномы органов головы и шеи, выбранные из группы, включающей рабдомиосаркому, примитивные нейроэктодермальные опухоли (PNET) и...

Соли и кристаллические формы 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила

Загрузка...

Номер патента: 15677

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Штовассер Франк, Бэнцигер Маркус, Гарад Судхакар Девидасрао

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Метки: кристаллические, соли, 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма соединения формулы Iили гидрата или сольвата соединения формулы I, или соли соединения формулы I, или гидрата или сольвата соли соединения формулы I.2. Соединение I по п.1 в кристаллической форме A.3. Соединение по п.2, на рентгенограмме которого содержится пик при угле дифракции 2-тэта, равном 8,4±0,3°.4. Соединение I по п.1 в кристаллической форме B.5. Соединение по п.3, на рентгенограмме которого содержится пик при...

Композиция таблетки пролонгированного высвобождения, содержащая прамипексол или его фармацевтически приемлемую соль, способ ее изготовления и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 15335

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Айзенрайх Вольфрам, Фридль Томас

МПК: A61K 9/00, A61K 31/4745, A61K 31/428...

Метки: соль, приемлемую, высвобождения, прамипексол, содержащая, таблетки, пролонгированного, способ, изготовления, фармацевтически, применение, композиция

Формула / Реферат:

1. Композиция таблетки пролонгированного высвобождения, содержащая прамипексол или его фармацевтически приемлемую соль в матрице, включающей по меньшей мере два набухающих в воде полимера, не являющихся предварительно желатинизированным крахмалом, причем по меньшей мере один из этих по меньшей мере двух полимеров представляет собой анионогенный полимер, выбранный из группы, включающей полимеризат акриловой кислоты, полимеры метакриловой кислоты,...

Новые соединения-аналоги камптотецина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14754

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лавей Жильбер, Леонс Стефан, Отефайе Патрик, Пьерр Ален, Хикман Джон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 471/14...

Метки: фармацевтические, получения, новые, способ, композиции, содержат, камптотецина, которые, соединения-аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой Alk представляет собой алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода, алкильной группы, циклоалкильной группы и группы -(CH2)p-NRaRb, где р представляет собой целое число от 0 до 6 и Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидильную группу,или две смежные группы из R2, R3, R4 и R5вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу...

Модулятор рецепторов глюкокортикостероидов и его применение

Загрузка...

Номер патента: 14695

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Коулан Майкл Джозеф, Карсон Мэттью Уилльям

МПК: A61K 31/4745, C07D 491/044, A61P 19/02...

Метки: модулятор, глюкокортикостероидов, рецепторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (Е)-N-{3-[1-(8-хлор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d] циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (E)-N-{3-[1-(8-хлор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d] циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид.3. Соль по п.1, которая представляет собой...

Новые соединения – аналоги камптотецина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14689

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Пьерр Ален, Лавей Жильбер, Хикман Джон, Леонс Стефан, Отефайе Патрик

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/14, A61P 35/00...

Метки: способ, соединения, композиции, новые, содержат, фармацевтические, которые, камптотецина, получения, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойAlk представляет собой C1-С6алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода и -Z-Ar, гдеZ представляет собой связь,Ar представляет собой необязательно замещенную арильную группу,или две смежные группы из R2 и R3вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу -T-(CRgRh)t-T'-, где Т и Т' представляют собой атом кислорода; Rg и Rh представляют собой атом водорода; t...

Производные дифенилоксиндол-2-она и их применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Батчер Стивен Питер, Престегор Мортен, Уддин Мохаммед, Линде Вигго, Ренье Серж, Педерсен Ханс Христиан, Монталбетти Кристиан, Коултер Томас Стивен, Фелдинг Якоб, Крог-Енсен Кристиан

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/404, A61K 31/407...

Метки: рака, применение, лечения, производные, дифенилоксиндол-2-она

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

Фармацевтически приемлемые соли хинолиноновых соединений с улучшенными фармацевтическими свойствами

Загрузка...

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Мачаевски Тимоти Д., Рикман Дэвид, Шан Сяо, Цай Щаопэй, Окхамафе Аугустус О., Тескони Марк С., Чоу Джойс, Чжу Шугуан, Харвуд Эрик

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4745, A61K 31/513...

Метки: фармацевтически, свойствами, приемлемые, хинолиноновых, соли, фармацевтическими, соединений, улучшенными

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

Рекомбинантные штаммы bcg, обладающие повышенной способностью к высвобождению из эндосомы

Загрузка...

Номер патента: 12434

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сэдофф Джералд С., Хоун Дэвид Майкл, Сунь Ронггай

МПК: A01N 63/00, A61K 48/00, A61K 31/4745...

Метки: рекомбинантные, высвобождению, способностью, штаммы, обладающие, повышенной, эндосомы

Формула / Реферат:

1. Микобактерия (Mycobacterium), генетически сконструированная так, что она включает экспрессируемый и секретируемый функциональный эндосомолитический белок, который является активным при рН 6-8, где указанным экспрессируемым и секретируемым функциональным эндосомолитическим белком является перфринголизин О из Clostridium или его мутант. 2. Микобактерия по п.1, где аминокислотная последовательность указанного экспрессируемого и секретируемого...

Производные триазолопиридинсульфанила в качестве ингибиторов p38 мар киназы

Загрузка...

Номер патента: 12119

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Льютуайт Рассел Эндрю, Матиас Джон Пол, Филлипс Кристофер, Миллан Дэвид Саймон

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4745, C07D 471/04...

Метки: производные, качестве, триазолопиридинсульфанила, ингибиторов, мар, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват (включая гидрат), где R1 представляет CH3, SCH3, SCH2CH3, CH2CH3, Н или CH2SCH3; R1a представляет CH3 или CH2CH3; R2 представляет пиридил, тетрагидронафтил или арил, причем указанные пиридил, тетрагидронафтил и арил, каждый, необязательно были замещены одним или более из заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена, -CN, -CO2H, OH, CONR5R6,...

Пирролодигидроизохинолины как ингибиторы pde10

Загрузка...

Номер патента: 12110

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Гиммних Петра, Браунгер Юрген, Контрера Жан -Мари, Баер Томас, Грэдлер Ульрих, Квинтини Джанлука, Чьяпетти Паола, Феннеманн Маттиас, Майер Томас, Вермю Камилл Жорж

МПК: A61P 15/00, A61P 25/00, A61K 31/4745...

Метки: ингибиторы, pde10, пирролодигидроизохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает галоген или C1-C4-алкоксигруппу, R2 обозначает водород, галоген или C1-C4-алкоксигруппу и R3 обозначает водород или C1-C4-алкоксигруппу, или R4 обозначает водород, R41 обозначает водород, R5 обозначает водород, C1-C4-алкил, цианогруппу или C1-C4-алкоксикарбонил и R51 обозначает водород или C1-C4-алкил, или R4 и R5 совместно образуют C1-C4-алкиленовый мостик и R41 и R51 оба обозначают водород, R6...

Состав с иринотеканом

Загрузка...

Номер патента: 11612

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Като Икуо, Савада Сейго, Мацузаки Такеси, Нозава Сигенори, Йосино Кейсуке, Исозаки Масаси

МПК: A61K 31/4745, A61K 47/18, A61K 47/04...

Метки: состав, иринотеканом

Формула / Реферат:

1. Состав с иринотеканом, содержащий липосому, сформированную мембраной липидного бислоя, содержащего фосфолипид в качестве основного компонента мембраны, где только внешняя поверхность липосомы модифицирована модифицирующим поверхность агентом, содержащим гидрофильный полимер, в котором иринотекан и/или его соль инкапсулированы в концентрации по меньшей мере 0,1 моль/моль (моль лекарственного средства/моль общего липида мембраны) посредством...

Производные тетрагидронафтиридина, пригодные в качестве лигандов рецептора н3 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Лунн Грэхам, Матиас Джон Пол, Стренг Росс Синклэр

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4745, A61K 31/52...

Метки: гистамина, пригодные, лигандов, тетрагидронафтиридина, качестве, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Применение эффекторов глутаминил- и глутаматциклаз

Загрузка...

Номер патента: 9291

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Нистрой Андре И., Шиллинг Штефан, Хайзер Ульрих, Хоффманн Торстен

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4745, A61K 31/00...

Метки: применение, эффекторов, глутаматциклаз, глутаминил

Формула / Реферат:

1. Применение эффекторов глутаминилциклазы (QC) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для: в) лечения болезней у млекопитающих, которые можно лечить путем модуляции QC-активности in vivo, и/или г) модуляции физиологических процессов, основанных на действии pGlu-содержащих пептидов, обусловленной модуляцией QC-активности. 2. Применение по п.1 для изменения превращения N-концевых остатков глутаминовой кислоты или глутамина в...

Ингаляционная композиция в виде раствора с солью тиотропия

Загрузка...

Номер патента: 9068

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дрексель Карин, Барт Петра, Шмельцер Кристель, Никлаус-Хумке Барбара

МПК: A61K 31/46, A61K 31/496, A61K 31/4745...

Метки: виде, ингаляционная, раствора, композиция, солью, тиотропия

Формула / Реферат:

1. Жидкая, не содержащая пропеллент лекарственная композиция по меньшей мере из двух комбинируемых действующих веществ, содержащая соль тиотропия в качестве одного из действующих веществ в концентрации от 0,0005 до 5 мас.% в пересчете на тиотропий, второе действующее вещество, выбранное из группы, включающей противоаллергические средства, противогистаминные средства, стероиды и/или антагонисты лейкотриена, воду или смесь воды с этанолом в...

Комбинированное применение противоопухолевого производного индолопирролокарбазола и другого противоопухолевого агента

Загрузка...

Номер патента: 8302

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Аракава Хирохару, Монден Йосиаки, Кодера Цутому, Накацуру Йоко

МПК: A61K 31/24, A61K 31/4745, A61K 31/282...

Метки: противоопухолевого, другого, производного, комбинированное, агента, индолопирролокарбазола, применение

Формула / Реферат:

1. Комбинированный препарат для одновременного, раздельного или последовательного введения при лечении рака, содержащий два отдельных препарата: препарат, содержащий в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем соединение общей формулы I где R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой группу формулы G представляет собой группу формулы где R5 представляет собой атом водорода и R6 представляет собой...

Гидрофобные агонисты допамина, введенные в дерму

Загрузка...

Номер патента: 6578

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Пинкертон Томас К.

МПК: A61K 31/4745, A61M 5/158, A61M 5/00...

Метки: дерму, допамина, гидрофобные, введенные, агонисты

Формула / Реферат:

1. Применение гидрофобного агониста допамина для получения лекарственного препарата для введения в дерму млекопитающего, так что при введении упомянутого гидрофобного агониста допамина в дерму наблюдается улучшенное системное всасывание по сравнению со всасыванием, наблюдаемым при введении упомянутого агониста допамина путем подкожного инъецирования ударной дозы. 2. Применение по п.1, причем млекопитающее является человеком, и упомянутый...

Комбинация, включающая комбретастатин и противораковые средства

Загрузка...

Номер патента: 6316

Опубликовано: 27.10.2005

Автор: Биссери Мари-Кристин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745

Метки: средства, комбинация, включающая, противораковые, комбретастатин

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, содержащая эффективное количество противоракового соединения, выбранного из группы, состоящей из таксанов, алкалоидов барвинка, алкилирующих агентов, антиметаболитов, эпидофиллоптоксинов и антибиотиков в сочетании с эффективным количеством комбретастатина для лечения солидных опухолей, где указанный комбретастатин обладает следующей формулой: 2. Комбинация по п.1, где указанный комбретастатин находится в виде...

Способ лечения сексуальных нарушений

Загрузка...

Номер патента: 5412

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Макколл Роберт Б., Меглассон Мартин Дерхам

МПК: A61K 31/4745, A61P 15/00

Метки: сексуальных, способ, лечения, нарушений

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы где X представляет собой O или S, или его фармацевтически приемлемой соли для лечения сексуальных нарушений у млекопитающих. 2. Применение по п.1, где указанное соединение предсталяет собой (5R)-(метиламино)-5,6-дигидро-4H-имидазо[4,5,1-ij]хинолин-2(1H)-он или (5R)-5-(метиламино)-5,6-дигидро-4H-имидазо[4,5,1-ij]хинолин-2(1H)-тион и их фармацевтически приемлемые соли. 3. Применение по п.2, где указанное...

Комбинация на основе производного камптотецина и комбретастатина

Загрузка...

Номер патента: 5400

Опубликовано: 24.02.2005

Автор: Биссери Мари-Кристин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745

Метки: камптотецина, производного, комбретастатина, основе, комбинация

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, включающая эффективное количество 7-этил-10-[4-(1-пиперидино)-1-пиперидино]карбонилоксикамптотецина (CPT-11) в комбинации с эффективным количеством комбретастатина для лечения солидных опухолей, где указанный комбретастатин имеет следующую формулу: 2. Комбинация по п.1, где указанная солидная опухоль является аденокарциномой ободочной кишки. ...