A61K 31/4745 — конденсированные с циклическими системами, содержащими азот в качестве гетероатома, например фенантролины

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/505, A61K 31/4745, A61K 31/519...

Метки: кислоту, колоректального, folfiri, рака, композиция, афлиберцепт, фолиновую, 5-fu, включающая, 5-фторурацил, лечения, ириноцетан

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Энглер Томас Альберт, Васудеван Венкатрагхаван, Чедид Марсио, Абуруб Актхам

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4745, A61K 31/513...

Метки: получения, комбинации, средства, химиотерапевтического, применение, агента, лечения, желудка, рака, лекарственного, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джонс Кэтрин Луис, Демон Эммануэль Юбер, Ватсон Роберт Дж.

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, A61P 37/00...

Метки: качестве, применение, ингибитора, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 23208

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Паттарино Франко, Леони Лоренцо, Веккио Карло, Май Роберто

МПК: A61K 31/4745, A61K 9/00, A61K 47/12...

Метки: которые, имидазохинолин(амины, содержат, введения, пригодные, местного, композиции, фармацевтические, производные

Формула / Реферат:

1. Применение фармацевтической композиции, которая содержит имидазохинолин(амин) и молочную кислоту, при лечении заболеваний мочевого пузыря, где имидазохинолин(амин) представляет собой имихимод, имеющий специфическую формулу 1-изобутил-1H-имидазо[4,5-с]хинолин-4-амин, выбранный из следующей формулы (X):2. Применение фармацевтической композиции в соответствии с п.1, где фармацевтическая композиция дополнительно содержит по меньшей мере один...

Номер патента: 23079

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ульянов Андрей Михайлович, Натыкан Алексей Андреевич, Шоболов Дмитрий Львович, Балабаньян Вадим Юрьевич, Краснопольский Юрий Михайлович, Стадниченко Александр Викторович, Швец Виталий Иванович, Тарасов Вадим Владимирович

МПК: A61K 9/127, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: формы, способ, варианты, липосомальной, иринотекана, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения противоопухолевого препарата в липосомальной форме, включающий получение липидной пленки на основе фосфолипидов и холестерина, ее сушку до удаления растворителя, гидратирование буферным раствором на ультразвуковой бане, экструзию при 1500 атм до достижения размеров липосом 80-120 нм, с созданием градиента ионов водорода между внутренней и внешней средой липосом и добавление к полученной эмульсии иринотекана гидрохлорида с...

Номер патента: 22430

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Фуксс Томас, Медерски Вернер, Ценке Франк

МПК: A61K 31/4745, C07D 215/38, A61P 35/00...

Метки: качестве, пиразолохинолины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает Y, -Alk-OY или -Alk-NYY;R2 означает Y, -Alk-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2-Ar или -POOH-Ar;R3 означает Н, Hal, CN, -Alk-CN, Het1 или Het2;R4 означает Y, Cyc, CN, -Alk-CN, -Alk-COOY или -Alk-CO-NYY;R5 означает Hal, Y, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alk-OY, -Alk-CO-NYY, -Alk-OY, Ar, Het1 или Het2;R3, R5 вместе также означают -Alk-CO-NY-;R6 означает Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(=NH)-NYY,...

Номер патента: 22163

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Барда Дэвид Энтони, Мадер Мэри Маргарет

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/4745...

Метки: двойные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что представляет собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он.3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что представляет собой...

Номер патента: 22095

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ценке Франк, Медерски Вернер, Фукс Томас

МПК: A61K 31/4745, C07D 215/44, A61P 35/00...

Метки: имидазо[4.5-c]хинолины, днк-пк, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR1 означает Y или -(CY2)n-Ar,R2 означает Y, -(CY2)p-(C[YR6])s-R7 или -alk-R7,R3 означает Y или CN,R4 означает Y, Hal, -(CY2)p-COOY или -(CY2)p-CO-NYY,R5 означает A, Hal, -(CY2)p-OY, -(CY2)p-NYY, -(CY2)p-COOY, -(CY2)p-CO-NYY или -(CY2)p-NY-COY,R6 означает Y, Hal, -(CY2)n-NYY, -(CY2)n-NY-COO-(CY2)n-SiA3, -(CY2)n-COOY, -CO-NYY, -CO-NY-(CY2)n-OY, -CO-NY-(CY2)n-NYY или SO2A,R7 означает -(CY2)p-Ar или -(CY2)p-Het1,X...

Номер патента: 21084

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Крик Ален, Лашо Сильветт, Карри Жан-Кристоф, Шев Мишель, Шио Лоран, Комбо Сесиль, Гонтье Сильви, Клерк Франсуа

МПК: A61K 31/4745, C07D 235/26, A61P 35/00...

Метки: композиция, противораковое, соединение, фармацевтическая, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в виде основания или фармацевтически приемлемой соли2. Соединение по п.1 в левовращающей форме.3. Соединение по п.2, имеющее удельное вращение [α]D=-38,6±0,7 при концентрации 0,698 мг/мл в метаноле.4. Применение соединения по пп.1-3 в качестве селективного ингибитора киназ Aurora А и В.5. Применение соединения по пп.1-3 в качестве противоракового средства.6. Применение соединения по пп.1-3 для получения...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Мэйкор Джон Е., Луо Гуанглин, Дубовчик Джин М.

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/473, A61K 31/4745...

Метки: антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Номер патента: 20022

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/337, A61K 31/282, A61K 31/4745...

Метки: способы, применением, пиридопиримидиноновых, ингибиторов, лечения, pi3k-альфа

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собойили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с одним или несколькими средствами лечения, независимо выбранными из рапамицина, эрлотиниба, таксола, карбоплатина и ингибитора EGFR, для лечения рака.2. Применение по п.1, в котором рак выбран из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака эндометрия, желудочно-кишечных карциноидных опухолей, желудочно-кишечных стромальных...

Номер патента: 19300

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Поленцани Лоренцо, Ализи Мария Алессандра, Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело, Каццолла Никола, Ди Санто Роберто, Кости Роберта

МПК: A61P 1/00, A61P 13/02, A61K 31/4745...

Метки: получения, соединения, активностью, композиции, содержащие, способ, серотонинергической, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R1 означает атом водорода, линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, или алкоксиалкилгруппу, содержащую 1-6 атомов углерода;R2 означает атом водорода, атом галогена или линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атома углерода;R3 представляет собой (i) атом водорода; (ii) линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода; (iii)...

Номер патента: 19151

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Коттам Ховард Б., Карсон Деннис А., Ву Кристина С.Н., Врасидло Вольфганг, Дэниелс Грегори А.

МПК: A61K 31/4745, A61K 39/085, A61K 39/39...

Метки: конъюгаты, агонистов, применение, синтетических

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемую соль, гдеR1 обозначает водород, (C1-C10)алкил или (C1-C10)алкил, замещенный (C1-С6)алкокси;R3 обозначает диолеоилфосфатидилэтаноламин (DOPE).2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение имеет формулу В3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где R1 обозначает (C1-C10)алкил, замещенный (C1-6)алкокси.4. Фармацевтическая композиция...

Номер патента: 18817

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Барфут Кристофер, Фиандор Роман Хосе Мария, Хеннесси Алан Джозеф, Пирсон Нейл Дэвид, Алемпарте-Галлардо Карлос, Ремуинан-Бланко Модесто Хесус, Качо-Искердо Моника, Баррос-Агирре Давид

МПК: A61K 31/4745, A61P 31/06, C07D 471/16...

Метки: средств, качестве, применение, соединения, азотсодержащие, бактерицидных, трициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая сольгде один из Z1 и Z2 представляет собой CH или N, а другой представляет собой CH;U представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиридазинила, тиазолила и тиофенила;n равно 0 или 1;R5 и R6 независимо выбраны из галогена, CF3, OCF3, С1-3алкила, С1-3алкокси, нитро и циано; или R5 может представлять собой группу -CmH2m-A, где m принимает значения от 1 до 5, фрагмент -CmH2m-...

Номер патента: 18579

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Маус Иоахим, Сцелений Истфан, Петцольд Урзула

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00, A61K 31/4375...

Метки: лечения, кишечника, предраковых, способ, изменений, толстого

Формула / Реферат:

1. Способ лечения полипов/полипоза толстого кишечника посредством применения имихимода.2. Способ лечения предраковых изменений толстого кишечника, предпочтительно в слизистой оболочке, посредством применения имихимода.3. Способ лечения ранних раковых изменений толстого кишечника, предпочтительно в слизистой оболочке, посредством применения имихимода.4. Способ профилактики трансформации полипов/полипоза толстого кишечника в карциному толстого...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Костура Мэттью, Полисетти Дхарма Рао, Гаддам Бапу, Мйалли Аднан М.М., Гузель Мустафа

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Метки: соединения, модуляторы, tnf-&alpha, синтеза, трициклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Абуруб Актхам, Чедид Марсио, Энглер Томас Альберт, Васудеван Венкатрагхаван

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4745, A61K 31/24...

Метки: опухолей, лечения, комбинации, химиотерапевтическим, применение, агентом, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, злокачественных

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Номер патента: 18415

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Бантиа Шанта, Бабу Ярлагадда С., Брейтфелд Филип

МПК: A61K 35/00, A61K 31/4184, A61K 31/4745...

Метки: гематологического, злокачественного, композиция, фармацевтическая, способ, новообразования, набор, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения гематологического злокачественного новообразования у субъекта, включающий следующие этапы:(a) введение указанному субъекту эффективного количества ингибитора фосфорилазы пуриновых нуклеозидов (PNP) и(b) введение указанному субъекту эффективного количества анти-CD20 агента.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный ингибитор PNP представляет собой фородезин.3. Способ по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что указанный...

Номер патента: 16592

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Линдквист Бенгт, Ангбрант Йохан, Брандт Петер, Рингом Руне

МПК: A61P 3/04, C07D 471/06, A61K 31/4745...

Метки: ожирения, изохинолина, производные, лечения, трициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли,гдеобозначает двойную связь;m и n, каждый независимо, выбраны из 1 и 2 при условии, что m + n ≤ 3;R1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, фуранила, тиенила, тиадиазолила, оксазолила, бензофуранила, бензотиенила, бензотиазолила, имидазолила, имидазотиазолила и дигидрофуранила, каждый из которых необязательно независимо замещен по одному или нескольким...

Номер патента: 16487

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Пизано Клаудио, Весчи Лоредана

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745

Метки: лечение, опухолей, препаратам, резистентных, лекарственным

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iгде R представляет собой водород или C1-С4-алкил, для изготовления лекарственного средства для лечения резистентных к лекарственным препаратам опухолей у пациентов, которые проявляют полиморфизм в гене, кодирующем ДНК-топоизомеразу I.2. Применение по п.1, где R представляет собой водород или метил.3. Применение по п.1 или 2, где резистентная к лекарственным препаратам опухоль выбрана из группы, включающей...

Номер патента: 15933

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Пизано Клаудио, Карминати Паоло, Веши Лоредана

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00

Метки: лечение, детских, опухолей

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой водород или C1-C4алкил, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения опухолей у детей.2. Применение по п.1, где R представляет собой водород или метил.3. Применение по п.1 или 2, где детские опухоли представляют собой карциномы органов головы и шеи, выбранные из группы, включающей рабдомиосаркому, примитивные нейроэктодермальные опухоли (PNET) и...

Номер патента: 15677

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Бэнцигер Маркус, Штовассер Франк, Гарад Судхакар Девидасрао

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-c]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила, кристаллические, формы, соли

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма соединения формулы Iили гидрата или сольвата соединения формулы I, или соли соединения формулы I, или гидрата или сольвата соли соединения формулы I.2. Соединение I по п.1 в кристаллической форме A.3. Соединение по п.2, на рентгенограмме которого содержится пик при угле дифракции 2-тэта, равном 8,4±0,3°.4. Соединение I по п.1 в кристаллической форме B.5. Соединение по п.3, на рентгенограмме которого содержится пик при...

Номер патента: 15335

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Фридль Томас, Айзенрайх Вольфрам

МПК: A61K 9/00, A61K 31/428, A61K 31/4745...

Метки: изготовления, приемлемую, применение, пролонгированного, высвобождения, способ, композиция, соль, таблетки, прамипексол, фармацевтически, содержащая

Формула / Реферат:

1. Композиция таблетки пролонгированного высвобождения, содержащая прамипексол или его фармацевтически приемлемую соль в матрице, включающей по меньшей мере два набухающих в воде полимера, не являющихся предварительно желатинизированным крахмалом, причем по меньшей мере один из этих по меньшей мере двух полимеров представляет собой анионогенный полимер, выбранный из группы, включающей полимеризат акриловой кислоты, полимеры метакриловой кислоты,...

Номер патента: 14754

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Пьерр Ален, Леонс Стефан, Отефайе Патрик, Хикман Джон, Лавей Жильбер

МПК: A61P 35/00, C07D 471/14, A61K 31/4745...

Метки: соединения-аналоги, композиции, способ, содержат, камптотецина, фармацевтические, новые, получения, которые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой Alk представляет собой алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода, алкильной группы, циклоалкильной группы и группы -(CH2)p-NRaRb, где р представляет собой целое число от 0 до 6 и Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидильную группу,или две смежные группы из R2, R3, R4 и R5вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу...

Номер патента: 14695

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Карсон Мэттью Уилльям, Коулан Майкл Джозеф

МПК: A61P 19/02, C07D 491/044, A61K 31/4745...

Метки: применение, рецепторов, модулятор, глюкокортикостероидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (Е)-N-{3-[1-(8-хлор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d] циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (E)-N-{3-[1-(8-хлор-11Н-10-окса-1-азадибензо[a,d] циклогептен-5-илиден)пропил]фенил}метансульфонамид.3. Соль по п.1, которая представляет собой...

Номер патента: 14689

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Хикман Джон, Пьерр Ален, Лавей Жильбер, Отефайе Патрик, Леонс Стефан

МПК: C07D 471/14, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Метки: новые, соединения, получения, фармацевтические, композиции, содержат, способ, аналоги, камптотецина, которые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойAlk представляет собой C1-С6алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода и -Z-Ar, гдеZ представляет собой связь,Ar представляет собой необязательно замещенную арильную группу,или две смежные группы из R2 и R3вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу -T-(CRgRh)t-T'-, где Т и Т' представляют собой атом кислорода; Rg и Rh представляют собой атом водорода; t...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Крог-Енсен Кристиан, Педерсен Ханс Христиан, Монталбетти Кристиан, Фелдинг Якоб, Ренье Серж, Батчер Стивен Питер, Престегор Мортен, Линде Вигго, Уддин Мохаммед, Коултер Томас Стивен

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/407, A61K 31/404...

Метки: дифенилоксиндол-2-она, рака, производные, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Мачаевски Тимоти Д., Чжу Шугуан, Харвуд Эрик, Цай Щаопэй, Рикман Дэвид, Окхамафе Аугустус О., Тескони Марк С., Чоу Джойс, Шан Сяо

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/513, A61K 31/4745...

Метки: улучшенными, приемлемые, хинолиноновых, свойствами, фармацевтически, соли, соединений, фармацевтическими

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

Номер патента: 12434

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сунь Ронггай, Хоун Дэвид Майкл, Сэдофф Джералд С.

МПК: A61K 31/4745, A61K 48/00, A01N 63/00...

Метки: штаммы, рекомбинантные, эндосомы, способностью, высвобождению, повышенной, обладающие

Формула / Реферат:

1. Микобактерия (Mycobacterium), генетически сконструированная так, что она включает экспрессируемый и секретируемый функциональный эндосомолитический белок, который является активным при рН 6-8, где указанным экспрессируемым и секретируемым функциональным эндосомолитическим белком является перфринголизин О из Clostridium или его мутант. 2. Микобактерия по п.1, где аминокислотная последовательность указанного экспрессируемого и секретируемого...

Номер патента: 12119

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Матиас Джон Пол, Миллан Дэвид Саймон, Филлипс Кристофер, Льютуайт Рассел Эндрю

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4745, A61P 29/00...

Метки: производные, качестве, киназы, мар, ингибиторов, триазолопиридинсульфанила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват (включая гидрат), где R1 представляет CH3, SCH3, SCH2CH3, CH2CH3, Н или CH2SCH3; R1a представляет CH3 или CH2CH3; R2 представляет пиридил, тетрагидронафтил или арил, причем указанные пиридил, тетрагидронафтил и арил, каждый, необязательно были замещены одним или более из заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена, -CN, -CO2H, OH, CONR5R6,...

Номер патента: 12110

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Баер Томас, Грэдлер Ульрих, Квинтини Джанлука, Контрера Жан -Мари, Майер Томас, Браунгер Юрген, Гиммних Петра, Чьяпетти Паола, Вермю Камилл Жорж, Феннеманн Маттиас

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/00, A61P 15/00...

Метки: ингибиторы, pde10, пирролодигидроизохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает галоген или C1-C4-алкоксигруппу, R2 обозначает водород, галоген или C1-C4-алкоксигруппу и R3 обозначает водород или C1-C4-алкоксигруппу, или R4 обозначает водород, R41 обозначает водород, R5 обозначает водород, C1-C4-алкил, цианогруппу или C1-C4-алкоксикарбонил и R51 обозначает водород или C1-C4-алкил, или R4 и R5 совместно образуют C1-C4-алкиленовый мостик и R41 и R51 оба обозначают водород, R6...

Номер патента: 11612

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Савада Сейго, Йосино Кейсуке, Исозаки Масаси, Нозава Сигенори, Като Икуо, Мацузаки Такеси

МПК: A61K 47/18, A61K 31/4745, A61K 47/04...

Метки: иринотеканом, состав

Формула / Реферат:

1. Состав с иринотеканом, содержащий липосому, сформированную мембраной липидного бислоя, содержащего фосфолипид в качестве основного компонента мембраны, где только внешняя поверхность липосомы модифицирована модифицирующим поверхность агентом, содержащим гидрофильный полимер, в котором иринотекан и/или его соль инкапсулированы в концентрации по меньшей мере 0,1 моль/моль (моль лекарственного средства/моль общего липида мембраны) посредством...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Лунн Грэхам, Матиас Джон Пол, Стренг Росс Синклэр

МПК: A61K 31/52, A61K 31/4985, A61K 31/4745...

Метки: гистамина, пригодные, лигандов, качестве, производные, рецептора, тетрагидронафтиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Номер патента: 9291

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Шиллинг Штефан, Нистрой Андре И., Хайзер Ульрих, Хоффманн Торстен

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4745, A61K 31/00...

Метки: применение, глутаматциклаз, эффекторов, глутаминил

Формула / Реферат:

1. Применение эффекторов глутаминилциклазы (QC) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для: в) лечения болезней у млекопитающих, которые можно лечить путем модуляции QC-активности in vivo, и/или г) модуляции физиологических процессов, основанных на действии pGlu-содержащих пептидов, обусловленной модуляцией QC-активности. 2. Применение по п.1 для изменения превращения N-концевых остатков глутаминовой кислоты или глутамина в...

Номер патента: 9068

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Барт Петра, Шмельцер Кристель, Дрексель Карин, Никлаус-Хумке Барбара

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/496, A61K 31/46...

Метки: тиотропия, композиция, раствора, солью, ингаляционная, виде

Формула / Реферат:

1. Жидкая, не содержащая пропеллент лекарственная композиция по меньшей мере из двух комбинируемых действующих веществ, содержащая соль тиотропия в качестве одного из действующих веществ в концентрации от 0,0005 до 5 мас.% в пересчете на тиотропий, второе действующее вещество, выбранное из группы, включающей противоаллергические средства, противогистаминные средства, стероиды и/или антагонисты лейкотриена, воду или смесь воды с этанолом в...

Номер патента: 8302

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Аракава Хирохару, Кодера Цутому, Монден Йосиаки, Накацуру Йоко

МПК: A61K 31/24, A61K 31/4745, A61K 31/282...

Метки: агента, применение, индолопирролокарбазола, комбинированное, производного, другого, противоопухолевого

Формула / Реферат:

1. Комбинированный препарат для одновременного, раздельного или последовательного введения при лечении рака, содержащий два отдельных препарата: препарат, содержащий в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем соединение общей формулы I где R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой группу формулы G представляет собой группу формулы где R5 представляет собой атом водорода и R6 представляет собой...

Номер патента: 6578

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Пинкертон Томас К.

МПК: A61M 5/00, A61M 5/158, A61K 31/4745...

Метки: дерму, гидрофобные, введенные, допамина, агонисты

Формула / Реферат:

1. Применение гидрофобного агониста допамина для получения лекарственного препарата для введения в дерму млекопитающего, так что при введении упомянутого гидрофобного агониста допамина в дерму наблюдается улучшенное системное всасывание по сравнению со всасыванием, наблюдаемым при введении упомянутого агониста допамина путем подкожного инъецирования ударной дозы. 2. Применение по п.1, причем млекопитающее является человеком, и упомянутый...

Номер патента: 6316

Опубликовано: 27.10.2005

Автор: Биссери Мари-Кристин

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00

Метки: средства, противораковые, комбретастатин, комбинация, включающая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, содержащая эффективное количество противоракового соединения, выбранного из группы, состоящей из таксанов, алкалоидов барвинка, алкилирующих агентов, антиметаболитов, эпидофиллоптоксинов и антибиотиков в сочетании с эффективным количеством комбретастатина для лечения солидных опухолей, где указанный комбретастатин обладает следующей формулой: 2. Комбинация по п.1, где указанный комбретастатин находится в виде...

Номер патента: 5412

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Макколл Роберт Б., Меглассон Мартин Дерхам

МПК: A61K 31/4745, A61P 15/00

Метки: нарушений, сексуальных, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы где X представляет собой O или S, или его фармацевтически приемлемой соли для лечения сексуальных нарушений у млекопитающих. 2. Применение по п.1, где указанное соединение предсталяет собой (5R)-(метиламино)-5,6-дигидро-4H-имидазо[4,5,1-ij]хинолин-2(1H)-он или (5R)-5-(метиламино)-5,6-дигидро-4H-имидазо[4,5,1-ij]хинолин-2(1H)-тион и их фармацевтически приемлемые соли. 3. Применение по п.2, где указанное...

Номер патента: 5400

Опубликовано: 24.02.2005

Автор: Биссери Мари-Кристин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745

Метки: производного, комбретастатина, комбинация, основе, камптотецина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая комбинация, включающая эффективное количество 7-этил-10-[4-(1-пиперидино)-1-пиперидино]карбонилоксикамптотецина (CPT-11) в комбинации с эффективным количеством комбретастатина для лечения солидных опухолей, где указанный комбретастатин имеет следующую формулу: 2. Комбинация по п.1, где указанная солидная опухоль является аденокарциномой ободочной кишки. ...