A61K 31/4709 — не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сакураи Минору, Секиока Рюити, Каваками Симпей, Судзуки Такаюки, Кавано Нориюки, Хамагути Ватару, Сираиси Нобуюки, Моритомо Аяко, Моритомо Хироюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4192...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Клициц Ясна, Ист Стивен Питер, Скотт Джон, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Шэнцле Герхард, Маккарти Клайв, Бишофф Даниель, Даманн Георг, Конвер-Рейне Серж Гастон, Хофманн Маттиас, Марлен Фредерик Жак

МПК: A61P 11/06, C07D 215/20, A61K 31/4709...

Метки: лекарственных, средств, хинолины, качестве, замещенные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Номер патента: 24194

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чиманвала Саббирхусен Юсуфбхаи, Мехта Варун Анилкумар, Десаи Дипали Манубхаи, Пури Четан Сурджитсингх, Чокши Хемант Ашвинбхаи, Тхеннати Раджаманнар, Читтури Тринадха Рао, Аткинсон Джонатан Дэвид Марк, Сенгупта Прабал

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4188, A61K 31/4353...

Метки: содержащие, ингибиторы, тирозинкиназы, диарилацетиленгидразид

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Р выбрано из 5-14-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, и кольцо Q выбрано из арильного кольца с 6-10 атомами углерода или 5-10-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, необязательно кольцо Р и кольцо Q замещены одним или...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Легора Михела, Гальярди Стефаниа, Майлланд Федерико, Дель Сордо Симоне

МПК: C07D 215/48, A61P 31/10, A61K 31/4709...

Метки: противогрибковых, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, применение, вторичных, агентов, производных, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Номер патента: 23998

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Касиллас Линда Н., Ван Грен З., Хейл Памела А., Мелманн Джон Ф., Чарнли Адам Кеннет, Бэри Майкл Джонатан, Марквис Роберт В., Романо Джозеф Дж., Сингхаус Роберт Р.

МПК: A61K 31/4709

Метки: ингибиторов, киназ, качестве, аминохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н;R2 представляет собой -SORa или -SO2Ra, где Ra является (C1-C6)алкильной или 4-7-членной гетероциклоалкильной группой, гдеуказанный (C1-C6)алкил необязательно замещен заместителем, выбранным из гидроксила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси(C2-C6)алкокси, амино, (C1-C4-алкил)амино-, (C1-C4-алкил)-(C1-C4-алкил)амино-,указанный 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1-2 группами,...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мартен Валери, Лассалль Жильбер, Брон Ален, Ритцелер Олаф, Лорж Франц, Дюкло Оливье, Стрюб Орели

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4709, A61P 35/00...

Метки: киназы, рецептора, производные, ингибиторов, качестве, применение, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Баттистуцци Джанфранко, Кабри Вальтер, Фанто' Никола, Джаннини Джузеппе, Виньола Давиде, Веши Лоредана, Пизано Клаудио

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/397, A61K 31/45...

Метки: лекарственных, высокоактивных, лактамов, ингибиторов, качестве, средств, тиопроизводные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Номер патента: 22875

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Фоудоулакис Хоуп, Кемпбелл Стюарт, Свитнэм Пол, Сешадри Хемалатха, Кирк Брайан, Бартолоцци Алессандра, Рам Сайя

МПК: C07D 401/00, A61K 31/517, A61K 31/4709...

Метки: производные, 4-(индазол-5-ил-амино)-2-фенилхиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хосаграхара Винайак, Мередит Эрик, Брайджелл Митчелл, Пур Стефен, Цю Юбин, Ньютон Рональд, Энд Петер, Джэффи Брюс

МПК: A61K 31/505, A61K 31/4709, A61K 31/404...

Метки: лечения, офтальмологического, сосудистого, vegf-r2, заболевания, применение, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Номер патента: 22712

Опубликовано: 29.02.2016

Автор: Мукаи Тадаси

МПК: A61K 31/4709, A61K 9/16

Метки: фармацевтическая, композиция, твердая

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая (а) цилостазол, (b) предварительно желатинизированный крахмал в количестве от 10 до 90 мас.% в расчете на общий вес композиции, (с) сополимер метакриловой кислоты S и (d) органическую кислоту.2. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, содержащая органическую кислоту в количестве от 0,5 до 5 мас.%.3. Твердая фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где органическая кислота является лимонной...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4709, A61K 31/4184...

Метки: 2.3.2.5, ингибиторы, глутаминилциклазы, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Номер патента: 22358

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Пуиг-Дуран Карлос, Фонкерна Поу Сильвия, Аигуаде Бош Хосе, Лумерас Амадор Венсеслао, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Прат Киньонес Мария

МПК: C07D 409/14, A61K 31/4709, A61P 11/00...

Метки: циклогексиламина, антагонистической, производные, активностью, рецептору, мускариновому, агонистической, обладающие, новые, адренергическому, beta;2, отношению

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты:в которой X вместе с Y образуют группу -СН=СН- или -СН2-О-, где в случае -СН2-О- метиленовая группа связана с атомом углерода амидного заместителя, содержащего X, и атом кислорода связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего Y;R1 и R2 независимо обозначают атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R3 обозначает группу формулыв которой Ra обозначает атом...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Амари Габриеле, Ранкати Фабио, Бьяджетти Маттео, Линней Йен, Рицци Андреа

МПК: A61K 31/439, A61P 11/06, A61K 31/4709...

Метки: мускариновых, beta;2, антагонистов, агонистов, активностью, соединения, адренергического, рецептора, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Номер патента: 22341

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ватсон Роберт Дж., Митчелл Даррен Джейсон, Аман Доминик, Демон Эммануэль Юбер

МПК: A61K 31/4706, A61K 31/4709, A61P 29/00...

Метки: ингибиторов, качестве, тетрагидрохинолина, полезные, бромодомена, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде X и Y независимо представляют собой СН или N, при условии, что по меньшей мере один из X и Y представляет собой СН;R1 представляет собой группу C(O)OR4, где R4 представляет собой C1-4алкил или С3-7циклоалкил; илиR1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиразинила и пиримидинила, где указанные группы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, С1-4алкила и...

Номер патента: 22165

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Хамдоучи Чафик

МПК: A61K 31/381, C07D 409/06, A61K 31/4709...

Метки: производное, диабета, лечения, 1,2,3,4-тетрагидрохинолина, подходящее

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один из фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.3. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 в терапии, связанной с активацией сопряженного с G-белком рецептора 40 (GPR-40).4. Применение соединения или его...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Баданже Раджеш Кумар, Абрахам Ренни, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри, Ребалли Веена, Чиндхе Анил Кашинатх, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Намала Рамбабу, Ахмад Иштияк

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4468, A61K 31/4709...

Метки: 5-ht6, качестве, рецептора, лигандов, соединения, сульфоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Номер патента: 21421

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Граус-Порта Диана, Фюре Паскаль, Гуаньяно Вито

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, A61K 31/4709...

Метки: содержащая, композиция, ингибиторов, таких, хиноксалинов, способ, протеинтирозинкиназы, качестве, лечения, фармацевтическая, заболеваний, производные, получения, хинолинов, соединений, применением

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Такахаси Осаму, Ого Наохиса, Мацуно Кендзи, Акияма Ясуто, Окавара Тадаси, Йокотагава Такане, Асаи Акира, Асизава Тадаси

МПК: A61K 31/4709, A61P 19/02, A61P 29/00...

Метки: stat3, хинолинкарбоксамидное, качестве, активного, содержащий, ингибитор, производное, ингредиента

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

Номер патента: 21057

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Галлащун Рэндэлл Джеймс, О'доннелл Кристофер Джон, Флири Антон Франц Джозеф, Шварц Джейкоб Брэдли, Сигелстейн Барбара Эйлин

МПК: A61K 31/381, A61K 31/402, A61K 31/341...

Метки: применения, композиции, сульфонамиды, фармацевтические, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде каждый R1 и каждый R2 независимо представляет собой галоген, гидроксил, -CN, -(NR8)-(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -OR8, -N(R8)2, -SO2-N(R8)2 или (C1-C6)алкил, где указанный (C1-C6)алкил возможно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R9;m равен 0 или 1;n равен 0, 1, 2 или 3;s равен 1 и t равен 1; или один из s или t равен 1, а другой из s или t равен 2;R3 представляет...

Номер патента: 21026

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Дьюриш Марио, Пускас Ласло, Ожвари Бела, Тамаш Габор, Сабо Чаба, Канижаи Иван, Фехер Лилиана, Мадачи Рамона

МПК: A61K 31/47, A61P 25/28, A61K 31/4709...

Метки: производные, 8-гидроксихинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы I и их фармацевтически приемлемые солигде R1 представляет фенильную группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой, или пиридиновую группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении атомами галогена, гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой или низшей алкильной группой;R2 представляет атом водорода;R3...

Номер патента: 20794

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Катена Руис Хуан Лоренсо, Серра Комас Карме, Монльео Мас Эстер, Антолин Эрнандес Альберт, Рей Пуиггрос Оскар

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4709, C07D 295/104...

Метки: дегидрогеназы, типа, ингибиторы, 11β-гидроксистероидной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеs и р равны целым числам, выбранным в обратном порядке между 0 и 1 так, что когда s равно 1, р равно 0 (с получением пергидрохинолина), и когда s равно 0, р равно 1 (с получением пергидроизохинолина);Y является бирадикалом, выбранным из СО и SO2;W1 и W2 независимо выбирают из связи или бирадикала, выбранного из S и NR1, где R1 является Н;n равно целому числу, выбранному из 0, 1,...

Номер патента: 20487

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Гальярди Стефаниа, Дель Сордо Симоне, Майлланд Федерико, Легора Михела

МПК: C07D 215/48, A61P 31/10, A61K 31/4709...

Метки: производные, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, вторичные, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из группы, состоящей...

Номер патента: 19903

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Джулиани Сандро, Маджи Карло Альберто

МПК: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/4709...

Метки: антагонистов, кортикостероидов, основе, применение, рецептора, кининового, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов кортикостероид и антагонист кининового рецептора В2 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и эксципиентами, где:а) кортикостероид, либо натуральный, либо синтетический, выбран из кортизона, гидрокортизона, беклометазона, бетаметазона, будесонида, дексаметазона, флуметазона, флунизолида, флуокортона, флутиказона, метилпреднизолона, метилпреднизона, параметазона,...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Вероник Коринн, Ваш Жюльен, Абуабделла Ахмед, Шерез Натали, Саади Мурад, Иэш Филипп, Фэйоль Од

МПК: A61K 31/445, A61K 31/497, A61K 31/4709...

Метки: терапии, алкилгетероциклов, карбаматные, применение, производные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Номер патента: 19259

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Карсон Ребека Дж., Ландри Серж, Халмос Тедди, Морен Себастьен, Бейли Марри Д., Кавай Стивен, Куломб Рене, Пупар Марк-Андре, Паризьен Матьё, Симоно Брюно, Тсантризос Йюла С., Билодо Франсуа, Лапланте Стивен, Фейдер Ли

МПК: A61K 31/18, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Метки: репликации, человека, ингибиторы, иммунодефицита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его атропоизомер, рацемат, энантиомер или диастереоизомерв которойR4 обозначает С6-10арил или Het, где каждый С6-10арил и Het необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)циклоалкил, -О(С1-С6)алкил, -S(С1-С6)алкил;R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, галоген, (С1-С6)алкил; игде Het...

Номер патента: 19091

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Мацуда Мамору, Хагивара Юми, Куросе Тацудзи, Имото Кендзи, Мори Тосиюки, Дота Ацуеси, Мацуяма Такахиро, Като Масатомо, Такаи Мива

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61K 31/506...

Метки: включающий, агонист, замещенную, содержащие, оксигруппу, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, производные, рецептора, глюкокортикоидного

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...

Номер патента: 18995

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хэмли Питер, Абуабделла Ахмед, Герлитцер Йохен, Раве Антуан

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4545, A61K 31/4535...

Метки: применение, алкилтиазолов, терапии, карбаматов, производные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...

Номер патента: 18653

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хсу Мин-Чу, Кинг Чи-Син Ричард, Линь Люк, Чэнь Шу-Цзэн

МПК: A61K 31/4409, A61K 31/4709, A61P 31/04...

Метки: антибиотикоустойчивыми, вызванных, инфекций, бактериями, лечение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения инфекции, вызванной внебольничными метициллин-устойчивыми Staphylococcus aureus, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения следующей формулы:2. Способ по п.1, где соединение представлено в форме соли.3. Способ по п.2, где соединение представлено в форме соли яблочной кислоты.4. Способ по п.3, где соединение представлено в форме полугидрата соли яблочной кислоты.5. Способ по п.1, где...

Номер патента: 18603

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Варсолона Ричард Дж., Беркенбуш Тило, Йэгер Буркхард, Бьюсакка Карл Алан

МПК: C07D 417/14, A61P 31/12, A61K 31/4709...

Метки: формы, кристаллические, 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, ингибитора, активного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) в кристаллической форме2. Кристаллическое соединение формулы (1) по п.1, обладающее порошковой рентгенограммой, содержащей пик при 9,6°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическое соединение по п.2, для которого порошковая рентгенограмма дополнительно содержит пик при 19,8°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.4. Кристаллическое...

Номер патента: 17702

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Кинг Чи-Син Ричард, Ву По-Ли, Сун Эркуан, Ли Лих-Хуей

МПК: A61K 33/14, A61K 31/4709, A61P 31/04...

Метки: инфекционного, лечения, способ, заболевания

Формула / Реферат:

1. Способ лечения инфекционного заболевания, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту путем парентеральной инъекции или инфузии эффективного количества состава, содержащегоD,L-малат соединения формулы Iводу и обеспечивающее изотоничность средство в концентрации от 0,2 до 13% мас./об., при этом соединение и обеспечивающее изотоничность средство растворены в воде.2. Способ по п.1, где инфекционное заболевание представляет собой инфекцию...

Номер патента: 17093

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Финч Харри, Хайнд Джордж, Крамп Майкл Колин, Маклеан Невилль, Монтана Джон Гари, Ариэнцо Роза

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4709, C07D 215/227...

Метки: хинолины, применение, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой атом фтора или хлора;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой метил;R4 представляет собой этил, изопропил, метокси, дифторметокси или циклопропил;R5 представляет собой атом водорода;X представляет собой -СН2-;Y1 представляет собой атом водорода иY представляет собой метокси; этилсульфониламино; ацетил; трет-бутилкарбонил;...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Бергер Маркус, Маккерречер Даррен, Габос Балинт, Эдман Карл, Дамен Ян, Нильссон Стинабритт, Ревинкель Хартмут, Тафлин Камилла, Хеммерлинг Мартин, Хенрикссон Кристер, Эрикссон Андерс, Ханссон Томас, Иванова Светлана, Лепистё Матти, Мунк Ав Розеншёльд Магнус

МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, A61K 31/416...

Метки: глюкокортикоидными, рецепторами, расстройств, индазолил-эфиров, производные, опосредованных, амидов, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Номер патента: 16691

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Гал Кристина, Прауда Ибойа, Вагнер Габор Андраш, Бобок Амрита Агнеш, Ваштаг Моника, Вебер Чаба, Кешеру Дьёрдь, Галамбош Янош

МПК: A61K 31/4706, A61P 25/00, A61K 31/4709...

Метки: сульфонилхинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar1 представляет собой фенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, С1-4-алкила, C1-4-алкокси; или тиенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена;Ar2 представляет собой фенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, С1-4-алкила, С1-4-алкокси; или пиридильную группу,...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ткаченко Сергей Евгеньевич, Митькин Олег Дмитриевич, Кисиль Володимир Михайлович, Савчук Николай Филиппович, Киселев Александр Сергеевич, Иващенко Андрей Александрович, Окунь Илья Матусович, Хват Александр Викторович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/407, A61K 31/405, A61K 31/4155...

Метки: получения, применения, индолы, замещенные, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Номер патента: 16580

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Кеннеди Эндрю, Чадасама Решма, Киндон Линда Джейн, Малле Франк Патрик

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4709

Метки: легочных, 1-[2-(2-хлор-4-{[(r)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}-5-метоксифенилкарбамо­ил)этил]пиперидин-4-илового, бифенил-2-илкарбаминовой, кислоты, расстройств, эфира, лечения, применение, янтарной, соль

Формула / Реферат:

1. Соль янтарной кислоты 1-[2-(2-хлор-4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}-5-метоксифенилкарбамоил)этил]пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарба­миновой кислоты или ее сольват, которая представляет собой твердую кристаллическую форму 1, характеризующуюся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, имеющей дифракционные пики при значениях угла 2-тэта (2θ), составляющих 5,0±0,3 и...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Мюллер Томас Х., Джилберт Джеймс С., Рейлли Пол А.

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/397, A61K 31/4184...

Метки: применение, фармацевтическая, лечения, тромбоза, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Номер патента: 14834

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель

МПК: A61P 31/04, A61K 31/4709, C07D 413/06...

Метки: хинолина, антибактериальных, качестве, производные, средств

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, при этом указанное соединение имеет формулу (Ia)его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной или основно-аддитивной соли, его четвертичного амина, его стереохимически изомерной формы или его N-оксидной формы, гдеR1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, алкил, алкилокси;р представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;R2...

Номер патента: 13907

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Жербер Патрик, Свиннен Доминик, Бомбрэн Аньес

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4035, A61K 31/4709...

Метки: модулирования, производные, сульфонамидные, металлопротеаз, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R2и R3 независимо выбраны изводорода,галогена,линейного или разветвленного C1-С6-алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси, фенокси,линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси,фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси,...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Маланда Андре, Дюбуа Лоран, Эванно Янник

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/427...

Метки: применение, терапии, получение, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Чои Сеок-Ки, Фазери Пол Р., Голдблум Адам, Лонг Дэниэл Д., Тернер Дерек С., Маркесс Дэниэл, Гендрон Роланд, Дзян Лань

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/5355, A61K 31/496...

Метки: качестве, рецептора, агонистов, хинолиноновые, 5-ht4, соединения

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...