A61K 31/454 — содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фурлотти Гвидо, Драгоне Патриция, Манчини Франческа, Каццолла Никола, Ализи Мария Алессандра, Омбрато Розелла, Мауджери Катерина

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Метки: 3-бета, соединения, ингибиторов, киназы, гликогенсинтазы, качестве, 1h-индазол-3-карбоксамидные

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Тхеннати Раджаманнар, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Арадхие Джайрай Д., Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Пал Ранджан Кумар, Лёкомт Жанн -Мари, Шварц Жан -Шарль, Робер Филипп, Капе Марк, Панчал Бхавеш М., Десай Джапан Нитинкумар, Рана Диджикса Чандубхай, Саманта Бисваджит, Праджапати Каушик Дханджубхай, Берреби-Бертран Изабэль

МПК: A61P 29/00, A61K 31/5377, A61K 31/454...

Метки: производные, качестве, кислоты, рецепторов, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4184, A61K 31/454...

Метки: ингибиторы, гетероциклические, 2.3.2.5, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бек Хартмут, Хэртер Михаель, Зюссмайер Франк, Берхерстер Керстин, Грешат Зузаннэ, Тираух Карл-Хайнц, Эллингхаус Петер

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61K 31/4245...

Метки: ингибиторов, гетероциклические, соединения, арила, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Замещенные индолы, противовирусный активный компонент, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 21989

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Бычко Вадим Васильевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/437, A61K 31/454, A61K 31/496...

Метки: применения, противовирусный, компонент, замещенные, способ, активный, индолы, получения

Формула / Реферат:

1. Применение замещенного индола общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве противовирусного активного в отношении вируса гепатита C(HCV) компонентагде R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С4 алкил, в котором заместитель представляет собой насыщенный 6-членный азагетероцикл; С6 циклоалкил, арил, этоксикарбонил, нитрогруппу;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой N-моно- или...

Замещенные пиперидины в качестве антагонистов ccr3

Загрузка...

Номер патента: 21072

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Зайтер Петер, Джованнини Риккардо, Доллингер Хорст, Раст Георг, Мартирес Домник, Кригль Ян, Хёнке Кристоф, Хоффманн Маттиас, Грундль Марк

МПК: A61K 31/454, C07D 401/04, A61K 31/4523...

Метки: антагонистов, замещенные, пиперидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...

Способ лечения алкогольной зависимости

Загрузка...

Номер патента: 20328

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4192, A61K 31/4245...

Метки: способ, лечения, зависимости, алкогольной

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Бертело Дидье Жан-Клод, Суркин Михел, Чжуан Вэй, Зая Мирко, Оельрих Дэниел, Бисхофф Франсуа Пол, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/4184...

Метки: бензимидазола, модуляторов, бензоксазола, замещенные, производные, имидазопиридина, качестве, gamma;-секретазы, оксазолопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Производные l-(пиперидин-4-ил)пиразола в качестве модуляторов gpr119

Загрузка...

Номер патента: 20106

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ральф Пелтон, Масситти Винсент, Денинно Майкл Пол, Футацуги Кентаро, Макклюр Ким Фрэнсис, Лефкер Брюс Аллен, Манчхоф Майкл Джон, Вей-Шун Кун Дэниел

МПК: A61P 3/10, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Метки: производные, модуляторов, gpr119, l-(пиперидин-4-ил)пиразола, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iгде X представляет собой Y представляет собой О;m равно 1 или 2;Z представляет собой -C(O)-O-R6;R1 представляет собой водород;R2a представляет собой водород;R2b представляет собой водород;каждый R3 независимо представляет собой гидрокси, галоген, циано, CF3, OCF3, С1-С4алкил, С1-С4алкокси, -SO2-R7, -P(O)(OR8)(OR9), -CO-NR8R9 или 5-6-членную гетероарильную группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, каждый из...

Производные индол-2-она, двузамещенные в положении 3, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19486

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Барони Марко, Пулео Летиция

МПК: A61K 31/454, A61P 3/00, A61K 31/496...

Метки: двузамещенные, индол-2-она, получение, производные, применение, терапии, положении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой обозначает простую или двойную связь,X обозначает -N<, -CH< или ,Y обозначает >N- или >СН- при условии, что по меньшей мере один из X или Y обозначает N;Ar обозначает (С6-10)арильную группу, выбранную из фенила и нафтила, или гетероарильную группу, выбранную из фуранила, пирролила, имидазолила, пиразолила, тиенила, оксадиазолила, оксазолила, изоксазолила, фуразанила, тиадиазолила, тиазолила,...

Пиперидинильные производные в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Лиу Руи-Кин, Додд Дхармпал С., Сантелла Джозеф Б., Кавалларо Куллен Л., Дунсиа Джон В., Хайнс Джон, Гарднер Дэниел С., Картер Перси Х.

МПК: C07D 211/18, A61K 31/454, A61K 31/445...

Метки: модуляторов, хемокинового, активности, рецептора, пиперидинильные, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Пиридоновые агонисты сопряженного с g-белком рецептора gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18709

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Уокер Дин А., Ван Инг, Росси Карен А.

МПК: C07D 401/12, A61P 3/10, A61K 31/454...

Метки: пиридоновые, рецептора, сопряженного, агонисты, g-белком, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединения формулы I или IAФормула I Формула IAили его энантиомера, диастереомера, сольвата или фармацевтически приемлемой соли, имеющих кольцо А и кольцо В, гдекольцо А необязательно замещено одним или большим количеством R, представленного как R20 и R21,G представляет собой СН или N,Q представляет собой С,X представляет собой СН или N,Y представляет собой О, OCR9R9 или S,n1 имеет значения 0-2,n2 имеет значения...

Производные пиразолона и их применение в качестве ингибиторов pd4

Загрузка...

Номер патента: 18585

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Флоккерци Дитер, Клей Ханс-Петер, Кюльцер Раймунд, Браун Клеменс, Цитт Кристоф, Штерк Герт-Ян, Хатцельманн Армин, Шлеммингер Имре, Шмидт Беате, Тенор Германн, Маркс Дегенхард, Хойзер Анке

МПК: A61K 31/454, C07D 401/04, C07D 401/14...

Метки: применение, качестве, пиразолона, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где R1 обозначает производное фенила формулы (а), (b) или (с)где R2 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R3 обозначает С1-С2алкоксигруппу, С3-С5циклоалкоксигруппу, С3-С5циклоалкилметоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R4 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R5...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ткаченко Сергей Евгеньевич, Хват Александр Викторович, Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Андрей Александрович, Митькин Олег Дмитриевич, Савчук Николай Филиппович, Окунь Илья Матусович, Киселев Александр Сергеевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/407, A61K 31/405...

Метки: способ, применения, индолы, замещенные, получения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Способ лечения мастоцитоза

Загрузка...

Номер патента: 16611

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Чэнь Цзиньшэн, Уолл Марк Дж., Баллентайн Шелли К., Иллиг Карл Р., Рудольф М.Джонатан, Дежарле Рене Л., Менти Карл Л., Моллой Кристофер Дж., Уилсон Кеннет Дж., Мигалла Санатх К.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/454, A61K 31/496...

Метки: лечения, мастоцитоза, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения мастоцитоза, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его сольвата, гидрата, таутомера или фармацевтически приемлемой соли.2. Способ лечения мастоцитоза, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение по настоящему изобретениюили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемую соль и...

Способ модулирования рецептора gpr119, сопряженного с g-белком, и используемые при этом соединения

Загрузка...

Номер патента: 16595

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Росси Карен А., Уокер Дин А., Ванг Инг

МПК: A61P 3/10, C07D 401/12, A61K 31/454...

Метки: способ, g-белком, этом, модулирования, соединения, gpr119, сопряженного, используемые, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IAи его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли, гдекольцо А может быть замещено одним или более R, обозначенными как R20 и R21;G обозначает N;Q обозначает С;X обозначает СН;Y обозначает О;n1 равен 1;n2 равен 1;R1 обозначаетR1a, R1b, R1d и R1e, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н, гало, CN и С1-3алкила;R1c обозначает имидазолил, оксазолил или триазолил;R2 обозначает пиримидинил или...

Производные 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16594

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Даулатабад Ананд Виджайкумар, Вишвакарма Сантош, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/404, A61K 31/454, A61P 25/00...

Метки: производные, 5-нт6, 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает атом водорода, гидроксил, галоген, (С1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси;R означает СН3;R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает атом водорода или (C1-С3)алкил;"n" равно 0-2;"р" равно 0-6;"q" равно 0-4.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы,...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 16507

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Кейли Джон, Дживаратнам Ревати Перпетуа, Суэйн Саймон Эндрю, Файф Мэттью Колин Тор

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/454...

Метки: пиперидиновые, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5 или -CONR6R7;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-4алкил, который, возможно, может быть замещен галогеном, гидрокси,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Талли Дейвид С., Ван Чживэй, Чаттерджи Арнаб К.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4015...

Метки: качестве, протеазы, композиции, соединения, активирующей, ингибиторов, каналы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Замещенные производные оксадиазола в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15813

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Матель Винсент, Паломби Джиованни, Рошер Джен-Филиппе, Ле Поул Эммануэль, Поли Соня Мария, Фарина Марко, Гаглиарди Стефания

МПК: A61K 31/454, A61P 25/00, C07D 413/04...

Метки: аллостерических, замещенные, глутаматных, качестве, рецепторов, производные, модуляторов, положительных, метаботропных, оксадиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I-Bгде Р выбран из группы, состоящей из фенила, тиазолила, пиридинила и имидазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;Q выбран из группы, состоящей из фенила, пиридинила и изоксазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват указанного соединения.2. Соединение по п.1,...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 15805

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Дживаратнам Ревати Перпетуа, Файф Мэттью Колин Тор, Кейли Джон, Суэйн Саймон Эндрю, Бертрам Лайза Сара

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/454...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой -CONHR5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил, замещенный гидрокси.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой...

Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 15628

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Рюкле Томас, Ковини Давид, Дефорж Гвенаэлль, Кваттропани Анна, Дорбэ Жером

МПК: A61K 31/433, A61K 31/454, A61K 31/427...

Метки: тиазола, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 15130

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Файф Мэттью Колин Тор, Дживаратнам Ревати Перпетуа, Бертрам Лайза Сара, Кейли Джон, Суэйн Саймон Эндрю

МПК: A61K 31/454, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: пиперидиновые, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;один из Е и Q представляет собой N, а другой представляет собой СН;R1 представляет собой SO2R5или -CONHR6;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил иR6 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил,...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 15129

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Кейли Джон, Файф Мэттью Колин Тор, Суэйн Саймон Эндрю

МПК: A61P 3/10, A61K 31/454, A61P 3/04...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из Х и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил иR5 представляет собой C1-3алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Х представляет собой О.3. Соединение по п.1 или его...

Пиперидинилзамещённые пирролидиноны в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 14719

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин, Йорк Джереми Шуленбург

МПК: A61P 3/00, A61K 31/454, C07D 401/04...

Метки: качестве, пиперидинилзамещённые, 11-бета-гидроксистероид, пирролидиноны, ингибиторов, дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойгде R0 представляет собойгде пунктирной линией обозначена точка присоединения к положению заместителя, обозначенного R0;Ra представляет собой -Н, -(C1-С6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;Rb представляет собой -(C1-C6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;Rc представляет собой -(C1-C6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;R1 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно замещенный 1-3...

Производные индолизина, способ их получения и терапевтические композиции на их основе

Загрузка...

Номер патента: 14158

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Роккон Ален, Готье Патрик, Ваньон Жан, Маршионни Давид, Тоннер Бернар

МПК: A61P 9/00, C07D 471/04, A61K 31/454...

Метки: основе, композиции, получения, производные, способ, индолизина, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Производные индолизина общей формулы (I)в которой X обозначает радикал -(СН2)n-, где n обозначает целое число от 1 до 6, или группу формулы -CH2-Z-(СН2)2-, в которой Z обозначает группу О(СН2)m-, где m обозначает целое число от 0 до 3, R1 обозначает C1-C8 алкил, линейный, разветвленный или циклический;Am обозначает группу NR3R4, в которой R3 и R4, одинаковые или разные, обозначают независимо друг от друга атом водорода, C1-C6алкил, линейный,...

Соединения 1h-индол-пиридинкарбоксамида и 1н-индол-пиперидинкарбоксамида, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 14022

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Левуарье Эрик, Разе Рудольф, Вайссман Дина, Пюжоль Жан-Франсуа, Брион Жан-Даниель, Ренко Зафиарисоа Долор, Арпе Катрин, Ле Ридан Ален, Разон Патрик, Бинтен Фабрис

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/454, A61P 25/00...

Метки: фармацевтические, способ, содержат, композиции, соединения, 1h-индол-пиридинкарбоксамида, которые, 1н-индол-пиперидинкарбоксамида, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А представляет собой двухвалентный радикал:в которойZ представляет собой атом кислорода или серы,R6 представляет собой атом водорода,линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, С(О)-AA, где АА представляет собой аминокислотный радикал, линейную или разветвленную (C1-С6)алкоксикарбонильную группу, CHR'-O-C(O)-R", где R' представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную...

Способы лечения кожной волчанки при помощи аминоизоиндолиновых соединений

Загрузка...

Номер патента: 13973

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Зелдис Джером Б., Шефер Питер Х., Роан Патрисия И.У.

МПК: A61K 31/4035, A61P 17/00, A61K 31/454...

Метки: способы, аминоизоиндолиновых, волчанки, кожной, лечения, соединений, помощи

Формула / Реферат:

1. Способ лечения кожной волчанки у человека, который включает введение пациенту с кожной волчанкой терапевтически эффективного количества (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1,3-диона, по существу, свободного от (-)энантиомера, или его фармацевтически приемлемых соли или сольвата.2. Способ лечения кожной волчанки, который включает введение пациенту с кожной волчанкой терапевтически эффективного...

Соединения 4-оксадиазолилпиперидина и их применение

Загрузка...

Номер патента: 13510

Опубликовано: 30.06.2010

Автор: Тафессе Лэйкиа

МПК: A61K 31/454, C07D 413/04, A61P 25/00...

Метки: соединения, 4-оксадиазолилпиперидина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этомAr1 представляет собой -C3-C8-циклоалкил, фенил, нафтил, антрил, фенантрил или -(5-7-атомный)гетероарил, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя R2группами;Ar2 представляет собой фенил, нафтил, антрил, фенантрил или -(5-7-атомный)гетероарил, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя...

Производные тиазола

Загрузка...

Номер патента: 13249

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Сугавара Масамори, Накасато Йосисуке, Уесака Нориаки, Накадзима Такао, Утида Син-Ити, Номото Юдзи, Охно Тецудзи

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...

Стабильная твёрдая композиция сертиндола

Загрузка...

Номер патента: 13167

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Лильегрен Кен, Кристенсен Анна Равнхолт, Ольсен Флемминг Энок

МПК: A61K 9/28, A61P 25/18, A61K 31/454...

Метки: сертиндола, стабильная, твёрдая, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая сертиндол и защитное вещество, поглощающее излучение с длиной волны менее 400 нм.2. Твердая фармацевтическая композиция, включающая смесь сертиндола и защитного вещества, поглощающего излучение с длиной волны менее 400 нм.3. Твердая фармацевтическая композиция по п.1 или 2, в которой защитное вещество, поглощающее излучение с длиной волны менее 400 нм, присутствует в количестве, достаточном для защиты...

Фенилацетамиды и их применение в качестве модуляторов глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 12700

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Проктер Мартин Джеймс, Гарднер Лайза Сара, Скофилд Карен Лесли, Разамизон Кристель Мари, Навано Масао, Шах Виласбен Канджи, Файф Мэттью Колин Тор, Ясуда Косуки

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/454...

Метки: фенилацетамиды, применение, модуляторов, качестве, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидротиопиранил, 1-оксотетрагидротиопиранил или 1,1-диоксотетрагидротиопиранил; Т вместе с -N=C, к которому он присоединен, образует пиразолильное, имидазолильное, изоксазолильное, тиазолильное, тиадизолильное, пиридинильное, пиримидинильное или пиразинильное кольцо; R1 и R2, каждый, означает водород; R3 и R4, каждый...

Производные оксииндола в качестве агонистов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 12615

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кавамура Кийоси, Соне Хироки, Утида Тикара

МПК: A61K 31/454, C07D 401/12, A61P 1/04...

Метки: производные, качестве, оксииндола, 5-ht4, агонистов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой C1-C2-алкиленовую группу, указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещенной 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из C1-C4-алкильной группы, гидроксизамещенной C1-C4-алкильной группой и C1-C2-алкоксизамещенной C1-C4-алкильной группой, где 2 из указанных заместителей могут необязательно образовывать мостиковую связь, образуя 3-6-членное кольцо; R1...

Применение производного пиразола для получения лекарственных средств, подходящих для профилактики и лечения заболеваний почек

Загрузка...

Номер патента: 11655

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Бенсаид Мохаммед, Эрбер Жан-Марк, Жаниак Филип

МПК: A61P 13/12, A61K 31/454

Метки: заболеваний, применение, пиразола, почек, лекарственных, лечения, подходящих, средств, профилактики, получения, производного

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста каннабиноидных рецепторов CB1, выбранных из римонобанта и N-пиперидино-5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоксамида, для получения лекарственных средств, подходящих для лечения и профилактики заболеваний почек. 2. Применение по п.1 для профилактики и лечения диабетических нефропатий. 3. Применение по п.1 для профилактики и лечения хронической почечной недостаточности. 4. Применение соединения по п.1...

Применение римонабанта для получения лекарственных средств, пригодных для профилактики и лечения диабета типа 2

Загрузка...

Номер патента: 11618

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Анотэн Коринн, Розенцвайг Пьер

МПК: A61K 31/454, A61P 3/10

Метки: пригодных, средств, получения, лечения, римонабанта, применение, лекарственных, профилактики, типа, диабета

Формула / Реферат:

1. Применение римонабанта для получения лекарственных средств, пригодных для профилактики и лечения диабета типа 2 и/или его осложнений. 2. Применение по п.1 для профилактики и лечения диабета типа 2. 3. Применение по п.1 для профилактики и лечения осложнений диабета типа 2. 4. Применение по п.1 для профилактики и лечения диабетических невропатий. 5. Применение по п.1 для профилактики и лечения диабетических ретинопатий. 6. Применение по п.1 для...

(4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)-амид 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 11279

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Поли Сония Мария, Флор Александер, Ример Клаус, Моро Жан-Люк, Стьюард Лусинда

МПК: A61P 25/36, A61K 31/454, A61P 25/28...

Метки: 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой, кислоты, 4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)-амид

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы которое представляет собой (4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)амид 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой кислоты, и его фармацевтически приемлемые соли с кислотами. 2. Лекарственное средство, предназначенное для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с аденозиновыми рецепторами, содержащее соединение по п.1 и фармацевтически приемлемые инертные наполнители. 3. Лекарственное средство по п.2,...

Применение сирамезина в лечении злокачественных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 11170

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Ляйст Марсель, Яттела Марья, Андерсен Мария Стампе, Томсен Христиан

МПК: A61K 31/454, A61K 31/475, A61K 31/135...

Метки: лечении, применение, злокачественных, сирамезина, опухолей

Формула / Реферат:

1. Применение сирамезина или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции для использования в лечении злокачественной опухоли. 2. Применение сирамезина или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для увеличения и/или обеспечения усиленного эффекта химиотерапевтического средства в лечении злокачественной опухоли. 3. Применение сирамезина или его...

Пиперидинилкарбонилпирролидины и их применение в качестве агонистов меланокортина

Загрузка...

Номер патента: 11159

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Фрэйдет Дэвид Себастьен, Калабрезе Эндрю Энтони, Хепворт Дэвид, Лансделл Марк

МПК: A61K 31/454, C07D 401/06, A61P 15/00...

Метки: качестве, меланокортина, агонистов, пиперидинилкарбонилпирролидины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или изомер, где R1 представляет собой -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, фенил или пиридил, где каждый из фенила и пиридила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из -(C1-C4)алкила, галогена, -OR6, -CN и CF3; R2 представляет собой OH; R3 представляет собой Н, -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, (C1-C2)алкил (C3-C8)циклоалкил или...

Фармацевтическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 10307

Опубликовано: 29.08.2008

Автор: Буш Джули Кей

МПК: A61K 31/454, A61P 7/02, C07D 401/12...

Метки: фармацевтическое, соединение

Формула / Реферат:

1. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат. 2. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме. 3. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме, дифрактограмма которого имеет острые, интенсивные пики при ш 2q=11,5, 15,9, 17,4, 18,1, 18,5 и 21,9. 4. Фармацевтическая композиция, которая...

Пиридиновые производные алкилоксиндолов в качестве агентов, активных в отношении рецептора 5-нт7

Загрузка...

Номер патента: 10154

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мориц Кристина, Леваи Дьёрдь, Сенаши Габор, Баркоци Йожеф, Мезеи Тибор, Шимиг Дьюла, Паллаги Каталин, Сираи Нора, Гиглер Габор, Вольк Балаж, Левелеки Чилла, Эдьед Андраш, Капиллерне Дежёфи Рита, Гачальи Иштван, Харсинг Ласло Габор

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/404, A61K 31/454...

Метки: отношении, алкилоксиндолов, агентов, производные, 5-нт7, качестве, рецептора, активных, пиридиновые

Формула / Реферат:

1. Производные 3-алкилиндол-2-она общей формулы (I) где R1 означает водород, галоген или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R2 представляет собой водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R3 обозначает водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R4 представляет собой водород и R5 означает группу общей формулы (II) где каждый из R6, R7 и R8 представляет собой водород, галоген, трифторметил либо линейный или...