A61K 31/445 — не конденсированные пиперидины, например пиперокаин

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Дварампуди Ади Редди, Нироджи Рамакришна

МПК: A61P 25/00, C07D 211/46, A61K 31/445...

Метки: гистамина, лигандов, соединения, h3-рецептора, качестве, акриламида

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Номер патента: 23838

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Божен Стефан Л., Долл Рональд Дж., Ван Яолинь, Пан Вэйдун, Номеир Амин, Наир Латха Г., Хиклин Дэнни Дж., Восс Мэттью Эрнст, Сидзука Манами, Маккосс Малкольм, Ма Яо, Скапин Джованна, Кирова-Сноувер Маргарита, Гюзи Тимоти Дж., Тянь Юань, Кулкарни Бхимашанкар А., Ринджен Дайан, Лахью Брайан Роберт, Лю Юань, Зайдель-Дуган Синтия, Жибо Крейг Р., Шиппс Джеральд В.

МПК: A61K 31/445, A01N 43/40

Метки: которые, замещенные, повышают, применение, активность, пиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой,в которой Е выбран из группы, включающей Н, галоген, ОН, CN, -O(C1-С6)алкил, -(C1-C6)алкил, -С(О)ОН, -C(O)NR8R8', -(C1-C6)алкил-С(О)ОН, -(C1-C6)алкил-ОН, -(C1-C6)алкил-С(О)NR8R8', -(С2-С6)алкенил и -(С2-С6)алкинил;каждый J независимо выбран из Н и галогена;Y может присутствовать или отсутствовать, когда Y присутствует, он выбран из О, S, NR8, SO2 и CR8R8';G...

Номер патента: 23462

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сонессон Клас, Зиммерманн Анна, Фреструп Брайан, Питтельков Томас

МПК: C07D 211/24, A61K 31/445, A61P 25/28...

Метки: придопидина, полиморфная, гидрохлорида, форма

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина в кристаллической форме, причем кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму II, характеризуемая порошковой рентгеновской дифракционной картиной, отражающей соответствующие значения межатомного расстояния в ангстремах 8,9 и 4,1 или 6,1 и 4,9, или ее сольват.2. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина по п.1, где кристаллическая форма...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Виейра Эрик, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Жолидон Синиз, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/506, A61K 31/445, A61K 31/4427...

Метки: mglur5, модуляторов, 2-пиримидин-карбоксамиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Номер патента: 23143

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Тянь Синьжун, Миллер Уилльям Генри, Каспарек Иржи, Джонсон Нейл В., Суарес Доминик, Роуз Миган Б.

МПК: A61K 31/445

Метки: качестве, замещенный, ингибитора, циклопропиламин

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулы3. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармацевтически приемлемый...

Номер патента: 23116

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Краасс Петер, Мускулус Франк, Шульце Наруп Юлия

МПК: A61J 3/10, A61K 47/00, A61K 31/445...

Метки: лекарственная, формы, содержащей, полученная, получения, гидрохлорид, форма, прессованная, донепезила, способ, фармацевтической, лекарственной, модификации, полиморфной, композиции

Формула / Реферат:

1. Прессованная лекарственная форма, получаемая путем прямого прессования фармацевтической композиции, пригодной для получения прессованных лекарственных форм, содержащая от 2 до 10 мас.% гидрохлорида донепезила в полиморфной модификации I и микрокристаллическую целлюлозу.2. Прессованная лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция содержит наполнитель в количестве 70 мас.% или более, разрыхлитель в количестве от...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Камбхампати Рамасастри, Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Патнала Срирамахандра Мурти, Роаяпалли Правин Кумар, Ярлагадда Суреш, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип, Бхирапунени Гопинадх, Равелла Сриниваса Рао, Джасти Венкатесварлу, Равула Йотхсна

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/445, A61P 25/00...

Метки: рецептора, соединения, гетероарильные, лигандов, качестве, 5-ht4

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Номер патента: 22121

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Дагхиш Мохаммед, Желакович Стьепан, Швайнц Андреа, Херолд Петер, Людвиг Фридрих-Александер, Шульце Александер, Райхельт Клаудиа

МПК: A61K 31/4545, A61P 7/04, A61K 31/445...

Метки: протеаз, применение, ингибиторы, получение, сериновых, трипсиноподобных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где X выбран из Н, СО2Н и CO2R', n находится в диапазоне от 0 до 3 и R выбран из фенила, пиридила, тетразолила и пиперидинила, где R возможно замещен одним или более заместителем, выбранным из атома галогена, R', OR', SR', S=(O)R', S(=O)2R', S(=O)2NHR', S(=O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(=O)2R', NHC(=O)R', NHC(=O)OR', NHC(=O)NHR', NHC(=O)NR'2, C(=O)R', C(=O)CH2OR', CO2R', C(=O)NHR'...

Номер патента: 21237

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Макдермотт Джоанна, Моффат Давид Фестус Чарльз, Дональд Аластер Давид Грэхэм, Патл Саняй Ратиал

МПК: A61K 31/445, A61K 31/166, A61K 31/4035...

Метки: производные, применение, бензамида, ингибиторов, hsp90, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (а) производное фениламида формулы (I) или его таутомер или (b) его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольватгде R1 и R3 представляют собой гидрокси;R2, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или галогена или C1-6 алкильные, C2-6 алкенильные, C2-6 алкинильные, C1-6 алкокси, гидрокси, циано, нитро или -NR'R'' группы, где R' и R'' являются одинаковыми или...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/445...

Метки: mglur2, производные, модуляторов, аллостерических, применение, качестве, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, рецепторов, положительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Номер патента: 20117

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Танг Роджер

МПК: A61K 31/445, A01N 43/40

Метки: диоксопиперидинилфталимидные, замещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый W независимо выбран из водорода или дейтерия;каждый Y независимо выбран из водорода или дейтерия икаждый Z независимо выбран из водорода или дейтерия;и каждый представитель по меньшей мере одной пары Z, присоединенной к общему атому углерода, является дейтерием.2. Соединение по п.1, где W1, W2 и W3 одновременно являются водородом.3. Соединение по п.1, где Z1, Z2, Z3 и Z4...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Абуабделла Ахмед, Шерез Натали, Вероник Коринн, Саади Мурад, Ваш Жюльен, Иэш Филипп, Фэйоль Од

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/497, A61K 31/445...

Метки: терапии, карбаматные, алкилгетероциклов, применение, получение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кавалларо Куллен Л., Лиу Руи-Кин, Додд Дхармпал С., Гарднер Дэниел С., Сантелла Джозеф Б., Картер Перси Х., Дунсиа Джон В., Хайнс Джон

МПК: A61K 31/445, C07D 211/18, A61K 31/454...

Метки: рецептора, хемокинового, модуляторов, производные, пиперидинильные, качестве, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Номер патента: 18536

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Киш-Варга Иштванне, Тиханьи Карой, Вираг-Хадаш Мария, Хорнок Каталин, Балаж Оттилиа

МПК: A61K 9/00, A61K 31/445, A61K 9/06...

Метки: препарат, содержащий, толперизон, фармацевтический

Формула / Реферат:

1. Безводный фармацевтический препарат для местного применения, содержащий толперизон или его фармацевтически приемлемые соли или толперизон и нестероидное противовоспалительное лекарственное средство или их фармацевтически приемлемые соли, гелеобразующую макромолекулу и растворитель.2. Фармацевтический препарат по п.1, содержащий от 2,5 до 20 мас./мас.% толперизона или толперизона гидрохлорида.3. Фармацевтический препарат по п.1, содержащий от...

Номер патента: 17867

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Кирьон Жан-Шарль, Глоанек Филипп, Жийюзи Анне-Франсуа, Меннесье Филипп, Де-Нантой Гийом, Жюбо Филипп, Рюпэн Алан, Валле Мари-Одиль, Буар Никола, Парментье Жан-Жилль, Вербёрен Тони

МПК: A61K 31/265, A61K 31/44, A61K 31/095...

Метки: кислоты, соединения, содержащие, получения, фармацевтические, композиции, новые, 2-меркаптоциклопентанкарбоновой, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, ацетильную группу или группу формулы (А)R2 представляет собой группу формулы NR5R6, в которой R5 и R6, которые являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или метильную группу, или R2 представляет собой пиперидин, азетидин, пиридин, необязательно замещенный аминогруппой или аминометилфенилом,R3 представляет собой атом водорода,m представляет...

Номер патента: 17119

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/445, A61K 31/495, A61P 25/28...

Метки: пиперазинила, модуляторы, пиперидинила, группы, активности, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...

Номер патента: 17074

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Дональд Аластейр Дэвид Грэхем, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэй Франческа Энн, Дэвидсон Алан Хорнсби

МПК: A61K 31/44, A61K 31/223, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...

Номер патента: 16720

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Чэнь Синь, Мерфи Элисон, Чжу Ян, Джонсон Джефри Д., Уилсон Мария Е., Чэн Пэн, Клеменс Л.Эдвард, Сон Цзянгао, Ма Цзянюань, Рэббэт Кристофер Дж., Нашашиби Имад, Чжао Чжухунь

МПК: A01N 43/40, A61K 31/497, A61K 31/445...

Метки: глюкозы, стимулирования, основе, способы, уровня, расстройств, лечения, соединения-агонисты, метаболических, соединений, композиция, триглицеридов, инсулина, крови, рецепторов, диабета, гетероциклических, снижения, варианты, посредством, указанных, выработки, способ, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов, характеризующиеся молекулярной массой менее 1200 и охватываемые общей формулой (I)где X, Y и Z независимо выбраны из группы, включающей О, N, N(R3), S и C(R3), и по меньшей мере один из X, Y и Z выбран из О, N, N(R3) и S;нижний индекс r представляет собой целое число от 0 до 3;нижний индекс s представляет собой целое число от 0 до 3, а сумма r+s≤4;нижний индекс q представляет собой целое...

Номер патента: 16133

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Винер Даниэль К., Лю Цзин, Волин Рональд Л., Венэйбл Дженнифер Д., Мани Неелакандха С., Риззолио Мишель К., Фитцджералд Энн Е., Цай Хой, Эдвардс Джеймс П., Смит Дебора М., Савалль Брэд М., Чавез Франк, Вэй Дзяньмэй

МПК: A01N 43/40, A61K 31/445

Метки: рецептора, способ, фармацевтические, модуляторы, композиции, получения, применения, 2-аминопиримидиновые, гистамина, модуляции

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение, выбранное из соединений формулы (I)в которойR1 обозначает:a) C1-6алкил, в случае необходимости замещенный -OC1-4алкилом, -CF3 или -O-(моноциклическим циклоалкилом);b) бензил, -CH2-(моноциклический гетероарил) (где гетероарил выбран из пиридинила, тиенила и тетрагидрофуранила) или фенетил, каждый из которых может быть в случае необходимости замещен галогеном;c) моноциклический циклоалкил, -(CH2)0-1-тетрагидрофуранил или...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/15, A61K 31/138, A61K 31/145...

Метки: обструктивного, гистаминовых, н3-рецепторов, сне, паркинсона, болезни, апноэ, синдрома, льюи, сосудистой, деменции, лечение, помощью, лигандов, тельцами, слабоумия, алкиламиновых, имидазол, содержащих

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Номер патента: 15700

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Колен Хейн К.А.С., Крусе Корнелис Г., Ван Дер Нэт Мартина А.В., Стойт Аксел

МПК: A61K 31/445, A61K 31/40, A61P 25/16...

Метки: обратного, сочетанием, агонизма, дофамина, ацетилхолиновому, рецептору, азаиндольные, частичного, никотиновому, ингибирования, производные, захвата

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)или таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеуказанного,где X, Y и Z независимо представляют собой N или С с учетом того, что кольцо содержит по меньшей мере один N-атом и не более 2;m и n независимо равны или 0, или 1 при условии, что когда Y и Z представляют собой углерод и X представляет собой азот, m равен 0;R2 и R3независимо представляют собой водород,...

Номер патента: 15011

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Чаудхари Нвид, Парк Джон Эдуард, Хекель Армин, Брандль Трикси, Даманн Георг, Грауэрт Маттиас, Рот Геральд Юрген

МПК: A61K 31/445, A61K 31/44, A61K 31/404...

Метки: применение, 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, лечения, заболеваний, фиброзных, предупреждения

Формула / Реферат:

1. Применение 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона или его таутомера, диастереоизомера, энантиомера, их смесей или их солей, необязательно совместно с одним или большим количеством фармацевтически приемлемых носителей или инертных наполнителей, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или лечения идиопатического фиброза...

Номер патента: 14852

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Верайти Эдриан Нейл

МПК: A61K 47/26, A61K 9/08, A61K 31/445...

Метки: контролируемой, система, доставки

Формула / Реферат:

1. Жидкая композиция для обеспечения длительной местной анестезии после введения субъекту, содержащая бупивакаин, изобутират ацетата сахарозы в качестве фармацевтически приемлемого носителя и бензиловый спирт в качестве растворителя для указанного носителя.2. Композиция по п.1, где бупивакаин присутствует в форме свободного основания.3. Композиция по п.1 или 2, где бупивакаин присутствует в количестве от 25 до 5 мас.% от общей массы...

Номер патента: 14429

Опубликовано: 30.12.2010

Автор: Зелдис Джером Б.

МПК: A61K 31/445, A61K 38/16, A61K 38/18...

Метки: способы, соединения, синдромов, использованием, миелодиспластических, содержащие, композиции, управления, иммуномодулирующие, течением, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики миелодиспластического синдрома, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или профилактике, терапевтически или профилактически эффективного количества иммуномодулирующего соединения формулы (I)где один из X и Y представляет собой C=O, другой из X и Y представляет собой C=O или СН2 и R2представляет собой водород;или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата или...

Номер патента: 13819

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Охеменг Квази, Яначков Иван, Эссефа Харегевейн, Мечиче Рашид, Эму Виктор, Уорчол Тадеуш, Редди Н.Лаксма, Нельсон Марк Л., Фречетт Роджер, Ким Оак, Верма Этул К., Исмаил Мохамед И., Макинтайр Лора, Абато Пол, Бхатиа Бина, Берняк Джоел, Баузер Тодд, Чен Джексон, Виски Питер

МПК: A61K 31/41, A61K 31/40, A61K 31/415...

Метки: тетрациклиновые, соединения, аминометилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Тетрациклиновое соединение формулы (I)где R1и R2 связаны так, чтобы образовать 5- или 10-членное кольцо, возможно включающее 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, и возможно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-6алкила, или его фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Тетрациклиновое соединение по п.1, где R1 и R2 связаны так, чтобы образовать пиролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо,...

Номер патента: 13802

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Тимчев Ангел Р., Тонев Влайко П., Кытовски Бисер Х., Павлова Виолета А., Даскалов Веселин Е., Гроздева Радка К., Выжарова Мая К., Борисова Янка И.

МПК: A61K 31/4152, A61K 31/445, A61J 3/10...

Метки: получения, комбинированного, твердая, препарата, способ, форма, дозированная

Формула / Реферат:

1. Твердая дозированная форма комбинированного препарата, содержащего от 45 до 85 мас.% метамизола натрия, от 2 до 4 мас.% триацетоамино-4-толуолсульфоната и вспомогательные вещества, такие как пшеничный крахмал - от 12,0 до 13,5 мас.%, микрокристаллическая целлюлоза - от 9,0 до 10,5 мас.%, повидон - от 5,0 до 6,5 мас.%, стеарат магния - от 0,6 до 1,3 мас.% и тальк - от 1,3 до 2,6 мас.%.2. Твердая дозированная форма комбинированного препарата по...

Номер патента: 13742

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Коларич Саша, Вбринц Мига, Якше Рената, Крошель Весна

МПК: A61K 31/551, A61K 31/445, A61K 9/20...

Метки: пероральном, донепезила, оланзапина, распадающаяся, композиция, приёме

Формула / Реферат:

1. Распадающаяся при пероральном приеме фармацевтическая композиция, содержащая:(а) оланзапин или донепезил, или их соль, или сольват в качестве активного вещества,(б) маннит и(в) силикат кальция.2. Композиция по п.1, содержащая в качестве активного вещества гидрохлорид донепезила.3. Композиция по п.1, содержащая от 1 до 20 мас.%, предпочтительно от 3 до 15 мас.% и еще более предпочтительно от 5 до 10 мас.% оланзапина, или его соли, или...

Номер патента: 12909

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Росси Кристина, Порчеллони Марина, Д'андреа Пьеро, Марастони Елена, Фаттори Даниэла

МПК: A61K 31/4535, A61K 31/445, A61K 31/4525...

Метки: гидроксаматы, содержащие, фармацевтические, ингибиторы, композиции, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы II:где v=1;В означает химическую связь или выбран из группы -CO-, -NR5-CO-, -O-СO-, -SO2-, -NR5-SO2-, либо означает одну из следующих структур:в которой n = 0, 1, 2, a R5 означает H или C1-3-алкил;R1 означает H или выбран из группы: C1-3-алкил, C1-3-ацил либо ацил от одной из следующих кислот: бензойной, фенилуксусной, бензотиофенкарбоновой, индолкарбоновой;R2 означает H или C1-3-алкил;либо R1 и R2 вместе с атомом...

Номер патента: 12904

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Вречер Франч, Стангелия Вероника, Котар Йордан Берта, Врбинч Миха, Пунчух-Колар Алеша

МПК: A61P 25/28, A61K 31/445

Метки: содержащая, композиция, донепезил, аморфную, гидрохлорида, форму, фармацевтическая, стабилизированную

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция с донепезил гидрохлоридом, содержащая его аморфную форму или стабилизированную аморфную форму, характеризующаяся тем, что она изготовлена путем получения донепезил гидрохлорида in situ и добавления ингибитора кристаллизации.2. Фармацевтическая композиция по п.1, характеризующаяся тем, что ингибитор кристаллизации выбран из по меньшей мере одного из производных целлюлозы, поливинилпирролидона и его производных,...

Номер патента: 12325

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Беллини Франческо, Жерве Франсин

МПК: A61K 31/445, A61K 31/185, A61P 25/28...

Метки: лечения, бета-амилоида, наличием, составы, терапевтические, болезней, связанных

Формула / Реферат:

1. Способ сопутствующей терапии для лечения заболевания, связанного с b-амилоидом, ингибирования нейродегенерации или клеточной токсичности, вызванной b-амилоидом, у субъекта, заключающийся во введении нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения или смеси соединений, имеющих по меньшей мере одну из следующих структур: и их фармацевтически приемлемых солей и донепезила. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное...

Номер патента: 12220

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Врбинц Мига, Зупет Рок, Смрколь Матей, Котар Йордан Берта

МПК: A61K 9/20, A61K 9/00, A61K 31/445...

Метки: фармацевтическая, твёрдая, донепезила, композиция, гидрохлорид, содержащая

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая донепезила гидрохлорид в форме гидрата и наполнители и имеющая содержание воды от 3 до 10 мас.% (при определении по Карлу Фишеру). 2. Композиция по п.1, имеющая содержание воды от 4 до 7 мас.% (при определении по Карлу Фишеру). 3. Композиция по п.1 или 2, где донепезила гидрохлорид представляет собой донепезила гидрохлорида моногидрат. 4. Композиция по любому из пп.1-3, где донепезила...

Номер патента: 11635

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Дьертьян Иштван, Галгоци Корнел, Колок Шандор, Саги Каталин, Борза Иштван, Хорват Чилла, Надь Йожеф, Фаркаш Шандор

МПК: A61K 31/445, C07D 401/06, A61P 25/28...

Метки: кислоты, новые, гетероциклической, карбоновой, производные, амида

Формула / Реферат:

1. Производные амида гетероциклической карбоновой кислоты формулы (I) в которой значение X соответствует водороду или атому галогена, гидрокси, циано, С1-С4алкилсульфонамидо, факультативно замещенной атомом галогена либо атомами галогена, C1-C4алканоиламидо, факультативно замещенной атомом галогена либо атомами галогена, арилсульфонамидогруппе, Y соответствует -СН=группе либо атому -N=, Z соответствует атому водорода либо атому галогена,...

Номер патента: 11617

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Канда Ютака, Сиоцу Юкимаса, CОГА Сиро, Нара Синдзи, Накасима Такаюки, Накагава Хироси

МПК: A61K 31/165, A61K 31/216, A61K 31/12...

Метки: противоопухолевое, средство

Формула / Реферат:

1. Терапевтическое средство для лечения опухоли, выбранной из опухоли кроветворной ткани и солидной опухоли, включающее в качестве активного ингредиента бензоильное соединение общей формулы (I) [где n представляет собой целое число от 1 до 5; R1 представляет собой замещенный или незамещенный низший алкил, замещенный или незамещенный низший алкокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный низший алкоксикарбонил,...

Номер патента: 11487

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Меткаф Брайан В., Ксиа Майкл, Фэн Хао, Чжэн Чаншэн, Гленн Джозеф, Цао Ганьфэн, Ксуе Чу-Биао

МПК: A61K 31/44, A61K 31/445, A61K 31/497...

Метки: 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, хемокиновых, модуляторов, рецепторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарственная форма, где пунктирная линия обозначает необязательную связь; W представляет V представляет N или CR5; X представляет N или CR2; Y представляет N или CR3; Z представляет N или CR4; А представляет О; RA, RA1, RB и RB1, каждый независимо, представляют Н, ОН; R1 представляет C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), гетероциклил; R2, R3, R4, R5 и...

Номер патента: 11241

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Хорват Чилла, Фаркаш Шандор, Надь Йожеф, Дьертьян Иштван, Саги Каталин, Колок Шандор, Галгоци Корнел, Борза Иштван

МПК: A61K 31/445, C07D 401/12, A61P 25/28...

Метки: 4-бензилиденпиперидина, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Производные 4-бензилиденпиперидина, соответствующие формуле (I) в которой значение X и Y независимо соответствуют водороду, С1-С4 алкилсульфонамидо или C1-C4 алканоиламидо; либо соседние X и Y группы вместе с одним либо более идентичным или отличным дополнительным гетероатомом и -СН= и/или -CH2-группами могут сформировать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, предпочтительно морфолиновое, оксопирролидиновое, оксоимидазолидиновое, оксо- или...

Номер патента: 11029

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Чэнь Чень-Ань, Лу Кай, Ветцель Джон М., Делеон Джон Э., Цзян Юй, Марзабади Мохаммад Р.

МПК: C07D 211/68, C07D 401/04, A61K 31/445...

Метки: 4-арилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение со структурой где каждый X является независимо CR1; где каждый R1 является независимо -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, линейным или разветвленным C1-C7 алкилом, C1-C7 алкилокси, монофторалкилом или полифторалкилом, или C3-C6 циклоалкил-C1-C7 алкилом; каждый R2 является независимо -Н, -F, -Cl или линейным или разветвленным C1-C4 алкилом, монофторалкилом или полифторалкилом; n является целым числом от 2 до 6 включительно; В является...

Номер патента: 10893

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Бартане Салаи Гизелла, Ачне Кишш Чилла, Борза Иштван, Колок Шандор, Бозо Эва, Надь Йожеф, Фаркаш Шандор, Хорват Чилла

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, A61P 25/30...

Метки: производные, бензоилмочевины, новые

Формула / Реферат:

1. Производные бензоилмочевины, имеющие формулу (I) где заместители имеют следующие значения: Х и Y независимо друг от друга представляют собой атом водорода, гидрокси, амино, С1-С4алкилсульфонамидо, С1-С4алканоиламидо или соседние X и Y группы не обязательно вместе с одним или более идентичным или отличающимся гетероатомом и -СН= и/или -СН2-группами формируют 5-членное гетероциклическое кольцо: пиррол, имидазол, оксазол или триазол; V и Z...

Номер патента: 10630

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре

МПК: C07D 405/14, A61K 31/445, C07D 405/12...

Метки: 5нт4-антагонистической, 4-(аминометил, активностью, пиперидинбензамиды, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимическая изомерная форма, N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы R3 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкилокси или галоген; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой водород или C1-6алкил, и радикал -OR5 находится в положении 3 или 4 пиперидинового фрагмента; L представляет...

Номер патента: 10162

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Игначней Сендрей Дьёрди, Кешеру Дьёрдь, Фаркаш Шандор, Надь Йожеф, Хорват Чилла, Борза Иштван, Ковачней Бозо Эва, Колок Шандор, Домань Дьёрдь, Ваго Иштван, Биелик Аттила, Бартаней Салаи Гишелла

МПК: A61K 31/445, C07D 295/185, A61P 25/28...

Метки: карбоновых, кислот, амидные, производные

Формула / Реферат:

1. Амидные производные соединения карбоновых кислот формулы (I) где смежные V и U группы образуют вместе с -СН2- или -CH= группами 4-7-членное гомо- или гетероциклическое кольцо, которое может быть прервано 1-3 одинаковыми или различными гетероатомами, выбранными из группы N, и/или О, и/или S и которое может быть замещено 1-2 атомами О S или алкилом, W является -CO-, -CH2- или -СН(-алкильной)- группой, Y является атомом кислорода, так же как...

Номер патента: 9922

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Мюллер Джордж В., Джаворски Маркиан С., Кэмерон Луис М., Чэнь Роджер Шэнь-Чу, Сэйндэйн Манохар Т.

МПК: A61K 31/445, C07D 401/04

Метки: формы, полиморфные, 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-диона

Формула / Реферат:

1. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион, имеющий порошковую рентгенограмму, содержащую пик примерно при 16, 17,5 и 24ш 2q, обозначенный как форма A. 2. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион по п.1, где рентгенограмма содержит пики при 15,8, 17,6 и 24,1ш 2q. 3. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион по п.1, где рентгенограмма...