A61K 31/445 — не конденсированные пиперидины, например пиперокаин

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Дварампуди Ади Редди, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна

МПК: A61P 25/00, C07D 211/46, A61K 31/445...

Метки: h3-рецептора, качестве, соединения, акриламида, гистамина, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Замещенные пиперидины, которые повышают активность p53, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23838

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Кулкарни Бхимашанкар А., Божен Стефан Л., Хиклин Дэнни Дж., Восс Мэттью Эрнст, Лахью Брайан Роберт, Ван Яолинь, Сидзука Манами, Маккосс Малкольм, Ма Яо, Скапин Джованна, Зайдель-Дуган Синтия, Пан Вэйдун, Тянь Юань, Наир Латха Г., Шиппс Джеральд В., Гюзи Тимоти Дж., Кирова-Сноувер Маргарита, Лю Юань, Жибо Крейг Р., Ринджен Дайан, Долл Рональд Дж., Номеир Амин

МПК: A01N 43/40, A61K 31/445

Метки: пиперидины, которые, активность, замещенные, повышают, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой,в которой Е выбран из группы, включающей Н, галоген, ОН, CN, -O(C1-С6)алкил, -(C1-C6)алкил, -С(О)ОН, -C(O)NR8R8', -(C1-C6)алкил-С(О)ОН, -(C1-C6)алкил-ОН, -(C1-C6)алкил-С(О)NR8R8', -(С2-С6)алкенил и -(С2-С6)алкинил;каждый J независимо выбран из Н и галогена;Y может присутствовать или отсутствовать, когда Y присутствует, он выбран из О, S, NR8, SO2 и CR8R8';G...

Полиморфная форма гидрохлорида придопидина

Загрузка...

Номер патента: 23462

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Питтельков Томас, Фреструп Брайан, Сонессон Клас, Зиммерманн Анна

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, C07D 211/24...

Метки: гидрохлорида, придопидина, форма, полиморфная

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина в кристаллической форме, причем кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму II, характеризуемая порошковой рентгеновской дифракционной картиной, отражающей соответствующие значения межатомного расстояния в ангстремах 8,9 и 4,1 или 6,1 и 4,9, или ее сольват.2. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина по п.1, где кристаллическая форма...

5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Жолидон Синиз, Виейра Эрик, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль

МПК: A61K 31/445, A61K 31/506, A61K 31/4427...

Метки: модуляторов, 2-пиримидин-карбоксамиды, mglur5, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Замещенный циклопропиламин в качестве ингибитора lsd1

Загрузка...

Номер патента: 23143

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Миллер Уилльям Генри, Тянь Синьжун, Каспарек Иржи, Роуз Миган Б., Суарес Доминик, Джонсон Нейл В.

МПК: A61K 31/445

Метки: ингибитора, качестве, замещенный, циклопропиламин

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулы3. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармацевтически приемлемый...

Прессованная лекарственная форма, полученная из фармацевтической композиции, содержащей гидрохлорид донепезила в полиморфной модификации i, и способ получения лекарственной формы

Загрузка...

Номер патента: 23116

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Шульце Наруп Юлия, Мускулус Франк, Краасс Петер

МПК: A61K 31/445, A61J 3/10, A61K 47/00...

Метки: содержащей, форма, гидрохлорид, фармацевтической, способ, донепезила, лекарственной, получения, лекарственная, прессованная, полиморфной, модификации, полученная, формы, композиции

Формула / Реферат:

1. Прессованная лекарственная форма, получаемая путем прямого прессования фармацевтической композиции, пригодной для получения прессованных лекарственных форм, содержащая от 2 до 10 мас.% гидрохлорида донепезила в полиморфной модификации I и микрокристаллическую целлюлозу.2. Прессованная лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция содержит наполнитель в количестве 70 мас.% или более, разрыхлитель в количестве от...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Патнала Срирамахандра Мурти, Джасти Венкатесварлу, Роаяпалли Правин Кумар, Равула Йотхсна, Камбхампати Рамасастри, Ярлагадда Суреш, Бхирапунени Гопинадх, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип, Равелла Сриниваса Рао, Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/445, A61P 25/00...

Метки: гетероарильные, рецептора, 5-ht4, качестве, соединения, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Ингибиторы трипсиноподобных сериновых протеаз, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 22121

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Желакович Стьепан, Дагхиш Мохаммед, Херолд Петер, Швайнц Андреа, Людвиг Фридрих-Александер, Шульце Александер, Райхельт Клаудиа

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/445, A61P 7/04...

Метки: трипсиноподобных, применение, сериновых, ингибиторы, протеаз, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где X выбран из Н, СО2Н и CO2R', n находится в диапазоне от 0 до 3 и R выбран из фенила, пиридила, тетразолила и пиперидинила, где R возможно замещен одним или более заместителем, выбранным из атома галогена, R', OR', SR', S=(O)R', S(=O)2R', S(=O)2NHR', S(=O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(=O)2R', NHC(=O)R', NHC(=O)OR', NHC(=O)NHR', NHC(=O)NR'2, C(=O)R', C(=O)CH2OR', CO2R', C(=O)NHR'...

Производные бензамида и их применение в качестве ингибиторов hsp90

Загрузка...

Номер патента: 21237

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Моффат Давид Фестус Чарльз, Макдермотт Джоанна, Патл Саняй Ратиал, Дональд Аластер Давид Грэхэм

МПК: A61K 31/166, A61K 31/445, A61K 31/4035...

Метки: применение, производные, качестве, ингибиторов, бензамида, hsp90

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (а) производное фениламида формулы (I) или его таутомер или (b) его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольватгде R1 и R3 представляют собой гидрокси;R2, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или галогена или C1-6 алкильные, C2-6 алкенильные, C2-6 алкинильные, C1-6 алкокси, гидрокси, циано, нитро или -NR'R'' группы, где R' и R'' являются одинаковыми или...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/445...

Метки: mglur2, качестве, модуляторов, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, положительных, применение, аллостерических, рецепторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Замещенные диоксопиперидинилфталимидные производные

Загрузка...

Номер патента: 20117

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Танг Роджер

МПК: A61K 31/445, A01N 43/40

Метки: замещенные, производные, диоксопиперидинилфталимидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый W независимо выбран из водорода или дейтерия;каждый Y независимо выбран из водорода или дейтерия икаждый Z независимо выбран из водорода или дейтерия;и каждый представитель по меньшей мере одной пары Z, присоединенной к общему атому углерода, является дейтерием.2. Соединение по п.1, где W1, W2 и W3 одновременно являются водородом.3. Соединение по п.1, где Z1, Z2, Z3 и Z4...

Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Фэйоль Од, Иэш Филипп, Шерез Натали, Саади Мурад, Абуабделла Ахмед, Вероник Коринн, Ваш Жюльен

МПК: A61K 31/445, A61K 31/497, A61K 31/4709...

Метки: алкилгетероциклов, получение, карбаматные, применение, производные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Пиперидинильные производные в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дунсиа Джон В., Лиу Руи-Кин, Сантелла Джозеф Б., Кавалларо Куллен Л., Картер Перси Х., Гарднер Дэниел С., Додд Дхармпал С., Хайнс Джон

МПК: A61K 31/445, A61K 31/454, C07D 211/18...

Метки: модуляторов, хемокинового, рецептора, производные, активности, пиперидинильные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Фармацевтический препарат, содержащий толперизон

Загрузка...

Номер патента: 18536

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Тиханьи Карой, Балаж Оттилиа, Киш-Варга Иштванне, Вираг-Хадаш Мария, Хорнок Каталин

МПК: A61K 31/445, A61K 9/06, A61K 9/00...

Метки: толперизон, фармацевтический, содержащий, препарат

Формула / Реферат:

1. Безводный фармацевтический препарат для местного применения, содержащий толперизон или его фармацевтически приемлемые соли или толперизон и нестероидное противовоспалительное лекарственное средство или их фармацевтически приемлемые соли, гелеобразующую макромолекулу и растворитель.2. Фармацевтический препарат по п.1, содержащий от 2,5 до 20 мас./мас.% толперизона или толперизона гидрохлорида.3. Фармацевтический препарат по п.1, содержащий от...

Новые соединения 2-меркаптоциклопентанкарбоновой кислоты, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 17867

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Глоанек Филипп, Парментье Жан-Жилль, Рюпэн Алан, Кирьон Жан-Шарль, Валле Мари-Одиль, Де-Нантой Гийом, Буар Никола, Жийюзи Анне-Франсуа, Меннесье Филипп, Жюбо Филипп, Вербёрен Тони

МПК: A61K 31/44, A61K 31/265, A61K 31/095...

Метки: способ, фармацевтические, получения, 2-меркаптоциклопентанкарбоновой, соединения, новые, содержащие, композиции, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, ацетильную группу или группу формулы (А)R2 представляет собой группу формулы NR5R6, в которой R5 и R6, которые являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или метильную группу, или R2 представляет собой пиперидин, азетидин, пиридин, необязательно замещенный аминогруппой или аминометилфенилом,R3 представляет собой атом водорода,m представляет...

Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила

Загрузка...

Номер патента: 17119

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, A61K 31/495...

Метки: пиперидинила, gamma;-секретазы, пиперазинила, модуляторы, группы, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...

Ингибиторы hdac

Загрузка...

Номер патента: 17074

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Дональд Аластейр Дэвид Грэхем, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дэй Франческа Энн

МПК: A61K 31/444, A61K 31/44, A61K 31/223...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...

Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов (варианты), фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения диабета и метаболических расстройств, способ стимулирования выработки инсулина (варианты) и способы снижения уровня глюкозы и триглицеридов в крови посредством указанных соединений

Загрузка...

Номер патента: 16720

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Уилсон Мария Е., Нашашиби Имад, Чэн Пэн, Джонсон Джефри Д., Чжао Чжухунь, Ма Цзянюань, Чэнь Синь, Мерфи Элисон, Рэббэт Кристофер Дж., Сон Цзянгао, Клеменс Л.Эдвард, Чжу Ян

МПК: A61K 31/445, A01N 43/40, A61K 31/497...

Метки: инсулина, соединений, выработки, фармацевтическая, диабета, варианты, способ, основе, соединения-агонисты, лечения, композиция, способы, глюкозы, посредством, стимулирования, снижения, уровня, рецепторов, триглицеридов, расстройств, гетероциклических, метаболических, крови, указанных

Формула / Реферат:

1. Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов, характеризующиеся молекулярной массой менее 1200 и охватываемые общей формулой (I)где X, Y и Z независимо выбраны из группы, включающей О, N, N(R3), S и C(R3), и по меньшей мере один из X, Y и Z выбран из О, N, N(R3) и S;нижний индекс r представляет собой целое число от 0 до 3;нижний индекс s представляет собой целое число от 0 до 3, а сумма r+s≤4;нижний индекс q представляет собой целое...

2-аминопиримидиновые модуляторы рецептора н4 гистамина, способ их получения, фармацевтические композиции и способ их применения для модуляции рецептора h4 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 16133

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Чавез Франк, Цай Хой, Лю Цзин, Риззолио Мишель К., Эдвардс Джеймс П., Фитцджералд Энн Е., Волин Рональд Л., Смит Дебора М., Савалль Брэд М., Винер Даниэль К., Вэй Дзяньмэй, Мани Неелакандха С., Венэйбл Дженнифер Д.

МПК: A01N 43/40, A61K 31/445

Метки: способ, фармацевтические, рецептора, модуляторы, получения, 2-аминопиримидиновые, модуляции, гистамина, применения, композиции

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение, выбранное из соединений формулы (I)в которойR1 обозначает:a) C1-6алкил, в случае необходимости замещенный -OC1-4алкилом, -CF3 или -O-(моноциклическим циклоалкилом);b) бензил, -CH2-(моноциклический гетероарил) (где гетероарил выбран из пиридинила, тиенила и тетрагидрофуранила) или фенетил, каждый из которых может быть в случае необходимости замещен галогеном;c) моноциклический циклоалкил, -(CH2)0-1-тетрагидрофуранил или...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61K 31/145, A61K 31/138, A61K 31/15...

Метки: деменции, гистаминовых, имидазол, паркинсона, льюи, лигандов, лечение, н3-рецепторов, сне, слабоумия, болезни, тельцами, помощью, апноэ, сосудистой, содержащих, обструктивного, синдрома, алкиламиновых

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Азаиндольные производные с сочетанием частичного агонизма к никотиновому ацетилхолиновому рецептору и ингибирования обратного захвата дофамина

Загрузка...

Номер патента: 15700

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Стойт Аксел, Колен Хейн К.А.С., Крусе Корнелис Г., Ван Дер Нэт Мартина А.В.

МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61P 25/16...

Метки: обратного, производные, ингибирования, агонизма, азаиндольные, рецептору, никотиновому, сочетанием, захвата, частичного, дофамина, ацетилхолиновому

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)или таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеуказанного,где X, Y и Z независимо представляют собой N или С с учетом того, что кольцо содержит по меньшей мере один N-атом и не более 2;m и n независимо равны или 0, или 1 при условии, что когда Y и Z представляют собой углерод и X представляет собой азот, m равен 0;R2 и R3независимо представляют собой водород,...

Применение 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона для лечения или предупреждения фиброзных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 15011

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Хекель Армин, Парк Джон Эдуард, Грауэрт Маттиас, Даманн Георг, Чаудхари Нвид, Рот Геральд Юрген, Брандль Трикси

МПК: A61K 31/445, A61K 31/404, A61K 31/44...

Метки: 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, фиброзных, предупреждения, заболеваний, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона или его таутомера, диастереоизомера, энантиомера, их смесей или их солей, необязательно совместно с одним или большим количеством фармацевтически приемлемых носителей или инертных наполнителей, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или лечения идиопатического фиброза...

Система контролируемой доставки

Загрузка...

Номер патента: 14852

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Верайти Эдриан Нейл

МПК: A61K 31/445, A61K 47/26, A61K 9/08...

Метки: доставки, система, контролируемой

Формула / Реферат:

1. Жидкая композиция для обеспечения длительной местной анестезии после введения субъекту, содержащая бупивакаин, изобутират ацетата сахарозы в качестве фармацевтически приемлемого носителя и бензиловый спирт в качестве растворителя для указанного носителя.2. Композиция по п.1, где бупивакаин присутствует в форме свободного основания.3. Композиция по п.1 или 2, где бупивакаин присутствует в количестве от 25 до 5 мас.% от общей массы...

Композиции, содержащие иммуномодулирующие соединения для лечения и управления течением миелодиспластических синдромов, и способы с их использованием

Загрузка...

Номер патента: 14429

Опубликовано: 30.12.2010

Автор: Зелдис Джером Б.

МПК: A61K 31/445, A61K 38/16, A61K 38/18...

Метки: лечения, течением, использованием, соединения, синдромов, способы, миелодиспластических, содержащие, композиции, управления, иммуномодулирующие

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики миелодиспластического синдрома, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или профилактике, терапевтически или профилактически эффективного количества иммуномодулирующего соединения формулы (I)где один из X и Y представляет собой C=O, другой из X и Y представляет собой C=O или СН2 и R2представляет собой водород;или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата или...

Аминометилзамещенные тетрациклиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 13819

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Фречетт Роджер, Баузер Тодд, Ким Оак, Берняк Джоел, Исмаил Мохамед И., Уорчол Тадеуш, Эссефа Харегевейн, Охеменг Квази, Верма Этул К., Виски Питер, Мечиче Рашид, Чен Джексон, Нельсон Марк Л., Яначков Иван, Абато Пол, Редди Н.Лаксма, Бхатиа Бина, Макинтайр Лора, Эму Виктор

МПК: A61K 31/40, A61K 31/415, A61K 31/41...

Метки: соединения, аминометилзамещенные, тетрациклиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрациклиновое соединение формулы (I)где R1и R2 связаны так, чтобы образовать 5- или 10-членное кольцо, возможно включающее 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, и возможно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-6алкила, или его фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Тетрациклиновое соединение по п.1, где R1 и R2 связаны так, чтобы образовать пиролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо,...

Твердая дозированная форма комбинированного препарата и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 13802

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Кытовски Бисер Х., Выжарова Мая К., Даскалов Веселин Е., Тимчев Ангел Р., Борисова Янка И., Павлова Виолета А., Гроздева Радка К., Тонев Влайко П.

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4152, A61J 3/10...

Метки: твердая, препарата, комбинированного, получения, дозированная, форма, способ

Формула / Реферат:

1. Твердая дозированная форма комбинированного препарата, содержащего от 45 до 85 мас.% метамизола натрия, от 2 до 4 мас.% триацетоамино-4-толуолсульфоната и вспомогательные вещества, такие как пшеничный крахмал - от 12,0 до 13,5 мас.%, микрокристаллическая целлюлоза - от 9,0 до 10,5 мас.%, повидон - от 5,0 до 6,5 мас.%, стеарат магния - от 0,6 до 1,3 мас.% и тальк - от 1,3 до 2,6 мас.%.2. Твердая дозированная форма комбинированного препарата по...

Распадающаяся при пероральном приёме композиция оланзапина или донепезила

Загрузка...

Номер патента: 13742

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Вбринц Мига, Крошель Весна, Якше Рената, Коларич Саша

МПК: A61K 31/551, A61K 9/20, A61K 31/445...

Метки: композиция, оланзапина, донепезила, распадающаяся, приёме, пероральном

Формула / Реферат:

1. Распадающаяся при пероральном приеме фармацевтическая композиция, содержащая:(а) оланзапин или донепезил, или их соль, или сольват в качестве активного вещества,(б) маннит и(в) силикат кальция.2. Композиция по п.1, содержащая в качестве активного вещества гидрохлорид донепезила.3. Композиция по п.1, содержащая от 1 до 20 мас.%, предпочтительно от 3 до 15 мас.% и еще более предпочтительно от 5 до 10 мас.% оланзапина, или его соли, или...

Гидроксаматы как ингибиторы гистондеацетилазы и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 12909

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Марастони Елена, Порчеллони Марина, Росси Кристина, Фаттори Даниэла, Д'андреа Пьеро

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4535, A61K 31/4525...

Метки: гидроксаматы, фармацевтические, композиции, ингибиторы, содержащие, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы II:где v=1;В означает химическую связь или выбран из группы -CO-, -NR5-CO-, -O-СO-, -SO2-, -NR5-SO2-, либо означает одну из следующих структур:в которой n = 0, 1, 2, a R5 означает H или C1-3-алкил;R1 означает H или выбран из группы: C1-3-алкил, C1-3-ацил либо ацил от одной из следующих кислот: бензойной, фенилуксусной, бензотиофенкарбоновой, индолкарбоновой;R2 означает H или C1-3-алкил;либо R1 и R2 вместе с атомом...

Фармацевтическая композиция, содержащая стабилизированную аморфную форму донепезил гидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 12904

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Вречер Франч, Пунчух-Колар Алеша, Стангелия Вероника, Котар Йордан Берта, Врбинч Миха

МПК: A61P 25/28, A61K 31/445

Метки: аморфную, гидрохлорида, содержащая, стабилизированную, форму, композиция, донепезил, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция с донепезил гидрохлоридом, содержащая его аморфную форму или стабилизированную аморфную форму, характеризующаяся тем, что она изготовлена путем получения донепезил гидрохлорида in situ и добавления ингибитора кристаллизации.2. Фармацевтическая композиция по п.1, характеризующаяся тем, что ингибитор кристаллизации выбран из по меньшей мере одного из производных целлюлозы, поливинилпирролидона и его производных,...

Терапевтические составы для лечения болезней, связанных с наличием бета-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 12325

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Жерве Франсин, Беллини Франческо

МПК: A61K 31/185, A61P 25/28, A61K 31/445...

Метки: составы, болезней, наличием, связанных, лечения, бета-амилоида, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Способ сопутствующей терапии для лечения заболевания, связанного с b-амилоидом, ингибирования нейродегенерации или клеточной токсичности, вызванной b-амилоидом, у субъекта, заключающийся во введении нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения или смеси соединений, имеющих по меньшей мере одну из следующих структур: и их фармацевтически приемлемых солей и донепезила. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное...

Твёрдая фармацевтическая композиция, содержащая донепезила гидрохлорид

Загрузка...

Номер патента: 12220

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Врбинц Мига, Котар Йордан Берта, Смрколь Матей, Зупет Рок

МПК: A61K 9/20, A61K 9/00, A61K 31/445...

Метки: содержащая, твёрдая, гидрохлорид, композиция, донепезила, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая донепезила гидрохлорид в форме гидрата и наполнители и имеющая содержание воды от 3 до 10 мас.% (при определении по Карлу Фишеру). 2. Композиция по п.1, имеющая содержание воды от 4 до 7 мас.% (при определении по Карлу Фишеру). 3. Композиция по п.1 или 2, где донепезила гидрохлорид представляет собой донепезила гидрохлорида моногидрат. 4. Композиция по любому из пп.1-3, где донепезила...

Новые производные амида гетероциклической карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 11635

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Хорват Чилла, Дьертьян Иштван, Надь Йожеф, Борза Иштван, Галгоци Корнел, Саги Каталин, Фаркаш Шандор, Колок Шандор

МПК: A61P 25/28, A61K 31/445, C07D 401/06...

Метки: кислоты, карбоновой, новые, гетероциклической, производные, амида

Формула / Реферат:

1. Производные амида гетероциклической карбоновой кислоты формулы (I) в которой значение X соответствует водороду или атому галогена, гидрокси, циано, С1-С4алкилсульфонамидо, факультативно замещенной атомом галогена либо атомами галогена, C1-C4алканоиламидо, факультативно замещенной атомом галогена либо атомами галогена, арилсульфонамидогруппе, Y соответствует -СН=группе либо атому -N=, Z соответствует атому водорода либо атому галогена,...

Противоопухолевое средство

Загрузка...

Номер патента: 11617

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Накагава Хироси, Сиоцу Юкимаса, Нара Синдзи, Канда Ютака, CОГА Сиро, Накасима Такаюки

МПК: A61K 31/165, A61K 31/216, A61K 31/12...

Метки: средство, противоопухолевое

Формула / Реферат:

1. Терапевтическое средство для лечения опухоли, выбранной из опухоли кроветворной ткани и солидной опухоли, включающее в качестве активного ингредиента бензоильное соединение общей формулы (I) [где n представляет собой целое число от 1 до 5; R1 представляет собой замещенный или незамещенный низший алкил, замещенный или незамещенный низший алкокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный низший алкоксикарбонил,...

3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 11487

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Фэн Хао, Цао Ганьфэн, Ксиа Майкл, Ксуе Чу-Биао, Чжэн Чаншэн, Меткаф Брайан В., Гленн Джозеф

МПК: A61K 31/497, A61K 31/44, A61K 31/445...

Метки: хемокиновых, рецепторов, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарственная форма, где пунктирная линия обозначает необязательную связь; W представляет V представляет N или CR5; X представляет N или CR2; Y представляет N или CR3; Z представляет N или CR4; А представляет О; RA, RA1, RB и RB1, каждый независимо, представляют Н, ОН; R1 представляет C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), гетероциклил; R2, R3, R4, R5 и...

Новые производные 4-бензилиденпиперидина

Загрузка...

Номер патента: 11241

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Колок Шандор, Саги Каталин, Надь Йожеф, Галгоци Корнел, Фаркаш Шандор, Борза Иштван, Хорват Чилла, Дьертьян Иштван

МПК: C07D 401/12, A61P 25/28, A61K 31/445...

Метки: 4-бензилиденпиперидина, производные, новые

Формула / Реферат:

1. Производные 4-бензилиденпиперидина, соответствующие формуле (I) в которой значение X и Y независимо соответствуют водороду, С1-С4 алкилсульфонамидо или C1-C4 алканоиламидо; либо соседние X и Y группы вместе с одним либо более идентичным или отличным дополнительным гетероатомом и -СН= и/или -CH2-группами могут сформировать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, предпочтительно морфолиновое, оксопирролидиновое, оксоимидазолидиновое, оксо- или...

4-арилпиперидины

Загрузка...

Номер патента: 11029

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Марзабади Мохаммад Р., Ветцель Джон М., Лу Кай, Цзян Юй, Чэнь Чень-Ань, Делеон Джон Э.

МПК: C07D 401/04, A61K 31/445, C07D 211/68...

Метки: 4-арилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение со структурой где каждый X является независимо CR1; где каждый R1 является независимо -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, линейным или разветвленным C1-C7 алкилом, C1-C7 алкилокси, монофторалкилом или полифторалкилом, или C3-C6 циклоалкил-C1-C7 алкилом; каждый R2 является независимо -Н, -F, -Cl или линейным или разветвленным C1-C4 алкилом, монофторалкилом или полифторалкилом; n является целым числом от 2 до 6 включительно; В является...

Новые производные бензоилмочевины

Загрузка...

Номер патента: 10893

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Фаркаш Шандор, Хорват Чилла, Бозо Эва, Колок Шандор, Борза Иштван, Ачне Кишш Чилла, Бартане Салаи Гизелла, Надь Йожеф

МПК: A61P 25/28, A61P 25/30, A61K 31/445...

Метки: новые, бензоилмочевины, производные

Формула / Реферат:

1. Производные бензоилмочевины, имеющие формулу (I) где заместители имеют следующие значения: Х и Y независимо друг от друга представляют собой атом водорода, гидрокси, амино, С1-С4алкилсульфонамидо, С1-С4алканоиламидо или соседние X и Y группы не обязательно вместе с одним или более идентичным или отличающимся гетероатомом и -СН= и/или -СН2-группами формируют 5-членное гетероциклическое кольцо: пиррол, имидазол, оксазол или триазол; V и Z...

4-(аминометил) пиперидинбензамиды, обладающие 5нт4-антагонистической активностью

Загрузка...

Номер патента: 10630

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Мевеллек Лоранс Анн, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 405/12, A61K 31/445, C07D 405/14...

Метки: активностью, пиперидинбензамиды, 5нт4-антагонистической, 4-(аминометил, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимическая изомерная форма, N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы R3 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкилокси или галоген; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой водород или C1-6алкил, и радикал -OR5 находится в положении 3 или 4 пиперидинового фрагмента; L представляет...

Амидные производные карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 10162

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Биелик Аттила, Ковачней Бозо Эва, Фаркаш Шандор, Домань Дьёрдь, Надь Йожеф, Колок Шандор, Хорват Чилла, Кешеру Дьёрдь, Борза Иштван, Бартаней Салаи Гишелла, Ваго Иштван, Игначней Сендрей Дьёрди

МПК: C07D 295/185, A61K 31/445, A61P 25/28...

Метки: производные, амидные, кислот, карбоновых

Формула / Реферат:

1. Амидные производные соединения карбоновых кислот формулы (I) где смежные V и U группы образуют вместе с -СН2- или -CH= группами 4-7-членное гомо- или гетероциклическое кольцо, которое может быть прервано 1-3 одинаковыми или различными гетероатомами, выбранными из группы N, и/или О, и/или S и которое может быть замещено 1-2 атомами О S или алкилом, W является -CO-, -CH2- или -СН(-алкильной)- группой, Y является атомом кислорода, так же как...

Полиморфные формы 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-диона

Загрузка...

Номер патента: 9922

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Чэнь Роджер Шэнь-Чу, Сэйндэйн Манохар Т., Кэмерон Луис М., Мюллер Джордж В., Джаворски Маркиан С.

МПК: C07D 401/04, A61K 31/445

Метки: формы, 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-диона, полиморфные

Формула / Реферат:

1. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион, имеющий порошковую рентгенограмму, содержащую пик примерно при 16, 17,5 и 24ш 2q, обозначенный как форма A. 2. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион по п.1, где рентгенограмма содержит пики при 15,8, 17,6 и 24,1ш 2q. 3. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион по п.1, где рентгенограмма...