A61K 31/445 — не конденсированные пиперидины, например пиперокаин

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Дварампуди Ади Редди

МПК: A61K 31/445, C07D 211/46, A61P 25/00...

Метки: акриламида, соединения, h3-рецептора, лигандов, качестве, гистамина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Замещенные пиперидины, которые повышают активность p53, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23838

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Божен Стефан Л., Лю Юань, Жибо Крейг Р., Ван Яолинь, Хиклин Дэнни Дж., Тянь Юань, Наир Латха Г., Ма Яо, Кулкарни Бхимашанкар А., Ринджен Дайан, Долл Рональд Дж., Зайдель-Дуган Синтия, Номеир Амин, Маккосс Малкольм, Гюзи Тимоти Дж., Лахью Брайан Роберт, Восс Мэттью Эрнст, Шиппс Джеральд В., Пан Вэйдун, Скапин Джованна, Сидзука Манами, Кирова-Сноувер Маргарита

МПК: A61K 31/445, A01N 43/40

Метки: пиперидины, замещенные, которые, применение, активность, повышают

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой,в которой Е выбран из группы, включающей Н, галоген, ОН, CN, -O(C1-С6)алкил, -(C1-C6)алкил, -С(О)ОН, -C(O)NR8R8', -(C1-C6)алкил-С(О)ОН, -(C1-C6)алкил-ОН, -(C1-C6)алкил-С(О)NR8R8', -(С2-С6)алкенил и -(С2-С6)алкинил;каждый J независимо выбран из Н и галогена;Y может присутствовать или отсутствовать, когда Y присутствует, он выбран из О, S, NR8, SO2 и CR8R8';G...

Полиморфная форма гидрохлорида придопидина

Загрузка...

Номер патента: 23462

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Питтельков Томас, Сонессон Клас, Зиммерманн Анна, Фреструп Брайан

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, C07D 211/24...

Метки: гидрохлорида, полиморфная, форма, придопидина

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина в кристаллической форме, причем кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму II, характеризуемая порошковой рентгеновской дифракционной картиной, отражающей соответствующие значения межатомного расстояния в ангстремах 8,9 и 4,1 или 6,1 и 4,9, или ее сольват.2. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина по п.1, где кристаллическая форма...

5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Жолидон Синиз, Ешке Георг

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/506...

Метки: 2-пиримидин-карбоксамиды, mglur5, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Замещенный циклопропиламин в качестве ингибитора lsd1

Загрузка...

Номер патента: 23143

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Роуз Миган Б., Джонсон Нейл В., Суарес Доминик, Тянь Синьжун, Миллер Уилльям Генри, Каспарек Иржи

МПК: A61K 31/445

Метки: качестве, циклопропиламин, ингибитора, замещенный

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулы3. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармацевтически приемлемый...

Прессованная лекарственная форма, полученная из фармацевтической композиции, содержащей гидрохлорид донепезила в полиморфной модификации i, и способ получения лекарственной формы

Загрузка...

Номер патента: 23116

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Шульце Наруп Юлия, Мускулус Франк, Краасс Петер

МПК: A61K 47/00, A61K 31/445, A61J 3/10...

Метки: полиморфной, содержащей, полученная, модификации, гидрохлорид, фармацевтической, донепезила, лекарственная, прессованная, форма, лекарственной, способ, композиции, получения, формы

Формула / Реферат:

1. Прессованная лекарственная форма, получаемая путем прямого прессования фармацевтической композиции, пригодной для получения прессованных лекарственных форм, содержащая от 2 до 10 мас.% гидрохлорида донепезила в полиморфной модификации I и микрокристаллическую целлюлозу.2. Прессованная лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция содержит наполнитель в количестве 70 мас.% или более, разрыхлитель в количестве от...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Камбхампати Рамасастри, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Ярлагадда Суреш, Роаяпалли Правин Кумар, Патнала Срирамахандра Мурти, Равула Йотхсна, Мохаммед Абдул Рашид, Равелла Сриниваса Рао, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Бхирапунени Гопинадх

МПК: A61P 25/00, A61K 31/445, A61K 31/4245...

Метки: лигандов, гетероарильные, соединения, рецептора, 5-ht4, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Ингибиторы трипсиноподобных сериновых протеаз, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 22121

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Людвиг Фридрих-Александер, Желакович Стьепан, Швайнц Андреа, Дагхиш Мохаммед, Райхельт Клаудиа, Херолд Петер, Шульце Александер

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/445, A61P 7/04...

Метки: сериновых, применение, трипсиноподобных, протеаз, получение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где X выбран из Н, СО2Н и CO2R', n находится в диапазоне от 0 до 3 и R выбран из фенила, пиридила, тетразолила и пиперидинила, где R возможно замещен одним или более заместителем, выбранным из атома галогена, R', OR', SR', S=(O)R', S(=O)2R', S(=O)2NHR', S(=O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(=O)2R', NHC(=O)R', NHC(=O)OR', NHC(=O)NHR', NHC(=O)NR'2, C(=O)R', C(=O)CH2OR', CO2R', C(=O)NHR'...

Производные бензамида и их применение в качестве ингибиторов hsp90

Загрузка...

Номер патента: 21237

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Моффат Давид Фестус Чарльз, Дональд Аластер Давид Грэхэм, Патл Саняй Ратиал, Макдермотт Джоанна

МПК: A61K 31/4035, A61K 31/166, A61K 31/445...

Метки: hsp90, ингибиторов, качестве, бензамида, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (а) производное фениламида формулы (I) или его таутомер или (b) его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольватгде R1 и R3 представляют собой гидрокси;R2, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или галогена или C1-6 алкильные, C2-6 алкенильные, C2-6 алкинильные, C1-6 алкокси, гидрокси, циано, нитро или -NR'R'' группы, где R' и R'' являются одинаковыми или...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Де Лукас Оливарес Ана Изабель

МПК: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/445...

Метки: положительных, модуляторов, аллостерических, рецепторов, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, качестве, mglur2, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Замещенные диоксопиперидинилфталимидные производные

Загрузка...

Номер патента: 20117

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Танг Роджер

МПК: A01N 43/40, A61K 31/445

Метки: замещенные, производные, диоксопиперидинилфталимидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый W независимо выбран из водорода или дейтерия;каждый Y независимо выбран из водорода или дейтерия икаждый Z независимо выбран из водорода или дейтерия;и каждый представитель по меньшей мере одной пары Z, присоединенной к общему атому углерода, является дейтерием.2. Соединение по п.1, где W1, W2 и W3 одновременно являются водородом.3. Соединение по п.1, где Z1, Z2, Z3 и Z4...

Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Шерез Натали, Фэйоль Од, Саади Мурад, Иэш Филипп, Абуабделла Ахмед, Ваш Жюльен, Вероник Коринн

МПК: A61K 31/497, A61K 31/445, A61K 31/4709...

Метки: терапии, производные, алкилгетероциклов, получение, применение, карбаматные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Пиперидинильные производные в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Лиу Руи-Кин, Дунсиа Джон В., Картер Перси Х., Гарднер Дэниел С., Сантелла Джозеф Б., Хайнс Джон, Додд Дхармпал С., Кавалларо Куллен Л.

МПК: A61K 31/454, C07D 211/18, A61K 31/445...

Метки: рецептора, хемокинового, активности, пиперидинильные, производные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Фармацевтический препарат, содержащий толперизон

Загрузка...

Номер патента: 18536

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Киш-Варга Иштванне, Тиханьи Карой, Балаж Оттилиа, Хорнок Каталин, Вираг-Хадаш Мария

МПК: A61K 9/06, A61K 31/445, A61K 9/00...

Метки: толперизон, фармацевтический, препарат, содержащий

Формула / Реферат:

1. Безводный фармацевтический препарат для местного применения, содержащий толперизон или его фармацевтически приемлемые соли или толперизон и нестероидное противовоспалительное лекарственное средство или их фармацевтически приемлемые соли, гелеобразующую макромолекулу и растворитель.2. Фармацевтический препарат по п.1, содержащий от 2,5 до 20 мас./мас.% толперизона или толперизона гидрохлорида.3. Фармацевтический препарат по п.1, содержащий от...

Новые соединения 2-меркаптоциклопентанкарбоновой кислоты, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 17867

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Буар Никола, Жюбо Филипп, Кирьон Жан-Шарль, Де-Нантой Гийом, Жийюзи Анне-Франсуа, Рюпэн Алан, Меннесье Филипп, Глоанек Филипп, Вербёрен Тони, Валле Мари-Одиль, Парментье Жан-Жилль

МПК: A61K 31/44, A61K 31/265, A61K 31/095...

Метки: новые, соединения, получения, содержащие, кислоты, композиции, способ, 2-меркаптоциклопентанкарбоновой, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, ацетильную группу или группу формулы (А)R2 представляет собой группу формулы NR5R6, в которой R5 и R6, которые являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или метильную группу, или R2 представляет собой пиперидин, азетидин, пиридин, необязательно замещенный аминогруппой или аминометилфенилом,R3 представляет собой атом водорода,m представляет...

Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила

Загрузка...

Номер патента: 17119

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/495, A61K 31/445, A61P 25/28...

Метки: модуляторы, gamma;-секретазы, пиперидинила, пиперазинила, активности, группы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...

Ингибиторы hdac

Загрузка...

Номер патента: 17074

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Дэвидсон Алан Хорнсби, Дэй Франческа Энн, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дональд Аластейр Дэвид Грэхем

МПК: A61K 31/44, A61K 31/223, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...

Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов (варианты), фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения диабета и метаболических расстройств, способ стимулирования выработки инсулина (варианты) и способы снижения уровня глюкозы и триглицеридов в крови посредством указанных соединений

Загрузка...

Номер патента: 16720

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Чэнь Синь, Уилсон Мария Е., Клеменс Л.Эдвард, Нашашиби Имад, Джонсон Джефри Д., Чэн Пэн, Сон Цзянгао, Рэббэт Кристофер Дж., Ма Цзянюань, Мерфи Элисон, Чжу Ян, Чжао Чжухунь

МПК: A61K 31/445, A01N 43/40, A61K 31/497...

Метки: диабета, гетероциклических, лечения, стимулирования, глюкозы, основе, указанных, выработки, метаболических, варианты, снижения, способ, крови, способы, композиция, триглицеридов, расстройств, посредством, соединений, уровня, фармацевтическая, инсулина, соединения-агонисты, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов, характеризующиеся молекулярной массой менее 1200 и охватываемые общей формулой (I)где X, Y и Z независимо выбраны из группы, включающей О, N, N(R3), S и C(R3), и по меньшей мере один из X, Y и Z выбран из О, N, N(R3) и S;нижний индекс r представляет собой целое число от 0 до 3;нижний индекс s представляет собой целое число от 0 до 3, а сумма r+s≤4;нижний индекс q представляет собой целое...

2-аминопиримидиновые модуляторы рецептора н4 гистамина, способ их получения, фармацевтические композиции и способ их применения для модуляции рецептора h4 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 16133

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Чавез Франк, Эдвардс Джеймс П., Вэй Дзяньмэй, Риззолио Мишель К., Волин Рональд Л., Смит Дебора М., Савалль Брэд М., Лю Цзин, Винер Даниэль К., Венэйбл Дженнифер Д., Мани Неелакандха С., Фитцджералд Энн Е., Цай Хой

МПК: A01N 43/40, A61K 31/445

Метки: получения, способ, модуляции, 2-аминопиримидиновые, композиции, применения, гистамина, модуляторы, фармацевтические, рецептора

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение, выбранное из соединений формулы (I)в которойR1 обозначает:a) C1-6алкил, в случае необходимости замещенный -OC1-4алкилом, -CF3 или -O-(моноциклическим циклоалкилом);b) бензил, -CH2-(моноциклический гетероарил) (где гетероарил выбран из пиридинила, тиенила и тетрагидрофуранила) или фенетил, каждый из которых может быть в случае необходимости замещен галогеном;c) моноциклический циклоалкил, -(CH2)0-1-тетрагидрофуранил или...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/15, A61K 31/138, A61K 31/145...

Метки: н3-рецепторов, помощью, содержащих, синдрома, деменции, имидазол, тельцами, сосудистой, лигандов, льюи, лечение, алкиламиновых, слабоумия, паркинсона, болезни, обструктивного, сне, гистаминовых, апноэ

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Азаиндольные производные с сочетанием частичного агонизма к никотиновому ацетилхолиновому рецептору и ингибирования обратного захвата дофамина

Загрузка...

Номер патента: 15700

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Стойт Аксел, Крусе Корнелис Г., Ван Дер Нэт Мартина А.В., Колен Хейн К.А.С.

МПК: A61P 25/16, A61K 31/445, A61K 31/40...

Метки: обратного, азаиндольные, агонизма, захвата, сочетанием, производные, рецептору, дофамина, ингибирования, частичного, никотиновому, ацетилхолиновому

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)или таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеуказанного,где X, Y и Z независимо представляют собой N или С с учетом того, что кольцо содержит по меньшей мере один N-атом и не более 2;m и n независимо равны или 0, или 1 при условии, что когда Y и Z представляют собой углерод и X представляет собой азот, m равен 0;R2 и R3независимо представляют собой водород,...

Применение 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона для лечения или предупреждения фиброзных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 15011

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Грауэрт Маттиас, Хекель Армин, Рот Геральд Юрген, Брандль Трикси, Чаудхари Нвид, Даманн Георг, Парк Джон Эдуард

МПК: A61K 31/44, A61K 31/445, A61K 31/404...

Метки: лечения, предупреждения, заболеваний, 3-z-[1-(4-(n-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-n-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, применение, фиброзных

Формула / Реферат:

1. Применение 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)метилкарбонил)-N-метиламино)анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона или его таутомера, диастереоизомера, энантиомера, их смесей или их солей, необязательно совместно с одним или большим количеством фармацевтически приемлемых носителей или инертных наполнителей, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или лечения идиопатического фиброза...

Система контролируемой доставки

Загрузка...

Номер патента: 14852

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Верайти Эдриан Нейл

МПК: A61K 9/08, A61K 47/26, A61K 31/445...

Метки: контролируемой, доставки, система

Формула / Реферат:

1. Жидкая композиция для обеспечения длительной местной анестезии после введения субъекту, содержащая бупивакаин, изобутират ацетата сахарозы в качестве фармацевтически приемлемого носителя и бензиловый спирт в качестве растворителя для указанного носителя.2. Композиция по п.1, где бупивакаин присутствует в форме свободного основания.3. Композиция по п.1 или 2, где бупивакаин присутствует в количестве от 25 до 5 мас.% от общей массы...

Композиции, содержащие иммуномодулирующие соединения для лечения и управления течением миелодиспластических синдромов, и способы с их использованием

Загрузка...

Номер патента: 14429

Опубликовано: 30.12.2010

Автор: Зелдис Джером Б.

МПК: A61K 38/16, A61K 31/445, A61K 38/18...

Метки: иммуномодулирующие, соединения, управления, лечения, синдромов, композиции, течением, использованием, миелодиспластических, способы, содержащие

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики миелодиспластического синдрома, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или профилактике, терапевтически или профилактически эффективного количества иммуномодулирующего соединения формулы (I)где один из X и Y представляет собой C=O, другой из X и Y представляет собой C=O или СН2 и R2представляет собой водород;или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата или...

Аминометилзамещенные тетрациклиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 13819

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Охеменг Квази, Абато Пол, Ким Оак, Мечиче Рашид, Нельсон Марк Л., Берняк Джоел, Чен Джексон, Бхатиа Бина, Исмаил Мохамед И., Верма Этул К., Уорчол Тадеуш, Фречетт Роджер, Макинтайр Лора, Редди Н.Лаксма, Эму Виктор, Эссефа Харегевейн, Яначков Иван, Баузер Тодд, Виски Питер

МПК: A61K 31/41, A61K 31/415, A61K 31/40...

Метки: аминометилзамещенные, соединения, тетрациклиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрациклиновое соединение формулы (I)где R1и R2 связаны так, чтобы образовать 5- или 10-членное кольцо, возможно включающее 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, и возможно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-6алкила, или его фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Тетрациклиновое соединение по п.1, где R1 и R2 связаны так, чтобы образовать пиролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо,...

Твердая дозированная форма комбинированного препарата и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 13802

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Даскалов Веселин Е., Выжарова Мая К., Кытовски Бисер Х., Тонев Влайко П., Павлова Виолета А., Тимчев Ангел Р., Гроздева Радка К., Борисова Янка И.

МПК: A61K 31/445, A61J 3/10, A61K 31/4152...

Метки: комбинированного, способ, дозированная, форма, препарата, твердая, получения

Формула / Реферат:

1. Твердая дозированная форма комбинированного препарата, содержащего от 45 до 85 мас.% метамизола натрия, от 2 до 4 мас.% триацетоамино-4-толуолсульфоната и вспомогательные вещества, такие как пшеничный крахмал - от 12,0 до 13,5 мас.%, микрокристаллическая целлюлоза - от 9,0 до 10,5 мас.%, повидон - от 5,0 до 6,5 мас.%, стеарат магния - от 0,6 до 1,3 мас.% и тальк - от 1,3 до 2,6 мас.%.2. Твердая дозированная форма комбинированного препарата по...

Распадающаяся при пероральном приёме композиция оланзапина или донепезила

Загрузка...

Номер патента: 13742

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Крошель Весна, Вбринц Мига, Якше Рената, Коларич Саша

МПК: A61K 31/445, A61K 9/20, A61K 31/551...

Метки: донепезила, приёме, пероральном, оланзапина, распадающаяся, композиция

Формула / Реферат:

1. Распадающаяся при пероральном приеме фармацевтическая композиция, содержащая:(а) оланзапин или донепезил, или их соль, или сольват в качестве активного вещества,(б) маннит и(в) силикат кальция.2. Композиция по п.1, содержащая в качестве активного вещества гидрохлорид донепезила.3. Композиция по п.1, содержащая от 1 до 20 мас.%, предпочтительно от 3 до 15 мас.% и еще более предпочтительно от 5 до 10 мас.% оланзапина, или его соли, или...

Гидроксаматы как ингибиторы гистондеацетилазы и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 12909

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Марастони Елена, Фаттори Даниэла, Порчеллони Марина, Росси Кристина, Д'андреа Пьеро

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4525, A61K 31/4535...

Метки: композиции, гидроксаматы, содержащие, ингибиторы, гистондеацетилазы, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы II:где v=1;В означает химическую связь или выбран из группы -CO-, -NR5-CO-, -O-СO-, -SO2-, -NR5-SO2-, либо означает одну из следующих структур:в которой n = 0, 1, 2, a R5 означает H или C1-3-алкил;R1 означает H или выбран из группы: C1-3-алкил, C1-3-ацил либо ацил от одной из следующих кислот: бензойной, фенилуксусной, бензотиофенкарбоновой, индолкарбоновой;R2 означает H или C1-3-алкил;либо R1 и R2 вместе с атомом...

Фармацевтическая композиция, содержащая стабилизированную аморфную форму донепезил гидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 12904

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Вречер Франч, Врбинч Миха, Стангелия Вероника, Пунчух-Колар Алеша, Котар Йордан Берта

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28

Метки: содержащая, форму, фармацевтическая, донепезил, композиция, аморфную, гидрохлорида, стабилизированную

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция с донепезил гидрохлоридом, содержащая его аморфную форму или стабилизированную аморфную форму, характеризующаяся тем, что она изготовлена путем получения донепезил гидрохлорида in situ и добавления ингибитора кристаллизации.2. Фармацевтическая композиция по п.1, характеризующаяся тем, что ингибитор кристаллизации выбран из по меньшей мере одного из производных целлюлозы, поливинилпирролидона и его производных,...

Терапевтические составы для лечения болезней, связанных с наличием бета-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 12325

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Беллини Франческо, Жерве Франсин

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, A61K 31/185...

Метки: лечения, бета-амилоида, болезней, наличием, составы, терапевтические, связанных

Формула / Реферат:

1. Способ сопутствующей терапии для лечения заболевания, связанного с b-амилоидом, ингибирования нейродегенерации или клеточной токсичности, вызванной b-амилоидом, у субъекта, заключающийся во введении нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения или смеси соединений, имеющих по меньшей мере одну из следующих структур: и их фармацевтически приемлемых солей и донепезила. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное...

Твёрдая фармацевтическая композиция, содержащая донепезила гидрохлорид

Загрузка...

Номер патента: 12220

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Смрколь Матей, Котар Йордан Берта, Зупет Рок, Врбинц Мига

МПК: A61K 9/00, A61K 31/445, A61K 9/20...

Метки: содержащая, гидрохлорид, композиция, фармацевтическая, твёрдая, донепезила

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая донепезила гидрохлорид в форме гидрата и наполнители и имеющая содержание воды от 3 до 10 мас.% (при определении по Карлу Фишеру). 2. Композиция по п.1, имеющая содержание воды от 4 до 7 мас.% (при определении по Карлу Фишеру). 3. Композиция по п.1 или 2, где донепезила гидрохлорид представляет собой донепезила гидрохлорида моногидрат. 4. Композиция по любому из пп.1-3, где донепезила...

Новые производные амида гетероциклической карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 11635

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Саги Каталин, Борза Иштван, Галгоци Корнел, Фаркаш Шандор, Дьертьян Иштван, Хорват Чилла, Колок Шандор, Надь Йожеф

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, C07D 401/06...

Метки: новые, кислоты, гетероциклической, производные, карбоновой, амида

Формула / Реферат:

1. Производные амида гетероциклической карбоновой кислоты формулы (I) в которой значение X соответствует водороду или атому галогена, гидрокси, циано, С1-С4алкилсульфонамидо, факультативно замещенной атомом галогена либо атомами галогена, C1-C4алканоиламидо, факультативно замещенной атомом галогена либо атомами галогена, арилсульфонамидогруппе, Y соответствует -СН=группе либо атому -N=, Z соответствует атому водорода либо атому галогена,...

Противоопухолевое средство

Загрузка...

Номер патента: 11617

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Накасима Такаюки, CОГА Сиро, Канда Ютака, Накагава Хироси, Нара Синдзи, Сиоцу Юкимаса

МПК: A61K 31/216, A61K 31/165, A61K 31/12...

Метки: противоопухолевое, средство

Формула / Реферат:

1. Терапевтическое средство для лечения опухоли, выбранной из опухоли кроветворной ткани и солидной опухоли, включающее в качестве активного ингредиента бензоильное соединение общей формулы (I) [где n представляет собой целое число от 1 до 5; R1 представляет собой замещенный или незамещенный низший алкил, замещенный или незамещенный низший алкокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный низший алкоксикарбонил,...

3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 11487

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Ксиа Майкл, Цао Ганьфэн, Ксуе Чу-Биао, Чжэн Чаншэн, Меткаф Брайан В., Фэн Хао, Гленн Джозеф

МПК: A61K 31/44, A61K 31/497, A61K 31/445...

Метки: рецепторов, хемокиновых, качестве, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарственная форма, где пунктирная линия обозначает необязательную связь; W представляет V представляет N или CR5; X представляет N или CR2; Y представляет N или CR3; Z представляет N или CR4; А представляет О; RA, RA1, RB и RB1, каждый независимо, представляют Н, ОН; R1 представляет C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), гетероциклил; R2, R3, R4, R5 и...

Новые производные 4-бензилиденпиперидина

Загрузка...

Номер патента: 11241

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Надь Йожеф, Фаркаш Шандор, Хорват Чилла, Дьертьян Иштван, Колок Шандор, Саги Каталин, Галгоци Корнел, Борза Иштван

МПК: A61K 31/445, C07D 401/12, A61P 25/28...

Метки: 4-бензилиденпиперидина, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Производные 4-бензилиденпиперидина, соответствующие формуле (I) в которой значение X и Y независимо соответствуют водороду, С1-С4 алкилсульфонамидо или C1-C4 алканоиламидо; либо соседние X и Y группы вместе с одним либо более идентичным или отличным дополнительным гетероатомом и -СН= и/или -CH2-группами могут сформировать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, предпочтительно морфолиновое, оксопирролидиновое, оксоимидазолидиновое, оксо- или...

4-арилпиперидины

Загрузка...

Номер патента: 11029

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ветцель Джон М., Чэнь Чень-Ань, Марзабади Мохаммад Р., Лу Кай, Делеон Джон Э., Цзян Юй

МПК: A61K 31/445, C07D 211/68, C07D 401/04...

Метки: 4-арилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение со структурой где каждый X является независимо CR1; где каждый R1 является независимо -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, линейным или разветвленным C1-C7 алкилом, C1-C7 алкилокси, монофторалкилом или полифторалкилом, или C3-C6 циклоалкил-C1-C7 алкилом; каждый R2 является независимо -Н, -F, -Cl или линейным или разветвленным C1-C4 алкилом, монофторалкилом или полифторалкилом; n является целым числом от 2 до 6 включительно; В является...

Новые производные бензоилмочевины

Загрузка...

Номер патента: 10893

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ачне Кишш Чилла, Борза Иштван, Бартане Салаи Гизелла, Надь Йожеф, Колок Шандор, Бозо Эва, Фаркаш Шандор, Хорват Чилла

МПК: A61P 25/28, A61K 31/445, A61P 25/30...

Метки: бензоилмочевины, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Производные бензоилмочевины, имеющие формулу (I) где заместители имеют следующие значения: Х и Y независимо друг от друга представляют собой атом водорода, гидрокси, амино, С1-С4алкилсульфонамидо, С1-С4алканоиламидо или соседние X и Y группы не обязательно вместе с одним или более идентичным или отличающимся гетероатомом и -СН= и/или -СН2-группами формируют 5-членное гетероциклическое кольцо: пиррол, имидазол, оксазол или триазол; V и Z...

4-(аминометил) пиперидинбензамиды, обладающие 5нт4-антагонистической активностью

Загрузка...

Номер патента: 10630

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре

МПК: A61K 31/445, C07D 405/12, C07D 405/14...

Метки: 5нт4-антагонистической, обладающие, 4-(аминометил, активностью, пиперидинбензамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимическая изомерная форма, N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы R3 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкилокси или галоген; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой водород или C1-6алкил, и радикал -OR5 находится в положении 3 или 4 пиперидинового фрагмента; L представляет...

Амидные производные карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 10162

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Ваго Иштван, Ковачней Бозо Эва, Кешеру Дьёрдь, Хорват Чилла, Бартаней Салаи Гишелла, Фаркаш Шандор, Надь Йожеф, Биелик Аттила, Борза Иштван, Игначней Сендрей Дьёрди, Домань Дьёрдь, Колок Шандор

МПК: C07D 295/185, A61K 31/445, A61P 25/28...

Метки: карбоновых, кислот, амидные, производные

Формула / Реферат:

1. Амидные производные соединения карбоновых кислот формулы (I) где смежные V и U группы образуют вместе с -СН2- или -CH= группами 4-7-членное гомо- или гетероциклическое кольцо, которое может быть прервано 1-3 одинаковыми или различными гетероатомами, выбранными из группы N, и/или О, и/или S и которое может быть замещено 1-2 атомами О S или алкилом, W является -CO-, -CH2- или -СН(-алкильной)- группой, Y является атомом кислорода, так же как...

Полиморфные формы 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-диона

Загрузка...

Номер патента: 9922

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Сэйндэйн Манохар Т., Чэнь Роджер Шэнь-Чу, Кэмерон Луис М., Джаворски Маркиан С., Мюллер Джордж В.

МПК: A61K 31/445, C07D 401/04

Метки: формы, 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-диона, полиморфные

Формула / Реферат:

1. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион, имеющий порошковую рентгенограмму, содержащую пик примерно при 16, 17,5 и 24ш 2q, обозначенный как форма A. 2. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион по п.1, где рентгенограмма содержит пики при 15,8, 17,6 и 24,1ш 2q. 3. Кристаллический 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион по п.1, где рентгенограмма...