A61K 31/444 — содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон

Производные пиридина

Загрузка...

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Анзельм Лилли, Хаап Вольфганг, Кун Бернд, Любберс Томас, Шпиннлер Беат, Петерс Йенс-Уве, Бэннер Дэвид

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, C07D 401/14...

Метки: пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Препарат, содержащий производное фениламинопиримидина в качестве активного средства

Загрузка...

Номер патента: 24610

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Аппадведула Венката Сатьянараяна, Адибхатла Кали Сатья Бхуджанга Рао, Йедлури Сиддхартха, Парватанени Дурга Махесвари, Наннапанени Венкайах Човдари

МПК: A61K 9/107, A61K 31/444, A61K 9/08...

Метки: препарат, качестве, средства, фениламинопиримидина, производное, активного, содержащий

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, предназначенная для перорального введения для лечения рака у пациента, включающая:(a) терапевтически эффективное количество (3,5-бис-трифторметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)фенил]бензамида (NRC-AN-019) или его фармацевтически приемлемой соли;(b) липофильную фазу;(c) по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество и(d) фармацевтически приемлемый смешивающийся с...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Терада Йох, Хатия Сунитиро, Сато Иппеи, Исомура Маи, Тераи Казухиро, Окуда Такао, Ватануки Сусуму, Кага Дайсуке, Миура Масанори

МПК: A61K 31/381, A61K 31/439, A61K 31/4436...

Метки: производное, аминоалкилзамещенного, n-тиенилбензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ямазаки Риута, Икеда Такаси, Мацузаки Такеси, Хасимото Сусуке, Яегаси Такаси, Савада Сейго

МПК: A61K 31/444, A61K 31/437, A61P 1/00...

Метки: производное, ингредиента, nfkb, фенантроиндолизидина, качестве, содержащий, ингибитор, активного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Ингибиторы репликации вирусов гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кларк Майкл П., Даффи Джон П., Дэн Хунбо, Гу Вэньсинь, Чарифсон Пол С., Ван Тяньшэн, Ледфорд Брайан, Бандарадже Упул К., Бойд Майкл Дж., Кеннеди Джозеф М., Фармер Люк Дж., Мальте Франсуа, Дейвис Иоана, Ледебур Марк В., Перола Эмануэле, Бетил Рэнди С., Гао Хуай

МПК: A61K 31/444, A61P 31/16, A61K 31/506...

Метки: репликации, гриппа, вирусов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы

Загрузка...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Гауль Кристоф, Гуммади Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумитра

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4436, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Тиоацетатные соединения, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 22933

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Оук Самеди, Вернье Жан-Мишель, Гуник Эсмир

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4965, A61K 31/444...

Метки: основе, применения, композиции, тиоацетатные, соединения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.3. Способ лечения гиперурикемии у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.4. Способ лечения гиперурикемии у человека, болеющего подагрой, включающий введение человеку эффективного количества соединения по...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пез Дидье, Мартен Язон, Сандринелли Франк, Мусси Ален, Шевинье Эммануэль, Беньяхад Абделла, Пикуль Вилли

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/443, A61K 31/444...

Метки: применение, киназы, оксазольные, композиции, содержащие, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Кристаллические оксалатные соли диамидного соединения

Загрузка...

Номер патента: 22018

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Рапта Мирослав, Чао Роберт, Таллади Венкат

МПК: A61K 31/444, A61P 11/08, C07D 401/12...

Метки: соли, кристаллические, оксалатные, соединения, диамидного

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая оксалатная соль 1-(2-{[4-(4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}фенилкарбамоил)бутил]метилкарбамоил}этил)пиперидин-4-илового эфира бифенил-2-илкарбаминовой кислоты, где кристаллическую оксалатную соль выбирают из:(a) сольвата изопропанола, характеризующегося порошковой рентгенограммой, включающей пики дифракции на 2θ значениях 11,66±0,20, 15,75±0,20, 19,55±0,20, 23,00±0,20 и...

Спиропиперидиновые соединения в качестве антагонистов рецептора orl-1

Загрузка...

Номер патента: 20848

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Диас Буэсо Нурия, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Хименес-Агуадо Альма Мария, Толедо Эскрибано Мигель Анхель, Бенито Колладо Ана Белен, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Лафуэнте Бланко Селия

МПК: A61K 31/444, A61P 25/00, C07D 495/20...

Метки: orl-1, антагонистов, соединения, качестве, рецептора, спиропиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3) алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (С1-С3) алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, циклопропилметокси, аминокарбонилметокси, (C1-С3) алкоксиметила, циклопропилоксиметила, циклопропилметоксиметила,...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/445, A61K 31/437, A61K 31/444...

Метки: модуляторов, применение, производные, положительных, аллостерических, mglur2, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, рецепторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Бис(дигидрофосфатная) соль 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола (1:2), способ ее получения и ее применение в композиции и способе лечения или предотвращения пикорнавирусных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 20455

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Бат Маргарет Энн, Райан Джейн

МПК: A61K 31/50, A61K 31/444, A61K 31/423...

Метки: 1,2, инфекций, соль, способе, 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола, применение, получения, лечения, предотвращения, бис(дигидрофосфатная, композиции, пикорнавирусных, способ

Формула / Реферат:

1. Бис(дигидрофосфатная) соль 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола (1:2).2. Бис(дигидрофосфатная) соль по п.1, которая является кристаллической.3. Бис(дигидрофосфатная) соль по п.2, имеющая рентгеновскую порошковую дифрактограмму с 2θ (±0,2°) пиками при 3,3°, 6,7°, 12,8°, 13,3°, 14,1°, 19,2°, 20,0°, 21,1° и 22,4°.4. Бис(дигидрофосфатная) соль по любому из пп.1-3, которая находится в форме...

Производные пиколинамида в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Хан Усок, Нишигучи Джизель, Лань Цзион, Бергер Маттью Т.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/444, A61P 35/00...

Метки: производные, пиколинамида, киназы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Пиррольные соединения

Загрузка...

Номер патента: 19741

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Нисида Харуюки, Фудзимори Икуо, Арикава Ясуеси

МПК: C07D 401/14, A61K 31/444

Метки: пиррольные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)в которой R2 представляет собой С1-6алкильную группу или С1-6алкоксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль.2. 1-{4-Фтор-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1-[(4-метилпиридин-2-ил)сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-метилме­танамин или его фармацевтически приемлемая соль.3. 1-{4-Фтор-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1-[(4-метоксипиридин-2-ил)сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-метилме­танамин или его фармацевтически приемлемая...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии в качестве активаторов hif

Загрузка...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Иллиано Стефан, Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель, Манетт Жеральдин

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: активаторов, терапии, получение, применение, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Диамидные производные адамантана, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ма Гил, Уайт Эндрю Д., Хименес Эрмогенес Н., Ли Гуйин, Го Маоцзюнь, Гренон Мишель, Доллер Дарио

МПК: A61P 25/00, A61K 31/444, A61K 31/4412...

Метки: фармацевтическая, диамидные, производные, применение, содержащая, адамантана, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Применение 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида для лечения моторных нарушений, связанных с болезнью паркинсона

Загрузка...

Номер патента: 19194

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Равине-Триллу Кристин, Пугон Жилль, Дельгорж Клер, Дэле-Гуайе Филипп, Мене Кристин

МПК: A61P 25/16, A61K 31/444

Метки: связанных, 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида, моторных, лечения, паркинсона, нарушений, болезнью, применение

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в форме гидрата, сольвата, основания или соли присоединения с кислотой для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения моторных нарушений, связанных с болезнью Паркинсона.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме...

Соединения, ингибирующие активность семикарбазид-чувствительной аминооксидазы

Загрузка...

Номер патента: 19167

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хиггинботтом Майкл, Хорган Энн Вьет-Ан, Оливер Кэтрин, Сейвори Эдвард

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/4355, A61K 31/444...

Метки: активность, соединения, ингибирующие, аминооксидазы, семикарбазид-чувствительной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или N-оксид, в которомR1 представляет собой водород;R2 выбран из:(a) водорода,(b) -C(O)NR4AR4B и(c) -С(О)О-С1-6-алкила;R3 выбран из:(a) гало-С1-6-алкила,(b) С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(c) гало-С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(d) N(R4AR4B)-С1-6-алкила,(e) фенил-С1-4-алкила,(f) гетероарил-С1-4-алкила,(g)...

Производные пиразолона как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18984

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Шмидт Беате, Фольц Юрген, Вользен Андреа, Цитт Кристоф, Хойзер Анке, Маркс Дегенхард, Кристианс Йоханнес А.М., Менге Виро М.П.Б., Шойфлер Кристиан, Хатцельманн Армин, Стерк Герт-Ян, Хуммель Рольф-Петер, Фет Мартин П., Оккерт Дебора, Клей Ханс-Петер

МПК: A61P 1/00, A61K 31/444, A61K 31/4155...

Метки: производные, ингибиторы, пиразолона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...

Замещенное карбинольное соединение, содержащее циклический линкер

Загрузка...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Сумида Хасаси, Куробути Саяка, Еномото Такаси, Мацуда Такаюки, Сибуя Кимиюки, Окуда Аюму, Коура Минору, Ямагути Юки, Ватанабе Юитиро

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4355, A61K 31/4166...

Метки: карбинольное, соединение, содержащее, замещенное, циклический, линкер

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

1,4-двузамещенные 3-цианопиридоновые производные и их применение в качестве позитивных модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Дювей Гийом Альбер Жак, Пуллэн Ширли Элизабет, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Меликян Гажик, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Нем Вантеа, Даутценберг Франк Маттиас, Лютьенс Роберт Иоганнес, Финн Терри Патрик

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4418, A61K 31/443...

Метки: 1,4-двузамещенные, рецепторов, качестве, модуляторов, производные, применение, mglur2, 3-цианопиридоновые, позитивных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Джеймс Клинт А., Хаманн Лоуренс Г., Ромайн Джеффри Ли, Лэнгли Дэвид Р., Белема Маконен, Лопез Омар Д., Снайдер Лоуренс Б., Нгуен Ван Н., Деон Дэниел Х., Ян Фукан, Минвелл Николас А., Гудрич Джейсон, Лавой Рико, Мартель Ален, Рудигер Эдвард Х., Сен-Лоран Денис Р., Гуд Эндрю С., Бэчэнд Кэрол

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Производные пиримидина и содержащие их композиции как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Ли Сяолинь, Мольтени Валентина, Лю Сяодон

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/444...

Метки: c-kit, киназы, композиции, ингибиторы, производные, содержащие, пиримидина, pdgfr

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Производные 1,4-дизамещенного 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4412, A61K 31/4418...

Метки: 3-цианопиридона, применение, mglur2, модуляторов, положительных, 1,4-дизамещенного, производные, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Ингибиторы hdac

Загрузка...

Номер патента: 17074

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Дэвидсон Алан Хорнсби, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэй Франческа Энн, Дональд Аластейр Дэвид Грэхем

МПК: A61K 31/223, A61K 31/44, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...

Соединения и композиции как ингибиторы активирующей канал протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Видаль Аньес, Чаттерджи Арнаб К., Бурсулая Бадри, Спраггон Глен, Талли Дейвид С.

МПК: A61K 31/425, A61K 31/401, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы, протеазы, соединения, активирующей, канал, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Соединения имидазолидинониламинопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 16178

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Крич Джойс З., Генри Джеймс Роберт, Ли Хун-Юй, Ванг Ян, Сойер Джейсон Скотт, Брукс Харольд Бернс

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61K 31/4436...

Метки: соединения, имидазолидинониламинопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой аминометил, (C1-С3алкил)аминометил, ди(С1-С2алкил)аминометил, N-этил-N-метиламинометил, 1-аминоэтил, 1-((C1-С2алкил)амино)этил, 3,3,3-трифторпропиламинометил, этинил, 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтиламинометил, 2-цианоэтиламинометил, морфолин-4-илметил, метоксиметоксиметил, циклопропил, 1-азетидинилметил, 1-пирролидинилметил или 1,3-диоксолан-2-ил;R2 представляет собой водород или галоген;R3...

Соединения имидазолидинониламинопиримидина для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 16177

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Брукс Харольд Бернс, Ли Хун-Юй, Крич Джойс З., Слейтер Мелисса Кейт, Генри Джеймс Роберт, Ван Янь

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4439, A61K 31/381...

Метки: соединения, лечения, рака, имидазолидинониламинопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, гидрокси, гидроксиметил, галоген, метил, фторметил, С1-С2алкокси, амино или метиламино;R2 представляет собой водород, галоген или циано;R3 представляет собой водород или галоген;при условии, что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 представляет собой водород; иR4 представляет собой водород, галоген или метил; илифармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1,...

Спироциклы в качестве ингибиторов 11-бета гидроксилстероид­дегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 16017

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Чжан Колин, Яо Вэньцин, Чжо Цзиньцун

МПК: C07D 471/10, A61P 3/04, A61K 31/444...

Метки: 11-бета, ингибиторов, типа, гидроксилстероид­дегидрогеназы, качестве, спироциклы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N,N-диметилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение, представляющее собой 5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гидроксициклогексил)-1-оксо-2,7-диазаспиро[4,5]дец-7-ил]фенил}-N-метилпиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение, представляющее собой...

Применение 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида для лечения черепно-мозговых травм

Загрузка...

Номер патента: 15503

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Дэле-Гуайе Филипп, Перрон Коринн

МПК: A61K 31/444, A61P 25/00

Метки: травм, 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида, применение, черепно-мозговых, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в форме гидрата, сольвата, основания или соли присоединения с кислотой для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения черепно-мозговых травм.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме основания.

Содержащие диариловый эфир соединения мочевины

Загрузка...

Номер патента: 15488

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Моррис Марк Энтони, Мейерз Марвин Джей, Кестен Сузанн Росс, Лазервит Скотт Эдвард, Фей Лоррейн Кэтлин, Ванг Лицзюань Джейн, Джонсон Дуглас Скотт, Стифф Кори Майкл

МПК: A61K 31/444, A61P 29/02, C07D 401/10...

Метки: содержащие, мочевины, соединения, диариловый, эфир

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый R1 независимо представляет собой водород, -OH, галоген, галогеналкил, -C1-C6-алкил, -O-C1-C6-алкил, -S-C1-C6-алкил, арил, гетероарил, -O-арил, -O-гетероарил, -NH2, -NHC(O)C1-C6-алкил, -(CH2)0-3-C3-C6-циклоалкил, -NHC(O)C3-C6-циклоалкил, -NHC1-C6-алкил, CN, -C(O)NR'R" или -C(O)C1-C6-алкил; причем каждая R1-C1-C6-алкильная группа необязательно замещена -O-C1-C6-алкильной группой или 1-3 -OH...

Применение 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида для лечения травм спинного мозга

Загрузка...

Номер патента: 15355

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дэле-Гуайе Филипп, Ферза Бадиа, Лоливье Жослин

МПК: A61P 25/00, A61K 31/444

Метки: лечения, травм, применение, спинного, мозга, 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Применение 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида в виде гидрата, сольвата, основания или кислотно-аддитивной соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения травм спинного мозга.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что 4-циклопропилметокси-N-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамид находится в форме основания.

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Маланда Андре, Эванно Янник, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: получение, производные, применение, терапии, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Производные тиазола

Загрузка...

Номер патента: 13249

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Номото Юдзи, Сугавара Масамори, Накасато Йосисуке, Утида Син-Ити, Охно Тецудзи, Уесака Нориаки, Накадзима Такао

МПК: A61K 31/427, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...

Соединения-ингибиторы дипептидилпептидазы-iv, способы их получения, а также фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 12591

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Ким Сунгсуб, Ким Сунг Хо, Ким Геун Тае, Йеом Зи-Хо, Хонг Санг Йонг, Йео Донг-Дзун, Кох Дзонг Сунг, Лим Донгчул, Ким Киоунг-Хее, Бу Сеонг Чеол, Ким Мин-Дзунг, Йим Хиеон Дзоо, Ким Хие Дзин, Ли Чанг-Сеок, Ким Дзи Янг, Коо Ки Донг, Квон Ох Хван, Хан Хее Оон, Хур Гвонг-Чеунг

МПК: A61K 31/444, A61P 3/10, A61K 31/452...

Метки: соединения, качестве, соединения-ингибиторы, композиции, содержащие, активного, способы, получения, фармацевтические, ингредиента, также, указанные, дипептидилпептидазы-iv

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль где (А) А выбран из группы, состоящей из заместителей следующих формул со (2) по (7): где R1 представляет собой водород или С1-С4алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом; и X представляет собой углерод или азот; где R2 представляет собой водород или С1-С4алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом; где R3 представляет собой водород или...

Пиридин-4-илэтинилимидазолы и -пиразолы, как антагонисты рецептора mglu5

Загрузка...

Номер патента: 11722

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Чеккарелли Симона-Мария, Йэшке Георг, Кольчевски Забине, Фиайра Эрик, Спурр Пол, Бюттельманн Бернд, Портер Ричард Хью Филип

МПК: A61K 31/444, A61P 25/22, A61K 31/4439...

Метки: рецептора, пиразолы, антагонисты, mglu5, пиридин-4-илэтинилимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой один из А и Е обозначает N и другой обозначает C; R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает С1-С6алкил; R3 обозначает арил, который представляет собой ароматическую карбоциклическую группу, состоящую из одного отдельного кольца, или двух, или большего количества сконденсированных колец, в которой по меньшей мере одно кольцо является ароматическим, или гетероарил, который необязательно замещен с...

Тетрагидрохинолиновые производные и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 11670

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Мотомура Дайсуке, Кубота Хитоси, Такано Маюми, Сугахара Масакацу, Фурукава Марико

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4545, A61K 31/4439...

Метки: производные, тетрагидрохинолиновые, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, карбоксильной группы, C1-6алкоксикарбонильной группы, C1-6алкоксигруппы (указанная C1-6алкоксигруппа является необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, атома галогена, карбоксильной группы и C1-6алкоксикарбонильной группы),...

Замещенные 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины и замещенные 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы как агонисты 5-ht1f

Загрузка...

Номер патента: 11274

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Чжан Дэи, Матес Брайан Майкл, Ин Бай-Пин, Коэн Майкл Филип, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Виктор Франтц, Худзиак Кевин Джон, Захерл Деанна Пиатт, Кольман Дэниел Тимоти, Филла Сандра Энн, Бенеш Дана Рае, Сюй Яо-Чан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/4409...

Метки: 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины, агонисты, замещенные, 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы, 5-ht1f

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где X обозначает -C(R3c)= или -N=; R1 обозначает C2-C6алкил, замещенный C2-C6алкил, C3-C7циклоалкил, замещенный C3-C7циклоалкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл, где "гетероцикл" обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, причем указанное...

Производные имидазола, как антагонисты глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 10577

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Бюттельманн Бернд, Портер Ричард Хью Филлип, Фиайра Эрик, Кольчевски Забине, Йэшке Георг, Чеккарелли Симона-Мария

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61P 25/28...

Метки: рецептора, производные, имидазола, антагонисты, глутаматного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает C1-C6-алкил; R3 обозначает фенил или 5- или 6-членный гетероарил, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкилгалоген, цианогруппу, C1-C6-алкоксигруппу, NR'R"; R', R" независимо друг от друга обозначают водород или C1-C6-алкил; n равно 1 или 2; R4 обозначает...

Производные имидазопиридина как ингибиторы индуцируемой no – синтазы

Загрузка...

Номер патента: 10261

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Бёр Райнер, Ленер Мартин, Ульрих Вольф-Рюдигер, Мартин Томас, Штруб Андреас, Эльтце Манфрид, Фуксс Томас

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, A61K 31/444...

Метки: имидазопиридина, ингибиторы, индуцируемой, производные, синтазы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает водород или С1-С4-алкил, R2 обозначает водород или С1-С4-алкил, R3 обозначает водород или галоген, R4 обозначает водород, галоген, С1-С4-алкил или С1-С4-алкоксигруппу, R5 обозначает С1-С4-алкил, А обозначает С1-С4-алкилен, и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих соединений. 2. Соединения по п.1, где указанные соединения обладают формулами Ia, Ib или Ic: и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих...