A61K 31/4439 — содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шпиннлер Беат, Любберс Томас, Хаап Вольфганг, Кун Бернд, Анзельм Лилли, Бэннер Дэвид, Петерс Йенс-Уве

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, C07D 401/14...

Метки: пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Номер патента: 25070

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Вагнер Корнелия, Хубер Бернхард, Профитлих Томас, Швитцер Карл, Швитцер Манфред, Вайс Герд

МПК: A61K 31/196, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Метки: композиции, получения, содержащей, способ, фармацевтической, ипн

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтической композиции, содержащей ингибитор протонного насоса (ИПН) в форме сферических гранул (пеллет), включающий следующие стадии:(a) гранулирование ИПН, по меньшей мере одного щелочного компонента, по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества и по меньшей мере одного спирта с использованием быстродействующего смесителя для получения ядер, содержащих ИПН;(b) сушка ядер;(c) покрывание...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик

МПК: A61P 25/08, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: глутамата, этинила, качестве, производные, метаботропного, аллостерических, рецептора, модуляторов, mglur5

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Лингард Айан, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Феррара Марко, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/427, A61K 31/421, A61K 31/437...

Метки: лекарственного, средства, применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Аяко, Хамагути Ватару, Сакураи Минору, Секиока Рюити, Кавано Нориюки, Судзуки Такаюки, Каваками Симпей, Моритомо Хироюки, Сираиси Нобуюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24804

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ли Чунь Синг, Ст-Ондж Мигель, Нгуйен Натали, Говро Данни, Берч Джейсон, Коте Бернар

МПК: A61P 31/18, C07D 401/06, A61K 31/4439...

Метки: ненуклеозидные, применение, транскриптазы, обратной, содержащие, композиции, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой AryА;где AryА представляет собой фенил, который необязательно замещен в целом 1-3 заместителями, выбранными из (2) C1-6галогеналкила, (11) галогена, (12) CN;R2 и R3, каждый, представляют собой независимо (1) Н, (3) C1-6галогеналкил, (7) галоген;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой C1-6алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рейлли Юса, Че Йе, Пламмер Марк Стефен, Мелник Майкл Джозеф, Прайс Лорен Майкл, Монтгомери Джастин Йэн, Браун Мэттью Фрэнк

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4433, A61K 31/4412...

Метки: полезные, производные, агентов, качестве, фторпиридинона, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Гротцфельд Роберт Мартин, Джоунс Дэррил Бринли, Салем Баха, Шепфер Йозеф, Фюре Паскаль, Манли Пол, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Янке Вольфганг, Додд Стефани Кей, Марцинцик Андреас

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 213/82...

Метки: активности, bcr-abl1, ингибирования, бензамида, производные, abl1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лосо Майкл, Рэфферти Стивен У., Хекстра Уиллиам Дж., Йейтс Кристофер М., Салленбергер Майкл, Шотцингер Роберт Дж.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: ингибирующие, металлоферменты, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Номер патента: 24341

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шотцингер Роберт Дж., Рэфферти Стивен Уиллиам, Хекстра Уиллиам Дж.

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: металлоферменты, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или гидратгде MBG представляет собой тетразолил, триазолил или пиразолил;R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;каждый R3 независимо представляет собой C1-С6алкил, циано, C1-С6галоалкил, С1-С6алкокси, галоген, C1-С6галоалкокси,R4 представляет собой фенил, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами галогена;R5 представляет собой Н или -С(О)С1-С6алкил, необязательно...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лейзен Дирк, Боланд Сандро, Ален Йо, Бурен Арно Пьер Жан, Дефер Оливье

МПК: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Метки: легкоразрушающиеся, ингибиторы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Абель Ульрих, Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф, Кинцель Олаф

МПК: A61K 31/42, A61K 31/443, A61K 31/4192...

Метки: новые, соединения, активность, модулирующие, фарнезоидный, связывающие, х-рецептор, fxr, nr1h4

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Номер патента: 24008

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Рейнолдс Луиз

МПК: A01N 47/02, A01N 43/90, A01N 43/60...

Метки: местного, композиция, противопаразитарная, применения

Формула / Реферат:

1. Композиция для уничтожения или устранения экто- и эндопаразитов у животного для точечного нанесения на кожу, содержащая:(i) фипронил;(ii) макроциклический лактон;(iii) метопрен и(iv) празиквантел,где композиция содержит спиртовой растворитель и не содержит ингибитор кристаллизации.2. Композиция по п.1, в которой макроциклический лактон представляет собой моксидектин.3. Композиция по п.1 или 2, которая содержит по меньшей мере 60 мас./об.%...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Саттон Джеймс, Джойс Джоанна, Дэниел Дилан

МПК: A61K 45/06, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы, мозга, головного, опухолей, csf-1r, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин

МПК: A61K 31/4439, A61P 5/26, A61K 31/5025...

Метки: модуляторы, андрогенов, рецептора, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Тракванди Габриелла, Маркионни Кьяра, Пуличи Маурицио

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: 3,4-диарилпиразолов, производные, протеинкиназы, качестве, ингибиторов, сульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Декор Анне, Альваро Джузеппе, Лардж Чарльз, Мараско Агостино, Томмаси Симона, Дамбруосо Паоло

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/506...

Метки: kv3-каналов, производные, ингибиторов, гидантоина, качестве, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Номер патента: 23758

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Илан Ярон, Ямин Рина, Мегиддо Далия

МПК: A61K 31/4427, A61K 9/00, A61K 31/4439...

Метки: дефицита, применение, синдрома, лечения, метадоксина

Формула / Реферат:

1. Применение метадоксина для получения лекарственного средства для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (ADHD/ADD) у индивидуума, причем указанный индивидуум не находится под влиянием алкоголя, не является алкоголиком и абстинентным алкоголиком.2. Применение по п.1, где указанный индивидуум представляет собой ребенка, подростка, взрослого или пожилого человека.3. Применение по п.1, где лекарственное средство представляет собой...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: терапевтическое, средство, расстройств, тревожных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хан Сангдон, Сюн Ифэн, Чжу Сювэнь, Дзунг Дзае-Киу, Страх-Плейнет Соня, Джонс Роберт М., Торесен Ларс, Юэ Давэй

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/416...

Метки: применения, содержащая, рецепторов, модуляторы, способы, композиция, каннабиноидных, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рандолф Джон Т., Вагнер Рольф, Бетебеннер Дэвид А., Флентге Чарльз А., Дегой Дэвид А., Калифано Джин К., Лю Дачунь, Гао Йи, Уэгоу Сэйбл Х., Матуленко Марк А., Саррис Кэти, Доннер Памела Л., Крюгер Аллан К., Кати Уоррен М., Тьюфано Майкл Д., Джинкерсон Тамми К., Кедди Райан Дж., Моттер Кристофер Э., Беллиззи Мэри Э., Пратт Джон К., Воллер Кевин Р., Ли Вэнькэ, Хатчинсон Дуглас К., Пател Сачин В., Хатчинс Чарльз У., Рокуэй Тодд В., Маринг Кларенс Дж., Нельсон Лисса Т., Каспи Дэниел Д.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Томас Лео, Клайн Томас, Марк Михаэль, Ниссен Хайко

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: печени, ингибиторы, неалкогольной, жировой, дистрофии, лечения, дпп-4

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гуммади Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф, Бок Марк Гари

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4436, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сасаки Кацутоси, Кунори Сундзи, Оути Дзун, Сиракура Сиро, Синода Кацуми, Кодзима Йозо

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/343...

Метки: анальгетику, толерантности, опиоидному, подавления, способ

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22969

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Крошель Весна

МПК: A61K 9/50, A61K 31/4439

Метки: фармацевтически, содержащие, фармацевтические, этексилат, пероральные, лекарственные, приемлемые, соли, формы, дабигатрана

Формула / Реферат:

1. Способ получения твердой пероральной лекарственной формы, содержащей дабигатрана этексилат или его соль в качестве активного вещества и содержащей сферическое ядро, где(а) сферическое ядро покрывают раствором винной кислоты без порошкового наслаивания винной кислоты и(б) покрытое ядро стадии (а) покрывают дополнительными слоями, где по меньшей мере один из дополнительных слоев представляет собой слой, содержащий активное вещество.2. Способ по...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Митоми Масааки, Кицуда Сигеки, Номура Масахиро, Хорикоси Рио, Онозаки Ясумити, Кагабу Синзо

МПК: A01N 37/18, A01N 43/54, A01N 43/40...

Метки: вредителями, средство, борьбы

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен, Шах Липа

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/437...

Метки: соли, ингибиторов, полиморфы, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Номер патента: 22496

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ружич Дьёрдь, Боза Андраш, Мезёвари Моника, Обрецан Магдольна, Сабо Тибор, Славик Ласло, Вольк Балаж, Шлегель Петер, Данчо Андраш, Кирай Имре, Понго Ласло, Баркоци Йожеф, Лукач Дьюла, Тринка Петер

МПК: A61K 31/4439, A61P 7/02, C07D 401/12...

Метки: этексилата, дабигатрана, полиморфная, форма, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080; 15,340; 23,420.2. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по п.1, демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080;...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Такахаси Осаму, Мироя Аюму, Окавара Тадаси, Асизава Тадаси, Масуда Йосиаки, Асаи Акира, Акияма Ясуто, Ого Наохиса, Мацуно Кендзи

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4245, A61K 31/437...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Номер патента: 22349

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Томас Лео, Айккельманн Петер, Гремплер Рольф, Марк Михаэль, Брёдль Ули, Симан Лео Джон

МПК: A61K 31/06, A61K 31/00, A61K 31/155...

Метки: антидиабетический, sglt2, включающая, применение, агент, фармацевтическая, dpp-iv, композиция, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...

Номер патента: 22204

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Дорожко Олег Валентинович, Диковский Александр Владимирович

МПК: A61K 31/702, A61K 31/4439, A61K 31/7016...

Метки: пребиотика, протонной, желудка, 12-перстной, фармацевтическая, ингибитора, кишки, лечения, помпы, композиция, болезни, язвенной

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, состоящая по меньшей мере из одного ингибитора протонной помпы (ИПП) и по меньшей мере одного пребиотика из группы алифатических спиртов, или дисахаридов, или полисахаридов, или фруктоолигосахаридов, или галактоолигосахаридов, при следующем содержании компонентов композиции, мас.%: ингибитор протонной помпы 0,05-25; пребиотик из группы алифатических спиртов,...

Номер патента: 21817

Опубликовано: 30.09.2015

Автор: Дисероад Бенджамин Алан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 401/14...

Метки: кристаллический, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1h-индазол-3-ил)винил)-1h-пиразол-1-ил)этанола, моногидрат

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой кристаллический (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1H-индазол-3-ил)винил)-1H-пиразол-1-ил)этанола моногидрат, характеризующееся рентгенов­ской порошковой дифрактограммой (Cu излучение, l=1,54059 Å), содержащей пик при 14,65 (2θ±0,1°), пик при 3,54 (2θ±0,1°), пик при 12,51 (2θ±0,1°), пик при 19,16 (2θ±0,1°).2. Фармацевтическая композиция для лечения рака,...

Номер патента: 21792

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Омати Йосихиро, Ватанабе Ясуко, Курасава Такаси

МПК: A61K 31/4439, A61K 9/50, A61K 9/20...

Метки: препарат, рту, твердый, растворяющийся

Формула / Реферат:

1. Твердый препарат, растворяющийся во рту, включающий мелкие гранулы, содержащие фармацевтически активный ингредиент и проявляющие контролируемое высвобождение фармацевтически активного ингредиента, которые имеют слой оболочки, включающий полимер, обеспечивающий литую пленку, имеющую удлинение при разрыве от 100 до 700%,где полимер представляет собой по меньшей мере один сополимер метакриловой кислоты - метилакрилата - метилметакрилата,где...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Шарма Сушил Кумар, Чэнь Чжуолян, Ян Фань, Хэ Фэн, Строб Кристофер Шон, Чэнь Кристина Хьютун, Ван Руньмин Дейвид, Лэй Хуаншу, Чарест Марк Г., Дай Мяо, Зейуэл Ли, Пхам Лай Луу

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61P 35/00...

Метки: апоптоза, ингибитора, применимый, пептидомиметик, белков, smac, качестве, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Маркс Дегенхард, Браун Клеменс, Воллин Штефан-Лутц, Вользен Андреа

МПК: A61K 31/343, A61K 31/22, A61K 31/277...

Метки: воспалительных, лечения, фармацевтическая, лекарственное, комбинированное, легких, композиция, заболеваний, фосфодиэстеразы, средство, содержащее, hmg-coa-редуктазы, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Сибасаки Манабу, Сато Сейити, Такемура Сюндзи, Исикава Тецуя, Табуноки Юйтиро, Коукецу Акиясу, Дои Такеси, Асикава Масанори, Ямада Хадзиме, Тамура Масахиро, Китамура Такахиро, Сигеми Риота, Одзава Такатоси, Исивата Хироюки, Мияке Есихару

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/44...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Намото Кенджи, Лашаль Жюли, Флор Штефани, Нганга Перле, Копек Зебастиан, Цоллер Томас, Ренатус Мартин, Пирар Бернар, Брандль Трикси, Маркерт Кристиан, Седрани Ришар

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 403/12...

Метки: калликреина, ингибиторов, качестве, плазме, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Номер патента: 21056

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Килинг Сюзанн Элейн, Джоунс Пол Спенсер, Митчелл Шарлотт Джейн, Хэмблин Джули Николь, Парр Найджел Джеймс, Ли Джоэль

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/422, A61P 11/00...

Метки: лечении, активностью, применение, качестве, содержащая, композиция, pi3-киназ, расстройств, индазолы, оксазолзамещенные, ненадлежащей, ингибиторов, опосредованных, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...

Номер патента: 21054

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Далл Гари Морис, Дженус Джон, Оттен Питер Альберт, Хэммонд Филип С., Катбертсон Тимоти Дж., Митченер Джозеф Пайк, Йоханнес Дэниел, Акиредди Сринивиса Рао, Федоров Николай, Брейнинг Скотт Р., Муньос Хулио А., Гатто Грегори Дж.

МПК: A61K 31/4439, C07D 405/14, A61P 25/00...

Метки: синтез, формы, солевые, новые, r)-3-((e)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой соль (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, выбранную из моно-L-малата, гемигалактарата, оксалата или ди-п-толуоил-D-тартрата (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина или их гидратов или сольватов.2. (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридин или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Суркин Михел, Минн Гарретт Берлонд, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Велтер Адриана Ингрид, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бертело Дидье Жан-Клод, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ву Тонгфей, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Питерс Серж Мария Алоисиус, Оельрих Дэниел

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/4196...

Метки: триазола, замещенные, качестве, gamma;-секретазы, имидазола, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...