A61K 31/4439 — содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кун Бернд, Любберс Томас, Шпиннлер Беат, Петерс Йенс-Уве, Хаап Вольфганг, Бэннер Дэвид, Анзельм Лилли

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, C07D 401/14...

Метки: пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Номер патента: 25070

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Швитцер Манфред, Вайс Герд, Вагнер Корнелия, Хубер Бернхард, Профитлих Томас, Швитцер Карл

МПК: A61K 31/196, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Метки: способ, композиции, получения, фармацевтической, содержащей, ипн

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтической композиции, содержащей ингибитор протонного насоса (ИПН) в форме сферических гранул (пеллет), включающий следующие стадии:(a) гранулирование ИПН, по меньшей мере одного щелочного компонента, по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества и по меньшей мере одного спирта с использованием быстродействующего смесителя для получения ядер, содержащих ИПН;(b) сушка ядер;(c) покрывание...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц, Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик

МПК: A61P 25/08, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: глутамата, качестве, этинила, mglur5, метаботропного, модуляторов, аллостерических, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Лингард Айан, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Бертани Барбара, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/437, A61K 31/421, A61K 31/427...

Метки: фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного, качестве, средства, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Аяко, Хамагути Ватару, Моритомо Хироюки, Кавано Нориюки, Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Секиока Рюити, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4192...

Метки: соединение, бициклическое, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24804

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Коте Бернар, Берч Джейсон, Говро Данни, Ст-Ондж Мигель, Нгуйен Натали, Ли Чунь Синг

МПК: A61K 31/4439, A61P 31/18, C07D 401/06...

Метки: композиции, ингибиторы, применение, обратной, транскриптазы, ненуклеозидные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой AryА;где AryА представляет собой фенил, который необязательно замещен в целом 1-3 заместителями, выбранными из (2) C1-6галогеналкила, (11) галогена, (12) CN;R2 и R3, каждый, представляют собой независимо (1) Н, (3) C1-6галогеналкил, (7) галоген;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой C1-6алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Монтгомери Джастин Йэн, Браун Мэттью Фрэнк, Пламмер Марк Стефен, Мелник Майкл Джозеф, Че Йе, Рейлли Юса, Прайс Лорен Майкл

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4412, A61K 31/4427...

Метки: агентов, качестве, антибактериальных, полезные, фторпиридинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Фюре Паскаль, Салем Баха, Додд Стефани Кей, Марцинцик Андреас, Гротцфельд Роберт Мартин, Шепфер Йозеф, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Манли Пол, Янке Вольфганг, Джоунс Дэррил Бринли

МПК: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: ингибирования, бензамида, активности, bcr-abl1, производные, abl1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хекстра Уиллиам Дж., Шотцингер Роберт Дж., Салленбергер Майкл, Йейтс Кристофер М., Рэфферти Стивен У., Лосо Майкл

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: металлоферменты, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Номер патента: 24341

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рэфферти Стивен Уиллиам, Шотцингер Роберт Дж., Хекстра Уиллиам Дж.

МПК: A61P 35/00, A61P 9/00, A61K 31/4439...

Метки: ингибирующие, металлоферменты, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или гидратгде MBG представляет собой тетразолил, триазолил или пиразолил;R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;каждый R3 независимо представляет собой C1-С6алкил, циано, C1-С6галоалкил, С1-С6алкокси, галоген, C1-С6галоалкокси,R4 представляет собой фенил, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами галогена;R5 представляет собой Н или -С(О)С1-С6алкил, необязательно...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ален Йо, Дефер Оливье, Боланд Сандро, Лейзен Дирк, Бурен Арно Пьер Жан

МПК: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы, легкоразрушающиеся, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Абель Ульрих, Штеенек Кристоф, Кинцель Олаф, Кремозер Клаус

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/42, A61K 31/443...

Метки: nr1h4, соединения, х-рецептор, модулирующие, связывающие, новые, фарнезоидный, fxr, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Номер патента: 24008

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Рейнолдс Луиз

МПК: A01N 47/02, A01N 43/90, A01N 43/60...

Метки: противопаразитарная, композиция, применения, местного

Формула / Реферат:

1. Композиция для уничтожения или устранения экто- и эндопаразитов у животного для точечного нанесения на кожу, содержащая:(i) фипронил;(ii) макроциклический лактон;(iii) метопрен и(iv) празиквантел,где композиция содержит спиртовой растворитель и не содержит ингибитор кристаллизации.2. Композиция по п.1, в которой макроциклический лактон представляет собой моксидектин.3. Композиция по п.1 или 2, которая содержит по меньшей мере 60 мас./об.%...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Дэниел Дилан, Джойс Джоанна, Саттон Джеймс

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 45/06...

Метки: ингибиторы, мозга, csf-1r, головного, опухолей, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Смит Николас Д., Боннефоус Селин, Жюльен Жаклин Д.

МПК: A61P 5/26, A61K 31/4439, A61K 31/5025...

Метки: рецептора, модуляторы, применение, андрогенов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пуличи Маурицио, Тракванди Габриелла, Маркионни Кьяра

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназы, производные, 3,4-диарилпиразолов, сульфонамидные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мараско Агостино, Дамбруосо Паоло, Альваро Джузеппе, Лардж Чарльз, Томмаси Симона, Декор Анне

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: производные, ингибиторов, гидантоина, полезные, качестве, kv3-каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Номер патента: 23758

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ямин Рина, Илан Ярон, Мегиддо Далия

МПК: A61K 31/4439, A61K 9/00, A61K 31/4427...

Метки: синдрома, лечения, применение, метадоксина, дефицита

Формула / Реферат:

1. Применение метадоксина для получения лекарственного средства для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (ADHD/ADD) у индивидуума, причем указанный индивидуум не находится под влиянием алкоголя, не является алкоголиком и абстинентным алкоголиком.2. Применение по п.1, где указанный индивидуум представляет собой ребенка, подростка, взрослого или пожилого человека.3. Применение по п.1, где лекарственное средство представляет собой...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/506, A61K 31/426, A61K 31/4439...

Метки: средство, расстройств, терапевтическое, тревожных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Джонс Роберт М., Юэ Давэй, Хан Сангдон, Дзунг Дзае-Киу, Страх-Плейнет Соня, Торесен Ларс, Сюн Ифэн, Чжу Сювэнь

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/416...

Метки: модуляторы, содержащая, фармацевтическая, каннабиноидных, рецепторов, композиция, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Крюгер Аллан К., Маринг Кларенс Дж., Вагнер Рольф, Каспи Дэниел Д., Лю Дачунь, Воллер Кевин Р., Рокуэй Тодд В., Калифано Джин К., Дегой Дэвид А., Доннер Памела Л., Пратт Джон К., Матуленко Марк А., Хатчинс Чарльз У., Моттер Кристофер Э., Хатчинсон Дуглас К., Флентге Чарльз А., Джинкерсон Тамми К., Беллиззи Мэри Э., Нельсон Лисса Т., Саррис Кэти, Гао Йи, Кати Уоррен М., Рандолф Джон Т., Тьюфано Майкл Д., Пател Сачин В., Бетебеннер Дэвид А., Ли Вэнькэ, Уэгоу Сэйбл Х., Кедди Райан Дж.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Марк Михаэль, Томас Лео, Ниссен Хайко, Клайн Томас

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: неалкогольной, жировой, лечения, дистрофии, печени, ингибиторы, дпп-4

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Сенгупта Саумитра, Гуммади Венкатешвар Рао, Гауль Кристоф

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4436...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кунори Сундзи, Кодзима Йозо, Сиракура Сиро, Оути Дзун, Сасаки Кацутоси, Синода Кацуми

МПК: A61K 31/343, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: толерантности, способ, анальгетику, подавления, опиоидному

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22969

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Крошель Весна

МПК: A61K 9/50, A61K 31/4439

Метки: соли, формы, содержащие, лекарственные, фармацевтически, пероральные, дабигатрана, приемлемые, фармацевтические, этексилат

Формула / Реферат:

1. Способ получения твердой пероральной лекарственной формы, содержащей дабигатрана этексилат или его соль в качестве активного вещества и содержащей сферическое ядро, где(а) сферическое ядро покрывают раствором винной кислоты без порошкового наслаивания винной кислоты и(б) покрытое ядро стадии (а) покрывают дополнительными слоями, где по меньшей мере один из дополнительных слоев представляет собой слой, содержащий активное вещество.2. Способ по...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Номура Масахиро, Кагабу Синзо, Кицуда Сигеки, Хорикоси Рио, Митоми Масааки, Онозаки Ясумити

МПК: A01N 43/40, A01N 37/18, A01N 43/54...

Метки: борьбы, вредителями, средство

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Шах Липа, Саттон Пол Аллен

МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: сульфамидных, ингибиторов, соли, полиморфы

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Номер патента: 22496

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ружич Дьёрдь, Вольк Балаж, Лукач Дьюла, Боза Андраш, Кирай Имре, Баркоци Йожеф, Тринка Петер, Данчо Андраш, Сабо Тибор, Славик Ласло, Шлегель Петер, Понго Ласло, Мезёвари Моника, Обрецан Магдольна

МПК: A61K 31/4439, A61P 7/02, C07D 401/12...

Метки: дабигатрана, гидрохлорида, этексилата, форма, полиморфная

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080; 15,340; 23,420.2. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по п.1, демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080;...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Асизава Тадаси, Масуда Йосиаки, Окавара Тадаси, Мироя Аюму, Ого Наохиса, Мацуно Кендзи, Акияма Ясуто, Асаи Акира, Такахаси Осаму

МПК: A61K 31/428, A61K 31/437, A61K 31/4245...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Номер патента: 22349

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Симан Лео Джон, Гремплер Рольф, Брёдль Ули, Айккельманн Петер, Марк Михаэль, Томас Лео

МПК: A61K 31/00, A61K 31/06, A61K 31/155...

Метки: фармацевтическая, dpp-iv, sglt2, включающая, антидиабетический, применение, ингибитор, композиция, агент

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...

Номер патента: 22204

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Дорожко Олег Валентинович, Диковский Александр Владимирович

МПК: A61K 31/7016, A61K 31/702, A61K 31/4439...

Метки: кишки, желудка, фармацевтическая, композиция, язвенной, ингибитора, помпы, лечения, протонной, пребиотика, 12-перстной, болезни

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, состоящая по меньшей мере из одного ингибитора протонной помпы (ИПП) и по меньшей мере одного пребиотика из группы алифатических спиртов, или дисахаридов, или полисахаридов, или фруктоолигосахаридов, или галактоолигосахаридов, при следующем содержании компонентов композиции, мас.%: ингибитор протонной помпы 0,05-25; пребиотик из группы алифатических спиртов,...

Номер патента: 21817

Опубликовано: 30.09.2015

Автор: Дисероад Бенджамин Алан

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: кристаллический, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1h-индазол-3-ил)винил)-1h-пиразол-1-ил)этанола, моногидрат

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой кристаллический (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1H-индазол-3-ил)винил)-1H-пиразол-1-ил)этанола моногидрат, характеризующееся рентгенов­ской порошковой дифрактограммой (Cu излучение, l=1,54059 Å), содержащей пик при 14,65 (2θ±0,1°), пик при 3,54 (2θ±0,1°), пик при 12,51 (2θ±0,1°), пик при 19,16 (2θ±0,1°).2. Фармацевтическая композиция для лечения рака,...

Номер патента: 21792

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ватанабе Ясуко, Омати Йосихиро, Курасава Такаси

МПК: A61K 31/4439, A61K 9/50, A61K 9/20...

Метки: препарат, рту, растворяющийся, твердый

Формула / Реферат:

1. Твердый препарат, растворяющийся во рту, включающий мелкие гранулы, содержащие фармацевтически активный ингредиент и проявляющие контролируемое высвобождение фармацевтически активного ингредиента, которые имеют слой оболочки, включающий полимер, обеспечивающий литую пленку, имеющую удлинение при разрыве от 100 до 700%,где полимер представляет собой по меньшей мере один сополимер метакриловой кислоты - метилакрилата - метилметакрилата,где...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Пхам Лай Луу, Дай Мяо, Чэнь Кристина Хьютун, Хэ Фэн, Ян Фань, Ван Руньмин Дейвид, Шарма Сушил Кумар, Чарест Марк Г., Зейуэл Ли, Лэй Хуаншу, Чэнь Чжуолян, Строб Кристофер Шон

МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: качестве, белков, ингибитор, smac, ингибитора, пептидомиметик, применимый, апоптоза

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Воллин Штефан-Лутц, Браун Клеменс, Маркс Дегенхард, Вользен Андреа

МПК: A61K 31/22, A61K 31/343, A61K 31/277...

Метки: содержащее, фосфодиэстеразы, легких, комбинированное, воспалительных, композиция, лечения, заболеваний, ингибиторы, применение, лекарственное, hmg-coa-редуктазы, средство, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ямада Хадзиме, Асикава Масанори, Китамура Такахиро, Исивата Хироюки, Сибасаки Манабу, Табуноки Юйтиро, Коукецу Акиясу, Сигеми Риота, Сато Сейити, Тамура Масахиро, Исикава Тецуя, Дои Такеси, Мияке Есихару, Такемура Сюндзи, Одзава Такатоси

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/44...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Маркерт Кристиан, Лашаль Жюли, Седрани Ришар, Флор Штефани, Брандль Трикси, Копек Зебастиан, Ренатус Мартин, Пирар Бернар, Цоллер Томас, Намото Кенджи, Нганга Перле

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 403/12...

Метки: калликреина, качестве, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, ингибиторов, плазме

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Номер патента: 21056

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Джоунс Пол Спенсер, Ли Джоэль, Хэмблин Джули Николь, Митчелл Шарлотт Джейн, Парр Найджел Джеймс, Килинг Сюзанн Элейн

МПК: A61P 11/00, A61K 31/422, A61K 31/4439...

Метки: применение, активностью, опосредованных, оксазолзамещенные, композиция, фармацевтическая, ингибиторов, pi3-киназ, расстройств, содержащая, индазолы, ненадлежащей, лечении, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...

Номер патента: 21054

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гатто Грегори Дж., Катбертсон Тимоти Дж., Хэммонд Филип С., Оттен Питер Альберт, Федоров Николай, Дженус Джон, Далл Гари Морис, Йоханнес Дэниел, Акиредди Сринивиса Рао, Брейнинг Скотт Р., Митченер Джозеф Пайк, Муньос Хулио А.

МПК: A61P 25/00, C07D 405/14, A61K 31/4439...

Метки: новые, формы, солевые, r)-3-((e)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, синтез

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой соль (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, выбранную из моно-L-малата, гемигалактарата, оксалата или ди-п-толуоил-D-тартрата (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина или их гидратов или сольватов.2. (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридин или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Минн Гарретт Берлонд, Ву Тонгфей, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Велтер Адриана Ингрид, Оельрих Дэниел, Суркин Михел, Питерс Серж Мария Алоисиус, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Метки: триазола, модуляторов, производные, имидазола, замещенные, gamma;-секретазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...