A61K 31/4439 — содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кун Бернд, Анзельм Лилли, Петерс Йенс-Уве, Шпиннлер Беат, Любберс Томас, Хаап Вольфганг, Бэннер Дэвид

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: производные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Номер патента: 25070

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Профитлих Томас, Вайс Герд, Хубер Бернхард, Швитцер Карл, Швитцер Манфред, Вагнер Корнелия

МПК: A61K 31/196, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Метки: получения, фармацевтической, содержащей, способ, ипн, композиции

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтической композиции, содержащей ингибитор протонного насоса (ИПН) в форме сферических гранул (пеллет), включающий следующие стадии:(a) гранулирование ИПН, по меньшей мере одного щелочного компонента, по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества и по меньшей мере одного спирта с использованием быстродействующего смесителя для получения ядер, содержащих ИПН;(b) сушка ядер;(c) покрывание...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: рецептора, mglur5, этинила, модуляторов, глутамата, производные, качестве, аллостерических, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маццаферро Рокко, Лингард Айан, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Феррара Марко

МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421...

Метки: качестве, средства, применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Хироюки, Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки, Моритомо Аяко, Кавано Нориюки, Секиока Рюити, Хамагути Ватару

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: соединение, бициклическое, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24804

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ст-Ондж Мигель, Коте Бернар, Говро Данни, Берч Джейсон, Нгуйен Натали, Ли Чунь Синг

МПК: C07D 401/06, A61K 31/4439, A61P 31/18...

Метки: содержащие, применение, композиции, ненуклеозидные, ингибиторы, обратной, транскриптазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой AryА;где AryА представляет собой фенил, который необязательно замещен в целом 1-3 заместителями, выбранными из (2) C1-6галогеналкила, (11) галогена, (12) CN;R2 и R3, каждый, представляют собой независимо (1) Н, (3) C1-6галогеналкил, (7) галоген;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой C1-6алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Браун Мэттью Фрэнк, Рейлли Юса, Монтгомери Джастин Йэн, Прайс Лорен Майкл, Мелник Майкл Джозеф, Пламмер Марк Стефен, Че Йе

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4433, A61K 31/4427...

Метки: антибактериальных, качестве, полезные, агентов, производные, фторпиридинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Янке Вольфганг, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Салем Баха, Марцинцик Андреас, Джоунс Дэррил Бринли, Додд Стефани Кей, Фюре Паскаль, Шепфер Йозеф, Манли Пол, Гротцфельд Роберт Мартин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 213/82...

Метки: бензамида, производные, активности, bcr-abl1, ингибирования, abl1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Салленбергер Майкл, Йейтс Кристофер М., Хекстра Уиллиам Дж., Лосо Майкл, Рэфферти Стивен У., Шотцингер Роберт Дж.

МПК: A61K 31/4439, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: металлоферменты, соединения, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Номер патента: 24341

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шотцингер Роберт Дж., Рэфферти Стивен Уиллиам, Хекстра Уиллиам Дж.

МПК: A61K 31/4439, A61P 9/00, A61P 35/00...

Метки: ингибирующие, соединения, металлоферменты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или гидратгде MBG представляет собой тетразолил, триазолил или пиразолил;R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;каждый R3 независимо представляет собой C1-С6алкил, циано, C1-С6галоалкил, С1-С6алкокси, галоген, C1-С6галоалкокси,R4 представляет собой фенил, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами галогена;R5 представляет собой Н или -С(О)С1-С6алкил, необязательно...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Дефер Оливье, Бурен Арно Пьер Жан, Боланд Сандро, Лейзен Дирк, Ален Йо

МПК: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Метки: новые, ингибиторы, легкоразрушающиеся

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус, Абель Ульрих

МПК: A61K 31/443, A61K 31/42, A61K 31/4192...

Метки: х-рецептор, nr1h4, фарнезоидный, модулирующие, новые, активность, соединения, связывающие, fxr

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Номер патента: 24008

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Рейнолдс Луиз

МПК: A01N 43/90, A01N 47/02, A01N 43/60...

Метки: композиция, применения, противопаразитарная, местного

Формула / Реферат:

1. Композиция для уничтожения или устранения экто- и эндопаразитов у животного для точечного нанесения на кожу, содержащая:(i) фипронил;(ii) макроциклический лактон;(iii) метопрен и(iv) празиквантел,где композиция содержит спиртовой растворитель и не содержит ингибитор кристаллизации.2. Композиция по п.1, в которой макроциклический лактон представляет собой моксидектин.3. Композиция по п.1 или 2, которая содержит по меньшей мере 60 мас./об.%...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Саттон Джеймс, Дэниел Дилан, Джойс Джоанна

МПК: A61K 45/06, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: головного, csf-1r, ингибиторы, лечения, опухолей, мозга

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Боннефоус Селин, Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д.

МПК: A61K 31/5025, A61P 5/26, A61K 31/4439...

Метки: модуляторы, рецептора, применение, андрогенов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Маркионни Кьяра, Пуличи Маурицио, Тракванди Габриелла

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: сульфонамидные, производные, качестве, протеинкиназы, 3,4-диарилпиразолов, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дамбруосо Паоло, Декор Анне, Мараско Агостино, Альваро Джузеппе, Лардж Чарльз, Томмаси Симона

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/4178...

Метки: kv3-каналов, полезные, производные, ингибиторов, гидантоина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Номер патента: 23758

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Илан Ярон, Мегиддо Далия, Ямин Рина

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4439, A61K 9/00...

Метки: синдрома, метадоксина, дефицита, лечения, применение

Формула / Реферат:

1. Применение метадоксина для получения лекарственного средства для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (ADHD/ADD) у индивидуума, причем указанный индивидуум не находится под влиянием алкоголя, не является алкоголиком и абстинентным алкоголиком.2. Применение по п.1, где указанный индивидуум представляет собой ребенка, подростка, взрослого или пожилого человека.3. Применение по п.1, где лекарственное средство представляет собой...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Канда Томоюки, Касе Юня

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: терапевтическое, расстройств, тревожных, средство

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хан Сангдон, Страх-Плейнет Соня, Чжу Сювэнь, Юэ Давэй, Джонс Роберт М., Торесен Ларс, Сюн Ифэн, Дзунг Дзае-Киу

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/416...

Метки: модуляторы, применения, композиция, каннабиноидных, содержащая, фармацевтическая, рецепторов, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хатчинсон Дуглас К., Бетебеннер Дэвид А., Флентге Чарльз А., Лю Дачунь, Пратт Джон К., Тьюфано Майкл Д., Нельсон Лисса Т., Ли Вэнькэ, Матуленко Марк А., Саррис Кэти, Вагнер Рольф, Кати Уоррен М., Пател Сачин В., Калифано Джин К., Кедди Райан Дж., Беллиззи Мэри Э., Каспи Дэниел Д., Воллер Кевин Р., Маринг Кларенс Дж., Рокуэй Тодд В., Уэгоу Сэйбл Х., Хатчинс Чарльз У., Джинкерсон Тамми К., Рандолф Джон Т., Гао Йи, Крюгер Аллан К., Моттер Кристофер Э., Дегой Дэвид А., Доннер Памела Л.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ниссен Хайко, Томас Лео, Клайн Томас, Марк Михаэль

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Метки: неалкогольной, дистрофии, жировой, дпп-4, лечения, ингибиторы, печени

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Гуммади Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кодзима Йозо, Сиракура Сиро, Оути Дзун, Синода Кацуми, Кунори Сундзи, Сасаки Кацутоси

МПК: A61K 31/427, A61K 31/343, A61K 31/4439...

Метки: опиоидному, анальгетику, толерантности, способ, подавления

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22969

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Крошель Весна

МПК: A61K 31/4439, A61K 9/50

Метки: формы, фармацевтические, лекарственные, соли, содержащие, фармацевтически, этексилат, пероральные, приемлемые, дабигатрана

Формула / Реферат:

1. Способ получения твердой пероральной лекарственной формы, содержащей дабигатрана этексилат или его соль в качестве активного вещества и содержащей сферическое ядро, где(а) сферическое ядро покрывают раствором винной кислоты без порошкового наслаивания винной кислоты и(б) покрытое ядро стадии (а) покрывают дополнительными слоями, где по меньшей мере один из дополнительных слоев представляет собой слой, содержащий активное вещество.2. Способ по...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кагабу Синзо, Митоми Масааки, Хорикоси Рио, Онозаки Ясумити, Кицуда Сигеки, Номура Масахиро

МПК: A01N 43/54, A01N 37/18, A01N 43/40...

Метки: средство, вредителями, борьбы

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен, Шах Липа

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/437...

Метки: соли, сульфамидных, полиморфы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Номер патента: 22496

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Обрецан Магдольна, Мезёвари Моника, Понго Ласло, Славик Ласло, Сабо Тибор, Данчо Андраш, Вольк Балаж, Тринка Петер, Кирай Имре, Боза Андраш, Шлегель Петер, Баркоци Йожеф, Лукач Дьюла, Ружич Дьёрдь

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Метки: полиморфная, этексилата, форма, гидрохлорида, дабигатрана

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080; 15,340; 23,420.2. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по п.1, демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080;...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Мироя Аюму, Масуда Йосиаки, Такахаси Осаму, Акияма Ясуто, Асаи Акира, Мацуно Кендзи, Окавара Тадаси, Ого Наохиса, Асизава Тадаси

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4245, A61K 31/437...

Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Номер патента: 22349

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гремплер Рольф, Айккельманн Петер, Томас Лео, Марк Михаэль, Симан Лео Джон, Брёдль Ули

МПК: A61K 31/06, A61K 31/155, A61K 31/00...

Метки: ингибитор, композиция, sglt2, dpp-iv, антидиабетический, применение, агент, фармацевтическая, включающая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...

Номер патента: 22204

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Дорожко Олег Валентинович, Диковский Александр Владимирович

МПК: A61K 31/702, A61K 31/7016, A61K 31/4439...

Метки: 12-перстной, помпы, пребиотика, ингибитора, кишки, фармацевтическая, протонной, лечения, язвенной, композиция, желудка, болезни

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, состоящая по меньшей мере из одного ингибитора протонной помпы (ИПП) и по меньшей мере одного пребиотика из группы алифатических спиртов, или дисахаридов, или полисахаридов, или фруктоолигосахаридов, или галактоолигосахаридов, при следующем содержании компонентов композиции, мас.%: ингибитор протонной помпы 0,05-25; пребиотик из группы алифатических спиртов,...

Номер патента: 21817

Опубликовано: 30.09.2015

Автор: Дисероад Бенджамин Алан

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: моногидрат, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1h-индазол-3-ил)винил)-1h-пиразол-1-ил)этанола, кристаллический

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой кристаллический (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1H-индазол-3-ил)винил)-1H-пиразол-1-ил)этанола моногидрат, характеризующееся рентгенов­ской порошковой дифрактограммой (Cu излучение, l=1,54059 Å), содержащей пик при 14,65 (2θ±0,1°), пик при 3,54 (2θ±0,1°), пик при 12,51 (2θ±0,1°), пик при 19,16 (2θ±0,1°).2. Фармацевтическая композиция для лечения рака,...

Номер патента: 21792

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Омати Йосихиро, Ватанабе Ясуко, Курасава Такаси

МПК: A61K 9/50, A61K 31/4439, A61K 9/20...

Метки: растворяющийся, рту, препарат, твердый

Формула / Реферат:

1. Твердый препарат, растворяющийся во рту, включающий мелкие гранулы, содержащие фармацевтически активный ингредиент и проявляющие контролируемое высвобождение фармацевтически активного ингредиента, которые имеют слой оболочки, включающий полимер, обеспечивающий литую пленку, имеющую удлинение при разрыве от 100 до 700%,где полимер представляет собой по меньшей мере один сополимер метакриловой кислоты - метилакрилата - метилметакрилата,где...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Чэнь Кристина Хьютун, Шарма Сушил Кумар, Дай Мяо, Ян Фань, Чэнь Чжуолян, Ван Руньмин Дейвид, Строб Кристофер Шон, Хэ Фэн, Зейуэл Ли, Лэй Хуаншу, Пхам Лай Луу, Чарест Марк Г.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Метки: smac, ингибитор, ингибитора, апоптоза, качестве, пептидомиметик, белков, применимый

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Вользен Андреа, Браун Клеменс, Воллин Штефан-Лутц, Маркс Дегенхард

МПК: A61K 31/22, A61K 31/343, A61K 31/277...

Метки: фармацевтическая, лечения, содержащее, ингибиторы, легких, комбинированное, композиция, hmg-coa-редуктазы, заболеваний, воспалительных, применение, лекарственное, фосфодиэстеразы, средство

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Исикава Тецуя, Китамура Такахиро, Тамура Масахиро, Коукецу Акиясу, Такемура Сюндзи, Сигеми Риота, Одзава Такатоси, Сато Сейити, Табуноки Юйтиро, Исивата Хироюки, Сибасаки Манабу, Ямада Хадзиме, Асикава Масанори, Дои Такеси, Мияке Есихару

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Лашаль Жюли, Флор Штефани, Пирар Бернар, Намото Кенджи, Маркерт Кристиан, Седрани Ришар, Нганга Перле, Цоллер Томас, Ренатус Мартин, Брандль Трикси, Копек Зебастиан

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4439, A61P 7/02...

Метки: качестве, калликреина, ингибиторов, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, плазме

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Номер патента: 21056

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Килинг Сюзанн Элейн, Митчелл Шарлотт Джейн, Ли Джоэль, Джоунс Пол Спенсер, Парр Найджел Джеймс, Хэмблин Джули Николь

МПК: A61P 11/00, A61K 31/422, A61K 31/4439...

Метки: активностью, композиция, pi3-киназ, содержащая, лечении, опосредованных, ненадлежащей, оксазолзамещенные, фармацевтическая, ингибиторов, качестве, расстройств, индазолы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...

Номер патента: 21054

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Далл Гари Морис, Митченер Джозеф Пайк, Йоханнес Дэниел, Катбертсон Тимоти Дж., Хэммонд Филип С., Федоров Николай, Дженус Джон, Акиредди Сринивиса Рао, Брейнинг Скотт Р., Оттен Питер Альберт, Муньос Хулио А., Гатто Грегори Дж.

МПК: C07D 405/14, A61K 31/4439, A61P 25/00...

Метки: формы, синтез, r)-3-((e)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, солевые, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой соль (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, выбранную из моно-L-малата, гемигалактарата, оксалата или ди-п-толуоил-D-тартрата (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина или их гидратов или сольватов.2. (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридин или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Велтер Адриана Ингрид, Бертело Дидье Жан-Клод, Ву Тонгфей, Питерс Серж Мария Алоисиус, Минн Гарретт Берлонд, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Метки: gamma;-секретазы, триазола, качестве, имидазола, производные, замещенные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...