A61K 31/4439 — содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол
Производные пиридина
Номер патента: 25166
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Кун Бернд, Анзельм Лилли, Петерс Йенс-Уве, Шпиннлер Беат, Любберс Томас, Хаап Вольфганг, Бэннер Дэвид
МПК: C07D 401/14, A61K 31/4439, A61K 31/444...
Метки: производные, пиридина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...
Способ получения фармацевтической композиции, содержащей ипн
Номер патента: 25070
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Профитлих Томас, Вайс Герд, Хубер Бернхард, Швитцер Карл, Швитцер Манфред, Вагнер Корнелия
МПК: A61K 31/196, A61K 31/44, A61K 31/4439...
Метки: получения, фармацевтической, содержащей, способ, ипн, композиции
Формула / Реферат:
1. Способ получения фармацевтической композиции, содержащей ингибитор протонного насоса (ИПН) в форме сферических гранул (пеллет), включающий следующие стадии:(a) гранулирование ИПН, по меньшей мере одного щелочного компонента, по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества и по меньшей мере одного спирта с использованием быстродействующего смесителя для получения ядер, содержащих ИПН;(b) сушка ядер;(c) покрывание...
Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5
Номер патента: 24973
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль
МПК: A61P 25/08, A61K 31/4439, A61K 31/506...
Метки: рецептора, mglur5, этинила, модуляторов, глутамата, производные, качестве, аллостерических, метаботропного
Формула / Реферат:
1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...
Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства
Номер патента: 24933
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Маццаферро Рокко, Лингард Айан, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Феррара Марко
МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421...
Метки: качестве, средства, применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...
Бициклическое гетероциклическое соединение
Номер патента: 24846
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Моритомо Хироюки, Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки, Моритомо Аяко, Кавано Нориюки, Секиока Рюити, Хамагути Ватару
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...
Метки: соединение, бициклическое, гетероциклическое
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, композиции, их содержащие, и их применение
Номер патента: 24804
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Ст-Ондж Мигель, Коте Бернар, Говро Данни, Берч Джейсон, Нгуйен Натали, Ли Чунь Синг
МПК: C07D 401/06, A61K 31/4439, A61P 31/18...
Метки: содержащие, применение, композиции, ненуклеозидные, ингибиторы, обратной, транскриптазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой AryА;где AryА представляет собой фенил, который необязательно замещен в целом 1-3 заместителями, выбранными из (2) C1-6галогеналкила, (11) галогена, (12) CN;R2 и R3, каждый, представляют собой независимо (1) Н, (3) C1-6галогеналкил, (7) галоген;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой C1-6алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая...
Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов
Номер патента: 24782
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Браун Мэттью Фрэнк, Рейлли Юса, Монтгомери Джастин Йэн, Прайс Лорен Майкл, Мелник Майкл Джозеф, Пламмер Марк Стефен, Че Йе
МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4433, A61K 31/4427...
Метки: антибактериальных, качестве, полезные, агентов, производные, фторпиридинона
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...
Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1
Номер патента: 24391
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Янке Вольфганг, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Салем Баха, Марцинцик Андреас, Джоунс Дэррил Бринли, Додд Стефани Кей, Фюре Паскаль, Шепфер Йозеф, Манли Пол, Гротцфельд Роберт Мартин
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 213/82...
Метки: бензамида, производные, активности, bcr-abl1, ингибирования, abl1
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...
Соединения, ингибирующие металлоферменты
Номер патента: 24385
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Салленбергер Майкл, Йейтс Кристофер М., Хекстра Уиллиам Дж., Лосо Майкл, Рэфферти Стивен У., Шотцингер Роберт Дж.
МПК: A61K 31/4439, A61P 29/00, A61P 35/00...
Метки: металлоферменты, соединения, ингибирующие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...
Соединения, ингибирующие металлоферменты
Номер патента: 24341
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Шотцингер Роберт Дж., Рэфферти Стивен Уиллиам, Хекстра Уиллиам Дж.
МПК: A61K 31/4439, A61P 9/00, A61P 35/00...
Метки: ингибирующие, соединения, металлоферменты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или гидратгде MBG представляет собой тетразолил, триазолил или пиразолил;R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;каждый R3 независимо представляет собой C1-С6алкил, циано, C1-С6галоалкил, С1-С6алкокси, галоген, C1-С6галоалкокси,R4 представляет собой фенил, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами галогена;R5 представляет собой Н или -С(О)С1-С6алкил, необязательно...
Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock
Номер патента: 24232
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Дефер Оливье, Бурен Арно Пьер Жан, Боланд Сандро, Лейзен Дирк, Ален Йо
МПК: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4439...
Метки: новые, ингибиторы, легкоразрушающиеся
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...
Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность
Номер патента: 24083
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус, Абель Ульрих
МПК: A61K 31/443, A61K 31/42, A61K 31/4192...
Метки: х-рецептор, nr1h4, фарнезоидный, модулирующие, новые, активность, соединения, связывающие, fxr
Формула / Реферат:
1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...
Противопаразитарная композиция для местного применения
Номер патента: 24008
Опубликовано: 31.08.2016
Автор: Рейнолдс Луиз
МПК: A01N 43/90, A01N 47/02, A01N 43/60...
Метки: композиция, применения, противопаразитарная, местного
Формула / Реферат:
1. Композиция для уничтожения или устранения экто- и эндопаразитов у животного для точечного нанесения на кожу, содержащая:(i) фипронил;(ii) макроциклический лактон;(iii) метопрен и(iv) празиквантел,где композиция содержит спиртовой растворитель и не содержит ингибитор кристаллизации.2. Композиция по п.1, в которой макроциклический лактон представляет собой моксидектин.3. Композиция по п.1 или 2, которая содержит по меньшей мере 60 мас./об.%...
Ингибиторы csf-1r для лечения опухолей головного мозга
Номер патента: 23999
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Саттон Джеймс, Дэниел Дилан, Джойс Джоанна
МПК: A61K 45/06, A61P 35/00, A61K 31/4439...
Метки: головного, csf-1r, ингибиторы, лечения, опухолей, мозга
Формула / Реферат:
1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...
Модуляторы рецептора андрогенов и их применение
Номер патента: 23981
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Боннефоус Селин, Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д.
МПК: A61K 31/5025, A61P 5/26, A61K 31/4439...
Метки: модуляторы, рецептора, применение, андрогенов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...
Сульфонамидные производные 3,4-диарилпиразолов в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 23942
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Маркионни Кьяра, Пуличи Маурицио, Тракванди Габриелла
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 35/00...
Метки: сульфонамидные, производные, качестве, протеинкиназы, 3,4-диарилпиразолов, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...
Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов
Номер патента: 23768
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Дамбруосо Паоло, Декор Анне, Мараско Агостино, Альваро Джузеппе, Лардж Чарльз, Томмаси Симона
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/4178...
Метки: kv3-каналов, полезные, производные, ингибиторов, гидантоина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4алкокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...
Применение метадоксина для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (adhd/add)
Номер патента: 23758
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Илан Ярон, Мегиддо Далия, Ямин Рина
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4439, A61K 9/00...
Метки: синдрома, метадоксина, дефицита, лечения, применение
Формула / Реферат:
1. Применение метадоксина для получения лекарственного средства для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (ADHD/ADD) у индивидуума, причем указанный индивидуум не находится под влиянием алкоголя, не является алкоголиком и абстинентным алкоголиком.2. Применение по п.1, где указанный индивидуум представляет собой ребенка, подростка, взрослого или пожилого человека.3. Применение по п.1, где лекарственное средство представляет собой...
Терапевтическое средство от тревожных расстройств
Номер патента: 23728
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Канда Томоюки, Касе Юня
МПК: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61K 31/506...
Метки: терапевтическое, расстройств, тревожных, средство
Формула / Реферат:
1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....
Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения
Номер патента: 23586
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Хан Сангдон, Страх-Плейнет Соня, Чжу Сювэнь, Юэ Давэй, Джонс Роберт М., Торесен Ларс, Сюн Ифэн, Дзунг Дзае-Киу
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/416...
Метки: модуляторы, применения, композиция, каннабиноидных, содержащая, фармацевтическая, рецепторов, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...
Противовирусные соединения
Номер патента: 23570
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Хатчинсон Дуглас К., Бетебеннер Дэвид А., Флентге Чарльз А., Лю Дачунь, Пратт Джон К., Тьюфано Майкл Д., Нельсон Лисса Т., Ли Вэнькэ, Матуленко Марк А., Саррис Кэти, Вагнер Рольф, Кати Уоррен М., Пател Сачин В., Калифано Джин К., Кедди Райан Дж., Беллиззи Мэри Э., Каспи Дэниел Д., Воллер Кевин Р., Маринг Кларенс Дж., Рокуэй Тодд В., Уэгоу Сэйбл Х., Хатчинс Чарльз У., Джинкерсон Тамми К., Рандолф Джон Т., Гао Йи, Крюгер Аллан К., Моттер Кристофер Э., Дегой Дэвид А., Доннер Памела Л.
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...
Метки: соединения, противовирусные
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...
Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени
Номер патента: 23207
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Ниссен Хайко, Томас Лео, Клайн Томас, Марк Михаэль
МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/40...
Метки: неалкогольной, дистрофии, жировой, дпп-4, лечения, ингибиторы, печени
Формула / Реферат:
1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...
Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы
Номер патента: 23064
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Бок Марк Гари, Гуммади Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/444...
Метки: ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...
Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику
Номер патента: 22994
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Кодзима Йозо, Сиракура Сиро, Оути Дзун, Синода Кацуми, Кунори Сундзи, Сасаки Кацутоси
МПК: A61K 31/427, A61K 31/343, A61K 31/4439...
Метки: опиоидному, анальгетику, толерантности, способ, подавления
Формула / Реферат:
1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...
Пероральные фармацевтические лекарственные формы, содержащие дабигатрана этексилат и его фармацевтически приемлемые соли
Номер патента: 22969
Опубликовано: 31.03.2016
Автор: Крошель Весна
МПК: A61K 31/4439, A61K 9/50
Метки: формы, фармацевтические, лекарственные, соли, содержащие, фармацевтически, этексилат, пероральные, приемлемые, дабигатрана
Формула / Реферат:
1. Способ получения твердой пероральной лекарственной формы, содержащей дабигатрана этексилат или его соль в качестве активного вещества и содержащей сферическое ядро, где(а) сферическое ядро покрывают раствором винной кислоты без порошкового наслаивания винной кислоты и(б) покрытое ядро стадии (а) покрывают дополнительными слоями, где по меньшей мере один из дополнительных слоев представляет собой слой, содержащий активное вещество.2. Способ по...
Средство борьбы с вредителями
Номер патента: 22848
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Кагабу Синзо, Митоми Масааки, Хорикоси Рио, Онозаки Ясумити, Кицуда Сигеки, Номура Масахиро
МПК: A01N 43/54, A01N 37/18, A01N 43/40...
Метки: средство, вредителями, борьбы
Формула / Реферат:
1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...
Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3
Номер патента: 22606
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен, Шах Липа
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/437...
Метки: соли, сульфамидных, полиморфы, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...
Полиморфная форма гидрохлорида дабигатрана этексилата
Номер патента: 22496
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Обрецан Магдольна, Мезёвари Моника, Понго Ласло, Славик Ласло, Сабо Тибор, Данчо Андраш, Вольк Балаж, Тринка Петер, Кирай Имре, Боза Андраш, Шлегель Петер, Баркоци Йожеф, Лукач Дьюла, Ружич Дьёрдь
МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 401/12...
Метки: полиморфная, этексилата, форма, гидрохлорида, дабигатрана
Формула / Реферат:
1. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080; 15,340; 23,420.2. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по п.1, демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080;...
1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение
Номер патента: 22458
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Мироя Аюму, Масуда Йосиаки, Такахаси Осаму, Акияма Ясуто, Асаи Акира, Мацуно Кендзи, Окавара Тадаси, Ого Наохиса, Асизава Тадаси
МПК: A61K 31/428, A61K 31/4245, A61K 31/437...
Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное
Формула / Реферат:
1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...
Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение
Номер патента: 22349
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Гремплер Рольф, Айккельманн Петер, Томас Лео, Марк Михаэль, Симан Лео Джон, Брёдль Ули
МПК: A61K 31/06, A61K 31/155, A61K 31/00...
Метки: ингибитор, композиция, sglt2, dpp-iv, антидиабетический, применение, агент, фармацевтическая, включающая
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...
Фармацевтическая композиция ингибитора протонной помпы и пребиотика для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
Номер патента: 22204
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Дорожко Олег Валентинович, Диковский Александр Владимирович
МПК: A61K 31/702, A61K 31/7016, A61K 31/4439...
Метки: 12-перстной, помпы, пребиотика, ингибитора, кишки, фармацевтическая, протонной, лечения, язвенной, композиция, желудка, болезни
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, состоящая по меньшей мере из одного ингибитора протонной помпы (ИПП) и по меньшей мере одного пребиотика из группы алифатических спиртов, или дисахаридов, или полисахаридов, или фруктоолигосахаридов, или галактоолигосахаридов, при следующем содержании компонентов композиции, мас.%: ингибитор протонной помпы 0,05-25; пребиотик из группы алифатических спиртов,...
Кристаллический (r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1h-индазол-3-ил)винил)-1h-пиразол-1-ил)этанола моногидрат
Номер патента: 21817
Опубликовано: 30.09.2015
Автор: Дисероад Бенджамин Алан
МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/4439...
Метки: моногидрат, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1h-индазол-3-ил)винил)-1h-пиразол-1-ил)этанола, кристаллический
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой кристаллический (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1H-индазол-3-ил)винил)-1H-пиразол-1-ил)этанола моногидрат, характеризующееся рентгеновской порошковой дифрактограммой (Cu излучение, l=1,54059 Å), содержащей пик при 14,65 (2θ±0,1°), пик при 3,54 (2θ±0,1°), пик при 12,51 (2θ±0,1°), пик при 19,16 (2θ±0,1°).2. Фармацевтическая композиция для лечения рака,...
Твердый препарат, растворяющийся во рту
Номер патента: 21792
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Омати Йосихиро, Ватанабе Ясуко, Курасава Такаси
МПК: A61K 9/50, A61K 31/4439, A61K 9/20...
Метки: растворяющийся, рту, препарат, твердый
Формула / Реферат:
1. Твердый препарат, растворяющийся во рту, включающий мелкие гранулы, содержащие фармацевтически активный ингредиент и проявляющие контролируемое высвобождение фармацевтически активного ингредиента, которые имеют слой оболочки, включающий полимер, обеспечивающий литую пленку, имеющую удлинение при разрыве от 100 до 700%,где полимер представляет собой по меньшей мере один сополимер метакриловой кислоты - метилакрилата - метилметакрилата,где...
Пептидомиметик smac, применимый в качестве ингибитора iap (ингибитор белков апоптоза)
Номер патента: 21671
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Чэнь Кристина Хьютун, Шарма Сушил Кумар, Дай Мяо, Ян Фань, Чэнь Чжуолян, Ван Руньмин Дейвид, Строб Кристофер Шон, Хэ Фэн, Зейуэл Ли, Лэй Хуаншу, Пхам Лай Луу, Чарест Марк Г.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 31/427...
Метки: smac, ингибитор, ингибитора, апоптоза, качестве, пептидомиметик, белков, применимый
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...
Фармацевтическая композиция и комбинированное лекарственное средство, содержащее ингибиторы hmg-coa-редуктазы и фосфодиэстеразы 4, и их применение для лечения воспалительных заболеваний легких
Номер патента: 21461
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Вользен Андреа, Браун Клеменс, Воллин Штефан-Лутц, Маркс Дегенхард
МПК: A61K 31/22, A61K 31/343, A61K 31/277...
Метки: фармацевтическая, лечения, содержащее, ингибиторы, легких, комбинированное, композиция, hmg-coa-редуктазы, заболеваний, воспалительных, применение, лекарственное, фосфодиэстеразы, средство
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...
Производное пиридин-3-карбоксамида
Номер патента: 21367
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Исикава Тецуя, Китамура Такахиро, Тамура Масахиро, Коукецу Акиясу, Такемура Сюндзи, Сигеми Риота, Одзава Такатоси, Сато Сейити, Табуноки Юйтиро, Исивата Хироюки, Сибасаки Манабу, Ямада Хадзиме, Асикава Масанори, Дои Такеси, Мияке Есихару
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/44...
Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида
Формула / Реферат:
1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...
N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме
Номер патента: 21359
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Лашаль Жюли, Флор Штефани, Пирар Бернар, Намото Кенджи, Маркерт Кристиан, Седрани Ришар, Нганга Перле, Цоллер Томас, Ренатус Мартин, Брандль Трикси, Копек Зебастиан
МПК: C07D 403/12, A61K 31/4439, A61P 7/02...
Метки: качестве, калликреина, ингибиторов, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, плазме
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...
Оксазолзамещенные индазолы в качестве ингибиторов pi3-киназ, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение в лечении расстройств, опосредованных ненадлежащей активностью pi3-киназ
Номер патента: 21056
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Килинг Сюзанн Элейн, Митчелл Шарлотт Джейн, Ли Джоэль, Джоунс Пол Спенсер, Парр Найджел Джеймс, Хэмблин Джули Николь
МПК: A61P 11/00, A61K 31/422, A61K 31/4439...
Метки: активностью, композиция, pi3-киназ, содержащая, лечении, опосредованных, ненадлежащей, оксазолзамещенные, фармацевтическая, ингибиторов, качестве, расстройств, индазолы, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...
Синтез и новые солевые формы (r)-3-((e)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина
Номер патента: 21054
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Далл Гари Морис, Митченер Джозеф Пайк, Йоханнес Дэниел, Катбертсон Тимоти Дж., Хэммонд Филип С., Федоров Николай, Дженус Джон, Акиредди Сринивиса Рао, Брейнинг Скотт Р., Оттен Питер Альберт, Муньос Хулио А., Гатто Грегори Дж.
МПК: C07D 405/14, A61K 31/4439, A61P 25/00...
Метки: формы, синтез, r)-3-((e)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, солевые, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой соль (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, выбранную из моно-L-малата, гемигалактарата, оксалата или ди-п-толуоил-D-тартрата (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина или их гидратов или сольватов.2. (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридин или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение...
Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 21047
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Велтер Адриана Ингрид, Бертело Дидье Жан-Клод, Ву Тонгфей, Питерс Серж Мария Алоисиус, Минн Гарретт Берлонд, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/4196...
Метки: gamma;-секретазы, триазола, качестве, имидазола, производные, замещенные, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...