A61K 31/4439 — содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кун Бернд, Любберс Томас, Хаап Вольфганг, Петерс Йенс-Уве, Бэннер Дэвид, Шпиннлер Беат, Анзельм Лилли

МПК: A61K 31/444, C07D 401/14, A61K 31/4439...

Метки: пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Номер патента: 25070

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Вагнер Корнелия, Профитлих Томас, Швитцер Манфред, Швитцер Карл, Вайс Герд, Хубер Бернхард

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/196...

Метки: композиции, содержащей, способ, ипн, фармацевтической, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтической композиции, содержащей ингибитор протонного насоса (ИПН) в форме сферических гранул (пеллет), включающий следующие стадии:(a) гранулирование ИПН, по меньшей мере одного щелочного компонента, по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества и по меньшей мере одного спирта с использованием быстродействующего смесителя для получения ядер, содержащих ИПН;(b) сушка ядер;(c) покрывание...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/08, A61K 31/506...

Метки: этинила, метаботропного, глутамата, аллостерических, производные, качестве, mglur5, рецептора, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маццаферро Рокко, Феррара Марко, Джованнини Рикардо, Лингард Айан, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/437, A61K 31/421, A61K 31/427...

Метки: применение, лекарственного, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, средства, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кавано Нориюки, Моритомо Аяко, Хамагути Ватару, Секиока Рюити, Сираиси Нобуюки, Моритомо Хироюки, Сакураи Минору, Каваками Симпей, Судзуки Такаюки

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: соединение, гетероциклическое, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24804

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Коте Бернар, Ст-Ондж Мигель, Берч Джейсон, Говро Данни, Ли Чунь Синг, Нгуйен Натали

МПК: C07D 401/06, A61K 31/4439, A61P 31/18...

Метки: обратной, ингибиторы, транскриптазы, применение, композиции, ненуклеозидные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой AryА;где AryА представляет собой фенил, который необязательно замещен в целом 1-3 заместителями, выбранными из (2) C1-6галогеналкила, (11) галогена, (12) CN;R2 и R3, каждый, представляют собой независимо (1) Н, (3) C1-6галогеналкил, (7) галоген;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой C1-6алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Монтгомери Джастин Йэн, Браун Мэттью Фрэнк, Мелник Майкл Джозеф, Прайс Лорен Майкл, Рейлли Юса, Че Йе, Пламмер Марк Стефен

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4427, A61K 31/4412...

Метки: производные, фторпиридинона, качестве, агентов, антибактериальных, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Гротцфельд Роберт Мартин, Марцинцик Андреас, Джоунс Дэррил Бринли, Салем Баха, Шепфер Йозеф, Фюре Паскаль, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Манли Пол, Янке Вольфганг, Додд Стефани Кей

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 213/82...

Метки: производные, ингибирования, bcr-abl1, бензамида, abl1, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рэфферти Стивен У., Йейтс Кристофер М., Хекстра Уиллиам Дж., Шотцингер Роберт Дж., Салленбергер Майкл, Лосо Майкл

МПК: A61K 31/4439, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: ингибирующие, соединения, металлоферменты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Номер патента: 24341

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рэфферти Стивен Уиллиам, Хекстра Уиллиам Дж., Шотцингер Роберт Дж.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61P 9/00...

Метки: соединения, металлоферменты, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или гидратгде MBG представляет собой тетразолил, триазолил или пиразолил;R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;каждый R3 независимо представляет собой C1-С6алкил, циано, C1-С6галоалкил, С1-С6алкокси, галоген, C1-С6галоалкокси,R4 представляет собой фенил, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами галогена;R5 представляет собой Н или -С(О)С1-С6алкил, необязательно...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ален Йо, Лейзен Дирк, Бурен Арно Пьер Жан, Дефер Оливье, Боланд Сандро

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/443...

Метки: новые, ингибиторы, легкоразрушающиеся

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Абель Ульрих, Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус, Кинцель Олаф

МПК: A61K 31/42, A61K 31/443, A61K 31/4192...

Метки: связывающие, новые, х-рецептор, активность, fxr, модулирующие, nr1h4, фарнезоидный, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Номер патента: 24008

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Рейнолдс Луиз

МПК: A01N 43/90, A01N 43/60, A01N 47/02...

Метки: местного, композиция, применения, противопаразитарная

Формула / Реферат:

1. Композиция для уничтожения или устранения экто- и эндопаразитов у животного для точечного нанесения на кожу, содержащая:(i) фипронил;(ii) макроциклический лактон;(iii) метопрен и(iv) празиквантел,где композиция содержит спиртовой растворитель и не содержит ингибитор кристаллизации.2. Композиция по п.1, в которой макроциклический лактон представляет собой моксидектин.3. Композиция по п.1 или 2, которая содержит по меньшей мере 60 мас./об.%...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Джойс Джоанна, Саттон Джеймс, Дэниел Дилан

МПК: A61K 45/06, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: мозга, ингибиторы, лечения, csf-1r, головного, опухолей

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/4439, A61P 5/26...

Метки: модуляторы, применение, андрогенов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пуличи Маурицио, Маркионни Кьяра, Тракванди Габриелла

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4439...

Метки: производные, сульфонамидные, качестве, ингибиторов, 3,4-диарилпиразолов, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Альваро Джузеппе, Декор Анне, Мараско Агостино, Томмаси Симона, Дамбруосо Паоло, Лардж Чарльз

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4178, A61K 31/4439...

Метки: качестве, kv3-каналов, ингибиторов, гидантоина, полезные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Номер патента: 23758

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Илан Ярон, Мегиддо Далия, Ямин Рина

МПК: A61K 9/00, A61K 31/4427, A61K 31/4439...

Метки: дефицита, синдрома, применение, лечения, метадоксина

Формула / Реферат:

1. Применение метадоксина для получения лекарственного средства для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (ADHD/ADD) у индивидуума, причем указанный индивидуум не находится под влиянием алкоголя, не является алкоголиком и абстинентным алкоголиком.2. Применение по п.1, где указанный индивидуум представляет собой ребенка, подростка, взрослого или пожилого человека.3. Применение по п.1, где лекарственное средство представляет собой...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/426...

Метки: тревожных, средство, расстройств, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сюн Ифэн, Хан Сангдон, Торесен Ларс, Джонс Роберт М., Чжу Сювэнь, Юэ Давэй, Страх-Плейнет Соня, Дзунг Дзае-Киу

МПК: A61K 31/416, A61K 31/497, A61K 31/4439...

Метки: фармацевтическая, композиция, рецепторов, способы, каннабиноидных, содержащая, модуляторы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Маринг Кларенс Дж., Рандолф Джон Т., Кедди Райан Дж., Моттер Кристофер Э., Рокуэй Тодд В., Матуленко Марк А., Бетебеннер Дэвид А., Доннер Памела Л., Лю Дачунь, Нельсон Лисса Т., Ли Вэнькэ, Кати Уоррен М., Пратт Джон К., Тьюфано Майкл Д., Каспи Дэниел Д., Саррис Кэти, Дегой Дэвид А., Вагнер Рольф, Воллер Кевин Р., Хатчинсон Дуглас К., Джинкерсон Тамми К., Флентге Чарльз А., Пател Сачин В., Хатчинс Чарльз У., Гао Йи, Беллиззи Мэри Э., Уэгоу Сэйбл Х., Крюгер Аллан К., Калифано Джин К.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ниссен Хайко, Марк Михаэль, Клайн Томас, Томас Лео

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Метки: дпп-4, печени, неалкогольной, жировой, ингибиторы, дистрофии, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Гуммади Венкатешвар Рао, Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Оути Дзун, Кунори Сундзи, Сиракура Сиро, Сасаки Кацутоси, Кодзима Йозо, Синода Кацуми

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/343...

Метки: способ, опиоидному, анальгетику, подавления, толерантности

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22969

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Крошель Весна

МПК: A61K 9/50, A61K 31/4439

Метки: содержащие, соли, фармацевтические, лекарственные, формы, пероральные, дабигатрана, этексилат, фармацевтически, приемлемые

Формула / Реферат:

1. Способ получения твердой пероральной лекарственной формы, содержащей дабигатрана этексилат или его соль в качестве активного вещества и содержащей сферическое ядро, где(а) сферическое ядро покрывают раствором винной кислоты без порошкового наслаивания винной кислоты и(б) покрытое ядро стадии (а) покрывают дополнительными слоями, где по меньшей мере один из дополнительных слоев представляет собой слой, содержащий активное вещество.2. Способ по...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Номура Масахиро, Онозаки Ясумити, Хорикоси Рио, Митоми Масааки, Кицуда Сигеки, Кагабу Синзо

МПК: A01N 37/18, A01N 43/40, A01N 43/54...

Метки: вредителями, средство, борьбы

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен, Шах Липа

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/437, A61K 31/403...

Метки: ингибиторов, полиморфы, соли, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Номер патента: 22496

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Боза Андраш, Кирай Имре, Баркоци Йожеф, Тринка Петер, Ружич Дьёрдь, Понго Ласло, Мезёвари Моника, Обрецан Магдольна, Вольк Балаж, Данчо Андраш, Лукач Дьюла, Славик Ласло, Шлегель Петер, Сабо Тибор

МПК: A61K 31/4439, A61P 7/02, C07D 401/12...

Метки: дабигатрана, форма, полиморфная, этексилата, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080; 15,340; 23,420.2. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по п.1, демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080;...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Масуда Йосиаки, Такахаси Осаму, Асизава Тадаси, Акияма Ясуто, Окавара Тадаси, Ого Наохиса, Мацуно Кендзи, Мироя Аюму, Асаи Акира

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4245, A61K 31/437...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Номер патента: 22349

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Марк Михаэль, Брёдль Ули, Симан Лео Джон, Томас Лео, Айккельманн Петер, Гремплер Рольф

МПК: A61K 31/155, A61K 31/06, A61K 31/00...

Метки: dpp-iv, включающая, ингибитор, фармацевтическая, композиция, sglt2, агент, антидиабетический, применение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...

Номер патента: 22204

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Диковский Александр Владимирович, Дорожко Олег Валентинович

МПК: A61K 31/7016, A61K 31/4439, A61K 31/702...

Метки: фармацевтическая, композиция, пребиотика, кишки, ингибитора, протонной, язвенной, болезни, лечения, 12-перстной, желудка, помпы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, состоящая по меньшей мере из одного ингибитора протонной помпы (ИПП) и по меньшей мере одного пребиотика из группы алифатических спиртов, или дисахаридов, или полисахаридов, или фруктоолигосахаридов, или галактоолигосахаридов, при следующем содержании компонентов композиции, мас.%: ингибитор протонной помпы 0,05-25; пребиотик из группы алифатических спиртов,...

Номер патента: 21817

Опубликовано: 30.09.2015

Автор: Дисероад Бенджамин Алан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 401/14...

Метки: моногидрат, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1h-индазол-3-ил)винил)-1h-пиразол-1-ил)этанола, кристаллический

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой кристаллический (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1H-индазол-3-ил)винил)-1H-пиразол-1-ил)этанола моногидрат, характеризующееся рентгенов­ской порошковой дифрактограммой (Cu излучение, l=1,54059 Å), содержащей пик при 14,65 (2θ±0,1°), пик при 3,54 (2θ±0,1°), пик при 12,51 (2θ±0,1°), пик при 19,16 (2θ±0,1°).2. Фармацевтическая композиция для лечения рака,...

Номер патента: 21792

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Омати Йосихиро, Курасава Такаси, Ватанабе Ясуко

МПК: A61K 9/50, A61K 9/20, A61K 31/4439...

Метки: рту, растворяющийся, твердый, препарат

Формула / Реферат:

1. Твердый препарат, растворяющийся во рту, включающий мелкие гранулы, содержащие фармацевтически активный ингредиент и проявляющие контролируемое высвобождение фармацевтически активного ингредиента, которые имеют слой оболочки, включающий полимер, обеспечивающий литую пленку, имеющую удлинение при разрыве от 100 до 700%,где полимер представляет собой по меньшей мере один сополимер метакриловой кислоты - метилакрилата - метилметакрилата,где...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хэ Фэн, Чэнь Чжуолян, Зейуэл Ли, Пхам Лай Луу, Строб Кристофер Шон, Шарма Сушил Кумар, Дай Мяо, Ян Фань, Ван Руньмин Дейвид, Чарест Марк Г., Лэй Хуаншу, Чэнь Кристина Хьютун

МПК: A61P 35/00, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: апоптоза, smac, применимый, ингибитора, пептидомиметик, качестве, белков, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Маркс Дегенхард, Вользен Андреа, Воллин Штефан-Лутц, Браун Клеменс

МПК: A61K 31/22, A61K 31/277, A61K 31/343...

Метки: средство, hmg-coa-редуктазы, лечения, фосфодиэстеразы, содержащее, легких, ингибиторы, применение, лекарственное, заболеваний, воспалительных, комбинированное, композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Дои Такеси, Мияке Есихару, Одзава Такатоси, Ямада Хадзиме, Исикава Тецуя, Китамура Такахиро, Коукецу Акиясу, Исивата Хироюки, Сато Сейити, Сибасаки Манабу, Такемура Сюндзи, Тамура Масахиро, Сигеми Риота, Асикава Масанори, Табуноки Юйтиро

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/44...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Пирар Бернар, Ренатус Мартин, Брандль Трикси, Лашаль Жюли, Цоллер Томас, Намото Кенджи, Маркерт Кристиан, Копек Зебастиан, Седрани Ришар, Флор Штефани, Нганга Перле

МПК: A61K 31/4439, C07D 403/12, A61P 7/02...

Метки: n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, качестве, ингибиторов, плазме, калликреина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Номер патента: 21056

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Митчелл Шарлотт Джейн, Джоунс Пол Спенсер, Хэмблин Джули Николь, Ли Джоэль, Парр Найджел Джеймс, Килинг Сюзанн Элейн

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4439, A61P 11/00...

Метки: оксазолзамещенные, содержащая, ингибиторов, применение, ненадлежащей, качестве, композиция, фармацевтическая, активностью, расстройств, лечении, опосредованных, индазолы, pi3-киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...

Номер патента: 21054

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Дженус Джон, Катбертсон Тимоти Дж., Гатто Грегори Дж., Акиредди Сринивиса Рао, Федоров Николай, Йоханнес Дэниел, Хэммонд Филип С., Митченер Джозеф Пайк, Оттен Питер Альберт, Далл Гари Морис, Брейнинг Скотт Р., Муньос Хулио А.

МПК: A61K 31/4439, C07D 405/14, A61P 25/00...

Метки: синтез, r)-3-((e)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, солевые, новые, формы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой соль (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, выбранную из моно-L-малата, гемигалактарата, оксалата или ди-п-толуоил-D-тартрата (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина или их гидратов или сольватов.2. (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридин или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Питерс Серж Мария Алоисиус, Оельрих Дэниел, Бисхофф Франсуа Пол, Ву Тонгфей, Велтер Адриана Ингрид, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Минн Гарретт Берлонд, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4196, A61K 31/4178...

Метки: имидазола, замещенные, производные, триазола, модуляторов, качестве, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...