A61K 31/4439 — содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол
Производные пиридина
Номер патента: 25166
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Кун Бернд, Любберс Томас, Шпиннлер Беат, Петерс Йенс-Уве, Хаап Вольфганг, Бэннер Дэвид, Анзельм Лилли
МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, C07D 401/14...
Метки: пиридина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...
Способ получения фармацевтической композиции, содержащей ипн
Номер патента: 25070
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Швитцер Манфред, Вайс Герд, Вагнер Корнелия, Хубер Бернхард, Профитлих Томас, Швитцер Карл
МПК: A61K 31/196, A61K 31/44, A61K 31/4439...
Метки: способ, композиции, получения, фармацевтической, содержащей, ипн
Формула / Реферат:
1. Способ получения фармацевтической композиции, содержащей ингибитор протонного насоса (ИПН) в форме сферических гранул (пеллет), включающий следующие стадии:(a) гранулирование ИПН, по меньшей мере одного щелочного компонента, по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества и по меньшей мере одного спирта с использованием быстродействующего смесителя для получения ядер, содержащих ИПН;(b) сушка ядер;(c) покрывание...
Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5
Номер патента: 24973
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц, Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик
МПК: A61P 25/08, A61K 31/506, A61K 31/4439...
Метки: глутамата, качестве, этинила, mglur5, метаботропного, модуляторов, аллостерических, производные, рецептора
Формула / Реферат:
1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...
Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства
Номер патента: 24933
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Феррара Марко, Лингард Айан, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Бертани Барбара, Маццаферро Рокко
МПК: A61K 31/437, A61K 31/421, A61K 31/427...
Метки: фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного, качестве, средства, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...
Бициклическое гетероциклическое соединение
Номер патента: 24846
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Моритомо Аяко, Хамагути Ватару, Моритомо Хироюки, Кавано Нориюки, Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Секиока Рюити, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4192...
Метки: соединение, бициклическое, гетероциклическое
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, композиции, их содержащие, и их применение
Номер патента: 24804
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Коте Бернар, Берч Джейсон, Говро Данни, Ст-Ондж Мигель, Нгуйен Натали, Ли Чунь Синг
МПК: A61K 31/4439, A61P 31/18, C07D 401/06...
Метки: композиции, ингибиторы, применение, обратной, транскриптазы, ненуклеозидные, содержащие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой AryА;где AryА представляет собой фенил, который необязательно замещен в целом 1-3 заместителями, выбранными из (2) C1-6галогеналкила, (11) галогена, (12) CN;R2 и R3, каждый, представляют собой независимо (1) Н, (3) C1-6галогеналкил, (7) галоген;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой C1-6алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая...
Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов
Номер патента: 24782
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Монтгомери Джастин Йэн, Браун Мэттью Фрэнк, Пламмер Марк Стефен, Мелник Майкл Джозеф, Че Йе, Рейлли Юса, Прайс Лорен Майкл
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4412, A61K 31/4427...
Метки: агентов, качестве, антибактериальных, полезные, фторпиридинона, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...
Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1
Номер патента: 24391
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Фюре Паскаль, Салем Баха, Додд Стефани Кей, Марцинцик Андреас, Гротцфельд Роберт Мартин, Шепфер Йозеф, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Манли Пол, Янке Вольфганг, Джоунс Дэррил Бринли
МПК: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/4439...
Метки: ингибирования, бензамида, активности, bcr-abl1, производные, abl1
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...
Соединения, ингибирующие металлоферменты
Номер патента: 24385
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Хекстра Уиллиам Дж., Шотцингер Роберт Дж., Салленбергер Майкл, Йейтс Кристофер М., Рэфферти Стивен У., Лосо Майкл
МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/4439...
Метки: металлоферменты, ингибирующие, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...
Соединения, ингибирующие металлоферменты
Номер патента: 24341
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Рэфферти Стивен Уиллиам, Шотцингер Роберт Дж., Хекстра Уиллиам Дж.
МПК: A61P 35/00, A61P 9/00, A61K 31/4439...
Метки: ингибирующие, металлоферменты, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или гидратгде MBG представляет собой тетразолил, триазолил или пиразолил;R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;каждый R3 независимо представляет собой C1-С6алкил, циано, C1-С6галоалкил, С1-С6алкокси, галоген, C1-С6галоалкокси,R4 представляет собой фенил, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами галогена;R5 представляет собой Н или -С(О)С1-С6алкил, необязательно...
Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock
Номер патента: 24232
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Ален Йо, Дефер Оливье, Боланд Сандро, Лейзен Дирк, Бурен Арно Пьер Жан
МПК: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...
Метки: ингибиторы, легкоразрушающиеся, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...
Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность
Номер патента: 24083
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Абель Ульрих, Штеенек Кристоф, Кинцель Олаф, Кремозер Клаус
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/42, A61K 31/443...
Метки: nr1h4, соединения, х-рецептор, модулирующие, связывающие, новые, фарнезоидный, fxr, активность
Формула / Реферат:
1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...
Противопаразитарная композиция для местного применения
Номер патента: 24008
Опубликовано: 31.08.2016
Автор: Рейнолдс Луиз
МПК: A01N 47/02, A01N 43/90, A01N 43/60...
Метки: противопаразитарная, композиция, применения, местного
Формула / Реферат:
1. Композиция для уничтожения или устранения экто- и эндопаразитов у животного для точечного нанесения на кожу, содержащая:(i) фипронил;(ii) макроциклический лактон;(iii) метопрен и(iv) празиквантел,где композиция содержит спиртовой растворитель и не содержит ингибитор кристаллизации.2. Композиция по п.1, в которой макроциклический лактон представляет собой моксидектин.3. Композиция по п.1 или 2, которая содержит по меньшей мере 60 мас./об.%...
Ингибиторы csf-1r для лечения опухолей головного мозга
Номер патента: 23999
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Дэниел Дилан, Джойс Джоанна, Саттон Джеймс
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 45/06...
Метки: ингибиторы, мозга, csf-1r, головного, опухолей, лечения
Формула / Реферат:
1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...
Модуляторы рецептора андрогенов и их применение
Номер патента: 23981
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Смит Николас Д., Боннефоус Селин, Жюльен Жаклин Д.
МПК: A61P 5/26, A61K 31/4439, A61K 31/5025...
Метки: рецептора, модуляторы, применение, андрогенов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...
Сульфонамидные производные 3,4-диарилпиразолов в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 23942
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Пуличи Маурицио, Тракванди Габриелла, Маркионни Кьяра
МПК: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 35/00...
Метки: протеинкиназы, производные, 3,4-диарилпиразолов, сульфонамидные, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...
Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов
Номер патента: 23768
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Мараско Агостино, Дамбруосо Паоло, Альваро Джузеппе, Лардж Чарльз, Томмаси Симона, Декор Анне
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/506, A61K 31/4439...
Метки: производные, ингибиторов, гидантоина, полезные, качестве, kv3-каналов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4алкокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...
Применение метадоксина для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (adhd/add)
Номер патента: 23758
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Ямин Рина, Илан Ярон, Мегиддо Далия
МПК: A61K 31/4439, A61K 9/00, A61K 31/4427...
Метки: синдрома, лечения, применение, метадоксина, дефицита
Формула / Реферат:
1. Применение метадоксина для получения лекарственного средства для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (ADHD/ADD) у индивидуума, причем указанный индивидуум не находится под влиянием алкоголя, не является алкоголиком и абстинентным алкоголиком.2. Применение по п.1, где указанный индивидуум представляет собой ребенка, подростка, взрослого или пожилого человека.3. Применение по п.1, где лекарственное средство представляет собой...
Терапевтическое средство от тревожных расстройств
Номер патента: 23728
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки
МПК: A61K 31/506, A61K 31/426, A61K 31/4439...
Метки: средство, расстройств, терапевтическое, тревожных
Формула / Реферат:
1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....
Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения
Номер патента: 23586
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Джонс Роберт М., Юэ Давэй, Хан Сангдон, Дзунг Дзае-Киу, Страх-Плейнет Соня, Торесен Ларс, Сюн Ифэн, Чжу Сювэнь
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/416...
Метки: модуляторы, содержащая, фармацевтическая, каннабиноидных, рецепторов, композиция, способы, применения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...
Противовирусные соединения
Номер патента: 23570
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Крюгер Аллан К., Маринг Кларенс Дж., Вагнер Рольф, Каспи Дэниел Д., Лю Дачунь, Воллер Кевин Р., Рокуэй Тодд В., Калифано Джин К., Дегой Дэвид А., Доннер Памела Л., Пратт Джон К., Матуленко Марк А., Хатчинс Чарльз У., Моттер Кристофер Э., Хатчинсон Дуглас К., Флентге Чарльз А., Джинкерсон Тамми К., Беллиззи Мэри Э., Нельсон Лисса Т., Саррис Кэти, Гао Йи, Кати Уоррен М., Рандолф Джон Т., Тьюфано Майкл Д., Пател Сачин В., Бетебеннер Дэвид А., Ли Вэнькэ, Уэгоу Сэйбл Х., Кедди Райан Дж.
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...
Метки: противовирусные, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...
Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени
Номер патента: 23207
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Марк Михаэль, Томас Лео, Ниссен Хайко, Клайн Томас
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/403...
Метки: неалкогольной, жировой, лечения, дистрофии, печени, ингибиторы, дпп-4
Формула / Реферат:
1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...
Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы
Номер патента: 23064
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Бок Марк Гари, Сенгупта Саумитра, Гуммади Венкатешвар Рао, Гауль Кристоф
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4436...
Метки: ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...
Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику
Номер патента: 22994
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Кунори Сундзи, Кодзима Йозо, Сиракура Сиро, Оути Дзун, Сасаки Кацутоси, Синода Кацуми
МПК: A61K 31/343, A61K 31/427, A61K 31/4439...
Метки: толерантности, способ, анальгетику, подавления, опиоидному
Формула / Реферат:
1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...
Пероральные фармацевтические лекарственные формы, содержащие дабигатрана этексилат и его фармацевтически приемлемые соли
Номер патента: 22969
Опубликовано: 31.03.2016
Автор: Крошель Весна
МПК: A61K 9/50, A61K 31/4439
Метки: соли, формы, содержащие, лекарственные, фармацевтически, пероральные, дабигатрана, приемлемые, фармацевтические, этексилат
Формула / Реферат:
1. Способ получения твердой пероральной лекарственной формы, содержащей дабигатрана этексилат или его соль в качестве активного вещества и содержащей сферическое ядро, где(а) сферическое ядро покрывают раствором винной кислоты без порошкового наслаивания винной кислоты и(б) покрытое ядро стадии (а) покрывают дополнительными слоями, где по меньшей мере один из дополнительных слоев представляет собой слой, содержащий активное вещество.2. Способ по...
Средство борьбы с вредителями
Номер патента: 22848
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Номура Масахиро, Кагабу Синзо, Кицуда Сигеки, Хорикоси Рио, Митоми Масааки, Онозаки Ясумити
МПК: A01N 43/40, A01N 37/18, A01N 43/54...
Метки: борьбы, вредителями, средство
Формула / Реферат:
1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...
Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3
Номер патента: 22606
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Чжан Лицзюнь, Шах Липа, Саттон Пол Аллен
МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/4025...
Метки: сульфамидных, ингибиторов, соли, полиморфы
Формула / Реферат:
1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...
Полиморфная форма гидрохлорида дабигатрана этексилата
Номер патента: 22496
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Ружич Дьёрдь, Вольк Балаж, Лукач Дьюла, Боза Андраш, Кирай Имре, Баркоци Йожеф, Тринка Петер, Данчо Андраш, Сабо Тибор, Славик Ласло, Шлегель Петер, Понго Ласло, Мезёвари Моника, Обрецан Магдольна
МПК: A61K 31/4439, A61P 7/02, C07D 401/12...
Метки: дабигатрана, гидрохлорида, этексилата, форма, полиморфная
Формула / Реферат:
1. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080; 15,340; 23,420.2. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по п.1, демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080;...
1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение
Номер патента: 22458
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Асизава Тадаси, Масуда Йосиаки, Окавара Тадаси, Мироя Аюму, Ого Наохиса, Мацуно Кендзи, Акияма Ясуто, Асаи Акира, Такахаси Осаму
МПК: A61K 31/428, A61K 31/437, A61K 31/4245...
Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение
Формула / Реферат:
1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...
Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение
Номер патента: 22349
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Симан Лео Джон, Гремплер Рольф, Брёдль Ули, Айккельманн Петер, Марк Михаэль, Томас Лео
МПК: A61K 31/00, A61K 31/06, A61K 31/155...
Метки: фармацевтическая, dpp-iv, sglt2, включающая, антидиабетический, применение, ингибитор, композиция, агент
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...
Фармацевтическая композиция ингибитора протонной помпы и пребиотика для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
Номер патента: 22204
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Дорожко Олег Валентинович, Диковский Александр Владимирович
МПК: A61K 31/7016, A61K 31/702, A61K 31/4439...
Метки: кишки, желудка, фармацевтическая, композиция, язвенной, ингибитора, помпы, лечения, протонной, пребиотика, 12-перстной, болезни
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, состоящая по меньшей мере из одного ингибитора протонной помпы (ИПП) и по меньшей мере одного пребиотика из группы алифатических спиртов, или дисахаридов, или полисахаридов, или фруктоолигосахаридов, или галактоолигосахаридов, при следующем содержании компонентов композиции, мас.%: ингибитор протонной помпы 0,05-25; пребиотик из группы алифатических спиртов,...
Кристаллический (r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1h-индазол-3-ил)винил)-1h-пиразол-1-ил)этанола моногидрат
Номер патента: 21817
Опубликовано: 30.09.2015
Автор: Дисероад Бенджамин Алан
МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/14...
Метки: кристаллический, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1h-индазол-3-ил)винил)-1h-пиразол-1-ил)этанола, моногидрат
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой кристаллический (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1H-индазол-3-ил)винил)-1H-пиразол-1-ил)этанола моногидрат, характеризующееся рентгеновской порошковой дифрактограммой (Cu излучение, l=1,54059 Å), содержащей пик при 14,65 (2θ±0,1°), пик при 3,54 (2θ±0,1°), пик при 12,51 (2θ±0,1°), пик при 19,16 (2θ±0,1°).2. Фармацевтическая композиция для лечения рака,...
Твердый препарат, растворяющийся во рту
Номер патента: 21792
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Ватанабе Ясуко, Омати Йосихиро, Курасава Такаси
МПК: A61K 31/4439, A61K 9/50, A61K 9/20...
Метки: препарат, рту, растворяющийся, твердый
Формула / Реферат:
1. Твердый препарат, растворяющийся во рту, включающий мелкие гранулы, содержащие фармацевтически активный ингредиент и проявляющие контролируемое высвобождение фармацевтически активного ингредиента, которые имеют слой оболочки, включающий полимер, обеспечивающий литую пленку, имеющую удлинение при разрыве от 100 до 700%,где полимер представляет собой по меньшей мере один сополимер метакриловой кислоты - метилакрилата - метилметакрилата,где...
Пептидомиметик smac, применимый в качестве ингибитора iap (ингибитор белков апоптоза)
Номер патента: 21671
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Пхам Лай Луу, Дай Мяо, Чэнь Кристина Хьютун, Хэ Фэн, Ян Фань, Ван Руньмин Дейвид, Шарма Сушил Кумар, Чарест Марк Г., Зейуэл Ли, Лэй Хуаншу, Чэнь Чжуолян, Строб Кристофер Шон
МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, A61K 31/4439...
Метки: качестве, белков, ингибитор, smac, ингибитора, пептидомиметик, применимый, апоптоза
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...
Фармацевтическая композиция и комбинированное лекарственное средство, содержащее ингибиторы hmg-coa-редуктазы и фосфодиэстеразы 4, и их применение для лечения воспалительных заболеваний легких
Номер патента: 21461
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Воллин Штефан-Лутц, Браун Клеменс, Маркс Дегенхард, Вользен Андреа
МПК: A61K 31/22, A61K 31/343, A61K 31/277...
Метки: содержащее, фосфодиэстеразы, легких, комбинированное, воспалительных, композиция, лечения, заболеваний, ингибиторы, применение, лекарственное, hmg-coa-редуктазы, средство, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...
Производное пиридин-3-карбоксамида
Номер патента: 21367
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Ямада Хадзиме, Асикава Масанори, Китамура Такахиро, Исивата Хироюки, Сибасаки Манабу, Табуноки Юйтиро, Коукецу Акиясу, Сигеми Риота, Сато Сейити, Тамура Масахиро, Исикава Тецуя, Дои Такеси, Мияке Есихару, Такемура Сюндзи, Одзава Такатоси
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/44...
Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное
Формула / Реферат:
1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...
N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме
Номер патента: 21359
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Маркерт Кристиан, Лашаль Жюли, Седрани Ришар, Флор Штефани, Брандль Трикси, Копек Зебастиан, Ренатус Мартин, Пирар Бернар, Цоллер Томас, Намото Кенджи, Нганга Перле
МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 403/12...
Метки: калликреина, качестве, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, ингибиторов, плазме
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...
Оксазолзамещенные индазолы в качестве ингибиторов pi3-киназ, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение в лечении расстройств, опосредованных ненадлежащей активностью pi3-киназ
Номер патента: 21056
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Джоунс Пол Спенсер, Ли Джоэль, Хэмблин Джули Николь, Митчелл Шарлотт Джейн, Парр Найджел Джеймс, Килинг Сюзанн Элейн
МПК: A61P 11/00, A61K 31/422, A61K 31/4439...
Метки: применение, активностью, опосредованных, оксазолзамещенные, композиция, фармацевтическая, ингибиторов, pi3-киназ, расстройств, содержащая, индазолы, ненадлежащей, лечении, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...
Синтез и новые солевые формы (r)-3-((e)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина
Номер патента: 21054
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Гатто Грегори Дж., Катбертсон Тимоти Дж., Хэммонд Филип С., Оттен Питер Альберт, Федоров Николай, Дженус Джон, Далл Гари Морис, Йоханнес Дэниел, Акиредди Сринивиса Рао, Брейнинг Скотт Р., Митченер Джозеф Пайк, Муньос Хулио А.
МПК: A61P 25/00, C07D 405/14, A61K 31/4439...
Метки: новые, формы, солевые, r)-3-((e)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, синтез
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой соль (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, выбранную из моно-L-малата, гемигалактарата, оксалата или ди-п-толуоил-D-тартрата (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина или их гидратов или сольватов.2. (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридин или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение...
Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 21047
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Минн Гарретт Берлонд, Ву Тонгфей, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Велтер Адриана Ингрид, Оельрих Дэниел, Суркин Михел, Питерс Серж Мария Алоисиус, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Ван Брандт Свен Францискус Анна
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/4196...
Метки: триазола, модуляторов, производные, имидазола, замещенные, gamma;-секретазы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...