A61K 31/4412 — содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фрикнес Мортен, Линдер Стиг, Ларссон Рольф

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4196, A61K 31/16...

Метки: опухолей, солидных, лечение

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Прайс Лорен Майкл, Рейлли Юса, Монтгомери Джастин Йэн, Мелник Майкл Джозеф, Пламмер Марк Стефен, Браун Мэттью Фрэнк, Че Йе

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4412, A61K 31/4427...

Метки: антибактериальных, фторпиридинона, качестве, производные, полезные, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 23752

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 31/4412, A61K 101/00, A61K 51/04...

Метки: состав, противоишемической, активностью, фармацевтический, обладающий, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, инъекций, нейропротекторной, варианты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103; калий - 0.020-27.7; магний - 0.065-70.3; железо - 0.027-24.5.2....

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лукас Брайан Стюарт, Макминн Дастин, Ван Инцай, Экстерович Джон, Фу Цзыцэ, Ван Сяодун, Кайзер Франк, Ма Чжихуа, Гонсалес Буэнростро Ана, Юй Мин, Чэнь Сяоци, Хуан Синь, Дукветт Джейсон, Фишер Бенджамин, Макги Лоуренс, Бартбергер Майкл Дэвид, Фокс Брайан Мэттью, Джонсон Майкл, Копески Дэвид Джон, Сунь Дацин, Янь Сюэлэй, Медина Хулио Сезар, Михалик Джеффри Томас, Фу Цзяшэн, Цзяо Сяньюнь, Гриббл Майкл Уилльям, Олсон Стивен Ховард, Лю Цзивень, Коннорс Ричард Виктор, Бек Хилари Плэйк, Гастин Дарин Джеймс, Хит Джули Энн, Ли Ихун, Ли Чжихун, Ровето Филип Марли, Дейгнан Джеффри, Лай Суцзен, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Лоу Джонатан Данте, Чжу Цзян, Рью Йосуп, Макинтош Джоэл

МПК: C07D 211/40, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Метки: лечения, рака, способ, пиперидиноновые, содержащая, mdm2, ингибиторы, композиция, фармацевтическая, производные, их

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Номер патента: 22860

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/30, A61K 31/4412, A61K 33/26...

Метки: фармацевтический, состав, антиоксидантной, нейропротекторной, противогипоксической, варианты, противоишемической, инъекций, антиамнестической, обладающий, активностью

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22859

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/06, A61K 31/4412, A61K 33/00...

Метки: обладающий, противогипоксической, фармацевтический, инъекций, антиамнестической, противоишемической, активностью, антиоксидантной, варианты, нейропротекторной, состав

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;магний - 0.065-70.3;железо -...

Номер патента: 22836

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 33/00, A61K 33/06, A61K 31/4412...

Метки: антиоксидантной, антиамнестической, варианты, нейропротекторной, инъекций, фармацевтический, обладающий, состав, противоишемической, активностью, противогипоксической

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22482

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шварцберг Хавьер, Брэдфорд Уилльямсон Зиглер

МПК: A61K 31/4412, A61P 11/00

Метки: функцией, пациентов, пирфенидоном, печени, лечение, атипичной

Формула / Реферат:

1. Способ введения пирфенидона для лечения пациента, который страдает фиброзом и который после предыдущего введения пирфенидона обнаруживает аномальное значение степени 2 одного или обоих биомаркеров функции печени, которыми являются аланинаминотрансфераза (ALT) и аспартатаминотрансфераза (AST), включающий повторное введение пирфенидона, где указанное повторное введение включает (а) введение пациенту пирфенидона в дозе по меньшей мере 1600...

Номер патента: 21826

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Сир Майк, Буте Сабин Мари-Франсуаз Брижитт, Радхакришнан Рамачандран

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4412, C07D 213/64...

Метки: усовершенствованный, пирфенидона, способ, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза пирфенидона, включающийсмешивание бромбензола, 5-метил-2-пиридона, окиси меди и органического растворителя в условиях, достаточных для образования пирфенидона, при этом бромбензол содержит менее чем приблизительно 0,15 мас.% дибромбензола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно включает промывание пирфенидона солевым раствором.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что солевой раствор содержит хлорид натрия в...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фолопп Николас, Драйсдейл Мартин, Фиумана Андреа, Уэбб Пол, Стоукс Стивен, Бедфорд Саймон

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/4412...

Метки: ингибиторной, отношении, индол-пиридона, содержащая, производные, киназы, композиция, активностью, фармацевтическая, применение, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Номер патента: 21368

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Позняков Юрий Михайлович, Дикарев Александр Евгеньевич, Комков Евгений Владимирович

МПК: A61K 31/4412, A61K 9/20, A61K 31/495...

Метки: действия, препарат, кардиопротекторного

Формула / Реферат:

1. Препарат кардиопротекторного действия, содержащий в качестве действующих веществ никорандила 5 мг и триметазидина 15 мг, в виде механической смеси мелкокристаллических порошков с добавлением вспомогательных компонентов.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он выполнен в форме таблетки.3. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки приготовлены методом влажного гранулирования.4. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки...

Номер патента: 20371

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Помыткин Игорь Анатольевич

МПК: A61K 31/4412, A61P 25/24

Метки: депрессии, лечения, 3-гидроксипиридины, алкилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий стадию введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I)где R1 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R2 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R3 выбирается из группы, состоящей из Н и C1-8алкила;R4 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила,или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что депрессия является...

Номер патента: 20041

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/26, A61K 31/4412, A61K 33/06...

Метки: твердая, активностью, антиоксидантной, противоишемической, обладающая, антиамнестической, варианты, противогипоксической, форма, лекарственная, нейропротекторной

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма в виде таблетки, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината в твердой лекарственной форме - от 1,0 до 990,0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: марганец - 0,006-38,0; магний - 0,065-1050;...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Гренон Мишель, Доллер Дарио, Го Маоцзюнь, Хименес Эрмогенес Н., Ма Гил, Ли Гуйин, Уайт Эндрю Д.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/444, A61K 31/4412...

Метки: производные, содержащая, фармацевтическая, композиция, применение, диамидные, адамантана

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Номер патента: 18385

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: У Чжипэй, Ли Течао, Ших Чуан, Чжун Боюй, Побанс Марк Эндрю, Ян Вэй Дженнифер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 401/12...

Метки: качестве, c-met, амидофеноксииндазолы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Н или метил;R2 представляет собой амино, диметиламино, фтор, циклопропил, пиридил, необязательно замещенный амино или 1-2 метильными группами, пиразолил, необязательно замещенный двумя метильными группами, 2-метоксипиримидин-5-ил, 4-метилсульфонилфенил, тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино, (тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)аминокарбонил или морфолин-4-ил:где Ra, Rb и Rc независимо выбраны из Н или метила;R3...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Лютьенс Роберт Иоганнес, Меликян Гажик, Нем Вантеа, Даутценберг Франк Маттиас, Пуллэн Ширли Элизабет, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Макдональд Грегор Джеймс, Финн Терри Патрик, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Метки: модуляторов, применение, позитивных, 1,4-двузамещенные, производные, качестве, mglur2, 3-цианопиридоновые, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4412, A61K 31/4418...

Метки: 1,4-дизамещенного, mglur2, качестве, 3-цианопиридона, рецептора, применение, производные, модуляторов, положительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Эддаиби Саадиа, Хатцельманн Армин, Бойме Рольф, Маркс Дегенхард, Адно Серж, Шудт Кристиан, Тенор Германн

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4412, A61K 31/4985...

Метки: легочной, рофлумиласт, гипертензии, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 15252

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бейгелман Леонид, Блатт Лоренс М., Радхакришнан Рамачандран, Сейверт Скотт Д.

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/44, A61K 31/4704...

Метки: системы, протеинкиназной, модуляции, стресс-активированной, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу соединений класса VIгде Ar является пиридинилом или фенилом;Z является О или S;Х3 является Н, F, Cl, ОН, СН3 или ОСН3;R2 означает фторметил, дифторметил или трифторметил; иR4 означает Н или гидроксил;при условии, что когда R2 означает трифторметил, Z является О, R4 является Н и Ar означает фенил, причем фенил замещен в 4'-положении не только Н, F или ОН;где соединение имеет ЕС50в области приблизительно от 1 до 1000...

Номер патента: 13740

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Имогай Хассан Жюльен, Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан, Финн Терри Патрик, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Болеа Кристелль Мартин, Нем Вантеа, Ле Пуль Эмманюэль Кристиан, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: C07D 213/64, A61K 31/4412, A61P 25/00...

Метки: пиридиноновые, аллостерических, новые, позитивных, качестве, производные, mglur2-рецепторов, применение, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Де Ла Торре Марта Гарсия, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Смит Дана Рей, Стаки Расселл Дин, Уолф Чад Нолан, Диас Буэсо Нурия, Холловэй Уилльям Глен, Сиджел Майлз Гудман, Матт Джеймс Эдвард Мл., Томас Элизабет Мария, Фритц Джеймс Эрвин, Такеути Кумико, Чаппелл Марк Дональд, Педрегаль-Терсеро Консепсион, Куимби Стивен Джеймс, Митч Чарльз Ховард

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61P 3/04...

Метки: опиоидного, диариловые, антагониста, качестве, рецептора, эфиры

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Номер патента: 8008

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Хикори Брайан С., Наинг Вин, Алвайра Эдгардо, Лиу Шуанг, Ксинг Ли, Джером Кевин Д., Макджи Кевин Ф., Марруфо Лаура Д., Самбандам Аруна, Боэм Терри Л., Деврадж Раджеш, Девадас Балекудру, Уокер Джон, Промо Мишел А., Селнесс Шон Р., Дерли Ричард К., Мэдсен Хитер М., Блевис-Бал Радика М., Скотт Ян Л., Оуэн Томас, Рукер Пол В., Шиех Хьюи С., Хитчкок Джефф

МПК: A61K 31/4412, C07D 213/64, A61P 29/00...

Метки: пиридиноны, качестве, замещённые, модуляторов, мар-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...