A61K 31/4412 — содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фрикнес Мортен, Линдер Стиг, Ларссон Рольф

МПК: A61K 31/16, A61K 31/4196, A61K 31/4412...

Метки: опухолей, лечение, солидных

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рейлли Юса, Браун Мэттью Фрэнк, Монтгомери Джастин Йэн, Прайс Лорен Майкл, Че Йе, Пламмер Марк Стефен, Мелник Майкл Джозеф

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4427, A61K 31/4412...

Метки: полезные, фторпиридинона, агентов, производные, антибактериальных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 23752

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 51/04, A61K 31/4412, A61K 101/00...

Метки: активностью, инъекций, противогипоксической, варианты, антиамнестической, антиоксидантной, состав, противоишемической, нейропротекторной, обладающий, фармацевтический

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103; калий - 0.020-27.7; магний - 0.065-70.3; железо - 0.027-24.5.2....

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Олсон Стивен Ховард, Макинтош Джоэл, Ровето Филип Марли, Гриббл Майкл Уилльям, Лай Суцзен, Хуан Синь, Ли Чжихун, Сунь Дацин, Кайзер Франк, Гастин Дарин Джеймс, Бек Хилари Плэйк, Гонсалес Буэнростро Ана, Экстерович Джон, Михалик Джеффри Томас, Лю Цзивень, Бартбергер Майкл Дэвид, Коннорс Ричард Виктор, Медина Хулио Сезар, Фу Цзяшэн, Ван Сяодун, Копески Дэвид Джон, Чэнь Сяоци, Лукас Брайан Стюарт, Дейгнан Джеффри, Рью Йосуп, Фокс Брайан Мэттью, Макминн Дастин, Ма Чжихуа, Янь Сюэлэй, Хит Джули Энн, Макги Лоуренс, Чжу Цзян, Юй Мин, Лоу Джонатан Данте, Дукветт Джейсон, Фу Цзыцэ, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Ли Ихун, Цзяо Сяньюнь, Фишер Бенджамин, Джонсон Майкл, Ван Инцай

МПК: C07D 211/40, A61P 35/00, A61K 31/4412...

Метки: пиперидиноновые, их, содержащая, ингибиторы, mdm2, лечения, способ, рака, композиция, производные, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Номер патента: 22860

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/26, A61K 33/30...

Метки: антиамнестической, активностью, фармацевтический, антиоксидантной, обладающий, нейропротекторной, состав, противогипоксической, варианты, противоишемической, инъекций

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22859

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/00, A61K 31/4412, A61K 33/06...

Метки: варианты, обладающий, инъекций, антиамнестической, состав, противоишемической, антиоксидантной, противогипоксической, фармацевтический, нейропротекторной, активностью

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;магний - 0.065-70.3;железо -...

Номер патента: 22836

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/00, A61K 33/06...

Метки: варианты, активностью, состав, противоишемической, обладающий, фармацевтический, нейропротекторной, антиоксидантной, противогипоксической, антиамнестической, инъекций

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22482

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шварцберг Хавьер, Брэдфорд Уилльямсон Зиглер

МПК: A61K 31/4412, A61P 11/00

Метки: лечение, пациентов, печени, функцией, пирфенидоном, атипичной

Формула / Реферат:

1. Способ введения пирфенидона для лечения пациента, который страдает фиброзом и который после предыдущего введения пирфенидона обнаруживает аномальное значение степени 2 одного или обоих биомаркеров функции печени, которыми являются аланинаминотрансфераза (ALT) и аспартатаминотрансфераза (AST), включающий повторное введение пирфенидона, где указанное повторное введение включает (а) введение пациенту пирфенидона в дозе по меньшей мере 1600...

Номер патента: 21826

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Сир Майк, Радхакришнан Рамачандран, Буте Сабин Мари-Франсуаз Брижитт

МПК: A61K 31/4412, A61P 9/00, C07D 213/64...

Метки: синтеза, пирфенидона, способ, усовершенствованный

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза пирфенидона, включающийсмешивание бромбензола, 5-метил-2-пиридона, окиси меди и органического растворителя в условиях, достаточных для образования пирфенидона, при этом бромбензол содержит менее чем приблизительно 0,15 мас.% дибромбензола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно включает промывание пирфенидона солевым раствором.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что солевой раствор содержит хлорид натрия в...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Стоукс Стивен, Фиумана Андреа, Бедфорд Саймон, Драйсдейл Мартин, Уэбб Пол, Фолопп Николас

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Метки: отношении, ингибиторной, индол-пиридона, киназы, композиция, активностью, содержащая, производные, обладающие, применение, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Номер патента: 21368

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Комков Евгений Владимирович, Дикарев Александр Евгеньевич, Позняков Юрий Михайлович

МПК: A61K 9/20, A61K 31/4412, A61K 31/495...

Метки: кардиопротекторного, препарат, действия

Формула / Реферат:

1. Препарат кардиопротекторного действия, содержащий в качестве действующих веществ никорандила 5 мг и триметазидина 15 мг, в виде механической смеси мелкокристаллических порошков с добавлением вспомогательных компонентов.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он выполнен в форме таблетки.3. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки приготовлены методом влажного гранулирования.4. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки...

Номер патента: 20371

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Помыткин Игорь Анатольевич

МПК: A61K 31/4412, A61P 25/24

Метки: лечения, депрессии, 3-гидроксипиридины, алкилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий стадию введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I)где R1 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R2 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R3 выбирается из группы, состоящей из Н и C1-8алкила;R4 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила,или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что депрессия является...

Номер патента: 20041

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/06, A61K 33/26...

Метки: активностью, форма, варианты, лекарственная, противогипоксической, обладающая, антиамнестической, нейропротекторной, твердая, антиоксидантной, противоишемической

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма в виде таблетки, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината в твердой лекарственной форме - от 1,0 до 990,0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: марганец - 0,006-38,0; магний - 0,065-1050;...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ма Гил, Хименес Эрмогенес Н., Гренон Мишель, Ли Гуйин, Уайт Эндрю Д., Доллер Дарио, Го Маоцзюнь

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4412, A61P 25/00...

Метки: диамидные, применение, адамантана, композиция, фармацевтическая, производные, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Номер патента: 18385

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Ших Чуан, Чжун Боюй, Побанс Марк Эндрю, Ли Течао, У Чжипэй, Ян Вэй Дженнифер

МПК: A61K 31/4412, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: c-met, ингибиторов, качестве, амидофеноксииндазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Н или метил;R2 представляет собой амино, диметиламино, фтор, циклопропил, пиридил, необязательно замещенный амино или 1-2 метильными группами, пиразолил, необязательно замещенный двумя метильными группами, 2-метоксипиримидин-5-ил, 4-метилсульфонилфенил, тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино, (тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)аминокарбонил или морфолин-4-ил:где Ra, Rb и Rc независимо выбраны из Н или метила;R3...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Лютьенс Роберт Иоганнес, Сид-Нуньес Хосе Мария, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Даутценберг Франк Маттиас, Макдональд Грегор Джеймс, Меликян Гажик, Дювей Гийом Альбер Жак, Пуллэн Ширли Элизабет, Нем Вантеа, Финн Терри Патрик, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Метки: позитивных, применение, 1,4-двузамещенные, рецепторов, 3-цианопиридоновые, mglur2, модуляторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак, Лютьенс Роберт Иоганнес, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Метки: производные, 3-цианопиридона, применение, положительных, рецептора, mglur2, 1,4-дизамещенного, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Хатцельманн Армин, Бойме Рольф, Тенор Германн, Шудт Кристиан, Маркс Дегенхард, Адно Серж, Эддаиби Саадиа

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/44, A61K 31/4985...

Метки: гипертензии, лечения, легочной, рофлумиласт

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 15252

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Радхакришнан Рамачандран, Блатт Лоренс М., Сейверт Скотт Д., Бейгелман Леонид

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4412, A61K 31/4704...

Метки: стресс-активированной, способ, системы, протеинкиназной, модуляции

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу соединений класса VIгде Ar является пиридинилом или фенилом;Z является О или S;Х3 является Н, F, Cl, ОН, СН3 или ОСН3;R2 означает фторметил, дифторметил или трифторметил; иR4 означает Н или гидроксил;при условии, что когда R2 означает трифторметил, Z является О, R4 является Н и Ar означает фенил, причем фенил замещен в 4'-положении не только Н, F или ОН;где соединение имеет ЕС50в области приблизительно от 1 до 1000...

Номер патента: 13740

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Болеа Кристелль Мартин, Финн Терри Патрик, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан, Имогай Хассан Жюльен, Ле Пуль Эмманюэль Кристиан, Дювей Гийом Альбер Жак, Нем Вантеа

МПК: C07D 213/64, A61K 31/4412, A61P 25/00...

Метки: новые, аллостерических, пиридиноновые, позитивных, применение, модуляторов, производные, mglur2-рецепторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Диас Буэсо Нурия, Де Ла Торре Марта Гарсия, Фритц Джеймс Эрвин, Стаки Расселл Дин, Уолф Чад Нолан, Чаппелл Марк Дональд, Куимби Стивен Джеймс, Митч Чарльз Ховард, Такеути Кумико, Томас Элизабет Мария, Матт Джеймс Эдвард Мл., Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Смит Дана Рей, Педрегаль-Терсеро Консепсион, Сиджел Майлз Гудман, Холловэй Уилльям Глен

МПК: A61K 31/4412, A61P 3/04, A61K 31/4427...

Метки: диариловые, антагониста, эфиры, опиоидного, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Номер патента: 8008

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Мэдсен Хитер М., Оуэн Томас, Макджи Кевин Ф., Ксинг Ли, Скотт Ян Л., Промо Мишел А., Джером Кевин Д., Деврадж Раджеш, Блевис-Бал Радика М., Лиу Шуанг, Дерли Ричард К., Селнесс Шон Р., Шиех Хьюи С., Девадас Балекудру, Хикори Брайан С., Самбандам Аруна, Наинг Вин, Марруфо Лаура Д., Алвайра Эдгардо, Рукер Пол В., Хитчкок Джефф, Уокер Джон, Боэм Терри Л.

МПК: C07D 213/64, A61K 31/4412, A61P 29/00...

Метки: замещённые, модуляторов, пиридиноны, качестве, мар-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...