A61K 31/4412 — содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ларссон Рольф, Фрикнес Мортен, Линдер Стиг

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/16, A61K 31/4412...

Метки: опухолей, солидных, лечение

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мелник Майкл Джозеф, Браун Мэттью Фрэнк, Монтгомери Джастин Йэн, Прайс Лорен Майкл, Пламмер Марк Стефен, Рейлли Юса, Че Йе

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4433...

Метки: производные, агентов, полезные, антибактериальных, качестве, фторпиридинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 23752

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 31/4412, A61K 101/00, A61K 51/04...

Метки: антиамнестической, антиоксидантной, нейропротекторной, варианты, активностью, противоишемической, противогипоксической, обладающий, инъекций, фармацевтический, состав

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103; калий - 0.020-27.7; магний - 0.065-70.3; железо - 0.027-24.5.2....

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Экстерович Джон, Рью Йосуп, Фу Цзыцэ, Бартбергер Майкл Дэвид, Макминн Дастин, Янь Сюэлэй, Хуан Синь, Ровето Филип Марли, Ли Ихун, Ван Инцай, Макинтош Джоэл, Хит Джули Энн, Чэнь Сяоци, Джонсон Майкл, Фишер Бенджамин, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Юй Мин, Медина Хулио Сезар, Лай Суцзен, Ван Сяодун, Макги Лоуренс, Цзяо Сяньюнь, Дейгнан Джеффри, Гастин Дарин Джеймс, Бек Хилари Плэйк, Кайзер Франк, Олсон Стивен Ховард, Дукветт Джейсон, Коннорс Ричард Виктор, Лоу Джонатан Данте, Сунь Дацин, Фокс Брайан Мэттью, Ли Чжихун, Фу Цзяшэн, Ма Чжихуа, Михалик Джеффри Томас, Чжу Цзян, Лю Цзивень, Гонсалес Буэнростро Ана, Гриббл Майкл Уилльям, Лукас Брайан Стюарт, Копески Дэвид Джон

МПК: C07D 211/40, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Метки: содержащая, фармацевтическая, производные, их, рака, лечения, способ, mdm2, композиция, ингибиторы, пиперидиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Номер патента: 22860

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 33/30, A61K 31/4412, A61K 33/26...

Метки: варианты, обладающий, инъекций, нейропротекторной, активностью, антиоксидантной, антиамнестической, противогипоксической, состав, противоишемической, фармацевтический

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22859

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/06, A61K 33/00...

Метки: антиоксидантной, активностью, нейропротекторной, противогипоксической, инъекций, обладающий, варианты, противоишемической, состав, антиамнестической, фармацевтический

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;магний - 0.065-70.3;железо -...

Номер патента: 22836

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 33/00, A61K 31/4412, A61K 33/06...

Метки: состав, антиамнестической, обладающий, нейропротекторной, активностью, инъекций, фармацевтический, варианты, противогипоксической, противоишемической, антиоксидантной

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22482

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шварцберг Хавьер, Брэдфорд Уилльямсон Зиглер

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4412

Метки: функцией, печени, пациентов, лечение, атипичной, пирфенидоном

Формула / Реферат:

1. Способ введения пирфенидона для лечения пациента, который страдает фиброзом и который после предыдущего введения пирфенидона обнаруживает аномальное значение степени 2 одного или обоих биомаркеров функции печени, которыми являются аланинаминотрансфераза (ALT) и аспартатаминотрансфераза (AST), включающий повторное введение пирфенидона, где указанное повторное введение включает (а) введение пациенту пирфенидона в дозе по меньшей мере 1600...

Номер патента: 21826

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Сир Майк, Радхакришнан Рамачандран, Буте Сабин Мари-Франсуаз Брижитт

МПК: C07D 213/64, A61K 31/4412, A61P 9/00...

Метки: усовершенствованный, синтеза, способ, пирфенидона

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза пирфенидона, включающийсмешивание бромбензола, 5-метил-2-пиридона, окиси меди и органического растворителя в условиях, достаточных для образования пирфенидона, при этом бромбензол содержит менее чем приблизительно 0,15 мас.% дибромбензола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно включает промывание пирфенидона солевым раствором.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что солевой раствор содержит хлорид натрия в...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Уэбб Пол, Драйсдейл Мартин, Стоукс Стивен, Фолопп Николас, Бедфорд Саймон, Фиумана Андреа

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/4412...

Метки: фармацевтическая, активностью, композиция, обладающие, производные, содержащая, индол-пиридона, ингибиторной, отношении, киназы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Номер патента: 21368

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Позняков Юрий Михайлович, Комков Евгений Владимирович, Дикарев Александр Евгеньевич

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/495, A61K 9/20...

Метки: препарат, действия, кардиопротекторного

Формула / Реферат:

1. Препарат кардиопротекторного действия, содержащий в качестве действующих веществ никорандила 5 мг и триметазидина 15 мг, в виде механической смеси мелкокристаллических порошков с добавлением вспомогательных компонентов.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он выполнен в форме таблетки.3. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки приготовлены методом влажного гранулирования.4. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки...

Номер патента: 20371

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Помыткин Игорь Анатольевич

МПК: A61K 31/4412, A61P 25/24

Метки: 3-гидроксипиридины, депрессии, алкилзамещенные, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий стадию введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I)где R1 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R2 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R3 выбирается из группы, состоящей из Н и C1-8алкила;R4 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила,или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что депрессия является...

Номер патента: 20041

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/06, A61K 31/4412, A61K 33/26...

Метки: обладающая, антиоксидантной, лекарственная, варианты, форма, твердая, противоишемической, противогипоксической, нейропротекторной, активностью, антиамнестической

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма в виде таблетки, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината в твердой лекарственной форме - от 1,0 до 990,0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: марганец - 0,006-38,0; магний - 0,065-1050;...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ма Гил, Ли Гуйин, Доллер Дарио, Го Маоцзюнь, Уайт Эндрю Д., Гренон Мишель, Хименес Эрмогенес Н.

МПК: A61K 31/444, A61P 25/00, A61K 31/4412...

Метки: композиция, фармацевтическая, адамантана, диамидные, производные, содержащая, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Номер патента: 18385

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Ших Чуан, Побанс Марк Эндрю, Ли Течао, У Чжипэй, Чжун Боюй, Ян Вэй Дженнифер

МПК: A61K 31/4412, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, амидофеноксииндазолы, c-met

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Н или метил;R2 представляет собой амино, диметиламино, фтор, циклопропил, пиридил, необязательно замещенный амино или 1-2 метильными группами, пиразолил, необязательно замещенный двумя метильными группами, 2-метоксипиримидин-5-ил, 4-метилсульфонилфенил, тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино, (тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)аминокарбонил или морфолин-4-ил:где Ra, Rb и Rc независимо выбраны из Н или метила;R3...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Даутценберг Франк Маттиас, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Финн Терри Патрик, Меликян Гажик, Дювей Гийом Альбер Жак, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Пуллэн Ширли Элизабет, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Лютьенс Роберт Иоганнес, Нем Вантеа, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Метки: качестве, позитивных, производные, 3-цианопиридоновые, mglur2, применение, рецепторов, 1,4-двузамещенные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Лютьенс Роберт Иоганнес

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Метки: рецептора, модуляторов, производные, 1,4-дизамещенного, применение, качестве, положительных, 3-цианопиридона, mglur2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Маркс Дегенхард, Шудт Кристиан, Хатцельманн Армин, Бойме Рольф, Эддаиби Саадиа, Адно Серж, Тенор Германн

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/44, A61K 31/4985...

Метки: легочной, гипертензии, лечения, рофлумиласт

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 15252

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Радхакришнан Рамачандран, Блатт Лоренс М., Сейверт Скотт Д., Бейгелман Леонид

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4704, A61K 31/4412...

Метки: системы, стресс-активированной, модуляции, способ, протеинкиназной

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу соединений класса VIгде Ar является пиридинилом или фенилом;Z является О или S;Х3 является Н, F, Cl, ОН, СН3 или ОСН3;R2 означает фторметил, дифторметил или трифторметил; иR4 означает Н или гидроксил;при условии, что когда R2 означает трифторметил, Z является О, R4 является Н и Ar означает фенил, причем фенил замещен в 4'-положении не только Н, F или ОН;где соединение имеет ЕС50в области приблизительно от 1 до 1000...

Номер патента: 13740

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Болеа Кристелль Мартин, Лютьенс Роберт Иоганнес, Нем Вантеа, Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан, Финн Терри Патрик, Ле Пуль Эмманюэль Кристиан, Дювей Гийом Альбер Жак, Имогай Хассан Жюльен, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/4412, A61P 25/00, C07D 213/64...

Метки: производные, модуляторов, пиридиноновые, новые, качестве, mglur2-рецепторов, позитивных, аллостерических, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Сиджел Майлз Гудман, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Томас Элизабет Мария, Смит Дана Рей, Такеути Кумико, Матт Джеймс Эдвард Мл., Диас Буэсо Нурия, Куимби Стивен Джеймс, Стаки Расселл Дин, Митч Чарльз Ховард, Педрегаль-Терсеро Консепсион, Фритц Джеймс Эрвин, Холловэй Уилльям Глен, Де Ла Торре Марта Гарсия, Уолф Чад Нолан, Чаппелл Марк Дональд

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61P 3/04...

Метки: эфиры, рецептора, антагониста, качестве, опиоидного, диариловые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Номер патента: 8008

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Скотт Ян Л., Макджи Кевин Ф., Уокер Джон, Деврадж Раджеш, Промо Мишел А., Лиу Шуанг, Наинг Вин, Боэм Терри Л., Алвайра Эдгардо, Хитчкок Джефф, Марруфо Лаура Д., Самбандам Аруна, Шиех Хьюи С., Хикори Брайан С., Блевис-Бал Радика М., Джером Кевин Д., Ксинг Ли, Оуэн Томас, Девадас Балекудру, Селнесс Шон Р., Дерли Ричард К., Рукер Пол В., Мэдсен Хитер М.

МПК: C07D 213/64, A61P 29/00, A61K 31/4412...

Метки: качестве, модуляторов, замещённые, пиридиноны, мар-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...