A61K 31/4412 — содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фрикнес Мортен, Линдер Стиг, Ларссон Рольф

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/16, A61K 31/4196...

Метки: солидных, опухолей, лечение

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Прайс Лорен Майкл, Мелник Майкл Джозеф, Пламмер Марк Стефен, Браун Мэттью Фрэнк, Че Йе, Рейлли Юса, Монтгомери Джастин Йэн

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4433...

Метки: качестве, производные, агентов, фторпиридинона, антибактериальных, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 23752

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 101/00, A61K 51/04, A61K 31/4412...

Метки: антиоксидантной, активностью, антиамнестической, состав, инъекций, нейропротекторной, противоишемической, обладающий, фармацевтический, противогипоксической, варианты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103; калий - 0.020-27.7; магний - 0.065-70.3; железо - 0.027-24.5.2....

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бек Хилари Плэйк, Лукас Брайан Стюарт, Дукветт Джейсон, Экстерович Джон, Хуан Синь, Сунь Дацин, Цзяо Сяньюнь, Лю Цзивень, Гастин Дарин Джеймс, Михалик Джеффри Томас, Рью Йосуп, Макинтош Джоэл, Лоу Джонатан Данте, Медина Хулио Сезар, Чэнь Сяоци, Коннорс Ричард Виктор, Фу Цзяшэн, Фокс Брайан Мэттью, Ли Чжихун, Ровето Филип Марли, Макги Лоуренс, Копески Дэвид Джон, Хит Джули Энн, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Бартбергер Майкл Дэвид, Дейгнан Джеффри, Янь Сюэлэй, Олсон Стивен Ховард, Гриббл Майкл Уилльям, Джонсон Майкл, Чжу Цзян, Гонсалес Буэнростро Ана, Лай Суцзен, Ли Ихун, Ван Сяодун, Фишер Бенджамин, Юй Мин, Кайзер Франк, Фу Цзыцэ, Ма Чжихуа, Макминн Дастин, Ван Инцай

МПК: A61K 31/4412, A61P 35/00, C07D 211/40...

Метки: ингибиторы, производные, рака, mdm2, лечения, содержащая, пиперидиноновые, способ, композиция, их, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Номер патента: 22860

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/26, A61K 31/4412, A61K 33/30...

Метки: противогипоксической, антиоксидантной, обладающий, активностью, фармацевтический, нейропротекторной, противоишемической, состав, инъекций, антиамнестической, варианты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22859

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/00, A61K 33/06...

Метки: противогипоксической, обладающий, антиоксидантной, нейропротекторной, активностью, варианты, антиамнестической, противоишемической, состав, инъекций, фармацевтический

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;магний - 0.065-70.3;железо -...

Номер патента: 22836

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/00, A61K 33/06, A61K 31/4412...

Метки: фармацевтический, инъекций, антиамнестической, противоишемической, активностью, противогипоксической, варианты, обладающий, антиоксидантной, нейропротекторной, состав

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22482

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Брэдфорд Уилльямсон Зиглер, Шварцберг Хавьер

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4412

Метки: пациентов, пирфенидоном, функцией, печени, лечение, атипичной

Формула / Реферат:

1. Способ введения пирфенидона для лечения пациента, который страдает фиброзом и который после предыдущего введения пирфенидона обнаруживает аномальное значение степени 2 одного или обоих биомаркеров функции печени, которыми являются аланинаминотрансфераза (ALT) и аспартатаминотрансфераза (AST), включающий повторное введение пирфенидона, где указанное повторное введение включает (а) введение пациенту пирфенидона в дозе по меньшей мере 1600...

Номер патента: 21826

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Буте Сабин Мари-Франсуаз Брижитт, Сир Майк, Радхакришнан Рамачандран

МПК: A61K 31/4412, C07D 213/64, A61P 9/00...

Метки: способ, пирфенидона, синтеза, усовершенствованный

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза пирфенидона, включающийсмешивание бромбензола, 5-метил-2-пиридона, окиси меди и органического растворителя в условиях, достаточных для образования пирфенидона, при этом бромбензол содержит менее чем приблизительно 0,15 мас.% дибромбензола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно включает промывание пирфенидона солевым раствором.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что солевой раствор содержит хлорид натрия в...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фолопп Николас, Уэбб Пол, Драйсдейл Мартин, Бедфорд Саймон, Фиумана Андреа, Стоукс Стивен

МПК: A61K 31/4412, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: фармацевтическая, киназы, содержащая, композиция, отношении, индол-пиридона, обладающие, производные, применение, активностью, ингибиторной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Номер патента: 21368

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Комков Евгений Владимирович, Позняков Юрий Михайлович, Дикарев Александр Евгеньевич

МПК: A61K 31/495, A61K 9/20, A61K 31/4412...

Метки: действия, кардиопротекторного, препарат

Формула / Реферат:

1. Препарат кардиопротекторного действия, содержащий в качестве действующих веществ никорандила 5 мг и триметазидина 15 мг, в виде механической смеси мелкокристаллических порошков с добавлением вспомогательных компонентов.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он выполнен в форме таблетки.3. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки приготовлены методом влажного гранулирования.4. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки...

Номер патента: 20371

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Помыткин Игорь Анатольевич

МПК: A61K 31/4412, A61P 25/24

Метки: депрессии, алкилзамещенные, лечения, 3-гидроксипиридины

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий стадию введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I)где R1 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R2 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R3 выбирается из группы, состоящей из Н и C1-8алкила;R4 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила,или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что депрессия является...

Номер патента: 20041

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 33/26, A61K 31/4412, A61K 33/06...

Метки: антиамнестической, активностью, лекарственная, форма, твердая, противогипоксической, варианты, нейропротекторной, обладающая, антиоксидантной, противоишемической

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма в виде таблетки, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината в твердой лекарственной форме - от 1,0 до 990,0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: марганец - 0,006-38,0; магний - 0,065-1050;...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Доллер Дарио, Го Маоцзюнь, Хименес Эрмогенес Н., Ма Гил, Уайт Эндрю Д., Ли Гуйин, Гренон Мишель

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/444, A61P 25/00...

Метки: фармацевтическая, производные, адамантана, применение, содержащая, диамидные, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Номер патента: 18385

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Ли Течао, Побанс Марк Эндрю, Ших Чуан, Чжун Боюй, У Чжипэй, Ян Вэй Дженнифер

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/4412...

Метки: амидофеноксииндазолы, ингибиторов, качестве, c-met

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Н или метил;R2 представляет собой амино, диметиламино, фтор, циклопропил, пиридил, необязательно замещенный амино или 1-2 метильными группами, пиразолил, необязательно замещенный двумя метильными группами, 2-метоксипиримидин-5-ил, 4-метилсульфонилфенил, тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино, (тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)аминокарбонил или морфолин-4-ил:где Ra, Rb и Rc независимо выбраны из Н или метила;R3...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Нем Вантеа, Финн Терри Патрик, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Лютьенс Роберт Иоганнес, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Даутценберг Франк Маттиас, Пуллэн Ширли Элизабет, Меликян Гажик, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Метки: 1,4-двузамещенные, производные, позитивных, модуляторов, рецепторов, mglur2, применение, качестве, 3-цианопиридоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Метки: модуляторов, рецептора, 1,4-дизамещенного, качестве, mglur2, применение, производные, 3-цианопиридона, положительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шудт Кристиан, Эддаиби Саадиа, Бойме Рольф, Адно Серж, Тенор Германн, Маркс Дегенхард, Хатцельманн Армин

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/44, A61K 31/4985...

Метки: гипертензии, лечения, легочной, рофлумиласт

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 15252

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бейгелман Леонид, Радхакришнан Рамачандран, Блатт Лоренс М., Сейверт Скотт Д.

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4704, A61K 31/4412...

Метки: стресс-активированной, способ, модуляции, протеинкиназной, системы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу соединений класса VIгде Ar является пиридинилом или фенилом;Z является О или S;Х3 является Н, F, Cl, ОН, СН3 или ОСН3;R2 означает фторметил, дифторметил или трифторметил; иR4 означает Н или гидроксил;при условии, что когда R2 означает трифторметил, Z является О, R4 является Н и Ar означает фенил, причем фенил замещен в 4'-положении не только Н, F или ОН;где соединение имеет ЕС50в области приблизительно от 1 до 1000...

Номер патента: 13740

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария, Болеа Кристелль Мартин, Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан, Финн Терри Патрик, Имогай Хассан Жюльен, Нем Вантеа, Лютьенс Роберт Иоганнес, Ле Пуль Эмманюэль Кристиан

МПК: A61P 25/00, C07D 213/64, A61K 31/4412...

Метки: качестве, mglur2-рецепторов, производные, аллостерических, позитивных, применение, модуляторов, пиридиноновые, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Такеути Кумико, Матт Джеймс Эдвард Мл., Сиджел Майлз Гудман, Куимби Стивен Джеймс, Де Ла Торре Марта Гарсия, Томас Элизабет Мария, Стаки Расселл Дин, Педрегаль-Терсеро Консепсион, Холловэй Уилльям Глен, Смит Дана Рей, Чаппелл Марк Дональд, Уолф Чад Нолан, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Фритц Джеймс Эрвин, Митч Чарльз Ховард, Диас Буэсо Нурия

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61P 3/04...

Метки: диариловые, качестве, эфиры, рецептора, антагониста, опиоидного

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Номер патента: 8008

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Самбандам Аруна, Промо Мишел А., Рукер Пол В., Наинг Вин, Блевис-Бал Радика М., Деврадж Раджеш, Уокер Джон, Макджи Кевин Ф., Дерли Ричард К., Марруфо Лаура Д., Мэдсен Хитер М., Скотт Ян Л., Лиу Шуанг, Ксинг Ли, Хикори Брайан С., Боэм Терри Л., Джером Кевин Д., Селнесс Шон Р., Шиех Хьюи С., Оуэн Томас, Девадас Балекудру, Хитчкок Джефф, Алвайра Эдгардо

МПК: C07D 213/64, A61K 31/4412, A61P 29/00...

Метки: замещённые, мар-киназы, пиридиноны, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...