A61K 31/4412 — содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ларссон Рольф, Линдер Стиг, Фрикнес Мортен

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4196, A61K 31/16...

Метки: лечение, опухолей, солидных

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мелник Майкл Джозеф, Браун Мэттью Фрэнк, Прайс Лорен Майкл, Пламмер Марк Стефен, Рейлли Юса, Монтгомери Джастин Йэн, Че Йе

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4433, A61K 31/4412...

Метки: антибактериальных, фторпиридинона, агентов, качестве, производные, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 23752

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 51/04, A61K 101/00, A61K 31/4412...

Метки: активностью, антиоксидантной, фармацевтический, состав, нейропротекторной, варианты, противоишемической, антиамнестической, обладающий, инъекций, противогипоксической

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103; калий - 0.020-27.7; магний - 0.065-70.3; железо - 0.027-24.5.2....

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Фишер Бенджамин, Бек Хилари Плэйк, Чжу Цзян, Экстерович Джон, Копески Дэвид Джон, Михалик Джеффри Томас, Лукас Брайан Стюарт, Лоу Джонатан Данте, Чэнь Сяоци, Гастин Дарин Джеймс, Бартбергер Майкл Дэвид, Фокс Брайан Мэттью, Фу Цзяшэн, Ли Чжихун, Хит Джули Энн, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Дукветт Джейсон, Медина Хулио Сезар, Ма Чжихуа, Гриббл Майкл Уилльям, Лай Суцзен, Олсон Стивен Ховард, Лю Цзивень, Янь Сюэлэй, Джонсон Майкл, Цзяо Сяньюнь, Дейгнан Джеффри, Ван Инцай, Ван Сяодун, Ли Ихун, Макги Лоуренс, Рью Йосуп, Коннорс Ричард Виктор, Макминн Дастин, Юй Мин, Сунь Дацин, Макинтош Джоэл, Гонсалес Буэнростро Ана, Кайзер Франк, Хуан Синь, Ровето Филип Марли, Фу Цзыцэ

МПК: C07D 211/40, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Метки: лечения, композиция, способ, производные, mdm2, фармацевтическая, содержащая, их, пиперидиноновые, рака, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Номер патента: 22860

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 33/30, A61K 33/26, A61K 31/4412...

Метки: антиоксидантной, нейропротекторной, противогипоксической, состав, противоишемической, инъекций, антиамнестической, варианты, фармацевтический, активностью, обладающий

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22859

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/00, A61K 33/06...

Метки: инъекций, нейропротекторной, активностью, состав, обладающий, фармацевтический, антиамнестической, противоишемической, антиоксидантной, варианты, противогипоксической

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;магний - 0.065-70.3;железо -...

Номер патента: 22836

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/06, A61K 33/00...

Метки: обладающий, активностью, антиамнестической, состав, варианты, фармацевтический, противоишемической, антиоксидантной, нейропротекторной, инъекций, противогипоксической

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22482

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Брэдфорд Уилльямсон Зиглер, Шварцберг Хавьер

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4412

Метки: пациентов, функцией, лечение, пирфенидоном, атипичной, печени

Формула / Реферат:

1. Способ введения пирфенидона для лечения пациента, который страдает фиброзом и который после предыдущего введения пирфенидона обнаруживает аномальное значение степени 2 одного или обоих биомаркеров функции печени, которыми являются аланинаминотрансфераза (ALT) и аспартатаминотрансфераза (AST), включающий повторное введение пирфенидона, где указанное повторное введение включает (а) введение пациенту пирфенидона в дозе по меньшей мере 1600...

Номер патента: 21826

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Сир Майк, Радхакришнан Рамачандран, Буте Сабин Мари-Франсуаз Брижитт

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4412, C07D 213/64...

Метки: пирфенидона, способ, синтеза, усовершенствованный

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза пирфенидона, включающийсмешивание бромбензола, 5-метил-2-пиридона, окиси меди и органического растворителя в условиях, достаточных для образования пирфенидона, при этом бромбензол содержит менее чем приблизительно 0,15 мас.% дибромбензола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно включает промывание пирфенидона солевым раствором.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что солевой раствор содержит хлорид натрия в...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Драйсдейл Мартин, Уэбб Пол, Стоукс Стивен, Фолопп Николас, Бедфорд Саймон, Фиумана Андреа

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Метки: производные, фармацевтическая, ингибиторной, содержащая, обладающие, применение, композиция, активностью, киназы, индол-пиридона, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Номер патента: 21368

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Позняков Юрий Михайлович, Дикарев Александр Евгеньевич, Комков Евгений Владимирович

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/495, A61K 9/20...

Метки: кардиопротекторного, действия, препарат

Формула / Реферат:

1. Препарат кардиопротекторного действия, содержащий в качестве действующих веществ никорандила 5 мг и триметазидина 15 мг, в виде механической смеси мелкокристаллических порошков с добавлением вспомогательных компонентов.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он выполнен в форме таблетки.3. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки приготовлены методом влажного гранулирования.4. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки...

Номер патента: 20371

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Помыткин Игорь Анатольевич

МПК: A61K 31/4412, A61P 25/24

Метки: 3-гидроксипиридины, лечения, депрессии, алкилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий стадию введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I)где R1 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R2 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R3 выбирается из группы, состоящей из Н и C1-8алкила;R4 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила,или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что депрессия является...

Номер патента: 20041

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/26, A61K 33/06...

Метки: нейропротекторной, варианты, антиоксидантной, антиамнестической, форма, противоишемической, твердая, лекарственная, активностью, противогипоксической, обладающая

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма в виде таблетки, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината в твердой лекарственной форме - от 1,0 до 990,0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: марганец - 0,006-38,0; магний - 0,065-1050;...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ма Гил, Гренон Мишель, Хименес Эрмогенес Н., Доллер Дарио, Ли Гуйин, Го Маоцзюнь, Уайт Эндрю Д.

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4412, A61P 25/00...

Метки: адамантана, применение, композиция, диамидные, производные, фармацевтическая, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Номер патента: 18385

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Ян Вэй Дженнифер, У Чжипэй, Чжун Боюй, Ли Течао, Побанс Марк Эндрю, Ших Чуан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 401/12...

Метки: c-met, амидофеноксииндазолы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Н или метил;R2 представляет собой амино, диметиламино, фтор, циклопропил, пиридил, необязательно замещенный амино или 1-2 метильными группами, пиразолил, необязательно замещенный двумя метильными группами, 2-метоксипиримидин-5-ил, 4-метилсульфонилфенил, тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино, (тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)аминокарбонил или морфолин-4-ил:где Ra, Rb и Rc независимо выбраны из Н или метила;R3...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Нем Вантеа, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Меликян Гажик, Дювей Гийом Альбер Жак, Финн Терри Патрик, Пуллэн Ширли Элизабет, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Лютьенс Роберт Иоганнес, Даутценберг Франк Маттиас, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Метки: применение, 3-цианопиридоновые, mglur2, позитивных, качестве, рецепторов, 1,4-двузамещенные, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лютьенс Роберт Иоганнес, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4412, A61K 31/443...

Метки: применение, положительных, mglur2, модуляторов, качестве, рецептора, 3-цианопиридона, производные, 1,4-дизамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Бойме Рольф, Шудт Кристиан, Маркс Дегенхард, Эддаиби Саадиа, Тенор Германн, Хатцельманн Армин, Адно Серж

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4985, A61K 31/44...

Метки: рофлумиласт, гипертензии, лечения, легочной

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 15252

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бейгелман Леонид, Сейверт Скотт Д., Радхакришнан Рамачандран, Блатт Лоренс М.

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4704, A61K 31/44...

Метки: протеинкиназной, модуляции, способ, системы, стресс-активированной

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу соединений класса VIгде Ar является пиридинилом или фенилом;Z является О или S;Х3 является Н, F, Cl, ОН, СН3 или ОСН3;R2 означает фторметил, дифторметил или трифторметил; иR4 означает Н или гидроксил;при условии, что когда R2 означает трифторметил, Z является О, R4 является Н и Ar означает фенил, причем фенил замещен в 4'-положении не только Н, F или ОН;где соединение имеет ЕС50в области приблизительно от 1 до 1000...

Номер патента: 13740

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Ле Пуль Эмманюэль Кристиан, Имогай Хассан Жюльен, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Дювей Гийом Альбер Жак, Нем Вантеа, Болеа Кристелль Мартин, Финн Терри Патрик, Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4412, C07D 213/64...

Метки: пиридиноновые, производные, аллостерических, применение, модуляторов, качестве, новые, позитивных, mglur2-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Митч Чарльз Ховард, Фритц Джеймс Эрвин, Де Ла Торре Марта Гарсия, Уолф Чад Нолан, Сиджел Майлз Гудман, Куимби Стивен Джеймс, Такеути Кумико, Педрегаль-Терсеро Консепсион, Томас Элизабет Мария, Смит Дана Рей, Матт Джеймс Эдвард Мл., Чаппелл Марк Дональд, Диас Буэсо Нурия, Холловэй Уилльям Глен, Стаки Расселл Дин

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61P 3/04...

Метки: опиоидного, рецептора, качестве, эфиры, антагониста, диариловые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Номер патента: 8008

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Уокер Джон, Дерли Ричард К., Блевис-Бал Радика М., Лиу Шуанг, Деврадж Раджеш, Мэдсен Хитер М., Макджи Кевин Ф., Скотт Ян Л., Хитчкок Джефф, Промо Мишел А., Боэм Терри Л., Ксинг Ли, Наинг Вин, Самбандам Аруна, Марруфо Лаура Д., Шиех Хьюи С., Джером Кевин Д., Рукер Пол В., Девадас Балекудру, Алвайра Эдгардо, Оуэн Томас, Хикори Брайан С., Селнесс Шон Р.

МПК: A61P 29/00, C07D 213/64, A61K 31/4412...

Метки: мар-киназы, качестве, пиридиноны, модуляторов, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...