A61K 31/4412 — содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдер Стиг, Ларссон Рольф, Фрикнес Мортен

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/16, A61K 31/4412...

Метки: опухолей, солидных, лечение

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рейлли Юса, Мелник Майкл Джозеф, Монтгомери Джастин Йэн, Пламмер Марк Стефен, Че Йе, Прайс Лорен Майкл, Браун Мэттью Фрэнк

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4433, A61K 31/4427...

Метки: качестве, антибактериальных, производные, фторпиридинона, полезные, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 23752

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 101/00, A61K 31/4412, A61K 51/04...

Метки: активностью, антиоксидантной, состав, варианты, противогипоксической, инъекций, обладающий, противоишемической, нейропротекторной, антиамнестической, фармацевтический

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103; калий - 0.020-27.7; магний - 0.065-70.3; железо - 0.027-24.5.2....

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Хуан Синь, Янь Сюэлэй, Олсон Стивен Ховард, Дукветт Джейсон, Ма Чжихуа, Юй Мин, Макинтош Джоэл, Фишер Бенджамин, Макги Лоуренс, Дейгнан Джеффри, Рью Йосуп, Цзяо Сяньюнь, Лоу Джонатан Данте, Лю Цзивень, Медина Хулио Сезар, Фу Цзяшэн, Бек Хилари Плэйк, Ван Сяодун, Лай Суцзен, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Хит Джули Энн, Гриббл Майкл Уилльям, Фокс Брайан Мэттью, Лукас Брайан Стюарт, Фу Цзыцэ, Экстерович Джон, Чэнь Сяоци, Гонсалес Буэнростро Ана, Ли Чжихун, Коннорс Ричард Виктор, Ван Инцай, Макминн Дастин, Михалик Джеффри Томас, Сунь Дацин, Ли Ихун, Джонсон Майкл, Чжу Цзян, Копески Дэвид Джон, Бартбергер Майкл Дэвид, Ровето Филип Марли, Гастин Дарин Джеймс, Кайзер Франк

МПК: C07D 211/40, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Метки: способ, рака, mdm2, ингибиторы, производные, композиция, пиперидиноновые, содержащая, лечения, фармацевтическая, их

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Номер патента: 22860

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/26, A61K 33/30...

Метки: противоишемической, инъекций, нейропротекторной, антиамнестической, фармацевтический, противогипоксической, состав, обладающий, антиоксидантной, варианты, активностью

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22859

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/00, A61K 31/4412, A61K 33/06...

Метки: состав, антиамнестической, инъекций, нейропротекторной, активностью, фармацевтический, обладающий, варианты, противоишемической, противогипоксической, антиоксидантной

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;магний - 0.065-70.3;железо -...

Номер патента: 22836

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/00, A61K 33/06...

Метки: антиоксидантной, инъекций, антиамнестической, варианты, обладающий, противогипоксической, противоишемической, нейропротекторной, фармацевтический, активностью, состав

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22482

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шварцберг Хавьер, Брэдфорд Уилльямсон Зиглер

МПК: A61K 31/4412, A61P 11/00

Метки: печени, атипичной, пациентов, лечение, функцией, пирфенидоном

Формула / Реферат:

1. Способ введения пирфенидона для лечения пациента, который страдает фиброзом и который после предыдущего введения пирфенидона обнаруживает аномальное значение степени 2 одного или обоих биомаркеров функции печени, которыми являются аланинаминотрансфераза (ALT) и аспартатаминотрансфераза (AST), включающий повторное введение пирфенидона, где указанное повторное введение включает (а) введение пациенту пирфенидона в дозе по меньшей мере 1600...

Номер патента: 21826

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Буте Сабин Мари-Франсуаз Брижитт, Радхакришнан Рамачандран, Сир Майк

МПК: A61P 9/00, C07D 213/64, A61K 31/4412...

Метки: пирфенидона, усовершенствованный, способ, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза пирфенидона, включающийсмешивание бромбензола, 5-метил-2-пиридона, окиси меди и органического растворителя в условиях, достаточных для образования пирфенидона, при этом бромбензол содержит менее чем приблизительно 0,15 мас.% дибромбензола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно включает промывание пирфенидона солевым раствором.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что солевой раствор содержит хлорид натрия в...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фолопп Николас, Уэбб Пол, Фиумана Андреа, Бедфорд Саймон, Стоукс Стивен, Драйсдейл Мартин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 401/14...

Метки: производные, индол-пиридона, композиция, фармацевтическая, отношении, содержащая, применение, киназы, активностью, ингибиторной, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Номер патента: 21368

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Дикарев Александр Евгеньевич, Комков Евгений Владимирович, Позняков Юрий Михайлович

МПК: A61K 31/495, A61K 31/4412, A61K 9/20...

Метки: действия, препарат, кардиопротекторного

Формула / Реферат:

1. Препарат кардиопротекторного действия, содержащий в качестве действующих веществ никорандила 5 мг и триметазидина 15 мг, в виде механической смеси мелкокристаллических порошков с добавлением вспомогательных компонентов.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он выполнен в форме таблетки.3. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки приготовлены методом влажного гранулирования.4. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки...

Номер патента: 20371

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Помыткин Игорь Анатольевич

МПК: A61K 31/4412, A61P 25/24

Метки: депрессии, алкилзамещенные, лечения, 3-гидроксипиридины

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий стадию введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I)где R1 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R2 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R3 выбирается из группы, состоящей из Н и C1-8алкила;R4 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила,или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что депрессия является...

Номер патента: 20041

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/06, A61K 33/26...

Метки: противогипоксической, варианты, обладающая, антиоксидантной, твердая, антиамнестической, лекарственная, активностью, противоишемической, нейропротекторной, форма

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма в виде таблетки, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината в твердой лекарственной форме - от 1,0 до 990,0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: марганец - 0,006-38,0; магний - 0,065-1050;...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Го Маоцзюнь, Доллер Дарио, Ли Гуйин, Гренон Мишель, Ма Гил, Хименес Эрмогенес Н., Уайт Эндрю Д.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/444, A61K 31/4412...

Метки: применение, производные, диамидные, содержащая, фармацевтическая, адамантана, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Номер патента: 18385

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Побанс Марк Эндрю, Ян Вэй Дженнифер, У Чжипэй, Чжун Боюй, Ших Чуан, Ли Течао

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 401/12...

Метки: ингибиторов, качестве, c-met, амидофеноксииндазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Н или метил;R2 представляет собой амино, диметиламино, фтор, циклопропил, пиридил, необязательно замещенный амино или 1-2 метильными группами, пиразолил, необязательно замещенный двумя метильными группами, 2-метоксипиримидин-5-ил, 4-метилсульфонилфенил, тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино, (тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)аминокарбонил или морфолин-4-ил:где Ra, Rb и Rc независимо выбраны из Н или метила;R3...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Меликян Гажик, Нем Вантеа, Пуллэн Ширли Элизабет, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Финн Терри Патрик, Даутценберг Франк Маттиас, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Метки: применение, mglur2, модуляторов, рецепторов, качестве, 1,4-двузамещенные, 3-цианопиридоновые, производные, позитивных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Лютьенс Роберт Иоганнес, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Метки: применение, модуляторов, положительных, 3-цианопиридона, 1,4-дизамещенного, рецептора, качестве, mglur2, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Маркс Дегенхард, Эддаиби Саадиа, Тенор Германн, Шудт Кристиан, Бойме Рольф, Хатцельманн Армин, Адно Серж

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/44, A61K 31/4412...

Метки: гипертензии, лечения, рофлумиласт, легочной

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 15252

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Блатт Лоренс М., Сейверт Скотт Д., Радхакришнан Рамачандран, Бейгелман Леонид

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4704, A61K 31/44...

Метки: протеинкиназной, системы, модуляции, способ, стресс-активированной

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу соединений класса VIгде Ar является пиридинилом или фенилом;Z является О или S;Х3 является Н, F, Cl, ОН, СН3 или ОСН3;R2 означает фторметил, дифторметил или трифторметил; иR4 означает Н или гидроксил;при условии, что когда R2 означает трифторметил, Z является О, R4 является Н и Ar означает фенил, причем фенил замещен в 4'-положении не только Н, F или ОН;где соединение имеет ЕС50в области приблизительно от 1 до 1000...

Номер патента: 13740

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан, Лютьенс Роберт Иоганнес, Болеа Кристелль Мартин, Финн Терри Патрик, Дювей Гийом Альбер Жак, Нем Вантеа, Имогай Хассан Жюльен, Ле Пуль Эмманюэль Кристиан, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61P 25/00, C07D 213/64, A61K 31/4412...

Метки: модуляторов, аллостерических, производные, применение, новые, пиридиноновые, качестве, mglur2-рецепторов, позитивных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Матт Джеймс Эдвард Мл., Стаки Расселл Дин, Сиджел Майлз Гудман, Уолф Чад Нолан, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Холловэй Уилльям Глен, Фритц Джеймс Эрвин, Митч Чарльз Ховард, Чаппелл Марк Дональд, Педрегаль-Терсеро Консепсион, Томас Элизабет Мария, Диас Буэсо Нурия, Такеути Кумико, Куимби Стивен Джеймс, Де Ла Торре Марта Гарсия, Смит Дана Рей

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61P 3/04...

Метки: диариловые, эфиры, опиоидного, антагониста, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Номер патента: 8008

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Боэм Терри Л., Шиех Хьюи С., Оуэн Томас, Алвайра Эдгардо, Дерли Ричард К., Наинг Вин, Блевис-Бал Радика М., Мэдсен Хитер М., Марруфо Лаура Д., Хикори Брайан С., Макджи Кевин Ф., Промо Мишел А., Лиу Шуанг, Селнесс Шон Р., Самбандам Аруна, Рукер Пол В., Уокер Джон, Деврадж Раджеш, Хитчкок Джефф, Девадас Балекудру, Джером Кевин Д., Ксинг Ли, Скотт Ян Л.

МПК: A61K 31/4412, A61P 29/00, C07D 213/64...

Метки: пиридиноны, мар-киназы, замещённые, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...