A61K 31/4412 — содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ларссон Рольф, Линдер Стиг, Фрикнес Мортен

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/16, A61K 31/4412...

Метки: лечение, опухолей, солидных

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Монтгомери Джастин Йэн, Че Йе, Прайс Лорен Майкл, Браун Мэттью Фрэнк, Рейлли Юса, Пламмер Марк Стефен, Мелник Майкл Джозеф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4433, A61K 31/4412...

Метки: антибактериальных, агентов, качестве, полезные, производные, фторпиридинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 23752

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 51/04, A61K 31/4412, A61K 101/00...

Метки: антиамнестической, антиоксидантной, состав, противоишемической, варианты, нейропротекторной, обладающий, противогипоксической, фармацевтический, активностью, инъекций

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103; калий - 0.020-27.7; магний - 0.065-70.3; железо - 0.027-24.5.2....

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Фу Цзыцэ, Ван Сяодун, Чэнь Сяоци, Гриббл Майкл Уилльям, Гастин Дарин Джеймс, Цзяо Сяньюнь, Копески Дэвид Джон, Фу Цзяшэн, Коннорс Ричард Виктор, Ма Чжихуа, Михалик Джеффри Томас, Ли Чжихун, Хуан Синь, Дукветт Джейсон, Кайзер Франк, Экстерович Джон, Фокс Брайан Мэттью, Макинтош Джоэл, Янь Сюэлэй, Рью Йосуп, Лю Цзивень, Ван Инцай, Бек Хилари Плэйк, Сунь Дацин, Хит Джули Энн, Гонсалес Буэнростро Ана, Олсон Стивен Ховард, Макминн Дастин, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Ли Ихун, Лоу Джонатан Данте, Чжу Цзян, Фишер Бенджамин, Дейгнан Джеффри, Бартбергер Майкл Дэвид, Макги Лоуренс, Юй Мин, Медина Хулио Сезар, Ровето Филип Марли, Лай Суцзен, Джонсон Майкл, Лукас Брайан Стюарт

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 211/40...

Метки: фармацевтическая, композиция, производные, их, способ, рака, mdm2, пиперидиноновые, ингибиторы, лечения, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Номер патента: 22860

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/30, A61K 33/26, A61K 31/4412...

Метки: противогипоксической, инъекций, фармацевтический, состав, варианты, антиоксидантной, антиамнестической, противоишемической, обладающий, нейропротекторной, активностью

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22859

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/06, A61K 33/00...

Метки: активностью, нейропротекторной, состав, фармацевтический, обладающий, варианты, инъекций, противогипоксической, антиамнестической, антиоксидантной, противоишемической

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;магний - 0.065-70.3;железо -...

Номер патента: 22836

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/06, A61K 33/00...

Метки: фармацевтический, антиоксидантной, состав, нейропротекторной, активностью, противогипоксической, инъекций, обладающий, варианты, антиамнестической, противоишемической

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22482

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шварцберг Хавьер, Брэдфорд Уилльямсон Зиглер

МПК: A61K 31/4412, A61P 11/00

Метки: атипичной, печени, пирфенидоном, пациентов, функцией, лечение

Формула / Реферат:

1. Способ введения пирфенидона для лечения пациента, который страдает фиброзом и который после предыдущего введения пирфенидона обнаруживает аномальное значение степени 2 одного или обоих биомаркеров функции печени, которыми являются аланинаминотрансфераза (ALT) и аспартатаминотрансфераза (AST), включающий повторное введение пирфенидона, где указанное повторное введение включает (а) введение пациенту пирфенидона в дозе по меньшей мере 1600...

Номер патента: 21826

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Радхакришнан Рамачандран, Сир Майк, Буте Сабин Мари-Франсуаз Брижитт

МПК: A61K 31/4412, A61P 9/00, C07D 213/64...

Метки: пирфенидона, способ, синтеза, усовершенствованный

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза пирфенидона, включающийсмешивание бромбензола, 5-метил-2-пиридона, окиси меди и органического растворителя в условиях, достаточных для образования пирфенидона, при этом бромбензол содержит менее чем приблизительно 0,15 мас.% дибромбензола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно включает промывание пирфенидона солевым раствором.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что солевой раствор содержит хлорид натрия в...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Стоукс Стивен, Фолопп Николас, Бедфорд Саймон, Уэбб Пол, Фиумана Андреа, Драйсдейл Мартин

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/4412...

Метки: киназы, содержащая, отношении, производные, фармацевтическая, обладающие, индол-пиридона, активностью, ингибиторной, композиция, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Номер патента: 21368

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Позняков Юрий Михайлович, Комков Евгений Владимирович, Дикарев Александр Евгеньевич

МПК: A61K 9/20, A61K 31/495, A61K 31/4412...

Метки: действия, препарат, кардиопротекторного

Формула / Реферат:

1. Препарат кардиопротекторного действия, содержащий в качестве действующих веществ никорандила 5 мг и триметазидина 15 мг, в виде механической смеси мелкокристаллических порошков с добавлением вспомогательных компонентов.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он выполнен в форме таблетки.3. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки приготовлены методом влажного гранулирования.4. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки...

Номер патента: 20371

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Помыткин Игорь Анатольевич

МПК: A61K 31/4412, A61P 25/24

Метки: лечения, алкилзамещенные, 3-гидроксипиридины, депрессии

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий стадию введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I)где R1 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R2 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R3 выбирается из группы, состоящей из Н и C1-8алкила;R4 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила,или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что депрессия является...

Номер патента: 20041

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/26, A61K 31/4412, A61K 33/06...

Метки: антиоксидантной, активностью, лекарственная, варианты, форма, противогипоксической, твердая, антиамнестической, нейропротекторной, противоишемической, обладающая

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма в виде таблетки, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината в твердой лекарственной форме - от 1,0 до 990,0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: марганец - 0,006-38,0; магний - 0,065-1050;...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Гренон Мишель, Доллер Дарио, Хименес Эрмогенес Н., Го Маоцзюнь, Уайт Эндрю Д., Ма Гил, Ли Гуйин

МПК: A61K 31/444, A61P 25/00, A61K 31/4412...

Метки: производные, композиция, применение, содержащая, адамантана, диамидные, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Номер патента: 18385

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Ли Течао, Побанс Марк Эндрю, Ян Вэй Дженнифер, Ших Чуан, У Чжипэй, Чжун Боюй

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Метки: c-met, ингибиторов, амидофеноксииндазолы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Н или метил;R2 представляет собой амино, диметиламино, фтор, циклопропил, пиридил, необязательно замещенный амино или 1-2 метильными группами, пиразолил, необязательно замещенный двумя метильными группами, 2-метоксипиримидин-5-ил, 4-метилсульфонилфенил, тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино, (тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)аминокарбонил или морфолин-4-ил:где Ra, Rb и Rc независимо выбраны из Н или метила;R3...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Даутценберг Франк Маттиас, Сид-Нуньес Хосе Мария, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Пуллэн Ширли Элизабет, Лютьенс Роберт Иоганнес, Нем Вантеа, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Макдональд Грегор Джеймс, Меликян Гажик, Дювей Гийом Альбер Жак, Финн Терри Патрик

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Метки: позитивных, mglur2, применение, качестве, рецепторов, модуляторов, производные, 1,4-двузамещенные, 3-цианопиридоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Метки: рецептора, применение, 3-цианопиридона, производные, mglur2, 1,4-дизамещенного, положительных, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шудт Кристиан, Эддаиби Саадиа, Маркс Дегенхард, Адно Серж, Хатцельманн Армин, Тенор Германн, Бойме Рольф

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4985, A61K 31/4412...

Метки: лечения, легочной, рофлумиласт, гипертензии

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 15252

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Блатт Лоренс М., Бейгелман Леонид, Радхакришнан Рамачандран, Сейверт Скотт Д.

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4704, A61K 31/4412...

Метки: системы, модуляции, протеинкиназной, стресс-активированной, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу соединений класса VIгде Ar является пиридинилом или фенилом;Z является О или S;Х3 является Н, F, Cl, ОН, СН3 или ОСН3;R2 означает фторметил, дифторметил или трифторметил; иR4 означает Н или гидроксил;при условии, что когда R2 означает трифторметил, Z является О, R4 является Н и Ar означает фенил, причем фенил замещен в 4'-положении не только Н, F или ОН;где соединение имеет ЕС50в области приблизительно от 1 до 1000...

Номер патента: 13740

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Ле Пуль Эмманюэль Кристиан, Нем Вантеа, Финн Терри Патрик, Болеа Кристелль Мартин, Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан, Лютьенс Роберт Иоганнес, Имогай Хассан Жюльен, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4412, C07D 213/64...

Метки: производные, аллостерических, позитивных, модуляторов, новые, mglur2-рецепторов, пиридиноновые, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Куимби Стивен Джеймс, Диас Буэсо Нурия, Уолф Чад Нолан, Митч Чарльз Ховард, Фритц Джеймс Эрвин, Чаппелл Марк Дональд, Сиджел Майлз Гудман, Смит Дана Рей, Де Ла Торре Марта Гарсия, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Такеути Кумико, Стаки Расселл Дин, Матт Джеймс Эдвард Мл., Педрегаль-Терсеро Консепсион, Холловэй Уилльям Глен, Томас Элизабет Мария

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61P 3/04...

Метки: качестве, антагониста, опиоидного, диариловые, рецептора, эфиры

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Номер патента: 8008

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Оуэн Томас, Ксинг Ли, Промо Мишел А., Лиу Шуанг, Рукер Пол В., Деврадж Раджеш, Алвайра Эдгардо, Скотт Ян Л., Хитчкок Джефф, Джером Кевин Д., Хикори Брайан С., Уокер Джон, Шиех Хьюи С., Самбандам Аруна, Мэдсен Хитер М., Дерли Ричард К., Наинг Вин, Селнесс Шон Р., Марруфо Лаура Д., Макджи Кевин Ф., Боэм Терри Л., Блевис-Бал Радика М., Девадас Балекудру

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4412, C07D 213/64...

Метки: качестве, замещённые, пиридиноны, мар-киназы, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...