A61K 31/4412 — содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ларссон Рольф, Фрикнес Мортен, Линдер Стиг

МПК: A61K 31/16, A61K 31/4412, A61K 31/4196...

Метки: лечение, солидных, опухолей

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мелник Майкл Джозеф, Прайс Лорен Майкл, Браун Мэттью Фрэнк, Че Йе, Монтгомери Джастин Йэн, Пламмер Марк Стефен, Рейлли Юса

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4433...

Метки: качестве, антибактериальных, фторпиридинона, агентов, полезные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 23752

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 31/4412, A61K 51/04, A61K 101/00...

Метки: состав, инъекций, варианты, обладающий, активностью, антиамнестической, противоишемической, противогипоксической, нейропротекторной, антиоксидантной, фармацевтический

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103; калий - 0.020-27.7; магний - 0.065-70.3; железо - 0.027-24.5.2....

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Михалик Джеффри Томас, Лоу Джонатан Данте, Ли Чжихун, Дукветт Джейсон, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Лю Цзивень, Медина Хулио Сезар, Ван Сяодун, Хуан Синь, Ма Чжихуа, Фишер Бенджамин, Рью Йосуп, Бартбергер Майкл Дэвид, Чжу Цзян, Копески Дэвид Джон, Ван Инцай, Бек Хилари Плэйк, Гастин Дарин Джеймс, Ли Ихун, Фу Цзыцэ, Юй Мин, Макинтош Джоэл, Лай Суцзен, Гонсалес Буэнростро Ана, Цзяо Сяньюнь, Хит Джули Энн, Фокс Брайан Мэттью, Макминн Дастин, Экстерович Джон, Кайзер Франк, Дейгнан Джеффри, Ровето Филип Марли, Лукас Брайан Стюарт, Гриббл Майкл Уилльям, Фу Цзяшэн, Макги Лоуренс, Янь Сюэлэй, Олсон Стивен Ховард, Коннорс Ричард Виктор, Сунь Дацин, Джонсон Майкл, Чэнь Сяоци

МПК: C07D 211/40, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, mdm2, лечения, композиция, производные, способ, содержащая, их, пиперидиноновые, рака, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Номер патента: 22860

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 31/4412, A61K 33/30, A61K 33/26...

Метки: нейропротекторной, состав, антиоксидантной, фармацевтический, антиамнестической, варианты, инъекций, противоишемической, активностью, обладающий, противогипоксической

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22859

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/06, A61K 33/00, A61K 31/4412...

Метки: фармацевтический, состав, противогипоксической, активностью, нейропротекторной, противоишемической, антиамнестической, инъекций, варианты, обладающий, антиоксидантной

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;магний - 0.065-70.3;железо -...

Номер патента: 22836

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Челяева Анастасия Геннадьевна, Лобко Владимир Павлович

МПК: A61K 33/00, A61K 31/4412, A61K 33/06...

Метки: варианты, фармацевтический, активностью, противоишемической, антиоксидантной, антиамнестической, нейропротекторной, состав, инъекций, противогипоксической, обладающий

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав для инъекций, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, противоишемической активностью, содержащий 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающийся тем, что содержит минеральные вещества при следующем соотношении компонентов, мг/л:2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - 1×103-300×103;калий - 0.020-27.7;марганец - 0.006-7.5;железо - 0.027-24.5;цинк -...

Номер патента: 22482

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шварцберг Хавьер, Брэдфорд Уилльямсон Зиглер

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4412

Метки: пирфенидоном, печени, атипичной, функцией, пациентов, лечение

Формула / Реферат:

1. Способ введения пирфенидона для лечения пациента, который страдает фиброзом и который после предыдущего введения пирфенидона обнаруживает аномальное значение степени 2 одного или обоих биомаркеров функции печени, которыми являются аланинаминотрансфераза (ALT) и аспартатаминотрансфераза (AST), включающий повторное введение пирфенидона, где указанное повторное введение включает (а) введение пациенту пирфенидона в дозе по меньшей мере 1600...

Номер патента: 21826

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Радхакришнан Рамачандран, Буте Сабин Мари-Франсуаз Брижитт, Сир Майк

МПК: C07D 213/64, A61P 9/00, A61K 31/4412...

Метки: усовершенствованный, способ, синтеза, пирфенидона

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза пирфенидона, включающийсмешивание бромбензола, 5-метил-2-пиридона, окиси меди и органического растворителя в условиях, достаточных для образования пирфенидона, при этом бромбензол содержит менее чем приблизительно 0,15 мас.% дибромбензола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно включает промывание пирфенидона солевым раствором.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что солевой раствор содержит хлорид натрия в...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Уэбб Пол, Фиумана Андреа, Драйсдейл Мартин, Стоукс Стивен, Фолопп Николас, Бедфорд Саймон

МПК: A61K 31/4412, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: производные, киназы, индол-пиридона, обладающие, ингибиторной, содержащая, композиция, применение, фармацевтическая, активностью, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Номер патента: 21368

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Дикарев Александр Евгеньевич, Комков Евгений Владимирович, Позняков Юрий Михайлович

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/495, A61K 9/20...

Метки: препарат, кардиопротекторного, действия

Формула / Реферат:

1. Препарат кардиопротекторного действия, содержащий в качестве действующих веществ никорандила 5 мг и триметазидина 15 мг, в виде механической смеси мелкокристаллических порошков с добавлением вспомогательных компонентов.2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он выполнен в форме таблетки.3. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки приготовлены методом влажного гранулирования.4. Препарат по п.2, отличающийся тем, что таблетки...

Номер патента: 20371

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Помыткин Игорь Анатольевич

МПК: A61K 31/4412, A61P 25/24

Метки: 3-гидроксипиридины, лечения, депрессии, алкилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий стадию введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I)где R1 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R2 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила;R3 выбирается из группы, состоящей из Н и C1-8алкила;R4 выбирается из группы, состоящей из C1-8алкила,или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что депрессия является...

Номер патента: 20041

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лобко Владимир Павлович, Челяева Анастасия Геннадьевна

МПК: A61K 33/26, A61K 33/06, A61K 31/4412...

Метки: антиоксидантной, противогипоксической, обладающая, активностью, форма, нейропротекторной, твердая, лекарственная, антиамнестической, противоишемической, варианты

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма в виде таблетки, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит минеральные вещества и изотопы углерода 13С в следующем соотношении компонентов:содержание 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината в твердой лекарственной форме - от 1,0 до 990,0 г/кг,содержание минеральных веществ в твердой лекарственной форме, мг/кг: марганец - 0,006-38,0; магний - 0,065-1050;...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Хименес Эрмогенес Н., Ли Гуйин, Го Маоцзюнь, Ма Гил, Уайт Эндрю Д., Доллер Дарио, Гренон Мишель

МПК: A61K 31/444, A61P 25/00, A61K 31/4412...

Метки: адамантана, фармацевтическая, диамидные, содержащая, композиция, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Номер патента: 18385

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Ших Чуан, Ян Вэй Дженнифер, У Чжипэй, Побанс Марк Эндрю, Ли Течао, Чжун Боюй

МПК: A61K 31/4412, A61P 35/00, C07D 401/12...

Метки: амидофеноксииндазолы, качестве, ингибиторов, c-met

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Н или метил;R2 представляет собой амино, диметиламино, фтор, циклопропил, пиридил, необязательно замещенный амино или 1-2 метильными группами, пиразолил, необязательно замещенный двумя метильными группами, 2-метоксипиримидин-5-ил, 4-метилсульфонилфенил, тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино, (тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)аминокарбонил или морфолин-4-ил:где Ra, Rb и Rc независимо выбраны из Н или метила;R3...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Дювей Гийом Альбер Жак, Даутценберг Франк Маттиас, Нем Вантеа, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Макдональд Грегор Джеймс, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Финн Терри Патрик, Сид-Нуньес Хосе Мария, Меликян Гажик, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Пуллэн Ширли Элизабет, Лютьенс Роберт Иоганнес

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4418, A61K 31/443...

Метки: 1,4-двузамещенные, качестве, модуляторов, производные, 3-цианопиридоновые, mglur2, рецепторов, применение, позитивных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Метки: mglur2, производные, положительных, качестве, рецептора, 1,4-дизамещенного, модуляторов, 3-цианопиридона, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Бойме Рольф, Тенор Германн, Эддаиби Саадиа, Хатцельманн Армин, Адно Серж, Маркс Дегенхард, Шудт Кристиан

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4412, A61K 31/44...

Метки: лечения, гипертензии, легочной, рофлумиласт

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 15252

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Радхакришнан Рамачандран, Блатт Лоренс М., Сейверт Скотт Д., Бейгелман Леонид

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4704, A61K 31/4412...

Метки: протеинкиназной, модуляции, стресс-активированной, способ, системы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу соединений класса VIгде Ar является пиридинилом или фенилом;Z является О или S;Х3 является Н, F, Cl, ОН, СН3 или ОСН3;R2 означает фторметил, дифторметил или трифторметил; иR4 означает Н или гидроксил;при условии, что когда R2 означает трифторметил, Z является О, R4 является Н и Ar означает фенил, причем фенил замещен в 4'-положении не только Н, F или ОН;где соединение имеет ЕС50в области приблизительно от 1 до 1000...

Номер патента: 13740

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Имогай Хассан Жюльен, Сид-Нуньес Хосе Мария, Финн Терри Патрик, Дювей Гийом Альбер Жак, Ле Пуль Эмманюэль Кристиан, Лютьенс Роберт Иоганнес, Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан, Болеа Кристелль Мартин, Нем Вантеа

МПК: C07D 213/64, A61P 25/00, A61K 31/4412...

Метки: качестве, пиридиноновые, производные, аллостерических, модуляторов, позитивных, новые, применение, mglur2-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Холловэй Уилльям Глен, Куимби Стивен Джеймс, Уолф Чад Нолан, Стаки Расселл Дин, Матт Джеймс Эдвард Мл., Фритц Джеймс Эрвин, Диас Буэсо Нурия, Де Ла Торре Марта Гарсия, Томас Элизабет Мария, Педрегаль-Терсеро Консепсион, Такеути Кумико, Сиджел Майлз Гудман, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Чаппелл Марк Дональд, Митч Чарльз Ховард, Смит Дана Рей

МПК: A61K 31/4412, A61P 3/04, A61K 31/4427...

Метки: опиоидного, рецептора, эфиры, антагониста, качестве, диариловые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Номер патента: 8008

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Оуэн Томас, Джером Кевин Д., Самбандам Аруна, Макджи Кевин Ф., Хикори Брайан С., Деврадж Раджеш, Блевис-Бал Радика М., Промо Мишел А., Уокер Джон, Мэдсен Хитер М., Скотт Ян Л., Хитчкок Джефф, Наинг Вин, Лиу Шуанг, Дерли Ричард К., Боэм Терри Л., Марруфо Лаура Д., Девадас Балекудру, Селнесс Шон Р., Рукер Пол В., Алвайра Эдгардо, Ксинг Ли, Шиех Хьюи С.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4412, C07D 213/64...

Метки: пиридиноны, модуляторов, мар-киназы, замещённые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...