A61K 31/4406 — замещенные только в положении 3, например зимелдин

Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 24194

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чиманвала Саббирхусен Юсуфбхаи, Сенгупта Прабал, Чокши Хемант Ашвинбхаи, Мехта Варун Анилкумар, Тхеннати Раджаманнар, Десаи Дипали Манубхаи, Пури Четан Сурджитсингх, Читтури Тринадха Рао, Аткинсон Джонатан Дэвид Марк

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4188, A61K 31/4353...

Метки: содержащие, диарилацетиленгидразид, тирозинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Р выбрано из 5-14-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, и кольцо Q выбрано из арильного кольца с 6-10 атомами углерода или 5-10-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, необязательно кольцо Р и кольцо Q замещены одним или...

Этинильные производные в качестве положительных аллостерических модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/501, A61K 31/4406, A61K 31/44...

Метки: качестве, производные, аллостерических, этинильные, mglur5, модуляторов, положительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Антибактериальные композиции

Загрузка...

Номер патента: 19748

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Эзералл Джон Фредерик, Палмер Николас Джон, Хэйдон Дэвид Джон, Лэдувахетти Тамара, Стил Кристофер Ричард, Чаплевски Ллойд Джордж, Митчелл Дейл Роберт

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4406, A61K 31/428...

Метки: антибактериальные, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата, сольвата или N-окиси для приготовления антибактериальной композициигде m равен 1;Q обозначает водород;Alk обозначает -СН2СН2-;X обозначает -C(=O)NH-;Z обозначает СН или CF;R2 обозначает группу Q1-[Alk1]q-Q2, гдеq равен 0 или 1;Alk1 обозначает С1-С6алкилен, который может содержать аминогруппу -N(H)- или заканчиваться ей и который может быть оксозамещенным;Q2 является необязательно...

Полиморф в n-(2-аминофенил)-4-[n-(пиридин-3-ил)метоксикарбонил­аминометил]бензамида (ms-275), способ его получения и применение для получения лекарственного средства для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 16811

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Гайслер Йенс, Шнайдер Маттиас, Готтфрид Михаэль, Винтер Габриеле

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4406, C07D 213/30...

Метки: лечения, средства, способ, n-(2-аминофенил)-4-[n-(пиридин-3-ил)метоксикарбонил­аминометил]бензамида, применение, полиморф, лекарственного, получения, ms-275, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Кристаллический полиморф В N-(2-аминофенил)-4-[N-(пиридин-3-ил)метоксикарбонил­аминометил]бензамида формулы Iотличающийся тем, что его рентгеновская дифрактограмма имеет отражения при 2θ=21,1, 20,4 и 27,4° и спектр КР имеет области при 902, 3063, 1639 и 916 см-1; ИК (ATR) спектр имеет области при 3309 см-1, 1702 см-1, 1638 см-1, 1260 см-1 и 749 см-1, и ИК (KBr) спектр имеет области при 3311, 1705, 1641, 1262 и 751 см-1.2. Способ...

Замещенные производные морфолина и тиоморфолина

Загрузка...

Номер патента: 15120

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Роттлендер Марио, Уотсон Уилльям Патрик, Ханжин Николай, Венсель Торнее Кристиан, Ритзен Андреас

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/4406, A61K 31/541...

Метки: тиоморфолина, замещенные, морфолина, производные

Формула / Реферат:

1. Замещенное производное морфолина или тиоморфолина общей формулы Iгде q равно 0 или 1;W представляет О или S;R1 выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, C1-6-алк(ен/ин)ила, С3-8-циклоалк(ен)ила, С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)ила, галоген-С1-6-алк(ен/ин)ила, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ила, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)ила, C1-6-алк(ен/ин)илокси, С3-8-циклоалк(ен)илокси и С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)илокси;R2...

Пиридинаминосульфонил-замещенные бензамиды в качестве ингибиторов цитохрома р450 3а4 (cyp3a4)

Загрузка...

Номер патента: 14329

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Тэтлок Джон Ховард, Саката Силви Ким, Пэйтел Лина Бхарат Кумар, Намбу Митчелл Дэвид, Паттерсон Брайан Дуглас

МПК: A61P 39/00, C07D 213/76, A61K 31/4406...

Метки: р450, пиридинаминосульфонил-замещенные, cyp3a4, качестве, ингибиторов, бензамиды, цитохрома

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1, R2, R3, R4независимо выбраны из водорода, C1-С6алкила, -(CR12aR12b)t галогено, -(CR12aR12b)tCN, -(CR12aR12b)tOR12a, -(CR12aR12b)tN(R12aR12b), -(CR12aR12b)tCF3 и группы -(CR12aR12b)tC6-С10арил;R5 представляет собой водород или C1-С6алкил;R6, R7, R8 и R9независимо выбраны из водорода, C1-С6алкила, -(CR12aR12b)t галогено, -(CR12aR12b)tCN, -(CR12aR12b)tCF3, -(CR12aR12b)tOR12a, -(CR12aR12b)tN(R12aR12b),...

Тирозиновые производные в качестве модуляторов pparγ

Загрузка...

Номер патента: 13227

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Серра Комас Кармен, Лагунас Арналь Кармен, Катена Руис Хуан Лоренсо, Фернандес Гарсия Андрес, Фернандес Серрат Анна, Идальго Родригес Хосе, Масип Масип Исабель, Сальседо Рока Каролина, Бальса Лопес Долорс

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/198, A61K 31/341...

Метки: качестве, модуляторов, ppar&gamma, тирозиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iсоответствующие стереоизомеры и смеси, соответствующие полиморфы и смеси и фармацевтически приемлемые сольваты и аддитивные соли всех указанных соединений,где R1 означает радикал 2-бензоилфениламино;R2 означает -(СН2)s-N(COR3)-A-J-T или -(СН2)s-N(R4)-В;R3 означает -(C1-С10)алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбираемыми из группы, включающей -F, -Cl, -Br и -О(C1-C4)алкил; -(С2-С6)алкенил;...

Противоопухолевое средство

Загрузка...

Номер патента: 11617

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Нара Синдзи, Накасима Такаюки, Накагава Хироси, Канда Ютака, CОГА Сиро, Сиоцу Юкимаса

МПК: A61K 31/12, A61K 31/216, A61K 31/165...

Метки: противоопухолевое, средство

Формула / Реферат:

1. Терапевтическое средство для лечения опухоли, выбранной из опухоли кроветворной ткани и солидной опухоли, включающее в качестве активного ингредиента бензоильное соединение общей формулы (I) [где n представляет собой целое число от 1 до 5; R1 представляет собой замещенный или незамещенный низший алкил, замещенный или незамещенный низший алкокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный низший алкоксикарбонил,...

Новые многократно замещённые соединения 1, 1 – пиридилоксициклопропанамина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 11126

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Локхарт Брайан, Гольдстейн Соло, Гиллонно Клод, Шарто Ив, Лестаж Пьер

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4406, A61P 25/16...

Метки: фармацевтические, композиции, соединения, которые, получения, замещённые, многократно, пиридилоксициклопропанамина, новые, содержат, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой n представляет собой целое число 1, R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо друг от друга представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную C1-C6алкильную группу, R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо друг от друга представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную C1-C6алкильную группу, где по меньшей мере одна из двух...

Новые многократно замещённые соединения 1, 1 – пиридиламиноциклопропанамина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 11124

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лестаж Пьер, Гиллонно Клод, Шарто Ив, Гольдстейн Соло, Локхарт Брайан

МПК: A61K 31/4406, A61P 25/28, A61P 25/16...

Метки: которые, способ, получения, замещённые, соединения, новые, пиридиламиноциклопропанамина, фармацевтические, содержат, многократно, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой n представляет собой целое число 1, R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо друг от друга, представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную C1-С6-алкильную группу, R3 и R4, каждый независимо друг от друга, представляет собой атом водорода, R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо друг от друга, представляет собой атом водорода или...

Производные тетрагидронафталина, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 10186

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Кроликевич Конрад, Ярох Штефан, Скубалла Вернер, Нгуен Дуй, Менгель Анне, Шэкке Хайке, Бойерле Штефан, Бергер Маркус, Ревинкель Хартмунт, Шмеес Норберт

МПК: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4035...

Метки: качестве, противовоспалительных, применение, тетрагидронафталина, способ, производные, получения, средств

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, необязательно замещенную С1-С10-алкильную группу, необязательно замещенную С1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, C1-C5-перфторалкильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, или R1 и R2 вместе представляют собой группу, выбранную из групп -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(CH2)n+2-,...

О-замещенные гидроксиарильные производные

Загрузка...

Номер патента: 9051

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/167, A61K 31/222, A61K 31/18...

Метки: гидроксиарильные, производные, о-замещенные

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении активации NF-kВ и содержащее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединений, представленных нижеследующей общей формулой (I) и их фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата где X представляет собой группу, представленную следующей формулой: где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца...

Новая кристаллическая форма натриевой соли 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 9036

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Рихтер Индрих, Ирман Йосеф

МПК: A61K 31/4406, C07F 9/38, A61K 31/663...

Метки: соли, натриевой, форма, кислоты, новая, 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфоновой, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая гидратная форма натриевой соли 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты, содержащая от 5,5 до 22 мас.% натрия из расчета по безводному веществу и от 15 до 23 мас.% кристаллизационной воды, если содержание натрия составляет менее 7,5 мас.% из расчета по безводному веществу или от 4,5 до 18 мас.% кристаллизационной воды, если содержание натрия больше или равно 13 мас.% из расчета по безводному веществу. 2....

N-(2-арилэтил)бензиламины в качестве антагонистов 5-ht6- рецептора

Загрузка...

Номер патента: 7493

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Жиетлен Брюно, Шаус Джон Менерт, Кохен Майкл Филип, Фишер Мэттью Джозеф, Джиллиг Джеймс Рональд, Миллер Шон Кристофер, Чен Заоген, Маккоуэн Джефферсон Рэй

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/4045, A61K 31/4402...

Метки: n-(2-арилэтил)бензиламины, 5-ht6, антагонистов, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Формула I где X выбран из группы, состоящей из -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -СН2-, -CH(F)-, -СН(ОН)- и -С(O)-; R1 выбран из группы, состоящей из незамещенного фенила, фенила, замещенного группами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C4алкила, C1-С4алкокси, галогена, бензилокси, карбокси, С1-С4алкоксикарбонила, амидо, N-(С1-С4алкил)амидо, сульфониламидо, циано,...

Применение модулятора рецепторов глюкокортикоидов и агониста рецепторов глюкокортикоидов при получении лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 7483

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Дау Роберт Ли, Свик Эндрю Гордон, Морган Брэдли Пол, Лиу Кевин Кун-Чин

МПК: A61K 31/325, A61K 31/122, A61K 31/05...

Метки: модулятора, агониста, глюкокортикоидов, средства, применение, получении, рецепторов, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы II его изомера, пролекарства указанного соединения или изомера, или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, изомера или пролекарства; где R1 представляет собой (C1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, (С2-С6)алкинил или фенил, незамещенный или замещенный одним из следующих заместителей: -ОН, -NR12R13, -NR12C(О)-(С1-С4)алкил, -CN, -(С0-С2)алкил-hеt, -О-(C1-C3)алкил-С(О)-NR12R13,...