A61K 31/439 — кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин
Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с
Номер патента: 24817
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Грундль Марк, Пауч Александер, Ритер Дорис, Петерс Штефан, Ост Торстен, Винен Вольфганг
МПК: A61K 31/439, A61P 11/00, A61P 29/00...
Метки: замещенные, азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные, катепсина, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...
Дейтерированные морфинановые соединения
Номер патента: 23962
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Силверман И.Роберт, Грэхем Филип Б.
МПК: C07D 471/08, A61K 31/439
Метки: соединения, морфинановые, дейтерированные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 представляет собой -O-CD2CH3;R2 выбирают из CH3 и CD3,где любой атом, не обозначенный как дейтерий, присутствует в своей природной изотопной распространенности.2. Фармацевтическая композиция, не содержащая пирогенов, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения пациента, страдающего...
Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида
Номер патента: 23955
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Исомура Маи, Хатия Сунитиро, Миура Масанори, Тераи Казухиро, Окуда Такао, Ватануки Сусуму, Сато Иппеи, Терада Йох, Кага Дайсуке
МПК: A61K 31/4436, A61K 31/439, A61K 31/381...
Метки: производное, аминоалкилзамещенного, n-тиенилбензамида
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...
Комбинации антагониста мускариновых рецепторов и агониста бета-2-адренорецепторов
Номер патента: 23839
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Томас Мариан, Бейкер Даррелл, Брюс Марк, Нога Брайан, Крэйтер Гленн, Уаер Патрик
МПК: A61K 31/138, A61K 31/439, A61K 45/06...
Метки: рецепторов, бета-2-адренорецепторов, агониста, комбинации, антагониста, мускариновых
Формула / Реферат:
1. Фармацевтический комбинированный продукт, содержащий:а) 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октана бромид иб) 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фенола трифенилацетат.2. Продукт по п.1 для введения посредством ингаляции при помощи распределителя лекарственного средства, выбранного из резервуарного ингалятора сухого порошка, одноразового...
Способ получения твердых лекарственных форм солифенацина и его фармацевтически приемлемых солей для перорального введения
Номер патента: 23529
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Юрсиц Урска, Турк Урска, Врецер Франц, Врбинц Миха
МПК: A61K 9/28, A61K 31/439, A61K 9/20...
Метки: солей, фармацевтически, лекарственных, твердых, приемлемых, получения, введения, способ, перорального, форм, солифенацина
Формула / Реферат:
1. Способ получения твердой лекарственной формы для перорального введения, содержащей:а) эффективное количество кристаллического солифенацина или его фармацевтически приемлемой соли,б) фармацевтически приемлемые эксципиенты, подходящие для приготовления твердых лекарственных форм для перорального введения,в отсутствие растворителя,при котором осуществляют стадии:1) прессования гомогенной смеси кристаллического солифенацина или его...
Замещенные гидрированные тиено-пирроло[3,2-c]пиридины, лиганды, фармацевтическая композиция и способ их применения
Номер патента: 22465
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич
МПК: A61K 31/46, A61K 31/439, A61K 31/4365...
Метки: гидрированные, композиция, лиганды, применения, фармацевтическая, способ, замещенные, тиено-пирроло[3,2-c]пиридины
Формула / Реферат:
1. Замещенные тетрагидро-4H-тиено-пирроло[3,2-c]пиридины общей формулы 1, их геометрические изомеры, смеси геометрических изомеров, их фармацевтически приемлемые солигде Th представляет собой аннелированный тиеновый цикл;W представляет собой одинарную связь (в этом случае R3 связан непосредственно с атомом азота пиррольного цикла), метиленовый, 1,2-этановый, 1,2-этиленовый, 1,2-ацетиленовый, 1,3-пропановый или 1,3-аллиловый мостик, необязательно...
Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2
Номер патента: 22342
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Амари Габриеле, Линней Йен, Бьяджетти Маттео, Рицци Андреа, Ранкати Фабио
МПК: A61K 31/439, A61K 31/4709, A61P 11/06...
Метки: рецептора, рецепторов, активностью, мускариновых, антагонистов, beta;2, адренергического, агонистов, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...
Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков
Номер патента: 22064
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Дорш Дитер, Амендт Кристиане, Ценке Франк, Йончик Альфред
МПК: A61K 31/496, A61K 31/439, A61K 31/4375...
Метки: гетариламинонафтиридины, качестве, ингибиторов, атф-связывающих, белков
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...
Аминоэфирные производные алкалоидов и их медицинские композиции
Номер патента: 20974
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Амари Габриеле, Калиджури Антонио, Риккабони Мауро
МПК: A61K 31/4465, A61K 31/439, A61K 31/401...
Метки: производные, алкалоидов, аминоэфирные, медицинские, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С10)-алкила, арила, (С3-С8)-циклоалкила, арилалкила и гетероарила, возможно замещенных одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогенов, ОН, SH, CON(R5)2, NHCOR5, COR5, CO2R5, (C1-C10)-алкилсульфанила, (С1-C10)-алкилсульфинила, (С1-C10)-алкилсульфонила, (С1-C10)-алкила и (С1-C10)-алкоксила;R2 выбран из группы, состоящей из...
Дейтерированные морфинановые соединения
Номер патента: 19343
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Грэхем Филип Б., Силверман И.Роберт
МПК: A61K 31/439, C07D 471/08
Метки: дейтерированные, морфинановые, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 выбирают из СН3, CD3, -O-CD2CD3 или -O-CD(CD3)2; aR2 выбирают из СН3 или CD3;при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 является дейтерированным.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой -O-CD2CD3 или -O-CD(CD3)2.3. Соединение по п.2, в котором R1 представляет собой -O-CD(CD3)2.4. Соединение по п.1, в котором соединение выбирают из любого соединения,...
Производные хинуклидина карбоната и их медицинские композиции
Номер патента: 19166
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Дельканале Маурицио, Амари Габриеле
МПК: A61P 11/00, C07D 453/02, A61K 31/439...
Метки: композиции, производные, карбоната, медицинские, хинуклидина
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где А может представлять собой арил, или гетероарил, или арилалкил, или гетероарилалкил либо группу формулы (а)где R3 и R4 являются одинаковыми или разными и могут быть независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (С3-С8)циклоалкила, арила или гетероарила, где указанные арил или гетероарил могут быть, возможно, замещены атомом галогена или одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из групп ОН, SH,...
Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе
Номер патента: 18891
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Бинч Хэйли, Гротенхейс Петер Д.Й., Харли Деннис, Фэннинг Лев Т.Д., Ботфилд Мартин, Ван Гур Фредрик, Шет Урви, Нума Мехди Мишель Джамель, Силина Алина, Янг Сяоцин
МПК: A61K 31/439, C07D 451/02, A61P 11/00...
Метки: модуляторы, регулятора, трансмембранной, проводимости, муковисцидозе
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли,где кольцо A выбирают изR1 представляет собой -CF3, -CN или -CºCCH2N(CH3)2;R2 представляет собой водород, -CH3, -CF3, -OH или -CH2OH;R3 представляет собой водород, -CH3, -OCH3 или -CN,при условии, что оба R2 и R3 не являются одновременно водородом.2. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.3. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.4. Соединение по п.1,...
Ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 18793
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Белема Маконен, Кэдоу Джон Ф.
МПК: A61K 31/439, A61P 31/14, A61K 31/4178...
Метки: ингибиторы, вируса, гепатита
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где L выбран из связи,R1 и R2 представляют собойили R1 представляет собойи R2 выбран изгде обозначает точку присоединения к исходной молекуле;R3 и R4 независимо выбраны из водорода и гало;каждый R5 независимо выбран из водорода;каждый R6 независимо выбран из алкила;R6a представляет собой алкил, где алкил необязательно может образовывать конденсированное 3-членное кольцо со смежным...
Соединения хинуклидина в качестве лигандов никотинового ацетилхолинового рецептора α7
Номер патента: 17628
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Кинг Далтон, Ивуагву Кристиана И., Мэкор Джон Е., Ван Нэнхуэй, Олсон Ричард Е., Зуси Ф.Кристофер, Кук II Джеймс Х., Макдональд Ивар М.
МПК: A61P 25/28, C07D 498/20, A61K 31/439...
Метки: соединения, ацетилхолинового, рецептора, alpha;7, никотинового, лигандов, качестве, хинуклидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его стереоизомергде R1 выбирают из группы, содержащей изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, триазинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, нафтиридинил, индазолил, индолил, 2-индолонил, бензизоксазолил, бензоизотиазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, фуропиридинил, тиенопиридинил,...
Хинуклидиновые производные в качестве антагонистов мускаринового м3 рецептора
Номер патента: 17627
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Булл Ричард Джеймс, Метэ Антонио, Скидмор Элизабет Энн, Форд Ронан Ли, Мэтер Эндрю Найджел
МПК: A61P 11/00, C07D 453/02, A61K 31/439...
Метки: мускаринового, хинуклидиновые, производные, рецептора, качестве, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из(R)-1-[(6-метилпиридин-3-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-1-[(6-метилпиразин-2-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-[(6-трифторметилпиридазин-3-ил-карбамоил)метил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана...
Стабильная кристаллическая соль 1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илового сложного эфира (r)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой кислоты
Номер патента: 17483
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Идальго Родригес Хосе, Масип Масип Исабель, Серра Комас Мария Дель Кармен, Катена Руис Хуан Лоренсо
МПК: A61K 31/439, C07D 453/02
Метки: 1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илового, r)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой, сложного, кристаллическая, соль, эфира, стабильная, кислоты
Формула / Реферат:
1. D-тартратная соль соединения I (1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иловый сложный эфир (R)-3-фторфенил-3,4,5-трифторбензилкарбаминовой кислоты) структурной формулыобладающая стехиометрией с отношением соединения I к D-винной кислоте, по существу, равным 1:1, в форме кристаллического полиморфа I, который характеризуется картиной рентгеновской порошковой дифрактограммы с пиками при значениях ° 2θ, как показано на фиг. 1.2. Соль по п.1, которая...
Мускариновые агонисты для лечения расстройств контроля над побуждениями
Номер патента: 14915
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Крюсе Корнелис Г., Де Брэйн Натасья М.В.Й., Херреманс Арнольдус Х.Й., Тюлп Мартинус Т.М., Ван Дриммелен Марлис Л.
МПК: A61K 31/439, A61K 31/00, A61K 31/4439...
Метки: побуждениями, мускариновые, лечения, агонисты, контроля, расстройств
Формула / Реферат:
1. Применение мускаринового агониста типа 1 (M1) для приготовления фармацевтической композиции для лечения, улучшения состояния или предупреждения расстройств контроля над побуждениями.2. Применение по п.1, в котором мускариновые агонисты типа 1 (M1) выбираются из группы, состоящей из следующих: AF-150, AF-151, алвамелин, АСР-104, CDD-34, CDD-98, CDD-0097, CDD-0102, CDD-190, CDD-0199-J, CDD-0235-J, CDD-0304, севимелин, CPR-2006, CS-932,...
Гетероарил-замещенные диазатрициклоалканы, способы их получения и их применение
Номер патента: 14738
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Мяо Лань, Клюцик Йозеф, Мазуров Анатолий
МПК: C07D 471/18, A61K 31/439, A61P 25/00...
Метки: применение, получения, диазатрициклоалканы, способы, гетероарил-замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру формулыгде Y представляет собой или кислород или серу,Z представляет собой или NH, или ковалентную связь,А или отсутствует, или представляет собой линкерное звено -СН2-,Cy представляет собой пиридинил иAr представляет собой индол, бензофуран или бензотиофен,где Ar может быть незамещен или может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С8алкила, С2-С8алкенила, 5-6 членного...
Производные 5-пиридинил-1-азабицикло [3.2.1] октана, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 14023
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Локхед Элистер, Ваше Жюльен, Леклерк Одиль, Галли Фредерик
МПК: C07D 471/18, A61P 25/00, A61K 31/439...
Метки: применение, производные, терапии, 3.2.1, 5-пиридинил-1-азабицикло, октана, получение
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в которой R обозначает группу, выбранную из пиразолила, имидазолила, триазолила, оксазолила, оксадиазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, тетразолила, причем указанная группа, возможно, замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогенов, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, трифторметокси, трифторметила, нитро, циано, гидрокси, амино, (C1-C6)алкиламино или ди(C1-C6)алкиламино;связь углерод-углерод...
Производные 5-пиридазинил-1-азабицикло [3.2.1] октана, их получение и применение в терапии
Номер патента: 13601
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Локхед Алистер В., Леклерк Одиль, Галли Фредерик, Ваше Жюльен
МПК: A61P 25/00, A61K 31/439, C07D 471/18...
Метки: терапии, применение, октана, 5-пиридазинил-1-азабицикло, 3.2.1, производные, получение
Формула / Реферат:
1. Соединение, соответствующее формуле (I)где R представляет собойатом водорода или галогена,или фенил, замещенный при необходимости одним или несколькими атомами галогенов, одной или несколькими группами, выбранными из (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, нитро, амино, ди(C1-C3)алкиламино, трифторметила, трифторметокси, циано, гидрокси, ацетила или метилендиокси;или группу, выбранную из пиридинила, пиразолила, имидазолила, триазолила, тетразолила,...
Новые комбинации противорвотного агента и ингибитора энкефалиназы
Номер патента: 10625
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Шварц Жан -Шарль
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/265, A61K 31/439...
Метки: ингибитора, комбинации, противорвотного, новые, агента, энкефалиназы
Формула / Реферат:
1. Комбинация антагониста 5-HT3 рецептора и рацекадотрила или дексекадотрила. 2. Комбинация по п.1, где антагонист 5-HT3 рецептора выбран из группы, включающей ондансетрон и гранисетрон. 3. Фармацевтическая композиция, включающая комбинацию по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного введения ее компонентов. 5....
Производные 5-(пиридин-3-ил)-1-азабицикло[3.2.1]октана, их получение и применение в терапии
Номер патента: 7793
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Лочид Алистер, Леклерк Одиль, Неделек Ален, Галли Фредерик
МПК: A61K 31/439, C07D 209/00, A61P 25/00...
Метки: 5-(пиридин-3-ил)-1-азабицикло[3.2.1]октана, получение, применение, терапии, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение в форме чистого энантиомера или в форме смеси энантиомеров, соответствующее общей формуле (I) где R представляет атом галогена или фенильную группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из атома галогена или группы (С1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, нитро, трифторметил, трифторметокси, гидрокси, ацетил или метилендиокси, или группу пиперидинил, или морфолин-4-ил, или пирролидин-1-ил, или азетидин-1-ил, или азепин-1-ил, или...
Азабициклические замещённые конденсированные гетероарильные соединения
Номер патента: 7429
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Эккер Брэд А., Уокер Дэниел Патрик, Джейкобсен Эрик Джон, Уишкэй Донн Г., Пиотроуски Дейвид У., Рейтц Стивен Чарлз
МПК: A61P 25/18, A61K 31/439, A61P 25/28...
Метки: гетероарильные, замещённые, азабициклические, соединения, конденсированные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где азабицикло представляет собой W представляет собой при условии, что связь между группой -С(=Х)- и группой W может быть присоединена к любому доступному атому углерода в пределах группы W, как предусмотрено в R3, R6 и R15; X представляет собой О или S; R0 представляет собой Н, (С1-С4)алкил; каждый R1 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил; каждый R2 представляет собой (C1-C6)алкил, галогенированный...
Новое применение гетероциклических соединений, активных в качестве ингибиторов бета-лактамаз, и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 7220
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Лампила Максим, Фроментэн Клод, Асзоди Жозеф, Роулендс Дэвид Ален
МПК: A61K 31/439, A61K 31/4995, A61K 31/55...
Метки: гетероциклических, фармацевтические, бета-лактамаз, композиции, содержащие, качестве, соединений, активных, новое, применение, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Применение соединений общей формулы (I) где R1 означает атом водорода, радикал COOR, CONR6, R7, R выбирают из группы, образованной алкильным радикалом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, не обязательно замещенным пиридильным или карбамоильным радикалом, -СН2-алкенильным радикалом, содержащим в сумме от 3 до 9 атомов углерода, арилом, содержащим от 6 до 10 атомов углерода, или аралкилом, содержащим от 7 до 11 атомов углерода, при этом ядро...
Тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7
Номер патента: 7179
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Вернье Фабрис, Лортиуа Эдвиж, Андрианжара Шарль, Дюкро Пьер, Бернарделли Патрик
МПК: A61K 31/433, A61K 31/4245, A61K 31/439...
Метки: оксадиазолы, фосфодиэстеразы-7, ингибиторов, применение, качестве, тиадиазолы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее следующую формулу (I): в которой Y представляет собой О или S; R1 представляет собой С4-С10алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл, арил или бициклическую группу, каждый(ую) возможно замещенный(ую) одной или несколькими группами X1-R4, одинаковыми или разными, в которых X1 представляет собой одинарную связь, С1-С6алкилен, С2-С6алкенилен, циклоалкилен, арилен или двухвалентный гетероцикл,...
Эфиры флуоренкарбоновых кислот, способ их получения, а также их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 6966
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Райхль Рихард, Поль Геральд, Шпек Георг, Пестель Забине, Пипер Михаэль П., Моршхойзер Герд, Гермейер Забине, Майсснер Хельмут
МПК: A61P 11/06, A61P 1/06, A61K 31/439...
Метки: средств, лекарственных, также, применение, качестве, эфиры, получения, флуоренкарбоновых, способ, кислот
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы 1 в которой А обозначает остаток с двумя связями, выбранный из группы, включающей X- обозначает однозарядный анион, R обозначает гидроксигруппу, метил, этил, -CF3, CHF2 или фтор, R1 и R2 имеют идентичные или различные значения и представляют собой -C1-C5алкил, который необязательно может быть замещен -C3-C6циклоалкилом, гидроксигруппой или галогеном, либо R1 и R2 совместно обозначают -C3-C5алкиленовый мостик и R3,...
Карбаматы, полученные из арилалкиламинов
Номер патента: 5520
Опубликовано: 28.04.2005
Авторы: Микель Боно Игнасио-Хосе, Сальседо Рока Каролина, Бальса Лопес Долорс, Лагунас Арналь Кармен, Катена Руис Хуан Лоренсо, Бонилья Наварро Хосе Игнасио, Фернандес Гарсия Андрес, Фарреронс Гальеми Карлес, Фернандес Серрат Анна
МПК: C07D 453/02, A61K 31/439
Метки: карбаматы, полученные, арилалкиламинов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой R1, R2 и R3 представляют собой одинаковые или различные радикалы, связанные с бензольным кольцом в любом из возможных для них положений, и выбраны из группы, включающей H, OH, SH, CN, F, Cl, Br, I, (C1-C4)-алкилтио, (C1-C4)-алкоксил, (C1-C4)-алкоксил, замещенный одним или несколькими F, карбамоиламином, (C1-C4)-алкилом и (C1-C4)-алкилом, замещенным одним или несколькими F или OH; альтернативно, любой из R1 и...
Стабильная полиморфная форма кристаллического моногидрата цитрата (2s,3s)-n-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина и фармацевтическая композиция на её основе
Номер патента: 3731
Опубликовано: 28.08.2003
Авторы: Уинт Льюин Теофилус, Касталди Майкл Джеймс, Куоллич Джордж Джозеф
МПК: A61P 1/08, A61K 31/439, C07D 453/02...
Метки: стабильная, 2s,3s)-n-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина, форма, моногидрата, композиция, фармацевтическая, полиморфная, кристаллического, цитрата, основе
Формула / Реферат:
1. Стабильная полиморфная форма A кристаллического моногидрата цитрата (2S,3S)-N-(2-метокси-5-трет-бутилфенил)метил-2-дифенилметил-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-амина формулы характеризующаяся следующей картиной порошковой дифракции рентгеновских лучей: Пик ь Расстояние d 1 13,28 2 7,70 3 7,45 4 6,34 5 5,33 6 5,06 7 4,40 2. Полиморфная форма моногидрата цитрата по п.1, где габитусы ее кристалла представляют собой...
Азаполициклические соединения, конденсированные с арилом
Номер патента: 3190
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Коэ Джотэм Водзворт, Брукс Пейдж Роэнн Палмер
МПК: C07D 221/22, A61K 31/439, A61P 25/00...
Метки: арилом, соединения, азаполициклические, конденсированные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 представляет собой водород, (C1-C6)алкил, неконъюгированный (C3-C6)алкенил, XC(=O)R13, бензил или -CH2CH2-O-(C1-C4) алкил; R2 и R3 независимо выбирают из водорода, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, гидрокси, нитро, амино, гало, циано, -SOq(C1-C6)алкила, где q равно нулю, одному или двум, (C1-C6)алкиламино-, [(C1-C6)алкил]2амино-, -CO2R4, CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13, арил-(C0-C3)алкила- или...
Соединения четвертичного аммония как антагонисты тахикинина
Номер патента: 2424
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Бернс Кристофер Джон, Монаган Сандра Марина, Алкер Дэвид
МПК: A61K 31/439, C07D 453/02, A61P 1/06...
Метки: тахикинина, антагонисты, четвертичного, соединения, аммония
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R представляет собой фенил, С3-С7 циклоалкил или гетероарил, каждый из которых является необязательно сопряженным с бензольным циклом или с С3-С7 циклоалкилом и необязательно замещенным, включая фрагмент, сопряженный с бензольным циклом или с С3-С7 циклоалкилом, 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из C1-C4 алкила, фтор(C1-C4) алкила, C1-C4 алкоксигруппы, фтор (C1-C4)алкоксигруппы, феноксигруппы,...