A61K 31/437 — гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джованнини Рикардо, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер, Лингард Айан, Феррара Марко, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/427, A61K 31/421, A61K 31/437...

Метки: применение, средства, качестве, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Хамагути Ватару, Моритомо Хироюки, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки, Моритомо Аяко, Секиока Рюити, Кавано Нориюки

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: соединение, гетероциклическое, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Имидазопиридины в качестве противовирусных средств против респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ху Лили, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Коиманс Людвиг Поль, Ван Хоф Стивен Морис Паула, Тахри Абделлах

МПК: A61K 31/437, A61P 31/12, C07D 471/04...

Метки: против, средств, вируса, имидазопиридины, противовирусных, респираторно-синцитиального, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Уорд Ричард Эндрью, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Кадамбар Васанта Кришна, Редферн Хизер Мэри, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Баттеруорт Сэм, Муруган Андиаппан

МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: лечения, соли, приемлемые, качестве, рака, модуляторов, полезных, фармацевтически, egfr, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Производные пирролотриазинона в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Тальтавуль Моль Хоан, Карраскаль Рьера Марта, Матасса Виктор Джулио, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Эрра Сола Монтсеррат, Террикабрас Беларт Эмма, Грасия Феррер Хорди, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер

МПК: C07D 473/34, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: качестве, ингибиторов, пирролотриазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лорен Джон, Лю Сяодон, Мольтени Валентина, Ех Винс, Ли Сяолинь, Нгуйен Бао, Набакка Джульет, Петрасси Ханк Майкл Джеймс

МПК: A61P 17/00, A61K 31/437, A61P 11/00...

Метки: киназы, композиции, соединения, качестве, с-kit, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Производные индолизина, способ их получения и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лассалль Жильбер, Алькуфф Шанталь, Эрбер Корантен

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: получения, терапевтическое, способ, производные, применение, индолизина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Ингибиторы ферментов

Загрузка...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Карли Эллисон, Симпсон Айан

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Триазолопиридины

Загрузка...

Номер патента: 23766

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шульце Фолькер, Зимайстер Герхард, Коземунд Дирк, Линау Филип, Брим Ханс, Штёккигт Детлеф, Венгнер Антье Маргрет, Широк Хартмут

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойR1 означает фенильную группу, которая замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из -N(H)C(=O)R6, -C(=O)N(H)R6; икоторая необязательно замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из галогена-, C1-C6-алкила-, C1-C6-алкокси-;R2 означаетгде * показывает точку присоединения вышеуказанной группы к остальной части молекулы;Q1 означает CH;Q2...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Смит II Леон М., Сривастава Шефали, Пинто Дональд Дж.П., Орват Майкл Дж.

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/437, A61K 31/4375...

Метки: замещенные, ингибиторов, фактора, тетрагидроизохинолина, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Замещенные 5-фтор-1н-пиразолопиридины и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23631

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кнорр Андреас, Миттендорф Ёахим, Ли Фолькхарт Мин-Джиан, Яутелат Рольф, Аккерштафф Енс, Хартманн Эльке, Фольманн Маркус, Шлеммер Карл-Хайнц, Грибенов Нильс, Бирер Доналд, Редлих Горден, Сташ Йоханнес-Петер, Вундер Франк, Беккер Ева-Мария, Кро Вальтер

МПК: A61P 9/00, A61P 15/00, A61K 31/437...

Метки: 5-фтор-1н-пиразолопиридины, применение, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (C1-C4)-алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор и трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты солей.2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой R1 означает водород или метил, причем метил может быть замещен таким заместителем, как трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты...

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хасимото Сусуке, Савада Сейго, Ямазаки Риута, Мацузаки Такеси, Яегаси Такаси, Икеда Такаси

МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61P 1/00...

Метки: фенантроиндолизидина, содержащий, nfkb, производное, активного, качестве, ингибитор, ингредиента

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Соединения – ингибиторы фермента

Загрузка...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Нильссон Марианне, Симпсон Айан, Эванс Дэвид, Коолмайстер Тобиас, Хиггинботтом Майкл, Стюарт Элисон, Карли Эллисон, Нордлинг Эрик, Харальдссон Мартин, Сейвори Эдвард

МПК: A61K 31/437, A61P 25/28, A61P 11/08...

Метки: фермента, ингибиторы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Твердая форма {3-[5-(4-хлорфенил)-1н-пирролo[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифторфенил}амида пропан-1-сульфоновой кислоты и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 22924

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Диодон Ральф, Ийер Раман Махадеван, Ибрахим Прабха Н., Вайсор Гари Конард, Вюттенбах Николь, Маир Ханс-Юрген, Шах Навнит Харговиндас, Десай Дипен, Лаупер Штефан, Пудевэлл Йоханнес, Виршем Франк, Сандху Харприт К., Го Зенайда

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: применение, пропан-1-сульфоновой, форма, 3-[5-(4-хлорфенил)-1н-пирролo[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифторфенил}амида, твердая, кислоты

Формула / Реферат:

1. Твердая дисперсия, содержащая соединение Iмолекулярно диспергированное в полимерной матрице, образованной ионным полимером, представляющим собой ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC-AS), причем соединение I присутствует в аморфной форме.2. Твердая дисперсия по п.1, отличающаяся тем, что указанный ионный полимер находится в твердом состоянии.3. Твердая дисперсия по п.1 или 2, отличающаяся тем, что соотношение массового содержания...

Пиперидинонкарбоксамидазаинданы – антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Зартман С.Блэйр, Ван Чэн, Стивенсон Хитер Е., Фрэли Марк Э., Белл Ян М., Джиннетти Энтони, Стэйес Доннетт Д., Галликкио Стивен Н., Пэуан Дэниел В., Митчелл Хелен Дж.

МПК: A61K 31/519, A61P 9/08, A61K 31/437...

Метки: пиперидинонкарбоксамидазаинданы, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Саралая Раманатха Шрикантха, Шанмуганатхан Дханалакшми, Нироджи Рамакришна, Муддана Нагешвара Рао, Джаяраджан Прадееп, Кодру Падмаватхи, Джасти Венкатесварлу, Кота Лаксман, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Намала Рамбабу, Схинде Анил Карбхари, Гампа Мурлимохан, Ахмад Иштияки, Камбхампати Рамасастри, Дварампуди Ади Редди

МПК: A61K 31/55, A61K 31/496, A61K 31/437...

Метки: лигандов, рецепторов, гистаминовых, качестве, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Йосикава Масато, Миура Касеи, Камата Макото, Имамура Кейсуке, Танигути Такахико, Хонда Эидзи, Ван И, Камисаки Харухи, Камара Фатоумата, Куинн Джон Ф., Рэкер Джозеф, Хасуи Томоаки

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4427, A61K 31/4355...

Метки: фосфодиэстераз, фдэ, ингибиторов, конденсированные, соединения, гетероциклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Имидазопиридиновые производные, способ их получения и терапевтическое использование

Загрузка...

Номер патента: 22690

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Кирш Райнхард, Эрбер Корантен, Алькуфф Шанталь, Лассаль Жильбер

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: имидазопиридиновые, терапевтическое, способ, производные, получения, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, С3-С6-алкильную группу, необязательно замещенную -COOR5, С2-С6-алкенильную группу, необязательно замещенную -COOR5, -CONR5R6-группу, -NR5-SO2R6-группу или С6-С10-арильную группу, С5-С10-гетероарильную группу, указанная С6-С10-арильная или С5-С10-гетероарильная группа необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из атомов галогена, C1-С6-алкильных групп,...

Триазолопиридины

Загрузка...

Номер патента: 22607

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Флор Александр, Петерс Йенс-Уве, Грёбке Цбинден Катрин, Кёрнер Маттиас, Гобби Лука

МПК: A61K 31/437, A61P 3/10, A61P 25/00...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)где R1 представляет собой атом галогена, С1-4-алкил, -C(O)-NR9R10, С6-арил, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, или NR7R8, где арил и гетероарил могут быть замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, С1-4-алкила и галогено-С1-4-алкокси;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-4-алкил;R3 представляет собой С1-4-алкил;R4 представляет собой...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен, Шах Липа

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: ингибиторов, соли, полиморфы, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/437...

Метки: применение, p2x7r, антагонисты, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Ингибиторы jak2 и их применение для лечения миелопролиферативных заболеваний и злокачественной опухоли

Загрузка...

Номер патента: 22488

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ван Хунхе, Пьюрандэер Ашок В., Ингрим Дженнифер, Шрёдер Гретчен, Харт Эми, Гребински Джеймс В.

МПК: C07D 471/14, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: применение, ингибиторы, заболеваний, опухоли, миелопролиферативных, злокачественной, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой С1-6алкил;Y представляет собой С1-4алкил;R представляет собойкаждый из которых необязательно конденсирован с 5- или 6-членным углеродным кольцом, которое является насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным или гетероциклом, причем указанный гетероцикл содержит один гетероатом, выбранный из NR3 или S, указанные конденсированные углеродное...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ого Наохиса, Мироя Аюму, Окавара Тадаси, Мацуно Кендзи, Масуда Йосиаки, Такахаси Осаму, Асаи Акира, Акияма Ясуто, Асизава Тадаси

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4245, A61K 31/428...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Триазолопиридины

Загрузка...

Номер патента: 22353

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Шульце Фолькер, Бадер Беньямин, Бёмер Ульф, Зимайстер Герхард, Широк Хартмут, Прехтль Штефан, Коппитц Маркус, Брим Ханс, Коземунд Дирк, Линау Филип, Холтон Саймон, Венгнер Антье Маргарет

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 представляет собой фенильную группу,которая замещена, один или несколько раз, одинаково или различно, заместителем, выбранным из R6-(C1-C6-алкокси)-, R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6, -S(=O)2N(H)R6, икоторая необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или различно, заместителем, выбранным из...

Индолы как противовирусные агенты в отношении респираторного синтициального вируса

Загрузка...

Номер патента: 22339

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демэн Самюэль Доминик, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Коиманс Людвиг Поль

МПК: C07D 403/06, A61K 31/437, A61P 31/12...

Метки: индолы, отношении, агенты, противовирусные, вируса, респираторного, синтициального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде каждый X независимо представляет собой С или N;R1 выбирают из группы, включающей Н, галоген, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С1-С6алкокси, CF3 или OCF3;R2 выбирают из группы, включающей Н и CO(R7);R3 представляет собой -(CR8R9)n-R10;R4 выбирают из группы, включающей С3-С7циклоалкил, SO2-R8, CH2CF3 или 4-6-членный насыщенный цикл, содержащий атом кислорода;R5 присутствует в случае, когда X является...

Рифаксимин в форме порошка, способ его получения и композиции контролируемого высвобождения, содержащие указанный рифаксимин, полезные для достижения длительного эффекта

Загрузка...

Номер патента: 22324

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Вискоми Джузеппе Клаудио, Барбанти Мирьям, Брага Дарио, Маффей Паола, Лауро Виттория, Конфортини Донателла

МПК: A61K 31/437, A61K 9/28, A61K 9/20...

Метки: рифаксимин, полезные, высвобождения, эффекта, композиции, способ, контролируемого, форме, получения, содержащие, порошка, длительного, указанный, достижения

Формула / Реферат:

1. Способ получения рифаксимина в виде порошка в аморфной форме, имеющего размер частиц от 40 до 120 мкм, процентное содержание которых составляет 90% от общего количества частиц, при определении с использованием анализатора размера частиц Beckman-Coulter LS 100 Q, оснащенного микрообъемной ячейкой, и имеющего объемную плотность от 0,1 до 0,5 г/мл при определении с использованием мерной колбы на 10 мл, характеризующийся следующими стадиями:а)...

4-амино-4-оксобутаноил-пептиды как ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 22134

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Чэн Давэй, Гадхачанда Венкат, Пейс Гудвин, Дешпенде Майлинд, Ли Шоуминг, Фадке Авинаш, Ким Ха Юнг, Чжанг Суоминг, Агарвал Атул, Лиу Куиксиан, Хасимото Акихиро, Ванг Ксиангчжу

МПК: A61K 31/437, C07D 403/14, A61P 31/12...

Метки: 4-амино-4-оксобутаноил-пептиды, вирусов, репликации, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой -NR10R11, -(C=O)NR10R11, -(C=S)NR10R11, -(C=O)R12, -SO2R12, -(C=O)OR12, -O(C=O)R12, -OR12 или -N(C=O)R12 иR2 представляет собой водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, гетероциклоалкил, (арил)С0-С4алкил илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего от 0 до 2 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, О...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Мейер Антье, Бёме Ливия, Хоффманн Торстен, Рамсбек Даниель, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Зоммер Роберт

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61K 31/437...

Метки: гетероциклические, качестве, глутаминилциклазы, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Замещенные индолы, противовирусный активный компонент, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 21989

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Бычко Вадим Васильевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/496, A61K 31/454, A61K 31/437...

Метки: способ, противовирусный, замещенные, применения, получения, активный, компонент, индолы

Формула / Реферат:

1. Применение замещенного индола общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве противовирусного активного в отношении вируса гепатита C(HCV) компонентагде R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С4 алкил, в котором заместитель представляет собой насыщенный 6-членный азагетероцикл; С6 циклоалкил, арил, этоксикарбонил, нитрогруппу;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой N-моно- или...

3-замещенные 6-(пиридинилметокси)пирролопиридиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 21781

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Уолтер Магнус Вильгельм, Ричардс Саймон Джеймс, Ламас-Петейра Карлос, Сапмаз Селма

МПК: C07D 471/04, A61P 25/16, A61K 31/437...

Метки: 3-замещенные, соединения, 6-(пиридинилметокси)пирролопиридиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 5-фтор-2-пиридинил, 5-метил-2-пиридинил, 5-метокси-2-пиридинил, 3-метил-2-пиридинил или 6-метил-2-пиридинил;R2 представляет собой метил, этил или циклопропил;R3 представляет собой метил, этил, н-пропил, изопропил, 2-фторэтил, 2-метоксиэтил или циклобутил иR4 представляет собой водород, фтор, хлор или метил.2....

5-фенил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-2-илкарбоксамиды в качестве ингибиторов jak

Загрузка...

Номер патента: 21637

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Мене Кристель Жанн Мари, Смитс Коэн Курт

МПК: C07D 471/04, A61P 19/02, A61K 31/437...

Метки: 5-фенил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-2-илкарбоксамиды, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, пригодная для лечения, предотвращения или профилактики воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения при трансплантации, заболеваний, связанных с ухудшением обновления хряща, врожденными пороками развития хряща, болезни Кастлемана, множественной миеломы, псориаза, саркомы Капоши и/или...

Азабензимидазолы в качестве противовирусных средств в отношении респираторного синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 21613

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Тахри Абделлах, Демэн Самюэль Доминик, Коиманс Людвиг Поль, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: A61K 31/437, A61P 31/12, C07D 471/04...

Метки: вируса, азабензимидазолы, отношении, противовирусных, синцитиального, респираторного, средств, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде каждый X независимо представляет собой С или N, по меньшей мере один X = N;каждый Y независимо представляет собой С или N;R1 присутствует в тех случаях, когда X = С, и R1 выбран из группы Н, галогена, N(R5)2, CO(R6), C(=NH)NH2, CF3 и B(OH)2;R1 отсутствует в тех случаях, когда X = N;R2 представляет собой -(CR7R8)n-R9;R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-C10-алкила, C3-C7-циклоалкила, CH2CF3...

Гетероароматические арилтриазольные производные в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Келер Ян, Килберн Джон Пол, Мариго Мауро, Пюшль Аск, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/18, A61K 31/437...

Метки: качестве, гетероароматические, производные, арилтриазольные, pde10a, фермента, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Конденсированные гетероароматические пирролидиноны как ингибиторы syk

Загрузка...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Джоунз Бенджамин, Арикава Ясуёси, Смит Кристофер, Дун Цин, Не Чжэ, Такахаси Масаси, Лэм Бетти, Феер Виктория

МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 11/00...

Метки: пирролидиноны, гетероароматические, конденсированные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Противопаразитарные дигидроазоловые соединения и содержащие их композиции

Загрузка...

Номер патента: 21522

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Бек Брент Кристофер, Уилкинсон Дуглас Эдвард, Ле Ир Де Фаллуа Лоик Патрик, Ли Хуонг Ик

МПК: A01N 43/90, A01P 5/00, A01P 7/04...

Метки: дигидроазоловые, композиции, соединения, содержащие, противопаразитарные

Формула / Реферат:

1. Дигидроазоловое соединение формулы (I) либо его фармацевтически или сельскохозяйственно приемлемая соль:где R1 означает C1-С6-алкил или С1-С6-галоалкил;X означает фенил, который может быть не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогенов, С1-С12-алкилов, С3-С10-циклоалкилов, С1-С12-галоалкилов, С2-С12-алкенилов, С2-С12-галоалкенилов, С2-С12-алкинилов или С2-С12-галоалкинилов;A1 означает кислород и А2 означает...

Фармацевтическая композиция и комбинированное лекарственное средство, содержащее ингибиторы hmg-coa-редуктазы и фосфодиэстеразы 4, и их применение для лечения воспалительных заболеваний легких

Загрузка...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Воллин Штефан-Лутц, Вользен Андреа, Маркс Дегенхард, Браун Клеменс

МПК: A61K 31/277, A61K 31/343, A61K 31/22...

Метки: ингибиторы, hmg-coa-редуктазы, лекарственное, лечения, фармацевтическая, заболеваний, применение, воспалительных, средство, содержащее, комбинированное, фосфодиэстеразы, легких, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Тиазолопиридиновые соединения, регулирующие сиртуин

Загрузка...

Номер патента: 21424

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Перни Роберт Б., Оулманн Кристофер, Нг Пуи Йее, Диш Джереми С.

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: сиртуин, тиазолопиридиновые, регулирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)где R3 выбирается из водорода, метоксипропила, метоксипроп-1-инила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирается из водорода,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-(3-метоксипропил)-2-фенил-N-(2-(6-(пирролидин-1-илметил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)фенил)тиазол-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.4....

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен, Зоммер Роберт, Гэртнер Ульф-Торстен, Альмштеттер Михаэль, Торманн Михаэль, Тремль Андреас, Хаманн Антье, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/433...

Метки: качестве, ингибиторов, глутаминилциклазы, имидазолидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Индазолы и пиразолопиридины в качестве антагонистов рецептора ccr1

Загрузка...

Номер патента: 21015

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Разави Хоссейн, Кузмич Даниел, Кук Брайан Николас, Мао Кань

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Метки: антагонистов, индазолы, пиразолопиридины, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает азот или -CR2;Ar1 обозначает фенил, замещенный 1-2 группами Ra;Ar2 обозначает фенил, тиадиазолил, оксадиазолил, пиримидинил, фуранил, тиазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами Rb;циклический G представляет собой циклопропил или циклобутил;R1 обозначает водород;R2 обозначает водород или Ra;Ra обозначает галоген, C1-С6-алкилсульфонил или цианогруппу;Rb обозначает...