A61K 31/437 — гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джованнини Рикардо, Лингард Айан, Феррара Марко, Маццаферро Рокко, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/421, A61K 31/427, A61K 31/437...

Метки: применение, средства, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хамагути Ватару, Моритомо Аяко, Сираиси Нобуюки, Судзуки Такаюки, Моритомо Хироюки, Каваками Симпей, Кавано Нориюки, Секиока Рюити, Сакураи Минору

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ван Хоф Стивен Морис Паула, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ху Лили, Коиманс Людвиг Поль

МПК: A61P 31/12, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: качестве, против, средств, респираторно-синцитиального, имидазопиридины, противовирусных, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Уорд Ричард Эндрью, Кадамбар Васанта Кришна, Редферн Хизер Мэри, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Баттеруорт Сэм, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Муруган Андиаппан, Чинтакунтла Чандрасехара Редди

МПК: A61K 31/437, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: модуляторов, приемлемые, соли, полезных, рака, egfr, лечения, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, фармацевтически, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Эрра Сола Монтсеррат, Грасия Феррер Хорди, Тальтавуль Моль Хоан, Карраскаль Рьера Марта, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Матасса Виктор Джулио, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Террикабрас Беларт Эмма

МПК: A61K 31/437, C07D 473/34, A61P 35/00...

Метки: пирролотриазинона, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Нгуйен Бао, Лорен Джон, Ех Винс, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Набакка Джульет, Мольтени Валентина, Ли Сяолинь, Лю Сяодон

МПК: A61K 31/437, A61P 17/00, A61P 11/00...

Метки: ингибиторов, киназы, качестве, соединения, с-kit, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Эрбер Корантен, Лассалль Жильбер, Алькуфф Шанталь

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: применение, способ, терапевтическое, производные, индолизина, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Симпсон Айан, Карли Эллисон

МПК: A61K 31/437, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: ферментов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Номер патента: 23766

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Штёккигт Детлеф, Зимайстер Герхард, Линау Филип, Широк Хартмут, Венгнер Антье Маргрет, Брим Ханс, Шульце Фолькер, Коземунд Дирк

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойR1 означает фенильную группу, которая замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из -N(H)C(=O)R6, -C(=O)N(H)R6; икоторая необязательно замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из галогена-, C1-C6-алкила-, C1-C6-алкокси-;R2 означаетгде * показывает точку присоединения вышеуказанной группы к остальной части молекулы;Q1 означает CH;Q2...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сривастава Шефали, Смит II Леон М., Орват Майкл Дж., Пинто Дональд Дж.П.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 31/4725...

Метки: качестве, ингибиторов, тетрагидроизохинолина, замещенные, фактора, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Номер патента: 23631

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Редлих Горден, Кнорр Андреас, Ли Фолькхарт Мин-Джиан, Шлеммер Карл-Хайнц, Сташ Йоханнес-Петер, Кро Вальтер, Грибенов Нильс, Вундер Франк, Яутелат Рольф, Миттендорф Ёахим, Фольманн Маркус, Беккер Ева-Мария, Бирер Доналд, Аккерштафф Енс, Хартманн Эльке

МПК: A61P 15/00, A61P 9/00, A61K 31/437...

Метки: замещенные, 5-фтор-1н-пиразолопиридины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (C1-C4)-алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор и трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты солей.2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой R1 означает водород или метил, причем метил может быть замещен таким заместителем, как трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ямазаки Риута, Яегаси Такаси, Савада Сейго, Мацузаки Такеси, Хасимото Сусуке, Икеда Такаси

МПК: A61P 1/00, A61K 31/437, A61K 31/444...

Метки: качестве, nfkb, ингредиента, активного, фенантроиндолизидина, производное, ингибитор, содержащий

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Нордлинг Эрик, Эванс Дэвид, Стюарт Элисон, Симпсон Айан, Харальдссон Мартин, Коолмайстер Тобиас, Карли Эллисон, Сейвори Эдвард, Хиггинботтом Майкл, Нильссон Марианне

МПК: A61P 11/08, A61P 25/28, A61K 31/437...

Метки: соединения, фермента, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Номер патента: 22924

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ибрахим Прабха Н., Вюттенбах Николь, Вайсор Гари Конард, Сандху Харприт К., Шах Навнит Харговиндас, Маир Ханс-Юрген, Ийер Раман Махадеван, Десай Дипен, Виршем Франк, Пудевэлл Йоханнес, Го Зенайда, Лаупер Штефан, Диодон Ральф

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: твердая, 3-[5-(4-хлорфенил)-1н-пирролo[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифторфенил}амида, применение, кислоты, форма, пропан-1-сульфоновой

Формула / Реферат:

1. Твердая дисперсия, содержащая соединение Iмолекулярно диспергированное в полимерной матрице, образованной ионным полимером, представляющим собой ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC-AS), причем соединение I присутствует в аморфной форме.2. Твердая дисперсия по п.1, отличающаяся тем, что указанный ионный полимер находится в твердом состоянии.3. Твердая дисперсия по п.1 или 2, отличающаяся тем, что соотношение массового содержания...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ван Чэн, Галликкио Стивен Н., Стивенсон Хитер Е., Митчелл Хелен Дж., Фрэли Марк Э., Стэйес Доннетт Д., Зартман С.Блэйр, Пэуан Дэниел В., Джиннетти Энтони, Белл Ян М.

МПК: A61K 31/437, A61P 9/08, A61K 31/519...

Метки: пиперидинонкарбоксамидазаинданы, рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Камбхампати Рамасастри, Джаяраджан Прадееп, Саралая Раманатха Шрикантха, Намала Рамбабу, Дварампуди Ади Редди, Гампа Мурлимохан, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Джасти Венкатесварлу, Кота Лаксман, Кодру Падмаватхи, Шанмуганатхан Дханалакшми, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Схинде Анил Карбхари, Ахмад Иштияки, Нироджи Рамакришна, Муддана Нагешвара Рао

МПК: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/55...

Метки: гистаминовых, соединения, гетероциклические, рецепторов, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Йосикава Масато, Миура Касеи, Камисаки Харухи, Хасуи Томоаки, Камара Фатоумата, Куинн Джон Ф., Рэкер Джозеф, Хонда Эидзи, Камата Макото, Ван И, Танигути Такахико, Имамура Кейсуке

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4355, A61K 31/4427...

Метки: фдэ, ингибиторов, качестве, гетероциклические, фосфодиэстераз, соединения, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Номер патента: 22690

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Лассаль Жильбер, Алькуфф Шанталь, Кирш Райнхард, Эрбер Корантен

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: производные, способ, использование, имидазопиридиновые, терапевтическое, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, С3-С6-алкильную группу, необязательно замещенную -COOR5, С2-С6-алкенильную группу, необязательно замещенную -COOR5, -CONR5R6-группу, -NR5-SO2R6-группу или С6-С10-арильную группу, С5-С10-гетероарильную группу, указанная С6-С10-арильная или С5-С10-гетероарильная группа необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из атомов галогена, C1-С6-алкильных групп,...

Номер патента: 22607

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кёрнер Маттиас, Флор Александр, Петерс Йенс-Уве, Грёбке Цбинден Катрин, Гобби Лука

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, A61P 3/10...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)где R1 представляет собой атом галогена, С1-4-алкил, -C(O)-NR9R10, С6-арил, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, или NR7R8, где арил и гетероарил могут быть замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, С1-4-алкила и галогено-С1-4-алкокси;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-4-алкил;R3 представляет собой С1-4-алкил;R4 представляет собой...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь, Шах Липа

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/437...

Метки: ингибиторов, полиморфы, сульфамидных, соли

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/416, A61K 31/437, A61K 31/404...

Метки: новые, применение, антагонисты, p2x7r

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Номер патента: 22488

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Харт Эми, Ван Хунхе, Пьюрандэер Ашок В., Шрёдер Гретчен, Ингрим Дженнифер, Гребински Джеймс В.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/14...

Метки: применение, злокачественной, ингибиторы, лечения, опухоли, заболеваний, миелопролиферативных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой С1-6алкил;Y представляет собой С1-4алкил;R представляет собойкаждый из которых необязательно конденсирован с 5- или 6-членным углеродным кольцом, которое является насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным или гетероциклом, причем указанный гетероцикл содержит один гетероатом, выбранный из NR3 или S, указанные конденсированные углеродное...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ого Наохиса, Мироя Аюму, Асизава Тадаси, Акияма Ясуто, Масуда Йосиаки, Асаи Акира, Окавара Тадаси, Такахаси Осаму, Мацуно Кендзи

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4245, A61K 31/428...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Номер патента: 22353

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Коппитц Маркус, Шульце Фолькер, Прехтль Штефан, Линау Филип, Коземунд Дирк, Брим Ханс, Холтон Саймон, Зимайстер Герхард, Бадер Беньямин, Бёмер Ульф, Венгнер Антье Маргарет, Широк Хартмут

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 представляет собой фенильную группу,которая замещена, один или несколько раз, одинаково или различно, заместителем, выбранным из R6-(C1-C6-алкокси)-, R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6, -S(=O)2N(H)R6, икоторая необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или различно, заместителем, выбранным из...

Номер патента: 22339

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ху Лили, Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Демэн Самюэль Доминик, Коиманс Людвиг Поль, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/437, C07D 403/06, A61P 31/12...

Метки: индолы, отношении, агенты, противовирусные, респираторного, синтициального, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде каждый X независимо представляет собой С или N;R1 выбирают из группы, включающей Н, галоген, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С1-С6алкокси, CF3 или OCF3;R2 выбирают из группы, включающей Н и CO(R7);R3 представляет собой -(CR8R9)n-R10;R4 выбирают из группы, включающей С3-С7циклоалкил, SO2-R8, CH2CF3 или 4-6-членный насыщенный цикл, содержащий атом кислорода;R5 присутствует в случае, когда X является...

Номер патента: 22324

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Вискоми Джузеппе Клаудио, Барбанти Мирьям, Конфортини Донателла, Лауро Виттория, Маффей Паола, Брага Дарио

МПК: A61K 9/28, A61K 31/437, A61K 9/20...

Метки: порошка, контролируемого, высвобождения, содержащие, композиции, способ, достижения, полезные, получения, рифаксимин, длительного, эффекта, форме, указанный

Формула / Реферат:

1. Способ получения рифаксимина в виде порошка в аморфной форме, имеющего размер частиц от 40 до 120 мкм, процентное содержание которых составляет 90% от общего количества частиц, при определении с использованием анализатора размера частиц Beckman-Coulter LS 100 Q, оснащенного микрообъемной ячейкой, и имеющего объемную плотность от 0,1 до 0,5 г/мл при определении с использованием мерной колбы на 10 мл, характеризующийся следующими стадиями:а)...

Номер патента: 22134

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Чжанг Суоминг, Ванг Ксиангчжу, Ким Ха Юнг, Фадке Авинаш, Дешпенде Майлинд, Ли Шоуминг, Хасимото Акихиро, Агарвал Атул, Чэн Давэй, Гадхачанда Венкат, Лиу Куиксиан, Пейс Гудвин

МПК: A61P 31/12, C07D 403/14, A61K 31/437...

Метки: вирусов, ингибиторы, репликации, 4-амино-4-оксобутаноил-пептиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой -NR10R11, -(C=O)NR10R11, -(C=S)NR10R11, -(C=O)R12, -SO2R12, -(C=O)OR12, -O(C=O)R12, -OR12 или -N(C=O)R12 иR2 представляет собой водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, гетероциклоалкил, (арил)С0-С4алкил илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего от 0 до 2 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, О...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Мейер Антье, Демут Ханс-Ульрих, Бёме Ливия, Зоммер Роберт, Рамсбек Даниель, Хоффманн Торстен

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61P 25/00...

Метки: ингибиторов, гетероциклические, производные, глутаминилциклазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Номер патента: 21989

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бычко Вадим Васильевич, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/496, A61K 31/454, A61K 31/437...

Метки: применения, активный, получения, замещенные, компонент, способ, индолы, противовирусный

Формула / Реферат:

1. Применение замещенного индола общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве противовирусного активного в отношении вируса гепатита C(HCV) компонентагде R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С4 алкил, в котором заместитель представляет собой насыщенный 6-членный азагетероцикл; С6 циклоалкил, арил, этоксикарбонил, нитрогруппу;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой N-моно- или...

Номер патента: 21799

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Гурдель Мари-Эдит, Лампила Максим, Ледуссаль Бенуа, Пьер Камилль, Кебси Адель, Роулендс Дэвид, Рено Эмили

МПК: A61K 31/437, C07D 471/18, A61P 31/04...

Метки: азотсодержащие, фармацевтическая, гетероциклические, содержащая, композиция, соединения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей...

Номер патента: 21781

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Уолтер Магнус Вильгельм, Ричардс Саймон Джеймс, Сапмаз Селма, Ламас-Петейра Карлос

МПК: A61K 31/437, A61P 25/16, C07D 471/04...

Метки: 3-замещенные, 6-(пиридинилметокси)пирролопиридиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 5-фтор-2-пиридинил, 5-метил-2-пиридинил, 5-метокси-2-пиридинил, 3-метил-2-пиридинил или 6-метил-2-пиридинил;R2 представляет собой метил, этил или циклопропил;R3 представляет собой метил, этил, н-пропил, изопропил, 2-фторэтил, 2-метоксиэтил или циклобутил иR4 представляет собой водород, фтор, хлор или метил.2....

Номер патента: 21637

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Мене Кристель Жанн Мари, Смитс Коэн Курт

МПК: A61P 19/02, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: качестве, 5-фенил-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридин-2-илкарбоксамиды, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, пригодная для лечения, предотвращения или профилактики воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения при трансплантации, заболеваний, связанных с ухудшением обновления хряща, врожденными пороками развития хряща, болезни Кастлемана, множественной миеломы, псориаза, саркомы Капоши и/или...

Номер патента: 21613

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Демэн Самюэль Доминик, Коиманс Людвиг Поль, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 31/12...

Метки: средств, азабензимидазолы, качестве, отношении, вируса, синцитиального, респираторного, противовирусных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде каждый X независимо представляет собой С или N, по меньшей мере один X = N;каждый Y независимо представляет собой С или N;R1 присутствует в тех случаях, когда X = С, и R1 выбран из группы Н, галогена, N(R5)2, CO(R6), C(=NH)NH2, CF3 и B(OH)2;R1 отсутствует в тех случаях, когда X = N;R2 представляет собой -(CR7R8)n-R9;R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-C10-алкила, C3-C7-циклоалкила, CH2CF3...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Келер Ян, Нильсен Якоб, Мариго Мауро, Ланггор Мортен, Пюшль Аск, Килберн Джон Пол

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/18, A61K 31/437...

Метки: pde10a, качестве, фермента, гетероароматические, производные, ингибиторов, арилтриазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Не Чжэ, Такахаси Масаси, Арикава Ясуёси, Джоунз Бенджамин, Смит Кристофер, Лэм Бетти, Дун Цин, Феер Виктория

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61K 31/437...

Метки: конденсированные, гетероароматические, пирролидиноны, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Номер патента: 21522

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ле Ир Де Фаллуа Лоик Патрик, Ли Хуонг Ик, Бек Брент Кристофер, Уилкинсон Дуглас Эдвард

МПК: A01N 43/90, A01P 5/00, A01P 7/04...

Метки: композиции, соединения, противопаразитарные, содержащие, дигидроазоловые

Формула / Реферат:

1. Дигидроазоловое соединение формулы (I) либо его фармацевтически или сельскохозяйственно приемлемая соль:где R1 означает C1-С6-алкил или С1-С6-галоалкил;X означает фенил, который может быть не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогенов, С1-С12-алкилов, С3-С10-циклоалкилов, С1-С12-галоалкилов, С2-С12-алкенилов, С2-С12-галоалкенилов, С2-С12-алкинилов или С2-С12-галоалкинилов;A1 означает кислород и А2 означает...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Вользен Андреа, Воллин Штефан-Лутц, Браун Клеменс, Маркс Дегенхард

МПК: A61K 31/277, A61K 31/343, A61K 31/22...

Метки: легких, hmg-coa-редуктазы, средство, лекарственное, фосфодиэстеразы, фармацевтическая, композиция, заболеваний, применение, воспалительных, лечения, содержащее, ингибиторы, комбинированное

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Номер патента: 21424

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Перни Роберт Б., Нг Пуи Йее, Диш Джереми С., Оулманн Кристофер

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5377, A61K 31/496...

Метки: тиазолопиридиновые, соединения, сиртуин, регулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)где R3 выбирается из водорода, метоксипропила, метоксипроп-1-инила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирается из водорода,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-(3-метоксипропил)-2-фенил-N-(2-(6-(пирролидин-1-илметил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)фенил)тиазол-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.4....

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хаманн Антье, Хоффманн Торстен, Альмштеттер Михаэль, Демут Ханс-Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Тремль Андреас, Хайзер Ульрих, Зоммер Роберт, Торманн Михаэль

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/433...

Метки: производные, имидазолидина, глутаминилциклазы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Номер патента: 21015

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Мао Кань, Разави Хоссейн, Кузмич Даниел, Кук Брайан Николас

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61K 31/437...

Метки: антагонистов, индазолы, пиразолопиридины, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает азот или -CR2;Ar1 обозначает фенил, замещенный 1-2 группами Ra;Ar2 обозначает фенил, тиадиазолил, оксадиазолил, пиримидинил, фуранил, тиазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами Rb;циклический G представляет собой циклопропил или циклобутил;R1 обозначает водород;R2 обозначает водород или Ra;Ra обозначает галоген, C1-С6-алкилсульфонил или цианогруппу;Rb обозначает...