A61K 31/4365 — гетероциклическая система, содержащая серу в качестве гетероатома, например тиклопидин

Номер патента: 24980

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Трост Сабина, Кукец Симон, Мезнар Клавдия, Кляйиц Ален, Стукель Митя, Врецер Франц

МПК: A61K 31/4365, A61K 9/28, A61K 9/20...

Метки: соли, кислоты, содержащие, прасугреля, лекарственные, фармацевтически, способы, формы, основание, приготовления, приемлемые, присоединения

Формула / Реферат:

1. Способ приготовления прессованной смеси, содержащей:а) эффективное количество основания прасугреля или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного агента,б) фармацевтически приемлемые добавки, подходящие для приготовления твердых лекарственных форм для перорального введения, причем лактозу не используют,без использования растворителя, при котором осуществляют стадии:1) смешивания активного агента и фармацевтических добавок,2)...

Номер патента: 22465

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/439, A61K 31/46, A61K 31/4365...

Метки: композиция, лиганды, фармацевтическая, гидрированные, применения, тиено-пирроло[3,2-c]пиридины, замещенные, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенные тетрагидро-4H-тиено-пирроло[3,2-c]пиридины общей формулы 1, их геометрические изомеры, смеси геометрических изомеров, их фармацевтически приемлемые солигде Th представляет собой аннелированный тиеновый цикл;W представляет собой одинарную связь (в этом случае R3 связан непосредственно с атомом азота пиррольного цикла), метиленовый, 1,2-этановый, 1,2-этиленовый, 1,2-ацетиленовый, 1,3-пропановый или 1,3-аллиловый мостик, необязательно...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хиросе Хидеки, Фудзимото Такуя, Мизодзири Рио, Ясума Цунео, Ямасита Тохру, Икеда Зенити, Камата Макото, Мураками Масатака, Фудзимори Икуо, Юкава Томоя

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4355, A61K 31/416...

Метки: применение, бициклических, ингибиторов, качестве, соединений, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Номер патента: 20144

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Фудзии Нобухиро, Кондо Сигеру, Сасаки Сатоси, Огуро Юя

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4365, A61K 31/4355...

Метки: производные, конденсированные, применение, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой О, S или N(C1-6 алкил);R2 представляет собой(А) карбамоил, содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из(1) C1-6 алкила, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из:(1') атома галогена,(2') циано,(3') амино,(4') C1-6 алкиламино,(5') ди-С1-6 алкиламино, необязательно содержащего один гидрокси,(6') С1-6 алкоксикарбониламино,(7') гидрокси,(8') ди-С1-6 алкилкарбамоила,(9')...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токунох Ресуке, Банно Йосихиро, Хара Рема

МПК: A61K 31/343, A61K 31/404, A61K 31/381...

Метки: гетероциклическое, соединение, амидное, применение, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Номер патента: 19506

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Хираи Сатоко, Стек Маркиан, Петерсон Эмили А., Харманж Жан-Кристоф, Букер Шон, Льюис Ричард Т., Ломан Джулия, Беллон Стивен, Хангейт Рэндалл В., Бауэр Дэвид, Боуд Кристиан М., Си Нин, Ромеро Карина, Норман Марк Х., Поташман Мишель, Д`амико Эрин, Альбрехт Брайан К., Спрингер Стефани, Чокетт Дебора, Лю Лонбинь, Зигмунд Аарон С., Ян Кевин, Ким Тэ-Сон, Боэцио Алессандро, Коуплэнд Катрина В.

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4365, A61K 31/437...

Метки: гетероциклические, конденсированные, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...

Номер патента: 17885

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Хоттер Андреас, Пихлер Артур, Визер Джозеф

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365, A61P 7/02...

Метки: кислый, получение, сульфат, 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, имеющая картину порошковой рентгеновской дифракции, которая имеет пики при 2-тета углах, равных 9,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,9±0,2°, 14,8±0,2°, 16,0±0,2°, 17,0±0,2°, 17,7±0,2°, 18,9±0,2°, 19,7±0,2°, 21,2±0,2°, 22,7±0,2°, 25,1±0,2° и 28,0±0,2°.2. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, которая имеет спектр инфракрасного излучения с пиками при волновых числах 1751±2 см-1, 1712±2 см-1,...

Номер патента: 17756

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Шарон Кристине, Лепифре Франк, Аллаку-Бозек Софи, Краво Даньель

МПК: A61K 31/4365, A61P 29/00, A61P 3/00...

Метки: активаторов, протеинкиназы, амрк, качестве, амр-активированной, производные, тиенопиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Hal;R2 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен A, Hal, ОА, ОН, СООН и/или бензилокси, или представляет собой нафтил, который незамещен или моно- или дизамещен ОА и/или ОН, или представляет собой пиридил или фуранил, каждый из которых незамещен или монозамещен ОА;R3 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен CN, А, ОА, ОН,...

Номер патента: 16128

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Дейвис Джереми Мартин, Арчибалд Сара Кэтрин, Хатчингс Мартин Клайв, Джонсон Джеймс Эндрью, Ньюсс Джуди Шарлотт, Брукингс Даниел Кристофер, Лэнгхем Барри Джон

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365

Метки: мек, тиенопиридина, ингибиторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или N-оксидв которойR1 обозначает водород, галоген или С1-С6алкил;R2 обозначает галоген или С1-С6алкил;R3 обозначает -CONRbRc иRb и Rc вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, обозначают азетидин-1-ил, пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пиперазин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, гомоморфолин-4-ил или гомопиперазин-1-ил, любая из этих...

Номер патента: 15500

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Гардинир Кевин Мэттью, Дао Ен, Гармен Дэвид Джозеф, Спинадзе Патрик Джанпьетро, Грин Стивен Джеймс, Люй Цзяньлян, Хембр Эрик Джеймс, Амегадзи Алберт Кудзови

МПК: A61P 3/04, A61K 31/4365, C07D 495/04...

Метки: антагонисты, новые, рецепторов, мсн

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ---- необязательно представляет собой связь, образующую двойную связь;R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С4 алкил, галоген, С1-С4галоалкил, С1-С4 алкокси, С1-С4галоалкокси и -О-С3-С4 циклоалкил;Ra и Rb независимо представляют собой водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или метил;L1 выбирают из группы, включающей связь, -ОСН2СН2-, -ОСН2СН2СН2-, -C(O)NHCH2CH2-, -C(O)CH2CH2-,...

Номер патента: 15127

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дао Ен, Гармен Дэвид Джозеф, Грин Стивен Джеймс, Лу Цзяньлян, Арнольд Маклин Брайан, Гардинир Кевин Мэттью, Хембр Эрик Джеймс

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365, A61P 3/04...

Метки: антагонисты, мсн-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ----- представляет необязательную связь, которая образует двойную связь;R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C4-алкила, галогена, гидрокси, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галогеналкокси, -О-C3-C4-циклоалкила, -SO2C1-C4-алкила и -NR9R9';Ra и Rb представляют собой независимо водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или C1-C2-алкил;L1 выбран из группы, состоящей из связи,...

Номер патента: 13543

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Неу Йожеф, Греинер Иштван, Гараднаи Шандор

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365, A61P 7/02...

Метки: пиридин-5(4н)-ацетата, способ, формы, получения, гидросульфата, полиморфной, s)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-c

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтически применимой полиморфной формы I гидросульфата (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата формулы Iпутем реакции (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата и серной кислоты в присутствии растворителей, который включает растворение (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата в простом эфире; смешивание данного раствора...

Номер патента: 13244

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Хасимото Акихиро, Ванг Циупинг, Дешпенде Майлинд, Пуччи Майкл Джон, Лусиен Эдлэйн, Уайлс Джейсон Аллан, Брэдбери Бартон Джеймс, Ким Ха Юнг, Пейс Годвин Клэренс Гилрой

МПК: A61P 33/00, C07D 513/04, A61K 31/4365...

Метки: качестве, соединения, противоинфекционных, 8-метокси-9н-изотиазоло[5,4-b]хинолин-3,4-дионы, родственные, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Аили таутомер формулы Вили фармацевтически приемлемая соль формулы А или формулы В, гдеR3 представляет собой водород, C1-С6алкил или C2-С6алканоил;R5 представляет собой водород, гидрокси, амино, С1-С2алкил, С1-С2алкокси, моно- или ди(С1-С4алкил)амино или моно- или ди(С1-С4алкил)гидразинил;R6 представляет собой водород, галоген или амино;R7 представляет собой присоединенную по азоту гетероциклоалкильную группу, которая...

Номер патента: 12280

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Пекари Клаус, Баер Томас, Шмидт Матиас, Бартелс Бьёрн, Беккерс Томас

МПК: A61K 31/4365, A61P 35/00, C07D 495/04...

Метки: новые, производные, тетрагидропиридотиофена

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которых Ra является -C(O)R1, -C(O)OR2, -C(O)SR2 или -C(O)N(R3)R4; Rb является Q-(С2-С4)алкенилом, где Q необязательно замещен Rba, и/или Rbb, и/или Rbc и является фенилом, или Q необязательно замещен Rca и/или Rcb и является Har, или Q является Cyc; R1, R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, (С1-С7)алкил, (С3-С7)циклоалкил, Ar и Har, где каждый...

Номер патента: 11693

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Орен Питер Ллойд, Терник Роберт Луис, Эдельман Тамара Бет, Дзинник Дэвид Брайан

МПК: A61K 31/4365

Метки: тромбоцитов, препарат, агрегации, тиенопиридинового, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы I упакованная в воздухо- и влагонепроницаемую блистерную упаковку, заполненную инертным газом. 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что терапевтически эффективное количество соединения формулы I составляет приблизительно от 5 до приблизительно 60 мг в пересчете на основание. 3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что терапевтически эффективное количество...

Номер патента: 10831

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лоример Кейт Ричард, Нг Алисия Ти Фуай

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365

Метки: 3,2-c, ацетата, форма, полиморфная, пиридин-5(4н, гидробромида, метил-(+)-(s)-альфа-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма D гидробромида метил-(+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-C]пиридин-5-(4H)-ацетата, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, по существу, как изображено на фиг. 4. 2. Полиморфная форма D гидробромида метил-(+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-C]пиридин-5-(4H)-ацетата по п.1, характеризующаяся FT-IR-спектром с пиками примерно 456, 723, 756, 1647 и 1748 см-1. 3. Полиморфная форма D гидробромида...

Номер патента: 10829

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Нг Алисия Ти Фуай, Лоример Кейт Ричард

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04, A61P 7/02...

Метки: клопидогрель, полиморфные, формы

Формула / Реферат:

1. Метил (+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-C]пиридин-5(4H)ацетат нафталин-1,5-дисульфонат, или его полиморфная форма, и/или его гидрат, и/или сольват. 2. Соединение по п.1, представляющее собой полиморфную форму А метил (+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-С]пиридин-5(4H)ацетат нафталин-1,5-дисульфонат 1,4-диоксана, имеющую Фурье ИК-спектр (FTIR) с пиками приблизительно 1249, 1452, 1760, 2848, 2955, 3090 и 3490 см-1. 3....

Номер патента: 10297

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Брукингс Дэниел Кристофер, Лэнгхэм Бэрри Джон, Дэвис Джереми Мартин

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4365, C07D 495/04...

Метки: ингибиторы, киназ, производные, тиенопиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где Y представляет собой связывающую группу -С(О)- или -S(O)2-; n является 0 или 1; m является целым числом 1, 2, 3 или 4; р является целым числом 1, 2, 3 или 4; Rd представляет собой -ОН, -(Alk2)ОН (где Alk2 является прямой или разветвленной С1-4алкиленовой цепью), -OR1 (где R1 является прямой или разветвленной С1-6алкильной группой), -(Alk2)OR1, -NR2R3 (где R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и каждый...

Номер патента: 10154

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Левелеки Чилла, Мориц Кристина, Шимиг Дьюла, Мезеи Тибор, Сираи Нора, Вольк Балаж, Эдьед Андраш, Леваи Дьёрдь, Гачальи Иштван, Сенаши Габор, Капиллерне Дежёфи Рита, Паллаги Каталин, Гиглер Габор, Баркоци Йожеф, Харсинг Ласло Габор

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/454, A61K 31/404...

Метки: производные, рецептора, алкилоксиндолов, качестве, агентов, 5-нт7, активных, пиридиновые, отношении

Формула / Реферат:

1. Производные 3-алкилиндол-2-она общей формулы (I) где R1 означает водород, галоген или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R2 представляет собой водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R3 обозначает водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R4 представляет собой водород и R5 означает группу общей формулы (II) где каждый из R6, R7 и R8 представляет собой водород, галоген, трифторметил либо линейный или...

Номер патента: 9418

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Корда Стефано, Лерон Лоранс, Клоаре-Бланшар Лора

МПК: A61K 31/4365, A61P 9/00, A61K 31/18...

Метки: агрегацию, предотвращающего, средства, тромбоцитов, комбинация, антиатеротромботического

Формула / Реферат:

1. Комбинация соединения (А) формулы (I), необязательно в виде оптического изомера или одной из его фармацевтически приемлемых солей, и клопидогрела или одной из его фармацевтически приемлемых солей 2. Комбинация в соответствии с п.1, характеризующаяся тем, что соединение (А) находится в виде оптического изомера (R)-конфигурации. 3. Комбинация в соответствии с п.1 или 2, характеризующаяся тем, что соединение (А) находится в виде соли натрия. 4....

Номер патента: 8255

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Роминес Уилльям Генри III, Кания Роберт Стивен, Коллинс Майкл Рэймонд, Хэ Минин, Дил Джудит Гейл, Палмер Синтия Луиза, Лоу Цзихун, Чжоу Жу, Криппс Стефан Джеймс

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04, A61P 35/00...

Метки: способы, качестве, гетероариламидные, терапевтических, агентов, тиенопиридинов, применения, бензконденсированные, производные, фармацевтические, композиции, их, включающие, применяемые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой I где Y является -NH-, -O-, -S- или -СН2-; Z является -O-, -S- или -N-; R14 является C1-C6алкилом, C1-C6алкиламино, C1-C6алкилгидрокси, C3-C10циклоалкилом, С3-C10циклоалкиламино, C1-C6алкилC3-C10циклоалкилом или метилуреидогруппой; R15 и R17 независимо являются Н, галогеном или C1-C6алкилом, незамещенным или замещенным одним или более R5; R16 является Н или C1-C6алкилом, когда Z является N, и R16...

Номер патента: 7957

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Брукингз Дэниел Кристофер, Дейвис Джереми Мартин, Лангем Барри Джон

МПК: A61K 31/4365, A61P 19/02, A61K 31/437...

Метки: производные, тиенопиримидина, применение, композиция, фармацевтическая, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1а) где пунктирная линия представляет собой необязательную связь; А представляет собой -C(Rb)= или -C(Rb) (Rc)-; Ra, Rb и Rc, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу; X представляет собой атом -S-; Y представляет собой группу СН или C-R10; n равно 0 или 1; Alk1 представляет собой алифатическую или гетероалифатическую цепь; L1 представляет собой ковалентную связь, или связующий атом -О-...

Номер патента: 7907

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Кастальди Грациано, Баррека Джузеппе, Болонья Альберто

МПК: A61K 31/4365, C07D 221/00, A61P 9/00...

Метки: способ, приготовления, клопидогрела

Формула / Реферат:

1. Способ приготовления метил[(S)-2-(2-хлорфенил)-2-(4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]-пиридил)]ацетата (1) или его фармацевтически приемлемой соли причем указанный способ включает реакцию N,N'-бис-4,5,6,7-тетрагидро-[3,2-с]-тиенопиридил-метана (12) с производным (R)-2-хлорфенилуксусной кислоты, имеющим формулу (13) в присутствии органического растворителя, где R - метил, а X - галоген, выбираемый из фтора, хлора, брома и йода; группа OSO2R1,...

Номер патента: 7854

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Элгер Вальтер, Хвализц Кристоф, Шуберт Герд

МПК: A61K 31/567, A61K 31/4365, A61K 31/00...

Метки: доброкачественных, качестве, зависящих, мезопрогестины, прогестерона, модуляторы, лечения, средств, гормонов, гинекологических, рецептора, предупреждения, нарушений

Формула / Реферат:

1. Применение эффективного количества мезопрогестина, выбранного из группы, состоящей из J867, J956 и J912 для лечения эндометриоза, фибромы матки, послеоперационных перитонеальных спаек, нарушений кровотечения (метроррагия, меноррагия) и дисменореи. 2. Применение эффективного количества мезопрогестина, выбранного из группы, состоящей из J867, J956 и J912 и J1042 для предупреждения послеоперационных перитонеальных спаек, нарушений маточных...

Номер патента: 7119

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Шимиг Дьюла, Сент Кирайи Жужа, Грегор Тамаш, Верецкейне Донат Дьёрди, Баркоци Йожеф, Кортвейесси Дьюлане, Фаркаш Бела, Надь Калман, Котаи Надь Петер

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04, A61K 31/435...

Метки: соединений, полиморфы, клопидогреля, гидрохлорида, применение, качестве, антитромботических

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I метил-(S)-(+)-(2-хлорфенил)-2-(6,7-дигидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-5-ил)ацетата гидрохлорида формулы и его гидратов, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифракционной картиной, приведенной в табл. 1 и на фиг. 1. Таблица 1 2. Способ получения кристаллической формы I метил-(S)-(+)-(2-хлорфенил)-2-(6,7-дигидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-5-ил)ацетата гидрохлорида формулы I и его гидратов, в соответствии с которым...

Номер патента: 6198

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Лохрей Брадж Бхушан, Лохрей Видья Бхушан, Пандей Бипин

МПК: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07B 55/00...

Метки: способ, получения, клопидогрела

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) где Х обозначает атом водорода, фтора, хлора, брома или йода, предпочтительно 2-хлор, который включает: i) взаимодействие соединения формулы (V) или его соли с цианидом общей формулы (VII), где М обозначает щелочной металл, триметилсилил, Cu или водород, и последующее добавление соединения общей формулы (VI), где Х определен ранее, с получением рацемического соединения общей формулы (IV), где Х...

Номер патента: 5289

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Кумагаи Тосихито, Наказато Ацуро, Камео Казуя, Окубо Такетоси

МПК: A61P 43/00, C07D 401/04, A61K 31/4365...

Метки: антагонистов, соединения, содержащие, кортикотропин-рилизинг-фактора, качестве, группы, гетероциклические, пиперидиновые, рецепторов, тетрагидропиридиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридино- или пиперидиногетероциклическое производное, представленное формулой [I] A-Het [I], где A обозначает группу, представленную следующими формулами [II] или [III]: где группа Y-(CH2)n- формулы [II] находится в положении 4 или 5 и группа Y-C(R0)= формулы [III] находится в положении 3 или 4, R0 обозначает атом водорода, C1-5алкильную группу, C3-8циклоалкильную группу или C3-8циклоалкил-C1-5алкильную группу, n равно целому...

Номер патента: 4542

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Бурдре Ксавье Марк, Анжибо Патрик Рене, Вене Марк Гастон

МПК: A61K 31/4365, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: 2-аннелированные, хинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, или его стереохимически изомерная форма, где =XX-X2-X3- представляет собой тривалентный радикал формулы где каждый из R6, R7 и R8 независимо представляет собой водород, C1-4алкил, гидрокси, C1-4алкилокси, арилокси, C1-4алкилоксикарбонил, гидроксиC1-4алкил, C1-4алкилоксиC1-4алкил, моно- или ди(C1-4алкил)аминоC1-4алкил, циано, амино, тио, C1-4алкилтио,...

Номер патента: 2386

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Буске Андре, Кастро Бертран, Сен-Жермен Жан

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04

Метки: полиморфная, клопидогрела, форма, гидросульфата

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая (+)-(S) полиморфная модификация гидросульфата клопидогрела (форма 2), порошковая рентгенограмма которой имеет следующие характеристические пики, выраженные в форме межплоскостных расстояний на приблизительно 4,11; 6,86; 3,60; 5,01; 3,74; 6,49; 5,66 ангстрем. 2. Кристаллическая (+)-(S) полиморфная модификация гидросульфата клопидогрела (форма 2), инфракрасный спектр которой проявляет характеристическое поглощение, выраженное в...