A61K 31/435 — содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сантелла Джозеф Б., Дунсиа Джон В., Паиди Венкатрам Рэдди, Гарднер Дэниел С., Муругесан Натесан, Кумар Шриканта Р., Наир Сатиш К., Систла Рамеш, Питтс Уильям Дж., Бхайд Раджив С., У Хун, Хайнс Джон

МПК: C07D 401/12, A61K 31/435, C07D 401/14...

Метки: киназ, применимые, пиридильные, соединения, качестве, модуляторов, гетероарилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Производные спиротиенопиранпиперидина в качестве антагонистов рецептора orl-1 для применения для лечения алкогольной зависимости и злоупотребления алкоголем

Загрузка...

Номер патента: 22874

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Кен Линда Рорик

МПК: A61K 31/435, A61P 25/32

Метки: спиротиенопиранпиперидина, применения, рецептора, алкогольной, производные, антагонистов, orl-1, качестве, алкоголем, зависимости, злоупотребления, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...

Кристаллические формы гидрохлорида (4a-r,9a-s)-1-(1h-бензоимидазол-5-карбонил)-2,3,4,4a,9,9a-гексагидро-1h-индено[2,1-b]пиридин-6-карбонитрила и их применение в качестве ингибиторов hsd 1

Загрузка...

Номер патента: 22406

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Сик Сандра, Ян Бин-Шиоу, Экхардт Маттиас, Мартин Ханс-Юрген, Шюле Мартин

МПК: A61K 31/435, A61P 3/00, C07D 401/06...

Метки: 4a-r,9a-s)-1-(1h-бензоимидазол-5-карбонил)-2,3,4,4a,9,9a-гексагидро-1h-индено[2,1-b]пиридин-6-карбонитрила, применение, гидрохлорида, формы, качестве, кристаллические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную кристаллическую форму, характеризующуюся пиками порошковой рентгеновской дифракции при углах 2θ, выбранных из 12.5, 12.9, 14.8, 20.0, 22.2 и 26.1°.2. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную...

Антибактериальные хинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 22344

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Мотт Магали Мадлен Симон, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Доранж Исмет

МПК: C07D 215/22, A61K 31/435, A61P 31/00...

Метки: производные, антибактериальные, хинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдер представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;q представляет собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой атом водорода, атом галогена;R2 представляет собой С1-6алкилокси;R3 представляет собой арилС1-6алкил, арил-О-С1-6алкил, арил, ариларил;каждый R4 и R5 независимо представляет собой атом водорода, C1-6алкил; илиR4 и R5 могут...

Производные индола в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 21883

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Схунтьес Брюно, Декамп Софи, Амблар Натали Клоди Изабелль

МПК: A61K 31/435, A61K 31/44, A61P 35/00...

Метки: агентов, индола, производные, противораковых, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой гидрокси-С1-6алкил или С2-6алкенил; при условии, что заместитель R1 находится в положении 6 или 7 индольной части;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;Z представляет собой радикал, выбранный изR3 представляет собой водород или гидрокси-С1-4алкил;R4 представляет собой гидрокси или С1-4алкилокси;R5 представляет собой водород или С1-4алкил...

Производные индола в качестве антагонистов рецептора crth2

Загрузка...

Номер патента: 21076

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Метот Джои, Бойд Майкл, Вилльнев Карин, Бертелетт Карл, Колуччи Джон

МПК: A61K 31/405, A61K 31/435, A61K 31/4192...

Метки: качестве, производные, антагонистов, индола, рецептора, crth2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Вирамалла Сринивас, Мохаммед Абдул Рашид, Джасти Венкатесварлу, Бхирапунени Гопинадх, Ахмад Иштияк, Камбхампти Рама Састри, Джаяраджан Прадип, Равелла Сриниваса Рао

МПК: A61K 31/435, A61K 31/403, A61P 25/00...

Метки: бициклические, никотинового, ацетилхолинового, лигандов, соединения, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах

Загрузка...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Конли Памела Б., Синха Ума, Андре Патрик

МПК: A61K 31/422, A61K 31/435, A61K 31/235...

Метки: ингибитора, терапия, комбинированная, проявляющим, адф, тромбоцитах, активность, соединением, рецептора

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Производные плевромутилина и их применение в качестве антимикробных средств

Загрузка...

Номер патента: 19806

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Тирринг Клаус, Хайльмайер Вернер

МПК: A61K 31/404, A61K 31/435, A61K 31/16...

Метки: производные, средств, применение, плевромутилина, качестве, антимикробных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или соединение формулы (II)где X представляет собой кислород или серу иY представляет остаток пипеколиновой кислоты или остаток аминокислоты,в свободной форме или в форме соли.2. Соединение по п.1, где Y представляет остаток встречающейся в природе аминокислоты.3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей...

Замещенные производные аминопропионовой кислоты в качестве ингибиторов неприлизина

Загрузка...

Номер патента: 19511

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Карки Раджешри Ганеш, Моги Мунето, Иваки Юки, Сан Роберт, Ксандер Гэри Майкл, Коппола Гэри Марк, Каванами Тошио

МПК: C07C 233/47, A61K 31/435, A61K 31/21...

Метки: неприлизина, кислоты, качестве, ингибиторов, производные, аминопропионовой, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I¢или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает Н, С1-С7-алкил, гидроксигруппу, C1-C7-алкоксигруппу, галоген;R2 в каждом случае независимо обозначает C1-C7-алкил, галоген, NO2, CN, С1-С7-алканоиламиногруппу, С3-С7-циклоалкил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкил, -NRaRb,где Ra и Rb в каждом случае независимо обозначают Н или С1-С7-алкил;R3 обозначает A1-C(O)X1 или A2-R4;R4...

Соединения 2-алкилиндазола для лечения некоторых расстройств цнс

Загрузка...

Номер патента: 19217

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Омбрато Розелла, Поленцани Лоренцо, Мауджери Катерина, Ализи Мария Алессандра, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола

МПК: C07D 401/06, A61K 31/435, A61P 25/00...

Метки: некоторых, соединения, расстройств, лечения, 2-алкилиндазола, цнс

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-алкилиндазола общей формулы (I)где X обозначает -С(О)N(R5)-;Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по меньшей мере один из Y и W является атомом азота;n обозначает целое число, выбранное из 1, 2 и 3;m обозначает целое число, выбранное из 0, 1, 2 и 3;р обозначает целое число, выбранное из 1 и 2;R1 обозначает Н, метил или метоксигруппу;R2 обозначает метил, этил, изопропил или метоксиэтил;R3 обозначает Н,...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии мср-1, сх3сr1 и р40

Загрузка...

Номер патента: 18976

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо

МПК: A61P 13/00, A61K 31/416, A61K 31/435...

Метки: лечения, заболеваний, экспрессии, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, сх3сr1, мср-1, основанных, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА может быть связью s, -X1 или -X1-O-X2-,где Х1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, могут быть алкильной группой, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, возможно замещенных одной или более алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или более алкоксигруппами с 1-3 атомами углерода,Y означает Н, когда А является связью s, или Y может означать Н, -ОН или...

Модуляторы γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18862

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/435, A61K 31/404, A61K 31/195...

Метки: модуляторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...

Новые производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией мср-1 или сх3сr1

Загрузка...

Номер патента: 18185

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Гульельмотти Анджело, Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/435, A61K 31/416, A61P 13/00...

Метки: 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, заболеваний, новые, применение, мср-1, лечении, экспрессией, сх3сr1, обусловленных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А может быть -X1- или -X1-O-X2-, гдеХ1 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, необязательно замещенной одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или несколькими алкоксигруппами, имеющими от 1 до 3 атомов углерода;Х2 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода;Y может быть -ОН, -N(R11)(R12), -N(R11)О(R12), гдеR11 может быть...

Антагонисты рецептора гонадотропин-рилизинг-фактора и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 17029

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Лоу Ричард, Чэнь Ми, Кун Тимоти Ричард, Битон Грэхэм, Чжу Юнь-Фэй, Чжао Лижэнь, Роуботтом Мартин, Уэйд Уоррен, Цзян Ваньлун, Мори Вилли, Эвинг Тодд, Эшвик Нейл, Смит Николь

МПК: A61P 35/00, A61K 31/435, C07C 233/88...

Метки: способы, применения, антагонисты, рецептора, гонадотропин-рилизинг-фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую структуру (I):и его стереоизомеры, сложные эфиры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил, где указанный пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил замещен 0-5 R4;R1a представляет собой Н, галоген, С1-4алкил, метокси, этокси или трифторметил;R1b и R1c являются одинаковыми или различными и...

Производные циклогексиламида арилкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 17000

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хершпергер Рене, Янзер Филипп, Мильтц Вольфганг

МПК: A61P 29/00, A61K 31/435, A61P 31/18...

Метки: кислоты, производные, арилкарбоновой, циклогексиламида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает CH2 или NH;n равно 1 или 2;R выбран из группы, включающей C3-C10-циклоалкил, C3-C10-гетероциклоалкил, в котором гетероатом представляет собой O или S, C3-C10-гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из O, N или S, C6-C10-арил;R включает необязательно сконденсированную с ним группу B, выбранную из C3-C8-циклоалкила, C6-C10-арила; иR и B,...

Производные 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16939

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Дюкло Оливье, Боно Франсуаз, Блан Изабелль, Алам Антуан, Бискарра Сандрин, Маккорт Гари

МПК: C07D 471/04, A61K 31/435

Метки: производные, применение, терапии, получение, 7-алкинил-1,8-нафтиридонов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R1 и R2(1) независимо друг от друга означаютлибо атом водорода,либо (С1-С7)-алкильную группу, где указанная алкильная группа возможно замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из гидроксильной и алкоксильной групп,либо -СО-(С1-С7)-алкильную группу или (С3-С8)-циклоалкильную группу,либо фенильную группу, возможно замещенную одной или несколькими группами, выбираемыми из (С1-С4)-алкильных...

Производные n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16829

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Дюбуа Лоран, Маланда Андре, Эванно Янник

МПК: A61P 11/00, A61K 31/435, A61P 13/00...

Метки: n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, получение, применение, производные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х2 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х3 и Х4 означают, независимо друг от друга, атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Z1, Z2, Z3, Z4 означают, независимо друг от друга, атом азота или группу С(R6), причем по меньшей мере один соответствует атому азота и по меньшей мере один соответствует группе C(R6);n равно...

Ингибиторы котранспортера натрий-глюкозы 2 и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 16511

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Мейбон Росс, Гудвин Николь К., Роулинс Дэвид Б., Кимболл С.Дэвид, Харрисон Брайс А.

МПК: A61K 31/38, A61K 31/35, A61K 31/435...

Метки: котранспортера, применения, ингибиторы, натрий-глюкозы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеX означает O, S или NR3;Y означает O, S, SO, SO2, NR4, (C(R5)2)p, (C(R5)2)q-C(O)-(C(R5)2)q;когда X означает O, Rx является OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A или N(R1A)2;когда X означает S, R1 является водородом, OR1A, SR1A, SOR1A или SO2R1A;когда X означает NR3, R1 является OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A или R1A;каждый R1A независимо означает водород, C1-4алкил или C(O)C1-4алкил;R2...

Производные 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида, их получение и их применение в терапии в качестве антагонистов рецепторов уротензина ii

Загрузка...

Номер патента: 16352

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель, Верньер Жан-Клод, Пети Фредерик, Лассалль Жильбер, Жаниак Филип

МПК: C07D 213/60, A61P 9/00, A61K 31/435...

Метки: уротензина, производные, антагонистов, рецепторов, терапии, получение, качестве, применение, 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединения, отвечающие формуле (I)в которой X и Y обозначают, независимо один от другого, атом азота или звено -CR3-, где R3 обозначает атом водорода, или алкил, или алкокси;U обозначает атом водорода или группу NHR7, где R7 обозначает атом водорода или алкил;А обозначает арил, гетероарил или гетероциклоалкил, которые могут быть в случае необходимости замещены в каких-либо положениях одной или несколькими группами, выбранными из атома...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/15, A61K 31/145, A61K 31/138...

Метки: алкиламиновых, паркинсона, лечение, деменции, обструктивного, апноэ, болезни, сне, слабоумия, н3-рецепторов, льюи, имидазол, лигандов, сосудистой, тельцами, содержащих, помощью, синдрома, гистаминовых

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Ингибиторы akt (протеинкиназы в)

Загрузка...

Номер патента: 15712

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Майерс Майкл Рэй, Дай Дженни Пингкви, Абуруб Актхам, Ли Жэньхуа, Шмид Кристофер Рэндалл, Джозеф Саджан

МПК: A61P 31/18, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенол или его фармацевтически приемлемую соль либо гидрат указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение по п.1, которое представляет собой дигидрохлорид 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.3. Соединение по п.1, которое представляет собой полугидрат моногидрохлорида 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.4....

Производные 2-арилиндола в качестве ингибиторов npges-1

Загрузка...

Номер патента: 15689

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Каццолла Никола, Ализи Мария Алессандра, Гарроне Беатриче, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Поленцани Лоренцо, Омбрато Розелла, Колетта Изабелла, Гульельмотти Анджело, Мауджери Катерина, Гарофало Барбара

МПК: A61K 31/435, A61P 29/00, A61K 31/40...

Метки: качестве, ингибиторов, 2-арилиндола, npges-1, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-арилиндола, замещенное в положении 5, формулы (I)где X представляет собой атом галогена или (C1-С3)алкил, трифторметил, нитро, циано, (C1-С3)алкокси или фенильную группу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н, или атом галогена, или трифторметил, нитро, (C1-C3)алкокси, СООН, (C1-C3)алкил-СООН или (С2-С3)алкенил-СООН;W представляет собой атом кислорода или СН2 или NH группу;R представляет собой...

Пиридил- и пиримидинилзамещенные производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Пиллан Антонио, Сколаро Алессандра, Эрмоли Антонелла, Чирла Алессандра, Меничинчери Мария, Кальдарелли Марина, Ванотти Эрмес, Форте Барбара

МПК: A61K 31/495, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: пиримидинилзамещенные, пиррола, качестве, ингибиторов, тиофена, пиридил, фурана, производные, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Димерные соединения-агонисты рецепторов fgf (fgfr), способ их получения и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 15046

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Боно Франсуаз, Ольсен Якоб-Альсбок, Анн-Аршар Жиль, Гийо Натали, Маффран Жан-Пьер, Фон Пьер

МПК: A61P 11/00, A61K 31/435, A61P 9/00...

Метки: рецепторов, применение, fgfr, получения, соединения-агонисты, терапии, димерные, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения - агонисты рецепторов FGF, отвечающие общей формулев которой M1 или М2, одинаковые или разные, каждый независимо друг от друга, означает мономерное звено М, и L означает связывающую группу, которая ковалентно связывает M1и М2,отличающиеся тем, что указанное мономерное звено М отвечает следующей общей формуле:в которой X означает N или C-R2*,А означает радикал -СО-,* обозначает центр связывания между L и мономерным звеном M1, с...

Одно – и двухвалентные соли n-(5-гидроксиникотиноил)- l-глутаминовой кислоты, обладающие психотропным (антидепрессивным и анксиолитическим), нейропротекторным, геропротекторным и противоинсультным действием

Загрузка...

Номер патента: 14855

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Якимук Павел Васильевич, Стовбун Сергей Витальевич, Литвин Александр Анатольевич

МПК: A61P 25/00, A61K 31/435, A61K 31/195...

Метки: кислоты, соли, противоинсультным, n-(5-гидроксиникотиноил, одно, двухвалентные, нейропротекторным, антидепрессивным, обладающие, психотропным, анксиолитическим, l-глутаминовой, геропротекторным, действием

Формула / Реферат:

Одно- и двухвалентные соли N-(5-гидроксиникотиноил)-L-глутаминовой кислоты общей формулыгдех = Са ОН, у = Н(I)х = у = Na(II)х = у = K(III),обладающие антидепрессивной, анксиолитической, нейропротекторной, противоинсультной, геропротекторной, ноотропной, противогипоксической...

7- аминоалкилиденил-гетероциклические хинолоны и нафтиридоны

Загрузка...

Номер патента: 14554

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Вейднер-Уэллс Мишель Энн, Сюй Сяоцин, Мэсилаг Марк Дж., Грант Юджин Б.III., Пэджет Стивен Дэвид, Сюй Сяодун

МПК: A61P 31/04, A61K 31/435, A61K 31/47...

Метки: хинолоны, аминоалкилиденил-гетероциклические, нафтиридоны

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где n представляет целое число от 1 до 3;m представляет целое число от 1 до 3;z представляет целое число от 0 до 2;R представляет гидрокси;R2 представляет собой водород;R3 и R4независимо выбраны из водорода, галогена или C1-C8алкила;R5 выбран из водорода, галогена, циано, CO2R13, C1-C8алкила, необязательно замещенного метиленом или гидрокси;R6 независимо выбран из C1-C8алкила,...

Гидрохлорид аморфного лерканидипина

Загрузка...

Номер патента: 14383

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Леонарди Амедео, Мотта Гьянни, Берлати Фабио

МПК: C07D 211/90, A61K 31/435, A61P 9/12...

Метки: лерканидипина, гидрохлорид, аморфного

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая гидрохлорид аморфного лерканидипина (метил 1,1,N-триметил-N-(3,3-дифенилпропил)-2-аминоэтил 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)пиридин-3,5-дикарбоксилат), имеющий степень чистоты по меньшей мере 95% и содержащий менее чем 0,5% гидрохлорида кристаллического лерканидипина и фармацевтически приемлемый растворитель, носитель и/или наполнитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой степень...

Производные диаза-спиро-[4.4]нонана в качестве антагонистов нейрокинина (nk1)

Загрузка...

Номер патента: 14239

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Янссенс Франс Эдуард, Симонне Иван Рене Фердинан, Схунтьес Брюно, Купа Софи, Понселе Алан Филипп

МПК: A61K 31/435, C07D 487/08, A61P 25/00...

Метки: нейрокинина-2, nk1, диаза-спиро-[4.4]нонана, производные, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, стереохимические изомерные формы и N-оксиды, гдеR2 обозначает Ar2;X обозначает ковалентную связь;Q обозначает О;R1 выбран из группы, состоящей из Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила;n и m оба равны 1;Z обозначает ковалентную связь;j, k, р, q обозначают целые числа, независимо друг от друга равные нулю, 1, 2 или 3; при условии, что суммы (j+k) и (p+q)...

Замещенные бензимидазолы в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 14230

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Субраманян Шарадха, Доув Джеффри Х., Айкава Мина Э., Макбрайд Кристофер, Амири Пэйман, Пун Даниел Дж., Стьюарт Даррин, Ренхауэ Пол А., Шейфер Синтия, Пик Териза Э., Рамурти Савитри, Ливайн Барри Хейскелл

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/435...

Метки: киназ, ингибиторов, бензимидазолы, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфанил, C1-C6-алкилсульфонил, C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил и гетероарил;R2 обозначает C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;R3, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил и C1-C6-алкоксигруппу;R4, каждый независимо друг от...

Новые производные индолкарбоксамида, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 14083

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Линь Голян, Цзинь Ци, Нейпп Кристофер Э., Не Хун, Линь Сичэнь, Дэн Цзянхэ, Уиддоусон Кэтрин Л., Линденмут Майкл, Кернс Джеффри К., Томас Соня М.

МПК: A61K 31/404, A61P 31/00, A61K 31/435...

Метки: способ, производные, индолкарбоксамида, содержащая, лечения, фармацевтическая, композиция, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I)в которой R1 обозначает группу -XYZ, илиилиX обозначает фенил, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или 2,3-дигидро-1H-инденил, где указанные фенил, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил и 2,3-дигидро-1H-инденил в случае необходимости замещены одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из следующих заместителей:1) галоген,2) нитро,3) циано,4) -NR7R8,5) C1-С6-алкил,6) CHO,7)...

3,5-дизамещенные и 3,5,7-тризамещенные 3h-оксазоло- и 3h-тиазоло[4,5-d] пиримидин-2-оны и их пролекарства

Загрузка...

Номер патента: 13594

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Хейли Грегори Дж., Веббер Стефен И., Руден Эрик Дж., Леннокс Джозеф Р., Сян Алан Синь

МПК: A61K 31/435, C07D 495/04

Метки: 3h-оксазоло, пролекарства, 3,5-дизамещенные, пиримидин-2-оны, 3,5,7-тризамещенные, 3h-тиазоло[4,5-d

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой атом кислорода или атом серы;Y представляет собой атом кислорода или атом серы;R1 представляет собой атом водорода, алкил, арил, циклоалкил или гетероциклил;R2 представляет собой NH2, -NHC(O)R4, -NHR5, -N=CHNR6R7;R3 представляет собой атом водорода или OR8;R4 представляет собой -C1-C7-алкил или -О(C1-C7-алкил);R5 представляет собой -C1-C7-алкил;R6 и R7независимо представляют собой -C1-C7-алкил или...

Замещенные амидные производные в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Янг Кевин, Ли Мэтью, Потейшман Майкл, Боер Дэвид, Д`амико Дерин К, Сигмунд Аарон К., Д`анжело Ноел, Ким Тэ-Сеонг, Лиу Лонгбин, Ла Дэниэл, Кси Нинг, Феллоус Ингрид М., Грасеффа Рассел, Джермейн Джули, Домингуез Селия, Боезио Алессандро, Арманж Жан-Кристоф, Норман Марк Х., Чокитте Дебора, Ровето Филип, Букер Шон, Хйраи Сатоко, Беллон Стивен

МПК: C07D 401/14, A61K 31/435, C07D 401/12...

Метки: качестве, замещенные, производные, ингибиторов, протеинкиназы, амидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Триазолопиридины в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы типа i

Загрузка...

Номер патента: 13017

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Робл Джеффри А., Ли Юнь, Хейманн Лоуренс Дж., Ванг Хайксиа, Руан Жеминг, Ли Джеймс Дж., Купер Кристофер Б.

МПК: A61P 3/00, A61K 31/435, C07D 471/04...

Метки: качестве, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, триазолопиридины, ингибиторов, типа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты или соли, гдеW представляет собой арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил,...

Производные пиррола, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 12726

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Конжи Кристиан, Барт Франсис, Ортала Лоран, Ринальди-Кармона Мюриэлль

МПК: A61K 31/435, C07D 401/06, C07D 401/12...

Метки: пиррола, получение, применение, терапии, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I) в которой R1 означает водород или (C1-C4)алкил; R2 означает (С4-С10)алкильную группу; неароматический карбоциклический остаток С3-С12, незамещенный или замещенный один или несколько раз (С1-С4)алкильной группой; 1,2,3,4-тетратетрагидронафталенил-1 или -2; насыщенный гетероциклический остаток из 5-7 атомов, содержащий один атом кислорода или один атом серы, незамещенный или замещенный один или несколько раз...

Фармацевтическая композиция для чрескожной доставки активного агента (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 12648

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Рид Барри Леонард, Финнин Барри Чарльз, Клоус Кэтрин Трейси-Джейн, Уилкинс Нина Франсис, Морган Тимоти Матиас

МПК: A61K 31/435, A61K 31/565, A61K 31/496...

Метки: активного, агента, варианты, композиция, чрескожной, доставки, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для чрескожной доставки, содержащая по меньшей мере один физиологически активный агент и по меньшей мере один пропеллент или по меньшей мере один летучий фармацевтически приемлемый растворитель или их смесь при следующем соотношении указанных компонентов в композиции, мас.%: Физиологически активный агент 0,1-10 Пропеллент или фармацевтически приемлемый растворитель или их смесь 85-99,8 при этом...

Аминокислые соли росиглитазона

Загрузка...

Номер патента: 12594

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Верц Удо, Шталь Генрих, Мас Герхард

МПК: A61K 31/435, A61P 3/00, C07D 417/12...

Метки: соли, росиглитазона, аминокислые

Формула / Реферат:

1. Аминокислые соли рацемической или энантиомерной либо таутомерной формы росиглитазона и сольваты этих солей. 2. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой холинат росиглитазона и его сольваты. 3. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой лизинат росиглитазона и его сольваты. 4. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой аргинат росиглитазона и его сольваты. 5. Полиморфная форма холината росиглитазона, отличающаяся наличием на ее...

Сопряжённые гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 10905

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Мани Неелакандха, Квок Аннетт К., Лян Джимми Т., Рудольф Дейл А., Чай Венин, Кэррутерс Николас И., Дворак Курт А., Вонг Виктория Д., Денг Сяоху

МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, A61K 31/435...

Метки: гетероциклические, сопряжённые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее модулирующей активностью в отношении рецептора серотонина формулы (I), (II) или (III) где m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2 или 3; р равно 1, 2 или 3 при условии, что, если m равно 1, р не равно 1; m+n меньше или равно 4; m+р меньше или равно 4; q равно 0 или 1; r равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R3 обозначает -C1-4алкил, аллил, пропаргил или бензил, каждый из которых необязательно замещен -C1-3алкилом, -OH или галогеном; Ar...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Хэрес Ян, Виллемс Марк, Лав Кристофер Джон, Жанссен Поль Адриан Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Дильс Гастон Станислас Марселла, Де Жонж Марк Рене

МПК: A61K 31/435, A61K 31/50, A61K 31/505...

Метки: гликогенсинтаза-киназы, качестве, ингибиторов, пиримидина, 3-бета, gskз, гетероариламины-производные, пиридазина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Тризамещённые гетероарилы и способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 10418

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Сунь Лихун, Чуацюй Клаудио, Чжэн Чжунли, Шань Фэн, Ли Вен-Чернг, Петтер Расселл К.

МПК: A61K 31/41, A61K 31/395, A61K 31/36...

Метки: получения, применения, тризамещённые, гетероарилы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил, каждый Ra независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил, алкокси, ацил, галоген, гидрокси, амино, нитро, оксо, тиоксо, циано, гуанидино, амидино, карбокси, сульфо, меркапто, алкилсульфанил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, аминокарбонил, алкилкарбониламино, алкилсульфониламино,...