A61K 31/435 — содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сантелла Джозеф Б., Гарднер Дэниел С., Паиди Венкатрам Рэдди, Кумар Шриканта Р., У Хун, Хайнс Джон, Наир Сатиш К., Систла Рамеш, Дунсиа Джон В., Бхайд Раджив С., Питтс Уильям Дж., Муругесан Натесан

МПК: A61K 31/435, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: применимые, гетероарилзамещенные, киназ, модуляторов, соединения, качестве, пиридильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Номер патента: 22874

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Кен Линда Рорик

МПК: A61P 25/32, A61K 31/435

Метки: алкоголем, качестве, спиротиенопиранпиперидина, антагонистов, зависимости, алкогольной, злоупотребления, производные, применения, orl-1, лечения, рецептора

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...

Номер патента: 22406

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Экхардт Маттиас, Ян Бин-Шиоу, Сик Сандра, Мартин Ханс-Юрген, Шюле Мартин

МПК: C07D 401/06, A61K 31/435, A61P 3/00...

Метки: 4a-r,9a-s)-1-(1h-бензоимидазол-5-карбонил)-2,3,4,4a,9,9a-гексагидро-1h-индено[2,1-b]пиридин-6-карбонитрила, применение, формы, кристаллические, гидрохлорида, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную кристаллическую форму, характеризующуюся пиками порошковой рентгеновской дифракции при углах 2θ, выбранных из 12.5, 12.9, 14.8, 20.0, 22.2 и 26.1°.2. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную...

Номер патента: 22344

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мотт Магали Мадлен Симон, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Доранж Исмет, Коул Анил

МПК: A61K 31/435, C07D 215/22, A61P 31/00...

Метки: хинолиновые, производные, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдер представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;q представляет собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой атом водорода, атом галогена;R2 представляет собой С1-6алкилокси;R3 представляет собой арилС1-6алкил, арил-О-С1-6алкил, арил, ариларил;каждый R4 и R5 независимо представляет собой атом водорода, C1-6алкил; илиR4 и R5 могут...

Номер патента: 21883

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Декамп Софи, Амблар Натали Клоди Изабелль, Схунтьес Брюно

МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, A61K 31/44...

Метки: индола, качестве, агентов, производные, противораковых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой гидрокси-С1-6алкил или С2-6алкенил; при условии, что заместитель R1 находится в положении 6 или 7 индольной части;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;Z представляет собой радикал, выбранный изR3 представляет собой водород или гидрокси-С1-4алкил;R4 представляет собой гидрокси или С1-4алкилокси;R5 представляет собой водород или С1-4алкил...

Номер патента: 21076

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Вилльнев Карин, Бойд Майкл, Колуччи Джон, Метот Джои, Бертелетт Карл

МПК: A61K 31/435, A61K 31/405, A61K 31/4192...

Метки: антагонистов, индола, crth2, качестве, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ахмад Иштияк, Бхирапунени Гопинадх, Камбхампти Рама Састри, Мохаммед Абдул Рашид, Нироджи Рамакришна, Вирамалла Сринивас, Схинде Анил Карбхари, Равелла Сриниваса Рао, Джасти Венкатесварлу, Джаяраджан Прадип

МПК: A61P 25/00, A61K 31/403, A61K 31/435...

Метки: бициклические, никотинового, качестве, рецептора, соединения, лигандов, ацетилхолинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Конли Памела Б., Синха Ума, Андре Патрик

МПК: A61K 31/235, A61K 31/435, A61K 31/422...

Метки: соединением, комбинированная, адф, проявляющим, активность, ингибитора, тромбоцитах, рецептора, терапия

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Номер патента: 19806

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Тирринг Клаус, Хайльмайер Вернер

МПК: A61K 31/16, A61K 31/435, A61K 31/404...

Метки: качестве, плевромутилина, применение, средств, антимикробных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или соединение формулы (II)где X представляет собой кислород или серу иY представляет остаток пипеколиновой кислоты или остаток аминокислоты,в свободной форме или в форме соли.2. Соединение по п.1, где Y представляет остаток встречающейся в природе аминокислоты.3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей...

Номер патента: 19511

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Каванами Тошио, Сан Роберт, Карки Раджешри Ганеш, Коппола Гэри Марк, Моги Мунето, Ксандер Гэри Майкл, Иваки Юки

МПК: A61K 31/21, C07C 233/47, A61K 31/435...

Метки: качестве, замещенные, неприлизина, ингибиторов, производные, кислоты, аминопропионовой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I¢или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает Н, С1-С7-алкил, гидроксигруппу, C1-C7-алкоксигруппу, галоген;R2 в каждом случае независимо обозначает C1-C7-алкил, галоген, NO2, CN, С1-С7-алканоиламиногруппу, С3-С7-циклоалкил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкил, -NRaRb,где Ra и Rb в каждом случае независимо обозначают Н или С1-С7-алкил;R3 обозначает A1-C(O)X1 или A2-R4;R4...

Номер патента: 19217

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Фурлотти Гвидо, Поленцани Лоренцо, Ализи Мария Алессандра, Омбрато Розелла, Мауджери Катерина, Каццолла Никола

МПК: A61K 31/435, C07D 401/06, A61P 25/00...

Метки: расстройств, соединения, лечения, цнс, некоторых, 2-алкилиндазола

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-алкилиндазола общей формулы (I)где X обозначает -С(О)N(R5)-;Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по меньшей мере один из Y и W является атомом азота;n обозначает целое число, выбранное из 1, 2 и 3;m обозначает целое число, выбранное из 0, 1, 2 и 3;р обозначает целое число, выбранное из 1 и 2;R1 обозначает Н, метил или метоксигруппу;R2 обозначает метил, этил, изопропил или метоксиэтил;R3 обозначает Н,...

Номер патента: 18976

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело, Каццолла Никола, Мангано Джорджина

МПК: A61K 31/435, A61P 13/00, A61K 31/416...

Метки: экспрессии, заболеваний, основанных, мср-1, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, производные, применение, лечения, сх3сr1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА может быть связью s, -X1 или -X1-O-X2-,где Х1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, могут быть алкильной группой, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, возможно замещенных одной или более алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или более алкоксигруппами с 1-3 атомами углерода,Y означает Н, когда А является связью s, или Y может означать Н, -ОН или...

Номер патента: 18862

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/404, A61K 31/195, A61K 31/435...

Метки: модуляторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...

Номер патента: 18185

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело

МПК: A61P 13/00, A61K 31/416, A61K 31/435...

Метки: заболеваний, обусловленных, производные, экспрессией, новые, лечении, применение, сх3сr1, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, мср-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А может быть -X1- или -X1-O-X2-, гдеХ1 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, необязательно замещенной одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или несколькими алкоксигруппами, имеющими от 1 до 3 атомов углерода;Х2 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода;Y может быть -ОН, -N(R11)(R12), -N(R11)О(R12), гдеR11 может быть...

Номер патента: 17029

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Чжу Юнь-Фэй, Роуботтом Мартин, Лоу Ричард, Чжао Лижэнь, Мори Вилли, Битон Грэхэм, Кун Тимоти Ричард, Эвинг Тодд, Чэнь Ми, Цзян Ваньлун, Смит Николь, Эшвик Нейл, Уэйд Уоррен

МПК: C07C 233/88, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: рецептора, антагонисты, применения, способы, гонадотропин-рилизинг-фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую структуру (I):и его стереоизомеры, сложные эфиры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил, где указанный пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил замещен 0-5 R4;R1a представляет собой Н, галоген, С1-4алкил, метокси, этокси или трифторметил;R1b и R1c являются одинаковыми или различными и...

Номер патента: 17000

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Янзер Филипп, Мильтц Вольфганг, Хершпергер Рене

МПК: A61P 29/00, A61P 31/18, A61K 31/435...

Метки: арилкарбоновой, производные, циклогексиламида, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает CH2 или NH;n равно 1 или 2;R выбран из группы, включающей C3-C10-циклоалкил, C3-C10-гетероциклоалкил, в котором гетероатом представляет собой O или S, C3-C10-гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из O, N или S, C6-C10-арил;R включает необязательно сконденсированную с ним группу B, выбранную из C3-C8-циклоалкила, C6-C10-арила; иR и B,...

Номер патента: 16939

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Маккорт Гари, Бискарра Сандрин, Алам Антуан, Блан Изабелль, Дюкло Оливье, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/435, C07D 471/04

Метки: терапии, применение, получение, производные, 7-алкинил-1,8-нафтиридонов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R1 и R2(1) независимо друг от друга означаютлибо атом водорода,либо (С1-С7)-алкильную группу, где указанная алкильная группа возможно замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из гидроксильной и алкоксильной групп,либо -СО-(С1-С7)-алкильную группу или (С3-С8)-циклоалкильную группу,либо фенильную группу, возможно замещенную одной или несколькими группами, выбираемыми из (С1-С4)-алкильных...

Номер патента: 16829

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Эванно Янник, Дюбуа Лоран, Маланда Андре

МПК: A61P 13/00, A61K 31/435, A61P 11/00...

Метки: получение, n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, терапии, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х2 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х3 и Х4 означают, независимо друг от друга, атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Z1, Z2, Z3, Z4 означают, независимо друг от друга, атом азота или группу С(R6), причем по меньшей мере один соответствует атому азота и по меньшей мере один соответствует группе C(R6);n равно...

Номер патента: 16511

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Гудвин Николь К., Кимболл С.Дэвид, Роулинс Дэвид Б., Мейбон Росс, Харрисон Брайс А.

МПК: A61K 31/35, A61K 31/435, A61K 31/38...

Метки: способы, применения, котранспортера, натрий-глюкозы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеX означает O, S или NR3;Y означает O, S, SO, SO2, NR4, (C(R5)2)p, (C(R5)2)q-C(O)-(C(R5)2)q;когда X означает O, Rx является OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A или N(R1A)2;когда X означает S, R1 является водородом, OR1A, SR1A, SOR1A или SO2R1A;когда X означает NR3, R1 является OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A или R1A;каждый R1A независимо означает водород, C1-4алкил или C(O)C1-4алкил;R2...

Номер патента: 16352

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Лассалль Жильбер, Пети Фредерик, Жаниак Филип, Альтенбюрже Жан-Мишель, Фоссе Валери, Верньер Жан-Клод

МПК: A61K 31/435, A61P 9/00, C07D 213/60...

Метки: производные, качестве, уротензина, применение, антагонистов, получение, терапии, 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, отвечающие формуле (I)в которой X и Y обозначают, независимо один от другого, атом азота или звено -CR3-, где R3 обозначает атом водорода, или алкил, или алкокси;U обозначает атом водорода или группу NHR7, где R7 обозначает атом водорода или алкил;А обозначает арил, гетероарил или гетероциклоалкил, которые могут быть в случае необходимости замещены в каких-либо положениях одной или несколькими группами, выбранными из атома...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61K 31/15, A61K 31/138, A61K 31/145...

Метки: слабоумия, апноэ, сне, алкиламиновых, болезни, гистаминовых, сосудистой, лечение, помощью, тельцами, лигандов, н3-рецепторов, деменции, содержащих, льюи, синдрома, обструктивного, имидазол, паркинсона

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Номер патента: 15712

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Дай Дженни Пингкви, Майерс Майкл Рэй, Ли Жэньхуа, Шмид Кристофер Рэндалл, Джозеф Саджан, Абуруб Актхам

МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, A61P 31/18...

Метки: протеинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенол или его фармацевтически приемлемую соль либо гидрат указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение по п.1, которое представляет собой дигидрохлорид 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.3. Соединение по п.1, которое представляет собой полугидрат моногидрохлорида 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.4....

Номер патента: 15689

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Омбрато Розелла, Гарроне Беатриче, Ализи Мария Алессандра, Гарофало Барбара, Мауджери Катерина, Мангано Джорджина, Поленцани Лоренцо, Колетта Изабелла, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Гульельмотти Анджело

МПК: A61K 31/40, A61K 31/435, A61P 29/00...

Метки: ингибиторов, производные, npges-1, качестве, 2-арилиндола

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-арилиндола, замещенное в положении 5, формулы (I)где X представляет собой атом галогена или (C1-С3)алкил, трифторметил, нитро, циано, (C1-С3)алкокси или фенильную группу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н, или атом галогена, или трифторметил, нитро, (C1-C3)алкокси, СООН, (C1-C3)алкил-СООН или (С2-С3)алкенил-СООН;W представляет собой атом кислорода или СН2 или NH группу;R представляет собой...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ванотти Эрмес, Форте Барбара, Кальдарелли Марина, Пиллан Антонио, Сколаро Алессандра, Меничинчери Мария, Эрмоли Антонелла, Чирла Алессандра

МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, A61K 31/495...

Метки: тиофена, пиридил, фурана, пиррола, ингибиторов, пиримидинилзамещенные, производные, киназ, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Номер патента: 15046

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Фон Пьер, Ольсен Якоб-Альсбок, Маффран Жан-Пьер, Анн-Аршар Жиль, Боно Франсуаз, Гийо Натали

МПК: A61P 11/00, A61K 31/435, A61P 9/00...

Метки: получения, способ, терапии, рецепторов, применение, соединения-агонисты, fgfr, димерные

Формула / Реферат:

1. Соединения - агонисты рецепторов FGF, отвечающие общей формулев которой M1 или М2, одинаковые или разные, каждый независимо друг от друга, означает мономерное звено М, и L означает связывающую группу, которая ковалентно связывает M1и М2,отличающиеся тем, что указанное мономерное звено М отвечает следующей общей формуле:в которой X означает N или C-R2*,А означает радикал -СО-,* обозначает центр связывания между L и мономерным звеном M1, с...

Номер патента: 14855

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Стовбун Сергей Витальевич, Якимук Павел Васильевич, Литвин Александр Анатольевич

МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, A61K 31/195...

Метки: соли, антидепрессивным, n-(5-гидроксиникотиноил, психотропным, нейропротекторным, противоинсультным, обладающие, l-глутаминовой, действием, геропротекторным, кислоты, одно, двухвалентные, анксиолитическим

Формула / Реферат:

Одно- и двухвалентные соли N-(5-гидроксиникотиноил)-L-глутаминовой кислоты общей формулыгдех = Са ОН, у = Н(I)х = у = Na(II)х = у = K(III),обладающие антидепрессивной, анксиолитической, нейропротекторной, противоинсультной, геропротекторной, ноотропной, противогипоксической...

Номер патента: 14554

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Вейднер-Уэллс Мишель Энн, Сюй Сяоцин, Пэджет Стивен Дэвид, Грант Юджин Б.III., Сюй Сяодун, Мэсилаг Марк Дж.

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, A61K 31/435...

Метки: хинолоны, аминоалкилиденил-гетероциклические, нафтиридоны

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где n представляет целое число от 1 до 3;m представляет целое число от 1 до 3;z представляет целое число от 0 до 2;R представляет гидрокси;R2 представляет собой водород;R3 и R4независимо выбраны из водорода, галогена или C1-C8алкила;R5 выбран из водорода, галогена, циано, CO2R13, C1-C8алкила, необязательно замещенного метиленом или гидрокси;R6 независимо выбран из C1-C8алкила,...

Номер патента: 14383

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Леонарди Амедео, Мотта Гьянни, Берлати Фабио

МПК: A61K 31/435, A61P 9/12, C07D 211/90...

Метки: лерканидипина, аморфного, гидрохлорид

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая гидрохлорид аморфного лерканидипина (метил 1,1,N-триметил-N-(3,3-дифенилпропил)-2-аминоэтил 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)пиридин-3,5-дикарбоксилат), имеющий степень чистоты по меньшей мере 95% и содержащий менее чем 0,5% гидрохлорида кристаллического лерканидипина и фармацевтически приемлемый растворитель, носитель и/или наполнитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой степень...

Номер патента: 14239

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Понселе Алан Филипп, Купа Софи, Схунтьес Брюно, Янссенс Франс Эдуард, Симонне Иван Рене Фердинан

МПК: C07D 487/08, A61P 25/00, A61K 31/435...

Метки: производные, антагонистов, нейрокинина-2, nk1, качестве, диаза-спиро-[4.4]нонана

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, стереохимические изомерные формы и N-оксиды, гдеR2 обозначает Ar2;X обозначает ковалентную связь;Q обозначает О;R1 выбран из группы, состоящей из Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила;n и m оба равны 1;Z обозначает ковалентную связь;j, k, р, q обозначают целые числа, независимо друг от друга равные нулю, 1, 2 или 3; при условии, что суммы (j+k) и (p+q)...

Номер патента: 14230

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Рамурти Савитри, Стьюарт Даррин, Субраманян Шарадха, Ливайн Барри Хейскелл, Айкава Мина Э., Доув Джеффри Х., Пун Даниел Дж., Ренхауэ Пол А., Макбрайд Кристофер, Шейфер Синтия, Амири Пэйман, Пик Териза Э.

МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: киназ, качестве, ингибиторов, замещенные, бензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфанил, C1-C6-алкилсульфонил, C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил и гетероарил;R2 обозначает C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;R3, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил и C1-C6-алкоксигруппу;R4, каждый независимо друг от...

Номер патента: 14083

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Цзинь Ци, Уиддоусон Кэтрин Л., Кернс Джеффри К., Дэн Цзянхэ, Линь Сичэнь, Томас Соня М., Линденмут Майкл, Нейпп Кристофер Э., Линь Голян, Не Хун

МПК: A61P 31/00, A61K 31/435, A61K 31/404...

Метки: фармацевтическая, производные, содержащая, лечения, новые, композиция, способ, индолкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I)в которой R1 обозначает группу -XYZ, илиилиX обозначает фенил, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или 2,3-дигидро-1H-инденил, где указанные фенил, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил и 2,3-дигидро-1H-инденил в случае необходимости замещены одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из следующих заместителей:1) галоген,2) нитро,3) циано,4) -NR7R8,5) C1-С6-алкил,6) CHO,7)...

Номер патента: 13594

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Веббер Стефен И., Хейли Грегори Дж., Руден Эрик Дж., Сян Алан Синь, Леннокс Джозеф Р.

МПК: A61K 31/435, C07D 495/04

Метки: 3h-тиазоло[4,5-d, 3h-оксазоло, 3,5,7-тризамещенные, пролекарства, 3,5-дизамещенные, пиримидин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой атом кислорода или атом серы;Y представляет собой атом кислорода или атом серы;R1 представляет собой атом водорода, алкил, арил, циклоалкил или гетероциклил;R2 представляет собой NH2, -NHC(O)R4, -NHR5, -N=CHNR6R7;R3 представляет собой атом водорода или OR8;R4 представляет собой -C1-C7-алкил или -О(C1-C7-алкил);R5 представляет собой -C1-C7-алкил;R6 и R7независимо представляют собой -C1-C7-алкил или...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Потейшман Майкл, Феллоус Ингрид М., Арманж Жан-Кристоф, Кси Нинг, Хйраи Сатоко, Домингуез Селия, Букер Шон, Д`анжело Ноел, Ли Мэтью, Янг Кевин, Грасеффа Рассел, Боезио Алессандро, Беллон Стивен, Ким Тэ-Сеонг, Джермейн Джули, Боер Дэвид, Д`амико Дерин К, Норман Марк Х., Ла Дэниэл, Сигмунд Аарон К., Лиу Лонгбин, Ровето Филип, Чокитте Дебора

МПК: A61K 31/435, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: качестве, замещенные, производные, амидные, ингибиторов, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Номер патента: 13017

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Руан Жеминг, Купер Кристофер Б., Робл Джеффри А., Ли Юнь, Ли Джеймс Дж., Хейманн Лоуренс Дж., Ванг Хайксиа

МПК: C07D 471/04, A61K 31/435, A61P 3/00...

Метки: ингибиторов, типа, триазолопиридины, качестве, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты или соли, гдеW представляет собой арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил,...

Номер патента: 12726

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Барт Франсис, Ринальди-Кармона Мюриэлль, Конжи Кристиан, Ортала Лоран

МПК: C07D 401/06, A61K 31/435, C07D 401/12...

Метки: производные, пиррола, терапии, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I) в которой R1 означает водород или (C1-C4)алкил; R2 означает (С4-С10)алкильную группу; неароматический карбоциклический остаток С3-С12, незамещенный или замещенный один или несколько раз (С1-С4)алкильной группой; 1,2,3,4-тетратетрагидронафталенил-1 или -2; насыщенный гетероциклический остаток из 5-7 атомов, содержащий один атом кислорода или один атом серы, незамещенный или замещенный один или несколько раз...

Номер патента: 12648

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Морган Тимоти Матиас, Финнин Барри Чарльз, Рид Барри Леонард, Клоус Кэтрин Трейси-Джейн, Уилкинс Нина Франсис

МПК: A61K 31/565, A61K 31/496, A61K 31/435...

Метки: агента, композиция, варианты, активного, чрескожной, фармацевтическая, доставки

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для чрескожной доставки, содержащая по меньшей мере один физиологически активный агент и по меньшей мере один пропеллент или по меньшей мере один летучий фармацевтически приемлемый растворитель или их смесь при следующем соотношении указанных компонентов в композиции, мас.%: Физиологически активный агент 0,1-10 Пропеллент или фармацевтически приемлемый растворитель или их смесь 85-99,8 при этом...

Номер патента: 12594

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Верц Удо, Мас Герхард, Шталь Генрих

МПК: A61K 31/435, C07D 417/12, A61P 3/00...

Метки: аминокислые, соли, росиглитазона

Формула / Реферат:

1. Аминокислые соли рацемической или энантиомерной либо таутомерной формы росиглитазона и сольваты этих солей. 2. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой холинат росиглитазона и его сольваты. 3. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой лизинат росиглитазона и его сольваты. 4. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой аргинат росиглитазона и его сольваты. 5. Полиморфная форма холината росиглитазона, отличающаяся наличием на ее...

Номер патента: 10905

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Кэррутерс Николас И., Чай Венин, Рудольф Дейл А., Квок Аннетт К., Дворак Курт А., Мани Неелакандха, Денг Сяоху, Лян Джимми Т., Вонг Виктория Д.

МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, A61K 31/55...

Метки: соединения, сопряжённые, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее модулирующей активностью в отношении рецептора серотонина формулы (I), (II) или (III) где m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2 или 3; р равно 1, 2 или 3 при условии, что, если m равно 1, р не равно 1; m+n меньше или равно 4; m+р меньше или равно 4; q равно 0 или 1; r равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R3 обозначает -C1-4алкил, аллил, пропаргил или бензил, каждый из которых необязательно замещен -C1-3алкилом, -OH или галогеном; Ar...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Де Жонж Марк Рене, Виллемс Марк, Леви Паулус Йоаннес, Дильс Гастон Станислас Марселла, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Жанссен Поль Адриан Ян, Лав Кристофер Джон, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: гетероариламины-производные, гликогенсинтаза-киназы, 3-бета, пиримидина, ингибиторов, gskз, качестве, пиридазина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Номер патента: 10418

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Сунь Лихун, Чуацюй Клаудио, Шань Фэн, Петтер Расселл К., Ли Вен-Чернг, Чжэн Чжунли

МПК: A61K 31/41, A61K 31/36, A61K 31/395...

Метки: применения, получения, тризамещённые, способы, гетероарилы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил, каждый Ra независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил, алкокси, ацил, галоген, гидрокси, амино, нитро, оксо, тиоксо, циано, гуанидино, амидино, карбокси, сульфо, меркапто, алкилсульфанил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, аминокарбонил, алкилкарбониламино, алкилсульфониламино,...