A61K 31/435 — содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Муругесан Натесан, Питтс Уильям Дж., Бхайд Раджив С., Наир Сатиш К., Сантелла Джозеф Б., Хайнс Джон, Паиди Венкатрам Рэдди, Кумар Шриканта Р., Систла Рамеш, У Хун, Гарднер Дэниел С., Дунсиа Джон В.

МПК: A61K 31/435, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: гетероарилзамещенные, киназ, применимые, качестве, пиридильные, соединения, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Производные спиротиенопиранпиперидина в качестве антагонистов рецептора orl-1 для применения для лечения алкогольной зависимости и злоупотребления алкоголем

Загрузка...

Номер патента: 22874

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Кен Линда Рорик

МПК: A61P 25/32, A61K 31/435

Метки: orl-1, злоупотребления, зависимости, качестве, лечения, антагонистов, алкогольной, применения, алкоголем, производные, рецептора, спиротиенопиранпиперидина

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...

Кристаллические формы гидрохлорида (4a-r,9a-s)-1-(1h-бензоимидазол-5-карбонил)-2,3,4,4a,9,9a-гексагидро-1h-индено[2,1-b]пиридин-6-карбонитрила и их применение в качестве ингибиторов hsd 1

Загрузка...

Номер патента: 22406

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Экхардт Маттиас, Шюле Мартин, Сик Сандра, Ян Бин-Шиоу, Мартин Ханс-Юрген

МПК: A61P 3/00, C07D 401/06, A61K 31/435...

Метки: кристаллические, 4a-r,9a-s)-1-(1h-бензоимидазол-5-карбонил)-2,3,4,4a,9,9a-гексагидро-1h-индено[2,1-b]пиридин-6-карбонитрила, ингибиторов, качестве, применение, формы, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную кристаллическую форму, характеризующуюся пиками порошковой рентгеновской дифракции при углах 2θ, выбранных из 12.5, 12.9, 14.8, 20.0, 22.2 и 26.1°.2. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную...

Антибактериальные хинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 22344

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Доранж Исмет, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Коул Анил, Мотт Магали Мадлен Симон

МПК: C07D 215/22, A61P 31/00, A61K 31/435...

Метки: антибактериальные, производные, хинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдер представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;q представляет собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой атом водорода, атом галогена;R2 представляет собой С1-6алкилокси;R3 представляет собой арилС1-6алкил, арил-О-С1-6алкил, арил, ариларил;каждый R4 и R5 независимо представляет собой атом водорода, C1-6алкил; илиR4 и R5 могут...

Производные индола в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 21883

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Амблар Натали Клоди Изабелль, Декамп Софи, Схунтьес Брюно

МПК: A61P 35/00, A61K 31/44, A61K 31/435...

Метки: противораковых, качестве, индола, агентов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой гидрокси-С1-6алкил или С2-6алкенил; при условии, что заместитель R1 находится в положении 6 или 7 индольной части;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;Z представляет собой радикал, выбранный изR3 представляет собой водород или гидрокси-С1-4алкил;R4 представляет собой гидрокси или С1-4алкилокси;R5 представляет собой водород или С1-4алкил...

Производные индола в качестве антагонистов рецептора crth2

Загрузка...

Номер патента: 21076

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Метот Джои, Бойд Майкл, Бертелетт Карл, Вилльнев Карин, Колуччи Джон

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4192, A61K 31/405...

Метки: индола, качестве, crth2, антагонистов, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Бхирапунени Гопинадх, Вирамалла Сринивас, Мохаммед Абдул Рашид, Нироджи Рамакришна, Равелла Сриниваса Рао, Джаяраджан Прадип, Ахмад Иштияк, Камбхампти Рама Састри

МПК: A61P 25/00, A61K 31/435, A61K 31/403...

Метки: соединения, лигандов, бициклические, никотинового, качестве, ацетилхолинового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах

Загрузка...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Андре Патрик, Синха Ума, Конли Памела Б.

МПК: A61K 31/235, A61K 31/435, A61K 31/422...

Метки: соединением, терапия, тромбоцитах, рецептора, адф, проявляющим, комбинированная, ингибитора, активность

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Производные плевромутилина и их применение в качестве антимикробных средств

Загрузка...

Номер патента: 19806

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Тирринг Клаус, Хайльмайер Вернер

МПК: A61K 31/435, A61K 31/16, A61K 31/404...

Метки: производные, средств, качестве, применение, антимикробных, плевромутилина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или соединение формулы (II)где X представляет собой кислород или серу иY представляет остаток пипеколиновой кислоты или остаток аминокислоты,в свободной форме или в форме соли.2. Соединение по п.1, где Y представляет остаток встречающейся в природе аминокислоты.3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей...

Замещенные производные аминопропионовой кислоты в качестве ингибиторов неприлизина

Загрузка...

Номер патента: 19511

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ксандер Гэри Майкл, Коппола Гэри Марк, Иваки Юки, Каванами Тошио, Карки Раджешри Ганеш, Моги Мунето, Сан Роберт

МПК: C07C 233/47, A61K 31/21, A61K 31/435...

Метки: ингибиторов, кислоты, качестве, неприлизина, замещенные, аминопропионовой, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I¢или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает Н, С1-С7-алкил, гидроксигруппу, C1-C7-алкоксигруппу, галоген;R2 в каждом случае независимо обозначает C1-C7-алкил, галоген, NO2, CN, С1-С7-алканоиламиногруппу, С3-С7-циклоалкил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкил, -NRaRb,где Ra и Rb в каждом случае независимо обозначают Н или С1-С7-алкил;R3 обозначает A1-C(O)X1 или A2-R4;R4...

Соединения 2-алкилиндазола для лечения некоторых расстройств цнс

Загрузка...

Номер патента: 19217

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Омбрато Розелла, Поленцани Лоренцо, Мауджери Катерина, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола

МПК: A61P 25/00, A61K 31/435, C07D 401/06...

Метки: соединения, цнс, 2-алкилиндазола, лечения, некоторых, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-алкилиндазола общей формулы (I)где X обозначает -С(О)N(R5)-;Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по меньшей мере один из Y и W является атомом азота;n обозначает целое число, выбранное из 1, 2 и 3;m обозначает целое число, выбранное из 0, 1, 2 и 3;р обозначает целое число, выбранное из 1 и 2;R1 обозначает Н, метил или метоксигруппу;R2 обозначает метил, этил, изопропил или метоксиэтил;R3 обозначает Н,...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии мср-1, сх3сr1 и р40

Загрузка...

Номер патента: 18976

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Мангано Джорджина

МПК: A61K 31/416, A61K 31/435, A61P 13/00...

Метки: мср-1, лечения, основанных, экспрессии, применение, сх3сr1, производные, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА может быть связью s, -X1 или -X1-O-X2-,где Х1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, могут быть алкильной группой, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, возможно замещенных одной или более алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или более алкоксигруппами с 1-3 атомами углерода,Y означает Н, когда А является связью s, или Y может означать Н, -ОН или...

Модуляторы γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18862

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/195, A61K 31/404, A61K 31/435...

Метки: модуляторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...

Новые производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией мср-1 или сх3сr1

Загрузка...

Номер патента: 18185

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Гульельмотти Анджело, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола

МПК: A61K 31/435, A61P 13/00, A61K 31/416...

Метки: экспрессией, новые, производные, заболеваний, сх3сr1, лечении, применение, мср-1, обусловленных, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А может быть -X1- или -X1-O-X2-, гдеХ1 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, необязательно замещенной одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или несколькими алкоксигруппами, имеющими от 1 до 3 атомов углерода;Х2 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода;Y может быть -ОН, -N(R11)(R12), -N(R11)О(R12), гдеR11 может быть...

Антагонисты рецептора гонадотропин-рилизинг-фактора и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 17029

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Эвинг Тодд, Кун Тимоти Ричард, Смит Николь, Роуботтом Мартин, Чжао Лижэнь, Лоу Ричард, Чжу Юнь-Фэй, Цзян Ваньлун, Чэнь Ми, Уэйд Уоррен, Эшвик Нейл, Битон Грэхэм, Мори Вилли

МПК: A61P 35/00, C07C 233/88, A61K 31/435...

Метки: рецептора, гонадотропин-рилизинг-фактора, антагонисты, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую структуру (I):и его стереоизомеры, сложные эфиры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил, где указанный пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил замещен 0-5 R4;R1a представляет собой Н, галоген, С1-4алкил, метокси, этокси или трифторметил;R1b и R1c являются одинаковыми или различными и...

Производные циклогексиламида арилкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 17000

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Янзер Филипп, Хершпергер Рене, Мильтц Вольфганг

МПК: A61P 29/00, A61P 31/18, A61K 31/435...

Метки: кислоты, циклогексиламида, арилкарбоновой, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает CH2 или NH;n равно 1 или 2;R выбран из группы, включающей C3-C10-циклоалкил, C3-C10-гетероциклоалкил, в котором гетероатом представляет собой O или S, C3-C10-гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из O, N или S, C6-C10-арил;R включает необязательно сконденсированную с ним группу B, выбранную из C3-C8-циклоалкила, C6-C10-арила; иR и B,...

Производные 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16939

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Алам Антуан, Боно Франсуаз, Маккорт Гари, Блан Изабелль, Бискарра Сандрин, Дюкло Оливье

МПК: A61K 31/435, C07D 471/04

Метки: 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, производные, терапии, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R1 и R2(1) независимо друг от друга означаютлибо атом водорода,либо (С1-С7)-алкильную группу, где указанная алкильная группа возможно замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из гидроксильной и алкоксильной групп,либо -СО-(С1-С7)-алкильную группу или (С3-С8)-циклоалкильную группу,либо фенильную группу, возможно замещенную одной или несколькими группами, выбираемыми из (С1-С4)-алкильных...

Производные n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 16829

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Маланда Андре, Эванно Янник, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/435, A61P 11/00, A61P 13/00...

Метки: терапии, n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, применение, получение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х2 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х3 и Х4 означают, независимо друг от друга, атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Z1, Z2, Z3, Z4 означают, независимо друг от друга, атом азота или группу С(R6), причем по меньшей мере один соответствует атому азота и по меньшей мере один соответствует группе C(R6);n равно...

Ингибиторы котранспортера натрий-глюкозы 2 и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 16511

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Мейбон Росс, Гудвин Николь К., Роулинс Дэвид Б., Кимболл С.Дэвид, Харрисон Брайс А.

МПК: A61K 31/435, A61K 31/38, A61K 31/35...

Метки: способы, применения, котранспортера, ингибиторы, натрий-глюкозы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеX означает O, S или NR3;Y означает O, S, SO, SO2, NR4, (C(R5)2)p, (C(R5)2)q-C(O)-(C(R5)2)q;когда X означает O, Rx является OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A или N(R1A)2;когда X означает S, R1 является водородом, OR1A, SR1A, SOR1A или SO2R1A;когда X означает NR3, R1 является OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A или R1A;каждый R1A независимо означает водород, C1-4алкил или C(O)C1-4алкил;R2...

Производные 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида, их получение и их применение в терапии в качестве антагонистов рецепторов уротензина ii

Загрузка...

Номер патента: 16352

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Пети Фредерик, Альтенбюрже Жан-Мишель, Фоссе Валери, Жаниак Филип, Лассалль Жильбер, Верньер Жан-Клод

МПК: A61K 31/435, C07D 213/60, A61P 9/00...

Метки: применение, уротензина, антагонистов, рецепторов, терапии, получение, 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, отвечающие формуле (I)в которой X и Y обозначают, независимо один от другого, атом азота или звено -CR3-, где R3 обозначает атом водорода, или алкил, или алкокси;U обозначает атом водорода или группу NHR7, где R7 обозначает атом водорода или алкил;А обозначает арил, гетероарил или гетероциклоалкил, которые могут быть в случае необходимости замещены в каких-либо положениях одной или несколькими группами, выбранными из атома...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/138, A61K 31/145, A61K 31/15...

Метки: лечение, обструктивного, сосудистой, деменции, апноэ, содержащих, лигандов, алкиламиновых, тельцами, слабоумия, льюи, имидазол, болезни, помощью, н3-рецепторов, паркинсона, гистаминовых, сне, синдрома

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Ингибиторы akt (протеинкиназы в)

Загрузка...

Номер патента: 15712

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ли Жэньхуа, Майерс Майкл Рэй, Дай Дженни Пингкви, Абуруб Актхам, Шмид Кристофер Рэндалл, Джозеф Саджан

МПК: A61P 31/18, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенол или его фармацевтически приемлемую соль либо гидрат указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение по п.1, которое представляет собой дигидрохлорид 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.3. Соединение по п.1, которое представляет собой полугидрат моногидрохлорида 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.4....

Производные 2-арилиндола в качестве ингибиторов npges-1

Загрузка...

Номер патента: 15689

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Мауджери Катерина, Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Омбрато Розелла, Гарофало Барбара, Ализи Мария Алессандра, Фурлотти Гвидо, Гарроне Беатриче, Гульельмотти Анджело, Поленцани Лоренцо, Колетта Изабелла

МПК: A61P 29/00, A61K 31/40, A61K 31/435...

Метки: производные, npges-1, качестве, ингибиторов, 2-арилиндола

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-арилиндола, замещенное в положении 5, формулы (I)где X представляет собой атом галогена или (C1-С3)алкил, трифторметил, нитро, циано, (C1-С3)алкокси или фенильную группу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н, или атом галогена, или трифторметил, нитро, (C1-C3)алкокси, СООН, (C1-C3)алкил-СООН или (С2-С3)алкенил-СООН;W представляет собой атом кислорода или СН2 или NH группу;R представляет собой...

Пиридил- и пиримидинилзамещенные производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Меничинчери Мария, Пиллан Антонио, Чирла Алессандра, Кальдарелли Марина, Сколаро Алессандра, Ванотти Эрмес, Форте Барбара, Эрмоли Антонелла

МПК: A61P 35/00, A61K 31/435, A61K 31/495...

Метки: производные, качестве, ингибиторов, фурана, киназ, пиррола, пиридил, пиримидинилзамещенные, тиофена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Димерные соединения-агонисты рецепторов fgf (fgfr), способ их получения и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 15046

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Анн-Аршар Жиль, Маффран Жан-Пьер, Гийо Натали, Фон Пьер, Боно Франсуаз, Ольсен Якоб-Альсбок

МПК: A61P 9/00, A61K 31/435, A61P 11/00...

Метки: терапии, получения, способ, применение, димерные, рецепторов, fgfr, соединения-агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения - агонисты рецепторов FGF, отвечающие общей формулев которой M1 или М2, одинаковые или разные, каждый независимо друг от друга, означает мономерное звено М, и L означает связывающую группу, которая ковалентно связывает M1и М2,отличающиеся тем, что указанное мономерное звено М отвечает следующей общей формуле:в которой X означает N или C-R2*,А означает радикал -СО-,* обозначает центр связывания между L и мономерным звеном M1, с...

Одно – и двухвалентные соли n-(5-гидроксиникотиноил)- l-глутаминовой кислоты, обладающие психотропным (антидепрессивным и анксиолитическим), нейропротекторным, геропротекторным и противоинсультным действием

Загрузка...

Номер патента: 14855

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Литвин Александр Анатольевич, Стовбун Сергей Витальевич, Якимук Павел Васильевич

МПК: A61K 31/195, A61K 31/435, A61P 25/00...

Метки: кислоты, обладающие, нейропротекторным, соли, геропротекторным, l-глутаминовой, одно, психотропным, антидепрессивным, анксиолитическим, n-(5-гидроксиникотиноил, действием, двухвалентные, противоинсультным

Формула / Реферат:

Одно- и двухвалентные соли N-(5-гидроксиникотиноил)-L-глутаминовой кислоты общей формулыгдех = Са ОН, у = Н(I)х = у = Na(II)х = у = K(III),обладающие антидепрессивной, анксиолитической, нейропротекторной, противоинсультной, геропротекторной, ноотропной, противогипоксической...

7- аминоалкилиденил-гетероциклические хинолоны и нафтиридоны

Загрузка...

Номер патента: 14554

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Мэсилаг Марк Дж., Грант Юджин Б.III., Сюй Сяодун, Пэджет Стивен Дэвид, Сюй Сяоцин, Вейднер-Уэллс Мишель Энн

МПК: A61K 31/435, A61P 31/04, A61K 31/47...

Метки: нафтиридоны, хинолоны, аминоалкилиденил-гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где n представляет целое число от 1 до 3;m представляет целое число от 1 до 3;z представляет целое число от 0 до 2;R представляет гидрокси;R2 представляет собой водород;R3 и R4независимо выбраны из водорода, галогена или C1-C8алкила;R5 выбран из водорода, галогена, циано, CO2R13, C1-C8алкила, необязательно замещенного метиленом или гидрокси;R6 независимо выбран из C1-C8алкила,...

Гидрохлорид аморфного лерканидипина

Загрузка...

Номер патента: 14383

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Берлати Фабио, Мотта Гьянни, Леонарди Амедео

МПК: A61K 31/435, C07D 211/90, A61P 9/12...

Метки: аморфного, лерканидипина, гидрохлорид

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая гидрохлорид аморфного лерканидипина (метил 1,1,N-триметил-N-(3,3-дифенилпропил)-2-аминоэтил 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)пиридин-3,5-дикарбоксилат), имеющий степень чистоты по меньшей мере 95% и содержащий менее чем 0,5% гидрохлорида кристаллического лерканидипина и фармацевтически приемлемый растворитель, носитель и/или наполнитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой степень...

Производные диаза-спиро-[4.4]нонана в качестве антагонистов нейрокинина (nk1)

Загрузка...

Номер патента: 14239

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Купа Софи, Симонне Иван Рене Фердинан, Схунтьес Брюно, Янссенс Франс Эдуард, Понселе Алан Филипп

МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, C07D 487/08...

Метки: производные, нейрокинина-2, nk1, диаза-спиро-[4.4]нонана, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, стереохимические изомерные формы и N-оксиды, гдеR2 обозначает Ar2;X обозначает ковалентную связь;Q обозначает О;R1 выбран из группы, состоящей из Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила;n и m оба равны 1;Z обозначает ковалентную связь;j, k, р, q обозначают целые числа, независимо друг от друга равные нулю, 1, 2 или 3; при условии, что суммы (j+k) и (p+q)...

Замещенные бензимидазолы в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 14230

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Ливайн Барри Хейскелл, Шейфер Синтия, Амири Пэйман, Ренхауэ Пол А., Макбрайд Кристофер, Рамурти Савитри, Айкава Мина Э., Субраманян Шарадха, Пун Даниел Дж., Пик Териза Э., Стьюарт Даррин, Доув Джеффри Х.

МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: киназ, качестве, бензимидазолы, ингибиторов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфанил, C1-C6-алкилсульфонил, C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил и гетероарил;R2 обозначает C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;R3, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил и C1-C6-алкоксигруппу;R4, каждый независимо друг от...

Новые производные индолкарбоксамида, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 14083

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Цзинь Ци, Уиддоусон Кэтрин Л., Линденмут Майкл, Томас Соня М., Не Хун, Дэн Цзянхэ, Линь Голян, Кернс Джеффри К., Нейпп Кристофер Э., Линь Сичэнь

МПК: A61K 31/404, A61P 31/00, A61K 31/435...

Метки: производные, способ, композиция, индолкарбоксамида, лечения, новые, содержащая, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I)в которой R1 обозначает группу -XYZ, илиилиX обозначает фенил, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или 2,3-дигидро-1H-инденил, где указанные фенил, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил и 2,3-дигидро-1H-инденил в случае необходимости замещены одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из следующих заместителей:1) галоген,2) нитро,3) циано,4) -NR7R8,5) C1-С6-алкил,6) CHO,7)...

3,5-дизамещенные и 3,5,7-тризамещенные 3h-оксазоло- и 3h-тиазоло[4,5-d] пиримидин-2-оны и их пролекарства

Загрузка...

Номер патента: 13594

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Веббер Стефен И., Хейли Грегори Дж., Леннокс Джозеф Р., Руден Эрик Дж., Сян Алан Синь

МПК: A61K 31/435, C07D 495/04

Метки: 3h-оксазоло, 3h-тиазоло[4,5-d, пиримидин-2-оны, пролекарства, 3,5-дизамещенные, 3,5,7-тризамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой атом кислорода или атом серы;Y представляет собой атом кислорода или атом серы;R1 представляет собой атом водорода, алкил, арил, циклоалкил или гетероциклил;R2 представляет собой NH2, -NHC(O)R4, -NHR5, -N=CHNR6R7;R3 представляет собой атом водорода или OR8;R4 представляет собой -C1-C7-алкил или -О(C1-C7-алкил);R5 представляет собой -C1-C7-алкил;R6 и R7независимо представляют собой -C1-C7-алкил или...

Замещенные амидные производные в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Норман Марк Х., Домингуез Селия, Ким Тэ-Сеонг, Д`амико Дерин К, Хйраи Сатоко, Боезио Алессандро, Арманж Жан-Кристоф, Ровето Филип, Грасеффа Рассел, Лиу Лонгбин, Сигмунд Аарон К., Д`анжело Ноел, Джермейн Джули, Ла Дэниэл, Чокитте Дебора, Феллоус Ингрид М., Беллон Стивен, Янг Кевин, Букер Шон, Потейшман Майкл, Боер Дэвид, Ли Мэтью, Кси Нинг

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/435...

Метки: протеинкиназы, амидные, производные, качестве, замещенные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Триазолопиридины в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы типа i

Загрузка...

Номер патента: 13017

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Купер Кристофер Б., Робл Джеффри А., Ванг Хайксиа, Ли Джеймс Дж., Ли Юнь, Руан Жеминг, Хейманн Лоуренс Дж.

МПК: A61K 31/435, A61P 3/00, C07D 471/04...

Метки: триазолопиридины, типа, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты или соли, гдеW представляет собой арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил,...

Производные пиррола, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 12726

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Ортала Лоран, Конжи Кристиан, Барт Франсис, Ринальди-Кармона Мюриэлль

МПК: C07D 401/06, A61K 31/435, C07D 401/12...

Метки: производные, получение, пиррола, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I) в которой R1 означает водород или (C1-C4)алкил; R2 означает (С4-С10)алкильную группу; неароматический карбоциклический остаток С3-С12, незамещенный или замещенный один или несколько раз (С1-С4)алкильной группой; 1,2,3,4-тетратетрагидронафталенил-1 или -2; насыщенный гетероциклический остаток из 5-7 атомов, содержащий один атом кислорода или один атом серы, незамещенный или замещенный один или несколько раз...

Фармацевтическая композиция для чрескожной доставки активного агента (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 12648

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Рид Барри Леонард, Уилкинс Нина Франсис, Морган Тимоти Матиас, Клоус Кэтрин Трейси-Джейн, Финнин Барри Чарльз

МПК: A61K 31/435, A61K 31/565, A61K 31/496...

Метки: активного, доставки, чрескожной, агента, варианты, композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для чрескожной доставки, содержащая по меньшей мере один физиологически активный агент и по меньшей мере один пропеллент или по меньшей мере один летучий фармацевтически приемлемый растворитель или их смесь при следующем соотношении указанных компонентов в композиции, мас.%: Физиологически активный агент 0,1-10 Пропеллент или фармацевтически приемлемый растворитель или их смесь 85-99,8 при этом...

Аминокислые соли росиглитазона

Загрузка...

Номер патента: 12594

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Верц Удо, Шталь Генрих, Мас Герхард

МПК: A61K 31/435, C07D 417/12, A61P 3/00...

Метки: соли, росиглитазона, аминокислые

Формула / Реферат:

1. Аминокислые соли рацемической или энантиомерной либо таутомерной формы росиглитазона и сольваты этих солей. 2. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой холинат росиглитазона и его сольваты. 3. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой лизинат росиглитазона и его сольваты. 4. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой аргинат росиглитазона и его сольваты. 5. Полиморфная форма холината росиглитазона, отличающаяся наличием на ее...

Сопряжённые гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 10905

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Кэррутерс Николас И., Мани Неелакандха, Вонг Виктория Д., Лян Джимми Т., Квок Аннетт К., Чай Венин, Рудольф Дейл А., Дворак Курт А., Денг Сяоху

МПК: A61K 31/435, A61K 31/55, A61P 25/00...

Метки: гетероциклические, соединения, сопряжённые

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее модулирующей активностью в отношении рецептора серотонина формулы (I), (II) или (III) где m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2 или 3; р равно 1, 2 или 3 при условии, что, если m равно 1, р не равно 1; m+n меньше или равно 4; m+р меньше или равно 4; q равно 0 или 1; r равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R3 обозначает -C1-4алкил, аллил, пропаргил или бензил, каждый из которых необязательно замещен -C1-3алкилом, -OH или галогеном; Ar...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Хэрес Ян, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Виллемс Марк, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лав Кристофер Джон, Де Жонж Марк Рене, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/435...

Метки: пиримидина, 3-бета, пиридазина, гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, качестве, gskз, гетероариламины-производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Тризамещённые гетероарилы и способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 10418

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Чуацюй Клаудио, Сунь Лихун, Чжэн Чжунли, Шань Фэн, Ли Вен-Чернг, Петтер Расселл К.

МПК: A61K 31/36, A61K 31/395, A61K 31/41...

Метки: применения, гетероарилы, получения, тризамещённые, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил, каждый Ra независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил, алкокси, ацил, галоген, гидрокси, амино, нитро, оксо, тиоксо, циано, гуанидино, амидино, карбокси, сульфо, меркапто, алкилсульфанил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, аминокарбонил, алкилкарбониламино, алкилсульфониламино,...