A61K 31/435 — содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сантелла Джозеф Б., Муругесан Натесан, Хайнс Джон, Дунсиа Джон В., Гарднер Дэниел С., Наир Сатиш К., Систла Рамеш, Питтс Уильям Дж., Кумар Шриканта Р., У Хун, Бхайд Раджив С., Паиди Венкатрам Рэдди

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/435...

Метки: пиридильные, киназ, качестве, модуляторов, гетероарилзамещенные, применимые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Номер патента: 22874

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Кен Линда Рорик

МПК: A61P 25/32, A61K 31/435

Метки: производные, злоупотребления, рецептора, лечения, применения, алкоголем, алкогольной, спиротиенопиранпиперидина, зависимости, orl-1, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...

Номер патента: 22406

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Шюле Мартин, Экхардт Маттиас, Мартин Ханс-Юрген, Сик Сандра, Ян Бин-Шиоу

МПК: A61K 31/435, A61P 3/00, C07D 401/06...

Метки: 4a-r,9a-s)-1-(1h-бензоимидазол-5-карбонил)-2,3,4,4a,9,9a-гексагидро-1h-индено[2,1-b]пиридин-6-карбонитрила, гидрохлорида, формы, кристаллические, ингибиторов, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную кристаллическую форму, характеризующуюся пиками порошковой рентгеновской дифракции при углах 2θ, выбранных из 12.5, 12.9, 14.8, 20.0, 22.2 и 26.1°.2. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную...

Номер патента: 22344

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мотт Магали Мадлен Симон, Доранж Исмет, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Коул Анил

МПК: A61K 31/435, A61P 31/00, C07D 215/22...

Метки: антибактериальные, производные, хинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдер представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;q представляет собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой атом водорода, атом галогена;R2 представляет собой С1-6алкилокси;R3 представляет собой арилС1-6алкил, арил-О-С1-6алкил, арил, ариларил;каждый R4 и R5 независимо представляет собой атом водорода, C1-6алкил; илиR4 и R5 могут...

Номер патента: 21883

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Декамп Софи, Схунтьес Брюно, Амблар Натали Клоди Изабелль

МПК: A61K 31/44, A61P 35/00, A61K 31/435...

Метки: агентов, качестве, индола, производные, противораковых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой гидрокси-С1-6алкил или С2-6алкенил; при условии, что заместитель R1 находится в положении 6 или 7 индольной части;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;Z представляет собой радикал, выбранный изR3 представляет собой водород или гидрокси-С1-4алкил;R4 представляет собой гидрокси или С1-4алкилокси;R5 представляет собой водород или С1-4алкил...

Номер патента: 21076

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Метот Джои, Бертелетт Карл, Колуччи Джон, Бойд Майкл, Вилльнев Карин

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4192, A61K 31/405...

Метки: индола, антагонистов, качестве, рецептора, производные, crth2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ахмад Иштияк, Бхирапунени Гопинадх, Вирамалла Сринивас, Схинде Анил Карбхари, Равелла Сриниваса Рао, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип, Мохаммед Абдул Рашид, Камбхампти Рама Састри, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, A61K 31/403...

Метки: соединения, рецептора, ацетилхолинового, бициклические, лигандов, качестве, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Конли Памела Б., Андре Патрик, Синха Ума

МПК: A61K 31/435, A61K 31/235, A61K 31/422...

Метки: адф, рецептора, комбинированная, проявляющим, активность, ингибитора, тромбоцитах, соединением, терапия

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Номер патента: 19806

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хайльмайер Вернер, Тирринг Клаус

МПК: A61K 31/435, A61K 31/16, A61K 31/404...

Метки: плевромутилина, средств, антимикробных, качестве, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или соединение формулы (II)где X представляет собой кислород или серу иY представляет остаток пипеколиновой кислоты или остаток аминокислоты,в свободной форме или в форме соли.2. Соединение по п.1, где Y представляет остаток встречающейся в природе аминокислоты.3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей...

Номер патента: 19511

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Иваки Юки, Карки Раджешри Ганеш, Сан Роберт, Моги Мунето, Ксандер Гэри Майкл, Каванами Тошио, Коппола Гэри Марк

МПК: C07C 233/47, A61K 31/21, A61K 31/435...

Метки: замещенные, аминопропионовой, кислоты, неприлизина, производные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I¢или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает Н, С1-С7-алкил, гидроксигруппу, C1-C7-алкоксигруппу, галоген;R2 в каждом случае независимо обозначает C1-C7-алкил, галоген, NO2, CN, С1-С7-алканоиламиногруппу, С3-С7-циклоалкил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, галоген-С1-С7-алкил, -NRaRb,где Ra и Rb в каждом случае независимо обозначают Н или С1-С7-алкил;R3 обозначает A1-C(O)X1 или A2-R4;R4...

Номер патента: 19217

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Фурлотти Гвидо, Поленцани Лоренцо, Омбрато Розелла, Каццолла Никола, Мауджери Катерина, Ализи Мария Алессандра

МПК: A61P 25/00, C07D 401/06, A61K 31/435...

Метки: 2-алкилиндазола, лечения, цнс, некоторых, расстройств, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-алкилиндазола общей формулы (I)где X обозначает -С(О)N(R5)-;Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по меньшей мере один из Y и W является атомом азота;n обозначает целое число, выбранное из 1, 2 и 3;m обозначает целое число, выбранное из 0, 1, 2 и 3;р обозначает целое число, выбранное из 1 и 2;R1 обозначает Н, метил или метоксигруппу;R2 обозначает метил, этил, изопропил или метоксиэтил;R3 обозначает Н,...

Номер патента: 18976

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело

МПК: A61K 31/435, A61K 31/416, A61P 13/00...

Метки: производные, экспрессии, лечения, сх3сr1, мср-1, заболеваний, применение, основанных, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА может быть связью s, -X1 или -X1-O-X2-,где Х1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, могут быть алкильной группой, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, возможно замещенных одной или более алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или более алкоксигруппами с 1-3 атомами углерода,Y означает Н, когда А является связью s, или Y может означать Н, -ОН или...

Номер патента: 18862

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/195, A61K 31/404, A61K 31/435...

Метки: модуляторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...

Номер патента: 18185

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Фурлотти Гвидо, Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Гульельмотти Анджело

МПК: A61K 31/416, A61P 13/00, A61K 31/435...

Метки: производные, мср-1, новые, заболеваний, применение, экспрессией, обусловленных, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, сх3сr1, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А может быть -X1- или -X1-O-X2-, гдеХ1 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, необязательно замещенной одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или несколькими алкоксигруппами, имеющими от 1 до 3 атомов углерода;Х2 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода;Y может быть -ОН, -N(R11)(R12), -N(R11)О(R12), гдеR11 может быть...

Номер патента: 17029

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Цзян Ваньлун, Чжао Лижэнь, Чжу Юнь-Фэй, Эшвик Нейл, Лоу Ричард, Уэйд Уоррен, Смит Николь, Эвинг Тодд, Роуботтом Мартин, Мори Вилли, Кун Тимоти Ричард, Битон Грэхэм, Чэнь Ми

МПК: A61P 35/00, C07C 233/88, A61K 31/435...

Метки: способы, антагонисты, гонадотропин-рилизинг-фактора, рецептора, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую структуру (I):и его стереоизомеры, сложные эфиры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил, где указанный пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил замещен 0-5 R4;R1a представляет собой Н, галоген, С1-4алкил, метокси, этокси или трифторметил;R1b и R1c являются одинаковыми или различными и...

Номер патента: 17000

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хершпергер Рене, Янзер Филипп, Мильтц Вольфганг

МПК: A61P 31/18, A61K 31/435, A61P 29/00...

Метки: циклогексиламида, производные, арилкарбоновой, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает CH2 или NH;n равно 1 или 2;R выбран из группы, включающей C3-C10-циклоалкил, C3-C10-гетероциклоалкил, в котором гетероатом представляет собой O или S, C3-C10-гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из O, N или S, C6-C10-арил;R включает необязательно сконденсированную с ним группу B, выбранную из C3-C8-циклоалкила, C6-C10-арила; иR и B,...

Номер патента: 16939

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Маккорт Гари, Блан Изабелль, Боно Франсуаз, Алам Антуан, Дюкло Оливье, Бискарра Сандрин

МПК: C07D 471/04, A61K 31/435

Метки: терапии, производные, применение, получение, 7-алкинил-1,8-нафтиридонов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R1 и R2(1) независимо друг от друга означаютлибо атом водорода,либо (С1-С7)-алкильную группу, где указанная алкильная группа возможно замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из гидроксильной и алкоксильной групп,либо -СО-(С1-С7)-алкильную группу или (С3-С8)-циклоалкильную группу,либо фенильную группу, возможно замещенную одной или несколькими группами, выбираемыми из (С1-С4)-алкильных...

Номер патента: 16829

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Дюбуа Лоран, Эванно Янник, Маланда Андре

МПК: A61K 31/435, A61P 11/00, A61P 13/00...

Метки: терапии, получение, применение, производные, n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х2 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х3 и Х4 означают, независимо друг от друга, атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Z1, Z2, Z3, Z4 означают, независимо друг от друга, атом азота или группу С(R6), причем по меньшей мере один соответствует атому азота и по меньшей мере один соответствует группе C(R6);n равно...

Номер патента: 16511

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Харрисон Брайс А., Мейбон Росс, Кимболл С.Дэвид, Роулинс Дэвид Б., Гудвин Николь К.

МПК: A61K 31/435, A61K 31/38, A61K 31/35...

Метки: котранспортера, способы, ингибиторы, применения, натрий-глюкозы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеX означает O, S или NR3;Y означает O, S, SO, SO2, NR4, (C(R5)2)p, (C(R5)2)q-C(O)-(C(R5)2)q;когда X означает O, Rx является OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A или N(R1A)2;когда X означает S, R1 является водородом, OR1A, SR1A, SOR1A или SO2R1A;когда X означает NR3, R1 является OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A или R1A;каждый R1A независимо означает водород, C1-4алкил или C(O)C1-4алкил;R2...

Номер патента: 16352

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Лассалль Жильбер, Альтенбюрже Жан-Мишель, Пети Фредерик, Жаниак Филип, Фоссе Валери, Верньер Жан-Клод

МПК: C07D 213/60, A61P 9/00, A61K 31/435...

Метки: применение, рецепторов, производные, уротензина, получение, 5,6-бис-арил-2-пиридинкарбоксамида, терапии, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, отвечающие формуле (I)в которой X и Y обозначают, независимо один от другого, атом азота или звено -CR3-, где R3 обозначает атом водорода, или алкил, или алкокси;U обозначает атом водорода или группу NHR7, где R7 обозначает атом водорода или алкил;А обозначает арил, гетероарил или гетероциклоалкил, которые могут быть в случае необходимости замещены в каких-либо положениях одной или несколькими группами, выбранными из атома...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/15, A61K 31/138, A61K 31/145...

Метки: гистаминовых, лечение, деменции, лигандов, слабоумия, синдрома, апноэ, тельцами, льюи, н3-рецепторов, содержащих, алкиламиновых, болезни, сосудистой, сне, помощью, имидазол, паркинсона, обструктивного

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Номер патента: 15712

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Шмид Кристофер Рэндалл, Ли Жэньхуа, Майерс Майкл Рэй, Дай Дженни Пингкви, Абуруб Актхам, Джозеф Саджан

МПК: A61P 31/18, A61P 35/00, A61K 31/435...

Метки: протеинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенол или его фармацевтически приемлемую соль либо гидрат указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение по п.1, которое представляет собой дигидрохлорид 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.3. Соединение по п.1, которое представляет собой полугидрат моногидрохлорида 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.4....

Номер патента: 15689

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Поленцани Лоренцо, Гарроне Беатриче, Гарофало Барбара, Мауджери Катерина, Ализи Мария Алессандра, Колетта Изабелла, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Омбрато Розелла, Гульельмотти Анджело

МПК: A61K 31/435, A61K 31/40, A61P 29/00...

Метки: npges-1, ингибиторов, 2-арилиндола, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-арилиндола, замещенное в положении 5, формулы (I)где X представляет собой атом галогена или (C1-С3)алкил, трифторметил, нитро, циано, (C1-С3)алкокси или фенильную группу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н, или атом галогена, или трифторметил, нитро, (C1-C3)алкокси, СООН, (C1-C3)алкил-СООН или (С2-С3)алкенил-СООН;W представляет собой атом кислорода или СН2 или NH группу;R представляет собой...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Эрмоли Антонелла, Пиллан Антонио, Ванотти Эрмес, Меничинчери Мария, Чирла Алессандра, Сколаро Алессандра, Кальдарелли Марина, Форте Барбара

МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, A61K 31/495...

Метки: пиридил, пиримидинилзамещенные, ингибиторов, пиррола, киназ, фурана, тиофена, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Номер патента: 15046

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Гийо Натали, Боно Франсуаз, Ольсен Якоб-Альсбок, Маффран Жан-Пьер, Фон Пьер, Анн-Аршар Жиль

МПК: A61P 9/00, A61P 11/00, A61K 31/435...

Метки: рецепторов, применение, fgfr, терапии, димерные, способ, соединения-агонисты, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения - агонисты рецепторов FGF, отвечающие общей формулев которой M1 или М2, одинаковые или разные, каждый независимо друг от друга, означает мономерное звено М, и L означает связывающую группу, которая ковалентно связывает M1и М2,отличающиеся тем, что указанное мономерное звено М отвечает следующей общей формуле:в которой X означает N или C-R2*,А означает радикал -СО-,* обозначает центр связывания между L и мономерным звеном M1, с...

Номер патента: 14855

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Литвин Александр Анатольевич, Якимук Павел Васильевич, Стовбун Сергей Витальевич

МПК: A61K 31/195, A61K 31/435, A61P 25/00...

Метки: геропротекторным, действием, кислоты, n-(5-гидроксиникотиноил, нейропротекторным, анксиолитическим, соли, обладающие, l-глутаминовой, психотропным, двухвалентные, антидепрессивным, противоинсультным, одно

Формула / Реферат:

Одно- и двухвалентные соли N-(5-гидроксиникотиноил)-L-глутаминовой кислоты общей формулыгдех = Са ОН, у = Н(I)х = у = Na(II)х = у = K(III),обладающие антидепрессивной, анксиолитической, нейропротекторной, противоинсультной, геропротекторной, ноотропной, противогипоксической...

Номер патента: 14554

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Сюй Сяоцин, Пэджет Стивен Дэвид, Сюй Сяодун, Грант Юджин Б.III., Вейднер-Уэллс Мишель Энн, Мэсилаг Марк Дж.

МПК: A61K 31/435, A61P 31/04, A61K 31/47...

Метки: нафтиридоны, аминоалкилиденил-гетероциклические, хинолоны

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где n представляет целое число от 1 до 3;m представляет целое число от 1 до 3;z представляет целое число от 0 до 2;R представляет гидрокси;R2 представляет собой водород;R3 и R4независимо выбраны из водорода, галогена или C1-C8алкила;R5 выбран из водорода, галогена, циано, CO2R13, C1-C8алкила, необязательно замещенного метиленом или гидрокси;R6 независимо выбран из C1-C8алкила,...

Номер патента: 14383

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Берлати Фабио, Мотта Гьянни, Леонарди Амедео

МПК: A61K 31/435, A61P 9/12, C07D 211/90...

Метки: лерканидипина, аморфного, гидрохлорид

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая гидрохлорид аморфного лерканидипина (метил 1,1,N-триметил-N-(3,3-дифенилпропил)-2-аминоэтил 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)пиридин-3,5-дикарбоксилат), имеющий степень чистоты по меньшей мере 95% и содержащий менее чем 0,5% гидрохлорида кристаллического лерканидипина и фармацевтически приемлемый растворитель, носитель и/или наполнитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой степень...

Номер патента: 14239

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Симонне Иван Рене Фердинан, Схунтьес Брюно, Понселе Алан Филипп, Янссенс Франс Эдуард, Купа Софи

МПК: A61K 31/435, C07D 487/08, A61P 25/00...

Метки: антагонистов, диаза-спиро-[4.4]нонана, производные, nk1, нейрокинина-2, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, стереохимические изомерные формы и N-оксиды, гдеR2 обозначает Ar2;X обозначает ковалентную связь;Q обозначает О;R1 выбран из группы, состоящей из Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила;n и m оба равны 1;Z обозначает ковалентную связь;j, k, р, q обозначают целые числа, независимо друг от друга равные нулю, 1, 2 или 3; при условии, что суммы (j+k) и (p+q)...

Номер патента: 14230

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Доув Джеффри Х., Шейфер Синтия, Субраманян Шарадха, Стьюарт Даррин, Амири Пэйман, Рамурти Савитри, Айкава Мина Э., Ренхауэ Пол А., Макбрайд Кристофер, Пик Териза Э., Ливайн Барри Хейскелл, Пун Даниел Дж.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: бензимидазолы, ингибиторов, замещенные, киназ, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфанил, C1-C6-алкилсульфонил, C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил и гетероарил;R2 обозначает C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;R3, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил и C1-C6-алкоксигруппу;R4, каждый независимо друг от...

Номер патента: 14083

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Линь Голян, Томас Соня М., Линь Сичэнь, Кернс Джеффри К., Не Хун, Дэн Цзянхэ, Уиддоусон Кэтрин Л., Нейпп Кристофер Э., Линденмут Майкл, Цзинь Ци

МПК: A61K 31/435, A61P 31/00, A61K 31/404...

Метки: содержащая, производные, композиция, способ, фармацевтическая, новые, лечения, индолкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I)в которой R1 обозначает группу -XYZ, илиилиX обозначает фенил, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или 2,3-дигидро-1H-инденил, где указанные фенил, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил и 2,3-дигидро-1H-инденил в случае необходимости замещены одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из следующих заместителей:1) галоген,2) нитро,3) циано,4) -NR7R8,5) C1-С6-алкил,6) CHO,7)...

Номер патента: 13594

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Хейли Грегори Дж., Руден Эрик Дж., Сян Алан Синь, Леннокс Джозеф Р., Веббер Стефен И.

МПК: A61K 31/435, C07D 495/04

Метки: пролекарства, пиримидин-2-оны, 3h-тиазоло[4,5-d, 3,5,7-тризамещенные, 3h-оксазоло, 3,5-дизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой атом кислорода или атом серы;Y представляет собой атом кислорода или атом серы;R1 представляет собой атом водорода, алкил, арил, циклоалкил или гетероциклил;R2 представляет собой NH2, -NHC(O)R4, -NHR5, -N=CHNR6R7;R3 представляет собой атом водорода или OR8;R4 представляет собой -C1-C7-алкил или -О(C1-C7-алкил);R5 представляет собой -C1-C7-алкил;R6 и R7независимо представляют собой -C1-C7-алкил или...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Домингуез Селия, Д`амико Дерин К, Кси Нинг, Хйраи Сатоко, Ли Мэтью, Беллон Стивен, Потейшман Майкл, Норман Марк Х., Феллоус Ингрид М., Грасеффа Рассел, Янг Кевин, Ровето Филип, Букер Шон, Арманж Жан-Кристоф, Боезио Алессандро, Боер Дэвид, Джермейн Джули, Лиу Лонгбин, Д`анжело Ноел, Ла Дэниэл, Сигмунд Аарон К., Чокитте Дебора, Ким Тэ-Сеонг

МПК: A61K 31/435, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: производные, амидные, ингибиторов, замещенные, протеинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Номер патента: 13017

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Ванг Хайксиа, Ли Юнь, Робл Джеффри А., Ли Джеймс Дж., Купер Кристофер Б., Руан Жеминг, Хейманн Лоуренс Дж.

МПК: A61K 31/435, A61P 3/00, C07D 471/04...

Метки: типа, ингибиторов, триазолопиридины, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты или соли, гдеW представляет собой арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен R1, R1a, R1b, R1c и R1d;R1, R1a, R1b, R1c и R1dнезависимо представляют собой водород, галоген, -ОН, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкокси, арилокси, алкенил,...

Номер патента: 12726

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Конжи Кристиан, Ринальди-Кармона Мюриэлль, Ортала Лоран, Барт Франсис

МПК: C07D 401/06, C07D 401/12, A61K 31/435...

Метки: пиррола, производные, получение, терапии, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I) в которой R1 означает водород или (C1-C4)алкил; R2 означает (С4-С10)алкильную группу; неароматический карбоциклический остаток С3-С12, незамещенный или замещенный один или несколько раз (С1-С4)алкильной группой; 1,2,3,4-тетратетрагидронафталенил-1 или -2; насыщенный гетероциклический остаток из 5-7 атомов, содержащий один атом кислорода или один атом серы, незамещенный или замещенный один или несколько раз...

Номер патента: 12648

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Уилкинс Нина Франсис, Финнин Барри Чарльз, Морган Тимоти Матиас, Рид Барри Леонард, Клоус Кэтрин Трейси-Джейн

МПК: A61K 31/435, A61K 31/496, A61K 31/565...

Метки: чрескожной, доставки, композиция, фармацевтическая, активного, варианты, агента

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для чрескожной доставки, содержащая по меньшей мере один физиологически активный агент и по меньшей мере один пропеллент или по меньшей мере один летучий фармацевтически приемлемый растворитель или их смесь при следующем соотношении указанных компонентов в композиции, мас.%: Физиологически активный агент 0,1-10 Пропеллент или фармацевтически приемлемый растворитель или их смесь 85-99,8 при этом...

Номер патента: 12594

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Шталь Генрих, Верц Удо, Мас Герхард

МПК: A61K 31/435, C07D 417/12, A61P 3/00...

Метки: аминокислые, соли, росиглитазона

Формула / Реферат:

1. Аминокислые соли рацемической или энантиомерной либо таутомерной формы росиглитазона и сольваты этих солей. 2. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой холинат росиглитазона и его сольваты. 3. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой лизинат росиглитазона и его сольваты. 4. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой аргинат росиглитазона и его сольваты. 5. Полиморфная форма холината росиглитазона, отличающаяся наличием на ее...

Номер патента: 10905

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Мани Неелакандха, Чай Венин, Дворак Курт А., Лян Джимми Т., Денг Сяоху, Кэррутерс Николас И., Квок Аннетт К., Рудольф Дейл А., Вонг Виктория Д.

МПК: A61K 31/55, A61K 31/435, A61P 25/00...

Метки: сопряжённые, соединения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее модулирующей активностью в отношении рецептора серотонина формулы (I), (II) или (III) где m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2 или 3; р равно 1, 2 или 3 при условии, что, если m равно 1, р не равно 1; m+n меньше или равно 4; m+р меньше или равно 4; q равно 0 или 1; r равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R3 обозначает -C1-4алкил, аллил, пропаргил или бензил, каждый из которых необязательно замещен -C1-3алкилом, -OH или галогеном; Ar...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дильс Гастон Станислас Марселла, Винкерс Хендрик Мартен, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Лав Кристофер Джон

МПК: A61K 31/505, A61K 31/435, A61K 31/50...

Метки: ингибиторов, качестве, гликогенсинтаза-киназы, гетероариламины-производные, 3-бета, пиримидина, пиридазина, gskз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Номер патента: 10418

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Чуацюй Клаудио, Шань Фэн, Петтер Расселл К., Ли Вен-Чернг, Чжэн Чжунли, Сунь Лихун

МПК: A61K 31/395, A61K 31/41, A61K 31/36...

Метки: получения, гетероарилы, применения, способы, тризамещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил, каждый Ra независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил, алкокси, ацил, галоген, гидрокси, амино, нитро, оксо, тиоксо, циано, гуанидино, амидино, карбокси, сульфо, меркапто, алкилсульфанил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, аминокарбонил, алкилкарбониламино, алкилсульфониламино,...