A61K 31/433 — тиадиазолы

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Белема Маконен, Бендер Джон А., Сринивасу Потхуканури, Лопез Омар Д., Чен Ки, Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Рампулла Ричард А., Минвелл Николас А.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, C07D 403/14...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хаманн Антье, Альмштеттер Михаэль, Торманн Михаэль, Тремль Андреас, Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен, Зоммер Роберт, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторов, качестве, глутаминилциклазы, имидазолидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Замещенные имидазольные производные, содержащие их фармацевтические композиции и их применение в качестве ингибиторов ртразы

Загрузка...

Номер патента: 19385

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Мджалли Аднан М.М., Полисетти Дхарма Р., Яррагунта Равиндра Р., Се Жунъюань, Субраманиан Говиндан, Куада Джеймс К., Эндрюс Роберт С.

МПК: A61K 31/427, A61K 31/433, A61K 31/4178...

Метки: применение, ингибиторов, ртразы, композиции, замещенные, содержащие, имидазольные, фармацевтические, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...

Активаторы глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 19104

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хинклин Рональд Джей, Эйчер Томас Дэниэл, Тёрнер Тимоти М., Уоллес Эли М., Фелл Джей Брэдфорд, Бойд Стивен Армен, Чикарелли Марк Джозеф, Гунавардана Индрани В., Фишер Джон П., Кондроски Кевин Рональд, Сингх Эджей

МПК: C07D 417/12, A61K 31/433, A61P 3/10...

Метки: активаторы, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеL представляет собой О;D2 представляет собой N;R2 представляет собой 5-6-членную гетероарильную группу, имеющую 1-3 атомов азота и необязательно замещенную с помощью от одной до трех групп, независимо выбранных из C1-C6-алкила, Cl, CF3 и (C1-C6-алкила)ОН;R3 представляет собой SR6 или OR6;R6 представляет собой hetAr4, (C1-C3-алкокси)(C1-C6-алкил), фенил или...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Блаукат Андре, Шиманн Кай, Кобер Инго, Шультц Мелани

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/404...

Метки: производные, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Бендер Штефан, Байер Норберт, Эмде Ульрих, Шарон Кристин, Глайтц Йоганнес, Бургдорф Ларс Торе

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/4178...

Метки: beta;-аминокислот, производные, лечения, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Применение для лечения лейкемии

Загрузка...

Номер патента: 16873

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Бурри Бернар, Казелла Пьер

МПК: A61K 31/433, A61K 31/519, A61K 45/06...

Метки: лечения, лейкемии, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения N-[2-(2,1,3-бензотиадиазол-5-иламино)-6-(2,6-дихлорфенил)пиридо[2,3-d]пиримидин-7-ил]-N'-(1,1-диметилэтил)мочевина или его гидрата, соли или сольвата для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения миелолейкозов.2. Применение по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения лейкемии типа AML.3. Применение по п.2 для получения лекарственного средства, предназначенного для...

Стабильные составы на основе производного тиадиазола

Загрузка...

Номер патента: 16861

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Чжуан Хун, Мишра Динеш Шиамдео, Тасиро Йосиказу, Ватанабе Есуке, Кузано Хироко

МПК: A61K 9/19, A61K 31/433

Метки: тиадиазола, производного, составы, основе, стабильные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая N-{4-(2,2-диметилпропионил)-(5R)-5-[(2-этиламино­этансульфониламино)метил]-5-фенил-4,5-дигидро-[1,3,4]тиадиазол-2-ил}-2,2-диметилпропионамид, буфер и/или соль, выбранные из группы, включающей тартрат, фосфат, цитрат, мезилат, фосфат натрия и сульфат натрия, и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель в водном растворе, при этом значение рН указанной композиции составляет менее 5,4...

Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 15628

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Дефорж Гвенаэлль, Дорбэ Жером, Рюкле Томас, Кваттропани Анна, Ковини Давид

МПК: A61K 31/427, A61K 31/454, A61K 31/433...

Метки: применение, тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...

Замещенные 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Загрузка...

Номер патента: 15352

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Шультц Мелани

МПК: A61K 31/541, A61K 31/433, A61K 31/54...

Метки: замещенные, 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SO2A, NO2, COOH, COOA или CN,R2 представляет собой Н,В представляет собой NHCOO(CH2)nR3 или NHCO(CH2)nR3,Q отсутствует или представляет собой линейный или разветвленный алкилен, содержащий 1-4 атома углерода,R3 представляет собой R1, Het, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых незамещен или одно-, двух-,...

Новые фармацевтические соединения

Загрузка...

Номер патента: 12704

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Жюто Элен, Лалиберт Себастьен, Блуэн Марк, Гримм Эрих Л., Макэй Брюс, Ганьон Марк, Гаро Ив, Фриезен Ришар

МПК: A61K 31/4245, A61P 19/02, A61K 31/433...

Метки: соединения, новые, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу I где X представляет собой -O-; R1 выбирают из группы, состоящей из -Н, -C1-6алкила и -С3-6циклоалкила; R2 выбирают из группы, состоящей из -Н, -ОН, -F, -C1-3алкила, -OC1-3алкила и -ОС(О)-C1-3алкила; R3 выбирают из группы, состоящей из -Н, -С1-6алкила, -C1-6алкила, замещенного одним или несколькими фторами, -C1-6алкила, замещенного R9, -С2-6алкенила, -С3-6циклоалкила, -С5-7циклоалкенила и -Z; R4...

Соединения тиадиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12181

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Таскер Эндрю, Йао Гуомин, Райдер Джеймс Томас, Моненшайн Хольгер, Волхитер Джордж Эрих, Зенг Кингпинг, Домингэз Селиа, Висванадхан Велларкад Н., Бурбо Мэттью Пол

МПК: A61K 31/433, C07D 285/12

Метки: соединения, применение, тиадиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение тиадиазола формулы I где Y представляет собой -N(R4)R5; X представляет собой N(R6); R1 представляет собой арил или гетероарил; R2 представляет собой Н; R3 выбран из группы, состоящей из -(CR7R8)t(арила) и -(CR7R8)t(гетероарила); R4 представляет собой -Н или C1-C8-алкил; R5 и R6 независимо выбраны из -Н или C1-C8-алкила; R7 и R8 независимо выбраны из -Н и С1-С6-алкила; n, m и t равны 1; каждый из указанных выше алкильных, арильных...

Ингибиторы сетр

Загрузка...

Номер патента: 11130

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Томпсон Кристофер Ф., Лу Чжицзянь, Тэйлор Гейл Э., Хант Джулиан А., Курайши Назя, Наполитано Джоанн М., Дэн Сяолин, Смит Камерон Дж., Али Амджад, Синклер Питер Дж.

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4166, A61K 31/433...

Метки: ингибиторы, сетр

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих формулы If, Ig и Ih, или его фармацевтически приемлемая соль где A2 выбирают из группы, состоящей из фенила, циклогексила и пиридила, где A2 необязательно замещен 1-2 замещающими группами, независимо выбранными из галогена, -CH3, -CF3 и -CN; каждый R независимо выбирают из группы, состоящей из H и -CH3; каждый Ra независимо выбирают из группы, состоящей из -CF3 и Cl; каждый...

Ингибиторы активации nf-kb

Загрузка...

Номер патента: 10470

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/167, A61K 31/18, A61K 31/275...

Метки: активации, nf-kb, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, которое обладает активностью, ингибирующей активацию NF-kB, и которое в качестве активного ингредиента содержит вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного нижеследующей общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемой соли, гидрата и сольвата где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой: (1) 2,5- или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Производные феноксиуксусных кислот, применимые в качестве двойных агонистов активируемого пероксисомным пролифератором рецептора ( ppar )

Загрузка...

Номер патента: 9804

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Чжан Янь, Шэнь Лань, Ван Айхуа, Ко Джи-Хун

МПК: C07D 285/08, A61K 31/433, A61P 31/10...

Метки: применимые, рецептора, феноксиуксусных, активируемого, пролифератором, двойных, пероксисомным, агонистов, производные, кислот, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; X означает S или О; Y означает S, СН2 или О; R1 и R2 независимо выбраны из Н, C1-4алкила, C1-3алкокси, галогена и -NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из Н и C1-4 алкила; каждый из R3 и R4 независимо выбран из Н, галогена, циано, C1-4алкила, C1-3алкокси и NRcRd, где каждый из Rc и Rd независимо выбран из Н и C1-4алкила и где по меньшей мере один из R3 и R4 не Н; и...

Окса-и тиадиазолы и их применение в качестве ингибиторов металлопротеиназ

Загрузка...

Номер патента: 7609

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Эйскаф Эндрю Пол, Гийон Жан-Ив, Пэн Жилль, Дэвис Стефен Джон

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4245, A61K 31/433...

Метки: металлопротеиназ, окса-и, качестве, тиадиазолы, применение, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA) или (IB) где W представляет НО(С=O)-, HONH(C=O)- или Н(С=O)N(ОН)-; X представляет -О- или -S-; R1 представляет водород, -ОН, метокси, циклопентил, н-пропил или аллил; R2 представляет (С1-С4)алкил; фенил-(C1-C6алкил)- или фенилаллил, где фенильное кольцо необязательно замещено (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси, хлором или трифторметилом; или С3-С6циклоалкил-(C1-С6алкил)-; R3 представляет (C1-C6алкил), бензил, фенил,...

Тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7

Загрузка...

Номер патента: 7179

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Бернарделли Патрик, Вернье Фабрис, Дюкро Пьер, Андрианжара Шарль, Лортиуа Эдвиж

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/433, A61K 31/439...

Метки: ингибиторов, качестве, применение, фосфодиэстеразы-7, тиадиазолы, оксадиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I): в которой Y представляет собой О или S; R1 представляет собой С4-С10алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл, арил или бициклическую группу, каждый(ую) возможно замещенный(ую) одной или несколькими группами X1-R4, одинаковыми или разными, в которых X1 представляет собой одинарную связь, С1-С6алкилен, С2-С6алкенилен, циклоалкилен, арилен или двухвалентный гетероцикл,...