A61K 31/433 — тиадиазолы

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лопез Омар Д., Минвелл Николас А., Белема Маконен, Чен Ки, Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Бендер Джон А., Рампулла Ричард А., Сринивасу Потхуканури

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, C07D 403/14...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Альмштеттер Михаэль, Хоффманн Торстен, Хайзер Ульрих, Торманн Михаэль, Тремль Андреас, Гэртнер Ульф-Торстен, Хаманн Антье, Зоммер Роберт

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/433...

Метки: глутаминилциклазы, качестве, имидазолидина, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Замещенные имидазольные производные, содержащие их фармацевтические композиции и их применение в качестве ингибиторов ртразы

Загрузка...

Номер патента: 19385

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Полисетти Дхарма Р., Эндрюс Роберт С., Яррагунта Равиндра Р., Се Жунъюань, Субраманиан Говиндан, Мджалли Аднан М.М., Куада Джеймс К.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, A61K 31/427...

Метки: ингибиторов, качестве, композиции, производные, содержащие, имидазольные, ртразы, замещенные, фармацевтические, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...

Активаторы глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 19104

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хинклин Рональд Джей, Гунавардана Индрани В., Бойд Стивен Армен, Тёрнер Тимоти М., Уоллес Эли М., Сингх Эджей, Кондроски Кевин Рональд, Фишер Джон П., Эйчер Томас Дэниэл, Чикарелли Марк Джозеф, Фелл Джей Брэдфорд

МПК: A61K 31/433, A61P 3/10, C07D 417/12...

Метки: активаторы, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеL представляет собой О;D2 представляет собой N;R2 представляет собой 5-6-членную гетероарильную группу, имеющую 1-3 атомов азота и необязательно замещенную с помощью от одной до трех групп, независимо выбранных из C1-C6-алкила, Cl, CF3 и (C1-C6-алкила)ОН;R3 представляет собой SR6 или OR6;R6 представляет собой hetAr4, (C1-C3-алкокси)(C1-C6-алкил), фенил или...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Блаукат Андре, Шиманн Кай, Кобер Инго, Шультц Мелани

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: производные, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Байер Норберт, Шарон Кристин, Бендер Штефан, Эмде Ульрих, Бургдорф Ларс Торе, Глайтц Йоганнес

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/42...

Метки: производные, диабета, beta;-аминокислот, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Применение для лечения лейкемии

Загрузка...

Номер патента: 16873

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Казелла Пьер, Бурри Бернар

МПК: A61K 45/06, A61K 31/519, A61K 31/433...

Метки: лечения, лейкемии, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения N-[2-(2,1,3-бензотиадиазол-5-иламино)-6-(2,6-дихлорфенил)пиридо[2,3-d]пиримидин-7-ил]-N'-(1,1-диметилэтил)мочевина или его гидрата, соли или сольвата для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения миелолейкозов.2. Применение по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения лейкемии типа AML.3. Применение по п.2 для получения лекарственного средства, предназначенного для...

Стабильные составы на основе производного тиадиазола

Загрузка...

Номер патента: 16861

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Ватанабе Есуке, Кузано Хироко, Мишра Динеш Шиамдео, Чжуан Хун, Тасиро Йосиказу

МПК: A61K 31/433, A61K 9/19

Метки: составы, стабильные, тиадиазола, производного, основе

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая N-{4-(2,2-диметилпропионил)-(5R)-5-[(2-этиламино­этансульфониламино)метил]-5-фенил-4,5-дигидро-[1,3,4]тиадиазол-2-ил}-2,2-диметилпропионамид, буфер и/или соль, выбранные из группы, включающей тартрат, фосфат, цитрат, мезилат, фосфат натрия и сульфат натрия, и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель в водном растворе, при этом значение рН указанной композиции составляет менее 5,4...

Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 15628

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Рюкле Томас, Дорбэ Жером, Кваттропани Анна, Дефорж Гвенаэлль, Ковини Давид

МПК: A61K 31/454, A61K 31/427, A61K 31/433...

Метки: производные, тиазола, применение

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...

Замещенные 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Загрузка...

Номер патента: 15352

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Шультц Мелани, Дорш Дитер, Блаукат Андрее, Шадт Оливер

МПК: A61K 31/433, A61K 31/54, A61K 31/541...

Метки: замещенные, 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SO2A, NO2, COOH, COOA или CN,R2 представляет собой Н,В представляет собой NHCOO(CH2)nR3 или NHCO(CH2)nR3,Q отсутствует или представляет собой линейный или разветвленный алкилен, содержащий 1-4 атома углерода,R3 представляет собой R1, Het, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых незамещен или одно-, двух-,...

Новые фармацевтические соединения

Загрузка...

Номер патента: 12704

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Лалиберт Себастьен, Гримм Эрих Л., Макэй Брюс, Блуэн Марк, Фриезен Ришар, Жюто Элен, Ганьон Марк, Гаро Ив

МПК: A61K 31/433, A61P 19/02, A61K 31/4245...

Метки: фармацевтические, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу I где X представляет собой -O-; R1 выбирают из группы, состоящей из -Н, -C1-6алкила и -С3-6циклоалкила; R2 выбирают из группы, состоящей из -Н, -ОН, -F, -C1-3алкила, -OC1-3алкила и -ОС(О)-C1-3алкила; R3 выбирают из группы, состоящей из -Н, -С1-6алкила, -C1-6алкила, замещенного одним или несколькими фторами, -C1-6алкила, замещенного R9, -С2-6алкенила, -С3-6циклоалкила, -С5-7циклоалкенила и -Z; R4...

Соединения тиадиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12181

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Таскер Эндрю, Домингэз Селиа, Йао Гуомин, Райдер Джеймс Томас, Зенг Кингпинг, Моненшайн Хольгер, Висванадхан Велларкад Н., Волхитер Джордж Эрих, Бурбо Мэттью Пол

МПК: A61K 31/433, C07D 285/12

Метки: применение, соединения, тиадиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение тиадиазола формулы I где Y представляет собой -N(R4)R5; X представляет собой N(R6); R1 представляет собой арил или гетероарил; R2 представляет собой Н; R3 выбран из группы, состоящей из -(CR7R8)t(арила) и -(CR7R8)t(гетероарила); R4 представляет собой -Н или C1-C8-алкил; R5 и R6 независимо выбраны из -Н или C1-C8-алкила; R7 и R8 независимо выбраны из -Н и С1-С6-алкила; n, m и t равны 1; каждый из указанных выше алкильных, арильных...

Ингибиторы сетр

Загрузка...

Номер патента: 11130

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Смит Камерон Дж., Дэн Сяолин, Томпсон Кристофер Ф., Тэйлор Гейл Э., Али Амджад, Наполитано Джоанн М., Курайши Назя, Лу Чжицзянь, Синклер Питер Дж., Хант Джулиан А.

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4166, A61K 31/4015...

Метки: ингибиторы, сетр

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих формулы If, Ig и Ih, или его фармацевтически приемлемая соль где A2 выбирают из группы, состоящей из фенила, циклогексила и пиридила, где A2 необязательно замещен 1-2 замещающими группами, независимо выбранными из галогена, -CH3, -CF3 и -CN; каждый R независимо выбирают из группы, состоящей из H и -CH3; каждый Ra независимо выбирают из группы, состоящей из -CF3 и Cl; каждый...

Ингибиторы активации nf-kb

Загрузка...

Номер патента: 10470

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/18, A61K 31/275, A61K 31/167...

Метки: активации, nf-kb, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, которое обладает активностью, ингибирующей активацию NF-kB, и которое в качестве активного ингредиента содержит вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного нижеследующей общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемой соли, гидрата и сольвата где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой: (1) 2,5- или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Производные феноксиуксусных кислот, применимые в качестве двойных агонистов активируемого пероксисомным пролифератором рецептора ( ppar )

Загрузка...

Номер патента: 9804

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ко Джи-Хун, Чжан Янь, Ван Айхуа, Шэнь Лань

МПК: A61K 31/433, A61P 31/10, C07D 285/08...

Метки: агонистов, кислот, пролифератором, активируемого, качестве, феноксиуксусных, применимые, пероксисомным, рецептора, производные, двойных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; X означает S или О; Y означает S, СН2 или О; R1 и R2 независимо выбраны из Н, C1-4алкила, C1-3алкокси, галогена и -NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из Н и C1-4 алкила; каждый из R3 и R4 независимо выбран из Н, галогена, циано, C1-4алкила, C1-3алкокси и NRcRd, где каждый из Rc и Rd независимо выбран из Н и C1-4алкила и где по меньшей мере один из R3 и R4 не Н; и...

Окса-и тиадиазолы и их применение в качестве ингибиторов металлопротеиназ

Загрузка...

Номер патента: 7609

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гийон Жан-Ив, Дэвис Стефен Джон, Эйскаф Эндрю Пол, Пэн Жилль

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4245, A61K 31/433...

Метки: качестве, применение, ингибиторов, металлопротеиназ, окса-и, тиадиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA) или (IB) где W представляет НО(С=O)-, HONH(C=O)- или Н(С=O)N(ОН)-; X представляет -О- или -S-; R1 представляет водород, -ОН, метокси, циклопентил, н-пропил или аллил; R2 представляет (С1-С4)алкил; фенил-(C1-C6алкил)- или фенилаллил, где фенильное кольцо необязательно замещено (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси, хлором или трифторметилом; или С3-С6циклоалкил-(C1-С6алкил)-; R3 представляет (C1-C6алкил), бензил, фенил,...

Тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7

Загрузка...

Номер патента: 7179

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Бернарделли Патрик, Андрианжара Шарль, Вернье Фабрис, Дюкро Пьер, Лортиуа Эдвиж

МПК: A61K 31/433, A61K 31/439, A61K 31/4245...

Метки: качестве, оксадиазолы, фосфодиэстеразы-7, тиадиазолы, применение, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I): в которой Y представляет собой О или S; R1 представляет собой С4-С10алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл, арил или бициклическую группу, каждый(ую) возможно замещенный(ую) одной или несколькими группами X1-R4, одинаковыми или разными, в которых X1 представляет собой одинарную связь, С1-С6алкилен, С2-С6алкенилен, циклоалкилен, арилен или двухвалентный гетероцикл,...