A61K 31/427 — не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер

МПК: A61K 31/194, A61K 31/18, A61K 31/427...

Метки: фиброза, комбинации, ингибитором, активатор, стимулятор, отдельно, применяемый, лечения, кистозного

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Бертани Барбара, Маццаферро Рокко, Феррара Марко, Лингард Айан

МПК: A61K 31/421, A61K 31/437, A61K 31/427...

Метки: качестве, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, применение, средства, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 23433

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чэнь Фэнцзин, Швабе Роберт Дж.

МПК: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/427...

Метки: протеазы, фармацевтическая, гепатита, ингибитора, композиция, вируса

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита C, содержащая:(а) 5-30 мас.% соединения формулы (1)или его фармацевтически приемлемой соли;(б) 30-60 мас.% фармацевтически приемлемого липида, выбранного из группы, включающей жирные кислоты, моно-, ди- или триглицериды со средней или длинной цепью, эфиры пропиленгликоля и жирных кислот, эфиры сорбита и жирных кислот, неводорастворимые витамины и их смеси; и(в) 20-50...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Итикава Сундзи, Канда Томоюки, Курокава Масако, Икеда Дзунити

МПК: A61K 31/52, A61K 31/519, A61K 31/427...

Метки: лечения, способ, предотвращения, мигрени

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Номер патента: 23141

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кансагра Бипин Парсоттам, Томас Абрахам, Мухопадхяй Индранил, Кхайраткар-Джоши Неелима, Гуди Гириш, Йемиредди Венката Рамана, Чаудхари Сачин Сундарлал, Кумар Сукеерти

МПК: A61P 29/00, A61K 31/427, C07D 487/04...

Метки: 2-амино-4-арилтиазола, антагонистов, trpa1, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Корки Бриттон, Заблокки Джефф, Нотт Грегори

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/4196...

Метки: сигнал, киназ, ингибиторы, регулирующих, апоптозный

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Оути Дзун, Кодзима Йозо, Синода Кацуми, Сиракура Сиро, Кунори Сундзи, Сасаки Кацутоси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: способ, опиоидному, толерантности, подавления, анальгетику

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22915

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Колата Анна, Эриксон-Миллер Конни Л., Гевирц Алан М.

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/404...

Метки: лечения, синдрома, миелодисплас­тического, острого, миелоидного, лейкоза, способы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента с диагнозом острого миелоидного лейкоза, включающий введение фармацевтической композиции, содержащей 3'-{N'-[1-(3,4-диметилфенил)-3-метил-5-оксо-1,5-дигидро­пиразол-4-илиден]гидразин}-5'-фтор-2'-гидроксибифенил-3-карбоновую кислоту (соединение А) или ее производное и фармацевтический носитель, указанному человеку, где указанная фармацевтическая композиция дополнительно ингибирует рост и пролиферацию лейкозных клеток у...

Номер патента: 22797

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Фу Цзяньминь, Човдури Султан, Чжан Зайсюй, Кодумуру Вишнумурти, Дейлз Натали, Цзя Ци, Покровская Наталия, Сунь Шаои, Ху Дуаньцзи, Фонарев Джулия

МПК: A61P 3/00, C07D 417/04, A61K 31/427...

Метки: стеароил-coa-десатуразы, применение, производные, триазольные, ингибиторы, композиция, содержащая, их, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы,...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Задник Ерней, Стергар Матей, Зайц Наталия, Макуц Симон, Смрколь Матей, Пецавар Аница, Гвалец Миран, Юрсиц Урска, Рузиц Милос

МПК: C07D 275/04, A61K 31/427, C07D 417/12...

Метки: зипразидона, дигидрат, гидросульфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Номер патента: 22711

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Вейн Шарон Орор, Виаль Анри, Фрэсс Лоран

МПК: A61K 31/357, A61K 31/426, A61K 31/37...

Метки: тяжелой, дибромида, 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидрокси­этил)тиазолия, комбинация, лечения, формы, малярии, артесуната

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая в качестве активно действующих веществ дибромид 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидроксиэтил)тиазолия] и артесунат, для лечения и/или профилактики тяжелой формы малярии.2. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективные дозы артесуната и дибромида 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидроксиэтил)тиазолия], а также по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, для применения в...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ип Ка, Ян Биншиу

МПК: A61P 31/18, C07D 417/14, A61K 31/427...

Метки: эффективного, вируса, гепатита, ингибитора, кристаллические, соли

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Номер патента: 21758

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ли Фрэнсис И., Олбрайт Чарльз Ф., Бартен Донна Мари

МПК: A61P 25/00, A61P 25/16, A61K 31/427...

Метки: альцгеймера, лечения, болезни, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения болезни Альцгеймера, включающий внутривенное введение терапевтически эффективного количества эпотилона D пациенту, нуждающемуся в этом, где вводимая пациенту накопленная месячная доза эпотилона D составляет от 0,01 до 5 мг/м2.2. Способ по п.1, при котором введение эпотилона D характеризуется соотношением концентраций мозг/плазма 0,5 или более при измерении в интервале от 20 мин до 1 ч после введения дозы; и одно или оба из: 1)...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хэ Фэн, Чарест Марк Г., Пхам Лай Луу, Дай Мяо, Ван Руньмин Дейвид, Шарма Сушил Кумар, Ян Фань, Зейуэл Ли, Чэнь Чжуолян, Лэй Хуаншу, Чэнь Кристина Хьютун, Строб Кристофер Шон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: пептидомиметик, апоптоза, белков, smac, качестве, ингибитора, применимый, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бычко Вадим Васильевич, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/12, A61K 31/4178, A61K 31/422...

Метки: способ, азолы, получения, композиция, фармацевтическая, замещенные, компонент, активный, противовирусный, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Номер патента: 20921

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Станли Эмили, Свириденко Лиля, Битти Дейвид, Колсон Анни-Одиль, Калшо Эндрью Джеймс, Руни Лайза

МПК: A61K 31/44, A61K 31/427, A61K 31/166...

Метки: рецептора, циклогексиламида, производные, применение, антагонистов, качестве, crf-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы XIв которой R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;R8 обозначает фенил или гетероарил, который представляет собой 5-14-членную моноциклическую или бициклическую или полициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую от 1 до 8 гетероатомов, выбранных из N, О или S, каждый из которых необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, галоген,...

Номер патента: 20489

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Сюй Ляньхонг, Хонг Аллен Ю., Вивиан Рэндалл У., Лю Хонгтао, Десай Маной К.

МПК: A61P 31/12, C07D 277/28, A61K 31/427...

Метки: лекарственных, средств, свойств, фармакокинетических, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединения, охватываемые общей структурной формулой Iгде L1 выбран из группы, состоящей из -C(R6)2- и -С(О)-;L2 представляет собой ковалентную связь, -C(R6)2- или -С(О)-;каждый р независимо представляет собой целое число 0 или 1;каждый А независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-C6-алкила;при А, представляющем собой Н, р имеет значение 0;Z1 представляет собой -О- или -N(R7)-;каждый Ar независимо представляет собой С6арил;каждый из R1,...

Номер патента: 20275

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/427, C07D 417/14...

Метки: качестве, модуляторов, морфолинотиазолы, альфа, аллостерических, позитивных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимический изомер, гдеR1 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями, C1-6алкил, замещенный 1 цианогруппой, C1-6алкил, замещенный 1 гетероарильной группой, С3-6циклоалкил, С3-6цик­лоалкил, замещенный 1, 2, 3 или 4 метильными группами, С3-6циклоалкил, замещенный 1 гидроксигруппой, (С3-6циклоалкил)C1-6алкил, (С1-6алкилокси)C1-6алкил,...

Номер патента: 20205

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Ламарше Маттью Дж., Лидз Дженифер, Бушелл Саймон, Уайтхед Луис

МПК: C07D 417/04, A61P 31/00, A61K 31/427...

Метки: композиции, лечения, инфекции, аминотиазолы, фармацевтические, способы, основе, бактериальной

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, обладающее структурой2. Способ лечения бактериального инфекционного заболевания, включающий введение нуждающемуся в нем субъекту соединения по п.1 в фармацевтически эффективном количестве.3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.4. Способ лечения бактериального инфекционного заболевания у субъекта,...

Номер патента: 19640

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ясума Цунео, Такакура Нобуюки

МПК: C07D 417/14, A61P 3/10, A61K 31/427...

Метки: применение, производные, индола, активаторов, качестве, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где цикл А обозначает бензол, замещенный -W1-R1 и -W2-R2 и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена;цикл В обозначает тиазолин, тиазол или тиадиазол, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(1) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из:(a) гидроксильной группы,(b) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями),...

Номер патента: 19616

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Халленбергер Беате Забине, Баумайстер Юдит Ева, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Аше Жервен Ивонн Поль, Схепенс Вим Берт Грит, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Сасаки Дженнифер Тийоми

МПК: A61K 31/427, A61P 31/18, C07D 277/82...

Метки: качестве, препаратов, активаторов, соединения, амидные, противовирусных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемые соли и стереоизомерные формы, где R представляет собой Н, фенил, пиридил, C1-6алкил илигде А и В независимо представляют собой Н, C1-6алкил, необязательно замещенный этинильной, имидазолильной группой или гетероатомом, представляющим собой азот, который необязательно замещен C1-6алкильной группой, или где А и В вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное...

Номер патента: 19420

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Лай Цон, Флайгэр Джон А., Коэн Фредерик, Цю Вики Сяовэй

МПК: A61P 35/00, C07D 417/04, A61K 31/427...

Метки: пирролидиновые, ингибиторов, iap, ингибиторы, апоптоза

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А и Q совместно выбраны из группы, состоящей изв которых R7 обозначает Н, галоген, цианогруппу, C1-4алкил или C1-4алкинил,где каждый алкил или алкинил необязательно замещен гидроксилом или C1-4алкоксигруппой;Q выбран из группы, состоящей из IIIa-IIIsв которых n равно 1-4;Т обозначает О, S, NR8 или СН2;W обозначает О, NR8 или СН2;R7 в каждом случае независимо обозначает Н, цианогруппу, галоген, С1-12алкил,...

Номер патента: 19385

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Яррагунта Равиндра Р., Мджалли Аднан М.М., Полисетти Дхарма Р., Се Жунъюань, Субраманиан Говиндан, Куада Джеймс К., Эндрюс Роберт С.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/433...

Метки: применение, ртразы, содержащие, замещенные, ингибиторов, имидазольные, фармацевтические, производные, композиции, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...

Номер патента: 19339

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Сайад Мохаммед, Финч Харри, Фокс Крейг

МПК: A61K 9/00, A61K 31/427

Метки: заболеваний, респираторных, лечение

Формула / Реферат:

1. Применение глитазона, выбранного из пиоглитазона или розиглитазона, для лечения воспалительного респираторного заболевания путем введения в легкие ингаляцией, причем вдыхаемый глитазон состоит по меньшей мере из 95 мас.% энантиомера 5R и 5 мас.% или менее энантиомера 5S.2. Применение по п.1, где воспалительное респираторное заболевание выбрано из легкой формы астмы, умеренной формы астмы, тяжелой формы астмы, устойчивой к стероидам астмы,...

Номер патента: 19055

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ахехас-Чичарро Франсиско Хавьер, Буэно Мелендо Ана Белен

МПК: A61K 31/427, C07D 277/46, A61P 3/10...

Метки: фармацевтическая, композиция, диабета, соединение, способ, лечения, циклопропильное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.4. Применение соединения по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для лечения диабета.5. Применение по п.4 для...

Номер патента: 18995

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Абуабделла Ахмед, Герлитцер Йохен, Хэмли Питер, Раве Антуан

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/427, A61K 31/4535...

Метки: получение, карбаматов, терапии, алкилтиазолов, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...

Номер патента: 18989

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Рид Джон, Чжэн Сяолань, Лемб Мишелл, Даулинг Джеймс Эдуард, Дейкин Лесли, Су Цибинь

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 35/00...

Метки: производные, 2,4-диоксотиазолидинилиденметана

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы,...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Эмде Ульрих, Бендер Штефан, Шарон Кристин, Глайтц Йоганнес, Байер Норберт, Бургдорф Ларс Торе

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/42...

Метки: beta;-аминокислот, производные, диабета, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Номер патента: 17166

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Помель Венсан, Рюкле Томас, Кваттропани Анна, Дорбэ Жером, Ковини Давид

МПК: A61K 31/427, A61P 25/00, A61P 31/00...

Метки: тиазола, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1 представляет собой ацил формулы C(O)R, где R представляет собой Н или С1-12алкил;R2 выбран из Н, галогена, C1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила;R3 выбран из следующих тиенильных групп:R4 выбран из Н, необязательно замещенного С1-С6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкенила, необязательно замещенного С2-С6-алкинила, необязательно замещенного алкоксикарбонила и необязательно замещенного...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Ласт Стефаан Жюльен, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Йонкерс Тим Хьюго Мария

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/34...

Метки: вич, ингибиторов, замещенные, соединения, аминофенилсульфонамидные, протеазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Номер патента: 16887

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Биньян Жилль К., Сирл Лили Ли, Гаул Майкл, Рентзеперис Дионисиос, Ким Александер

МПК: A61P 35/00, A61P 19/00, A61K 31/427...

Метки: качестве, модуляторов, рецептора-&alpha, замещенные, эстрогеновому, родственного, феноксиаминотиазолоны, рецептору

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает S или О;R1 обозначает галоген, необязательно замещенный С1-4алкил, необязательно замещенный С1-4алкокси или гидроксил, причем алкил или алкокси, когда они являются замещенными, независимо замещены одной-пятью группами, выбранными из оксо, амино, алкокси, карбокси, гетероциклила, гидроксила, гетероарила, циклоалкила, CONH2, NR'R", NHCOR', С(О)OR', NHCON(R')(R") и галогена, где R' и R"...

Номер патента: 16495

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Джессоп Теодор К., Тарвер Джеймс Э., Бо Саймон Д.П., Багданофф Джеффри, Оджери Дэвид Дж., Карсон Кеннет Г.

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4196, A61K 31/422...

Метки: применения, соединения, содержащие, гетероциклические, способы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...

Номер патента: 15628

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Дорбэ Жером, Дефорж Гвенаэлль, Рюкле Томас, Ковини Давид, Кваттропани Анна

МПК: A61K 31/433, A61K 31/427, A61K 31/454...

Метки: тиазола, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Лохрай Видья Бхушан, Шетти Шанкар Джайрам, Лохрай Брадж Бхушан, Пател Панкадж Раманбхай, Чаттерджи Абхиджит, Чакрабарти Ганес, Джаин Мукул Р., Пател Гаутам Д.

МПК: A61P 29/00, C07D 417/04, A61K 31/427...

Метки: мар, сульфоксиминные, ингибиторы, производные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Коллинз Ян, Хайдон Дэвид Джон, Чаплевски Ллойд Джорж, Браун Дэвид Риалл

МПК: A61K 31/166, A61K 31/343, A61K 31/341...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Номер патента: 15034

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Грэнтэм Кристофер Джеймс, Динкло Теодорус, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Лезаж Анн Симон Жозефин

МПК: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/4436...

Метки: тиазольные, 2-анилин-4-арил-замещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, заболеваний, связанных с нарушением умственной деятельности, или заболеваний или состояний, при которых полезна модуляция a7 никотинового рецептора, где соединением является соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма,где Z представляет собой галоген;...

Номер патента: 14872

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лимон Кристофер П., Сунг-Хун Ким, Влахов Ёнтчо Р., Вит Грегори Д.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/427, A61K 31/396...

Метки: азиридинилэпотилоновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы G

2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака у пациента.

Номер патента: 14350

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Помель Венсан, Рюкле Томас, Кваттропани Анна, Ковини Давид, Дорбэ Жером

МПК: A61P 25/00, A61P 31/00, A61K 31/427...

Метки: тиазола, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из Н или ацила, замещенного ацила;R2 представляет собой C1-C6-алкил, замещенный C1-C6-алкил;R3 выбран из следующих тиенильных групп, определяемых как Т1 и Т2где R4выбран из сульфонильной группы SO2-R, где R выбран из арила, гетероарила, C1-C6-алкила, C1-C6-алкила, замещенного галогенами, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C8-циклоалкила, гетероциклоалкила, гетероалкила, необязательно замещенного...

Номер патента: 14311

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Микарди Стэнтон Фюрст, Лоу Третий Джон Адамс

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: бициклические, 3.1.0, глицина, типа, ингибиторов, переноса, гетероариламиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, тиазолила, пиридила, оксазолила, пиразолила, триазолила, оксадиазолила, хинолинила, изоксазолила, пирролоимидазолила и тиадиазола, где указанный гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -ОН, -NR7R8, галогена, (С1-С8)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (С1-С8)алкокси, (С1-С12)алкоксиалкила, (С1-С8)гидроксиалкила,...

Номер патента: 13791

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Порч-Маккаи Марта, Надь Калман, Вольк Балаж, Шимиг Дьюла, Печи Эва, Лукач Дьюла, Верецкеине Донат Дьёрдьи, Мештерхази Норберт, Кёртвелиэсси Дьюлане, Мезеи Тибор, Хофманне Фекете Валерия, Мольнар Эникё, Краснаи Дьёрдь

МПК: A61P 29/00, C07D 417/12, A61K 31/427...

Метки: калиевой, высокочистых, получения, мелоксикама, способ, соли

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксида (мелоксикама) формулы (II)высокой степени чистоты, при котором:а) растворяют моногидрат калиевой соли мелоксикама формулы (I)в воде или в смеси воды и органического растворителя, удаляют нерастворимые примеси и обрабатывают полученный в результате раствор органической или неорганической кислотой и кристаллизуют мелоксикам; либоб)...