A61K 31/427 — не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер, Фон Дегенфельд Георгес

МПК: A61K 31/427, A61K 31/18, A61K 31/194...

Метки: лечения, фиброза, кистозного, ингибитором, стимулятор, активатор, отдельно, применяемый, комбинации

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Бертани Барбара, Маццаферро Рокко, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Лингард Айан

МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421...

Метки: лекарственного, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, средства, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Фармацевтическая композиция ингибитора протеазы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 23433

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чэнь Фэнцзин, Швабе Роберт Дж.

МПК: A61K 31/427, A61K 47/10, A61K 47/12...

Метки: вируса, композиция, гепатита, ингибитора, фармацевтическая, протеазы

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита C, содержащая:(а) 5-30 мас.% соединения формулы (1)или его фармацевтически приемлемой соли;(б) 30-60 мас.% фармацевтически приемлемого липида, выбранного из группы, включающей жирные кислоты, моно-, ди- или триглицериды со средней или длинной цепью, эфиры пропиленгликоля и жирных кислот, эфиры сорбита и жирных кислот, неводорастворимые витамины и их смеси; и(в) 20-50...

Способ для лечения и/или предотвращения мигрени

Загрузка...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Канда Томоюки, Икеда Дзунити, Курокава Масако, Итикава Сундзи

МПК: A61K 31/427, A61K 31/52, A61K 31/519...

Метки: лечения, предотвращения, способ, мигрени

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Нотт Грегори, Корки Бриттон, Заблокки Джефф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/4196...

Метки: киназ, апоптозный, сигнал, ингибиторы, регулирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сиракура Сиро, Сасаки Кацутоси, Синода Кацуми, Кодзима Йозо, Кунори Сундзи, Оути Дзун

МПК: A61K 31/343, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: способ, анальгетику, толерантности, опиоидному, подавления

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Способы лечения острого миелоидного лейкоза и миелодисплас­тического синдрома

Загрузка...

Номер патента: 22915

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Эриксон-Миллер Конни Л., Гевирц Алан М., Колата Анна

МПК: A61K 31/404, A61K 31/427, A61K 31/426...

Метки: лечения, острого, миелодисплас­тического, способы, миелоидного, лейкоза, синдрома

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента с диагнозом острого миелоидного лейкоза, включающий введение фармацевтической композиции, содержащей 3'-{N'-[1-(3,4-диметилфенил)-3-метил-5-оксо-1,5-дигидро­пиразол-4-илиден]гидразин}-5'-фтор-2'-гидроксибифенил-3-карбоновую кислоту (соединение А) или ее производное и фармацевтический носитель, указанному человеку, где указанная фармацевтическая композиция дополнительно ингибирует рост и пролиферацию лейкозных клеток у...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Смрколь Матей, Задник Ерней, Стергар Матей, Гвалец Миран, Макуц Симон, Зайц Наталия, Пецавар Аница, Юрсиц Урска, Рузиц Милос

МПК: C07D 275/04, A61K 31/427, C07D 417/12...

Метки: дигидрат, зипразидона, гидросульфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Комбинация дибромида 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидрокси­этил)тиазолия] и артесуната для лечения тяжелой формы малярии

Загрузка...

Номер патента: 22711

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Виаль Анри, Фрэсс Лоран, Вейн Шарон Орор

МПК: A61K 31/37, A61K 31/357, A61K 31/426...

Метки: формы, тяжелой, дибромида, комбинация, лечения, 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидрокси­этил)тиазолия, артесуната, малярии

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая в качестве активно действующих веществ дибромид 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидроксиэтил)тиазолия] и артесунат, для лечения и/или профилактики тяжелой формы малярии.2. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективные дозы артесуната и дибромида 1,12-додекаметилен-бис-[4-метил-5-(2-гидроксиэтил)тиазолия], а также по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, для применения в...

Кристаллические соли эффективного ингибитора вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ип Ка, Ян Биншиу

МПК: A61P 31/18, A61K 31/427, C07D 417/14...

Метки: эффективного, ингибитора, соли, вируса, гепатита, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Способ лечения болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 21758

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ли Фрэнсис И., Олбрайт Чарльз Ф., Бартен Донна Мари

МПК: A61P 25/16, A61K 31/427, A61P 25/00...

Метки: лечения, альцгеймера, болезни, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения болезни Альцгеймера, включающий внутривенное введение терапевтически эффективного количества эпотилона D пациенту, нуждающемуся в этом, где вводимая пациенту накопленная месячная доза эпотилона D составляет от 0,01 до 5 мг/м2.2. Способ по п.1, при котором введение эпотилона D характеризуется соотношением концентраций мозг/плазма 0,5 или более при измерении в интервале от 20 мин до 1 ч после введения дозы; и одно или оба из: 1)...

Пептидомиметик smac, применимый в качестве ингибитора iap (ингибитор белков апоптоза)

Загрузка...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ван Руньмин Дейвид, Чэнь Кристина Хьютун, Строб Кристофер Шон, Чэнь Чжуолян, Лэй Хуаншу, Дай Мяо, Пхам Лай Луу, Зейуэл Ли, Хэ Фэн, Чарест Марк Г., Ян Фань, Шарма Сушил Кумар

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: применимый, апоптоза, пептидомиметик, белков, ингибитора, качестве, ингибитор, smac

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Замещенные азолы, противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бычко Вадим Васильевич, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/12, A61K 31/4178, A61K 31/422...

Метки: композиция, замещенные, применения, азолы, противовирусный, способ, активный, получения, фармацевтическая, компонент

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Производные циклогексиламида и их применение в качестве антагонистов рецептора crf-1

Загрузка...

Номер патента: 20921

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Свириденко Лиля, Битти Дейвид, Колсон Анни-Одиль, Станли Эмили, Руни Лайза, Калшо Эндрью Джеймс

МПК: A61K 31/427, A61K 31/44, A61K 31/166...

Метки: циклогексиламида, применение, производные, crf-1, качестве, рецептора, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы XIв которой R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;R8 обозначает фенил или гетероарил, который представляет собой 5-14-членную моноциклическую или бициклическую или полициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую от 1 до 8 гетероатомов, выбранных из N, О или S, каждый из которых необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, галоген,...

Модуляторы фармакокинетических свойств лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 20489

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Десай Маной К., Лю Хонгтао, Хонг Аллен Ю., Вивиан Рэндалл У., Сюй Ляньхонг

МПК: C07D 277/28, A61K 31/427, A61P 31/12...

Метки: лекарственных, средств, модуляторы, свойств, фармакокинетических

Формула / Реферат:

1. Соединения, охватываемые общей структурной формулой Iгде L1 выбран из группы, состоящей из -C(R6)2- и -С(О)-;L2 представляет собой ковалентную связь, -C(R6)2- или -С(О)-;каждый р независимо представляет собой целое число 0 или 1;каждый А независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-C6-алкила;при А, представляющем собой Н, р имеет значение 0;Z1 представляет собой -О- или -N(R7)-;каждый Ar независимо представляет собой С6арил;каждый из R1,...

Морфолинотиазолы в качестве позитивных аллостерических модуляторов альфа 7

Загрузка...

Номер патента: 20275

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Макдональд Грегор Джеймс, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61P 25/00, A61K 31/427, C07D 417/14...

Метки: морфолинотиазолы, качестве, модуляторов, позитивных, аллостерических, альфа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимический изомер, гдеR1 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями, C1-6алкил, замещенный 1 цианогруппой, C1-6алкил, замещенный 1 гетероарильной группой, С3-6циклоалкил, С3-6цик­лоалкил, замещенный 1, 2, 3 или 4 метильными группами, С3-6циклоалкил, замещенный 1 гидроксигруппой, (С3-6циклоалкил)C1-6алкил, (С1-6алкилокси)C1-6алкил,...

Аминотиазолы, фармацевтические композиции на их основе и способы лечения бактериальной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 20205

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Бушелл Саймон, Ламарше Маттью Дж., Лидз Дженифер, Уайтхед Луис

МПК: A61P 31/00, C07D 417/04, A61K 31/427...

Метки: основе, способы, фармацевтические, лечения, композиции, бактериальной, инфекции, аминотиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, обладающее структурой2. Способ лечения бактериального инфекционного заболевания, включающий введение нуждающемуся в нем субъекту соединения по п.1 в фармацевтически эффективном количестве.3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.4. Способ лечения бактериального инфекционного заболевания у субъекта,...

Производные индола и их применение в качестве активаторов глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 19640

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Такакура Нобуюки, Ясума Цунео

МПК: A61P 3/10, C07D 417/14, A61K 31/427...

Метки: активаторов, производные, глюкокиназы, применение, индола, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где цикл А обозначает бензол, замещенный -W1-R1 и -W2-R2 и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена;цикл В обозначает тиазолин, тиазол или тиадиазол, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(1) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из:(a) гидроксильной группы,(b) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями),...

Амидные соединения в качестве активаторов противовирусных препаратов

Загрузка...

Номер патента: 19616

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Халленбергер Беате Забине, Сасаки Дженнифер Тийоми, Баумайстер Юдит Ева, Схепенс Вим Берт Грит, Аше Жервен Ивонн Поль, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Йонкерс Тим Хьюго Мария

МПК: A61K 31/427, A61P 31/18, C07D 277/82...

Метки: активаторов, соединения, противовирусных, амидные, качестве, препаратов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемые соли и стереоизомерные формы, где R представляет собой Н, фенил, пиридил, C1-6алкил илигде А и В независимо представляют собой Н, C1-6алкил, необязательно замещенный этинильной, имидазолильной группой или гетероатомом, представляющим собой азот, который необязательно замещен C1-6алкильной группой, или где А и В вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное...

Пирролидиновые ингибиторы иап (ингибиторов апоптоза)

Загрузка...

Номер патента: 19420

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Коэн Фредерик, Цю Вики Сяовэй, Флайгэр Джон А., Лай Цон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/427, C07D 417/04...

Метки: iap, апоптоза, ингибиторов, пирролидиновые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А и Q совместно выбраны из группы, состоящей изв которых R7 обозначает Н, галоген, цианогруппу, C1-4алкил или C1-4алкинил,где каждый алкил или алкинил необязательно замещен гидроксилом или C1-4алкоксигруппой;Q выбран из группы, состоящей из IIIa-IIIsв которых n равно 1-4;Т обозначает О, S, NR8 или СН2;W обозначает О, NR8 или СН2;R7 в каждом случае независимо обозначает Н, цианогруппу, галоген, С1-12алкил,...

Замещенные имидазольные производные, содержащие их фармацевтические композиции и их применение в качестве ингибиторов ртразы

Загрузка...

Номер патента: 19385

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Эндрюс Роберт С., Куада Джеймс К., Яррагунта Равиндра Р., Субраманиан Говиндан, Се Жунъюань, Полисетти Дхарма Р., Мджалли Аднан М.М.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, A61K 31/427...

Метки: содержащие, замещенные, ингибиторов, применение, фармацевтические, имидазольные, композиции, ртразы, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...

Лечение респираторных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19339

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Фокс Крейг, Финч Харри, Сайад Мохаммед

МПК: A61K 9/00, A61K 31/427

Метки: заболеваний, лечение, респираторных

Формула / Реферат:

1. Применение глитазона, выбранного из пиоглитазона или розиглитазона, для лечения воспалительного респираторного заболевания путем введения в легкие ингаляцией, причем вдыхаемый глитазон состоит по меньшей мере из 95 мас.% энантиомера 5R и 5 мас.% или менее энантиомера 5S.2. Применение по п.1, где воспалительное респираторное заболевание выбрано из легкой формы астмы, умеренной формы астмы, тяжелой формы астмы, устойчивой к стероидам астмы,...

Циклопропильное соединение, фармацевтическая композиция и способ лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 19055

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Буэно Мелендо Ана Белен, Ахехас-Чичарро Франсиско Хавьер

МПК: C07D 277/46, A61P 3/10, A61K 31/427...

Метки: циклопропильное, фармацевтическая, способ, лечения, диабета, соединение, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.4. Применение соединения по п.1 или 2 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для лечения диабета.5. Применение по п.4 для...

Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 18995

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Герлитцер Йохен, Хэмли Питер, Абуабделла Ахмед, Раве Антуан

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/427, A61K 31/4535...

Метки: терапии, производные, алкилтиазолов, применение, получение, карбаматов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Бендер Штефан, Шарон Кристин, Эмде Ульрих, Бургдорф Ларс Торе, Глайтц Йоганнес, Байер Норберт

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4178, A61K 31/4155...

Метки: beta;-аминокислот, производные, диабета, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 17166

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Дорбэ Жером, Кваттропани Анна, Помель Венсан, Ковини Давид, Рюкле Томас

МПК: A61K 31/427, A61P 31/00, A61P 25/00...

Метки: применение, производные, тиазола

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1 представляет собой ацил формулы C(O)R, где R представляет собой Н или С1-12алкил;R2 выбран из Н, галогена, C1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила;R3 выбран из следующих тиенильных групп:R4 выбран из Н, необязательно замещенного С1-С6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкенила, необязательно замещенного С2-С6-алкинила, необязательно замещенного алкоксикарбонила и необязательно замещенного...

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ласт Стефаан Жюльен, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/34, A61K 31/427...

Метки: протеазы, ингибиторов, вич, замещенные, качестве, соединения, аминофенилсульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Замещенные феноксиаминотиазолоны в качестве модуляторов родственного эстрогеновому рецептору рецептора-α

Загрузка...

Номер патента: 16887

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Сирл Лили Ли, Гаул Майкл, Рентзеперис Дионисиос, Ким Александер, Биньян Жилль К.

МПК: A61K 31/427, A61P 19/00, A61P 35/00...

Метки: качестве, рецептору, модуляторов, феноксиаминотиазолоны, замещенные, эстрогеновому, родственного, рецептора-&alpha

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает S или О;R1 обозначает галоген, необязательно замещенный С1-4алкил, необязательно замещенный С1-4алкокси или гидроксил, причем алкил или алкокси, когда они являются замещенными, независимо замещены одной-пятью группами, выбранными из оксо, амино, алкокси, карбокси, гетероциклила, гидроксила, гетероарила, циклоалкила, CONH2, NR'R", NHCOR', С(О)OR', NHCON(R')(R") и галогена, где R' и R"...

Гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 16495

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Багданофф Джеффри, Бо Саймон Д.П., Карсон Кеннет Г., Тарвер Джеймс Э., Джессоп Теодор К., Оджери Дэвид Дж.

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/422...

Метки: композиции, способы, соединения, гетероциклические, содержащие, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...

Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 15628

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кваттропани Анна, Рюкле Томас, Дорбэ Жером, Дефорж Гвенаэлль, Ковини Давид

МПК: A61K 31/433, A61K 31/427, A61K 31/454...

Метки: применение, тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...

Сульфоксиминные производные как ингибиторы p38 мар киназы

Загрузка...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Чакрабарти Ганес, Пател Панкадж Раманбхай, Шетти Шанкар Джайрам, Лохрай Брадж Бхушан, Лохрай Видья Бхушан, Пател Гаутам Д., Чаттерджи Абхиджит, Джаин Мукул Р.

МПК: C07D 417/04, A61P 29/00, A61K 31/427...

Метки: киназы, ингибиторы, мар, сульфоксиминные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Коллинз Ян, Хайдон Дэвид Джон, Чаплевски Ллойд Джорж, Браун Дэвид Риалл

МПК: A61K 31/343, A61K 31/166, A61K 31/341...

Метки: агенты, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

2-анилин-4-арил-замещенные тиазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 15034

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Грэнтэм Кристофер Джеймс, Лезаж Анн Симон Жозефин, Макдональд Грегор Джеймс, Динкло Теодорус, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4436, A61K 31/427...

Метки: тиазольные, производные, 2-анилин-4-арил-замещенные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, заболеваний, связанных с нарушением умственной деятельности, или заболеваний или состояний, при которых полезна модуляция a7 никотинового рецептора, где соединением является соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма,где Z представляет собой галоген;...

Азиридинилэпотилоновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 14872

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Сунг-Хун Ким, Лимон Кристофер П., Вит Грегори Д., Влахов Ёнтчо Р.

МПК: A61K 31/396, A61K 31/427, A61P 35/00...

Метки: соединения, азиридинилэпотилоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы G

Рисунок 1

2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака у пациента.


Производные тиазола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14350

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Дорбэ Жером, Ковини Давид, Рюкле Томас, Кваттропани Анна, Помель Венсан

МПК: A61K 31/427, A61P 31/00, A61P 25/00...

Метки: применение, тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из Н или ацила, замещенного ацила;R2 представляет собой C1-C6-алкил, замещенный C1-C6-алкил;R3 выбран из следующих тиенильных групп, определяемых как Т1 и Т2где R4выбран из сульфонильной группы SO2-R, где R выбран из арила, гетероарила, C1-C6-алкила, C1-C6-алкила, замещенного галогенами, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C8-циклоалкила, гетероциклоалкила, гетероалкила, необязательно замещенного...

Бициклические [3.1.0] гетероариламиды в качестве ингибиторов переноса глицина типа i

Загрузка...

Номер патента: 14311

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Лоу Третий Джон Адамс, Микарди Стэнтон Фюрст

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/4178...

Метки: 3.1.0, качестве, глицина, бициклические, гетероариламиды, переноса, ингибиторов, типа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, тиазолила, пиридила, оксазолила, пиразолила, триазолила, оксадиазолила, хинолинила, изоксазолила, пирролоимидазолила и тиадиазола, где указанный гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -ОН, -NR7R8, галогена, (С1-С8)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (С1-С8)алкокси, (С1-С12)алкоксиалкила, (С1-С8)гидроксиалкила,...

Способ получения высокочистых мелоксикама и калиевой соли мелоксикама

Загрузка...

Номер патента: 13791

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Вольк Балаж, Шимиг Дьюла, Лукач Дьюла, Хофманне Фекете Валерия, Краснаи Дьёрдь, Кёртвелиэсси Дьюлане, Порч-Маккаи Марта, Мештерхази Норберт, Мольнар Эникё, Печи Эва, Надь Калман, Верецкеине Донат Дьёрдьи, Мезеи Тибор

МПК: C07D 417/12, A61P 29/00, A61K 31/427...

Метки: способ, калиевой, получения, соли, мелоксикама, высокочистых

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксида (мелоксикама) формулы (II)высокой степени чистоты, при котором:а) растворяют моногидрат калиевой соли мелоксикама формулы (I)в воде или в смеси воды и органического растворителя, удаляют нерастворимые примеси и обрабатывают полученный в результате раствор органической или неорганической кислотой и кристаллизуют мелоксикам; либоб)...