A61K 31/425 — тиазолы

Номер патента: 24801

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пич Роберт, Хансон Майкл Ален, Боэм Маркус Эф, Мартинборуг Эстер, Тимони Грэгг Алан, Скот Фиона Лоррэйн, Йегер Адам Ричард, Мурджани Маниша, Хуанг Лиминг, Тамийя Юнко, Брэнчмэри Ингурути, Брукс Джэнифер Эл

МПК: A01N 43/78, A61K 31/425

Метки: рецептора, модуляторы, селективные, сфингозин-1-фосфата

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...

Номер патента: 24063

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Россиньоль Жан Франсуа

МПК: A01N 43/78, A61K 31/425

Метки: стимуляции, иммунного, введения, способ, путем, соединений, тиазолидных, ответа

Формула / Реферат:

1. Способ стимуляции иммунного ответа у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество тиазолидного соединения, где указанное тиазолидное соединение представляет собой нитазоксанид, или тизоксанид, или N-(5-хлортиазол-2-ил)-2-гидроксибензамид, или его соль, или его полиморф.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что субъект страдает вирусной...

Номер патента: 23018

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Моррис Шэннон Рене, Джилмер Тона, Дамбл Мелисса, Кумар Ракеш, Лебовиц Питер Ф., Лакерр Сильви

МПК: A61K 31/425, A01N 43/78

Метки: синдромов, предраковых, лечения, комбинация, рака

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения рака или предраковых синдромов, включающая:(i) соединение структуры (I)или его фармацевтически приемлемую соль и(ii) соединение структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинация по п.1, где соединение структуры (I) находится в форме метансульфонатной соли и соединение структуры (II) находится в форме гидрохлоридной соли.3. Комбинация по п.1 или 2 вместе с фармацевтически приемлемым носителем или...

Номер патента: 22982

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кумар Ракеш, Дамбл Мелисса, Лакерр Сильви, Моррис Шэннон Рене, Лебовиц Питер Ф., Джилмер Тона

МПК: A01N 43/78, A61K 31/425

Метки: лечения, рака, синдромов, предраковых, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения рака или предраковых синдромов, включающая(i) соединение структуры (I)(N-{3-[5-(2-амино-4-пиримидинил)-2-(1,1-диметилэтил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-фторфенил}-2,6-дифтор­бензолсульфонамид) или его фармацевтически приемлемую соль;и (ii) соединение структуры (II)(N-{(1S)-2-амино-1-[(3,4-дифторфенил)метил]этил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1Н-пиразол-5-ил)-2-фуранкарбоксамид) или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинация по...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Чаттерджи Арнаб К., Спраггон Глен, Талли Дейвид С., Бурсулая Бадри, Видаль Аньес

МПК: A61K 31/444, A61K 31/425, A61K 31/401...

Метки: композиции, активирующей, ингибиторы, соединения, протеазы, канал

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Номер патента: 15560

Опубликовано: 31.08.2011

Автор: Россиньоль Жан Франсуа

МПК: A61K 31/425, A61K 39/42

Метки: способ, вирусного, гепатита, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего гепатитом С, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из нитазоксанида, тизоксанида, производных нитазоксанида и производных тизоксанида или их смесей.2. Способ по п.1, где соединение вводят в форме композиции, дополнительно содержащей фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ по п.2, где композиция содержит смесь соединений, выбранных из нитазоксанида,...

Номер патента: 15103

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ким Хонг-Ёуб, Лии Гонг-Ял, Хан Бьенг-Чеол, Лии Сан-Эйх, Вуу Сеок-Хун, Чо Дае-Жин, Ким Ёнг-Сеок, Ким Донг-Ён

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/425, A61K 31/44...

Метки: способ, n-фенил-2-пиримидинамина, получения, производные

Формула / Реферат:

1. Производное N-фенил-2-пиримидинамина формулы (1)или его соль, гдеR1 представляет селективно замещенный тиазол, имидазол или пиразин, где заместитель является аминогруппой или алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода;R2, R3и R6, каждый независимо, представляет водород, галоген, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или алкокси, содержащий от 1 до 6 атомов углерода;R4 и R5, каждый независимо, представляют водород, и R4и R5 не...

Номер патента: 14233

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Холлиншед Шон Патрик, Такеути Кумико, Смит Эдвард К.Р., Фишер Мэттью Джозеф, Бэйкер Райан Томас, Каклиш Стивен Ли

МПК: A61P 25/04, C07D 275/03, A61K 31/425...

Метки: карбоксамиды, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где Q представляет собой фенильную группу формулы QAв которой R1 представляет собой метил или этил, a R3 представляет собой водород или фтор; илиQ представляет собой фенильную группу формулы QBв которой R3 представляет собой водород или фтор, a R4 представляет собой водород, фтор, хлор или бром; или каждый из R3 и R4 представляет собой хлор; или R3 представляет собой водород, a R4...

Номер патента: 11924

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Брайтенбах Йорг, Алани Ламан, Берндль Гунтер, Розенберг Йорг, Гхош Соумоджит, Липольд Бернд, Райнхольд Ульрих

МПК: A61K 31/425, A61K 31/00, A61K 9/14...

Метки: форма, твердая, дозированная, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая дозированная форма, которая включает твердую дисперсию одного ингибитора ВИЧ протеазы по крайней мере в одном фармацевтически приемлемом водорастворимом полимере и по крайней мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество, причем указанный ингибитор ВИЧ протеазы представляет собой...

Номер патента: 9700

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Сальберг Кристер, Янссон Катарина, Линдстрем Стефан, Сунд Кристьян, Роуэ Натали, Антонов Дмитрий

МПК: A61K 31/426, A61K 31/44, A61K 31/425...

Метки: ненуклеозидные, транскриптазы, обратной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Z где А представляет собой СН или N; R1 представляет собой заместитель у атома углерода в кольце, содержащем А, выбранном из -S(=O)pRa, где Ra представляет собой -C1-С4-алкил, -ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHNHC(=O)ORx, -NRxOH; -C(=O)-Rb, где Rb представляет собой -C1-С4-алкил, ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHC1-С3-алкил-C(=O)ORx; -NRxRc, где Rc представляет собой Н, C1-С4-алкил, -NRxRx; -C(=O)Rd, -CN, S(=O)pRx, где Rd представляет...

Номер патента: 9367

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Рао Венката Сатья Веерабхадра Вадламуди, Джасти Венкатесварлу, Ширсатх Викас Шрикришна, Рамакришна Венката Сатья Нироги

МПК: A61P 25/00, A61K 31/425, C07D 209/00...

Метки: производные, аффинностью, обладающие, 5-тиа-5-диоксо-4b-азаиндено[2,1-a]индена, рецептору, серотонина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где A может представлять собой -СН2- или - СН2-СН2-; где R1, R3, R4, R6, R7, R8 и R9 могут быть одинаковыми или различными, и каждый означает водород, галоген, линейный или разветвленный (C1-C6)алкил, линейный или разветвленный (C1-C6)алкокси; R2 означает водород, галоген, тио, линейный или разветвленный (C1-C6)алкил, линейный или разветвленный (C1-C6)алкокси; цикло(С3-С7)алкокси; арилокси, ар(C1-С3)алкилокси,...

Номер патента: 9192

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Джаско Уилльям, Бенинкоса Лиза

МПК: A61K 31/425, A61K 31/44

Метки: лечения, диабета, способ, типа, сахарного

Формула / Реферат:

1. Способ лечения сахарного диабета типа 2 и ассоциированных с ним состояний путем введения человеку или отличному от человека млекопитающему фармацевтической композиции с непрерывным высвобождением, содержащей 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион или его фармацевтически приемлемое производное и фармацевтически приемлемый носитель, причем композиция обеспечивает в плазме крови концентрацию...

Номер патента: 8594

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Гетман Дэниел П., Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61K 31/425, A61P 31/18, C07D 277/82...

Метки: протеазы, спектра, ингибиторы, широкого, вич, действия, аминобензотиазолсульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Применение 2-аминобензотиазола формулы его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси или сложного эфира, где R1 означает гексагидрофуро[2,3-b]фуранил, тетрагидрофуранил, оксазолил, тиазолил, пиридинил или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-6алкил, гидрокси, амино, галоген, амино-С1-4алкил и моно- или ди(С1-4алкил)амино; R2 означает водород или...

Номер патента: 8303

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Лохрай Брадж Бхушан, Джаин Мукул Р., Лохрай Видья Бхушан, Пингали Харикишоре, Пател Гаутам Д.

МПК: A61K 31/42, A61K 31/34, A61K 31/415...

Метки: соединения, композиции, содержащие, получения, фармацевтические, способы, гетероциклические, использование, медицине, эти

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), где G представляет собой группы А, В, С, D, Е или F, описанные ниже: где R1 представляет собой водород, ацильную, галогенацильную группу; R2 представляет собой (C1-С3)алкил; X1, X2, Х3, Х4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой водород или галоген; и если G представляет собой гетероцикл "D", то по меньшей мере одна из групп, определенных как X1, X2, Х3, Х4, не является водородом; R3 выбран из...

Номер патента: 8169

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Барвиан Марк, Александр Терез Н., Джеуэлл Таня М., Вирджил Скотт С., Прасад Джосиула Вара, Кусера Дэвид Дж., Холлер Тод, Уэббер Стефен Е., Болтон Гари, Митчелл Леннерт Дж., Берк Бенджамин Дж., Мелник Майкл, Кэнон-Кох Стэйси С., Варни Майкл Д., Уорлэнд Стефен Т., Линтон Мария А., Райх Зигфрид Х., Мерфи Син Т., Тэтлок Джон Х., Мачак Джефф, Скалицкий Дональд Дж., Бойер Фредрик Е.

МПК: A61P 31/18, A61K 31/425, C07D 207/16...

Метки: применения, композиции, фармацевтические, синтеза, содержащие, ингибиторы, вич-протеазы, вещества

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и все его возможные стереоизомеры где R1 означает фенил, где указанный фенил замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-C6алкила, галогена или гидроксила; R2 означает C2-C6алкенильную или C2-C6алкинильную группу, которые являются линейными или разветвленными, и где указанные алкенильная или алкинильная группы являются замещенными или незамещенными одним или более атомом галогена; R2' означает Н;...

Номер патента: 7717

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Дойон Жюльен Жорж Пьер-Оливье, Ван Дер Аа Марсель Йозеф Мария, Кусеманс Эрвин, Ван Ломмен Ги Розалия Эген, Вандермасен Неле, Коиманс Людвиг Поль, Лав Кристофер Джон, Хендрикс Роберт Йозеф Мария, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Букс Густаф Мария, Бонгартз Жан-Пьер Андре Марк

МПК: A61P 29/00, A61K 31/425, A61P 33/00...

Метки: 5-тризамещенные, тиазолила, 2-амино-4, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения при получении лекарственного средства для предотвращения или лечения воспалительных и/или аутоиммунных заболеваний, опосредованных TNF-a (фактор некроза опухоли альфа) и/или IL-12 (интерлейкин 12), где соединение представляет собой соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемую аддитивную соль, четвертичный амин и стереохимически изомерную форму, где Z представляет собой галоген; C1-6алкил;...

Номер патента: 7392

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Браска Мария Габриелла, Тракуанди Габриэлла, Салом Барбара, Вилла Мануэла, Амичи Раффаэлла, Певарелло Паоло, Варази Марио, Нези Марчелла, Вульпетти Анна

МПК: C07D 207/00, A61K 31/425, A61P 35/00...

Метки: противоопухолевых, использования, фенилацетамидотиазольные, производные, получения, качестве, средств, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушений клеточной пролиферации, связанной с измененной, зависимой от клеточного цикла киназной активностью, путем введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества фенилацетамидотиазольного производного, представленного формулой (I) где R представляет собой атом водорода или С1-С4-алкильную группу с прямой или разветвленной цепью; R1 представляет собой группу формулы (IIа-е) где R2 представляет собой...

Номер патента: 6102

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Додж Джеффри Алан, Рютер Герд, Трэшер Кеннет Джефф, Юнгхайм Луис Николаус, Эверс Бритта, Мюль Брайан Стефен

МПК: A61K 31/425, A61P 5/06, C07D 275/06...

Метки: дипептиды, средств, усиливающих, гормона, роста, качестве, секрецию, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет NHR10 или C1-C6алкилNHR10; R10 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкил(OH), C1-C6алкилиденил(OH)R11 и аминозащитной группы; R11 выбран из группы, состоящей из C1-C6алкила, C2-C6алкенила, C1-C6алкил(O)C1-C6алкила, C(O)O-C1-C6алкила, арила и C1-C6алкиларила; R2 выбран из водорода, C1-C6алкила, арила и C1-C6алкиларила; R3 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного...

Номер патента: 4935

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Ное Марк Карл, Ларсон Эрик Роберт, Гант Томас Джордж

МПК: C07D 275/03, A61K 31/425, A61P 35/00...

Метки: производные, изотиазола, применимые, агентов, качестве, противораковых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство и сольват, где X1 обозначает O или S; R1 обозначает -(CH2)t(4-5-членный гетероцикл), где t обозначает целое число от 0 до 5; указанный гетероцикл необязательно конденсирован с C6-C10-арильной группой, C3-C8-насыщенной циклической группой или 5-10-членной гетероциклической группой; и указанная группа R1, включающая необязательно конденсированные части указанной группы...

Номер патента: 4878

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Маккензи Дональд Колин, Льюис Карен, Лиллиотт Никола Джейн

МПК: A61K 31/425

Метки: композиция, лечения, сахарного, фармацевтическая, диабета

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая тиазолидиндион, такой как соединение (I), гидрохлорид метформина и фармацевтически приемлемый носитель, при этом как тиазолидиндион, так и гидрохлорид метформина диспергированы в своих собственных фармацевтически приемлемых носителях в фармацевтической композиции. 2. Композиция по п.1, в которой носитель для тиазолидиндиона имеет отличный состав от состава носителя для гидрохлорида метформина. 3....

Номер патента: 4298

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Миллан Майкл Джон, Крэйг Эндрю Симон, Хо Тим Чиен Тинг

МПК: A61P 3/10, A61K 31/425, C07D 417/12...

Метки: гидроиодид, качестве, фармацевтического, препарата, диона, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил, тиазолидин-2,4

Формула / Реферат:

1. Гидроиодид 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона или его сольват. 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно обладает i) инфракрасным спектром, содержащим пики примерно при 1272, 905, 810 и 803 см-1; и/или ii) спектром комбинационного рассеяния (Рамана), содержащим пики примерно при 2925, 1211, 825 и 658 см-1; и/или iii) твердофазным спектром 13C ЯМР, содержащим пики примерно при 55,6, 64,8, 109,9, 120,5...

Номер патента: 4260

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Ли Дэвид К., Сэсс Майкл Джон, Блэклер Пол Дэвид Джеймс

МПК: C07D 417/12, A61K 31/425

Метки: кислоты, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино, препарата, гидрат, соли, малеиновой, качестве, фармацевтического, этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона

Формула / Реферат:

1. Гидрат соли малеиновой кислоты 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, отличающийся тем, что (i) содержит воду в количестве от 0,4 до 2,5% мас./мас. и дополнительно имеет по меньшей мере одну из следующих характеристик: (ii) инфракрасный спектр, включающий пики при 1749, 1703, 1645, 1623, 1365 и 736 см-1; (iii) картину порошковой дифракции рентгеновских лучей, по существу, соответствующую представленной в табл....

Номер патента: 3671

Опубликовано: 28.08.2003

Автор: Диб Мишель

МПК: A61P 25/28, A61K 31/425

Метки: комбинация, альфа-токоферолом, рилузола

Формула / Реферат:

1. Комбинация a-токоферола и рилузола или фармацевтически приемлемой соли последнего. 2. Комбинация по п.1, в которой использовано от 10 до 400 вес.ч. рилузола на 250-4000 вес.ч. a-токоферола. 3. Комбинация по одному из пп.1 или 2 в качестве комбинированного препарата для одновременного применения, раздельного применения или раздельного применения с интервалом. 4. Комбинация по одному из пп.1-3 для лечения латерального амиотрофического склероза....

Номер патента: 2339

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Пеллачини Франко, Норчини Габриеле, Романьяно Стефано, Семераро Клаудио, Сантанджело Франческо

МПК: A61K 31/425, C07D 275/02, A61P 9/00...

Метки: ингибирующим, обладающие, тиола, действием, производные, металлопептидазу

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R обозначает меркаптогруппу или группу R4COS, которая превращается в организме в меркаптогруппу, R1 обозначает С2-С4алкильную группу с прямой или разветвленной цепью или арильную или арилалкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода в алкильном фрагменте, где арил обозначает фенил или 5- или 6-членный ароматический гетероцикл с одним или двумя гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот, кислород и серу,...

Номер патента: 991

Опубликовано: 28.08.2000

Авторы: Сантанджело Франческо, Норчини Габриеле, Романьяно Стефано, Фантуччи Марио, Пеллачини Франко, Семераро Клаудио

МПК: A61P 9/00, A61K 31/425, C07D 277/30...

Метки: производные, ингибирующей, активностью, тиольные, металлопептидаз, отношении, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R обозначает меркаптогруппу или группу R4COS, которая превращается в организме в меркаптогруппу; R1 обозначает С2-С4алкильную группу с прямой или разветвленной цепью или арильную или арилалкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода в алкильном фрагменте, где арил обозначает фенил или 5- или 6-членный ароматический гетероцикл с одним или двумя гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот, кислород и...

Номер патента: 258

Опубликовано: 25.02.1999

Авторы: Хансен Марвин М., Рейтцель Сюзн М., Харкнесс Аллен Р.

МПК: C07D 277/14, A61K 31/425

Метки: тазофелона, кристаллическая, альтернативная, форма

Формула / Реферат:

1. По существу чистая форма II (±)-5-{[3,5-бис( 1,1 -диметилэтил)-4 -гидроксифенил] метил }-4-тиазолидинона, имеющая следующие характеристики дифракции рентгеновских лучей, получаемые при использовании СиКос облучения с ?i=l,53056A:Межплоскостное Относительная расстояние d, А интенсивность Шо5,64 5,16 4,90 4,66 4,4910 38 37 57 412. Способ получения и выделения по существу чистой формы II...