A61K 31/422 — не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гаррисон Тайлер, Чжоу Ицзун, Пэйтел Сиджэл, Чэнь Синь, Мао Джастин Йик Чинг, Лю Цянь, Дьювэйди Роухит, Ларроу Джэй, Е Цзюн, Чжэн Жуй, Динг Ипин, Зекри Фредерик, Чжэн Сюйчунь, Гай Юй

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4245, A61P 3/00...

Метки: эфиры, dgat1, мостиковые, ингибиторов, простые, качестве, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Номер патента: 24703

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ристеруччи Селин, Рааб Зузанне, Хёнер Мариус, Зевинг Забине

МПК: A61K 31/00, A61K 31/421, A61K 31/422...

Метки: taar1, оланзапина, комбинация, агониста

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения шизофрении и маниакальных эпизодов, обусловленных биполярными расстройствами, включающая оланзапин и агонист TAAR1, где агонист TAAR1 представляет собойS1 = (S)-4-((S)-2-фенилбутил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S2 = (S)-4-(3-фтор-2-метилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S3 = (S)-4-(4-хлор-2-трифторметилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S4 = (S)-4-[(этилфениламино)метил]-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S5 =...

Номер патента: 23694

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Колькхоф Петер, Керн Армин, Трюбель Хуберт, Фюрстнер Шанталь, Брюггемайер Ульф, Кретшмер Аксель, Дельбек Мартина, Гайсс Фолькер, Шмек Карстен, Пок Элизабет, Кельдених Йорг

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4166, A61K 31/4196...

Метки: применение, замещенные, 2-ацетамидо-5-арил-1,2,4-триазолоны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА означает -C(R6AR6B)-* или -C(R6AR6B)-C(R7AR7B)-*,причем* означает место присоединения к R3,R6A означает водород или трифторметил,R6B означает водород,R7A означает водород,R7B означает водород,Q означает N,R1 означает (С2-С4)-алкил, (С2-С4)-алкенил или циклопропил,причем (С2-С4)-алкил и (С2-С4)-алкенил могут быть замещены 1 или 2 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, включающей фтор,...

Номер патента: 22872

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Джонс Пол Спенсер, Хэмблин Джули Николь, Ли Джоэль, Килинг Сюзанн Элейн, Парр Найджел Джеймс, Уиллэси Роберт Дэвид

МПК: A61P 11/00, A61P 31/12, A61K 31/422...

Метки: применение, 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, гемисукцинатная, лечения, способ, соль, содержащая, композиция, полиморф, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Гемисукцинат 6-(1H-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола.2. Полиморф гемисукцинатной соли 6-(1Н-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пипер­азинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола, отличающийся тем, что он дает картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП), содержащую пики (°2θ) при примерно 7,2, примерно 13,2 и/или примерно 14,0.3. Полиморф по п.2, отличающийся тем, что он...

Номер патента: 21557

Опубликовано: 30.07.2015

Автор: Майлланд Федерико

МПК: A61K 31/422, A61K 9/06, A61K 9/00...

Метки: нифуратела, инфекции, видами, вызванной, лечении, применение, vaginae, atopobium, рода

Формула / Реферат:

1. Применение нифуратела или его физиологически приемлемой соли в лечении инфекции, вызванной одним или более видами рода Atopobium vaginae.2. Применение по п.1, характеризующееся тем, что указанная инфекция представляет собой бактериурию, уретрит, инфекции мочевых путей или наружных половых органов у пациентов-мужчин и/или женщин.3. Применение по п.1, характеризующееся тем, что указанная инфекция представляет собой бактериальный вагиноз или...

Номер патента: 21260

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Белема Маконен, Хаманн Лоренс Г., Лопез Омар Д., Чэнь Ци

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4184, A61P 31/00...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...

Номер патента: 21056

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Парр Найджел Джеймс, Ли Джоэль, Килинг Сюзанн Элейн, Хэмблин Джули Николь, Джоунс Пол Спенсер, Митчелл Шарлотт Джейн

МПК: A61K 31/422, A61P 11/00, A61K 31/4439...

Метки: опосредованных, расстройств, фармацевтическая, содержащая, лечении, ненадлежащей, композиция, оксазолзамещенные, pi3-киназ, индазолы, качестве, применение, активностью, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Бычко Вадим Васильевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/12, A61K 31/422, A61K 31/4178...

Метки: фармацевтическая, композиция, противовирусный, способ, азолы, получения, замещенные, активный, компонент, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Андре Патрик, Синха Ума, Конли Памела Б.

МПК: A61K 31/435, A61K 31/235, A61K 31/422...

Метки: терапия, тромбоцитах, соединением, проявляющим, рецептора, ингибитора, адф, комбинированная, активность

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Джаннини Джузеппе, Кабри Вальтер, Симони Даниэле, Карминати Паоло, Барукелло Риккардо, Пизано Клаудио

МПК: A61K 31/42, A61K 31/5025, A61K 31/422...

Метки: противоопухолевыми, модулирующие, hsp90, активностями, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Номер патента: 18997

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Бреслин Дэвид, Хоу Цуйфэнь, Суй Чжихуа, Феджели Бэрри, Джонсон Дана Л., Хафнагель Хитер Рэй, Чжан Сюйцин

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/422, A61K 31/4178...

Метки: группы, 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собойпиридил, пиридил-N-оксид, 1Н-пиридин-2-онил, индолил, пиразинил, 3-Н-тиазол-2-онил, пиримидил, бензооксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиразолил, имидазолил, тиофенил, фурил, [1,2,4]оксадиазолил или [1,3,4]тиадиазолил, причем указанный пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидил, пиразолил, имидазолил, тиофенил или тиазолил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы,...

Номер патента: 18502

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Брональт Йонас, Полла Магнус, Нильссон Ингемар, Густафссон Давид

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4155, A61P 7/02...

Метки: фармацевтические, новые, гетероциклические, содержащие, карбоксамиды, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (5S)-N-[5-хлор-2-(1Н-тетразол-1-ил)бензил]-1-[(2R)-2-(4-фторфенил)-2-гидроксиацетил]-4,5-дигидро-1Н-пиразол-5-карбоксамидили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.3. Соединение, представляющее...

Номер патента: 18412

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Эмпфилд Джеймс, Фолмер Джеймс, Хантер Анджела М., Кассиола Джозеф, Тронер Скотт

МПК: A61K 31/422, C07D 209/46, A61P 25/00...

Метки: глутаматных, производные, потенциирующих, изоксазола, применение, средств, рецепторов, качестве, метаботропных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из C1-3алкила или галогена;R2 выбран из C1-3алкила, C1-3галогеноалкила или C3-6циклоалкила;R3 и R4, в каждом случае независимо, выбраны из водорода, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила или C3-6 карбоциклила или R3 и R4 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют циклическую группировку, выбранную из морфолина, пирролидина или пиперазина;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где...

Номер патента: 16495

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Тарвер Джеймс Э., Багданофф Джеффри, Оджери Дэвид Дж., Карсон Кеннет Г., Бо Саймон Д.П., Джессоп Теодор К.

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Метки: соединения, способы, применения, композиции, гетероциклические, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...

Номер патента: 15576

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Краво Даньель, Месанжо Дидье, Муэне Жерар

МПК: A61K 31/422, A61K 31/166, A61K 31/4439...

Метки: комбинация, инсулина, сенсибилизаторов, производных, триазина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала:i) сенсибилизатор инсулина, который представляет собой бигуанид или PPARg агонист;ii) соединение формулы (I) в комбинации с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми наполнителямив которой R1, R2, R3 и R4являются независимо выбранными из одной из следующих групп:-Н,-(C1-C20)алкила, необязательно замещенного...

Номер патента: 15542

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Нг Реймонд А., Лантер Джеймс К., Мл.Алфорд К., Суй Чжихуа

МПК: A61K 31/4184, A61P 5/00, A61K 31/422...

Метки: качестве, селективных, 2-замещенные, рецептора, бензимидазолы, андрогена, sarms, модуляторов, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Браун Дэвид Риалл, Чаплевски Ллойд Джорж, Хайдон Дэвид Джон, Коллинз Ян

МПК: A61K 31/341, A61K 31/343, A61K 31/166...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Номер патента: 10835

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/381, A61K 31/18, A61K 31/167...

Метки: лечения, средство, рака, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для предупреждения и/или лечения рака, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата: где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере...

Номер патента: 10470

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму

МПК: A61K 31/275, A61K 31/18, A61K 31/167...

Метки: ингибиторы, активации, nf-kb

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, которое обладает активностью, ингибирующей активацию NF-kB, и которое в качестве активного ингредиента содержит вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного нижеследующей общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемой соли, гидрата и сольвата где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой: (1) 2,5- или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Номер патента: 8779

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Циммерманн Петер Ян, Кромер Вольфганг, Зенн-Билфингер Йёрг, Зимон Вольфганг-Александер, Грундлер Герхард, Брем Кристоф, Постиус Штефан, Пальмер Андреас, Бур Вильм, Хиеза Витториа

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4245, A61K 31/4184...

Метки: бензимидазолы, секреции, качестве, ингибиторов, желудочной, применение, 4-замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 в котором R1 представляет собой водород, C1-4-алкил, С3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-C1-4-алкил, C1-4-алкокси, C1-4-алкокси-C1-4-алкил, C1-4-алкоксикарбонил, С2-4-алкенил, С2-4-алкинил, фтор-C1-4-алкил, гидрокси-C1-4-алкил, моно- или ди-C1-4-алкиламино или С1-4-алкилкарбонилокси-С1-4-алкил, R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, арил, С3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-С1-4-алкил, C1-4-алкоксикарбонил, моно- или...

Номер патента: 8767

Опубликовано: 31.08.2007

Автор: Богер Дэйл Л.

МПК: A61K 31/422, A61K 31/421, A61K 31/426...

Метки: гидролазы, жирных, кислот, ингибиторы, амидов

Формула / Реферат:

1. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот, представленный следующей структурой: где n - целое число от 2 до 8. 2. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот по п.1, отличающийся тем, что ингибитор представлен следующей формулой: 3. Способ ингибирования гидролазы амидов жирных кислот, включающий контактирование гидролазы амидов жирных кислот с ингибитором, концентрация которого обеспечивает ингибирование, представленным следующей структурой: ...

Номер патента: 6772

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Ямамото Кен, Лин Гомер

МПК: A61K 31/422, A61K 9/20, A61P 31/04...

Метки: таблетка, прессованная, применение, линезолида, основе

Формула / Реферат:

1. Прессованная таблетка, содержащая следующие ингредиенты: линезолид, крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, связующее, выбранное из группы, состоящей из гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, повидона и пасты из кукурузного крахмала, дезинтеграторы, выбранные из группы, состоящей из натриевого гликолята крахмала, кросскармелозы натрия, кросповидона и низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, а также смазывающий агент,...

Номер патента: 6769

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Вульпетти Анна, Певарелло Паоло, Кавиккьоли Марчелло, Салом Барбара

МПК: A61K 31/422, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: производные, аминоизоксазола, ингибиторов, качестве, киназы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, вызванных и/или ассоциированных с изменением активности протеинкиназы, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества производного аминоизоксазола, представленного формулой (I) где R представляет 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, необязательно дополнительно конденсированную с 5-7-членным ароматическим...

Номер патента: 4771

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Новак Перри М., Фрэнк Катарин А., Бемис Гай В., Сондерс Джеффри О., Ронкин Стивен М., Бадия Майкл К., Армистед Дэвид М., Бетил Рэнди С.

МПК: C07D 263/32, A61K 31/422, A61P 31/12...

Метки: инозин-5`-монофосфат, дегидрогеназы, производные, ингибиторов, качестве, применение, мочевины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой E обозначает O или S; G и G' независимо выбраны из R1 или H; Ph обозначает фенилен; D выбирают из C(O), C(S) и S(O)2; B' обозначает насыщенную, ненасыщенную или частично насыщенную моноциклическую или бициклическую кольцевую систему, возможно имеющую до 4 гетероатомов, выбираемых из N, O или S, которую выбирают из формул при этом каждый из Ph и B' может иметь до 3 заместителей, причем первый из...

Номер патента: 3993

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Коган Тимотси, Ву Ченгде, Келлер Карин, Вудэрд Патрициа, Блок Натали

МПК: A61K 31/422, A61P 9/10, C07D 413/12...

Метки: эндотелином, лечения, связанных, сульфонамиды, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Фармацевтически приемлемая соль соединения, имеющего формулу (I) где Ar1 является группой, выбранной из незамещенных или замещенных пятичленных гетероароматических колец; Ar2 выбран из группы, включающей незамещенный или замещенный тиенил и тианафтил и соли выбраны из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых солей щелочных металлов и солей минеральных кислот. 2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, отличающаяся тем, что Ar2...

Номер патента: 3699

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Форд Чарльз В., Ваттс Джеффри Л.

МПК: A61P 31/04, A61K 31/422

Метки: инфекции, бактериальной, фармацевтическая, осуществления, лечения, способ, композиция

Формула / Реферат:

1. Способ лечения инфекции, выбранной из группы, состоящей из ушных инфекций, инфекций мягких тканей и акне и расположенной не на поверхности кожи полезного теплокровного млекопитающего, нуждающегося в таком лечении, который включает в себя нанесение на такой участок кожи, который не является пораженным участком, фармацевтической композиции, содержащей трансдермально эффективное количество оксазолидинона, выбранного из группы, состоящей из...

Номер патента: 3319

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Ли Джинглин, Толли Джон Дж., Браун Дэвид Л., Нагараджан Сринивасан, Бертеншоу Стефен, Роджир Дональд Дж., Кханна Иш К., Малеча Джеймс В., Пеннинг Томас Д., Ксу Ксиангдонг, Вейер Ричард М., Грането Метью Дж., Картер Джеффери С.

МПК: A61K 31/422, C07C 311/39, A61P 29/00...

Метки: сох-2, замещенного, бензолсульфонамида-пролекарства, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A представляет заместитель в кольце, выбранный из C4-C8циклоалкенила, фурила, имидазолила, изоксазолила, оксазолила, пиразолила и пирролила; где A необязательно замещен в доступном для замещения положении одним или более радикалами, выбранными из C1-C20алкила, гало-C1-C20алкила, гидрокси-C1-C20алкила, C1-C20алкилкарбонилокси-C1-C20алкила и оксогруппы; где R1 представляет радикал, выбранный из пиридила и фенила; где...