A61K 31/42 — оксазолы

Номер патента: 24967

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бриттэйн Джейсон Эдвард, Сейдерс Томас Джон, Россо Виктор В., Кинг Кристофер Дэвид

МПК: A61K 31/42, C07D 261/14, A61P 37/08...

Метки: применение, антагонист, полициклический

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма натриевой соли 1-{4'-[3-метил-4-((R)-1-фенил-этоксикарбониламино)изо­ксазол-5-ил]бифенил-4-ил}циклопропанкарбоновой кислоты, где указанная кристаллическая форма представляет собой гидрат, где кристаллическая форма характеризуется следующим:(a) имеет диаграмму порошковой рентгеновской дифракции (XRPD) с характеристическими пиками 13,2° 2-θ, 17,2° 2-θ, 19,3° 2-θ, 22,4° 2-θ и 25,6° 2-θ;(b)...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф, Кинцель Олаф

МПК: A61K 31/42, A61P 1/16, A61P 3/10...

Метки: соединения, модулирующие, активность, nr1h4, x-рецептор, связывающие, фарнезоидный

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Номер патента: 24147

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Коэн Даниель, Набирошкин Сергей, Шоле Натали, Шумаков Илья, Герасименко Оксана

МПК: A61K 31/42, A61P 25/00, A61K 31/255...

Метки: композиции, акампросатом, комбинированные, лечения, зонизамидом, родственных, заболеваний, болезни, альцгеймера

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации, содержащей зонизамид и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы дифиллина, тадалафила, аргатробана, акампросата, цинакальцета, тербинафина, цилостазола, баклофена, фенформина, амлодипина и сульфисоксазола или их солей, для изготовления лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера.2. Применение по п.1, где соединения или их соли предназначены для комбинированного, отдельного или последовательного...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Абель Ульрих, Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4192, A61K 31/443...

Метки: активность, связывающие, модулирующие, фарнезоидный, х-рецептор, соединения, nr1h4, fxr, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Номер патента: 23277

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Чумаков Илья, Набирочкин Сергей, Коэн Даниель, Вьяль Эмманюэль, Гуэдж Микаэль

МПК: A61K 31/137, A61K 31/138, A61K 31/185...

Метки: терапия, неврологических, заболеваний, акампросата, баклофена, основе

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации, содержащей баклофен и акампросат или их фармацевтически приемлемые соли, для изготовления медикамента для лечения неврологических заболеваний.2. Применение по п.1, где указанная комбинация дополнительно содержит по меньшей мере еще одно соединение, выбранное из сульфисоксазола, прилокаина, карбеноксолона, аминокапроновой кислоты, диэтилкарбамазина, цинакальцета, циннаризина, эплеренона, фенолдопама, лефлуномида,...

Номер патента: 21479

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Иваки Юки, Ксандер Гэри Майкл, Каванами Тошио, Моги Мунето

МПК: A61K 31/41, A61K 31/415, A61K 31/42...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, замещенные, карбамоилметиламиноуксусной, новых, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)в которой X1 обозначает ОН, -О-C1-C7-алкил;R1 обозначает метил или этил;в каждом случае R2 независимо обозначает C1-C6-алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, цианогруппу или трифторметил;R4 и R5 независимо обозначают Н или C1-C6-алкил;А1 обозначает связь или C1-C3-алкиленовую цепь;R3 обозначает 5-членный гетероарил, выбранный из группы, состоящей из оксазола, пиррола, пиразола, изооксазола, триазола,...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Бамборо Пол, Андреотти Даниэле, Филпс Оливер Джеймс, Николс Пола Луиз, Итертон Эндрю Джон, Джанду Карамджит Сингх

МПК: A61K 31/42, A61K 31/44, A61K 31/4155...

Метки: lrrk2, ингибирующие, активность, соединения, киназную

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Кнууттила Пиа, Весалайнен Анниина, Хольм Патрик, Сало Харри, Карьялайнен Арья, Хеглунд Ииса, Вольфарт Герд, Раску Сирпа, Термякангас Олли

МПК: A61K 31/42, A61K 31/438, A61K 31/416...

Метки: андрогеновые, рецепторы, соединения, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Номер патента: 20139

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ропп Джеффри Роджер, Сейдерс Томас Джон, Хатчинсон Джон Ховард, Парр Тимоти, Арруда Дженни М., Ванг Боуэл

МПК: A61P 35/00, C07D 261/08, A61K 31/42...

Метки: антагонисты, кислоты, лизофосфатидной, рецепторов, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где R1 представляет собой -СО2Н, -CO2RD, -CN, -C(=O)NHSO2R10, тетразолил или 5-оксо-2,5-дигидро[1,2,4]оксадиазол-3-ил;RD представляет собой H или C1-C4-алкил;R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой -NR7C(=O)OCH(R8)-CY;R7 представляет собой H или C1-C4-алкил;R8 представляет собой H или C1-C4-алкил;CY представляет собой замещенный или незамещенный С3-С6-циклоалкил...

Номер патента: 19808

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Валлстрём Эрик, Лепперт Давид, Нюсслайн-Хильдесхайм Барбара

МПК: A61K 31/34, A61K 31/137, A61K 31/16...

Метки: аминоспиртов, производные, лечения, демиелинизирующих, предназначенные, невропатий, периферических

Формула / Реферат:

1. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, где соединение имеет структуругде * обозначает хиральный центр (R)- или (S)-конфигурации, и формула включает рацемические и другие смеси молекул в (R)- или (S)-конфигурации; или применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, где соединение имеет структурудля приготовления лекарственного средства, предназначенного для...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Карминати Паоло, Пизано Клаудио, Симони Даниэле, Кабри Вальтер, Джаннини Джузеппе, Барукелло Риккардо

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/42, A61K 31/422...

Метки: hsp90, противоопухолевыми, модулирующие, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды, активностями

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Номер патента: 19347

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Квак Ён-Шин, Коппола Гэри Марк

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4245, A61K 31/44...

Метки: dgat1, бензимидазола, ингибиторы, оксадиазолзамещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыгде А обозначает арил или моноциклический или бициклический гетероциклил, где арил или гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, алкил, фенил, циклоалкил, цианогруппу, трифторметил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, ацил, алканоилоксигруппу, арилоксигруппу, алкилтиогруппу, арилтиогруппу, оксогруппу, нитрогруппу,...

Номер патента: 18600

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Стэнли Г.Патрик, Мартин-Дойл Вильям, Сталтс Джефри С., Калофонос Изабель, Хьюстон Травис Л., Калофонос Димитрис

МПК: A61K 31/42, A61K 31/41, A61P 3/10...

Метки: новые, кристаллические, соли, эпалрестата

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль калиевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты.2. Кристаллическая соль натриевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты.3. Кристаллическая соль 1-(2-гидроксиэтил)пирролидин ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты.4. Кристаллическая соль калиевого...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Бендер Штефан, Байер Норберт, Шарон Кристин, Эмде Ульрих, Бургдорф Ларс Торе, Глайтц Йоганнес

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Метки: производные, лечения, beta;-аминокислот, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Номер патента: 16475

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Варшавски Алан М., Маннинен Питер Рудольф, Генин Майкл Джеймс, Ахехас-Чичарро Франсиско Хавьер, Буэно Мелендо Ана Белен

МПК: C07D 261/08, A61P 3/06, A61K 31/42...

Метки: модуляторов, качестве, азольные, соединения, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде q равен 1 или 2 при условии, что, если X представляет собой С, q равен 1;U представляет собой О, N или С при условии, что если U представляет собой О или N, то R3a отсутствует; и при условии, что, если U представляет собой N или С, UN-связь представляет собой двойную связь; и при условии, что, если W представляет собой С, WN-связь представляет собой двойную связь;W представляет собой С или N;X представляет собой С или...

Номер патента: 16138

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Морган Брэдли П., Муци Алекс, Тохимото Тодд, Морганс Дэвид, Лю Пу-Пинг, Крейнек Эрика

МПК: A61K 31/40, A61K 31/42, A61K 31/44...

Метки: фармацевтические, композиции, лечения, способы, сердечной, соединения, недостаточности

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой метил 4-[(2-фторо-3{[(6-метил(3-пиридил))амино]карбонил­амино}фенил)метил]пиперазинкарбоксилатили его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель, носитель или адъювант и соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ лечения сердечной недостаточности у млекопитающего, который включает назначение нуждающемуся в этом...

Номер патента: 14958

Опубликовано: 29.04.2011

Автор: Буш-Петерсен Якоб

МПК: A61K 31/42, A01N 43/76, A01N 43/40...

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I)в которойX выбран из группы, состоящей из галогена, C1-3алкила, C1-3алкокси, циано, CF3 и OCF3;R2 выбран из группы, состоящей из C3-6циклоалкила, фенила и гетероарила, причем фенил или гетероарил в случае необходимости замещены один или два раза независимо заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-3алкила, галогена, CF3, OCF3, фенилокси и бензилокси; илиR2 обозначает фенил, замещенный метилендиокси, или...

Номер патента: 14729

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Гримструп Мари, Фримурер Томас, Ульвен Тронд, Ресевё Жан-Мари, Хёгберг Томас, Костенис Эви, Рист Эйстейн

МПК: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/4166...

Метки: crth2, применение, лиганды, рецептора

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата или сольватагде А обозначает карбоксильную группу -СООН или тетразолильную группу формулыA1 обозначает водород или метил;кольцо Ar1обозначает фенильное кольцо, при этом возможные заместители выбраны из фтора, хлора, брома, йодо, циано, нитро, трифторметила, трифторметилтио, (C1-C3-алкил)-SO2, NH2SO2, (C1-C3-алкил)-NHSO2-, (C1-C3-алкил)2NSO2-, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, циклоалкила,...

Номер патента: 14555

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Йосида Ох, Мацузаки Такеси, Нисияма Йукико, Аийама Рицуо, Ямазаки Риута, Нагаока Масато, Хасимото Сусуке, Сугимото Йосиказу, Фурута Томио, Хатано Хироси

МПК: A61K 31/345, A61K 31/341, A61K 31/277...

Метки: ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...

Номер патента: 14419

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Хуан Ци, Хоман Эверт, Мониз Джордж А., Бартбергер Майкл Д., Кэй Голин, Фотч Кристофер Х., Йохансон Ларс, Хенриксон Мартин, Вильямс Мередит, Ли Эйвен, Юань Честер Ченьгуан, Хэн Ньанхе, Ст.Джин Дэвид, Лю Цинянь, Валлгарда Йерк, Беркот Эрик, Фризл Мэтью Дж., Хангейт Рэнделл В., Тегли Кристофер

МПК: A61K 31/42, A61P 19/10, A61K 31/426...

Метки: композиция, способ, получения, лечения, 5,5-дизамещённые-2-амино-4-тиазолидиноны, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. 5,5-Дизамещенные-2-амино-4-тиазолидиноны общей формулы (III)где R5 представляет собой необязательно содержащую заместители группу фенил-(CR10aR10a)1-3- и где R10a независимо выбран из группы, содержащей водород, метил, фторо, или R10a и R10a могут совместно образовывать С3-С6-циклоалкил;R6 выбран из группы, содержащей C1-8алкил, С1-8алкоксигруппу, С3-10циклоалкил, гетероциклил, С3-10 циклоалкил-С1-8алкил, CN-C1-8алкил, арил, арил-С1-8алкил,...

Номер патента: 13905

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Наполетано Мауро, Моригги Ерманно

МПК: A61P 25/02, A61K 31/42

Метки: невропатической, изоксазола, лечения, производные, боли, композиции, способ, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Применение производного изоксазола формулы (I)или его фармацевтически приемлемых солей при получении лекарственного средства для лечения невропатической боли.2. Применение фармацевтической композиции, включающей в качестве активного соединения соединение формулы (I) по п.1 либо его фармацевтически приемлемую соль и, по меньшей мере, фармацевтически приемлемый наполнитель при лечении невропатической боли.3. Применение фармацевтической...

Номер патента: 13819

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Берняк Джоел, Бхатиа Бина, Эссефа Харегевейн, Верма Этул К., Эму Виктор, Баузер Тодд, Мечиче Рашид, Абато Пол, Исмаил Мохамед И., Яначков Иван, Редди Н.Лаксма, Ким Оак, Виски Питер, Макинтайр Лора, Уорчол Тадеуш, Фречетт Роджер, Нельсон Марк Л., Охеменг Квази, Чен Джексон

МПК: A61K 31/415, A61K 31/41, A61K 31/40...

Метки: соединения, аминометилзамещенные, тетрациклиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрациклиновое соединение формулы (I)где R1и R2 связаны так, чтобы образовать 5- или 10-членное кольцо, возможно включающее 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, и возможно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-6алкила, или его фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Тетрациклиновое соединение по п.1, где R1 и R2 связаны так, чтобы образовать пиролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо,...

Номер патента: 13692

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Берджетт Энтони, Харран Патрик, Уилльямс Ноэлль

МПК: A61P 35/00, C07D 291/00, A61K 31/42...

Метки: аналог, диазонамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемые соли, или конъюгаты.2. Соединение по п.1 в форме фармацевтически приемлемой соли.3. Конъюгат по п.1, в котором соединение формулы 1 соединено с направляющим агентом.4. Фармацевтическая композиция, которая содержит в качестве активного ингредиента соединение по п.1 и дополнительно включает фармацевтически приемлемый наполнитель.5. Способ лечения пролиферативных заболеваний, включающий...

Номер патента: 12324

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Скуль Весна, Сирца Юдита, Енко Осел Майа

МПК: A61K 31/42, A61K 31/43, A61K 9/20...

Метки: таблетка, быстрораспадающаяся

Формула / Реферат:

1. Быстрораспадающаяся таблетка, содержащая амоксициллин и клавулановую кислоту, от 30 до 95 мас.% таблетки силикатированной микрокристаллической целлюлозы в качестве разрыхлителя и наполнители. 2. Таблетка по п.1, в которой амоксициллин находится в форме тригидрата амоксициллина. 3. Таблетка по п.1, в которой клавулановая кислота находится в форме клавуланата калия. 4. Таблетка по любому из пп.1-3, в которой соотношение амоксициллина и...

Номер патента: 11309

Опубликовано: 27.02.2009

Автор: Купер Стефан Ален

МПК: A61K 31/16, A61K 31/19, A61K 31/165...

Метки: составы, содержащие, целекоксиб, боли, ослабления

Формула / Реферат:

1. Состав для ослабления боли, содержащий целекоксиб и ибупрофен, причем целекоксиб присутствует в количестве, эффективном для усиления действия ибупрофена. 2. Состав по п.1, отличающийся тем, что целекоксиб присутствует в количестве в пределах примерно от 25 до 200 мг, а ибупрофен присутствует в количестве в пределах примерно от 50 до 800 мг. 3. Состав по п.1, отличающийся тем, что целекоксиб присутствует в количестве в пределах примерно от 100...

Номер патента: 11010

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ван Инцай, Шмитт Майкл Дж., Акерман Мишель, Ма Чжихуа, Медина Хулио К., Чжан Цзянь, Люо Цзянь, Хауз Джонатан, Шарма Раджив, Сунь Ин, Лю Цзиньцянь, Рейган Джеффри Д., Шатлуэрт Стивен Дж., Чжу Люшен, Линь Дэниэл К.Х., Лю Цзивень, Цю Вэй

МПК: A61K 31/19, A61K 31/42, A61K 31/215...

Метки: соединения, инсулина, функции, концентрации, заболеваний, рецептор, варианты, композиция, фармацевтическая, чувствительных, модулированию, лечения, модулирования, способ, рецептора, модулирующие, циркулирующей, gpr40

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарственная форма, в которой Q представляет собой водород, (С6-С12)арил, гетероарил, содержащий 5-10 членов в кольце, из которых от 1 до 4 представляют собой гетероатомы, выбранные из группы, включающей N, О или S, (С1-С6)алкил или (С2-С6)гетероалкил; L1 означает связь, (С1-С4)алкилен, (С2-С4)гетероалкилен, О, S(O)m, N(R1), С(О)-(С5-С7)гетероциклоалкилен,...

Номер патента: 9780

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Мюллер Норберт

МПК: A61K 31/365, A61K 31/435, A61K 31/42...

Метки: ингибиторов, тиком, аффективных, шизофрении, расстройств, осложнений, лечения, применение, связанных, сох-2

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора СОХ-2 при получении лекарственного средства для лечения шизофрении, аффективных расстройств и связанных с тиком осложнений. 2. Применение по п.1 для лечения хронических шизофренических психозов, шизоаффективных психозов, приступов депрессии, приступов рецидивирующей депрессии, маниакальных осложнений и биполярных аффективных расстройств. 3. Применение по одному из пп.1-2, отличающееся тем, что ингибитор СОХ-2 выбирают из...

Номер патента: 9725

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Поэл Тони-Джо

МПК: C07D 407/04, A61K 31/42, A61P 31/04...

Метки: фармацевтические, промежуточные, содержащие, получения, композиции, противобактериальные, соединения, индолоноксазолидиноны

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой фрагмент i где n равно 0 или 1; X представляет собой О или S; Z представляет собой NHC(=O)R1, NHC(=S)R1 или C(=O)NHR1; R1 представляет собой Н, NH2, NH-C1-4-алкил, C1-4-алкил; R2, R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой Н или F; R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген; R7 представляет собой Н или С1-4алкил. 2....

Номер патента: 8664

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Карпати Эгон, Киш-Варга Иштванне, Зайерне Балаж Мария, Гере Анико, Левай Шандор, Фодор Тамаш, Эрдейи Петер, Фишер Янош

МПК: C07D 231/12, A61K 31/42

Метки: новые, n-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил, сольваты, бензолсульфонамида

Формула / Реферат:

1. Сольваты N-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил)бензолсульфонамида формулы (I) где [solvate] (присоединенный растворитель) представляет воду, (С1-С4)спирт, (C1-С4)алкилэфир (С1-С3) карбоновой кислоты или диоксан. 2. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет воду. 3. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет этилацетат. 4. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет 2-пропанол. 5. Соединения...

Номер патента: 8303

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Джаин Мукул Р., Пингали Харикишоре, Пател Гаутам Д., Лохрай Брадж Бхушан, Лохрай Видья Бхушан

МПК: A61K 31/42, A61K 31/34, A61K 31/415...

Метки: использование, композиции, содержащие, эти, соединения, медицине, гетероциклические, способы, фармацевтические, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), где G представляет собой группы А, В, С, D, Е или F, описанные ниже: где R1 представляет собой водород, ацильную, галогенацильную группу; R2 представляет собой (C1-С3)алкил; X1, X2, Х3, Х4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой водород или галоген; и если G представляет собой гетероцикл "D", то по меньшей мере одна из групп, определенных как X1, X2, Х3, Х4, не является водородом; R3 выбран из...

Номер патента: 8242

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Хейджман Майкл Дж., Десай Субхаш, Контни Марк Дж., Хаскелл Ройал Дж., Карарли Тугрул Т.

МПК: A61K 9/20, A61K 31/42, A61P 29/00...

Метки: способы, действием, терапевтическим, заболеваний, ингибитора, композиции, наступающим, основе, быстро, лечения, циклооксигеназы-2

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая одну или более орально доставляемых единичных доз лекарственных средств, каждая из которых включает селективное ингибирующее циклооксигеназу-2 лекарственное средство формулы VI где R3 представляет собой метил или аминогруппу, R4 представляет собой водород, или С1-4алкил, или алкоксигруппу, X представляет собой N или CR5, где R5 представляет собой водород или галоген, и где Y или Z представляют собой...

Номер патента: 8182

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Эйгендаль Ирене, Тер Хорст-Ван Амстел Мария Й.Л., Звир Клас, Клейн Геррит

МПК: C07D 263/58, A61P 25/16, A61K 31/42...

Метки: пиперазинил]-2, форма, стабильная, бифепрунокс, кристаллическая, 7-[4, 1,1`-бифенил]-3-илметил)-1, монометансульфоната, мезилата, 3н)-бензоксазолона

Формула / Реферат:

1. Кристаллический полиморф монометансульфоната 7-[4-([1,1'-бифенил]-3-илметил)-1-пиперазинил]-2(3Н)-бензоксазолона, имеющий порошковую рентгенограмму с характеристическими пиками, выраженными в градусах 2q, при приблизительно 7,0, 9,3, 10,0, 12,5, 15,4, 16,7, 17,2, 17,4, 17,7, 18,7, 21,3, 22,2, 25,2, 27,2, 28,3, 28,8 и 30,1. 2. Кристаллический полиморф монометансульфоната 7-[4-([1,1'-бифенил]-3-илметил)-1-пиперазинил]-2(3Н)-бензоксазолона,...

Номер патента: 8137

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Масферрер Джайм, Черрингтон Джули, Доши Парул

МПК: A61K 31/35, A61K 31/34, A61K 31/38...

Метки: терапия, рака, лечения, комбинированная

Формула / Реферат:

Способ лечения или предупреждения рака, при котором млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, вводят терапевтически эффективное количество ингибитора протеинкиназы в комбинации с селективным ингибитором циклооксигеназы-2, где указанный ингибитор протеинкиназы представляет собой 5-[фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил]-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты (2-диэтиламиноэтил)амид формулы или его фармацевтически приемлемую соль, и...

Номер патента: 7287

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Хенгорд Андерсен Петер, Эберт Бьярке

МПК: A61K 31/197, A61K 31/4172, A61K 31/195...

Метки: лечении, сниженной, гамк, активностью, усилители, заболеваний, нейростероидов, связанных

Формула / Реферат:

1. Применение THIP (габоксадола) для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, которые выбраны из предменструального расстройства, постнатальной депрессии или дисфорического расстройства, связанного с постменопаузой. 2. Применение по п.1, где лекарственное средство предназначено для введения в виде стандартной дозы. 3. Применение по п.1, где стандартная доза содержит активный ингредиент в количестве от около...

Номер патента: 7107

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Раджу Боре Говда, Коис Адам, Иаламури Венкатачалапатхи, Ву Ченгде, Коган Тимотси, Вернер Эрик Джоил, Ченг Минг Фэ, Баладжай Витукуди Нарайанэйенгар, Кастилло Розарио Сильвестр

МПК: C07D 261/16, A61K 31/42, C07D 261/14...

Метки: производные, эндотелина, модулирующие, активность, дифенилсульфонамиды, тиенил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соли, кислоты или сложные эфиры, где Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенилацетилтиофеном или ацетоксистирилтиофеном при условии, что если Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенильная группа имеет по крайней мере двух заместителей, выбранных из Z, которыми являются водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, ОН, CN, C(O)R21, CO2R21, CONR22R21,...

Номер патента: 6554

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Карарли Тугрул Т., Карим Азиз, Нема Сандип

МПК: A61K 9/19, A61K 31/42, A61P 29/00...

Метки: введения, содержащая, восстанавливаемая, композиция, ингибитор, циклооксигеназа-2, парентерального, сох-2

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в порошкообразной форме: (а) по меньшей мере один водорастворимый терапевтический агент, выбранный из ряда, включающего обладающие способностью избирательно ингибировать COX-2 лекарственные средства, их пролекарства и соли, в терапевтически эффективном общем количестве от приблизительно 30 до приблизительно 90% в пересчете на массу композиции, (б) приемлемый для парентерального введения забуферивающий...

Номер патента: 4807

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Сондерс Оливер Л., Линк Джон О., Зипфель Шейла, Пэттерсон Джон У., Мартелли Арнольд Дж., Мартичонок Валерий

МПК: A61P 37/00, A61K 31/42, C07D 263/56...

Метки: протеазы, аминопроизводные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A содержит бензооксадольное или нафтооксазольное кольцо, каждое их которых замещено R7 и при необходимости R8, где R7 представляет собой водород, галоген, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкоксикарбонил, нитро или фенил; R8 в каждом случае является независимо галогеном, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкоксикарбонилом, нитро или трифторметилом; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; X1 представляет собой =C-; X2 представляет собой связь...

Номер патента: 4792

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Даплантир Аллен Джейкоб, Майлиси Энтони Джон, Чупак Луи Стэнли

МПК: A61K 31/42, C07D 241/08, A61P 29/00...

Метки: аутоиммунных, полезные, респираторных, лечении, заболеваний, воспалительных, ингибиторы, непептидные, vla-4-зависимого, связывания, клеточного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) и его фармацевтически приемлемые соли и другие пролекарственные производные, где A1 представляет собой фенил или пиридил, каждый возможно замещенный R10 в количестве от 1 до 2; B независимо выбран из группы, состоящей из следующего: где символ * указывает место присоединения группировки, представленной каждой формулой с (1.1.0) по (1.1.14) к группировке в формуле (1.0.0), а символ R показывает место...

Номер патента: 4735

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Холланд Джордж В., Блок Натали, Ву Ченгде

МПК: A61P 9/08, A61K 31/42, C07D 413/12...

Метки: активность, модулирующие, сульфонамиды, эндотелина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формул или или их фармацевтически приемлемые производные или соли, где X является S; R1 является C1-C6алкилом; R2 является C1-C6алкилом; R3 и R4 каждый является водородом; R5 является C1-C6алкилом или -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3; R6 является C1-C6алкилом, -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3 или 5-членным гетероарилом, содержащим от одного до двух гетероатомов, выбранных из O и N; R7 является водородом, гидрокси, алкокси, C1-C6алкилом,...

Номер патента: 3754

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Год Генри Т., Тэлли Джон Дж., Йонан Эдвард Э., Маклофлин Кэтлин Т., Медич Джон Р.

МПК: C07D 261/08, A61P 29/00, A61K 31/42...

Метки: бензолсульфонамид, 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил

Формула / Реферат:

1. Соединение 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил]бензосульфонамид или его фармацевтически приемлемые соли.

2. Применение соединения по п.1 для получения кристаллической формы B 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил]бензосульфонамида.