A61K 31/42 — оксазолы

Полициклический lpa1 антагонист и его применение

Загрузка...

Номер патента: 24967

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бриттэйн Джейсон Эдвард, Сейдерс Томас Джон, Кинг Кристофер Дэвид, Россо Виктор В.

МПК: A61K 31/42, A61P 37/08, C07D 261/14...

Метки: антагонист, полициклический, применение

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма натриевой соли 1-{4'-[3-метил-4-((R)-1-фенил-этоксикарбониламино)изо­ксазол-5-ил]бифенил-4-ил}циклопропанкарбоновой кислоты, где указанная кристаллическая форма представляет собой гидрат, где кристаллическая форма характеризуется следующим:(a) имеет диаграмму порошковой рентгеновской дифракции (XRPD) с характеристическими пиками 13,2° 2-θ, 17,2° 2-θ, 19,3° 2-θ, 22,4° 2-θ и 25,6° 2-θ;(b)...

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Штеенек Кристоф, Кинцель Олаф, Кремозер Клаус

МПК: A61P 3/10, A61P 1/16, A61K 31/42...

Метки: соединения, связывающие, nr1h4, модулирующие, x-рецептор, фарнезоидный, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Комбинированные композиции для лечения болезни альцгеймера и родственных заболеваний зонизамидом и акампросатом

Загрузка...

Номер патента: 24147

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Шумаков Илья, Набирошкин Сергей, Герасименко Оксана, Шоле Натали, Коэн Даниель

МПК: A61K 31/42, A61K 31/255, A61P 25/00...

Метки: комбинированные, акампросатом, болезни, композиции, родственных, заболеваний, лечения, зонизамидом, альцгеймера

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации, содержащей зонизамид и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы дифиллина, тадалафила, аргатробана, акампросата, цинакальцета, тербинафина, цилостазола, баклофена, фенформина, амлодипина и сульфисоксазола или их солей, для изготовления лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера.2. Применение по п.1, где соединения или их соли предназначены для комбинированного, отдельного или последовательного...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Абель Ульрих, Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4192, A61K 31/42...

Метки: фарнезоидный, модулирующие, nr1h4, новые, активность, соединения, х-рецептор, связывающие, fxr

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Терапия неврологических заболеваний на основе баклофена и акампросата

Загрузка...

Номер патента: 23277

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Гуэдж Микаэль, Набирочкин Сергей, Коэн Даниель, Чумаков Илья, Вьяль Эмманюэль

МПК: A61K 31/137, A61K 31/138, A61K 31/185...

Метки: баклофена, неврологических, заболеваний, терапия, акампросата, основе

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации, содержащей баклофен и акампросат или их фармацевтически приемлемые соли, для изготовления медикамента для лечения неврологических заболеваний.2. Применение по п.1, где указанная комбинация дополнительно содержит по меньшей мере еще одно соединение, выбранное из сульфисоксазола, прилокаина, карбеноксолона, аминокапроновой кислоты, диэтилкарбамазина, цинакальцета, циннаризина, эплеренона, фенолдопама, лефлуномида,...

Замещенные производные карбамоилметиламиноуксусной кислоты в качестве новых ингибиторов nep

Загрузка...

Номер патента: 21479

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Иваки Юки, Каванами Тошио, Моги Мунето, Ксандер Гэри Майкл

МПК: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/415...

Метки: ингибиторов, новых, карбамоилметиламиноуксусной, качестве, производные, замещенные, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)в которой X1 обозначает ОН, -О-C1-C7-алкил;R1 обозначает метил или этил;в каждом случае R2 независимо обозначает C1-C6-алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, цианогруппу или трифторметил;R4 и R5 независимо обозначают Н или C1-C6-алкил;А1 обозначает связь или C1-C3-алкиленовую цепь;R3 обозначает 5-членный гетероарил, выбранный из группы, состоящей из оксазола, пиррола, пиразола, изооксазола, триазола,...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Бамборо Пол, Итертон Эндрю Джон, Николс Пола Луиз, Филпс Оливер Джеймс, Джанду Карамджит Сингх, Андреотти Даниэле

МПК: A61K 31/44, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Метки: ингибирующие, киназную, соединения, активность, lrrk2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Весалайнен Анниина, Хольм Патрик, Карьялайнен Арья, Термякангас Олли, Кнууттила Пиа, Вольфарт Герд, Раску Сирпа, Хеглунд Ииса, Сало Харри

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Метки: соединения, модулирующие, андрогеновые, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Полициклические антагонисты рецепторов лизофосфатидной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20139

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Хатчинсон Джон Ховард, Ропп Джеффри Роджер, Парр Тимоти, Сейдерс Томас Джон, Ванг Боуэл, Арруда Дженни М.

МПК: A61K 31/42, C07D 261/08, A61P 35/00...

Метки: кислоты, антагонисты, рецепторов, лизофосфатидной, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где R1 представляет собой -СО2Н, -CO2RD, -CN, -C(=O)NHSO2R10, тетразолил или 5-оксо-2,5-дигидро[1,2,4]оксадиазол-3-ил;RD представляет собой H или C1-C4-алкил;R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой -NR7C(=O)OCH(R8)-CY;R7 представляет собой H или C1-C4-алкил;R8 представляет собой H или C1-C4-алкил;CY представляет собой замещенный или незамещенный С3-С6-циклоалкил...

Производные аминоспиртов, предназначенные для лечения демиелинизирующих периферических невропатий

Загрузка...

Номер патента: 19808

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Лепперт Давид, Нюсслайн-Хильдесхайм Барбара, Валлстрём Эрик

МПК: A61K 31/34, A61K 31/137, A61K 31/16...

Метки: невропатий, лечения, аминоспиртов, предназначенные, производные, периферических, демиелинизирующих

Формула / Реферат:

1. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, где соединение имеет структуругде * обозначает хиральный центр (R)- или (S)-конфигурации, и формула включает рацемические и другие смеси молекул в (R)- или (S)-конфигурации; или применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, где соединение имеет структурудля приготовления лекарственного средства, предназначенного для...

5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды с противоопухолевыми активностями, модулирующие hsp90

Загрузка...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Карминати Паоло, Барукелло Риккардо, Пизано Клаудио, Джаннини Джузеппе, Симони Даниэле, Кабри Вальтер

МПК: A61K 31/422, A61K 31/42, A61K 31/5025...

Метки: противоопухолевыми, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды, hsp90, модулирующие, активностями

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Оксадиазолзамещенные производные бензимидазола как ингибиторы dgat1

Загрузка...

Номер патента: 19347

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Коппола Гэри Марк, Квак Ён-Шин

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4245, A61K 31/42...

Метки: производные, dgat1, ингибиторы, оксадиазолзамещенные, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыгде А обозначает арил или моноциклический или бициклический гетероциклил, где арил или гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, алкил, фенил, циклоалкил, цианогруппу, трифторметил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, ацил, алканоилоксигруппу, арилоксигруппу, алкилтиогруппу, арилтиогруппу, оксогруппу, нитрогруппу,...

Новые кристаллические соли эпалрестата

Загрузка...

Номер патента: 18600

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Стэнли Г.Патрик, Мартин-Дойл Вильям, Калофонос Димитрис, Сталтс Джефри С., Калофонос Изабель, Хьюстон Травис Л.

МПК: A61K 31/42, A61P 3/10, A61K 31/41...

Метки: соли, новые, кристаллические, эпалрестата

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль калиевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты.2. Кристаллическая соль натриевого ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты.3. Кристаллическая соль 1-(2-гидроксиэтил)пирролидин ангидрата 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты.4. Кристаллическая соль калиевого...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Шарон Кристин, Бургдорф Ларс Торе, Бендер Штефан, Эмде Ульрих, Глайтц Йоганнес, Байер Норберт

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Метки: лечения, диабета, производные, beta;-аминокислот

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Азольные соединения для применения в качестве fxr модуляторов

Загрузка...

Номер патента: 16475

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Генин Майкл Джеймс, Буэно Мелендо Ана Белен, Маннинен Питер Рудольф, Ахехас-Чичарро Франсиско Хавьер, Варшавски Алан М.

МПК: C07D 261/08, A61P 3/06, A61K 31/42...

Метки: соединения, азольные, модуляторов, качестве, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде q равен 1 или 2 при условии, что, если X представляет собой С, q равен 1;U представляет собой О, N или С при условии, что если U представляет собой О или N, то R3a отсутствует; и при условии, что, если U представляет собой N или С, UN-связь представляет собой двойную связь; и при условии, что, если W представляет собой С, WN-связь представляет собой двойную связь;W представляет собой С или N;X представляет собой С или...

Соединения, фармацевтические композиции и способы лечения сердечной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 16138

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Муци Алекс, Лю Пу-Пинг, Крейнек Эрика, Тохимото Тодд, Морганс Дэвид, Морган Брэдли П.

МПК: A61K 31/44, A61K 31/40, A61K 31/42...

Метки: соединения, способы, лечения, фармацевтические, сердечной, недостаточности, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой метил 4-[(2-фторо-3{[(6-метил(3-пиридил))амино]карбонил­амино}фенил)метил]пиперазинкарбоксилатили его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель, носитель или адъювант и соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ лечения сердечной недостаточности у млекопитающего, который включает назначение нуждающемуся в этом...

Антагонисты рецептора il – 8

Загрузка...

Номер патента: 14958

Опубликовано: 29.04.2011

Автор: Буш-Петерсен Якоб

МПК: A61K 31/42, A01N 43/40, A01N 43/76...

Метки: антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I)в которойX выбран из группы, состоящей из галогена, C1-3алкила, C1-3алкокси, циано, CF3 и OCF3;R2 выбран из группы, состоящей из C3-6циклоалкила, фенила и гетероарила, причем фенил или гетероарил в случае необходимости замещены один или два раза независимо заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-3алкила, галогена, CF3, OCF3, фенилокси и бензилокси; илиR2 обозначает фенил, замещенный метилендиокси, или...

Лиганды crth2 рецептора и их применение

Загрузка...

Номер патента: 14729

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Хёгберг Томас, Фримурер Томас, Ульвен Тронд, Ресевё Жан-Мари, Гримструп Мари, Костенис Эви, Рист Эйстейн

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4166, A61K 31/42...

Метки: применение, рецептора, crth2, лиганды

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата или сольватагде А обозначает карбоксильную группу -СООН или тетразолильную группу формулыA1 обозначает водород или метил;кольцо Ar1обозначает фенильное кольцо, при этом возможные заместители выбраны из фтора, хлора, брома, йодо, циано, нитро, трифторметила, трифторметилтио, (C1-C3-алкил)-SO2, NH2SO2, (C1-C3-алкил)-NHSO2-, (C1-C3-алкил)2NSO2-, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, циклоалкила,...

Ингибитор bcrp/abcg2

Загрузка...

Номер патента: 14555

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Хасимото Сусуке, Фурута Томио, Нагаока Масато, Ямазаки Риута, Йосида Ох, Мацузаки Такеси, Хатано Хироси, Сугимото Йосиказу, Аийама Рицуо, Нисияма Йукико

МПК: A61K 31/341, A61K 31/345, A61K 31/277...

Метки: ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...

5,5-дизамещённые-2-амино-4-тиазолидиноны и способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 14419

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Вильямс Мередит, Йохансон Ларс, Хэн Ньанхе, Беркот Эрик, Валлгарда Йерк, Мониз Джордж А., Хангейт Рэнделл В., Фризл Мэтью Дж., Ст.Джин Дэвид, Хенриксон Мартин, Бартбергер Майкл Д., Лю Цинянь, Хуан Ци, Хоман Эверт, Ли Эйвен, Тегли Кристофер, Фотч Кристофер Х., Юань Честер Ченьгуан, Кэй Голин

МПК: A61K 31/42, A61K 31/426, A61P 19/10...

Метки: способ, композиция, 5,5-дизамещённые-2-амино-4-тиазолидиноны, получения, фармацевтическая, лечения

Формула / Реферат:

1. 5,5-Дизамещенные-2-амино-4-тиазолидиноны общей формулы (III)где R5 представляет собой необязательно содержащую заместители группу фенил-(CR10aR10a)1-3- и где R10a независимо выбран из группы, содержащей водород, метил, фторо, или R10a и R10a могут совместно образовывать С3-С6-циклоалкил;R6 выбран из группы, содержащей C1-8алкил, С1-8алкоксигруппу, С3-10циклоалкил, гетероциклил, С3-10 циклоалкил-С1-8алкил, CN-C1-8алкил, арил, арил-С1-8алкил,...

Производные изоксазола, их фармацевтические композиции и способ лечения невропатической боли

Загрузка...

Номер патента: 13905

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Моригги Ерманно, Наполетано Мауро

МПК: A61K 31/42, A61P 25/02

Метки: изоксазола, способ, невропатической, фармацевтические, лечения, композиции, производные, боли

Формула / Реферат:

1. Применение производного изоксазола формулы (I)или его фармацевтически приемлемых солей при получении лекарственного средства для лечения невропатической боли.2. Применение фармацевтической композиции, включающей в качестве активного соединения соединение формулы (I) по п.1 либо его фармацевтически приемлемую соль и, по меньшей мере, фармацевтически приемлемый наполнитель при лечении невропатической боли.3. Применение фармацевтической...

Аминометилзамещенные тетрациклиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 13819

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Эму Виктор, Бхатиа Бина, Виски Питер, Исмаил Мохамед И., Нельсон Марк Л., Редди Н.Лаксма, Мечиче Рашид, Макинтайр Лора, Фречетт Роджер, Баузер Тодд, Верма Этул К., Ким Оак, Уорчол Тадеуш, Эссефа Харегевейн, Берняк Джоел, Охеменг Квази, Абато Пол, Яначков Иван, Чен Джексон

МПК: A61K 31/415, A61K 31/41, A61K 31/40...

Метки: аминометилзамещенные, тетрациклиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Тетрациклиновое соединение формулы (I)где R1и R2 связаны так, чтобы образовать 5- или 10-членное кольцо, возможно включающее 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, и возможно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-6алкила, или его фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Тетрациклиновое соединение по п.1, где R1 и R2 связаны так, чтобы образовать пиролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо,...

Аналог диазонамида а

Загрузка...

Номер патента: 13692

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Харран Патрик, Уилльямс Ноэлль, Берджетт Энтони

МПК: A61K 31/42, A61P 35/00, C07D 291/00...

Метки: диазонамида, аналог

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемые соли, или конъюгаты.2. Соединение по п.1 в форме фармацевтически приемлемой соли.3. Конъюгат по п.1, в котором соединение формулы 1 соединено с направляющим агентом.4. Фармацевтическая композиция, которая содержит в качестве активного ингредиента соединение по п.1 и дополнительно включает фармацевтически приемлемый наполнитель.5. Способ лечения пролиферативных заболеваний, включающий...

Быстрораспадающаяся таблетка

Загрузка...

Номер патента: 12324

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Скуль Весна, Енко Осел Майа, Сирца Юдита

МПК: A61K 31/42, A61K 9/20, A61K 31/43...

Метки: быстрораспадающаяся, таблетка

Формула / Реферат:

1. Быстрораспадающаяся таблетка, содержащая амоксициллин и клавулановую кислоту, от 30 до 95 мас.% таблетки силикатированной микрокристаллической целлюлозы в качестве разрыхлителя и наполнители. 2. Таблетка по п.1, в которой амоксициллин находится в форме тригидрата амоксициллина. 3. Таблетка по п.1, в которой клавулановая кислота находится в форме клавуланата калия. 4. Таблетка по любому из пп.1-3, в которой соотношение амоксициллина и...

Составы для ослабления боли, содержащие целекоксиб

Загрузка...

Номер патента: 11309

Опубликовано: 27.02.2009

Автор: Купер Стефан Ален

МПК: A61K 31/16, A61K 31/165, A61K 31/19...

Метки: целекоксиб, боли, составы, ослабления, содержащие

Формула / Реферат:

1. Состав для ослабления боли, содержащий целекоксиб и ибупрофен, причем целекоксиб присутствует в количестве, эффективном для усиления действия ибупрофена. 2. Состав по п.1, отличающийся тем, что целекоксиб присутствует в количестве в пределах примерно от 25 до 200 мг, а ибупрофен присутствует в количестве в пределах примерно от 50 до 800 мг. 3. Состав по п.1, отличающийся тем, что целекоксиб присутствует в количестве в пределах примерно от 100...

Соединения, модулирующие рецептор gpr40, фармацевтическая композиция, способ лечения заболеваний, чувствительных к модулированию рецептора gpr40 (варианты), способ модулирования функции gpr40 (варианты) и способ модулирования циркулирующей концентрации инсулина

Загрузка...

Номер патента: 11010

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лю Цзивень, Шмитт Майкл Дж., Линь Дэниэл К.Х., Люо Цзянь, Рейган Джеффри Д., Чжан Цзянь, Лю Цзиньцянь, Медина Хулио К., Шатлуэрт Стивен Дж., Шарма Раджив, Цю Вэй, Ма Чжихуа, Акерман Мишель, Хауз Джонатан, Сунь Ин, Ван Инцай, Чжу Люшен

МПК: A61K 31/42, A61K 31/215, A61K 31/19...

Метки: чувствительных, рецептор, соединения, композиция, концентрации, способ, модулирования, фармацевтическая, циркулирующей, варианты, функции, модулирующие, рецептора, заболеваний, модулированию, лечения, gpr40, инсулина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарственная форма, в которой Q представляет собой водород, (С6-С12)арил, гетероарил, содержащий 5-10 членов в кольце, из которых от 1 до 4 представляют собой гетероатомы, выбранные из группы, включающей N, О или S, (С1-С6)алкил или (С2-С6)гетероалкил; L1 означает связь, (С1-С4)алкилен, (С2-С4)гетероалкилен, О, S(O)m, N(R1), С(О)-(С5-С7)гетероциклоалкилен,...

Применение ингибиторов сох-2 для лечения шизофрении, аффективных расстройств или осложнений, связанных с тиком

Загрузка...

Номер патента: 9780

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Мюллер Норберт

МПК: A61K 31/365, A61K 31/42, A61K 31/435...

Метки: связанных, осложнений, применение, расстройств, тиком, сох-2, шизофрении, ингибиторов, лечения, аффективных

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора СОХ-2 при получении лекарственного средства для лечения шизофрении, аффективных расстройств и связанных с тиком осложнений. 2. Применение по п.1 для лечения хронических шизофренических психозов, шизоаффективных психозов, приступов депрессии, приступов рецидивирующей депрессии, маниакальных осложнений и биполярных аффективных расстройств. 3. Применение по одному из пп.1-2, отличающееся тем, что ингибитор СОХ-2 выбирают из...

Противобактериальные индолоноксазолидиноны, промежуточные соединения для их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 9725

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Поэл Тони-Джо

МПК: A61P 31/04, C07D 407/04, A61K 31/42...

Метки: соединения, фармацевтические, композиции, противобактериальные, промежуточные, индолоноксазолидиноны, содержащие, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой фрагмент i где n равно 0 или 1; X представляет собой О или S; Z представляет собой NHC(=O)R1, NHC(=S)R1 или C(=O)NHR1; R1 представляет собой Н, NH2, NH-C1-4-алкил, C1-4-алкил; R2, R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой Н или F; R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген; R7 представляет собой Н или С1-4алкил. 2....

Новые сольваты n-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил) бензолсульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 8664

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Фодор Тамаш, Киш-Варга Иштванне, Гере Анико, Зайерне Балаж Мария, Эрдейи Петер, Левай Шандор, Карпати Эгон, Фишер Янош

МПК: C07D 231/12, A61K 31/42

Метки: сольваты, n-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил, бензолсульфонамида, новые

Формула / Реферат:

1. Сольваты N-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил)бензолсульфонамида формулы (I) где [solvate] (присоединенный растворитель) представляет воду, (С1-С4)спирт, (C1-С4)алкилэфир (С1-С3) карбоновой кислоты или диоксан. 2. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет воду. 3. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет этилацетат. 4. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет 2-пропанол. 5. Соединения...

Гетероциклические соединения, способы их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, и их использование в медицине

Загрузка...

Номер патента: 8303

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Пател Гаутам Д., Лохрай Видья Бхушан, Лохрай Брадж Бхушан, Пингали Харикишоре, Джаин Мукул Р.

МПК: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/34...

Метки: использование, медицине, композиции, фармацевтические, получения, способы, содержащие, соединения, гетероциклические, эти

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), где G представляет собой группы А, В, С, D, Е или F, описанные ниже: где R1 представляет собой водород, ацильную, галогенацильную группу; R2 представляет собой (C1-С3)алкил; X1, X2, Х3, Х4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой водород или галоген; и если G представляет собой гетероцикл "D", то по меньшей мере одна из групп, определенных как X1, X2, Х3, Х4, не является водородом; R3 выбран из...

Композиции на основе ингибитора циклооксигеназы-2 с быстро наступающим терапевтическим действием и способы лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8242

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Хаскелл Ройал Дж., Контни Марк Дж., Хейджман Майкл Дж., Карарли Тугрул Т., Десай Субхаш

МПК: A61P 29/00, A61K 31/42, A61K 9/20...

Метки: терапевтическим, циклооксигеназы-2, основе, способы, ингибитора, наступающим, композиции, лечения, быстро, заболеваний, действием

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая одну или более орально доставляемых единичных доз лекарственных средств, каждая из которых включает селективное ингибирующее циклооксигеназу-2 лекарственное средство формулы VI где R3 представляет собой метил или аминогруппу, R4 представляет собой водород, или С1-4алкил, или алкоксигруппу, X представляет собой N или CR5, где R5 представляет собой водород или галоген, и где Y или Z представляют собой...

Стабильная кристаллическая форма бифепрунокс мезилата монометансульфоната (7-[4-( [ 1,1`-бифенил]-3-илметил)-1- пиперазинил]-2 (3н)-бензоксазолона)

Загрузка...

Номер патента: 8182

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Эйгендаль Ирене, Клейн Геррит, Тер Хорст-Ван Амстел Мария Й.Л., Звир Клас

МПК: A61K 31/42, A61P 25/16, C07D 263/58...

Метки: пиперазинил]-2, бифепрунокс, монометансульфоната, 7-[4, кристаллическая, 1,1`-бифенил]-3-илметил)-1, форма, мезилата, 3н)-бензоксазолона, стабильная

Формула / Реферат:

1. Кристаллический полиморф монометансульфоната 7-[4-([1,1'-бифенил]-3-илметил)-1-пиперазинил]-2(3Н)-бензоксазолона, имеющий порошковую рентгенограмму с характеристическими пиками, выраженными в градусах 2q, при приблизительно 7,0, 9,3, 10,0, 12,5, 15,4, 16,7, 17,2, 17,4, 17,7, 18,7, 21,3, 22,2, 25,2, 27,2, 28,3, 28,8 и 30,1. 2. Кристаллический полиморф монометансульфоната 7-[4-([1,1'-бифенил]-3-илметил)-1-пиперазинил]-2(3Н)-бензоксазолона,...

Комбинированная терапия для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 8137

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Черрингтон Джули, Масферрер Джайм, Доши Парул

МПК: A61K 31/35, A61K 31/38, A61K 31/34...

Метки: терапия, комбинированная, рака, лечения

Формула / Реферат:

Способ лечения или предупреждения рака, при котором млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, вводят терапевтически эффективное количество ингибитора протеинкиназы в комбинации с селективным ингибитором циклооксигеназы-2, где указанный ингибитор протеинкиназы представляет собой 5-[фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил]-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты (2-диэтиламиноэтил)амид формулы или его фармацевтически приемлемую соль, и...

Усилители гамк при лечении заболеваний, связанных со сниженной активностью нейростероидов

Загрузка...

Номер патента: 7287

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Хенгорд Андерсен Петер, Эберт Бьярке

МПК: A61K 31/195, A61K 31/197, A61K 31/4172...

Метки: связанных, активностью, гамк, сниженной, лечении, усилители, заболеваний, нейростероидов

Формула / Реферат:

1. Применение THIP (габоксадола) для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, которые выбраны из предменструального расстройства, постнатальной депрессии или дисфорического расстройства, связанного с постменопаузой. 2. Применение по п.1, где лекарственное средство предназначено для введения в виде стандартной дозы. 3. Применение по п.1, где стандартная доза содержит активный ингредиент в количестве от около...

Тиенил- и дифенилсульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 7107

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Раджу Боре Говда, Ву Ченгде, Баладжай Витукуди Нарайанэйенгар, Коган Тимотси, Вернер Эрик Джоил, Кастилло Розарио Сильвестр, Ченг Минг Фэ, Коис Адам, Иаламури Венкатачалапатхи

МПК: C07D 261/14, C07D 261/16, A61K 31/42...

Метки: производные, дифенилсульфонамиды, модулирующие, эндотелина, активность, тиенил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соли, кислоты или сложные эфиры, где Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенилацетилтиофеном или ацетоксистирилтиофеном при условии, что если Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенильная группа имеет по крайней мере двух заместителей, выбранных из Z, которыми являются водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, ОН, CN, C(O)R21, CO2R21, CONR22R21,...

Восстанавливаемая композиция для парентерального введения, содержащая ингибитор сох-2 (циклооксигеназа-2)

Загрузка...

Номер патента: 6554

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Нема Сандип, Карим Азиз, Карарли Тугрул Т.

МПК: A61K 9/19, A61K 31/42, A61P 29/00...

Метки: сох-2, композиция, введения, ингибитор, содержащая, восстанавливаемая, циклооксигеназа-2, парентерального

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в порошкообразной форме: (а) по меньшей мере один водорастворимый терапевтический агент, выбранный из ряда, включающего обладающие способностью избирательно ингибировать COX-2 лекарственные средства, их пролекарства и соли, в терапевтически эффективном общем количестве от приблизительно 30 до приблизительно 90% в пересчете на массу композиции, (б) приемлемый для парентерального введения забуферивающий...

Аминопроизводные как ингибиторы протеазы

Загрузка...

Номер патента: 4807

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Сондерс Оливер Л., Мартичонок Валерий, Мартелли Арнольд Дж., Пэттерсон Джон У., Линк Джон О., Зипфель Шейла

МПК: A61K 31/42, C07D 263/56, A61P 37/00...

Метки: аминопроизводные, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A содержит бензооксадольное или нафтооксазольное кольцо, каждое их которых замещено R7 и при необходимости R8, где R7 представляет собой водород, галоген, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкоксикарбонил, нитро или фенил; R8 в каждом случае является независимо галогеном, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкоксикарбонилом, нитро или трифторметилом; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; X1 представляет собой =C-; X2 представляет собой связь...

Непептидные ингибиторы vla-4-зависимого клеточного связывания, полезные в лечении воспалительных, аутоиммунных и респираторных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 4792

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Даплантир Аллен Джейкоб, Майлиси Энтони Джон, Чупак Луи Стэнли

МПК: A61P 29/00, C07D 241/08, A61K 31/42...

Метки: аутоиммунных, клеточного, полезные, ингибиторы, непептидные, лечении, связывания, воспалительных, заболеваний, респираторных, vla-4-зависимого

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) и его фармацевтически приемлемые соли и другие пролекарственные производные, где A1 представляет собой фенил или пиридил, каждый возможно замещенный R10 в количестве от 1 до 2; B независимо выбран из группы, состоящей из следующего: где символ * указывает место присоединения группировки, представленной каждой формулой с (1.1.0) по (1.1.14) к группировке в формуле (1.0.0), а символ R показывает место...

Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 4735

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Холланд Джордж В., Ву Ченгде, Блок Натали

МПК: A61K 31/42, C07D 413/12, A61P 9/08...

Метки: эндотелина, производные, активность, сульфонамиды, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формул или или их фармацевтически приемлемые производные или соли, где X является S; R1 является C1-C6алкилом; R2 является C1-C6алкилом; R3 и R4 каждый является водородом; R5 является C1-C6алкилом или -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3; R6 является C1-C6алкилом, -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3 или 5-членным гетероарилом, содержащим от одного до двух гетероатомов, выбранных из O и N; R7 является водородом, гидрокси, алкокси, C1-C6алкилом,...

4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил] бензолсульфонамид

Загрузка...

Номер патента: 3754

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Тэлли Джон Дж., Медич Джон Р., Маклофлин Кэтлин Т., Йонан Эдвард Э., Год Генри Т.

МПК: C07D 261/08, A61P 29/00, A61K 31/42...

Метки: 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил, бензолсульфонамид

Формула / Реферат:

1. Соединение 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил]бензосульфонамид или его фармацевтически приемлемые соли.

2. Применение соединения по п.1 для получения кристаллической формы B 4-[5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил]бензосульфонамида.