A61K 31/4196 — 1,2,4-триазолы

Лечение солидных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ларссон Рольф, Фрикнес Мортен, Линдер Стиг

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4412, A61K 31/16...

Метки: солидных, лечение, опухолей

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Мостиковые производные пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бауманн Карлхайнц, Лимберг Анья, Луэбберс Томас, Томас Эндрю, Грин Люк

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: пиперидина, мостиковые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Фармацевтическая композиция антимикотиков и пребиотиков и способ лечения кандидозных вагинитов

Загрузка...

Номер патента: 24145

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Диковский Александр Владимирович, Дорожко Олег Валентинович, Рудой Борис Анатольевич

МПК: A61K 31/702, A61K 31/4196, A61K 31/7016...

Метки: вагинитов, антимикотиков, кандидозных, пребиотиков, способ, фармацевтическая, лечения, композиция

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для профилактики и лечения вагинозов, вагинитов и вульвовагинитов, выполненное в лекарственной форме, пригодной для местной аппликации, содержащее смесь по меньшей мере одного антимикотика из групп полиеновых антибиотиков или нитрофуранов и пребиотика - лактулозу со степенью полимеризации от 2 до 30, при следующей концентрации компонентов, % вес./об. в расчете на массу композиции: антимикотик из групп полиеновых...

Замещенные 2-ацетамидо-5-арил-1,2,4-триазолоны и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23694

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шмек Карстен, Пок Элизабет, Фюрстнер Шанталь, Колькхоф Петер, Кельдених Йорг, Трюбель Хуберт, Дельбек Мартина, Брюггемайер Ульф, Гайсс Фолькер, Кретшмер Аксель, Керн Армин

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4166, A61K 31/4196...

Метки: применение, замещенные, 2-ацетамидо-5-арил-1,2,4-триазолоны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА означает -C(R6AR6B)-* или -C(R6AR6B)-C(R7AR7B)-*,причем* означает место присоединения к R3,R6A означает водород или трифторметил,R6B означает водород,R7A означает водород,R7B означает водород,Q означает N,R1 означает (С2-С4)-алкил, (С2-С4)-алкенил или циклопропил,причем (С2-С4)-алкил и (С2-С4)-алкенил могут быть замещены 1 или 2 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, включающей фтор,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ли Вэнькэ, Хатчинсон Дуглас К., Матуленко Марк А., Кати Уоррен М., Пратт Джон К., Бетебеннер Дэвид А., Рокуэй Тодд В., Рандолф Джон Т., Джинкерсон Тамми К., Тьюфано Майкл Д., Гао Йи, Доннер Памела Л., Каспи Дэниел Д., Вагнер Рольф, Уэгоу Сэйбл Х., Дегой Дэвид А., Моттер Кристофер Э., Нельсон Лисса Т., Лю Дачунь, Воллер Кевин Р., Калифано Джин К., Пател Сачин В., Крюгер Аллан К., Маринг Кларенс Дж., Хатчинс Чарльз У., Беллиззи Мэри Э., Саррис Кэти, Кедди Райан Дж., Флентге Чарльз А.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Изобретения категории «1,2,4-триазолы» в СССР.

Агонисты рецептора mglu2

Загрузка...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Монн Джеймс Аллен, Таппер Дэвид Эдвард, Вальтон Лесли, Монтеро Сальгадо Карлос, Прието Лурдес, Ман Тереза Тсе Кл

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4192, A61P 25/18...

Метки: mglu2, рецептора, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Соединения, композиции и способы их применения для коррекции уровня мочевой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 23500

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Жирарде Жан-Люк, Вернье Жан-Мишель, Пейзнер Дэвид А., Теддер Мартина Е., Гуниц Эсмир

МПК: A61P 19/02, A61P 9/10, A61K 31/4196...

Метки: кислоты, коррекции, мочевой, соединения, композиции, способы, применения, уровня

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где W представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, -CH2F, -CF2H, -CF3, -NH2 или -CH3;Rd представляет собой F, Cl, Br, I, CF3 или CN;Rd1 представляет собой от 0 до 4 заместителей, независимо выбранных из C1-6алкила, С3-7циклоалкила, гало и CN;Rx и Rx', каждый независимо, представляют собой Н, F, CF3 или метил; илиRx и Rx' вместе с атомом углерода, к...

Связанные бис-арильные арил-триазолоны, способы их получения, их применение, лекарственное средство на их основе и двойной антагонист v1a/v2-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23221

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кретшмер Аксель, Дельбек Мартина, Фюрстнер Шанталь, Трюбель Хуберт, Колькхов Петер, Шмек Карстен, Кельдених Йорг, Поок Элизабет, Плюшкелль Инго

МПК: C07D 249/12, A61P 9/00, A61K 31/4196...

Метки: лекарственное, арил-триазолоны, применение, способы, двойной, связанные, получения, бис-арильные, антагонист, средство, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Корки Бриттон, Заблокки Джефф, Нотт Грегори

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Метки: сигнал, регулирующих, апоптозный, ингибиторы, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Применение производных триазола для лечения боли

Загрузка...

Номер патента: 22338

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Цукамото Мина, Кисо Тецуо

МПК: A61P 21/00, A61K 31/4196, A61K 31/4245...

Метки: применение, производных, триазола, боли, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей...

Полиморфные формы 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4h-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислоты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22301

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Жирарде Жан-Люк, Трейбер Лацло Р., Замански Ирина, Галвин Габриэль

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Метки: формы, полиморфные, применение, 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4h-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной, кислоты

Формула / Реферат:

1. Кристаллический полиморф 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислотыхарактеризующийся пиками при 10,46, 18,76 и 19,83±0,1° 2θ.2. Кристаллический полиморф по п.1, дополнительно характеризующийся по меньшей мере одним добавочным пиком при 18,21 или 23,08±0,1° 2θ.3. Кристаллический полиморф по п.1, изготовленный способом, включающим стадию кристаллизации...

Комбинированная терапия раковых заболеваний с помощью соединений – ингибиторов hsp90

Загрузка...

Номер патента: 22119

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пройа Дэвид, Фоли Кевин Пол, Блэкман Рональд К.

МПК: A61K 31/337, A61K 45/06, A61K 31/4196...

Метки: заболеваний, раковых, помощью, соединений, ингибиторов, hsp90, терапия, комбинированная

Формула / Реферат:

1. Способ лечения субъекта с раковым заболеванием, выбранным из рака легкого, карциномы толстой кишки и эритролейкоза, включающий введение субъекту эффективного количества противоопухолевого средства, представляющего собой паклитаксел или доцетаксел, и эффективного количества соединения, представленного следующей структурной формулой:или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли.2. Способ лечения субъекта, больного раком легкого,...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4196, C07D 401/12...

Метки: модуляторы, триазольные, замещенные, производные, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Новые производные замещенного бициклического триазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Оельрих Дэниел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/28, C07D 471/04, A61K 31/4196...

Метки: замещенного, новые, качестве, бициклического, модуляторов, триазола, gamma;-секретазы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Гетероароматические арилтриазольные производные в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Нильсен Якоб, Ланггор Мортен, Келер Ян, Мариго Мауро, Килберн Джон Пол, Пюшль Аск

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/18, A61K 31/437...

Метки: pde10a, качестве, арилтриазольные, ингибиторов, фермента, производные, гетероароматические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ву Тонгфей, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Оельрих Дэниел, Минн Гарретт Берлонд, Велтер Адриана Ингрид, Питерс Серж Мария Алоисиус, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4439, A61K 31/4178...

Метки: gamma;-секретазы, модуляторов, имидазола, качестве, производные, замещенные, триазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Циклические n,n’-диарилтиомочевины и n,n’-диарилмочевины – антагонисты андрогеновых рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20681

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4166, A61K 31/4188...

Метки: n,n'-диарилтиомочевины, средство, способ, применения, рецепторов, андрогеновых, противораковое, получения, циклические, n,n'-диарилмочевины, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...

Агонисты mglu2

Загрузка...

Номер патента: 20229

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Монн Джеймс Аллен, Монтеро Сальгадо Карлос, Пьето Лурдес, Шоу Брюс Вилльям, Табоада Мартинес Лорена

МПК: C07D 249/10, A61K 31/4196, A61P 25/00...

Метки: mglu2, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилпентаноил и R3 представляет...

Полиморфная, кристаллическая и мезофазная формы 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталинил-1-ил)-4н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата натрия и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20183

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Замански Ирина, Галвин Габриэль, Жирарде Жан-Люк

МПК: A61P 13/12, A61P 13/00, A61K 31/4196...

Метки: 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталинил-1-ил)-4н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата, натрия, полиморфная, мезофазная, применение, формы, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая полиморфная форма А 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата натрияхарактеризующаяся пиками при 4.90, 9.83 и 25.29 °2θ±0.1 °2θ.2. Кристаллическая полиморфная форма по п.1, характеризующаяся также по меньшей мере двумя дополнительными пиками при 6.86, 8.41, 10.13, 17.92 и 23.10 °2θ±0.1 °2θ.3. Кристаллическая полиморфная форма по п.1, характеризующаяся тем, что имеет...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Хатчинс Чарльз У., Крюгер Аллан К., Саррис Кэти, Маринг Кларенс Дж., Лю Дачунь, Матуленко Марк А., Калифано Джин К., Каспи Дэниел Д., Доннер Памела Л., Беллиззи Мэри Э., Ли Вэнькэ, Дегой Дэвид А., Кедди Райан Дж., Гао Йи, Джинкерсон Тамми К., Моттер Кристофер Э., Вагнер Рольф, Бетебеннер Дэвид А., Пратт Джон К., Тьюфано Майкл Д., Флентге Чарльз А., Воллер Кевин Р., Кати Уоррен М., Нельсон Лисса Т., Пател Сачин В., Уэгоу Сэйбл Х., Хатчинсон Дуглас К., Рандолф Джон Т., Рокуэй Тодд В.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Композиции и методы для лечения рака молочной железы

Загрузка...

Номер патента: 19224

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Подольски Джозеф С., Виле Роналд Д.

МПК: A61K 31/56, A61P 35/00, A61K 31/4196...

Метки: молочной, композиции, рака, методы, лечения, железы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака молочной железы, включающий совместное введение женщине, нуждающейся в этом, дозы соединения CDB-4124, подавляющей пролиферацию тканей рака молочной железы, и эффективного количества ингибитора ароматазы, выбранного из анастразола, летрозола и DL-аминоглутетимида.2. Способ по п.1, где ингибитором ароматазы является DL-аминоглутетимид.3. Способ по п.1, где указанное CDB-4124 и ингибитор ароматазы вводятся одновременно.4....

Тризамещенные 1,2,4-триазолы в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18186

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Чжуан Вэй, Макдональд Грегор Джеймс, Станиславский Полин Карол, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/00, A61K 31/4439...

Метки: модуляторов, рецепторов, тризамещенные, никотиновых, качестве, ацетилхолиновых, 1,2,4-триазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6цикло­алкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...

N-содержащие бициклические производные для применения при лечении состояний, связанных с андрогенным рецептором

Загрузка...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Брэдбери Роберт Хью, Хейлс Нил Джеймс, Рейбоу Алфред Артур

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61K 31/5025...

Метки: андрогенным, n-содержащие, состояний, применения, лечении, бициклические, рецептором, связанных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

Тразодон и гидрохлорид тразодона в очищенной форме

Загрузка...

Номер патента: 17019

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Чоттоли Джованни Баттиста, Маркетти Марчелло, Бьонди Джузеппе, Иакоанджелли Томмазо

МПК: A61P 25/22, A61P 25/24, A61K 31/4196...

Метки: форме, тразодона, тразодон, очищенной, гидрохлорид

Формула / Реферат:

1. Способ получения тразодона и гидрохлорида тразодона, отличающийся тем, что он включает стадии:(a) приготовления органической фазы, включающей тразодон, по меньшей мере в одном органическом растворителе;(b) приготовления водной фазы, включающей по меньшей мере одно основное соединение;(c) смешения указанной водной фазы с указанной органической фазой;(d) нагревания при температуре по меньшей мере 40°С в течение по меньшей мере 30 мин;(e)...

Гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 16495

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Джессоп Теодор К., Оджери Дэвид Дж., Тарвер Джеймс Э., Карсон Кеннет Г., Багданофф Джеффри, Бо Саймон Д.П.

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/422...

Метки: содержащие, гетероциклические, соединения, применения, композиции, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...

Полициклические производные арилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Ито Коити, Кавано Коки, Канеко Тосихико, Китазава Норитака, Сато Нобуаки, Такаиси Мамору, Доко Такаси, Миягава Такехико, Кимура Тейдзи, Хагивара Хироаки, Сасаки Такео, Дои Эрико

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Метки: производные, арилимидазола, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Аналог тиофена для лечения вирусной инфекции гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 16457

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Кумар Дас Санджой, Пуассон Карл, Вайанкур Луи, Дени Реал, Чань Чунь Кун Лаваль, Фалардо Ги, Яннопулос Константин Г.

МПК: A61K 31/4535, A61K 31/4196, A61K 31/381...

Метки: вирусной, лечения, тиофена, инфекции, гепатита, аналог

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.3. Фармацевтическая комбинация, содержащая соединение по п.1 и по меньшей мере один дополнительный агент.4. Фармацевтическая комбинация по п.3, где указанный по меньшей мере один дополнительный агент выбирают из ингибиторов вирусной...

Тризамещенные 1,2,4-триазолы

Загрузка...

Номер патента: 16289

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Лезаж Анн Симон Жозефин, Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Динкло Теодорус, Даффи Джеймс Эдвард Стюард, Чжуан Вэй, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: C07D 249/08, A61K 31/4196, A61P 25/00...

Метки: 1,2,4-триазолы, тризамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая все его стереохимически изомерные формы, гдеZ означает C1-6-алкил или C1-6-алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из гидрокси, циано, C1-6-алкил-O-, R1R2N-C(=O)-, R7-O-C(=O)-NR8-, R10-O-C(=O)-, R3-C(=O)-NR4-, HO-N-C-(=NH)-, галогена, оксо, полигалоген-C1-6-алкила и Het;Q означает фенил, пиридинил, индолинил, бензодиоксолил, 1,4-бензодиоксанил, бензофуранил,...

Производное триазола в качестве ингибитора hsp90

Загрузка...

Номер патента: 15366

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Зирренберг Кристиан, Вольф Михаэль, Бухшталлер Ханс-Петер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 35/00...

Метки: производное, hsp90, качестве, триазола, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение 5-[4-(2-метилфенил)-3-гидрокси-4H-1,2,4-триазол-5-ил]-2,4-дигидрокси-N-метил-N-бутилбензамид, и его фармацевтически приемлемые производные, соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемые производные выбирают из группы производных моно- и дифосфорной кислоты, тиоксопроизводных, производных моно- и диглюкуроновой кислоты.3. Лекарственное средство,...

Производные триазола ii

Загрузка...

Номер патента: 15094

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Вольф Михаэль, Зирренберг Кристиан, Бухшталлер Ханс-Петер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: C07D 249/08, A61P 35/00, A61K 31/4196...

Метки: триазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой ОН, ОСН3, OCF3, OCHF2, OBzl, ОАс, п-метоксибензилокси, SH, S(O)mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 или СН3,R2 представляет собой CONA[(CH2)oAr], CONA[(CH2)oHet'], SO2NA[(CH2)oAr'] или SO2NA[(CH2)oHet'],R3 представляет собой H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet', COOH, COOA, COOAr, COOHet', CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet', CON(Het')2, NH2, NHA, NHAr, NHHet', NAA', NHCOA,...

Лечение заболеваний печени, в патогенезе которых задействовано железо

Загрузка...

Номер патента: 14772

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Никк Ханспетер, Маркс Питер, Альберти Даниеле, Ройкджер Лайза Грейс

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/12, A61P 1/16...

Метки: печени, которых, патогенезе, заболеваний, лечение, железо, задействовано

Формула / Реферат:

1. Применение соединения I формулыдля получения лекарственного средства для лечения заболевания печени, в патогенезе которого задействовано железо, и где заболеванием печени является хронический гепатит С, неалкогольный стеатогепатит или неалкогольное жировое заболевание печени.2. Применение по п.1, где заболеванием печени является хронический гепатит С.3. Применение п.1 или 2, где состоянием железа, которое достигается в результате лечения,...

S-триазолил-α-меркаптоацетанилиды в качестве ингибитора обратной транскриптазы вич

Загрузка...

Номер патента: 14737

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Гуник Эсмир, Жирарде Жан-Люк, Ким Хонг Воо, Кох Юнг-Хио, Лэнг Стенли, Хун Чжи, Де Ла Роза Марта

МПК: A61K 31/4196, C07D 249/08

Метки: вич, транскриптазы, ингибитора, s-триазолил-α-меркаптоацетанилиды, качестве, обратной

Формула / Реферат:

1. Соединение следующего строениягде Q выбран из группы, состоящей из СО2Н или его соли, CONR'R", где R' и R" независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более из групп OR, CO2R, NHR, NR2или CF3, где R является Н или C1-6алкилом, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; SO3H или его соли; и SO2NR'R", где R'...

Фармацевтическая композиция, содержащая противогрибковый агент и активный ингредиент, выбранный из карвеола, тимола, эвгенола и карвакрола

Загрузка...

Номер патента: 14068

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Реммаль Аднан

МПК: A61K 31/045, A61K 31/05, A61K 31/4196...

Метки: композиция, содержащая, активный, тимола, выбранный, агент, эвгенола, карвеола, фармацевтическая, ингредиент, карвакрола, противогрибковый

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, характеризующаяся тем, что она содержит по меньшей мере одно первое терапевтически активное вещество и по меньшей мере одно второе терапевтически активное вещество, которое представляет собой противогрибковый агент, где первое терапевтически активное вещество представляет собой карвакрол его производное или изомер, а противогрибковый агент выбирают из флуконазола, вориконазола и каспофунгина и их производных и их...

Противогрибковое средство для вагинального применения

Загрузка...

Номер патента: 13132

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Дзабаева Светлана Михайловна, Коноплянников Иван Георгиевич

МПК: A61K 47/00, A61K 31/496, A61K 31/4196...

Метки: противогрибковое, вагинального, средство, применения

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство для вагинального применения, включающее итраконазол, отличающееся тем, что оно содержит следующие компоненты в количествах, мас.%:2. Средство по п.1, отличающееся тем, что количества ингредиентов составляют, мас.%:3. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно выполнено в форме таблетки или суппозитория.4. Средство по п.3, отличающееся тем, что таблетка включает5. Способ лечения вульвовагинального кандидоза при помощи...

Противовагинитные композиции, содержащие триазол

Загрузка...

Номер патента: 11952

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Бактир Гуль, Эмбил Корал, Фигьюроа Рэй

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/4174, A61K 31/4166...

Метки: противовагинитные, триазол, содержащие, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для местного введения, содержащая по меньшей мере одно триазольное соединение, активное против Candida albicans, в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным противовагинитным лекарственным средством, где указанное триазольное соединение представляет собой терконазол, а указанное противовагинитное лекарственное средство представляет собой тиоконазол и/или тинидазол. 2. Композиция по п.1, где указанное...

Комбинированная терапия для лечения диабета и родственных ему состояний и для лечения состояний, улучшаемых увеличением уровня glp-1 крови

Загрузка...

Номер патента: 11883

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Леонард Джеймс Н., Джоунз Роберт М., Чу Чжи-Лян, Аль-Шамма Хуссейн А.

МПК: A61K 31/415, A61K 31/00, A61K 31/401...

Метки: ему, терапия, родственных, glp-1, крови, увеличением, улучшаемых, комбинированная, лечения, состояний, диабета, уровня

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики диабета или родственного ему состояния, предусматривающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции, содержащей агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV. 2. Способ по п.1, где агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV вводят в количествах, достаточных для снижения уровня глюкозы крови у субъекта. 3. Способ лечения или профилактики состояния, улучшаемого увеличением уровня GLP-1...

Производные триазолона, тетразолона и имидазолона для применения в качестве антагонистов альфа-2с-адренорецептора

Загрузка...

Номер патента: 11514

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Вега-Рамиро Хуан Антонио, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Алькасар-Вака Мануэль Хесус, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Пастор-Фернандес Хоакин, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Дринкенбург Вильхельмус Хелена Игнатиус Мария

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/41, A61K 31/4166...

Метки: производные, антагонистов, качестве, применения, триазолона, альфа-2с-адренорецептора, имидазолона, тетразолона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его четвертичная аммониевая соль, где Z1 означает CH и Z2 означает N; или Z1 означает N и Z2 означает CH; или Z1 означает CH и Z2 означает CH; XA и XB, каждый независимо друг от друга, означают ковалентную связь или C1-4-алкил, где одно двухвалентное звено -CH2- может быть заменено...

Однократная доза ингибитора ароматазы для лечения бесплодия

Загрузка...

Номер патента: 11310

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Митволли Мохамед Ф.М., Каспер Роберт Ф.

МПК: A61P 15/00, A61K 31/4196, A61K 31/56...

Метки: ароматазы, доза, бесплодия, лечения, однократная, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ароматазы, выбранного из летрозола, анастрозола и ворозола, для изготовления лекарственного средства для индукции овуляции у особи женского пола, страдающей ановуляторным бесплодием, где указанное лекарственное средство вводят в виде однократной дозы по меньшей мере одного ингибитора ароматазы в любой с 1 по 5 день менструального цикла, где доза ингибитора ароматазы эффективна для снижения уровней эстрадиола в сыворотке...

Ингибирование ароматазы для улучшения вспомогательной репродукции

Загрузка...

Номер патента: 10354

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Каспер Роберт Ф., Митволли Мохамед Ф.М.

МПК: A61K 31/56, A61P 15/00, A61K 31/4196...

Метки: вспомогательной, репродукции, ингибирование, улучшения, ароматазы

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ароматазы для изготовления лекарственного средства для улучшения показателей имплантации у пациента женского пола, страдающего бесплодием, подвергающегося оплодотворению in vitro (IVF), процедуре переноса гамет в фаллопиеву трубу (GIFT), процедуре переноса зиготы в фаллопиеву трубу (ZIFT), интрацитоплазматическому введению спермы (ICSI) или терапевтическому донорному осеменению (TDI), где лекарственное средство...