A61K 31/4184 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Моралес-Рамон Энджел, Венкатраман Шанкар, Сюй Чжэньжун, Диллард Лоуренс Уэйн, Бухтияров Юрий, Раст Георг, Сингх Суреш Б., Ривз Джонатан, Цзя Ланьци, Фукс Клаус, Чжэн Яцзюнь, Какатиан Салвасион, Лала Дипак С., Чжао И, Юань Цзин, Дорнер-Сиоссек Корнелла

МПК: C07C 49/323, A61K 31/4184, A61P 25/28...

Метки: ацилгуанидины, бета-секретазы, качестве, спироциклические, ингибиторов, bace1

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сакураи Минору, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко, Секиока Рюити, Судзуки Такаюки, Моритомо Хироюки, Хамагути Ватару

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Набор, композиция, продукт или лекарственное средство для лечения нарушения познавательной способности

Загрузка...

Номер патента: 23751

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ямагути Йосимаса, Мацуно Тосиюки, Сайтох Кенити

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4184

Метки: набор, средство, лечения, продукт, нарушения, познавательной, композиция, лекарственное, способности

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический набор для лечения нарушения познавательной способности, включающий ингибитор ацетилхолинэстеразы и спиро[имидазо[1,2-а]пиридин-2(3Н)-он-3,2'-индан] формулыили его гидрат, его сольват или его фармацевтически приемлемую соль; в количествах, эффективных для лечения нарушения познавательной способности.2. Набор по п.1, где указанным ингибитором ацетилхолинэстеразы является донепезила гидрохлорид, ривастигмина тартрат или...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Уэгоу Сэйбл Х., Дегой Дэвид А., Пратт Джон К., Моттер Кристофер Э., Калифано Джин К., Гао Йи, Флентге Чарльз А., Кати Уоррен М., Тьюфано Майкл Д., Маринг Кларенс Дж., Вагнер Рольф, Хатчинсон Дуглас К., Кедди Райан Дж., Крюгер Аллан К., Джинкерсон Тамми К., Нельсон Лисса Т., Бетебеннер Дэвид А., Рокуэй Тодд В., Матуленко Марк А., Лю Дачунь, Каспи Дэниел Д., Хатчинс Чарльз У., Воллер Кевин Р., Беллиззи Мэри Э., Пател Сачин В., Саррис Кэти, Доннер Памела Л., Ли Вэнькэ, Рандолф Джон Т.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Бензимидазол-имидазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 22839

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Хоупис Иоаннис Николаос, Вандик Коэн, Ласт Стефан Жюльен

МПК: C07D 403/14, A61P 31/12, A61K 31/4184...

Метки: бензимидазол-имидазольные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомерная форма, где А представляет собой фенилен или нафтилен;каждый из R и R' независимо представляет собой -CR1R2R3; и гдеR1 представляет собой С1-4алкил, необязательно замещенный метокси или гидрокси;фенил; С3-6циклоалкил; тетрагидропиранил;R2 представляет собой С1-4алкилоксикарбониламино;R3 представляет собой водород илиR1 и R3 вместе образуют циклопропильную группу;или его фармацевтически приемлемая...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гэртнер Ульф-Торстен, Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4184, A61K 31/454...

Метки: 2.3.2.5, ингибиторы, гетероциклические, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 22327

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Скулович Захар Борисович, Дубина Иван Николаевич

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/415, A61K 31/165...

Метки: инъекционное, форме, способ, средство, борьбы, получения, животного, раствора, ветеринарное, полиинвазиями

Формула / Реферат:

1. Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного, содержащего альбендазол или рикобендазол, клозантел и растворитель, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют смесь пропиленгликоля, поливинилпирролидона, этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), три(моно)этаноламина и мочевины при следующем соотношении компонентов, мас.%: альбендазол или рикобендазол - 5-10, клозантел - 5-10,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 22127

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Ромайн Джеффри Ли

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4184, C07D 403/14...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:метил (2-((2S,5S)-2-(7-((2-((2S,5S)-1-((2S)-2-(4,4-дифторциклогексил)-2-((метоксикарбонил)амино)ацетил)-5-метил-2-пирролидинил)-1Н-бензимидазол-5-ил)этинил)-1H-нафто[1,2-d]имидазол-2-ил)-5-метил-1-пирро­лидинил)-2-оксо-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил)карбамата;метил...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Зоммер Роберт, Бёме Ливия, Мейер Антье, Хайзер Ульрих, Рамсбек Даниель, Хоффманн Торстен, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61P 25/00...

Метки: гетероциклические, производные, глутаминилциклазы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Соединения в качестве ингибиторов микросомной простагландин-е2-синтазы-1 (mpges-1)

Загрузка...

Номер патента: 21433

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Додс Хенри, Пфау Роланд, Штенкамп Дирк, Припке Хеннинг, Пелькман Беньямин, Рённ Роберт, Кюльцер Раймунд

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4184, A61P 29/00...

Метки: качестве, mpges-1, ингибиторов, соединения, микросомной, простагландин-е2-синтазы-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 и R2 независимо обозначают галоген, -C1-C3-алкил, где алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора;W обозначает -C(O)-, -C(O)O-, где эти группы присоединены к атому азота фрагмента -NH- через атом углерода;М обозначает-C1-C6-алкил, -C3-C7-циклоалкил, -CH2-циклопропил, эти группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из -F, -ОН, -CN, -NH2, -NH(C1-C2-алкил),...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Нильсен Якоб, Келер Ян, Ритзен Андреас, Фарах Мохамед М., Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...

Метки: ингибитора, производное, pde10a, психиатрических, расстройств, основе, качестве, новое, нейродегенеративных, фармацевтическая, применение, лечения, фенилимидазола, композиция, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21260

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Чэнь Ци, Хаманн Лоренс Г., Лопез Омар Д., Белема Маконен

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4184, A61P 31/00...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Тремль Андреас, Зоммер Роберт, Хоффманн Торстен, Демут Ханс-Ульрих, Альмштеттер Михаэль, Торманн Михаэль, Хаманн Антье, Гэртнер Ульф-Торстен, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/433...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, глутаминилциклазы, имидазолидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Чжэн Яцзюнь, Венкатраман Шанкар, Маккивер Брайан, Диллард Лоуренс В., Цзя Ланьци, Моралес-Рамос Энджел, Фукс Клаус, Сингх Суреш, Лефтерис Катерина, Сюй Чжэньжун, Ву Чжунжэнь, Ву Гуошэн, Клэрмон Дэвид А., Юань Цзин, Хайне Никлас, Кэкэйшн Салвасьон

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61K 31/4245...

Метки: ингибиторы, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Новые формы свободного основания бендамустина

Загрузка...

Номер патента: 20767

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Эддлстоун Марк, Курвуазье Лоран Д., Холтиванджер Кертис Р., Маккин Роберт Э.

МПК: A61P 35/02, A61P 35/00, A61K 31/4184...

Метки: бендамустина, новые, формы, основания, свободного

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма 1 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,34, 22,30, 24,03, 28,43 и 29,50±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма 2 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,28, 20,59, 21,55, 21,69 и 24,78±0,2°...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Диш Джереми С., Нг Пуи Йи, Ву Чи Б., Блум Чарльз А., Перни Роберт Б.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, A61K 31/437...

Метки: сиртуина, родственные, модуляторов, бензимидазолы, аналоги, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Пероральные лекарственные формы бендамустина

Загрузка...

Номер патента: 20354

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Олтхофф Маргарета, Колледж Джеффри

МПК: A61K 31/4184, A61K 9/48, A61K 9/14...

Метки: бендамустина, формы, пероральные, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая бендамустин или его фармацевтически приемлемые сложный эфир, соль или сольват в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый эксципиент, который представляет собой фармацевтически приемлемое неионное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из макрогол глицерилгидроксистеарата, полиоксил-35-касторового масла и блок-сополимера...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Макдональд Грегор Джеймс, Зая Мирко, Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Суркин Михел, Оельрих Дэниел, Чжуан Вэй

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/423...

Метки: gamma;-секретазы, производные, модуляторов, имидазопиридина, замещенные, качестве, бензоксазола, оксазолопиридина, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Калифано Джин К., Саррис Кэти, Вагнер Рольф, Нельсон Лисса Т., Крюгер Аллан К., Уэгоу Сэйбл Х., Воллер Кевин Р., Маринг Кларенс Дж., Хатчинс Чарльз У., Тьюфано Майкл Д., Кедди Райан Дж., Гао Йи, Бетебеннер Дэвид А., Рокуэй Тодд В., Дегой Дэвид А., Матуленко Марк А., Моттер Кристофер Э., Беллиззи Мэри Э., Доннер Памела Л., Ли Вэнькэ, Каспи Дэниел Д., Джинкерсон Тамми К., Хатчинсон Дуглас К., Флентге Чарльз А., Пратт Джон К., Лю Дачунь, Пател Сачин В., Рандолф Джон Т., Кати Уоррен М.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19976

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Капур Джейн, Хаманн Лоуренс Г., Бендер Джон А., Ромин Джефри Ли, Гуд Эндрю С., Лопез Омар Д., Белема Маконен, Снайдер Лоуренс Б., Лавуа Рико, Ст.Лорэн Дэнис Р., Кэдоу Джон Ф.

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/12, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждая m независимо равна 0 или 1;каждая n независимо равна 0 или 1;L представляет собой связь или выбрано изгде каждая группа изображена с левым концом, присоединенным к бензимидазолу, и правым концом, присоединенным к R1;R1 выбран изкаждый R2 независимо выбран из алкила и галогена;каждый R3 представляет собой -C(O)R7;R4 представляет собой алкил или может образовывать...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хара Рема, Банно Йосихиро, Токунох Ресуке

МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/343...

Метки: соединение, применение, гетероциклическое, диабета, амидное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Бензимидазольные модуляторы vr1

Загрузка...

Номер патента: 19386

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Брандт Майкл, Янгман Марк А., Уэллс Кеннет М., Плейер Марк Р., Чэунг Винг С., Пател Шармила, Дакс Скотт Л., Ли Юй-Кай, Кальво Рауль Р., Лю Цзянь, Парсонс Уилльям Х., Джеттер Мишель С., Пан Вэньси, Бошам Дерек А.

МПК: A61K 31/4706, A61P 29/00, A61K 31/4184...

Метки: бензимидазольные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...

Композиция телмисартана и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 19374

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Прокопова Алена, Томасек Вацлав, Грыцзова Эва

МПК: A61K 9/20, A61K 31/4184

Метки: композиция, получения, телмисартана, способ

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция телмисартана, отличающаяся тем, что она содержит гранулы смеси, содержащей телмисартан в форме солей щелочных металлов, органическое или неорганическое основание, выбранное из группы, включающей меглумин, гидроксид натрия, гидроксид калия и их смеси, связующее вещество, представляющее собой поливинилпирролидон, сорбит и необязательно другие вспомогательные вещества; при этом композиция содержит вне...

Антагонист минералокортикоидного рецептора и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 19179

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Коутс Дэвид Эндрю, Джадхав Прабхакар Кондаджи, Гавардинас Константинос

МПК: A61K 31/5383, A61P 13/12, A61K 31/4184...

Метки: антагонист, рецептора, способы, минералокортикоидного, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,e]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,е]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он.3. Соединение по п.2 в кристаллической...

Новые производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Ланггор Мортен, Келер Ян, Нильсен Якоб, Фарах Мохамед М., Ритзен Андреас, Килберн Джон Пол

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...

Метки: фенилимидазола, качестве, производные, фермента, новые, pde10a, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Фармацевтическая композиция, набор и способ лечения гематологического злокачественного новообразования

Загрузка...

Номер патента: 18415

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Брейтфелд Филип, Бабу Ярлагадда С., Бантиа Шанта

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4184, A61K 35/00...

Метки: гематологического, набор, способ, композиция, фармацевтическая, новообразования, лечения, злокачественного

Формула / Реферат:

1. Способ лечения гематологического злокачественного новообразования у субъекта, включающий следующие этапы:(a) введение указанному субъекту эффективного количества ингибитора фосфорилазы пуриновых нуклеозидов (PNP) и(b) введение указанному субъекту эффективного количества анти-CD20 агента.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный ингибитор PNP представляет собой фородезин.3. Способ по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что указанный...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 18313

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Бачанд Кэрол, Снайдер Лоуренс Б., Янг Фуканг, Ст.Лоран Денис Р., Нгуен Ван Н., Джеймс Клинт А., Рюдигер Эдвард Х., Гуд Эндрю К., Гудрих Джейсон, Минвелл Николас А., Ванг Гэн, Мартел Алан, Хаманн Лоуренс Г., Лэнгли Дэвид Р., Дэон Даниэль Х., Лопез Омар Д., Ромин Джеффри Ли, Лавуа Рико, Белема Маконен

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4188...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (II)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомR2 выбирается из водорода и галогеналкила, где галогеналкил представляет собой насыщенный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя атомами галогена; аR3 выбирается из водорода и галогена илиR2 и R3 совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-8-членное ароматическое или...

Антагонисты пути hedgehog и их терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 17918

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Баккер Анетта Корнелия, Томас Рассел Джон, Ферруцци Пьетро, Перикот Мор Гал.Ла, Минетто Джакомо

МПК: A61K 31/4184, A61P 3/14, A61P 35/00...

Метки: терапевтические, hedgehog, пути, применения, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)и их фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой Н; линейную, разветвленную или циклическую (С1-С4)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном;r равен 0, 1, 2 или 3;R1' представляет собой, независимо друг от друга, когда r больше 1, галоген;R2 может представлять собой Н, Cl, F или Br;X может представлять собой N или СН;i и j могут быть равны 1, 2 или 3, сумма i+j не может...

Производные пиперазина

Загрузка...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Шиманн Кай, Кобер Инго, Блаукат Андре, Шультц Мелани

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/416...

Метки: производные, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Производные 6н-дибензо[b,e]оксепина в качестве нестероидных антагонистов минералокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 17668

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Гавардинас Константинос, Джадхав Прабхакар Кондаджи

МПК: C07D 405/06, A61K 31/4184, A61P 5/40...

Метки: минералокор­тикоидных, нестероидных, рецепторов, 6н-дибензо[b,e]оксепина, производные, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или фтор;L представляет собой -(СН2)2-, -СН(СН3)-СН2- или прямую связь;R3 представляет собой водород или группу формулыR4 представляет собой -CN или -C(O)NH2,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород, a R2 представляет собой водород или фтор.3. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород...

Соединения, которые обладают активностью по отношению к рецепторам м1, и их применения в медицине

Загрузка...

Номер патента: 16286

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Смит Пол Уилльям, Гарция Винченцо, Форбз Иан Томсон, Ши Дунчуань, Уолкер Грэхам, Бадзик Брайан, Цзинь Цзянь, Купер Дэвид Гуин

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/26, A61P 25/00...

Метки: отношению, которые, применения, рецепторам, активностью, соединения, медицине, обладают

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R4 означает фтор;R5 выбран из водорода, галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, C1-6алкоксигруппы и C1-6алкоксигруппы, замещенной одним или несколькими атомами фтора;R6 выбран из галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкила, замещенного одним или...

Бензоимидазол-2-илпиримидины и пиразины в качестве модуляторов рецептора гистамина н4

Загрузка...

Номер патента: 16264

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Пиппел Дэниел Дж., Эдвардс Джеймс П., Венэйбл Дженнифер Д., Мейпс Кристофер М., Киндрачук Дэвид Э.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/14

Метки: пиразины, бензоимидазол-2-илпиримидины, рецептора, модуляторов, качестве, гистамина

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение формулы (I)где каждый из R1-4 независимо означает Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, фенил, -CF3, -OCF3, -CN, галоген, -NO2, -ОС1-4алкил, -SC1-4алкил, -S(О)С1-4алкил, -SO2C1-4алкил, -С(О)С1-4алкил, -С(О)фенил,-C(O)NRaRb, -CO2C1-4алкил, -CO2H или -NRaRb;где Ra и Rb, каждый независимо, означают Н, С1-4алкил или С3-7циклоалкил;одна из групп X1 и X2 означает N, а другая означает C-Rc;где Rc означает Н, метил,...

Новые 2-замещенные бензимидазолы в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена (sarms)

Загрузка...

Номер патента: 15542

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Нг Реймонд А., Мл.Алфорд К., Суй Чжихуа, Лантер Джеймс К.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/422, A61P 5/00...

Метки: селективных, 2-замещенные, модуляторов, рецептора, sarms, андрогена, качестве, новые, бензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Браун Дэвид Риалл, Коллинз Ян, Хайдон Дэвид Джон, Чаплевски Ллойд Джорж

МПК: A61K 31/343, A61K 31/341, A61K 31/166...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Фармацевтическая композиция и ее применение для лечения тромбоза

Загрузка...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Мюллер Томас Х., Джилберт Джеймс С., Рейлли Пол А.

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4184, A61K 31/397...

Метки: применение, фармацевтическая, тромбоза, композиция, лечения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Ингибитор bcrp/abcg2

Загрузка...

Номер патента: 14555

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Хатано Хироси, Аийама Рицуо, Йосида Ох, Нисияма Йукико, Фурута Томио, Мацузаки Такеси, Нагаока Масато, Сугимото Йосиказу, Хасимото Сусуке, Ямазаки Риута

МПК: A61K 31/341, A61K 31/345, A61K 31/277...

Метки: ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...

Бензимидазолтиофеновые соединения в качестве ингибиторов polo-подобных киназ (plk)

Загрузка...

Номер патента: 14111

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Салович Джеймс Майкл, Эммит Кайл Аллен, Чеунг Муи

МПК: A61P 35/00, C07D 409/04, A61K 31/4184...

Метки: бензимидазолтиофеновые, киназ, соединения, ингибиторов, качестве, polo-подобных, plk

Формула / Реферат:

1. Соединение2. Фармацевтически приемлемая соль соединения3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или соль по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция энантиомерно обогащена изображенным R-изомером по отношению к соответствующему S-изомеру.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция содержит по меньшей мере 90...

Полиморфы этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 14082

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Хаюль Норберт, Зигер Петер, Шмид Рольф, Зоботта Райнер

МПК: A61K 31/4184, A61P 7/02, A61K 31/4402...

Метки: эфира, этилового, кислоты, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, полиморфы

Формула / Реферат:

1. Этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 135±3°С (безводная форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10°С/мин), и дифракционными максимумами (рефлексами)...

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Эванно Янник, Маланда Андре, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: получение, производные, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, терапии, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия

Загрузка...

Номер патента: 13691

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Страдомский Борис Витальевич, Солодунов Юрий Юрьевич, Аверин Константин Михайлович

МПК: A61K 31/765, A61K 47/32, A61K 31/4184...

Метки: действия, антимикробного, осмотической, регенерационного, композиция, высокой, активностью, противовоспалительного

Формула / Реферат:

Композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия, содержащая трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного антимикробного, противовоспалительного и регенерационного начала, растворитель, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала, отличающаяся тем, что она содержит обладающий высокой осмотической активностью...