A61K 31/4184 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сингх Суреш Б., Лала Дипак С., Дорнер-Сиоссек Корнелла, Цзя Ланьци, Какатиан Салвасион, Чжэн Яцзюнь, Ривз Джонатан, Юань Цзин, Фукс Клаус, Венкатраман Шанкар, Раст Георг, Бухтияров Юрий, Сюй Чжэньжун, Моралес-Рамон Энджел, Чжао И, Диллард Лоуренс Уэйн

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/28, C07C 49/323...

Метки: ингибиторов, спироциклические, качестве, bace1, бета-секретазы, ацилгуанидины

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Хироюки, Судзуки Такаюки, Моритомо Аяко, Сакураи Минору, Кавано Нориюки, Секиока Рюити, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки, Хамагути Ватару

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 23751

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ямагути Йосимаса, Мацуно Тосиюки, Сайтох Кенити

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/28

Метки: лекарственное, познавательной, продукт, способности, лечения, набор, композиция, нарушения, средство

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический набор для лечения нарушения познавательной способности, включающий ингибитор ацетилхолинэстеразы и спиро[имидазо[1,2-а]пиридин-2(3Н)-он-3,2'-индан] формулыили его гидрат, его сольват или его фармацевтически приемлемую соль; в количествах, эффективных для лечения нарушения познавательной способности.2. Набор по п.1, где указанным ингибитором ацетилхолинэстеразы является донепезила гидрохлорид, ривастигмина тартрат или...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Воллер Кевин Р., Крюгер Аллан К., Маринг Кларенс Дж., Бетебеннер Дэвид А., Моттер Кристофер Э., Лю Дачунь, Каспи Дэниел Д., Ли Вэнькэ, Беллиззи Мэри Э., Джинкерсон Тамми К., Кедди Райан Дж., Вагнер Рольф, Хатчинсон Дуглас К., Хатчинс Чарльз У., Дегой Дэвид А., Доннер Памела Л., Рандолф Джон Т., Тьюфано Майкл Д., Саррис Кэти, Нельсон Лисса Т., Кати Уоррен М., Рокуэй Тодд В., Пател Сачин В., Гао Йи, Флентге Чарльз А., Калифано Джин К., Матуленко Марк А., Уэгоу Сэйбл Х., Пратт Джон К.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Номер патента: 22839

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Вандик Коэн, Ласт Стефан Жюльен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Хоупис Иоаннис Николаос

МПК: A61K 31/4184, C07D 403/14, A61P 31/12...

Метки: бензимидазол-имидазольные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомерная форма, где А представляет собой фенилен или нафтилен;каждый из R и R' независимо представляет собой -CR1R2R3; и гдеR1 представляет собой С1-4алкил, необязательно замещенный метокси или гидрокси;фенил; С3-6циклоалкил; тетрагидропиранил;R2 представляет собой С1-4алкилоксикарбониламино;R3 представляет собой водород илиR1 и R3 вместе образуют циклопропильную группу;или его фармацевтически приемлемая...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4709, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклические, глутаминилциклазы, 2.3.2.5, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Номер патента: 22327

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Дубина Иван Николаевич, Скулович Захар Борисович

МПК: A61K 31/415, A61K 31/165, A61K 31/4184...

Метки: полиинвазиями, способ, форме, получения, ветеринарное, борьбы, раствора, средство, инъекционное, животного

Формула / Реферат:

1. Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного, содержащего альбендазол или рикобендазол, клозантел и растворитель, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют смесь пропиленгликоля, поливинилпирролидона, этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), три(моно)этаноламина и мочевины при следующем соотношении компонентов, мас.%: альбендазол или рикобендазол - 5-10, клозантел - 5-10,...

Номер патента: 22127

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Ромайн Джеффри Ли

МПК: C07D 403/14, A61P 31/12, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:метил (2-((2S,5S)-2-(7-((2-((2S,5S)-1-((2S)-2-(4,4-дифторциклогексил)-2-((метоксикарбонил)амино)ацетил)-5-метил-2-пирролидинил)-1Н-бензимидазол-5-ил)этинил)-1H-нафто[1,2-d]имидазол-2-ил)-5-метил-1-пирро­лидинил)-2-оксо-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил)карбамата;метил...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Мейер Антье, Хайзер Ульрих, Рамсбек Даниель, Демут Ханс-Ульрих, Зоммер Роберт, Хоффманн Торстен, Бёме Ливия

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Метки: гетероциклические, ингибиторов, глутаминилциклазы, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Номер патента: 21433

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Пелькман Беньямин, Рённ Роберт, Штенкамп Дирк, Додс Хенри, Пфау Роланд, Кюльцер Раймунд, Припке Хеннинг

МПК: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/4184...

Метки: простагландин-е2-синтазы-1, mpges-1, микросомной, ингибиторов, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 и R2 независимо обозначают галоген, -C1-C3-алкил, где алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора;W обозначает -C(O)-, -C(O)O-, где эти группы присоединены к атому азота фрагмента -NH- через атом углерода;М обозначает-C1-C6-алкил, -C3-C7-циклоалкил, -CH2-циклопропил, эти группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из -F, -ОН, -CN, -NH2, -NH(C1-C2-алкил),...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен, Келер Ян, Фарах Мохамед М., Нильсен Якоб, Ритзен Андреас

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61K 31/4184...

Метки: композиция, фенилимидазола, основе, производное, фермента, нейродегенеративных, качестве, психиатрических, фармацевтическая, новое, расстройств, применение, лечения, pde10a, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Номер патента: 21260

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Хаманн Лоренс Г., Лопез Омар Д., Чэнь Ци, Белема Маконен

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4184, A61P 31/00...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Хаманн Антье, Тремль Андреас, Хайзер Ульрих, Зоммер Роберт, Альмштеттер Михаэль, Хоффманн Торстен, Торманн Михаэль

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: качестве, глутаминилциклазы, производные, ингибиторов, имидазолидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Чжэн Яцзюнь, Клэрмон Дэвид А., Фукс Клаус, Диллард Лоуренс В., Цзя Ланьци, Ву Чжунжэнь, Хайне Никлас, Сингх Суреш, Ву Гуошэн, Сюй Чжэньжун, Кэкэйшн Салвасьон, Юань Цзин, Венкатраман Шанкар, Моралес-Рамос Энджел, Лефтерис Катерина, Маккивер Брайан

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4184, A61K 31/4188...

Метки: ингибиторы, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Номер патента: 20767

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Маккин Роберт Э., Курвуазье Лоран Д., Холтиванджер Кертис Р., Эддлстоун Марк

МПК: A61P 35/02, A61K 31/4184, A61P 35/00...

Метки: свободного, новые, бендамустина, формы, основания

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма 1 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,34, 22,30, 24,03, 28,43 и 29,50±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма 2 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,28, 20,59, 21,55, 21,69 и 24,78±0,2°...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Диш Джереми С., Нг Пуи Йи, Перни Роберт Б., Блум Чарльз А., Ву Чи Б.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/437, C07D 401/12...

Метки: бензимидазолы, модуляторов, родственные, аналоги, сиртуина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Номер патента: 20354

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Колледж Джеффри, Олтхофф Маргарета

МПК: A61K 9/14, A61K 31/4184, A61K 9/48...

Метки: бендамустина, формы, лекарственные, пероральные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая бендамустин или его фармацевтически приемлемые сложный эфир, соль или сольват в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый эксципиент, который представляет собой фармацевтически приемлемое неионное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из макрогол глицерилгидроксистеарата, полиоксил-35-касторового масла и блок-сополимера...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Зая Мирко, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Чжуан Вэй, Бисхофф Франсуа Пол, Оельрих Дэниел, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/4184...

Метки: бензимидазола, имидазопиридина, качестве, оксазолопиридина, модуляторов, замещенные, бензоксазола, производные, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Вагнер Рольф, Пател Сачин В., Доннер Памела Л., Гао Йи, Джинкерсон Тамми К., Уэгоу Сэйбл Х., Бетебеннер Дэвид А., Моттер Кристофер Э., Тьюфано Майкл Д., Саррис Кэти, Рокуэй Тодд В., Кати Уоррен М., Кедди Райан Дж., Нельсон Лисса Т., Матуленко Марк А., Ли Вэнькэ, Рандолф Джон Т., Лю Дачунь, Хатчинсон Дуглас К., Флентге Чарльз А., Пратт Джон К., Хатчинс Чарльз У., Каспи Дэниел Д., Беллиззи Мэри Э., Маринг Кларенс Дж., Дегой Дэвид А., Калифано Джин К., Крюгер Аллан К., Воллер Кевин Р.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Номер патента: 19976

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Кэдоу Джон Ф., Хаманн Лоуренс Г., Ст.Лорэн Дэнис Р., Ромин Джефри Ли, Лавуа Рико, Гуд Эндрю С., Белема Маконен, Лопез Омар Д., Капур Джейн, Бендер Джон А., Снайдер Лоуренс Б.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждая m независимо равна 0 или 1;каждая n независимо равна 0 или 1;L представляет собой связь или выбрано изгде каждая группа изображена с левым концом, присоединенным к бензимидазолу, и правым концом, присоединенным к R1;R1 выбран изкаждый R2 независимо выбран из алкила и галогена;каждый R3 представляет собой -C(O)R7;R4 представляет собой алкил или может образовывать...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токунох Ресуке, Банно Йосихиро, Хара Рема

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/404...

Метки: применение, соединение, диабета, амидное, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Номер патента: 19386

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Брандт Майкл, Пан Вэньси, Бошам Дерек А., Уэллс Кеннет М., Янгман Марк А., Дакс Скотт Л., Пател Шармила, Лю Цзянь, Парсонс Уилльям Х., Кальво Рауль Р., Чэунг Винг С., Плейер Марк Р., Джеттер Мишель С., Ли Юй-Кай

МПК: A61K 31/4706, A61K 31/4184, A61P 29/00...

Метки: модуляторы, бензимидазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...

Номер патента: 19374

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Прокопова Алена, Грыцзова Эва, Томасек Вацлав

МПК: A61K 31/4184, A61K 9/20

Метки: способ, композиция, получения, телмисартана

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция телмисартана, отличающаяся тем, что она содержит гранулы смеси, содержащей телмисартан в форме солей щелочных металлов, органическое или неорганическое основание, выбранное из группы, включающей меглумин, гидроксид натрия, гидроксид калия и их смеси, связующее вещество, представляющее собой поливинилпирролидон, сорбит и необязательно другие вспомогательные вещества; при этом композиция содержит вне...

Номер патента: 19179

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Коутс Дэвид Эндрю, Джадхав Прабхакар Кондаджи, Гавардинас Константинос

МПК: A61K 31/5383, A61P 13/12, A61K 31/4184...

Метки: применения, способы, антагонист, минералокортикоидного, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,e]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,е]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он.3. Соединение по п.2 в кристаллической...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Фарах Мохамед М., Келер Ян, Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен, Нильсен Якоб, Ритзен Андреас

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4184, A61K 31/4353...

Метки: производные, новые, качестве, ингибиторов, фенилимидазола, pde10a, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Номер патента: 18415

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Бантиа Шанта, Бабу Ярлагадда С., Брейтфелд Филип

МПК: A61K 35/00, A61K 31/4184, A61K 31/4745...

Метки: фармацевтическая, набор, новообразования, лечения, композиция, гематологического, злокачественного, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения гематологического злокачественного новообразования у субъекта, включающий следующие этапы:(a) введение указанному субъекту эффективного количества ингибитора фосфорилазы пуриновых нуклеозидов (PNP) и(b) введение указанному субъекту эффективного количества анти-CD20 агента.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный ингибитор PNP представляет собой фородезин.3. Способ по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что указанный...

Номер патента: 18313

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Хаманн Лоуренс Г., Мартел Алан, Бачанд Кэрол, Ванг Гэн, Дэон Даниэль Х., Гудрих Джейсон, Снайдер Лоуренс Б., Белема Маконен, Янг Фуканг, Рюдигер Эдвард Х., Джеймс Клинт А., Ромин Джеффри Ли, Нгуен Ван Н., Лавуа Рико, Ст.Лоран Денис Р., Лэнгли Дэвид Р., Гуд Эндрю К., Минвелл Николас А., Лопез Омар Д.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4188, A61K 31/4184...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (II)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомR2 выбирается из водорода и галогеналкила, где галогеналкил представляет собой насыщенный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя атомами галогена; аR3 выбирается из водорода и галогена илиR2 и R3 совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-8-членное ароматическое или...

Номер патента: 17918

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Минетто Джакомо, Томас Рассел Джон, Перикот Мор Гал.Ла, Баккер Анетта Корнелия, Ферруцци Пьетро

МПК: A61P 35/00, A61P 3/14, A61K 31/4184...

Метки: терапевтические, hedgehog, антагонисты, пути, применения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)и их фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой Н; линейную, разветвленную или циклическую (С1-С4)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном;r равен 0, 1, 2 или 3;R1' представляет собой, независимо друг от друга, когда r больше 1, галоген;R2 может представлять собой Н, Cl, F или Br;X может представлять собой N или СН;i и j могут быть равны 1, 2 или 3, сумма i+j не может...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Шультц Мелани, Кобер Инго, Блаукат Андре, Шиманн Кай

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/416...

Метки: пиперазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Номер патента: 17668

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Гавардинас Константинос, Джадхав Прабхакар Кондаджи

МПК: A61K 31/4184, C07D 405/06, A61P 5/40...

Метки: производные, антагонистов, 6н-дибензо[b,e]оксепина, минералокор­тикоидных, рецепторов, качестве, нестероидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или фтор;L представляет собой -(СН2)2-, -СН(СН3)-СН2- или прямую связь;R3 представляет собой водород или группу формулыR4 представляет собой -CN или -C(O)NH2,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород, a R2 представляет собой водород или фтор.3. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород...

Номер патента: 16286

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Бадзик Брайан, Уолкер Грэхам, Цзинь Цзянь, Купер Дэвид Гуин, Форбз Иан Томсон, Гарция Винченцо, Ши Дунчуань, Смит Пол Уилльям

МПК: C07D 235/26, A61P 25/00, A61K 31/4184...

Метки: которые, обладают, медицине, отношению, рецепторам, применения, соединения, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R4 означает фтор;R5 выбран из водорода, галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, C1-6алкоксигруппы и C1-6алкоксигруппы, замещенной одним или несколькими атомами фтора;R6 выбран из галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкила, замещенного одним или...

Номер патента: 16264

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Пиппел Дэниел Дж., Венэйбл Дженнифер Д., Эдвардс Джеймс П., Мейпс Кристофер М., Киндрачук Дэвид Э.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/14

Метки: рецептора, качестве, бензоимидазол-2-илпиримидины, гистамина, модуляторов, пиразины

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение формулы (I)где каждый из R1-4 независимо означает Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, фенил, -CF3, -OCF3, -CN, галоген, -NO2, -ОС1-4алкил, -SC1-4алкил, -S(О)С1-4алкил, -SO2C1-4алкил, -С(О)С1-4алкил, -С(О)фенил,-C(O)NRaRb, -CO2C1-4алкил, -CO2H или -NRaRb;где Ra и Rb, каждый независимо, означают Н, С1-4алкил или С3-7циклоалкил;одна из групп X1 и X2 означает N, а другая означает C-Rc;где Rc означает Н, метил,...

Номер патента: 15542

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Мл.Алфорд К., Суй Чжихуа, Нг Реймонд А., Лантер Джеймс К.

МПК: A61P 5/00, A61K 31/422, A61K 31/4184...

Метки: sarms, новые, андрогена, рецептора, бензимидазолы, селективных, 2-замещенные, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Коллинз Ян, Хайдон Дэвид Джон, Браун Дэвид Риалл, Чаплевски Ллойд Джорж

МПК: A61K 31/166, A61K 31/343, A61K 31/341...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Мюллер Томас Х., Джилберт Джеймс С., Рейлли Пол А.

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4184, A61K 31/397...

Метки: применение, фармацевтическая, лечения, тромбоза, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Номер патента: 14555

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Фурута Томио, Мацузаки Такеси, Хасимото Сусуке, Йосида Ох, Аийама Рицуо, Нагаока Масато, Сугимото Йосиказу, Хатано Хироси, Нисияма Йукико, Ямазаки Риута

МПК: A61K 31/277, A61K 31/345, A61K 31/341...

Метки: ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...

Номер патента: 14111

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Чеунг Муи, Эммит Кайл Аллен, Салович Джеймс Майкл

МПК: C07D 409/04, A61P 35/00, A61K 31/4184...

Метки: качестве, киназ, plk, ингибиторов, polo-подобных, бензимидазолтиофеновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение2. Фармацевтически приемлемая соль соединения3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или соль по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция энантиомерно обогащена изображенным R-изомером по отношению к соответствующему S-изомеру.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция содержит по меньшей мере 90...

Номер патента: 14082

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Зоботта Райнер, Хаюль Норберт, Шмид Рольф, Зигер Петер

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4402, A61K 31/4184...

Метки: 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, этилового, полиморфы, кислоты, эфира

Формула / Реферат:

1. Этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 135±3°С (безводная форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10°С/мин), и дифракционными максимумами (рефлексами)...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Маланда Андре, Эванно Янник, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/4184...

Метки: n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, терапии, получение, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Номер патента: 13691

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Страдомский Борис Витальевич, Солодунов Юрий Юрьевич, Аверин Константин Михайлович

МПК: A61K 47/32, A61K 31/4184, A61K 31/765...

Метки: активностью, регенерационного, высокой, осмотической, композиция, противовоспалительного, антимикробного, действия

Формула / Реферат:

Композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия, содержащая трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного антимикробного, противовоспалительного и регенерационного начала, растворитель, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала, отличающаяся тем, что она содержит обладающий высокой осмотической активностью...