A61K 31/4178 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин

Фармацевтическая композиция для лечения болезни шарко-мари-тута и родственных с ней расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24523

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Набирочкин Сергей, Коэн Даниель, Чумаков Илья

МПК: A61K 31/192, A61K 31/4164, A61K 31/197...

Метки: композиция, расстройств, болезни, шарко-мари-тута, родственных, лечения, фармацевтическая, ней

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Шарко-Мари-Тута или родственного расстройства, выбранного из амиотрофического латерального склероза, токсической нейропатии, нейропатий, провоцируемых ВИЧ, радиацией, тяжелыми металлами или состояниями дефицита витаминов, идиопатических нейропатий и диабетической нейропатии, содержащая в качестве активных ингредиентов: (i) баклофен, (ii) D-сорбит и (iii) соединение, выбранное из пилокарпина,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24201

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Нгуен Ван Н., Бендер Джон А., Чэнь Ци, Лопез Омар Д., Минвелл Николас А., Белема Маконен, Ван Гань, Кадов Джон Ф.

МПК: A61P 31/12, C07D 403/14, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 1);диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 2);диметил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сринивасу Потхуканури, Рампулла Ричард А., Белема Маконен, Лопез Омар Д., Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Чен Ки, Минвелл Николас А., Бендер Джон А.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, C07D 403/14...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Альваро Джузеппе, Декор Анне, Томмаси Симона, Мараско Агостино, Лардж Чарльз, Дамбруосо Паоло

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/506...

Метки: производные, ингибиторов, гидантоина, качестве, kv3-каналов, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вагнер Рольф, Крюгер Аллан К., Хатчинсон Дуглас К., Кедди Райан Дж., Ли Вэнькэ, Уэгоу Сэйбл Х., Калифано Джин К., Беллиззи Мэри Э., Воллер Кевин Р., Гао Йи, Тьюфано Майкл Д., Саррис Кэти, Рандолф Джон Т., Кати Уоррен М., Пратт Джон К., Маринг Кларенс Дж., Доннер Памела Л., Нельсон Лисса Т., Дегой Дэвид А., Матуленко Марк А., Каспи Дэниел Д., Джинкерсон Тамми К., Хатчинс Чарльз У., Флентге Чарльз А., Моттер Кристофер Э., Рокуэй Тодд В., Пател Сачин В., Лю Дачунь, Бетебеннер Дэвид А.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Комбинация пилокарпина и метимазола для лечения заболевания шарко-мари-тута и связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23380

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Набирошкин Сергей, Шумаков Илья, Коэн Даниель, Герасименко Оксана, Шоле Натали

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/197, A61K 31/4178...

Метки: заболевания, связанных, лечения, комбинация, ним, метимазола, шарко-мари-тута, пилокарпина, нарушений

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения заболевания Шарко-Мари-Тута (CMT) или связанного с CMT нарушения, содержащая пилокарпин и метимазол или пилокарпин и карбимазол или их соли и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.2. Комбинация по п.1, где заболевание Шарко-Мари-Тута представляет собой CMT1А.3. Комбинация по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая по меньшей мере одно дополнительное активное соединение, выбранное из группы,...

Ингибиторы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 22384

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Нгуен Ван Н., Минвелл Николас А., Сюй Ниннин, Снайдер Лоуренс Б., Лопез Омар Д., Белема Маконен, Сент Лоран Дэнис Р., Ромин Джеффри Ли, Бендер Джон А., Кэдоу Джон Ф., Ван Гань, Хевавасам Пиясена

МПК: C07D 403/04, A61P 31/14, A61K 31/4178...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этом в формуле (I)L выбирают из -О-, -СН2СН2-, -СН=СН-, -ОСН2-, -CH2O-, -СН2ОСН2-X означает водород (Н) или галоген, aZ означает водород илиX и Z вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5-8-членное ароматическое кольцо или неароматическое сочлененное кольцо, не содержащее гетероатомов,X' означает водород (Н) или галоген, a Z' означает водород илиX' и Z',...

Твердая фармацевтическая композиция, содержащая амлодипин и лозартан, с улучшенной стабильностью

Загрузка...

Номер патента: 21763

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Йим Хо Таек, Им Дзи Хиун, Ким Киеонг Соо, Парк Дзае Хиун

МПК: A61K 31/44, A61K 9/16, A61K 31/4178...

Метки: фармацевтическая, содержащая, амлодипин, композиция, лозартан, улучшенной, стабильностью, твердая

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения сердечно-сосудистых расстройств, содержащая гранулированные формы амлодипина и лозартана, которые отделены друг от друга, и антиоксидант в качестве стабилизирующего агента в количестве от 0,01 до 1 мас.% от общей массы композиции, который заключен в гранулы амлодипина, где амлодипин и лозартан используют при массовом соотношении от 1:2 до 1:20 и где антиоксидант выбран из...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21538

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лопез Омар Д., Кадов Джон Ф., Белема Маконен, Ван Гань, Бендер Джон А.

МПК: A61P 31/14, C07D 405/14, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 выбирается из водорода, метила и фтора;R2 выбирается из водорода и метила;R3 и R4, каждый, представляют собой водород илиR3 и R4 вместе с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют циклопропановое кольцо;R5 выбирается из водорода и метила.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой водород.3. Соединение...

Монослойные таблетки, содержащие ирбесартан и амлодипин, их получение и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 21317

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Пхадке Яшвант, Кулкарни Амол, Кхуллар Правин, Шингте Мансинг, Пател Ширишбай, Сараванан Д., Колхе Винай

МПК: A61K 31/4178, A61K 9/20, A61K 31/4422...

Метки: содержащие, ирбесартан, получение, терапевтическое, таблетки, монослойные, применение, амлодипин

Формула / Реферат:

1. Монослойная таблетка, содержащая ирбесартан, безилат амлодипина и фармацевтически приемлемые эксципиенты, где ирбесартан физически отделен от безилата амлодипина и где ирбесартан в форме гранул с покрытием помещен в экстрагранулярную матрицу, содержащую безилат амлодипина.2. Монослойная таблетка по п.1, где таблетка имеет пленочное покрытие.3. Монослойная таблетка по любому из пп.1, 2, где ирбесартан составляет от 20 до 70% от общей массы...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Хаманн Антье, Зоммер Роберт, Торманн Михаэль, Гэртнер Ульф-Торстен, Тремль Андреас, Альмштеттер Михаэль, Хоффманн Торстен, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/433...

Метки: производные, имидазолидина, ингибиторов, качестве, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Ву Тонгфей, Велтер Адриана Ингрид, Бертело Дидье Жан-Клод, Минн Гарретт Берлонд, Суркин Михел, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Питерс Серж Мария Алоисиус, Бисхофф Франсуа Пол, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Метки: качестве, замещенные, gamma;-секретазы, триазола, модуляторов, имидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17

Загрузка...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бок Марк Г., Гуммади Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф

МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторов, производные, качестве, 1,3-дизамещенные, имидазолидин-2-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...

Замещенные азолы, противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Бычко Вадим Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/12, A61K 31/422...

Метки: компонент, замещенные, противовирусный, активный, композиция, фармацевтическая, получения, азолы, способ, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Комбинации ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20527

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Чаниевски Сьюзан Е., Шиффер Эмми К., Гао Мин, Макфи Фиона, Восс Стейси А., Лемм Джулии А.

МПК: A61K 31/4178, A61K 38/16, A61K 45/06...

Метки: гепатита, ингибиторов, вируса, комбинации

Формула / Реферат:

1. Композиция для лечения вируса гепатита С (ВГС) инфекции у пациента, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, терапевтически эффективное количество соединения формулы (II)или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.2. Композиция по п.1, где отношение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли к соединению формулы (II)...

Конформационно ограниченные бифенильные производные для применения в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20511

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Минвелл Николас А., Снайдер Лоуренс Б., Лэнгли Дэвид Р., Гуд Эндрю К., Ромин Джеффри Ли, Джеймс Клинт А., Белема Маконен, Янг Фуканг, Бачанд Кэрол, Нгуен Ван Н., Лопез Омар Д., Мартел Алан, Дэон Даниэль Х., Гудрих Джейсон, Хаманн Лоуренс Г., Рюдигер Эдвард Х., Лавуа Рико, Ст.Лоран Денис Р., Ванг Гэн

МПК: C07D 403/14, A61K 31/4178, A61P 31/14...

Метки: ингибиторов, гепатита, производные, вируса, применения, ограниченные, бифенильные, конформационно, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD и Е представляют собой имидазолил;R2 и R2' вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти-семизвенное ненасыщенное кольцо, которое может содержать один гетероатом, независимо выбранный из азота и кислорода, необязательно замещенное С1-С6алкоксиС1-С6алкилом, С1-С6алкилом, гидрокси, -NRaRb, оксогруппой или С2-6алкиленовым дирадикалом, образующим...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Гобле Стефен Д., Копка Ихор Е., Ха Соокхее Николь, Чан Лехуа, Ван Липин, Эдмондсон Скотт Д., Шэнь Дун-Мин, Кар Нам Фунг, Чжу Чэн, Мориэлло Грегори Дж., Ли Бин, Бергер Ричард, Мойз Крис Р.

МПК: A61K 31/506, A61P 13/00, A61K 31/4178...

Метки: адренергических, гидроксиметилпирролидины, рецепторов, качестве, агонистов, beta

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Джинкерсон Тамми К., Гао Йи, Вагнер Рольф, Дегой Дэвид А., Воллер Кевин Р., Кати Уоррен М., Крюгер Аллан К., Беллиззи Мэри Э., Уэгоу Сэйбл Х., Флентге Чарльз А., Нельсон Лисса Т., Бетебеннер Дэвид А., Маринг Кларенс Дж., Каспи Дэниел Д., Калифано Джин К., Пател Сачин В., Моттер Кристофер Э., Матуленко Марк А., Рокуэй Тодд В., Кедди Райан Дж., Доннер Памела Л., Лю Дачунь, Хатчинс Чарльз У., Рандолф Джон Т., Саррис Кэти, Тьюфано Майкл Д., Ли Вэнькэ, Хатчинсон Дуглас К., Пратт Джон К.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20017

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Вулфорд Элисон Джоу-Энн, Вудхед Эндрью Джеймс, Ван Япин, Лагу Бхарат, Кессари Джанни, Конгрив Майлз Стьюарт, Ким Сункю, Мортенсон Пол Нил, Чэнь Кристин Сютун, Гриалдес Джон, Хискок Стивен Дуглас, О'рейли Марк, Перес Лоренс Блас, Чо Ён Шинь, Брейн Кристофер Томас, Лу Ипинь, Луццио Майкл Джозеф, Дагостин Клаудио, Ян Фань, Хауард Стивен

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 35/00...

Метки: модуляторов, качестве, имидазола, киназ, применение, производные, циклинзависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19976

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Бендер Джон А., Кэдоу Джон Ф., Капур Джейн, Снайдер Лоуренс Б., Ромин Джефри Ли, Гуд Эндрю С., Лавуа Рико, Лопез Омар Д., Ст.Лорэн Дэнис Р., Хаманн Лоуренс Г., Белема Маконен

МПК: A61K 31/4178, A61P 31/12, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждая m независимо равна 0 или 1;каждая n независимо равна 0 или 1;L представляет собой связь или выбрано изгде каждая группа изображена с левым концом, присоединенным к бензимидазолу, и правым концом, присоединенным к R1;R1 выбран изкаждый R2 независимо выбран из алкила и галогена;каждый R3 представляет собой -C(O)R7;R4 представляет собой алкил или может образовывать...

Композиции и способ лечения болезни шарко-мари-тусса

Загрузка...

Номер патента: 19402

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Герасименко Оксана, Коэн Даниель, Чумаков Илья, Набирошкин Сергей

МПК: A61K 31/197, A61K 31/047, A61K 31/27...

Метки: шарко-мари-тусса, лечения, болезни, композиции, способ

Формула / Реферат:

1. Композиция, включающая по меньшей мере два соединения, выбранные из D-сорбита; баклофена; пилокарпина; налтрексона; метимазола; мифепристона и кетопрофена или их солей, для лечения болезни Шарко-Мари-Тусса (CMT) или связанных с ней расстройств, выбранных из наследственной нейропатии с предрасположенностью к параличу от сдавления нерва (HNPP), синдрома Дежерина-Сотта (DSS) и врожденной гипомиелинизирующей нейропатии (CHN).2. Композиция по п.1,...

Замещенные имидазольные производные, содержащие их фармацевтические композиции и их применение в качестве ингибиторов ртразы

Загрузка...

Номер патента: 19385

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Полисетти Дхарма Р., Мджалли Аднан М.М., Се Жунъюань, Субраманиан Говиндан, Эндрюс Роберт С., Куада Джеймс К., Яррагунта Равиндра Р.

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4178, A61K 31/427...

Метки: ртразы, замещенные, применение, фармацевтические, имидазольные, ингибиторов, производные, композиции, содержащие, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...

Антагонисты ccr2 группы 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола

Загрузка...

Номер патента: 18997

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Джонсон Дана Л., Бреслин Дэвид, Хоу Цуйфэнь, Феджели Бэрри, Чжан Сюйцин, Суй Чжихуа, Хафнагель Хитер Рэй

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61K 31/4427...

Метки: 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола, группы, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собойпиридил, пиридил-N-оксид, 1Н-пиридин-2-онил, индолил, пиразинил, 3-Н-тиазол-2-онил, пиримидил, бензооксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиразолил, имидазолил, тиофенил, фурил, [1,2,4]оксадиазолил или [1,3,4]тиадиазолил, причем указанный пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидил, пиразолил, имидазолил, тиофенил или тиазолил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 18793

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Кэдоу Джон Ф., Белема Маконен

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/439, A61P 31/14...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где L выбран из связи,R1 и R2 представляют собойили R1 представляет собойи R2 выбран изгде обозначает точку присоединения к исходной молекуле;R3 и R4 независимо выбраны из водорода и гало;каждый R5 независимо выбран из водорода;каждый R6 независимо выбран из алкила;R6a представляет собой алкил, где алкил необязательно может образовывать конденсированное 3-членное кольцо со смежным...

Замещенное карбинольное соединение, содержащее циклический линкер

Загрузка...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Ватанабе Юитиро, Ямагути Юки, Куробути Саяка, Мацуда Такаюки, Коура Минору, Еномото Такаси, Окуда Аюму, Сибуя Кимиюки, Сумида Хасаси

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/4355...

Метки: карбинольное, содержащее, циклический, соединение, линкер, замещенное

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 18313

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Лэнгли Дэвид Р., Лопез Омар Д., Снайдер Лоуренс Б., Ванг Гэн, Белема Маконен, Хаманн Лоуренс Г., Лавуа Рико, Минвелл Николас А., Дэон Даниэль Х., Гудрих Джейсон, Джеймс Клинт А., Гуд Эндрю К., Янг Фуканг, Ромин Джеффри Ли, Нгуен Ван Н., Ст.Лоран Денис Р., Рюдигер Эдвард Х., Бачанд Кэрол, Мартел Алан

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61K 31/4178...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (II)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомR2 выбирается из водорода и галогеналкила, где галогеналкил представляет собой насыщенный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя атомами галогена; аR3 выбирается из водорода и галогена илиR2 и R3 совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-8-членное ароматическое или...

Кристаллическая форма дигидрохлорида метил ((1s)-1-(((2s)-2-(5-(4′-(2-((2s)-1-((2s)-2-((метоксикарбонил)амино)-3-метилбутаноил)-2-пирролидинил)-1н-имидазол-5-ил)-4-бифенилил)-1н-имидазол-2-ил)-1-пирролидинил)кар­бонил)-2-метилпропил)карбамата

Загрузка...

Номер патента: 18152

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ким Суджин, Джао Ки, Янг Фуканг

МПК: A61P 31/12, C07D 403/12, A61K 31/4178...

Метки: метил, 1s)-1-(((2s)-2-(5-(4'-(2-((2s)-1-((2s)-2-((метоксикарбонил)амино)-3-метилбутаноил)-2-пирролидинил)-1н-имидазол-5-ил)-4-бифенилил)-1н-имидазол-2-ил)-1-пирролидинил)кар­бонил)-2-метилпропил)карбамата, дигидрохлорида, кристаллическая, форма

Формула / Реферат:

1. Форма N-2характеризующаяся одной или несколькими следующими особенностями:a) элементарной ячейкой с параметрами, по существу, равными следующим:размеры ячейки:а=7.5680 Å,b= 9.5848 Å,с =16.2864 Å,α=74.132°,β=84.132°,γ=70.646°;пространственная группа Р1:число молекул в элементарной ячейке 1,причем определение указанной кристаллической формы проводят при температуре примерно 20-25°С; илиb) координатами атомов в...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Бургдорф Ларс Торе, Бендер Штефан, Байер Норберт, Эмде Ульрих, Шарон Кристин, Глайтц Йоганнес

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/42...

Метки: beta;-аминокислот, производные, лечения, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ласт Стефаан Жюльен, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/34, A61K 31/427...

Метки: вич, замещенные, соединения, ингибиторов, качестве, аминофенилсульфонамидные, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Полициклические производные арилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Дои Эрико, Миягава Такехико, Сато Нобуаки, Сасаки Такео, Такаиси Мамору, Ито Коити, Кимура Тейдзи, Канеко Тосихико, Кавано Коки, Доко Такаси, Китазава Норитака, Хагивара Хироаки

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Метки: производные, арилимидазола, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Нестероидные антиандрогены, направленные на 12 спираль (рецептора андрогенов)

Загрузка...

Номер патента: 16382

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Мальтэ Рене, Сингх Шанкар Мохан, Лабри Фернанд, Бретон Рок

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/5377, A61K 31/4178...

Метки: андрогенов, спираль, направленные, антиандрогены, рецептора, нестероидные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулыгде пунктирная линия означает необязательную связь;n - целое число, выбранное из 0-3;R2 выбран из группы, состоящей из Н и C1-C3-алкила;R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, нитрила, -СОСН3, SO2CH3, -NO2, -ОСН3, -SCH3, алкилсульфоксида, алкилсульфонила, алкила и галогенированного метила, где по меньшей мере один из R3 и R4 не является водородом;D выбран из...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чаттерджи Арнаб К., Ван Чживэй, Талли Дейвид С.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Метки: протеазы, каналы, активирующей, соединения, композиции, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Соединения имидазолидинониламинопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 16178

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Сойер Джейсон Скотт, Генри Джеймс Роберт, Брукс Харольд Бернс, Крич Джойс З., Ли Хун-Юй, Ванг Ян

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/381, A61K 31/4436...

Метки: имидазолидинониламинопиримидина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой аминометил, (C1-С3алкил)аминометил, ди(С1-С2алкил)аминометил, N-этил-N-метиламинометил, 1-аминоэтил, 1-((C1-С2алкил)амино)этил, 3,3,3-трифторпропиламинометил, этинил, 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтиламинометил, 2-цианоэтиламинометил, морфолин-4-илметил, метоксиметоксиметил, циклопропил, 1-азетидинилметил, 1-пирролидинилметил или 1,3-диоксолан-2-ил;R2 представляет собой водород или галоген;R3...

Замещенные имидазолы, композиция на их основе, способ профилактики или лечения нежелательного тромбообразования с их помощью и способ ингибирования коагуляции образцов крови

Загрузка...

Номер патента: 15942

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Пэнди Энджейли, Скарбара Роберт М., Цзя Чжаочжон Дж., Сонг Йонгхонг

МПК: A61K 31/4178, C07D 401/14, A61P 9/00...

Метки: тромбообразования, способ, замещенные, крови, имидазолы, профилактики, коагуляции, образцов, композиция, помощью, основе, ингибирования, лечения, нежелательного

Формула / Реферат:

1. Замещенные имидазолы, охватываемые общей структурной формулой (I)в которых Z выбран из группы, состоящей изR1 выбран из группы, состоящей из галогена и -СºСН;R1a выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила;R2 и R3независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила, SR4a, S(O)R4a и S(O)2R4a;R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, OR4a, SR4a, S(O)R4a, S(O)2R4a, NR4aR4b, CO2R4a,каждая из...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15756

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Бэчэнд Кэрол, Деон Дэниел Х., Лэнгли Дэвид Р., Нгуен Ван Н., Ромайн Джеффри Ли, Снайдер Лоуренс Б., Гуд Эндрю С., Рудигер Эдвард Х., Ван Гань, Ян Фукан, Джеймс Клинт А., Хаманн Лоуренс Г., Минвелл Николас А., Лавой Рико, Лопез Омар Д., Мартель Ален, Сен-Лоран Денис Р., Гудрич Джейсон, Белема Маконен

МПК: A61K 31/4025, A61P 31/12, A61K 31/4178...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n независимо имеют значения 0, 1 или 2;q и s независимо имеют значения 0, 1, 2, 3 или 4;u и v независимо имеют значения 0, 1, 2 или 3;X выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 и C(R5)2;при условии, что когда n равен 0, X выбран из СН2, CHR5 и C(R5)2;Y выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 и C(R6)2;при условии, что когда m равен 0, Y выбран из СН2, CHR6 и C(R6)2;каждый R1и R2...

Соединение бициклического циннамида

Загрузка...

Номер патента: 14427

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Дои Эрико, Хагивара Хироаки, Такаиси Мамору, Ито Коити, Сасаки Такео, Йосида Ю., Миягава Такехико, Кимура Тейдзи, Канеко Тосихико, Кавано Коки, Китазава Норитака

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4178, A61K 31/437...

Метки: циннамида, бициклического, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где является одинарной связью или двойной связью; Ar1 является фенильной группой, которая может быть замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы заместителей А1, или пиридинильной группой, которая может быть замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы заместителей A1; R1 и R2 являются одинаковыми или разными и, каждый, являются группой,...

Бициклические [3.1.0] гетероариламиды в качестве ингибиторов переноса глицина типа i

Загрузка...

Номер патента: 14311

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Микарди Стэнтон Фюрст, Лоу Третий Джон Адамс

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторов, бициклические, качестве, 3.1.0, переноса, типа, глицина, гетероариламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, тиазолила, пиридила, оксазолила, пиразолила, триазолила, оксадиазолила, хинолинила, изоксазолила, пирролоимидазолила и тиадиазола, где указанный гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -ОН, -NR7R8, галогена, (С1-С8)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (С1-С8)алкокси, (С1-С12)алкоксиалкила, (С1-С8)гидроксиалкила,...

Производные индола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 13795

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Доде Пьер, Пупардин-Оливье Оливия, Лежендр Кристиан, Бине Жан, Барт Мартин, Бубиа Бенаисса

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/405...

Метки: индола, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Производное индола, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыв которых Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, нормальную, разветвленную или циклическую углеводородную цепь, содержащую до 6 атомов углерода, CF3, CN, CO-R2или OR2, либо фенильную группу, возможно замещенную нормальной, разветвленной или циклической углеводородной цепью, содержащей до 4 атомов углерода, или CF3;R2...

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Дюбуа Лоран, Эванно Янник, Маланда Андре

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/427, A61K 31/4178...

Метки: терапии, получение, применение, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Новые комбинации противорвотного агента и ингибитора энкефалиназы

Загрузка...

Номер патента: 10625

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/439, A61K 31/265...

Метки: ингибитора, новые, комбинации, агента, противорвотного, энкефалиназы

Формула / Реферат:

1. Комбинация антагониста 5-HT3 рецептора и рацекадотрила или дексекадотрила. 2. Комбинация по п.1, где антагонист 5-HT3 рецептора выбран из группы, включающей ондансетрон и гранисетрон. 3. Фармацевтическая композиция, включающая комбинацию по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного введения ее компонентов. 5....