A61K 31/4178 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин

Фармацевтическая композиция для лечения болезни шарко-мари-тута и родственных с ней расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24523

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Набирочкин Сергей, Чумаков Илья, Коэн Даниель

МПК: A61K 31/192, A61K 31/4164, A61K 31/197...

Метки: композиция, лечения, ней, родственных, болезни, шарко-мари-тута, фармацевтическая, расстройств

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Шарко-Мари-Тута или родственного расстройства, выбранного из амиотрофического латерального склероза, токсической нейропатии, нейропатий, провоцируемых ВИЧ, радиацией, тяжелыми металлами или состояниями дефицита витаминов, идиопатических нейропатий и диабетической нейропатии, содержащая в качестве активных ингредиентов: (i) баклофен, (ii) D-сорбит и (iii) соединение, выбранное из пилокарпина,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24201

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ван Гань, Нгуен Ван Н., Чэнь Ци, Кадов Джон Ф., Белема Маконен, Лопез Омар Д., Бендер Джон А., Минвелл Николас А.

МПК: C07D 403/14, A61K 31/4178, A61P 31/12...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 1);диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 2);диметил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сринивасу Потхуканури, Лопез Омар Д., Чен Ки, Рампулла Ричард А., Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Минвелл Николас А., Бендер Джон А., Белема Маконен

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4178, C07D 403/14...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мараско Агостино, Лардж Чарльз, Томмаси Симона, Декор Анне, Дамбруосо Паоло, Альваро Джузеппе

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/506...

Метки: kv3-каналов, качестве, производные, ингибиторов, полезные, гидантоина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Тьюфано Майкл Д., Джинкерсон Тамми К., Лю Дачунь, Крюгер Аллан К., Нельсон Лисса Т., Дегой Дэвид А., Уэгоу Сэйбл Х., Ли Вэнькэ, Пратт Джон К., Хатчинсон Дуглас К., Кати Уоррен М., Беллиззи Мэри Э., Рандолф Джон Т., Рокуэй Тодд В., Моттер Кристофер Э., Доннер Памела Л., Пател Сачин В., Маринг Кларенс Дж., Бетебеннер Дэвид А., Хатчинс Чарльз У., Кедди Райан Дж., Каспи Дэниел Д., Гао Йи, Воллер Кевин Р., Вагнер Рольф, Калифано Джин К., Матуленко Марк А., Флентге Чарльз А., Саррис Кэти

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Комбинация пилокарпина и метимазола для лечения заболевания шарко-мари-тута и связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23380

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Шоле Натали, Коэн Даниель, Шумаков Илья, Набирошкин Сергей, Герасименко Оксана

МПК: A61K 31/197, A61K 31/4178, A61K 31/4164...

Метки: лечения, комбинация, метимазола, заболевания, ним, шарко-мари-тута, пилокарпина, нарушений, связанных

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения заболевания Шарко-Мари-Тута (CMT) или связанного с CMT нарушения, содержащая пилокарпин и метимазол или пилокарпин и карбимазол или их соли и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.2. Комбинация по п.1, где заболевание Шарко-Мари-Тута представляет собой CMT1А.3. Комбинация по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая по меньшей мере одно дополнительное активное соединение, выбранное из группы,...

Ингибиторы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 22384

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Белема Маконен, Минвелл Николас А., Сюй Ниннин, Бендер Джон А., Ван Гань, Нгуен Ван Н., Сент Лоран Дэнис Р., Хевавасам Пиясена, Ромин Джеффри Ли, Снайдер Лоуренс Б., Кэдоу Джон Ф., Лопез Омар Д.

МПК: A61P 31/14, C07D 403/04, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этом в формуле (I)L выбирают из -О-, -СН2СН2-, -СН=СН-, -ОСН2-, -CH2O-, -СН2ОСН2-X означает водород (Н) или галоген, aZ означает водород илиX и Z вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5-8-членное ароматическое кольцо или неароматическое сочлененное кольцо, не содержащее гетероатомов,X' означает водород (Н) или галоген, a Z' означает водород илиX' и Z',...

Твердая фармацевтическая композиция, содержащая амлодипин и лозартан, с улучшенной стабильностью

Загрузка...

Номер патента: 21763

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Йим Хо Таек, Парк Дзае Хиун, Им Дзи Хиун, Ким Киеонг Соо

МПК: A61K 31/4178, A61K 9/16, A61K 31/44...

Метки: твердая, содержащая, композиция, лозартан, фармацевтическая, амлодипин, улучшенной, стабильностью

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения сердечно-сосудистых расстройств, содержащая гранулированные формы амлодипина и лозартана, которые отделены друг от друга, и антиоксидант в качестве стабилизирующего агента в количестве от 0,01 до 1 мас.% от общей массы композиции, который заключен в гранулы амлодипина, где амлодипин и лозартан используют при массовом соотношении от 1:2 до 1:20 и где антиоксидант выбран из...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21538

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лопез Омар Д., Белема Маконен, Кадов Джон Ф., Бендер Джон А., Ван Гань

МПК: A61K 31/4178, C07D 405/14, A61P 31/14...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 выбирается из водорода, метила и фтора;R2 выбирается из водорода и метила;R3 и R4, каждый, представляют собой водород илиR3 и R4 вместе с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют циклопропановое кольцо;R5 выбирается из водорода и метила.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой водород.3. Соединение...

Монослойные таблетки, содержащие ирбесартан и амлодипин, их получение и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 21317

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Пхадке Яшвант, Сараванан Д., Кулкарни Амол, Колхе Винай, Шингте Мансинг, Пател Ширишбай, Кхуллар Правин

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4422, A61K 9/20...

Метки: содержащие, получение, таблетки, ирбесартан, амлодипин, применение, монослойные, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Монослойная таблетка, содержащая ирбесартан, безилат амлодипина и фармацевтически приемлемые эксципиенты, где ирбесартан физически отделен от безилата амлодипина и где ирбесартан в форме гранул с покрытием помещен в экстрагранулярную матрицу, содержащую безилат амлодипина.2. Монослойная таблетка по п.1, где таблетка имеет пленочное покрытие.3. Монослойная таблетка по любому из пп.1, 2, где ирбесартан составляет от 20 до 70% от общей массы...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Альмштеттер Михаэль, Тремль Андреас, Гэртнер Ульф-Торстен, Торманн Михаэль, Хайзер Ульрих, Хоффманн Торстен, Хаманн Антье, Демут Ханс-Ульрих, Зоммер Роберт

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, A61K 31/4184...

Метки: имидазолидина, производные, качестве, ингибиторов, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Ву Тонгфей, Оельрих Дэниел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Минн Гарретт Берлонд, Бисхофф Франсуа Пол, Велтер Адриана Ингрид

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Метки: триазола, качестве, производные, модуляторов, имидазола, замещенные, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17

Загрузка...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гауль Кристоф, Гуммади Венкатешвар Рао, Бок Марк Г., Сенгупта Саумитра

МПК: A61K 31/4178, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: имидазолидин-2-она, качестве, 1,3-дизамещенные, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...

Замещенные азолы, противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Бычко Вадим Васильевич

МПК: A61K 31/422, A61K 31/12, A61K 31/4178...

Метки: композиция, противовирусный, азолы, применения, компонент, фармацевтическая, способ, получения, активный, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Комбинации ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20527

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Лемм Джулии А., Шиффер Эмми К., Восс Стейси А., Чаниевски Сьюзан Е., Макфи Фиона, Гао Мин

МПК: A61K 45/06, A61K 31/4178, A61K 38/16...

Метки: гепатита, комбинации, вируса, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Композиция для лечения вируса гепатита С (ВГС) инфекции у пациента, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, терапевтически эффективное количество соединения формулы (II)или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.2. Композиция по п.1, где отношение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли к соединению формулы (II)...

Конформационно ограниченные бифенильные производные для применения в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20511

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Дэон Даниэль Х., Минвелл Николас А., Хаманн Лоуренс Г., Мартел Алан, Гудрих Джейсон, Белема Маконен, Ст.Лоран Денис Р., Рюдигер Эдвард Х., Янг Фуканг, Гуд Эндрю К., Джеймс Клинт А., Нгуен Ван Н., Лавуа Рико, Ромин Джеффри Ли, Снайдер Лоуренс Б., Бачанд Кэрол, Ванг Гэн, Лэнгли Дэвид Р., Лопез Омар Д.

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4178, C07D 403/14...

Метки: ингибиторов, вируса, производные, гепатита, конформационно, бифенильные, применения, качестве, ограниченные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD и Е представляют собой имидазолил;R2 и R2' вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти-семизвенное ненасыщенное кольцо, которое может содержать один гетероатом, независимо выбранный из азота и кислорода, необязательно замещенное С1-С6алкоксиС1-С6алкилом, С1-С6алкилом, гидрокси, -NRaRb, оксогруппой или С2-6алкиленовым дирадикалом, образующим...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Кар Нам Фунг, Ха Соокхее Николь, Эдмондсон Скотт Д., Чжу Чэн, Бергер Ричард, Ван Липин, Копка Ихор Е., Чан Лехуа, Шэнь Дун-Мин, Гобле Стефен Д., Мориэлло Грегори Дж., Мойз Крис Р., Ли Бин

МПК: A61P 13/00, A61K 31/506, A61K 31/4178...

Метки: адренергических, рецепторов, beta, гидроксиметилпирролидины, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Нельсон Лисса Т., Джинкерсон Тамми К., Крюгер Аллан К., Гао Йи, Пратт Джон К., Дегой Дэвид А., Рокуэй Тодд В., Лю Дачунь, Доннер Памела Л., Бетебеннер Дэвид А., Саррис Кэти, Кати Уоррен М., Воллер Кевин Р., Флентге Чарльз А., Маринг Кларенс Дж., Ли Вэнькэ, Уэгоу Сэйбл Х., Тьюфано Майкл Д., Хатчинс Чарльз У., Рандолф Джон Т., Пател Сачин В., Каспи Дэниел Д., Кедди Райан Дж., Калифано Джин К., Беллиззи Мэри Э., Матуленко Марк А., Моттер Кристофер Э., Хатчинсон Дуглас К., Вагнер Рольф

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20017

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лу Ипинь, Ким Сункю, Конгрив Майлз Стьюарт, Хискок Стивен Дуглас, Лагу Бхарат, Ван Япин, Перес Лоренс Блас, Луццио Майкл Джозеф, Брейн Кристофер Томас, Ян Фань, Вудхед Эндрью Джеймс, Дагостин Клаудио, Кессари Джанни, Чо Ён Шинь, Мортенсон Пол Нил, Гриалдес Джон, О'рейли Марк, Хауард Стивен, Чэнь Кристин Сютун, Вулфорд Элисон Джоу-Энн

МПК: A61K 31/4178, A61P 35/00, A61K 31/4164...

Метки: имидазола, киназ, циклинзависимых, применение, модуляторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19976

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Бендер Джон А., Лавуа Рико, Лопез Омар Д., Кэдоу Джон Ф., Снайдер Лоуренс Б., Гуд Эндрю С., Хаманн Лоуренс Г., Ст.Лорэн Дэнис Р., Капур Джейн, Белема Маконен, Ромин Джефри Ли

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждая m независимо равна 0 или 1;каждая n независимо равна 0 или 1;L представляет собой связь или выбрано изгде каждая группа изображена с левым концом, присоединенным к бензимидазолу, и правым концом, присоединенным к R1;R1 выбран изкаждый R2 независимо выбран из алкила и галогена;каждый R3 представляет собой -C(O)R7;R4 представляет собой алкил или может образовывать...

Композиции и способ лечения болезни шарко-мари-тусса

Загрузка...

Номер патента: 19402

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Коэн Даниель, Чумаков Илья, Герасименко Оксана, Набирошкин Сергей

МПК: A61K 31/197, A61K 31/047, A61K 31/27...

Метки: болезни, лечения, способ, шарко-мари-тусса, композиции

Формула / Реферат:

1. Композиция, включающая по меньшей мере два соединения, выбранные из D-сорбита; баклофена; пилокарпина; налтрексона; метимазола; мифепристона и кетопрофена или их солей, для лечения болезни Шарко-Мари-Тусса (CMT) или связанных с ней расстройств, выбранных из наследственной нейропатии с предрасположенностью к параличу от сдавления нерва (HNPP), синдрома Дежерина-Сотта (DSS) и врожденной гипомиелинизирующей нейропатии (CHN).2. Композиция по п.1,...

Замещенные имидазольные производные, содержащие их фармацевтические композиции и их применение в качестве ингибиторов ртразы

Загрузка...

Номер патента: 19385

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Субраманиан Говиндан, Полисетти Дхарма Р., Се Жунъюань, Куада Джеймс К., Яррагунта Равиндра Р., Мджалли Аднан М.М., Эндрюс Роберт С.

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4178, A61K 31/427...

Метки: производные, имидазольные, качестве, фармацевтические, применение, композиции, ртразы, замещенные, ингибиторов, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...

Антагонисты ccr2 группы 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола

Загрузка...

Номер патента: 18997

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Чжан Сюйцин, Джонсон Дана Л., Бреслин Дэвид, Хафнагель Хитер Рэй, Феджели Бэрри, Хоу Цуйфэнь, Суй Чжихуа

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61K 31/4427...

Метки: группы, антагонисты, 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собойпиридил, пиридил-N-оксид, 1Н-пиридин-2-онил, индолил, пиразинил, 3-Н-тиазол-2-онил, пиримидил, бензооксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиразолил, имидазолил, тиофенил, фурил, [1,2,4]оксадиазолил или [1,3,4]тиадиазолил, причем указанный пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидил, пиразолил, имидазолил, тиофенил или тиазолил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 18793

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Белема Маконен, Кэдоу Джон Ф.

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4178, A61K 31/439...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где L выбран из связи,R1 и R2 представляют собойили R1 представляет собойи R2 выбран изгде обозначает точку присоединения к исходной молекуле;R3 и R4 независимо выбраны из водорода и гало;каждый R5 независимо выбран из водорода;каждый R6 независимо выбран из алкила;R6a представляет собой алкил, где алкил необязательно может образовывать конденсированное 3-членное кольцо со смежным...

Замещенное карбинольное соединение, содержащее циклический линкер

Загрузка...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Ватанабе Юитиро, Куробути Саяка, Окуда Аюму, Коура Минору, Еномото Такаси, Сибуя Кимиюки, Сумида Хасаси, Мацуда Такаюки, Ямагути Юки

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4355, A61K 31/4178...

Метки: циклический, соединение, замещенное, линкер, содержащее, карбинольное

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 18313

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Нгуен Ван Н., Гуд Эндрю К., Хаманн Лоуренс Г., Снайдер Лоуренс Б., Ванг Гэн, Лэнгли Дэвид Р., Мартел Алан, Лавуа Рико, Бачанд Кэрол, Минвелл Николас А., Рюдигер Эдвард Х., Ромин Джеффри Ли, Белема Маконен, Дэон Даниэль Х., Лопез Омар Д., Янг Фуканг, Ст.Лоран Денис Р., Гудрих Джейсон, Джеймс Клинт А.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4188...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (II)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомR2 выбирается из водорода и галогеналкила, где галогеналкил представляет собой насыщенный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя атомами галогена; аR3 выбирается из водорода и галогена илиR2 и R3 совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-8-членное ароматическое или...

Кристаллическая форма дигидрохлорида метил ((1s)-1-(((2s)-2-(5-(4′-(2-((2s)-1-((2s)-2-((метоксикарбонил)амино)-3-метилбутаноил)-2-пирролидинил)-1н-имидазол-5-ил)-4-бифенилил)-1н-имидазол-2-ил)-1-пирролидинил)кар­бонил)-2-метилпропил)карбамата

Загрузка...

Номер патента: 18152

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Янг Фуканг, Ким Суджин, Джао Ки

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4178, A61P 31/12...

Метки: дигидрохлорида, 1s)-1-(((2s)-2-(5-(4'-(2-((2s)-1-((2s)-2-((метоксикарбонил)амино)-3-метилбутаноил)-2-пирролидинил)-1н-имидазол-5-ил)-4-бифенилил)-1н-имидазол-2-ил)-1-пирролидинил)кар­бонил)-2-метилпропил)карбамата, метил, кристаллическая, форма

Формула / Реферат:

1. Форма N-2характеризующаяся одной или несколькими следующими особенностями:a) элементарной ячейкой с параметрами, по существу, равными следующим:размеры ячейки:а=7.5680 Å,b= 9.5848 Å,с =16.2864 Å,α=74.132°,β=84.132°,γ=70.646°;пространственная группа Р1:число молекул в элементарной ячейке 1,причем определение указанной кристаллической формы проводят при температуре примерно 20-25°С; илиb) координатами атомов в...

Производные β-аминокислот для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Бендер Штефан, Глайтц Йоганнес, Бургдорф Ларс Торе, Шарон Кристин, Эмде Ульрих, Байер Норберт

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/4178...

Метки: диабета, производные, beta;-аминокислот, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ласт Стефаан Жюльен, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/34...

Метки: аминофенилсульфонамидные, соединения, замещенные, вич, протеазы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Полициклические производные арилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Китазава Норитака, Ито Коити, Хагивара Хироаки, Дои Эрико, Кавано Коки, Канеко Тосихико, Сасаки Такео, Такаиси Мамору, Кимура Тейдзи, Доко Такаси, Миягава Такехико, Сато Нобуаки

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4178, A61K 31/437...

Метки: арилимидазола, производные, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Нестероидные антиандрогены, направленные на 12 спираль (рецептора андрогенов)

Загрузка...

Номер патента: 16382

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Мальтэ Рене, Лабри Фернанд, Бретон Рок, Сингх Шанкар Мохан

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/5377, A61K 31/4178...

Метки: рецептора, спираль, антиандрогены, направленные, андрогенов, нестероидные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулыгде пунктирная линия означает необязательную связь;n - целое число, выбранное из 0-3;R2 выбран из группы, состоящей из Н и C1-C3-алкила;R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, нитрила, -СОСН3, SO2CH3, -NO2, -ОСН3, -SCH3, алкилсульфоксида, алкилсульфонила, алкила и галогенированного метила, где по меньшей мере один из R3 и R4 не является водородом;D выбран из...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Талли Дейвид С., Чаттерджи Арнаб К., Ван Чживэй

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4015...

Метки: композиции, ингибиторов, каналы, соединения, активирующей, качестве, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Соединения имидазолидинониламинопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 16178

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Сойер Джейсон Скотт, Крич Джойс З., Брукс Харольд Бернс, Генри Джеймс Роберт, Ли Хун-Юй, Ванг Ян

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/4178...

Метки: имидазолидинониламинопиримидина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой аминометил, (C1-С3алкил)аминометил, ди(С1-С2алкил)аминометил, N-этил-N-метиламинометил, 1-аминоэтил, 1-((C1-С2алкил)амино)этил, 3,3,3-трифторпропиламинометил, этинил, 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтиламинометил, 2-цианоэтиламинометил, морфолин-4-илметил, метоксиметоксиметил, циклопропил, 1-азетидинилметил, 1-пирролидинилметил или 1,3-диоксолан-2-ил;R2 представляет собой водород или галоген;R3...

Замещенные имидазолы, композиция на их основе, способ профилактики или лечения нежелательного тромбообразования с их помощью и способ ингибирования коагуляции образцов крови

Загрузка...

Номер патента: 15942

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Скарбара Роберт М., Пэнди Энджейли, Сонг Йонгхонг, Цзя Чжаочжон Дж.

МПК: A61K 31/4178, A61P 9/00, C07D 401/14...

Метки: крови, ингибирования, образцов, основе, замещенные, нежелательного, коагуляции, способ, лечения, композиция, имидазолы, помощью, профилактики, тромбообразования

Формула / Реферат:

1. Замещенные имидазолы, охватываемые общей структурной формулой (I)в которых Z выбран из группы, состоящей изR1 выбран из группы, состоящей из галогена и -СºСН;R1a выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила;R2 и R3независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила, SR4a, S(O)R4a и S(O)2R4a;R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, OR4a, SR4a, S(O)R4a, S(O)2R4a, NR4aR4b, CO2R4a,каждая из...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15756

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Ромайн Джеффри Ли, Нгуен Ван Н., Гудрич Джейсон, Деон Дэниел Х., Ян Фукан, Лавой Рико, Белема Маконен, Ван Гань, Снайдер Лоуренс Б., Гуд Эндрю С., Джеймс Клинт А., Лэнгли Дэвид Р., Хаманн Лоуренс Г., Сен-Лоран Денис Р., Рудигер Эдвард Х., Лопез Омар Д., Мартель Ален, Минвелл Николас А., Бэчэнд Кэрол

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n независимо имеют значения 0, 1 или 2;q и s независимо имеют значения 0, 1, 2, 3 или 4;u и v независимо имеют значения 0, 1, 2 или 3;X выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 и C(R5)2;при условии, что когда n равен 0, X выбран из СН2, CHR5 и C(R5)2;Y выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 и C(R6)2;при условии, что когда m равен 0, Y выбран из СН2, CHR6 и C(R6)2;каждый R1и R2...

Соединение бициклического циннамида

Загрузка...

Номер патента: 14427

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Миягава Такехико, Китазава Норитака, Ито Коити, Такаиси Мамору, Канеко Тосихико, Йосида Ю., Кавано Коки, Дои Эрико, Сасаки Такео, Кимура Тейдзи, Хагивара Хироаки

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4178, A61K 31/4375...

Метки: соединение, бициклического, циннамида

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где является одинарной связью или двойной связью; Ar1 является фенильной группой, которая может быть замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы заместителей А1, или пиридинильной группой, которая может быть замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы заместителей A1; R1 и R2 являются одинаковыми или разными и, каждый, являются группой,...

Бициклические [3.1.0] гетероариламиды в качестве ингибиторов переноса глицина типа i

Загрузка...

Номер патента: 14311

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Микарди Стэнтон Фюрст, Лоу Третий Джон Адамс

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/4178...

Метки: качестве, переноса, типа, бициклические, 3.1.0, глицина, ингибиторов, гетероариламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, тиазолила, пиридила, оксазолила, пиразолила, триазолила, оксадиазолила, хинолинила, изоксазолила, пирролоимидазолила и тиадиазола, где указанный гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -ОН, -NR7R8, галогена, (С1-С8)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (С1-С8)алкокси, (С1-С12)алкоксиалкила, (С1-С8)гидроксиалкила,...

Производные индола и их применение

Загрузка...

Номер патента: 13795

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Лежендр Кристиан, Доде Пьер, Бубиа Бенаисса, Барт Мартин, Бине Жан, Пупардин-Оливье Оливия

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/405, A61K 31/4155...

Метки: применение, индола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное индола, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыв которых Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, нормальную, разветвленную или циклическую углеводородную цепь, содержащую до 6 атомов углерода, CF3, CN, CO-R2или OR2, либо фенильную группу, возможно замещенную нормальной, разветвленной или циклической углеводородной цепью, содержащей до 4 атомов углерода, или CF3;R2...

Производные n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Эванно Янник, Маланда Андре, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: применение, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, получение, терапии, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Новые комбинации противорвотного агента и ингибитора энкефалиназы

Загрузка...

Номер патента: 10625

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/265, A61K 31/4178, A61K 31/439...

Метки: агента, новые, противорвотного, комбинации, ингибитора, энкефалиназы

Формула / Реферат:

1. Комбинация антагониста 5-HT3 рецептора и рацекадотрила или дексекадотрила. 2. Комбинация по п.1, где антагонист 5-HT3 рецептора выбран из группы, включающей ондансетрон и гранисетрон. 3. Фармацевтическая композиция, включающая комбинацию по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного введения ее компонентов. 5....