A61K 31/4162 — конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Соединение, предназначенное для лечения дегенеративных и воспалительных состояний

Загрузка...

Номер патента: 24743

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ходжес Аластэр Джеймс, Мене Кристель Жанн Мари, Вайтер Хью Дэвид

МПК: A61K 31/4162, A61P 19/02, C07D 471/04...

Метки: дегенеративных, предназначенное, соединение, воспалительных, состояний, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват или сольват фармацевтически приемлемой соли.2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики аллергии, воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения трансплантата, заболеваний, включающих нарушения обновления хряща, врожденных дефектов хряща, и/или заболеваний, ассоциированных с гиперсекрецией IL-6...

Производные бициклических гетероциклов для лечения пульмонарной артериальной гипертонии

Загрузка...

Номер патента: 24068

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Уэст Райан, Ферминджер Викки, Брюс Ян, Ех Винс, Фюре Паскаль, Шоу Дункан, Мольтени Валентина, Коллингвуд Стефен Пол, Льюис Сара, Янус Диана, Томсон Кристофер, Шамуан Сильви, Свириденко Лиля, Лорен Джон Кристофер, Сондерс Алекс Майкл

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4162, A61P 9/12...

Метки: пульмонарной, гипертонии, бициклических, гетероциклов, лечения, производные, артериальной

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собойR1 представляет собой С1-С4 алкил или атом галогена;R1a представляет собой Н;X представляет собой N или СН;R2 представляет собой Н; C1-C8 алкил, замещенный одной группой ОН;3-14-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома N, замещенный группой, выбранной из C1-C8 алкила, необязательно замещенного NH2, который в свою очередь необязательно...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ван Дер Нэт Мартина А.В., Ван Лувезейн Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И., Стойт Аксел, Де Хан Мартин, Ренсинк Агата А.М., Венхорст Дженнифер, Крюсе Корнелис Г.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/416...

Метки: антагонистов, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, производные, 5-нт6, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Карбамоильные производные бициклических карбониламинопиразолов в качестве пролекарств

Загрузка...

Номер патента: 19901

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пуличи Маурицио, Получчи Паоло

МПК: A61K 31/4162, A61P 35/00, A61K 31/416...

Метки: карбамоильные, пролекарств, бициклических, карбониламинопиразолов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19774

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Альтенбюрже Жан-Мишель, Фоссе Валери, Манетт Жеральдин, Иллиано Стефан

МПК: C07D 213/72, A61K 31/4162, A61P 27/06...

Метки: получение, применение, терапии, производные, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;о равно 0 или 1;X представляет собой -СН2, -CH(R')-, -N(R')- или гетероатом, выбранный из атома кислорода и атома серы, при условии, что R' представляет собой -(С1-С5)алкил, -(С1-С5)алкоксигруппу, -СН2-фенил, -C(O)R5 или -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R1 представляет собой оксогруппу или группу -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R2...

Аминотетрагидропираны в качестве ингибиторов дипептидилпеп­тидазы-iv для лечения или предупреждения диабета

Загрузка...

Номер патента: 18613

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Кокс Джейсон М., Бифту Тесфайе, Чэнь Пин, Вебер Энн Э.

МПК: C07D 487/04, A61P 3/10, A61K 31/4162...

Метки: диабета, лечения, качестве, аминотетрагидропираны, дипептидилпептидазы-iv, предупреждения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где V означает группуAr является фенилом, необязательно замещенным одним-пятью заместителями R1;каждый R1 означает галоген;каждый R2 означает водород;R3a и R3b, каждый независимо, являются водородом или C1-4алкилом, необязательно замещенным 1-5 атомами фтора;R8 выбирают из группы, включающей -SO2C1-6алкил, -SO2C3-6циклоалкил, -SO2-арил, -SO2-гетероарил, где алкил и...

Производные 3-аминопирроло[3,4-c]пиразол-5(1h,4h,6h)-карбальдегида в качестве ингибиторов ркс

Загрузка...

Номер патента: 17937

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Инь Чуньфын, Ли Хой, Тэн Минь, Скейлс Стефани Энн, Нукуи Сейдзи

МПК: A61P 3/00, C07D 487/04, A61K 31/4162...

Метки: 3-аминопирроло[3,4-c]пиразол-5(1h,4h,6h)-карбальдегида, ингибиторов, качестве, ркс, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)где X представляет собой C-R11 или N, где R11 представляет собой Н или F;А и В выбирают из C-R2 или N при условии, что А и В одновременно не являются N;R1 выбирают из (С1-С4)алкиламино, диметиламино, циклопропилметиламино, циклопропиламино, 1-морфолино, (C1-С3)алкила, (C1-C2)алкокси, циано, метоксиметила, трифторметила, 2,2,2-трифторэтокси или МеО(С2-С3)алкокси;R2 представляет собой метил, F или Н;R3 представляет собой Н...

Производные замещенных индазолов, активные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17852

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Получчи Паоло, Нези Марчелла, Бандьера Тициано, Перроне Этторе, Босси Роберто, Ломбарди Борджиа Андреа

МПК: A61K 31/4162, A61P 35/00

Метки: замещенных, активные, производные, ингибиторов, индазолов, качестве, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома азота, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, R8R9N-C1-C6-алкила, R8O-C1-C6-алкила, и 5-7-членный гетероциклил, включающий 1-2 атома азота, необязательно замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из неразветвленного или...

1,4-дигидропиридин-конденсированные гетероциклы, способы их получения, применение и содержащие их композиции

Загрузка...

Номер патента: 16815

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Миньяни Серж, Ма Нина, Шио Лоран, Филош-Ромм Брюно, Карри Жан-Кристоф, Клерк Франсуа, Ангуйан-Бонифас Одиль, Наир Анил, Мину Эрве, Комбо Сесиль, Бьергард Кирстен, Може Жак

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4162, C07D 471/14...

Метки: содержащие, гетероциклы, способы, применение, композиции, 1,4-дигидропиридин-конденсированные, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее общей формуле (I)где X представляет собой N или CR7,когда X представляет собой N, R2 представляет собойфенил, замещенный заместителем, выбранным из S-R9, NH-R9, (С=O)-NH-R9, (С=O)-NH-CH2-R9, NH-(С=O)-R9, NH-(С=O)-NH-R9, (SO2)-NH-R9, илифурил, тиенил или тиазолил, каждый из которых замещен заместителем, выбранным из O-R9, S-R9, NH-R9, (С=O)-NH-R9, (С=O)-NH-CH2-R9, NH-(С=O)-R9, NH-(С=O)-NH-R9, (SO2)-NH-R9;когда X...

Пиразолиновые соединения в качестве антагонистов минералокор­тикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16370

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чэнь Сянян, Арансет Грасиела Барбиери, Рико Джозеф Джерис, Лонг Скотт Аллен, Рейтц Дэвид Брюс, Махони Мэтью Уильям, Мейерз Марвин Джей, Хокерман Сьюзн Ландис

МПК: A61K 31/416, A61P 9/12, A61K 31/4162...

Метки: антагонистов, соединения, качестве, пиразолиновые, минералокор­тикоидных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где соединение имеет структуру формулы (I)где X выбирают из группы, состоящей из -CH2- и -O-;R1 выбирают из группы, состоящей из циклопентила, циклобутила и фенила, где циклопентильный, циклобутильный и фенильный заместители R1 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила, этила, пропила,...

Карбониламинопирролопиразолы в качестве эффективных ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15513

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Кепхарт Сьюзан Элизабет, Ли Хайтао, Джонсон Мэри Кэтрин, Тике Джайяшри Гириш, Жанг Джунху, Йанг Энл, Хонг Юфенг, Донг Лиминг, Гуо Чангксинг, Макэлпин Индрон Джеймс

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4162, C07D 487/04...

Метки: киназ, качестве, карбониламинопирролопиразолы, ингибиторов, эффективных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой этил, трет-бутил, R, -L-(С3-С12циклоалкил), -L-фенил и -L-(ненасыщенный неароматический С3-С12карбоциклил);каждый из R2 и R3независимо представляет собой С1-С8алкил;R4выбран из -OR, -O-R6-R7, -O-CH(R8)R9, -N(Rt)-R6-R7, -N(Rt)CH(R8)R9, -CH(Rt)-R6-R7, -CH(Rt)-CH(R8)-R9, -B-(С1-С3алкилен)-CH(R8)R9 и -В-(С1-С3алкилен)m-СН(R10)R9, и В представляет собой -О-, -N(Rt)- или -CH(Rt)-;R6 представляет собой...

Терапевтические пиразоло[3,4-b]пиридины и индазолы

Загрузка...

Номер патента: 12245

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Юен По-Вай, Щелкун Роберт М.

МПК: A61K 31/4162, A61P 25/00, A61K 31/416...

Метки: индазолы, терапевтические, пиразоло[3,4-b]пиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогено, метила, этила, CF3, метокси, CH2F, CHF2 и СН2ОН; R3 выбран из группы: 3-пирролидинила, 4-пиперидинила, 3-пиперидинила и 2-морфолинила; и R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н или три из R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н, а один из R4, R5, R6 и R7 выбран из группы: галогено, метокси и...

Трициклические производные пиразола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 11307

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Лохрай Видья Бхушан, Лохрай Брадж Бхушан, Сривастава Бриджеш

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, C07D 231/54...

Метки: модуляторов, трициклические, качестве, производные, пиразола, рецептора, каннабиноидного

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1-2 атомами галогена; А представляет собой замещенную фенильную группу, Х выбирают из атома кислорода или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что m+n=2; или А представляет собой замещенную дигидротиазолильную группу; Х выбирают из -CH2- или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что 1_m+n_2;...

Производные 1н-тиено [2,3-c] пиразола, предназначенные для использования в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 11032

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Варази Марио, Бинди Симона, Виольо Серджо, Вианелло Паола, Фанчелли Даниеле, Тезеи Даниа

МПК: A61P 19/02, A61P 17/06, A61K 31/4162...

Метки: ингибиторов, производные, предназначенные, использования, пиразола, киназы, 1н-тиено, 2,3-c, качестве

Формула / Реферат:

1. Способ лечения клеточных пролиферативных расстройств, вызванных и/или связанных с измененной активностью протеинкиназы, включающий введение нуждающемуся в нем млекопитающему эффективного количества производного 1Н-тиено[2,3-c]пиразола формулы (I) где R представляет собой фенил или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S или О, где R необязательно замещен в любом из его свободных положений 1-6...

Замещённые пирролопиразольные производные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 10596

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Орци Фабрицио, Амичи Раффаэлла, Фанчелли Даниеле, Браска Мария Габриелла, Вульпетти Анна, Нези Марчелла, Руссель Патрик, Певарелло Паоло, Орзини Паоло

МПК: A61K 31/4162, A61P 25/28, A61P 17/00...

Метки: ингибиторов, пирролопиразольные, качестве, производные, замещённые, киназы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, связанных с пролиферацией клеток, которые вызваны и/или связаны с измененной киназной активностью, зависящей от клеточного цикла, путем введения нуждающемуся в лечении млекопитающему эффективного количества соединения, представленного формулами (Ia) и (Ib) в которых R означает группу -CORa, -CONHRa или -CONRaRb, где Ra и Rb, каждый независимо, означают водород или необязательно замещенную группу, выбранную из...

Производные пирроло [3.4-с] пиразола, обладающие активностью как ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 9462

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Фанчелли Даниеле, Форте Барбара, Варази Марио, Молль Юрген, Вианелло Паола

МПК: A61K 31/4162, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: пиразола, пирроло, киназы, активностью, ингибиторы, производные, обладающие, 3.4-с

Формула / Реферат:

1. Способ лечения клеточных пролиферативных нарушений, вызванных и/или связанных с измененной активностью протеинкиназы, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I) в которой R представляет собой водород или метил; R1 представляет собой гидрокси или линейный или разветвленный C1-C3алкил или C1-C3алкоксигруппу; R2 представляет собой водород или атом галогена; X представляет собой...

Хинолинилпирролопиразолы

Загрузка...

Номер патента: 8387

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Сойер Джейсон Скотт, Бейт Дуглас Вейд, Йинглинг Джонатан Майкл

МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/4162...

Метки: хинолинилпирролопиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II и его фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем, наполнителем или носителем. 3. Применение соединения по п.1 или его фармацевтической соли для лечения рака. ...

Производные пиразола для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (вич)

Загрузка...

Номер патента: 7184

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Стаппл Пол Энтони, Маубрей Чарлз Эрик, Джоунз Лин Хауард, Селби Мэттью Данкан, Прайс Дейвис Энтони

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4162...

Метки: инфекции, пиразола, вич, производные, вируса, лечения, иммунодефицита, человека

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или производное, где либо R1 представляет собой Н, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил, бензил, галогено, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 или R9, причем указанные С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил и бензил возможно замещены галогено, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10,-NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 или R10; и R2...

Азолопиримидины, фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 6626

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Арванитис Арджириос Георгиос, Хорват Роберт Джон

МПК: A61K 31/53, A61P 1/04, A61K 31/4162...

Метки: способ, фармацевтическая, композиция, азолопиримидины, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) и его изомеры, его стереоизомерные формы или смеси его стереоизомерных форм и его фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, где A обозначает CR; Z обозначает CR2; Ar обозначает фенил, необязательно замещенный 1-3 группами R4 и присоединенный к ненасыщенному атому углерода; R обозначает H; R1 независимо выбран в каждом случае из группы: C1-C4-алкил, C2-C12-алкоксиалкил; R2 обозначает C1-C4-алкил; R3 выбран из...

Бициклопиразолы, активные в качестве ингибиторов киназы, способ их получения и включающие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 6381

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Варази Марио, Питтала' Валерия, Фанчелли Даниеле

МПК: A61K 31/4162, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: включающие, качестве, киназы, фармацевтические, активные, бициклопиразолы, способ, композиции, получения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Производное бициклопиразола формулы (I) где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R", где R' и R", одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-C6алкила, арила, C3-C6циклоалкила и арилC1-C6алкила или R' и R'', взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь; Ra и Rb, одинаковые или различные, выбраны,...

Производные пиразолотриазинов, фармацевтические композиции, содержащие их, способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 4403

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Хорват Роберт Джон, Арванитис Арджириос Георгиос

МПК: A61P 1/04, A61K 31/53, A61K 31/4162...

Метки: производные, пиразолотриазинов, фармацевтические, лечения, композиции, содержащие, способы, их

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) и его изомеры, его стереоизомерные формы или смеси его стереоизомерных форм и его фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, где A обозначает N; Z обозначает CR2; Ar выбран из группы фенил, пиридил, где каждый Ar необязательно замещен 1-5 группами R4; R1 независимо выбран в каждом случае из группы H, C1-C4-алкил; R2 независимо выбран из группы H, C1-C4-алкил; R3 выбран из группы -H, OR7, NR6aR7a, или фенил,...