A61K 31/4162 — конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Соединение, предназначенное для лечения дегенеративных и воспалительных состояний

Загрузка...

Номер патента: 24743

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мене Кристель Жанн Мари, Вайтер Хью Дэвид, Ходжес Аластэр Джеймс

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4162, C07D 471/04...

Метки: воспалительных, предназначенное, лечения, состояний, соединение, дегенеративных

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват или сольват фармацевтически приемлемой соли.2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики аллергии, воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения трансплантата, заболеваний, включающих нарушения обновления хряща, врожденных дефектов хряща, и/или заболеваний, ассоциированных с гиперсекрецией IL-6...

Производные бициклических гетероциклов для лечения пульмонарной артериальной гипертонии

Загрузка...

Номер патента: 24068

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ех Винс, Сондерс Алекс Майкл, Льюис Сара, Ферминджер Викки, Томсон Кристофер, Фюре Паскаль, Уэст Райан, Шоу Дункан, Брюс Ян, Коллингвуд Стефен Пол, Мольтени Валентина, Янус Диана, Лорен Джон Кристофер, Свириденко Лиля, Шамуан Сильви

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4188, A61P 9/12...

Метки: пульмонарной, лечения, гипертонии, производные, гетероциклов, артериальной, бициклических

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собойR1 представляет собой С1-С4 алкил или атом галогена;R1a представляет собой Н;X представляет собой N или СН;R2 представляет собой Н; C1-C8 алкил, замещенный одной группой ОН;3-14-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома N, замещенный группой, выбранной из C1-C8 алкила, необязательно замещенного NH2, который в свою очередь необязательно...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ренсинк Агата А.М., Венхорст Дженнифер, Крюсе Корнелис Г., Стойт Аксел, Ван Дер Нэт Мартина А.В., Ивема Баккер Ваутер И., Де Хан Мартин, Ван Лувезейн Арнольд

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61K 31/4155...

Метки: производные, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, 5-нт6, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Карбамоильные производные бициклических карбониламинопиразолов в качестве пролекарств

Загрузка...

Номер патента: 19901

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Получчи Паоло, Пуличи Маурицио

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: производные, карбониламинопиразолов, карбамоильные, пролекарств, бициклических, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...

Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19774

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Иллиано Стефан, Манетт Жеральдин, Альтенбюрже Жан-Мишель, Фоссе Валери

МПК: A61K 31/4162, A61P 27/06, C07D 213/72...

Метки: производные, терапии, применение, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;о равно 0 или 1;X представляет собой -СН2, -CH(R')-, -N(R')- или гетероатом, выбранный из атома кислорода и атома серы, при условии, что R' представляет собой -(С1-С5)алкил, -(С1-С5)алкоксигруппу, -СН2-фенил, -C(O)R5 или -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R1 представляет собой оксогруппу или группу -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R2...

Аминотетрагидропираны в качестве ингибиторов дипептидилпеп­тидазы-iv для лечения или предупреждения диабета

Загрузка...

Номер патента: 18613

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Бифту Тесфайе, Чэнь Пин, Кокс Джейсон М., Вебер Энн Э.

МПК: A61P 3/10, C07D 487/04, A61K 31/4162...

Метки: диабета, дипептидилпептидазы-iv, предупреждения, качестве, лечения, аминотетрагидропираны, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где V означает группуAr является фенилом, необязательно замещенным одним-пятью заместителями R1;каждый R1 означает галоген;каждый R2 означает водород;R3a и R3b, каждый независимо, являются водородом или C1-4алкилом, необязательно замещенным 1-5 атомами фтора;R8 выбирают из группы, включающей -SO2C1-6алкил, -SO2C3-6циклоалкил, -SO2-арил, -SO2-гетероарил, где алкил и...

Производные 3-аминопирроло[3,4-c]пиразол-5(1h,4h,6h)-карбальдегида в качестве ингибиторов ркс

Загрузка...

Номер патента: 17937

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Нукуи Сейдзи, Ли Хой, Инь Чуньфын, Скейлс Стефани Энн, Тэн Минь

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4162, C07D 487/04...

Метки: производные, ркс, ингибиторов, 3-аминопирроло[3,4-c]пиразол-5(1h,4h,6h)-карбальдегида, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)где X представляет собой C-R11 или N, где R11 представляет собой Н или F;А и В выбирают из C-R2 или N при условии, что А и В одновременно не являются N;R1 выбирают из (С1-С4)алкиламино, диметиламино, циклопропилметиламино, циклопропиламино, 1-морфолино, (C1-С3)алкила, (C1-C2)алкокси, циано, метоксиметила, трифторметила, 2,2,2-трифторэтокси или МеО(С2-С3)алкокси;R2 представляет собой метил, F или Н;R3 представляет собой Н...

Производные замещенных индазолов, активные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17852

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Нези Марчелла, Босси Роберто, Перроне Этторе, Бандьера Тициано, Получчи Паоло, Ломбарди Борджиа Андреа

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4162

Метки: производные, индазолов, ингибиторов, качестве, активные, замещенных, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома азота, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, R8R9N-C1-C6-алкила, R8O-C1-C6-алкила, и 5-7-членный гетероциклил, включающий 1-2 атома азота, необязательно замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из неразветвленного или...

1,4-дигидропиридин-конденсированные гетероциклы, способы их получения, применение и содержащие их композиции

Загрузка...

Номер патента: 16815

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Миньяни Серж, Филош-Ромм Брюно, Наир Анил, Клерк Франсуа, Мину Эрве, Комбо Сесиль, Може Жак, Бьергард Кирстен, Ма Нина, Шио Лоран, Ангуйан-Бонифас Одиль, Карри Жан-Кристоф

МПК: C07D 471/14, C07D 471/04, A61K 31/4162...

Метки: гетероциклы, 1,4-дигидропиридин-конденсированные, применение, получения, способы, композиции, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее общей формуле (I)где X представляет собой N или CR7,когда X представляет собой N, R2 представляет собойфенил, замещенный заместителем, выбранным из S-R9, NH-R9, (С=O)-NH-R9, (С=O)-NH-CH2-R9, NH-(С=O)-R9, NH-(С=O)-NH-R9, (SO2)-NH-R9, илифурил, тиенил или тиазолил, каждый из которых замещен заместителем, выбранным из O-R9, S-R9, NH-R9, (С=O)-NH-R9, (С=O)-NH-CH2-R9, NH-(С=O)-R9, NH-(С=O)-NH-R9, (SO2)-NH-R9;когда X...

Пиразолиновые соединения в качестве антагонистов минералокор­тикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16370

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Рейтц Дэвид Брюс, Хокерман Сьюзн Ландис, Лонг Скотт Аллен, Мейерз Марвин Джей, Чэнь Сянян, Рико Джозеф Джерис, Махони Мэтью Уильям, Арансет Грасиела Барбиери

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61P 9/12...

Метки: соединения, минералокор­тикоидных, антагонистов, качестве, рецепторов, пиразолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где соединение имеет структуру формулы (I)где X выбирают из группы, состоящей из -CH2- и -O-;R1 выбирают из группы, состоящей из циклопентила, циклобутила и фенила, где циклопентильный, циклобутильный и фенильный заместители R1 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила, этила, пропила,...

Карбониламинопирролопиразолы в качестве эффективных ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15513

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Гуо Чангксинг, Кепхарт Сьюзан Элизабет, Хонг Юфенг, Донг Лиминг, Тике Джайяшри Гириш, Ли Хайтао, Джонсон Мэри Кэтрин, Макэлпин Индрон Джеймс, Йанг Энл, Жанг Джунху

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4162, C07D 487/04...

Метки: качестве, ингибиторов, карбониламинопирролопиразолы, эффективных, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой этил, трет-бутил, R, -L-(С3-С12циклоалкил), -L-фенил и -L-(ненасыщенный неароматический С3-С12карбоциклил);каждый из R2 и R3независимо представляет собой С1-С8алкил;R4выбран из -OR, -O-R6-R7, -O-CH(R8)R9, -N(Rt)-R6-R7, -N(Rt)CH(R8)R9, -CH(Rt)-R6-R7, -CH(Rt)-CH(R8)-R9, -B-(С1-С3алкилен)-CH(R8)R9 и -В-(С1-С3алкилен)m-СН(R10)R9, и В представляет собой -О-, -N(Rt)- или -CH(Rt)-;R6 представляет собой...

Терапевтические пиразоло[3,4-b]пиридины и индазолы

Загрузка...

Номер патента: 12245

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Юен По-Вай, Щелкун Роберт М.

МПК: A61K 31/416, A61P 25/00, A61K 31/4162...

Метки: индазолы, пиразоло[3,4-b]пиридины, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогено, метила, этила, CF3, метокси, CH2F, CHF2 и СН2ОН; R3 выбран из группы: 3-пирролидинила, 4-пиперидинила, 3-пиперидинила и 2-морфолинила; и R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н или три из R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н, а один из R4, R5, R6 и R7 выбран из группы: галогено, метокси и...

Трициклические производные пиразола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 11307

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Лохрай Брадж Бхушан, Сривастава Бриджеш, Лохрай Видья Бхушан

МПК: C07D 231/54, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Метки: модуляторов, трициклические, качестве, каннабиноидного, рецептора, производные, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1-2 атомами галогена; А представляет собой замещенную фенильную группу, Х выбирают из атома кислорода или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что m+n=2; или А представляет собой замещенную дигидротиазолильную группу; Х выбирают из -CH2- или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что 1_m+n_2;...

Производные 1н-тиено [2,3-c] пиразола, предназначенные для использования в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 11032

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Фанчелли Даниеле, Тезеи Даниа, Варази Марио, Вианелло Паола, Бинди Симона, Виольо Серджо

МПК: A61P 17/06, A61P 19/02, A61K 31/4162...

Метки: качестве, предназначенные, пиразола, киназы, производные, 1н-тиено, использования, ингибиторов, 2,3-c

Формула / Реферат:

1. Способ лечения клеточных пролиферативных расстройств, вызванных и/или связанных с измененной активностью протеинкиназы, включающий введение нуждающемуся в нем млекопитающему эффективного количества производного 1Н-тиено[2,3-c]пиразола формулы (I) где R представляет собой фенил или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S или О, где R необязательно замещен в любом из его свободных положений 1-6...

Замещённые пирролопиразольные производные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 10596

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Амичи Раффаэлла, Руссель Патрик, Орци Фабрицио, Певарелло Паоло, Браска Мария Габриелла, Фанчелли Даниеле, Нези Марчелла, Орзини Паоло, Вульпетти Анна

МПК: A61P 25/28, A61P 17/00, A61K 31/4162...

Метки: замещённые, киназы, качестве, пирролопиразольные, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, связанных с пролиферацией клеток, которые вызваны и/или связаны с измененной киназной активностью, зависящей от клеточного цикла, путем введения нуждающемуся в лечении млекопитающему эффективного количества соединения, представленного формулами (Ia) и (Ib) в которых R означает группу -CORa, -CONHRa или -CONRaRb, где Ra и Rb, каждый независимо, означают водород или необязательно замещенную группу, выбранную из...

Производные пирроло [3.4-с] пиразола, обладающие активностью как ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 9462

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Вианелло Паола, Фанчелли Даниеле, Форте Барбара, Варази Марио, Молль Юрген

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4162, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, 3.4-с, пиразола, активностью, производные, пирроло, обладающие, киназы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения клеточных пролиферативных нарушений, вызванных и/или связанных с измененной активностью протеинкиназы, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I) в которой R представляет собой водород или метил; R1 представляет собой гидрокси или линейный или разветвленный C1-C3алкил или C1-C3алкоксигруппу; R2 представляет собой водород или атом галогена; X представляет собой...

Хинолинилпирролопиразолы

Загрузка...

Номер патента: 8387

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Бейт Дуглас Вейд, Сойер Джейсон Скотт, Йинглинг Джонатан Майкл

МПК: A61K 31/4162, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Метки: хинолинилпирролопиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II и его фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем, наполнителем или носителем. 3. Применение соединения по п.1 или его фармацевтической соли для лечения рака. ...

Производные пиразола для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (вич)

Загрузка...

Номер патента: 7184

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Стаппл Пол Энтони, Прайс Дейвис Энтони, Маубрей Чарлз Эрик, Селби Мэттью Данкан, Джоунз Лин Хауард

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: пиразола, производные, человека, вич, иммунодефицита, лечения, вируса, инфекции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или производное, где либо R1 представляет собой Н, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил, бензил, галогено, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 или R9, причем указанные С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил и бензил возможно замещены галогено, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10,-NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 или R10; и R2...

Азолопиримидины, фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 6626

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Арванитис Арджириос Георгиос, Хорват Роберт Джон

МПК: A61K 31/53, A61K 31/4162, A61P 1/04...

Метки: фармацевтическая, композиция, азолопиримидины, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) и его изомеры, его стереоизомерные формы или смеси его стереоизомерных форм и его фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, где A обозначает CR; Z обозначает CR2; Ar обозначает фенил, необязательно замещенный 1-3 группами R4 и присоединенный к ненасыщенному атому углерода; R обозначает H; R1 независимо выбран в каждом случае из группы: C1-C4-алкил, C2-C12-алкоксиалкил; R2 обозначает C1-C4-алкил; R3 выбран из...

Бициклопиразолы, активные в качестве ингибиторов киназы, способ их получения и включающие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 6381

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Варази Марио, Фанчелли Даниеле, Питтала' Валерия

МПК: A61K 31/4162, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: качестве, бициклопиразолы, киназы, получения, активные, способ, композиции, фармацевтические, включающие, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Производное бициклопиразола формулы (I) где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R", где R' и R", одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-C6алкила, арила, C3-C6циклоалкила и арилC1-C6алкила или R' и R'', взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь; Ra и Rb, одинаковые или различные, выбраны,...

Производные пиразолотриазинов, фармацевтические композиции, содержащие их, способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 4403

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Арванитис Арджириос Георгиос, Хорват Роберт Джон

МПК: A61P 1/04, A61K 31/4162, A61K 31/53...

Метки: пиразолотриазинов, способы, содержащие, лечения, композиции, их, фармацевтические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) и его изомеры, его стереоизомерные формы или смеси его стереоизомерных форм и его фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, где A обозначает N; Z обозначает CR2; Ar выбран из группы фенил, пиридил, где каждый Ar необязательно замещен 1-5 группами R4; R1 независимо выбран в каждом случае из группы H, C1-C4-алкил; R2 независимо выбран из группы H, C1-C4-алкил; R3 выбран из группы -H, OR7, NR6aR7a, или фенил,...