A61K 31/415 — 1,2-диазолы

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: производные, кальция, активируемых, ингибиторы, высвобождением, пиразола, ионных, каналов, crac

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Номер патента: 24618

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Греве Харальд

МПК: A61K 31/4174, A61K 31/164, A61K 31/415...

Метки: улучшенной, стабильностью, применения, композиция, назального

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для местного применения при лечении ринитоподобных состояний, причем композиция представляет собой водную композицию и содержит:a) по меньшей мере один альфа-симпатомиметик, представляющий собой имидазолин, или его физиологически приемлемую соль, причем альфа-симпатомиметик, основанный на имидазолине, выбран из ксилометазолина, а композиция содержит компонент а) в расчете на композицию в количестве от 0,02 до 1,0...

Номер патента: 24008

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Рейнолдс Луиз

МПК: A01N 47/02, A01N 43/60, A01N 43/90...

Метки: противопаразитарная, применения, местного, композиция

Формула / Реферат:

1. Композиция для уничтожения или устранения экто- и эндопаразитов у животного для точечного нанесения на кожу, содержащая:(i) фипронил;(ii) макроциклический лактон;(iii) метопрен и(iv) празиквантел,где композиция содержит спиртовой растворитель и не содержит ингибитор кристаллизации.2. Композиция по п.1, в которой макроциклический лактон представляет собой моксидектин.3. Композиция по п.1 или 2, которая содержит по меньшей мере 60 мас./об.%...

Номер патента: 23959

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ким Йонг Ил, На Йоунг Дзун, Парк Дзае Хиун, Воо Дзонг Соо, Ким Мин-Дзунг, Ким Йоунг-Хун

МПК: A61K 31/40, A61K 31/415, A61K 9/20...

Метки: редуктазы, фармацевтический, ингибитор, состав, ирбесартан, таблеток, содержащих, hmg-cоa, форме, двухслойных

Формула / Реферат:

1. Двухслойная таблетка с немедленным высвобождением ирбесартана или его фармацевтически приемлемой соли и аторвастатина в форме его кальциевой соли, где таблетка содержит:a) первый слой, содержащий ирбесартан или его фармацевтически приемлемую соль; иb) второй слой, содержащий аторвастатин в форме его кальциевой соли и основную добавку,где основная добавка содержится только во втором слое и выбрана из группы, состоящей из NaHCO3, MgCO3 и их...

Номер патента: 23780

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шюрманн Рольф, Линденталь Бернхард, Генераль Саша

МПК: A61K 31/192, A61K 31/18, A61K 31/196...

Метки: лекарственное, экстренной, средство, контрацепции

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, вводимое в однократной дозе, содержащее:(a) 50-900 мкг левоноргестрела и(b) СОХ ингибитор, выбранный из группы, включающей в качестве активного компонента 5-60 мг пироксикама, 50-600 мг индометацина, 40-450 мг диклофенака или 600-3600 мг ибупрофена и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества.2. Лекарственное средство по п.1, которое содержит левоноргестрел в дозе 150-300 мкг.3. Лекарственное средство по п.1,...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Уллман Бретт, Цзэн Си, Шин Янг-Дзун, Тран Туй-Анх, Ибарра Джейсон Б., Цзоу Нин

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/416...

Метки: применимые, лечения, pgi2, пиразолилзамещенные, связанных, рецептора, производные, модуляторов, нарушений, угольной, качестве, простациклина, ним, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Номер патента: 22327

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Скулович Захар Борисович, Дубина Иван Николаевич

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/165, A61K 31/415...

Метки: получения, ветеринарное, способ, средство, форме, животного, полиинвазиями, инъекционное, раствора, борьбы

Формула / Реферат:

1. Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного, содержащего альбендазол или рикобендазол, клозантел и растворитель, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют смесь пропиленгликоля, поливинилпирролидона, этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), три(моно)этаноламина и мочевины при следующем соотношении компонентов, мас.%: альбендазол или рикобендазол - 5-10, клозантел - 5-10,...

Номер патента: 22280

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Зайтер Петер, Ост Торстен, Хампрехт Дитер Вольфганг, Андерскевитц Ральф, Хёнке Кристоф, Рист Вольфганг, Мартирес Домник

МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/415...

Метки: качестве, антагонистов, crth2, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...

Номер патента: 21951

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лакерр Сильви, Джилмер Тона, Кумар Ракеш, Лебовиц Питер Ф., Моррис Шэннон Рене, Дамбл Мелисса

МПК: A01N 43/54, A61K 31/505, A61K 31/415...

Метки: комбинация, противораковая

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(i) соединение структуры (I)или его фармацевтически приемлемую соль, или сольват и(ii) соединение структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинация по п.1, где соединение структуры (I) находится в форме сольвата с диметилсульфоксидом.3. Комбинированный набор, включающий комбинацию по п.1 или 2 вместе с фармацевтически приемлемым носителем или носителями.4. Применение комбинации по п.1 или 2 или...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кейзер Хискиас Г., Лувезейн Ван Арнольд, Зоргдрагер Ян, Крюсе Корнелис Г., Нэт Ван Дер Мартина А.В., Ивема Баккер Ваутер И.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 25/00...

Метки: карбоксамидина, производные, сульфонилпиразольные, 5-ht6, антагонисты, сульфонилпиразолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Номер патента: 21485

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Бле' Алессандро, Бьонди Джузеппе, Гарроне Беатриче, Гильельмотти Анджело

МПК: A61K 31/366, A61K 31/165, A61K 31/30...

Метки: мср-1, заболеваний, лечения, фармацевтическая, воспалительных, связанных, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения связанных с МСР-1 воспалительных заболеваний, включающая:(а) 1-бензил-3-гидроксиметилиндазол, представленный формулой (I)в которой R1 и R2 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода или С1 алкильную группу,R3, R4 и R8 одинаковы или отличаются друг от друга, представляют собой атом водорода, или С1 алкильную группу, или атом галогена,R5 представляет собой атом водорода или...

Номер патента: 21479

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Каванами Тошио, Моги Мунето, Ксандер Гэри Майкл, Иваки Юки

МПК: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/415...

Метки: производные, ингибиторов, качестве, карбамоилметиламиноуксусной, кислоты, новых, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)в которой X1 обозначает ОН, -О-C1-C7-алкил;R1 обозначает метил или этил;в каждом случае R2 независимо обозначает C1-C6-алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, цианогруппу или трифторметил;R4 и R5 независимо обозначают Н или C1-C6-алкил;А1 обозначает связь или C1-C3-алкиленовую цепь;R3 обозначает 5-членный гетероарил, выбранный из группы, состоящей из оксазола, пиррола, пиразола, изооксазола, триазола,...

Номер патента: 20641

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Уилльямс Джонатан Гарет, Ито Кадзухиро, Чаррон Кэтрин Элизабет, Стронг Питер, Кинг-Андервуд Джон, Херст Саймон Кристофер, Таддеи Давид Мишель Адриен, Мюррей Питер Джон, Рейппорт Уилльям Гарт, Онионз Стюарт Томас

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, A61P 11/00...

Метки: производные, n-(1-фенил-3-алкилпиразол-5-ил)-n'-арилмочевины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой;R2 означает Н или C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой;R3 означает Н;Ar означает нафтильное или фенильное кольцо, любое из которых может быть необязательно замещено одной или более группами, независимо выбранными из C1-6алкила, С1-6алкокси, амино и C1-4моно- или диалкиламино;L представляет собой -O(CH2)m-, где m равен 0, 1 или...

Номер патента: 20364

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Демазо Паскаль, Абекасси Пьер-Ив, Табар Мишель

МПК: A61K 31/415, C07C 275/30, A61P 35/00...

Метки: получения, применение, пиразолов, терапии, производные, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X означает хлор или фтор,в форме основания или кислотно-аддитивной соли с фармацевтически приемлемой кислотой.2. Соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что X означает хлор, в форме основания или кислотно-аддитивной соли с фармацевтически приемлемой кислотой.3. Способ получения соединения формулы (I) по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что соединениеподвергают взаимодействию с соединениемгде X...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хара Рема, Банно Йосихиро, Токунох Ресуке

МПК: A61K 31/343, A61K 31/404, A61K 31/381...

Метки: применение, диабета, соединение, амидное, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Номер патента: 19711

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Гарофало Барбара, Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо

МПК: A61P 13/00, A61K 31/415, A61P 25/00...

Метки: 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, фармацевтическая, применение, экспрессией, сх3cr1, композиция, мср-1, заболеваний, лечении, обусловленных, содержащая, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A может обозначать -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 может быть алкиленовой группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, которая необязательно замещена одной или несколькими алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода;R9 и R10, которые могут быть идентичными или отличаться друг от друга, могут обозначать атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода;Y может обозначать...

Номер патента: 19590

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Кинг-Андервуд Джон, Онионз Стюарт Томас, Чаррон Кэтрин Элизабет, Рейппорт Уилльям Гарт, Уилльямс Джонатан Гарет, Ито Кадзухиро, Стронг Питер, Мюррей Питер Джон

МПК: A61P 11/00, A61P 29/00, A61K 31/415...

Метки: mapk-киназы, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1, в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми разбавителями или носителями.3. Применение соединения формулы (I) по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения состояния, выбранного из COPD, включая хронический бронхит и эмфизему, астмы, педиатрической астмы, муковисцидоза,...

Номер патента: 19454

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Патек Марсель, Може Жак, Бьергард Кирстен, Табар Мишель, Додсон Марк, Наир Анил

МПК: C07D 231/38, A61P 35/00, A61K 31/415...

Метки: композиции, замещенные, способ, содержащие, применение, получения, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой:1) Ar-L-A означаетгде каждую группу X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбирают из N и C-R'5, где R'5 имеет то же значение, что и R5;2) А представляет собой фенил, возможно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из трифторметила, галогена, метокси или метоксикарбонила; Ar представляет собой фенил;3) L представляет собой NH-CO-NH или O-CO-NH;4) R1 обозначает Н;5) X представляет собой О или NH;6) R3...

Номер патента: 19441

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Фокс Крейг, Финч Харри, Рамдас Видя

МПК: A61K 31/415, A61P 11/00, C07D 231/18...

Метки: предназначенные, нарушений, сульфонамиды, респираторных, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1, R2 или R3, все независимо, обозначают метил, фтор, хлор, трифторметил, метоксигруппу или трифторметоксигруппу;R4 обозначает водород или метил иm, n или р независимо равны 0, 1 или 2.2. Соединение по п.1, выбранное из группы,...

Номер патента: 19277

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Иванов Владимир Леонардович, Нильссон Магнус, Айеса Сусана, Бельфраге Анна Карин, Оден Лурдес, Хьюитт Эллен, Грабовска Урсула, Классон Бьерн, Вехлинг Хорст, Йенссон Даниель, Канберг Пиа, Пелькман Микаэль, Линд Петер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/145, A61K 31/16...

Метки: цистеинпротеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1a представляет собой Н иR1b представляет собой метил, циклопропил, 1-фенилэтил или пиразол-1-ил, причем циклопропил или фенил необязательно замещены не более чем тремя заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкила, галогена, С1-С4галогеналкила, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкоксикарбонила, С1-С4алкилкарбонила, амино, С1-С4алкиламина, С1-С4диалкиламина, С1-С4алкилсульфонила,...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Ресевёр Жан-Мари, Мюррей Энтони, Нильсен Петер Одаль, Бьюрлинг Эмели, Линже Жан-Мишель, Альмхольт Дортэ, Хёгберг Томас, Ноэрегор Пиа Карина

МПК: A61K 31/415, A61P 3/04, A61K 31/4155...

Метки: модулирующие, каннабиноидного, рецептора, применение, активность, св1, основе, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Номер патента: 18616

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Ли Йивей, Хатчинсон Джон Г., Стернс Брайан Эндрю, Сток Николас Саймон, Арруда Дженни М., Хаддак Мустафа, Зуник Жасмин Элеанор, Эванс Джиллиан Ф., Моран Марк, Прэсит Петпибун Пеппи, Ропп Джеффри Роджер

МПК: C07D 209/00, A61K 31/415

Метки: flap, ингибиторы, протеина, 5-липоксигеназу, активирующего

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (G)где Z выбран из [C(R1)2]m[C(R2)2]n, [C(R2)2]n[C(R1)2]mO, O[C(R1)2]m[C(R2)2]n или [C(R1)2]nO[C(R2)2]n, где каждый R1 независимо представляет собой Н или С1-С5алкил и каждый R2 независимо представляет собой Н или С1-С5алкил; m равно 0, 1 или 2; каждый n независимо представляет собой 0, 1, 2 или 3;Y представляет собой Н или 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из О, S, N,...

Номер патента: 18241

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Мангано Джорджина, Гарофало Барбара, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Гульельмотти Анджело

МПК: A61P 13/00, A61P 25/00, A61K 31/415...

Метки: mcp-1, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, лечения, заболеваний, применение, cx3cr1, основанных, производные, экспрессии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 представляет собой алкильную группу, которая содержит от 1 до 5 углеродных атомов, необязательно замещенных одной или несколькими алкильными группами, которые содержат от 1 до 5 углеродных атомов, или одной или несколькими алкоксильными группами, которые содержат от 1 до 3 углеродных атомов, иR9 и R10, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от...

Номер патента: 18047

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кайл Михаэль, Лонглет Джон Дж., Кун Оливер, Зукопп Мартин, Грёнинг Карстен

МПК: A01N 43/56, A01N 43/00, A61K 31/415...

Метки: пиразола, способ, производной, сульфинилирования

Формула / Реферат:

1. Способ сульфинилирования производного пиразола, характеризующийся тем, что 5-амино-1-[2,6-дихлор-4-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбонитрил(II) подвергают реакции с сульфинилирующим агентом S в присутствии по крайней мере одного аминокислотного комплекса, где амин(ы) выбран(ы) из циклических вторичных аминов, выбранных из пиперидина, 2-метилпиперидина, 4-метилпиперидина, пирролидина, 2-метилпирролидина, 3-метилпирролидина, имидазолидина,...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Купер Мартин, Хёгберг Томас, Ресевёр Жан-Мари, Нильсен Петер Одаль, Мюррей Энтони, Бьюэрлинг Эмели, Линже Жан-Мишель, Ноэрегор Пиа Карина

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: модуляторы, св1, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

Номер патента: 17141

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Чонг Пек Йок, Янгмен Майкл, Себаар Пол Ричард, Жанг Гуичанг, Пит Эндрю Джеймс

МПК: C07C 255/54, A61K 31/415, C07C 311/16...

Метки: фармацевтическая, способы, n-бензиламиды, применение, лечения, содержащая, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равен 1, 2, 3 или 4;n равен 1, 2, 3 или 4;каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C7-циклоалкил, гидроксил, C1-C8-алкокси, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -OR5, -R3CN, -N(R5)2, -C(O)CH3, -СН2-циклопропил, -CºC-циклопропил, -CH2OH, -C=C-CH2OH или -CºC-CH(OH)CH3;каждый R2 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил,...

Номер патента: 16726

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Ли Шонг-Юб, Оджима Ивао

МПК: A61K 31/415, A01N 43/50

Метки: композиции, фармацевтические, бензимидазолы, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iв которой R1 представляет собой NH2, NHR6, NR9R10, NR6CONR9R10, NR6CSNR9R10, OH, OR6, SH, SR6, CHO, COOR6, COR6, CH2OH, CH2OR6, CH2NH2, CR7R8NH2, CR7R8R10, алкил, циклоалкил, арил или галогено;R2 и R4 независимо друг от друга представляют собой Н, алкил, циклоалкил или арил;R3 представляет собой алкил, циклоалкил или арил;R5 представляет собой Н, R6, OR6, SR6, NH2, NHR6 или NR9R10;X представляет собой О, S, NH или...

Номер патента: 16675

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Харт Райан М., Лалли Эдвард А., Сенгупта Дипанджан, Масиас Марк, Гхарбауи Тавфик, Кришнан Ашвин М., Шах Найнеш

МПК: A61K 31/415, A61P 7/00, C07D 231/12...

Метки: форма, фенилпиразолов, кристаллическая, получения, способы, фенилпиразола, производного

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)или его солевой формы, гдеR1 представляет собой С1-С8алкил, галоген или С1-С8алкокси;X представляет собой О или NR2 иR2 представляет собой С1-С8ацил; включающий взаимодействие соединения формулы (II)с соединением формулы (III)в присутствии тризамещенного фосфина и соединения, имеющего формулу (А)где Ra и Rb, независимо друг от друга, представляют собой C1-С10алкил или С1-С7циклоалкил; с получением...

Номер патента: 16579

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Врбинц Миха, Бевец Франци, Зупанциц Сильво, Яксе Рената

МПК: A61K 31/415, A61K 9/16, A61K 9/20...

Метки: содержащий, ирбесартана, фармацевтический, изготовления, способ, препарат, твердый, гидрохлорид

Формула / Реферат:

1. Твердый фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного ингредиента гидрохлорид ирбесартана, маннит, низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу и по меньшей мере одно смазывающее вещество, выбранное из макрогола, талька и гидрогенизированного касторового масла.2. Препарат по п.1, где гидрохлорид ирбесартана имеет средний размер частиц меньше чем 250 мкм.3. Препарат по любому из пп.1, 2, где гидрохлорид ирбесартана имеет максимальный...

Номер патента: 16304

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Лонглет Джон Дж., Кайл Михаэль, Зукопп Мартин, Грёнинг Карстен, Кун Оливер

МПК: A01N 43/00, A61K 31/415, A01N 43/56...

Метки: способ, пиразола, производной, сульфинилирования

Формула / Реферат:

1. Способ сульфинилирования производного пиразола, характеризующийся тем, что 5-амино-1-[2,6-дихлор-4-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбонитрил (II) подвергают реакции с сульфинилирующим агентом S в присутствии по крайней мере одного амино/кислотного комплекса, в котором амин(ы) является(ются) выбранным(и) из вторичных и/или третичных аминов, а кислота(ы) является(ются) выбранной(ыми) из хлористо-водородной, фтористо-водородной,...

Номер патента: 15540

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Маклэй Айэйн Макфарлэйн, Купер Энтони Уилльям Джеймс, Вейнгартен Гордон Гэд, Джонс Хэйдн Теренс, Макдональд Саймон Джон Фосет, Ко Диана Мэри, Вулвен Джеймс Майкл, Инглис Грэхам Джордж Адам, Килинг Стивен Филип, Барнетт Хизер Анна, Кэмпбелл Айан Бакстер, Скоун Филип Алан

МПК: A61K 31/415, C07D 231/38

Метки: нестероидных, глюкокортикоидных, качестве, производные, фенилпиразола, рецепторов, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбран из водорода, метила, этила и 2-фторэтила;каждый из R2 и R3независимо выбран из брома, хлора, фтора, -CHF2, -CF3 и -OCHF2или R2 представляет собой -SO2CH3, и R3 представляет собой водород;n означает целое число, выбранное из 0, 1 и 2,когда n равно 1, X выбран из хлора и фтора, икогда n равно 2, каждый X представляет собой фтор;или его соль или сольват.2. Соединение по п.1, где R1 выбран из водорода и этила.3....

Номер патента: 15495

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Хаддак Мустафа, Зуник Жасмин Элеанор, Арруда Дженни М., Ропп Джеффри Роджер, Моран Марк, Ли Йивей, Прэсит Петпибун Пеппи, Хатчинсон Джон Г., Стернс Брайан Эндрю, Эванс Джиллиан Ф., Сток Николас Саймон

МПК: C07D 209/00, A61K 31/415

Метки: ингибиторы, 5-липоксигеназу, протеина, активирующего, flap

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 3-[3-трет-бутилсульфанил-1-[4-(6-этоксипиридин-3-ил)бензил]-5-(5-метилпиридин-2-илметокси)-1Н-индол-2-ил]-2,2-диметил-пропионовую кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый N-оксид, фармацевтически приемлемый сложный эфир или фармацевтически приемлемый сольват.2. Соединение по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 14729

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Рист Эйстейн, Ресевё Жан-Мари, Хёгберг Томас, Костенис Эви, Гримструп Мари, Фримурер Томас, Ульвен Тронд

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4166, A61K 31/42...

Метки: применение, рецептора, лиганды, crth2

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата или сольватагде А обозначает карбоксильную группу -СООН или тетразолильную группу формулыA1 обозначает водород или метил;кольцо Ar1обозначает фенильное кольцо, при этом возможные заместители выбраны из фтора, хлора, брома, йодо, циано, нитро, трифторметила, трифторметилтио, (C1-C3-алкил)-SO2, NH2SO2, (C1-C3-алкил)-NHSO2-, (C1-C3-алкил)2NSO2-, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, циклоалкила,...

Номер патента: 14693

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Джонсон Патрик Стефен, Дэк Кевин Нил, Скерратт Сара Элизабет, Брэдли Пол Энтони

МПК: A61P 15/00, A61K 31/415, C07D 231/18...

Метки: соединения, активные, терапевтически

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемое производное,в которой R1 и R3независимо обозначают Н, С1-6алкил, С3-8циклоалкил или галоген;R2 обозначает C1-6алкил, CF3 или арил;а обозначает 1 или 2;R4, R5, R7 и R8независимо обозначают Н, С1-6алкил, C1-6алкилокси, CN или галоген, или R4и R5 или R7и R8 вместе с кольцом, к которому они присоединены, образуют арил или гетероциклическую конденсированную кольцевую систему;X обозначает С...

Номер патента: 14081

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Поли Соня Мария, Гаглиарди Стефания, Паломби Джиованни, Ле Поул Эммануэль, Лингард Йан, Рошер Джен-Филиппе

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/415, A61P 25/18...

Метки: качестве, метаботропных, модуляторов, положительных, производные, аллостерических, пиррола, глутаматных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу I-Bгде R1и R2 независимо друг от друга представляют собой водород, -(C1-С6)алкил или галоген;Р представляет собой возможно конденсированный с бензольным кольцом 5-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 атомов азота в кольце, который может содержать заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, (C1-С6)алкил, (C1-С6)галогеналкил, CN и NO2, при этом Р присоединен к остальной части молекулы через атом...

Номер патента: 13819

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Исмаил Мохамед И., Бхатиа Бина, Нельсон Марк Л., Абато Пол, Мечиче Рашид, Верма Этул К., Редди Н.Лаксма, Чен Джексон, Фречетт Роджер, Баузер Тодд, Эссефа Харегевейн, Берняк Джоел, Охеменг Квази, Эму Виктор, Яначков Иван, Макинтайр Лора, Уорчол Тадеуш, Виски Питер, Ким Оак

МПК: A61K 31/415, A61K 31/41, A61K 31/40...

Метки: аминометилзамещенные, соединения, тетрациклиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрациклиновое соединение формулы (I)где R1и R2 связаны так, чтобы образовать 5- или 10-членное кольцо, возможно включающее 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, и возможно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-6алкила, или его фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Тетрациклиновое соединение по п.1, где R1 и R2 связаны так, чтобы образовать пиролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо,...

Номер патента: 13239

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Мак Юрген, Гёггель Рольф, Андерскевитц Ральф, Вальтер Райнер, Доллингер Хорст, Юнг Биргит, Клей Йёрг, Николаус Петер

МПК: A61K 31/415, A61K 31/404, A61K 31/343...

Метки: воспалительных, новые, соединения, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которой А обозначает СО, C=NH, C1-С6алкилен или С3-С8циклоалкилен,В1 обозначает фенил или ароматическое либо неароматическое кольцо,которое необязательно может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и которое необязательно может быть одно- или многозамещено одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, О-C1-С6алкил, O-C1-С6галоалкил,...

Номер патента: 12431

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сюн Юйшэн, Го Цзянь, Лян Жуй, Парми Эмма Р., Броканьер Линда

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, C07D 231/12...

Метки: пиразола, композиции, фармацевтические, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой I или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R1 означает Н или выбран из группы, состоящей из: (a) галогена или ОН, (b) C1-6алкила или OC1-6алкила, необязательно замещенного 1-5 галогеногруппами вплоть до образования пергалогеналкильной группы; каждый R2 выбран из R1, определенного выше, или две R2 группы, взятые вместе, могут образовывать конденсированную 5-6-членную циклическую структуру,...

Номер патента: 11946

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Футс Марике Кристиане Йоханна, Де Кок Херман Августинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Вандевиль Сандрин Мари Элен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн

МПК: C07D 235/30, A61P 31/18, A61K 31/415...

Метки: бензимидазолсульфонамид, широкого, ингибитор, действия, спектра, протеазы, вич, замещённый

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...

Номер патента: 11883

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Аль-Шамма Хуссейн А., Леонард Джеймс Н., Чу Чжи-Лян, Джоунз Роберт М.

МПК: A61K 31/415, A61K 31/00, A61K 31/401...

Метки: лечения, комбинированная, улучшаемых, диабета, ему, glp-1, увеличением, терапия, состояний, родственных, уровня, крови

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики диабета или родственного ему состояния, предусматривающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции, содержащей агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV. 2. Способ по п.1, где агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV вводят в количествах, достаточных для снижения уровня глюкозы крови у субъекта. 3. Способ лечения или профилактики состояния, улучшаемого увеличением уровня GLP-1...