A61K 31/403 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол
Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2
Номер патента: 23293
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Мудигонда Котешвара, Джаяраджан Прадип, Ахмад Иштияк, Нироджи Рамакришна, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Кумават Кана Рам, Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Джасти Венкатесварлу
МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, A61P 25/04...
Метки: рецептора, никотинового, ацетилхолинового, лиганды, alpha;4β2, нейронального
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...
Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)
Номер патента: 23259
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Рандль Штефан Андреас, Хоммель Ульрих, Альтманн Ева, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Рожель Оливье, Майбаум Юрген Клаус, Вульпетти Анна, Канкар Жан, Остерманн Нильс, Зимиц Оливер
МПК: A61K 31/407, A61K 31/416, A61K 31/403...
Метки: аналоги, возрастной, дегенерации, полезные, индольные, соединения, amd, лечения, макулярной
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...
Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени
Номер патента: 23207
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Клайн Томас, Марк Михаэль, Томас Лео, Ниссен Хайко
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/40...
Метки: неалкогольной, ингибиторы, дпп-4, печени, лечения, дистрофии, жировой
Формула / Реферат:
1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...
Способ синтеза и кристаллическая форма 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид гидрохлорида и фармацевтические композиции, которые ее содержат
Номер патента: 22741
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Гейяр Марина, Мёнье Луак, Летелльер Филипп, Лекув Жан-Пьер, Буаре Матьё, Робер Никола
МПК: C07C 235/42, A61K 31/403, A61P 25/00...
Метки: форма, способ, 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид, композиции, гидрохлорида, фармацевтические, которые, синтеза, содержат, кристаллическая
Формула / Реферат:
1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (II)подвергают реакции с аммиаком при температуре больше чем 100°С с образованием соединения формулы (III)которое восстанавливают, получая бициклический амин формулы (IV)где это соединение впоследствии подвергаютлибо реакции сочетания в щелочных условиях в полярной среде с соединением формулы (V)где Y представляет собой -СН2-Hal, где Hal...
Комбинация и композиция селективного и специфического ингибитора тока синусового узла if и агента, который ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, и их применение для лечения сердечной недостаточности
Номер патента: 22612
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Тюйе Кристиан, Фельдман Люк, Вилен Жан-Поль, Мулдер Паулус, Фратакси Мари-Доминик, Руссель Жером, Леребу-Пижеоньер Ги
МПК: A61K 31/55, A61P 9/04, A61K 31/403...
Метки: ангиотензинпревращающий, синусового, специфического, недостаточности, тока, ингибирует, агента, применение, композиция, сердечной, ингибитора, лечения, комбинация, фермент, селективного, узла
Формула / Реферат:
1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...
Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3
Номер патента: 22606
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Саттон Пол Аллен, Шах Липа, Чжан Лицзюнь
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4025, A61K 31/403...
Метки: соли, сульфамидных, полиморфы, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...
Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение
Номер патента: 22349
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Гремплер Рольф, Марк Михаэль, Симан Лео Джон, Айккельманн Петер, Брёдль Ули, Томас Лео
МПК: A61K 31/00, A61K 31/06, A61K 31/155...
Метки: применение, фармацевтическая, включающая, ингибитор, dpp-iv, агент, sglt2, антидиабетический, композиция
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...
Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции
Номер патента: 21554
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Зимик Оливер, Риголлье Паскаль, Брандль Трикси, Раман Пракаш, Сиперсауд Мохиндра
МПК: A61P 31/22, C07D 209/96, A61K 31/403...
Метки: инфекции, органические, применение, соединения, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...
Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом и ингибитором ацетилхолинэстеразы и фармацевтические композиции, которые ее содержат
Номер патента: 20987
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Кем-Гуибер Флоранс, Сорс Орора, Троме-Тибьерг Карин
МПК: C07D 209/52, A61P 25/00, A61K 31/403...
Метки: между, ацетилхолинэстеразы, ингибитором, 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом, ассоциация, фармацевтические, композиции, которые, содержат
Формула / Реферат:
1. Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамидом формулы (I)или его солью присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием и ингибитором ацетилхолинэстеразы.2. Ассоциация по п.1, которая отличается тем, что 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамид используется в форме оксалата или гидрохлорида.3. Ассоциация по п.1 или 2, где ингибитор ацетилхолинэстеразы...
Спиропирролидины и их применение для борьбы с инфицированием посредством hcv (вирус гепатита с) и вич (вирус иммунодефицита человека)
Номер патента: 20951
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Паркер Дейвид Томас, Раман Пракаш, Бритт Шон Д., Лю Пейчао, Сиперсод Мохиндра, Цишевский Лех Анджей, Карур Субраманиан, Йифру Арегахен, Прашад Махавир, Фу Цзипин, Лю Юган, Чжэн Руи, Риголье Паскаль
МПК: A61K 31/403, A61K 31/44, A61K 31/12...
Метки: посредством, спиропирролидины, инфицированием, вирус, вич, гепатита, применение, человека, борьбы, иммунодефицита
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...
Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора
Номер патента: 20506
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Равелла Сриниваса Рао, Бхирапунени Гопинадх, Мохаммед Абдул Рашид, Джаяраджан Прадип, Ахмад Иштияк, Нироджи Рамакришна, Камбхампти Рама Састри, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Вирамалла Сринивас
МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, A61K 31/403...
Метки: соединения, лигандов, качестве, рецептора, никотинового, бициклические, ацетилхолинового
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...
Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов
Номер патента: 19713
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Кришнан Венкатеш, Ким Еуибонг Джемс
МПК: A61P 19/10, A61K 31/4439, A61K 31/403...
Метки: андрогенов, модуляторы, тетрагидроциклопента[b]индольные, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...
Замещенные производные (1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной кислоты, применимые в лечении аутоиммунных и воспалительных расстройств
Номер патента: 19252
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Стирн Скотт, Муди Джинн В., Леманн Юрг, Ким Сун Хи, Уллман Бретт, Джоунз Роберт М., Бьюзард Дэниэл Дж., Хан Сангдон, Чжу Сювэнь
МПК: C07D 209/70, A61P 37/00, A61K 31/403...
Метки: воспалительных, 1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной, расстройств, кислоты, применимые, аутоиммунных, замещенные, лечении, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia), их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде m равно 1;n равно 1 или 2;Y означает N или CR1;Z означает N или CR4;R3 означает C3-C7-циклоалкил;каждый из R1, R2 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, карбоксамида, циано, C3-C7-циклоалкокси, C3-C7-циклоалкила, C1-C6-галогеналкокси,...
Соединение 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, его содержащая, и способ их получения
Номер патента: 19068
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Колетта Изабелла, Фурлотти Гвидо, Гарофало Барбара, Гульельмотти Анджело, Ализи Мария Алессандра, Мангано Джорджина, Драгоне Патриция, Мауджери Катерина, Каццолла Никола
МПК: A61P 29/00, A61K 31/403, C07D 209/88...
Метки: способ, 3-аминокарбазола, содержащая, фармацевтическая, соединение, получения, композиция
Формула / Реферат:
1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что имеет общую формулу (I), приведенную нижев которой R1 представляет собой атом галогена, метильную группу или тригалогенметильную группу, нитрогруппу или цианогруппу;R2 представляет собой линейную или разветвленную гидроксиалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или линейную или разветвленную карбонилалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода,его фармацевтически...
Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 19041
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Бэтт Дуглас Г., Делукка Джордж В., Теббен Эндрю Дж., Лю Цинцзе, Ши Цин
МПК: C07D 209/88, A61P 37/00, A61K 31/403...
Метки: киназы, качестве, соединения, ингибиторов, применимые, карбазолкарбоксамидные
Формула / Реферат:
1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...
Соединения азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 18971
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Шолле Анне-Мари, Лестаж Пьер, Дено Ален, Касара Патрик, Панайи Фани
МПК: A61P 25/16, A61P 25/00, A61K 31/403...
Метки: композиции, способ, азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, которые, получения, фармацевтические, соединения, содержат
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)где ALK представляет собой алкиленовую цепь,W представляет собой группуилигде R и R', каждый независимо друг от друга, представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси и алкокси,подразумевается, чтотермин "алкилен" обозначает линейный или разветвленный двухвалентный радикал,...
Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.
Номер патента: 18050
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Флор Штефани, Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Марцинцик Андреас, Эрхардт Клаус, Рандль Штефан Андреас, Бодендорф Урсула, Герхартц Бернд, Берст Фредерик, Остерманн Нильс, Хассипен Ульрих
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/401, A61K 31/403...
Метки: опосредуемых, активностью, способ, нарушений, композиция, соединения, содержащая, эти, фармацевтическая, калликреина, лечения, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...
Применение производных азабициклогексана
Номер патента: 17917
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Беато Стефания, Бакки Серджо, Сартор Франко, Андертон Клер Луиз
МПК: A61P 25/30, A61K 31/403
Метки: применение, азабициклогексана, производных
Формула / Реферат:
1. Тартрат 1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемый сольват.2. Тартрат (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемый сольват.3. (2R,3R) тартрат...
Новое применение производного азабициклогексана
Номер патента: 16084
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Хампрехт Дитер, Хейдбредер Кристиан, Ямада Тадатака, Мелотто Серджо, Микели Фабрицио
МПК: A61K 31/403
Метки: новое, производного, азабициклогексана, применение
Формула / Реферат:
1. Применение (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата для приготовления лекарственного средства для лечения переедания.2. Применение (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его...
Стабильные водные суспензии
Номер патента: 15301
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Рейнолдс Луиза, Кроми Лиллиан, Блэйкли Уилли
МПК: A61K 9/10, A61K 31/5415, A61K 31/403...
Метки: стабильные, суспензии, водные
Формула / Реферат:
1. Водная фармацевтическая суспензия, содержащая:(i) по меньшей мере одно нестероидное противовоспалительное лекарственное средство;(ii) водную буферную систему;(iii) ксантановую смолу;(iv) поливинилпирролидон и(v) глицерин,где суспензия не содержит прежелатинизированного крахмала, аминополикарбоновой кислоты, микрокристаллической целлюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, полиоксиэтиленсорбитан моноолеата, двуокиси кремния и модификаторов вкуса,...
α кристаллическая форма аргининовой соли периндоприла, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат
Номер патента: 14716
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Кокерель Жерар, Отуар Паскаль, Сувье Жан-Клод, Лефебвре Луа
МПК: A61K 31/403, A61P 9/00, C07D 209/42...
Метки: которые, композиции, форма, соли, способ, фармацевтические, alpha, периндоприла, получения, аргининовой, кристаллическая, содержат
Формула / Реферат:
1. a-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,5, 7,9 и 13,5.2. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...
Производные карбазола в качестве функциональных 5-ht6 лигандов
Номер патента: 14694
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Вишвакарма Сантош, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Джасти Венкатесварлу, Ширсатх Викас Шрикришна, Камбхампати Рама Састри, Конда Джагадиш Бабу
МПК: C07D 209/88, A61P 25/00, A61K 31/403...
Метки: 5-ht6, качестве, карбазола, лигандов, производные, функциональных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемая соль, гдеAr представляет собой фенил;R1 представляет собой одно или несколько замещений на Ar и бензольном кольце, и R1 представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или галоген(C1-С3)алкокси;R представляет собой водород или (C1-С3)алкил.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, галоген, циано,...
Новые конденсированные пирролокарбазолы
Номер патента: 13182
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Зулли Эллисон Л., Андерайнер Теодор Л., Тао Минг, Хадкинз Роберт Л., Редди Данду Р.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/407, A61K 31/403...
Метки: пирролокарбазолы, новые, конденсированные
Формула / Реферат:
1. Конденсированные пирролокарбазолы формулы Iгдекольцо А вместе с углеродными атомами, к которым оно присоединено, выбирают из(a) фениленового кольца, в котором от 1 до 3 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота; и(b) 5-членного ароматического кольца, в котором от 1 до 2 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота;А1 и А2 независимо выбирают из Н, Н; и группы, в которой А1 и А2 вместе образуют фрагмент, выбранный из =O;В1 и...
Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, содержащая карведилол
Номер патента: 13058
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Фекете Паль, Божо Агнеш, Пальфи Зольтанне, Абрагам Кристина, Будавари Зольтан, Жигмонд Жольт, Сентроти Пальне, Левентисне Хусар Магдольна, Туроцине Кунце Анико, Давидне Карач Эрика
МПК: A61P 9/00, A61K 9/50, A61K 31/403...
Метки: содержащая, композиция, фармацевтическая, контролируемым, высвобождением, карведилол
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая карведилол формулыв форме слоистого драже, отличающаяся тем, что указанное драже содержит ядро (1), содержащее твердую органическую кислоту, энтеросолюбильный слой (2) на поверхности ядра, слой (3), содержащий карведилол и водорастворимое связывающее вещество на поверхности энтеросолюбильного слоя (2), и внешний слой (4), контролирующий растворение, содержащий смесь водорастворимого полимера и...
Соединения 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения, и способ их получения
Номер патента: 12786
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Фурлотти Гвидо, Драгоне Патриция, Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Руссо Винченцо, Поленцани Лоренцо, Колетта Изабелла, Ализи Мария Алессандра
МПК: C07D 209/88, A61P 35/00, A61K 31/403...
Метки: указанные, получения, способ, содержащая, соединения, композиция, фармацевтическая, 3-аминокарбазола
Формула / Реферат:
1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что его выбирают из группы, включающей соединения из таблицы и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит терапевтически эффективную дозу соединения 3-аминокарбазола, выбранного из группы, включающей соединения из таблицы по п.1 или их фармацевтически приемлемую соль, вместе по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым инертным...
Способ лечения атеросклероза, дислипидемий и связанных с ними состояний и фармацевтические композиции
Номер патента: 11895
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Меттерс Кэтлин М., Чэн Кан, О`нил Гэри
МПК: A61K 31/437, A61K 31/00, A61K 31/403...
Метки: состояний, атеросклероза, фармацевтические, дислипидемий, ними, способ, композиции, лечения, связанных
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая никотиновую кислоту и соединение структуры Е или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая приблизительно 1000 мг никотиновой кислоты и антагонист DP структуры Е или его соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 3. Фармацевтическая...
Композиции рамиприла
Номер патента: 11862
Опубликовано: 30.06.2009
Автор: Рейнир Эйелфссон
МПК: A61K 31/403, A61K 31/401, A61K 31/549...
Метки: рамиприла, композиции
Формула / Реферат:
1. Таблетированная композиция, содержащая: а) 0,5-5,0% (мас./мас.) рамиприла; б) 50-95% (мас./мас.) дигидрата сульфата кальция и в) 0,1-5,0% (мас./мас.) гидрокарбоната натрия, при желании - в комбинации с дезинтегрирующим агентом, связующим агентом, скользящим веществом и другими наполнителями. 2. Таблетированная композиция по п.1, содержащая компактрол в качестве дигидрата сульфата кальция. 3. Таблетированная композиция по п.1 или 2,...
Трициклические соединения для лечения воспалительных и аллергических нарушений, способы их приготовления и содержащие их фармацевтические составы
Номер патента: 10408
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Лакдавала Афтаб Давудбхай, Анупинди Рагху Рам, Баласубраманиан Гопалан, Гхарат Лаксмикант Атмарам
МПК: A61K 31/34, A61K 31/403, A61K 31/381...
Метки: лечения, воспалительных, составы, соединения, приготовления, нарушений, фармацевтические, аллергических, трициклические, содержащие, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (1) где R1 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил), (С6-С14 арил)(С1-С8 алкил) или защитную группу, где С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил) и (C6-C14 арил)(С1-С8 алкил) возможно имеют от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С8 алкил, галоген, -ORx, оксо- и -COORx; R2 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С15...
Новые азабициклические соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 10300
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Лестаж Пьер, Берт Льонель, Шолле Анне-Мари, Локхарт Брайан, Касара Патрик, Дено Ален
МПК: C07D 209/52, A61P 25/00, A61K 31/403...
Метки: композиции, получения, соединения, фармацевтические, которые, азабициклические, способ, новые, содержат
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой m и n, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно, где сумма двух целых чисел составляет от 2 до 3 включительно; р и q, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно; Alk представляет собой алкилен; Y и Y', которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода,...
Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора
Номер патента: 9942
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Каур Кирандип, Кхугх Анита, Салман Мохаммад, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Мехта Анита, Дхармараджан Санкаранарайанан, Кумар Нареш
МПК: A61K 31/403, A61P 1/00, A61P 11/00...
Метки: антагонистов, качестве, мускаринового, рецептора, производные, азабициклические
Формула / Реферат:
1. Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора, выбранные из следующих соединений: (2R,2S)(1a,5a,6a)-N-{[4-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-бутил]-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил}-2-гидрокси-2-циклопентил-2-фенилацетамид (соединение 1), (2R)(1a,5a,6a)-N-(3-бензил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил)-2-гидрокси-2-циклопент-1-енил-2-фенилацетамид (соединение 2),...
Способ лечения атеросклероза, дислипидемий и связанных с ними состояний и фармацевтические композиции
Номер патента: 9744
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: О`нил Гэри, Меттерс Кэтлин М., Чэн Кан
МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/00...
Метки: способ, ними, атеросклероза, состояний, лечения, дислипидемий, связанных, фармацевтические, композиции
Формула / Реферат:
1. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для лечения атеросклероза у пациента-человека в отсутствие существенной гиперемии. 2. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для повышения уровней HDL в сыворотке у пациента-человека в...
Противоаллергические средства
Номер патента: 9701
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму
МПК: A61K 31/15, A61K 31/137, A61K 31/055...
Метки: средства, противоаллергические
Формула / Реферат:
1. Применение вещества, выбранного из группы, состоящей из соединения, представленного общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата где Х представляет собой группу, представленную формулой где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой (1) 2,5-дизамещенную фенильную группу, где по...
Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора
Номер патента: 9387
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Кумар Нареш, Салман Мохаммад, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Дхармараджан Санкаранарайанан, Кхугх Анита
МПК: A61K 31/403, A61P 11/00, A61P 1/00...
Метки: мускаринового, антагонистов, производные, рецептора, качестве, азабициклические
Формула / Реферат:
1. 6-Замещенные азабицикло[3,1,0]гексаны, выбранные из следующих соединений: N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамид (соединение 1); N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамида тартрат (соединение 2); (2R,2S)-N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-изопропил-2-гидрокси-2-фенилацетамид (соединение 3);...
Замещенные производные азабициклогексана в качестве антагонистов мускаринового рецептора
Номер патента: 9059
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Силамкоти Арундутт Висванатхам, Мехта Анита, Гупта Джанг Бахадур
МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/403...
Метки: азабициклогексана, антагонистов, качестве, рецептора, мускаринового, производные, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединения структурной формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфные формы, где Ar представляет собой арильное или гетероарильное кольцо, имеющее 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов кислорода, серы и азота, арильное или гетероарильное кольца могут быть незамещенными или замещенными от одного до трех заместителями, независимо...
Фосфатные соли карведилола, их сольваты, композиции и способы лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии
Номер патента: 8384
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Вернер Кристофер, Делль'орсо Филип К., Сперрс Пол Дж., Брук Кристофер С., Ох Чоон К., Чен Вей, Лоувет Энн Мари, Катринчич Ли М.
МПК: C07D 209/88, A61P 9/12, A61K 31/403...
Метки: недостаточности, композиции, лечения, фосфатные, соли, стенокардии, сольваты, карведилола, гипертензии, застойной, способы, сердечной
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое является полугидратом дигидрофосфата карведилола. 2. Соединение по п.1, имеющее рентгенограмму, которая содержит характеристические пики (в градусах два-тета), показанные на фиг. 1. 3. Соединение по п.2, имеющее характеристические пики от 0ш 2-тета (2q) до 35ш 2-тета (2q) при 7,0+0,2 (2q), 11,4+0,2 (2q), 15,9+0,2 (2q), 18,8+0,2 (2q), 20,6+0,2 (2q), 22,8+0,2 (2q) и 25,4+0,2 (2q). 4. Соединение по п.1, имеющее инфракрасный...
Азабициклопроизводные в качестве антагонистов мускариновых рецепторов
Номер патента: 7932
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Чагх Анита, Силамкоти Арундутт Висванатан, Дхармараджан Санкаранарейянан, Салман Мохаммад, Мехта Анита, Кумар Нареш, Сарма Пакала Кумара Савитру, Шетти Шанкар Джайрам
МПК: C07D 209/52, A61K 31/403, C07D 401/12...
Метки: качестве, мускариновых, антагонистов, азабициклопроизводные, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединения, имеющие структурную формулу I формула I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереоизомеры, где Ar представляет фенил; R1 представляет ОН, МеО и MeSO3; R2 представляет фенил, С4-С7 циклоалкил, 3,3-дифторциклопентил, 3-фторциклопентил; W представляет простую связь; X представляет NH, Nme, О или отсутствие атома; Y представляет простую связь; Z представляет NH, Nme,...
Спиросоединения
Номер патента: 6964
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Ноносита Кацумаса, Кисино Хироюки, Сагара Такеси, Фуками Такехиро
МПК: A61K 31/403, A61K 31/365, A61K 31/4025...
Метки: спиросоединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...
Циклопентаноиндолы, фармацевтические композиции и способы лечения
Номер патента: 6765
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Бойд Майкл, Рой Бруно, Бертелетт Карл, Стурино Клаудио, Лябелль Марк, Шайгетц Джон, Ляшанс Николя
МПК: A61K 31/403, A61P 11/06, A61P 11/02...
Метки: фармацевтические, лечения, циклопентаноиндолы, композиции, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу Iа где Ar представляет хлорфенил или дихлорфенил; R1 и R2 независимо выбирают из галогена, -SO2CH3, -SO2N(CH3)2, C(O)CH3, -СН(ОН)СН3, -СН=СН2, циклопропила и тиофенила; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и эфиры. 2. Соединение по п.1, где R1 находится в 7 положении. 3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы Iа по любому из пп.1, 2 или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат...
Производные 3-азабицикло (3.1.0) гексана в качестве антагонистов опиоидного рецептора
Номер патента: 6708
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Макхарди Стэнтон Ферст, Лирас Спирос, Хек Стивен Дональд
МПК: C07D 209/52, A61K 31/4178, A61K 31/403...
Метки: производные, гексана, качестве, 3.1.0, опиоидного, 3-азабицикло, рецептора, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение, описываемое формулой I, где X представляет собой H, галоген, -OH, -CN, -C1-C4алкил, замещенный атомами галогена в количестве от одного до трех, либо -O(C1-C4алкил), где C1-C4алкил в -O(C1-C4алкиле) необязательно замещен атомами галогена в количестве от одного до трех; Q представляет собой галоген, -OH, -O(C1-C4алкил), -NH2, -N(C1-C4алкил)(C1-C4алкил), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4алкил), C(=O)N(C1-C4алкил) (C1-C4алкил) или...
Фторзамещенные циклоалканоиндолы, композиции, содержащие такие соединения, и способы лечения
Номер патента: 6134
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Ляшанс Николя, Ли Лианхай, Стурино Клаудио, Бертелетт Карл, Ванг Заойин
МПК: C07D 209/80, A61K 31/403, A61P 43/00...
Метки: циклоалканоиндолы, содержащие, соединения, фторзамещенные, композиции, способы, такие, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, где n равно 0 или 1; m равно 1, 2 или 3; R1 представляет собой H, C1-C3алкил, галогенированный C1-C3алкил или циклопропил; R2 представляет собой 4-хлорфенил или 2,4,6-трихлорфенил. 2. Соединение по п.1, имеющее стереоконфигурацию, показанную ниже 3. Соединение по п.2, где m равно 1. 4. Соединение...