A61K 31/403 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Джаяраджан Прадип, Ахмад Иштияк, Мудигонда Котешвара, Схинде Анил Карбхари, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Кумават Кана Рам, Нироджи Рамакришна, Мохаммед Абдул Рашид

МПК: A61P 25/08, A61K 31/403, A61P 25/04...

Метки: alpha;4β2, рецептора, лиганды, никотинового, нейронального, ацетилхолинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Канкар Жан, Зимиц Оливер, Вульпетти Анна, Рандль Штефан Андреас, Остерманн Нильс, Майбаум Юрген Клаус, Хоммель Ульрих, Рожель Оливье, Альтманн Ева, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн

МПК: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/407...

Метки: amd, возрастной, макулярной, индольные, соединения, лечения, полезные, аналоги, дегенерации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Клайн Томас, Ниссен Хайко, Томас Лео, Марк Михаэль

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: дистрофии, неалкогольной, дпп-4, лечения, ингибиторы, жировой, печени

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Способ синтеза и кристаллическая форма 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид гидрохлорида и фармацев­тические композиции, которые ее содержат

Загрузка...

Номер патента: 22741

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Гейяр Марина, Летелльер Филипп, Робер Никола, Буаре Матьё, Мёнье Луак, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: C07C 235/42, A61K 31/403, A61P 25/00...

Метки: 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид, композиции, кристаллическая, синтеза, форма, содержат, способ, гидрохлорида, фармацевтические, которые

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (II)подвергают реакции с аммиаком при температуре больше чем 100°С с образованием соединения формулы (III)которое восстанавливают, получая бициклический амин формулы (IV)где это соединение впоследствии подвергаютлибо реакции сочетания в щелочных условиях в полярной среде с соединением формулы (V)где Y представляет собой -СН2-Hal, где Hal...

Комбинация и композиция селективного и специфического ингибитора тока синусового узла if и агента, который ингибирует ангиотензин­превращающий фермент, и их применение для лечения сердечной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 22612

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Фельдман Люк, Тюйе Кристиан, Вилен Жан-Поль, Мулдер Паулус, Фратакси Мари-Доминик, Леребу-Пижеоньер Ги, Руссель Жером

МПК: A61K 31/403, A61K 31/55, A61P 9/04...

Метки: комбинация, селективного, узла, недостаточности, применение, ангиотензин­превращающий, ингибитора, ингибирует, синусового, тока, фермент, агента, лечения, специфического, композиция, сердечной

Формула / Реферат:

1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]про­пил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шах Липа, Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/437...

Метки: сульфамидных, ингибиторов, соли, полиморфы

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 22349

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Симан Лео Джон, Брёдль Ули, Марк Михаэль, Айккельманн Петер, Гремплер Рольф, Томас Лео

МПК: A61K 31/06, A61K 31/00, A61K 31/155...

Метки: включающая, dpp-iv, антидиабетический, ингибитор, агент, композиция, применение, фармацевтическая, sglt2

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...

Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции

Загрузка...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Брандль Трикси, Зимик Оливер, Риголлье Паскаль, Раман Пракаш, Сиперсауд Мохиндра

МПК: A61P 31/22, A61K 31/403, C07D 209/96...

Метки: органические, лечения, инфекции, соединения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом и ингибитором ацетилхолинэстеразы и фармацевтические композиции, которые ее содержат

Загрузка...

Номер патента: 20987

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Сорс Орора, Кем-Гуибер Флоранс, Троме-Тибьерг Карин

МПК: A61P 25/00, A61K 31/403, C07D 209/52...

Метки: содержат, ассоциация, ацетилхолинэстеразы, между, композиции, ингибитором, фармацевтические, которые, 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом

Формула / Реферат:

1. Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамидом формулы (I)или его солью присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием и ингибитором ацетилхолинэстеразы.2. Ассоциация по п.1, которая отличается тем, что 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамид используется в форме оксалата или гидрохлорида.3. Ассоциация по п.1 или 2, где ингибитор ацетилхолинэстеразы...

Спиропирролидины и их применение для борьбы с инфицированием посредством hcv (вирус гепатита с) и вич (вирус иммунодефицита человека)

Загрузка...

Номер патента: 20951

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Цишевский Лех Анджей, Бритт Шон Д., Карур Субраманиан, Лю Юган, Риголье Паскаль, Лю Пейчао, Фу Цзипин, Раман Пракаш, Сиперсод Мохиндра, Йифру Арегахен, Прашад Махавир, Паркер Дейвид Томас, Чжэн Руи

МПК: A61K 31/12, A61K 31/44, A61K 31/403...

Метки: иммунодефицита, борьбы, спиропирролидины, гепатита, вич, вирус, инфицированием, посредством, применение, человека

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Равелла Сриниваса Рао, Мохаммед Абдул Рашид, Джасти Венкатесварлу, Вирамалла Сринивас, Камбхампти Рама Састри, Ахмад Иштияк, Бхирапунени Гопинадх, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадип

МПК: A61P 25/00, A61K 31/403, A61K 31/435...

Метки: лигандов, бициклические, соединения, рецептора, качестве, ацетилхолинового, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ким Еуибонг Джемс, Кришнан Венкатеш, Джадхав Прабхакар Кондаджи

МПК: A61P 19/10, A61K 31/4439, A61K 31/403...

Метки: рецепторов, андрогенов, модуляторы, тетрагидроциклопента[b]индольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Замещенные производные (1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной кислоты, применимые в лечении аутоиммунных и воспалительных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 19252

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Хан Сангдон, Муди Джинн В., Джоунз Роберт М., Ким Сун Хи, Леманн Юрг, Стирн Скотт, Бьюзард Дэниэл Дж., Чжу Сювэнь, Уллман Бретт

МПК: A61P 37/00, A61K 31/403, C07D 209/70...

Метки: кислоты, 1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной, воспалительных, лечении, аутоиммунных, производные, расстройств, применимые, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia), их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде m равно 1;n равно 1 или 2;Y означает N или CR1;Z означает N или CR4;R3 означает C3-C7-циклоалкил;каждый из R1, R2 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, карбоксамида, циано, C3-C7-циклоалкокси, C3-C7-циклоалкила, C1-C6-галогеналкокси,...

Соединение 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, его содержащая, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 19068

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Гульельмотти Анджело, Мангано Джорджина, Мауджери Катерина, Гарофало Барбара, Драгоне Патриция, Каццолла Никола, Колетта Изабелла, Ализи Мария Алессандра, Фурлотти Гвидо

МПК: A61P 29/00, C07D 209/88, A61K 31/403...

Метки: 3-аминокарбазола, фармацевтическая, способ, соединение, содержащая, получения, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что имеет общую формулу (I), приведенную нижев которой R1 представляет собой атом галогена, метильную группу или тригалогенметильную группу, нитрогруппу или цианогруппу;R2 представляет собой линейную или разветвленную гидроксиалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или линейную или разветвленную карбонилалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода,его фармацевтически...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Делукка Джордж В., Теббен Эндрю Дж., Бэтт Дуглас Г., Ши Цин, Лю Цинцзе

МПК: A61K 31/403, A61P 37/00, C07D 209/88...

Метки: соединения, качестве, ингибиторов, киназы, карбазолкарбоксамидные, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Соединения азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 18971

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лестаж Пьер, Панайи Фани, Касара Патрик, Дено Ален, Шолле Анне-Мари

МПК: A61K 31/403, A61P 25/16, A61P 25/00...

Метки: способ, которые, соединения, содержат, фармацевтические, азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, композиции, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где ALK представляет собой алкиленовую цепь,W представляет собой группуилигде R и R', каждый независимо друг от друга, представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси и алкокси,подразумевается, чтотермин "алкилен" обозначает линейный или разветвленный двухвалентный радикал,...

Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.

Загрузка...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Берст Фредерик, Флор Штефани, Марцинцик Андреас, Бодендорф Урсула, Рандль Штефан Андреас, Эрхардт Клаус, Остерманн Нильс, Герхартц Бернд, Хассипен Ульрих

МПК: A61K 31/401, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: опосредуемых, соединения, композиция, калликреина, способ, эти, нарушений, модуляторы, фармацевтическая, лечения, активностью, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Применение производных азабициклогексана

Загрузка...

Номер патента: 17917

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Бакки Серджо, Беато Стефания, Андертон Клер Луиз, Сартор Франко

МПК: A61P 25/30, A61K 31/403

Метки: применение, азабициклогексана, производных

Формула / Реферат:

1. Тартрат 1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемый сольват.2. Тартрат (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемый сольват.3. (2R,3R) тартрат...

Новое применение производного азабициклогексана

Загрузка...

Номер патента: 16084

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Хейдбредер Кристиан, Ямада Тадатака, Микели Фабрицио, Мелотто Серджо, Хампрехт Дитер

МПК: A61K 31/403

Метки: применение, новое, азабициклогексана, производного

Формула / Реферат:

1. Применение (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата для приготовления лекарственного средства для лечения переедания.2. Применение (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его...

Стабильные водные суспензии

Загрузка...

Номер патента: 15301

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Рейнолдс Луиза, Блэйкли Уилли, Кроми Лиллиан

МПК: A61K 31/403, A61K 9/10, A61K 31/5415...

Метки: суспензии, водные, стабильные

Формула / Реферат:

1. Водная фармацевтическая суспензия, содержащая:(i) по меньшей мере одно нестероидное противовоспалительное лекарственное средство;(ii) водную буферную систему;(iii) ксантановую смолу;(iv) поливинилпирролидон и(v) глицерин,где суспензия не содержит прежелатинизированного крахмала, аминополикарбоновой кислоты, микрокристаллической целлюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, полиоксиэтиленсорбитан моноолеата, двуокиси кремния и модификаторов вкуса,...

α кристаллическая форма аргининовой соли периндоприла, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 14716

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Кокерель Жерар, Отуар Паскаль, Лефебвре Луа, Сувье Жан-Клод

МПК: A61P 9/00, A61K 31/403, C07D 209/42...

Метки: аргининовой, которые, форма, способ, alpha, соли, кристаллическая, композиции, фармацевтические, периндоприла, получения, содержат

Формула / Реферат:

1. a-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,5, 7,9 и 13,5.2. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...

Производные карбазола в качестве функциональных 5-ht6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 14694

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ширсатх Викас Шрикришна, Джасти Венкатесварлу, Вишвакарма Сантош, Камбхампати Рама Састри, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Конда Джагадиш Бабу

МПК: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 25/00...

Метки: 5-ht6, лигандов, производные, функциональных, качестве, карбазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемая соль, гдеAr представляет собой фенил;R1 представляет собой одно или несколько замещений на Ar и бензольном кольце, и R1 представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или галоген(C1-С3)алкокси;R представляет собой водород или (C1-С3)алкил.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, галоген, циано,...

Новые конденсированные пирролокарбазолы

Загрузка...

Номер патента: 13182

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Тао Минг, Редди Данду Р., Зулли Эллисон Л., Хадкинз Роберт Л., Андерайнер Теодор Л.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/407, A61K 31/403...

Метки: новые, конденсированные, пирролокарбазолы

Формула / Реферат:

1. Конденсированные пирролокарбазолы формулы Iгдекольцо А вместе с углеродными атомами, к которым оно присоединено, выбирают из(a) фениленового кольца, в котором от 1 до 3 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота; и(b) 5-членного ароматического кольца, в котором от 1 до 2 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота;А1 и А2 независимо выбирают из Н, Н; и группы, в которой А1 и А2 вместе образуют фрагмент, выбранный из =O;В1 и...

Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, содержащая карведилол

Загрузка...

Номер патента: 13058

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Давидне Карач Эрика, Левентисне Хусар Магдольна, Туроцине Кунце Анико, Абрагам Кристина, Сентроти Пальне, Жигмонд Жольт, Фекете Паль, Божо Агнеш, Будавари Зольтан, Пальфи Зольтанне

МПК: A61K 9/50, A61P 9/00, A61K 31/403...

Метки: карведилол, контролируемым, высвобождением, композиция, фармацевтическая, содержащая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая карведилол формулыв форме слоистого драже, отличающаяся тем, что указанное драже содержит ядро (1), содержащее твердую органическую кислоту, энтеросолюбильный слой (2) на поверхности ядра, слой (3), содержащий карведилол и водорастворимое связывающее вещество на поверхности энтеросолюбильного слоя (2), и внешний слой (4), контролирующий растворение, содержащий смесь водорастворимого полимера и...

Соединения 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 12786

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Колетта Изабелла, Мангано Джорджина, Драгоне Патриция, Руссо Винченцо, Каццолла Никола, Ализи Мария Алессандра, Поленцани Лоренцо, Фурлотти Гвидо

МПК: C07D 209/88, A61K 31/403, A61P 35/00...

Метки: 3-аминокарбазола, фармацевтическая, способ, соединения, композиция, получения, указанные, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что его выбирают из группы, включающей соединения из таблицы и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит терапевтически эффективную дозу соединения 3-аминокарбазола, выбранного из группы, включающей соединения из таблицы по п.1 или их фармацевтически приемлемую соль, вместе по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым инертным...

Способ лечения атеросклероза, дислипидемий и связанных с ними состояний и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 11895

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Меттерс Кэтлин М., Чэн Кан, О`нил Гэри

МПК: A61K 31/437, A61K 31/00, A61K 31/403...

Метки: композиции, способ, ними, связанных, фармацевтические, атеросклероза, лечения, дислипидемий, состояний

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая никотиновую кислоту и соединение структуры Е или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая приблизительно 1000 мг никотиновой кислоты и антагонист DP структуры Е или его соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 3. Фармацевтическая...

Композиции рамиприла

Загрузка...

Номер патента: 11862

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Рейнир Эйелфссон

МПК: A61K 31/401, A61K 31/403, A61K 31/549...

Метки: композиции, рамиприла

Формула / Реферат:

1. Таблетированная композиция, содержащая: а) 0,5-5,0% (мас./мас.) рамиприла; б) 50-95% (мас./мас.) дигидрата сульфата кальция и в) 0,1-5,0% (мас./мас.) гидрокарбоната натрия, при желании - в комбинации с дезинтегрирующим агентом, связующим агентом, скользящим веществом и другими наполнителями. 2. Таблетированная композиция по п.1, содержащая компактрол в качестве дигидрата сульфата кальция. 3. Таблетированная композиция по п.1 или 2,...

Трициклические соединения для лечения воспалительных и аллергических нарушений, способы их приготовления и содержащие их фармацевтические составы

Загрузка...

Номер патента: 10408

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Лакдавала Афтаб Давудбхай, Баласубраманиан Гопалан, Анупинди Рагху Рам, Гхарат Лаксмикант Атмарам

МПК: A61K 31/403, A61K 31/381, A61K 31/34...

Метки: трициклические, воспалительных, приготовления, аллергических, составы, лечения, нарушений, соединения, способы, фармацевтические, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (1) где R1 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил), (С6-С14 арил)(С1-С8 алкил) или защитную группу, где С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил) и (C6-C14 арил)(С1-С8 алкил) возможно имеют от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С8 алкил, галоген, -ORx, оксо- и -COORx; R2 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С15...

Новые азабициклические соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 10300

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Касара Патрик, Берт Льонель, Лестаж Пьер, Дено Ален, Шолле Анне-Мари, Локхарт Брайан

МПК: A61P 25/00, A61K 31/403, C07D 209/52...

Метки: содержат, фармацевтические, новые, которые, получения, композиции, азабициклические, способ, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой m и n, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно, где сумма двух целых чисел составляет от 2 до 3 включительно; р и q, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно; Alk представляет собой алкилен; Y и Y', которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода,...

Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9942

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Кхугх Анита, Мехта Анита, Салман Мохаммад, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Каур Кирандип, Кумар Нареш, Дхармараджан Санкаранарайанан

МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/403...

Метки: мускаринового, производные, антагонистов, качестве, азабициклические, рецептора

Формула / Реферат:

1. Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора, выбранные из следующих соединений: (2R,2S)(1a,5a,6a)-N-{[4-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-бутил]-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил}-2-гидрокси-2-циклопентил-2-фенилацетамид (соединение 1), (2R)(1a,5a,6a)-N-(3-бензил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил)-2-гидрокси-2-циклопент-1-енил-2-фенилацетамид (соединение 2),...

Способ лечения атеросклероза, дислипидемий и связанных с ними состояний и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 9744

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: О`нил Гэри, Меттерс Кэтлин М., Чэн Кан

МПК: A61K 31/437, A61K 31/00, A61K 31/403...

Метки: связанных, композиции, ними, фармацевтические, состояний, дислипидемий, лечения, атеросклероза, способ

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для лечения атеросклероза у пациента-человека в отсутствие существенной гиперемии. 2. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для повышения уровней HDL в сыворотке у пациента-человека в...

Противоаллергические средства

Загрузка...

Номер патента: 9701

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/137, A61K 31/15, A61K 31/055...

Метки: противоаллергические, средства

Формула / Реферат:

1. Применение вещества, выбранного из группы, состоящей из соединения, представленного общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата где Х представляет собой группу, представленную формулой где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой (1) 2,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9387

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Кхугх Анита, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Дхармараджан Санкаранарайанан, Кумар Нареш, Салман Мохаммад

МПК: A61K 31/403, A61P 11/00, A61P 1/00...

Метки: рецептора, качестве, азабициклические, производные, мускаринового, антагонистов

Формула / Реферат:

1. 6-Замещенные азабицикло[3,1,0]гексаны, выбранные из следующих соединений: N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамид (соединение 1); N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамида тартрат (соединение 2); (2R,2S)-N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-изопропил-2-гидрокси-2-фенилацетамид (соединение 3);...

Замещенные производные азабициклогексана в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9059

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Гупта Джанг Бахадур, Мехта Анита, Силамкоти Арундутт Висванатхам

МПК: A61P 11/00, A61K 31/403, A61P 1/00...

Метки: мускаринового, азабициклогексана, рецептора, антагонистов, качестве, замещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения структурной формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфные формы, где Ar представляет собой арильное или гетероарильное кольцо, имеющее 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов кислорода, серы и азота, арильное или гетероарильное кольца могут быть незамещенными или замещенными от одного до трех заместителями, независимо...

Фосфатные соли карведилола, их сольваты, композиции и способы лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии

Загрузка...

Номер патента: 8384

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Делль'орсо Филип К., Лоувет Энн Мари, Сперрс Пол Дж., Вернер Кристофер, Чен Вей, Ох Чоон К., Катринчич Ли М., Брук Кристофер С.

МПК: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 9/12...

Метки: застойной, сердечной, карведилола, сольваты, фосфатные, стенокардии, способы, лечения, недостаточности, гипертензии, композиции, соли

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является полугидратом дигидрофосфата карведилола. 2. Соединение по п.1, имеющее рентгенограмму, которая содержит характеристические пики (в градусах два-тета), показанные на фиг. 1. 3. Соединение по п.2, имеющее характеристические пики от 0ш 2-тета (2q) до 35ш 2-тета (2q) при 7,0+0,2 (2q), 11,4+0,2 (2q), 15,9+0,2 (2q), 18,8+0,2 (2q), 20,6+0,2 (2q), 22,8+0,2 (2q) и 25,4+0,2 (2q). 4. Соединение по п.1, имеющее инфракрасный...

Азабициклопроизводные в качестве антагонистов мускариновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7932

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Мехта Анита, Дхармараджан Санкаранарейянан, Сарма Пакала Кумара Савитру, Чагх Анита, Кумар Нареш, Силамкоти Арундутт Висванатан, Шетти Шанкар Джайрам, Салман Мохаммад

МПК: C07D 401/12, A61K 31/403, C07D 209/52...

Метки: азабициклопроизводные, рецепторов, антагонистов, качестве, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структурную формулу I формула I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереоизомеры, где Ar представляет фенил; R1 представляет ОН, МеО и MeSO3; R2 представляет фенил, С4-С7 циклоалкил, 3,3-дифторциклопентил, 3-фторциклопентил; W представляет простую связь; X представляет NH, Nme, О или отсутствие атома; Y представляет простую связь; Z представляет NH, Nme,...

Спиросоединения

Загрузка...

Номер патента: 6964

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Сагара Такеси, Кисино Хироюки, Фуками Такехиро, Ноносита Кацумаса

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/365, A61K 31/403...

Метки: спиросоединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...

Циклопентаноиндолы, фармацевтические композиции и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 6765

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Стурино Клаудио, Шайгетц Джон, Бертелетт Карл, Рой Бруно, Лябелль Марк, Ляшанс Николя, Бойд Майкл

МПК: A61P 11/02, A61P 11/06, A61K 31/403...

Метки: фармацевтические, лечения, композиции, способы, циклопентаноиндолы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iа где Ar представляет хлорфенил или дихлорфенил; R1 и R2 независимо выбирают из галогена, -SO2CH3, -SO2N(CH3)2, C(O)CH3, -СН(ОН)СН3, -СН=СН2, циклопропила и тиофенила; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и эфиры. 2. Соединение по п.1, где R1 находится в 7 положении. 3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы Iа по любому из пп.1, 2 или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат...

Производные 3-азабицикло (3.1.0) гексана в качестве антагонистов опиоидного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 6708

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Макхарди Стэнтон Ферст, Лирас Спирос, Хек Стивен Дональд

МПК: C07D 209/52, A61K 31/403, A61K 31/4178...

Метки: качестве, 3-азабицикло, рецептора, антагонистов, производные, 3.1.0, опиоидного, гексана

Формула / Реферат:

1. Соединение, описываемое формулой I, где X представляет собой H, галоген, -OH, -CN, -C1-C4алкил, замещенный атомами галогена в количестве от одного до трех, либо -O(C1-C4алкил), где C1-C4алкил в -O(C1-C4алкиле) необязательно замещен атомами галогена в количестве от одного до трех; Q представляет собой галоген, -OH, -O(C1-C4алкил), -NH2, -N(C1-C4алкил)(C1-C4алкил), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4алкил), C(=O)N(C1-C4алкил) (C1-C4алкил) или...

Фторзамещенные циклоалканоиндолы, композиции, содержащие такие соединения, и способы лечения

Загрузка...

Номер патента: 6134

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Стурино Клаудио, Бертелетт Карл, Ванг Заойин, Ли Лианхай, Ляшанс Николя

МПК: A61K 31/403, C07D 209/80, A61P 43/00...

Метки: способы, циклоалканоиндолы, фторзамещенные, соединения, композиции, содержащие, такие, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, где n равно 0 или 1; m равно 1, 2 или 3; R1 представляет собой H, C1-C3алкил, галогенированный C1-C3алкил или циклопропил; R2 представляет собой 4-хлорфенил или 2,4,6-трихлорфенил. 2. Соединение по п.1, имеющее стереоконфигурацию, показанную ниже 3. Соединение по п.2, где m равно 1. 4. Соединение...