A61K 31/4025 — не конденсированные и содержащие дополнительные гетероциклические кольца, например кромакалим

Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы

Загрузка...

Номер патента: 23923

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Кочлинг Джианмеи, Сигел Крейг, Лиу Ханлан, Маршалл Джон, Харианавала Абизер, Уиллис Крис, Палас Джерард, Петершмитт Джудит, Бардваж Рену, Ченг Сенг, Скелл Джеффри, Коупланд Диане П.

МПК: C07D 405/06, A61K 31/4025, A61P 35/00...

Метки: глюкозилцерамидсинтазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся по меньшей мере одним основным пиком рентгеновской порошковой дифракции при углах 2θ 5,1°, 6,6°, 10,7°, 11,0°, 15,9° и 21,7°.2. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся основными пиками...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вагнер Рольф, Кати Уоррен М., Лю Дачунь, Калифано Джин К., Саррис Кэти, Маринг Кларенс Дж., Рандолф Джон Т., Доннер Памела Л., Хатчинс Чарльз У., Ли Вэнькэ, Дегой Дэвид А., Моттер Кристофер Э., Уэгоу Сэйбл Х., Крюгер Аллан К., Нельсон Лисса Т., Каспи Дэниел Д., Рокуэй Тодд В., Кедди Райан Дж., Хатчинсон Дуглас К., Бетебеннер Дэвид А., Джинкерсон Тамми К., Матуленко Марк А., Пратт Джон К., Флентге Чарльз А., Воллер Кевин Р., Пател Сачин В., Беллиззи Мэри Э., Гао Йи, Тьюфано Майкл Д.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени

Загрузка...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Клайн Томас, Томас Лео, Ниссен Хайко, Марк Михаэль

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: жировой, неалкогольной, печени, лечения, дпп-4, ингибиторы, дистрофии

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Антагонисты рецепторов trpm8

Загрузка...

Номер патента: 22943

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Лоренци Симоне, Бьянкини Джанлука, Арамини Андреа, Морикони Алессио, Боволента Сильвия, Беккари Андреа, Либерати Кьяра, Брандолини Лаура

МПК: A61K 31/381, A61K 31/341, A61K 31/4025...

Метки: антагонисты, рецепторов, trpm8

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR выбран из Н, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' и SO2N(R')2, где R' выбран из линейного или разветвленного C1-С4алкила;X выбран из F, Cl, C1-С3алкила, NH2 и OH;Y выбран из -O-, CH2, NH и SO2;R1 и R2, независимо друг от друга, выбраны из H, F и линейного или разветвленного C1-С4алкила;R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из H, линейного или разветвленного C1-С4алкила;Z...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь, Шах Липа

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/437...

Метки: полиморфы, ингибиторов, сульфамидных, соли

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Соединения тетрагидробензотиофена, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения гиперфосфатемии

Загрузка...

Номер патента: 22521

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Като Кодзи, Тераи Казухиро, Хатия Сунитиро, Миура Масанори, Сато Иппеи, Моритомо Хироюки, Терада Йох, Имамура Йосимаса, Кага Дайсуке

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4436, A61K 31/381...

Метки: основе, тетрагидробензотиофена, композиция, соединения, фармацевтическая, лечения, способ, применение, гиперфосфатемии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кальдерини Мишель, Ценке Франк, Мусиль Дьордье, Генрих Тимо

МПК: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Метки: metap-2, качестве, пирролидиноны, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Вагнер Рольф, Саррис Кэти, Ли Вэнькэ, Нельсон Лисса Т., Доннер Памела Л., Кедди Райан Дж., Каспи Дэниел Д., Гао Йи, Рокуэй Тодд В., Маринг Кларенс Дж., Хатчинс Чарльз У., Моттер Кристофер Э., Хатчинсон Дуглас К., Тьюфано Майкл Д., Матуленко Марк А., Воллер Кевин Р., Кати Уоррен М., Лю Дачунь, Рандолф Джон Т., Беллиззи Мэри Э., Уэгоу Сэйбл Х., Калифано Джин К., Бетебеннер Дэвид А., Пател Сачин В., Флентге Чарльз А., Пратт Джон К., Джинкерсон Тамми К., Крюгер Аллан К., Дегой Дэвид А.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 19749

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Ким Чанг Ю., Линк Джон О., Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Чоу Эзоп, Шенг Сяонин С., Ву Кяойин, Пянь Хюн-Цзюн

МПК: A61K 31/401, A61K 31/407, A61K 31/4025...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Z1 представляет собойRa представляет собой Н, метокси, N-(2-цианоэтил)амино, N-(3,3,3-трифторэтил)амино, 2-метоксиэтокси, 2-гидроксиэтокси, 2-гидрокси-2-метилпропокси, 2-амино-2-метилпропокси, N,N-диметиламинокарбонил­метокси, морфолинокарбонилметокси, 2-[N-(2,2,2-трифторэтил)амино]этокси, 2-морфолиноэтокси, цианометокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 2-(N,N-диметиламино)этокси,...

Ингибиторы дезацетилазы в, основанные на гидроксамате

Загрузка...

Номер патента: 19033

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Цзян Лэй, Чо Ён Шинь, Маджумдар Дюти, Шультц Майкл, Лю Ган, Ли Цзяньке, Фань Цзяньмэй, Чэнь Кристине Сютун

МПК: A61K 31/4025, A61P 35/00, C07D 207/08...

Метки: основанные, дезацетилазы, гидроксамате, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которой обозначает а) ординарную связь или b) двойную связь;Y обозначает a) -L- или d) -L-NR4-L-;Z обозначает a) -L- или с) -L-S(O)m-L-;L в каждом случае обозначает а) двухвалентную C1-C10-алкильную группу, необязательно замещенную оксогруппой, ОН, =N-OH, или L обозначает d) ковалентную связь;R1 обозначает а) Н, b) C1-С10-алкильную группу, с) С2-С10-алкенильную группу, d)...

Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.

Загрузка...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Остерманн Нильс, Эрхардт Клаус, Флор Штефани, Берст Фредерик, Хассипен Ульрих, Марцинцик Андреас, Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Герхартц Бернд, Бодендорф Урсула, Рандль Штефан Андреас

МПК: A61K 31/401, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: модуляторы, опосредуемых, содержащая, калликреина, эти, фармацевтическая, соединения, активностью, лечения, способ, нарушений, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Производные тетрагидронафталин-1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф, Тен Холтэ Петер, Бюсхер Гююске Фредерике

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/216, A61K 31/40...

Метки: кислоты, ингибирующие, производные, тетрагидронафталин-1-карбоновой, мтр

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Модуляторы активности рецептора хемокина, кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 16563

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Данциа Джон В., Сяо Цили, Рандаззо Майкл Е., Чжао Рулин, Мадрик Богуслав М., Картер Перси Х., Ян Майкл Г.

МПК: C07D 207/273, C07D 317/72, A61K 31/4025...

Метки: модуляторы, формы, получения, хемокина, рецептора, активности, кристаллические, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллическую форму N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемую соль.3. Кристаллическая...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Талли Дейвид С., Ван Чживэй, Чаттерджи Арнаб К.

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Метки: качестве, каналы, композиции, ингибиторов, активирующей, протеазы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15756

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Лопез Омар Д., Ян Фукан, Рудигер Эдвард Х., Белема Маконен, Нгуен Ван Н., Мартель Ален, Сен-Лоран Денис Р., Ван Гань, Гудрич Джейсон, Лэнгли Дэвид Р., Гуд Эндрю С., Снайдер Лоуренс Б., Минвелл Николас А., Лавой Рико, Джеймс Клинт А., Хаманн Лоуренс Г., Бэчэнд Кэрол, Ромайн Джеффри Ли, Деон Дэниел Х.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n независимо имеют значения 0, 1 или 2;q и s независимо имеют значения 0, 1, 2, 3 или 4;u и v независимо имеют значения 0, 1, 2 или 3;X выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 и C(R5)2;при условии, что когда n равен 0, X выбран из СН2, CHR5 и C(R5)2;Y выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 и C(R6)2;при условии, что когда m равен 0, Y выбран из СН2, CHR6 и C(R6)2;каждый R1и R2...

Соединения, проявляющие активность в отношении св1

Загрузка...

Номер патента: 15745

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Шаус Джон Менерт, Хит Перри Кларк

МПК: A61K 31/4025, C07D 207/38, A61P 25/00...

Метки: св1, проявляющие, активность, отношении, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1, имеющее формулуили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.3. Промежуточное соединение формулы4. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве терапевтического средства.5. Применение соединения по п.1 или 2 для лечения расстройства, выбранного из расстройства пищевого поведения, связанного с чрезмерным потреблением пищи, ожирения,...

Способ стереоселективного получения (-)-галофената и его интермедиатов

Загрузка...

Номер патента: 15673

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Чжао Зючюн, Ченг Пенг, Чен Ксин, Чжу Ян, Ма Цзингуан

МПК: A61K 31/495, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: получения, галофената, стереоселективного, интермедиатов, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения, имеющего формулу (I)в которой R1 выбирают из группы, состоящей изкаждый R2независимо выбирают из группы, состоящей из (C1-C4)алкила, галогена, (C1-C4)галогеноалкила, аминогруппы, (C1-C4)аминоалкила, амидогруппы, (C1-C4)амидоалкила, (C1-C4)сульфонилалкила, (C1-C4)сульфамилалкила, (C1-C4)алкоксигруппы, (C1-C4)гетероалкила, карбоксигруппы и нитрогруппы;нижний индекс n равен 1, если R1 имеет формулу (a) или (b), и n...

N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Майер Томас, Шнайдер Зигфрид, Циммерманн Астрид, Гекелер Фолькер, Бер Томас, Беккерс Томас

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/404...

Метки: n-сульфонилпирролы, качестве, ингибиторов, применение, гистондезацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15516

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Виннероски Леонард Лэрри, Ли Жэньхуа, Уоллэйс Оуэн Брендан, Мэбри Томас Эдвард, Сюй Яньпин

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Метки: дегидрогеназы, 11-бета-гидроксистероид, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулугде R0 представляет собойпри этом пунктирная линия обозначает точку присоединения к положению R0;причем Ra представляет собой -H или -галоген; Rb представляет собой -H или галоген; Rc представляет собой -H;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси илигде пунктирная линия обозначаем точку присоединения к...

Антибактериальные агенты

Загрузка...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хайдон Дэвид Джон, Браун Дэвид Риалл, Коллинз Ян, Чаплевски Ллойд Джорж

МПК: A61K 31/341, A61K 31/343, A61K 31/166...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Соединения, проявляющие активность в отношении рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 15175

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ху Цзиндань, Кединг Стейси Джо, Таппер Дэвид Эдвард, Крушински Джозеф Херман Джуниор, Коффи Дэвид Скотт, Шаус Джон Менерт

МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/4025...

Метки: отношении, соединения, св1, проявляющие, активность, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1выбран из группы, состоящей из:a) -H,b) галогена,c) -OCF3,d) -OCH3,e) метила,f) -SO2CH3,g) -CF3 иh) -CN;R2 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из:(a) -H,(b) галогена,(c) -CF3,(d) -(C1-C4)алкила,(e) циклопропила,(f) -O-циклопропила,(g) -SCF3,(h) -OCF3,(i) -OCH2CF3,(j) -CN и(k) -O-(C1-C3)алкила;R3 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 15106

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Уоллэйс Оуэн Брендан, Буш Джули Кей, Снайдер Нэнси Джун, Ли Жэньхуа, Хансен Марвин Мартин, Мэбри Томас Эдвард, Сюй Яньпин

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Метки: дегидрогеназы, 11-бета-гидроксистероид, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыгде R0 представляет собойгде пунктирная линия указывает место присоединения к положению R0;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН,где пунктирная линия обозначает место присоединения к положению R4;R5 представляет собой -Н, -галоген, -ОН, -(C1-C4) алкил, замещенный 1-3 атомами галогена, -SO2-(С1-С4) алкил,где пунктирная линия обозначает...

Модуляторы активности хемокиновых рецепторов, их кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 14960

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Истгейт Мартин Г., Сяо Цили, Черни Роберт Дж., Маслхиддиноглу Джейл, Ян Майкл Г., Прасад Шива Джосиула

МПК: A61K 31/4025, C07D 317/72, C07D 207/273...

Метки: рецепторов, способ, формы, получения, модуляторы, активности, кристаллические, хемокиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Кристаллическая форма N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил) хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемой соли.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся следующими параметрами...

Пена на основе фосфата клиндамицина

Загрузка...

Номер патента: 14372

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Фухсхубер Лилиан, Эбрам Альберт Зорко

МПК: A61P 17/10, A61K 9/12, A61K 31/4025...

Метки: основе, клиндамицина, пена, фосфата

Формула / Реферат:

1. Пенная композиция для местной доставки в герметичном контейнере, содержащаябензоилпероксид и клиндамицин или его соль или сложный эфир;быстроразрушающееся пенообразующее средство, содержащее:а) воду в количестве от приблизительно 80 до приблизительно 95 мас.%;б) поверхностно-активное вещество;в) соединение, регулирующее уровень рН; иг) ксантановую смолу; иаэрозольный пропеллент, выбранный из группы, состоящей из углеводорода,...

Новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv, содержащие их фармацевтические композиции, способ их получения и способ лечения с их применением

Загрузка...

Номер патента: 13463

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Шах Дайси Маниш, Лингам Прасада Рао В.С., Томас Абрахам, Гопалан Баласубраманиан

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, C07C 237/24...

Метки: применением, способ, ингибиторы, новые, композиции, содержащие, получения, дипептидилпептидазы, фармацевтические, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Y представляет собой -S-, -СН2- или -CHF;X представляет собой химическую связь, C1-C5-алкил или -С(=О)-;пунктирная линия [----] в карбоциклическом кольце представляет собой необязательную двойную связь;R1 представляет собой C6-C14-арил или (C6-C14-арил)(C1-C8-алкил), который может содержать в качестве заместителей C1-C8-алкокси; 3-15-членный гетероарил или гетероарил(C1-C8)алкил, содержащий от 1 до 5...

Соединения, обладающие антимикобактериальной активностью

Загрузка...

Номер патента: 12461

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Джана Гурхари, Упадхайайа Рам Шанкар, Синха Ракеш Кумар, Джаин Санджай, Аджай Шанкар, Синха Неелима, Арора Судершан Кумар

МПК: C07D 207/32, A61K 31/4025, A61P 31/06...

Метки: обладающие, антимикобактериальной, соединения, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его таутомеры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфы и их фармацевтически приемлемые соли где R1 - С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, трифторалкил, трифторалкокси или гидроксиалкил; R2 выбран из группы, включающей: i) фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, C1-C4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, нитро,...

Новые амидозамещённые гидрокси-6-фенилфенантридины

Загрузка...

Номер патента: 12451

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Баер Томас, Феннеманн Маттиас, Беккерс Томас, Дулльвебер Франк, Гиммних Петра, Майер Томас

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61P 35/00...

Метки: новые, гидрокси-6-фенилфенантридины, амидозамещённые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где R1 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R2 обозначает водород или С1-С4алкил, R3 обозначает водород или С1-С4алкил, R4 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R5 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген или С1-С4алкоксигруппу, R6 обозначает -T1-Q1, где Т1 обозначает связь или С1-С4алкилен, Q1 обозначает Ar1, Aa1, Hh1 или Ah1, где Ar1 обозначает фенил или R61- и/или...

Производные имидазола, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 10031

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мишель Филипп, Кенда Бенуа, Кесне Янник

МПК: C07D 207/26, A61P 25/08, A61K 31/4025...

Метки: применения, производные, получения, способы, имидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его таутомеры, геометрические изомеры (включая цис и транс, Z и Е изомеры), энантиомеры, диастереоизомеры и их смеси (включая все возможные смеси стереоизомеров), или их фармацевтически приемлемые соли где R1 означает водород, C1-С10алкил, С3-С8циклоалкил, галоген, гидрокси, C1-С10алкокси, арилокси, сложноэфирную группу, амидо, циано, нитро, амино, гуанидин, производное по аминогруппе, C1-С10алкилтио, арилтио,...

Соединения, активные в ингибировании пролилолигопептидазы

Загрузка...

Номер патента: 10022

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Валлен Эрик, Посо Антти, Ярхо Элина, Сааринен Тайя, Веняляйнен Яркко, Форсберг Маркус, Кристиаанс Йоханнес, Вепсяляйнен Йоуко, Мяннисте Пекка, Гюнтер Юкка, Ярвинен Томи

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/401, A61K 31/40...

Метки: активные, соединения, пролилолигопептидазы, ингибировании

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) причем в формуле X представляет собой С; пунктирная линия представляет собой двойную связь; R1 представляет собой прямую или разветвленную алкильную цепь, содержащую 1-5 атомов углерода, незамещенную или содержащую 1-2 заместителя, каждый из которых независимо представляет собой гидрокси, галоген, низший алкокси, арил, арилокси, арил(низший)алкокси, амино, низший алкиламино, ариламино, арил (низший)алкиламино,...

Новые соединения пирролидина и тиазолидина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 9292

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Бенуа Ален, Де Нантей Гийом, Комбетт Мюриелль, Арле Элизабет

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Метки: содержат, пирролидина, которые, тиазолидина, фармацевтические, способ, соединения, получения, композиции, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение пирролидина или тиазолидина формулы (I) в которой X1 представляет собой атом или группу, выбранную из CR4aR4b, О, S(O)q1 и NR5, где R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода или С1-С6-алкильную группу, или R4a и R4b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С7-циклоалкильную группу, q1представляет собой 0 или 2, и R5 представляет собой атом водорода или...

Пена на основе фосфата клиндамицина

Загрузка...

Номер патента: 9031

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Хант Барри Томас, Эбрам Альберт Зорко

МПК: A61K 45/06, A61K 31/4025, A61K 8/04...

Метки: клиндамицина, фосфата, пена, основе

Формула / Реферат:

1. Композиция для местной доставки по меньшей мере одного фармацевтически активного соединения, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства, где указанная композиция находится в герметичном контейнере и содержит до 15 мас.% по меньшей мере одного фармацевтически активного соединения, или его фармацевтически приемлемой соли, или пролекарства, где указанное по меньшей мере одно фармацевтически активное соединение представляет собой...

Комбинированная противоопухолевая терапия, включающая применение производных замещенного акрилоилдистамицина и алкилирующих агентов

Загрузка...

Номер патента: 8502

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Коцци Паоло, Джерони Мария Кристина Роза, Берия Итало

МПК: A61P 35/00, A61K 45/00, A61K 31/4025...

Метки: применение, производных, агентов, акрилоилдистамицина, включающая, терапия, замещенного, алкилирующих, противоопухолевая, комбинированная

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель и в качестве активного ингредиента производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 означает атом брома или хлора; R2 означает группу формулы (II) где m означает 0; n означает 4; r означает 0; Х и Y оба являются СН-группами; G означает фенилен, 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо с 1-3 гетероатомами, выбранными из...

Производные пирролидина в качестве антагонистов окситоцина

Загрузка...

Номер патента: 8479

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Каттропани Анна, Жоран-Лебрюн Катрин, Шварц Маттиас, Дорбре Жером, Валонье Дельфина

МПК: C07D 207/22, A61K 31/4025, A61P 5/10...

Метки: пирролидина, производные, качестве, антагонистов, окситоцина

Формула / Реферат:

1. Производное пирролидина формулы I его геометрические изомеры, его оптически активные формы, такие как энантиомеры, диастереомеры, их смеси и формы рацематов, а также его соли, в которых R1 выбран из группы, включающей или состоящей из Н и C1-С6-алкила; R2 выбран из группы, включающей или состоящей из водорода, C1-С6-алкила, C1-С6-алкиларила, гетероарила, C1-С6-алкилгетероарила, C2-С6-алкенила, C2-С6-алкениларила, C2-С6-алкенилгетероарила,...

N-замещённые производные пирролидина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 7968

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Лёффлер Бернд Михаэль, Сарабу Рамакант, Бёрингер Маркус, Кюне Хольгер, Вессель Ханс Петер, Хунцикер Даниель

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4025, A61K 31/401...

Метки: пирролидина, ингибиторов, качестве, производные, дипептидилпептидазы, n-замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...

N-(2-бромфенил)-n’-[((r)-1-(5-трифторметил-2-пиридил) пирролидин-3-ил)] мочевина,ее соли или сольваты, способ ее получения, фармацевтическая композиция на ее основе, применение и способ лечения и/илипрофилактики

Загрузка...

Номер патента: 7731

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Рами Харшад Кантилал, Вайман Пол Эдриан, Томпсон Мервин

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4439, A61K 31/4025...

Метки: применение, способ, основе, лечения, соли, n-(2-бромфенил)-n'-[((r)-1-(5-трифторметил-2-пиридил, сольваты, пирролидин-3-ил, получения, мочевина,ее, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. N-(2-Бромфенил)-N'-[((R)-1-(5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)]мочевина, описываемая формулой (I) или ее фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Способ получения N-(2-бромфенил)-N'-[((R)-1-(5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)]мочевины, описываемой формулой (I), или ее фармацевтически приемлемой соли по п.1, включающий взаимодействие 2-бромфенилизоцианата с (R)-1-((5-трифторметил-2-пиридил)пирролидин-3-ил)амином с...

Применение акрилоильных производных дистамицина для лечения опухолей, связанных с высокими уровнями глутатиона

Загрузка...

Номер патента: 7506

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Коцци Паоло, Джерони Мария Кристина Роза, Берия Итало

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4155...

Метки: дистамицина, связанных, производных, лечения, высокими, опухолей, применение, акрилоильных, глутатиона, уровнями

Формула / Реферат:

1. Применение a-галогеноакрилоильного производного дистамицина формулы (I) где R1 представляет собой атом брома или хлора и R2 представляет собой группу формулы (II) где m равно 0 или 1; n равно 4; X и Y представляют собой СН-группу; В выбрано из группы, состоящей из где R5, R6 и R7 одинаковы или различны и представляют собой водород или С1-С4алкил; или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения...

Спиросоединения

Загрузка...

Номер патента: 6964

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Ноносита Кацумаса, Сагара Такеси, Фуками Такехиро, Кисино Хироюки

МПК: A61K 31/365, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: спиросоединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...

Новые пирролы, обладающие гиполипидемической и гипохолестеринемической активностью, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции и их применение в медицине

Загрузка...

Номер патента: 6858

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Лохрай Видья Бхушан, Равал Преети Саурин, Басу Суджай, Равал Саурин Химшанкар, Барот Виджай Кумар, Лохрай Брадж Бхушан

МПК: A61K 31/4025, A61P 3/06, A61K 31/40...

Метки: применение, гиполипидемической, активностью, пирролы, новые, способ, содержащие, обладающие, фармацевтические, композиции, медицине, гипохолестеринемической, получения

Формула / Реферат:

1. Соединениz формулы (I) их таутомерные формы, их стереоизомеры, их полиморфы, их фармацевтически приемлемые соли, их фармацевтически приемлемые сольваты, где R2 и R3 представляют собой водород и R1, R4 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой водород, галогеналкил, где алкильная группа, как определено ниже, замещена галогеном, выбранным из F, Cl, Вr и иода; пергалогеналкил, нитро, циано, формил или замещенные...

Комбинированная противоопухолевая терапия, включающая применение производных замещенного акрилоилдистамицина, таксанов и/или антиметаболитов

Загрузка...

Номер патента: 6709

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Берия Итало, Коцци Паоло, Джерони Мария Кристина Роза

МПК: A61K 45/00, A61P 35/00, A61K 31/4025...

Метки: антиметаболитов, производных, таксанов, включающая, акрилоилдистамицина, комбинированная, терапия, применение, замещенного, противоопухолевая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель и в качестве активного ингредиента производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 означает атом брома или хлора; R2 означает группу формулы (II) где m означает целое число от 0 до 2; n означает целое число от 2 до 5; r означает 0 или 1; X и Y, одинаковые или разные и каждый независимо, означают гетероциклическое кольцо, атом азота или CH-группу;...

Комбинированная противоопухолевая терапия, включающая применение производных замещенного акрилоилдистамицина и ингибиторов топоизомераз i и ii

Загрузка...

Номер патента: 6684

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Коцци Паоло, Джерони Мария Кристина Роза, Берия Итало

МПК: A61K 31/4025, A61P 35/00, A61K 45/00...

Метки: акрилоилдистамицина, топоизомераз, комбинированная, применение, производных, противоопухолевая, замещенного, ингибиторов, включающая, терапия

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель и в качестве активного ингредиента производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 означает атом брома или хлора; R2 означает группу формулы (II) где m означает 0; n означает 4; r означает 0; X и Y, оба, означают CH-группу; B является группой где R5, R6 и R7, одинаковые или разные, означают водород или C1-C4алкил; или его фармацевтически...