A61K 31/381 — содержащие пятичленные кольца
Гетероарильные производные в качестве модуляторов nachr альфа7
Номер патента: 24170
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Тилекар Аджай Рамчхандра, Сачхчхидананд Сачхчхидананд, Палле Венката П., Синха Неелима, Джана Гурхари, Хаджаре Анил Каширам, Камбодж Раджендер Кумар, Карчхе Навнатх Попат, Курхаде Санджай Пралхад
МПК: C07D 333/22, A61K 31/381, A61P 25/28...
Метки: nachr, качестве, гетероарильные, производные, модуляторов, альфа7
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...
Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида
Номер патента: 23955
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Миура Масанори, Кага Дайсуке, Ватануки Сусуму, Тераи Казухиро, Сато Иппеи, Терада Йох, Исомура Маи, Окуда Такао, Хатия Сунитиро
МПК: A61K 31/4436, A61K 31/439, A61K 31/381...
Метки: аминоалкилзамещенного, n-тиенилбензамида, производное
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...
Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
Номер патента: 23263
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Ортвайн Даниэль Фред, Янг Венди Б., Кроуфорд Джеймс Джон, Вей Бинкинг
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61K 31/381...
Метки: аза-пиридона, гетероарилпиридона, тирозинкиназы, соединения, брутона, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...
Антагонисты рецепторов trpm8
Номер патента: 22943
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Боволента Сильвия, Бьянкини Джанлука, Беккари Андреа, Морикони Алессио, Арамини Андреа, Брандолини Лаура, Лоренци Симоне, Либерати Кьяра
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/381, A61K 31/341...
Метки: рецепторов, trpm8, антагонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR выбран из Н, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' и SO2N(R')2, где R' выбран из линейного или разветвленного C1-С4алкила;X выбран из F, Cl, C1-С3алкила, NH2 и OH;Y выбран из -O-, CH2, NH и SO2;R1 и R2, независимо друг от друга, выбраны из H, F и линейного или разветвленного C1-С4алкила;R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из H, линейного или разветвленного C1-С4алкила;Z...
Средство борьбы с вредителями
Номер патента: 22848
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Кицуда Сигеки, Номура Масахиро, Онозаки Ясумити, Кагабу Синзо, Митоми Масааки, Хорикоси Рио
МПК: A01N 43/54, A01N 37/18, A01N 43/40...
Метки: борьбы, средство, вредителями
Формула / Реферат:
1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...
Соединения тетрагидробензотиофена, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения гиперфосфатемии
Номер патента: 22521
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Като Кодзи, Кага Дайсуке, Моритомо Хироюки, Хатия Сунитиро, Миура Масанори, Терада Йох, Тераи Казухиро, Имамура Йосимаса, Сато Иппеи
МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/4025...
Метки: тетрагидробензотиофена, гиперфосфатемии, соединения, фармацевтическая, композиция, лечения, применение, способ, основе
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...
Производные транилципромина в качестве ингибиторов гистон деметилаз lsd1 и/или lsd2
Номер патента: 22459
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Май Антонелло, Маттеви Андреа, Минуччи Саверио
МПК: A61K 31/17, A61K 31/167, A61K 31/325...
Метки: производные, ингибиторов, гистон, деметилаз, качестве, транилципромина
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)или его изомер, их фармацевтически приемлемые соли, в которыхА означает R или CH(R1)-NH-CO-R2;R выбран из фенила, бифенила, нафтила, бензилокси, бензила, нафтилметила, HONHCO(CH2)6;R1 выбран из изопропила, изобутила, фенила, циклогексилметила, бензила, необязательно замещенного бромом или метокси, 2-фенилэтила, 2,2'-дифенилметила, нафтилметила, индолилметила, бензотиофенилметила;R2 выбран из бензилокси,...
Производное 1,2,3,4-тетрагидрохинолина, подходящее для лечения диабета
Номер патента: 22165
Опубликовано: 30.11.2015
Автор: Хамдоучи Чафик
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/381, C07D 409/06...
Метки: подходящее, производное, лечения, 1,2,3,4-тетрагидрохинолина, диабета
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один из фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.3. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 в терапии, связанной с активацией сопряженного с G-белком рецептора 40 (GPR-40).4. Применение соединения или его...
Производные тиенопиримидиндиона в качестве модуляторов trpa1
Номер патента: 22029
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Томас Абрахам, Кумар Сукеерти, Вагхмар Найан Татерао, Кхайраткар-Джоши Неелима, Мухопадхяй Индранил, Маргал Санджей
МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 495/04...
Метки: тиенопиримидиндиона, производные, модуляторов, качестве, trpa1
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где R1, R2 и Ra, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, представляют собой водород или (С1-С4)алкил;R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, (C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(С1-С8)алкила и галоген(С1-С8)алкокси.2. Соединение по п.1, где R1 и...
Производные (конденсированный гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона или (конденсированный гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов p75
Номер патента: 21985
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Верчези Валентина, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз
МПК: C07D 471/04, A61K 31/429, A61K 31/381...
Метки: применение, производные, качестве, гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона, конденсированный, ингибиторов, гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которой А обозначает группуn обозначает 1;m обозначает 0 или 1;Y обозначает атом углерода, азота или простую связь;X, X1 и Х2 обозначают атом углерода, азота, серы или кислорода, причем по меньшей мере один из X, Х1, Х2 отличается от атома углерода;R и R1, находящиеся в одном из незанятых положений, обозначают независимо атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкокси, перфтор(С1-С4)алкил, трифторметокси,...
Фармацевтическая композиция на основе дигидрофосфата ротиготина
Номер патента: 21940
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Вольфф Ханс-Михель, Акарт О.В.Г.М.К., Баувстра Дж.А., Эйкеленбом Дж.
МПК: A61K 31/381, A61K 9/70, A61K 9/00...
Метки: основе, фармацевтическая, композиция, дигидрофосфата, ротиготина
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения расстройств ЦНС, таких как болезнь Паркинсона, синдром беспокойных ног, синдром паркинсонизма плюс, депрессия, фибромиалгия и/или симптомы паркинсонизма, содержащая дигидрофосфат ротиготина, причем величина рН фармацевтической композиции ≤5.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит фармацевтически приемлемый электролит.3. Фармацевтическая...
Ингибиторы вирусов flaviviridae
Номер патента: 21196
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Лью Уиллард, Уоткинс Уильям Дж., Лазервит Скотт Е., Морганелли Филип Энтони, Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Каналес Эда
МПК: A61K 31/381, A61P 31/00, A61K 31/4436...
Метки: вирусов, ингибиторы, flaviviridae
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир, гдеR1 представляет собой C1-12алкил, необязательно замещенный одним или более Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкилоксигруппы и -ОН;R2 представляет собой С3-12циклоалкил, необязательно замещенный R2 одним или более Q2;каждый Q2 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, C1-6алкилоксигруппы и -ОН;R3 представляет собой...
Гетероциклические сульфонамиды, их применения и фармацевтические композиции
Номер патента: 21057
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Шварц Джейкоб Брэдли, Галлащун Рэндэлл Джеймс, О'доннелл Кристофер Джон, Сигелстейн Барбара Эйлин, Флири Антон Франц Джозеф
МПК: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/402...
Метки: сульфонамиды, композиции, применения, фармацевтические, гетероциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде каждый R1 и каждый R2 независимо представляет собой галоген, гидроксил, -CN, -(NR8)-(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -OR8, -N(R8)2, -SO2-N(R8)2 или (C1-C6)алкил, где указанный (C1-C6)алкил возможно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R9;m равен 0 или 1;n равен 0, 1, 2 или 3;s равен 1 и t равен 1; или один из s или t равен 1, а другой из s или t равен 2;R3 представляет...
Ингибиторы вирусов flaviviridae
Номер патента: 20816
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Чун Ли С., Каналес Эда, Лазервит Скотт И., Дорфлер Эдвард, Йе Хун, Уоткинс Уильям Дж., Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Лю Ци, Мертцман Майкл, Морганелли Филип А., Лью Виллард
МПК: C07D 333/68, A61K 31/381, C07D 409/12...
Метки: flaviviridae, ингибиторы, вирусов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...
Селективный модулятор рецепторов эстрогена
Номер патента: 20742
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Льюис Джордж Сал, Додж Джеффри Алан, Джоунз Скотт Алан, Ричардсон Тимоти Иво, Хинклин Рональд Джей, Кларк Кристиан Александер, Хаммел Конрад Уилсон
МПК: C07D 333/08, A61P 19/00, A61K 31/381...
Метки: эстрогена, рецепторов, модулятор, селективный
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из Н, -C1-C4-алкила, F, Cl, -CN, -C(O)R3, -(С1-С3-алкил)ОН, -ОСН3, -S(O)2R4, -S(O)CH3, -CF3 и -S(C1-C3-алкил);R2 выбран из группы, состоящей из Н, F и СН3;R3 выбран из группы, состоящей из ОН, -ОСН3, СН3, -N(CH3)2;R4 выбран из группы, состоящей из -C1-C4-алкила, -N(CH3)2 и -CF3; иR5 представляет собой Н.2. Соединение по п.1 формулыили его...
Способ получения соединений, применимых в качестве ингибиторов натрийзависимого переносчика глюкозы
Номер патента: 20209
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Мехрман Стивен, Чжан-Пласкет Фань, Номура Сумихиро, Хонгу Мицуя, Чисхолм Морин, Скотт Лоррейн, Уэллс Кеннет М., Абдель-Магид Ахмед Ф., Кога Юити
МПК: A61K 31/381, C07D 409/10, A61P 3/00...
Метки: соединений, натрийзависимого, глюкозы, качестве, применимых, ингибиторов, переносчика, способ, получения
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (I)где кольцо А представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, низшей алкоксильной группы и фенильной группы;кольцо В представляет собой гетероциклическое кольцо, выбранной из группы, содержащей тиофен, фуран, бензофуран, бензотиофен и бензотиазол, где...
Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета
Номер патента: 19752
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Хара Рема, Токунох Ресуке, Банно Йосихиро
МПК: A61K 31/381, A61K 31/343, A61K 31/404...
Метки: диабета, соединение, гетероциклическое, применение, амидное
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...
Новые лиганды гистамин h3-рецептора и их терапевтические применения
Номер патента: 19594
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Линьо Ксавье, Бертран Изабель, Лабию Оливье, Левоэн Николас, Шварц Жан -Шарль, Пупарден-Оливье Оливия, Робер Филипп, Лёкомт Жан-Мари, Капе Марк
МПК: A61K 31/40, A61K 31/381, A61K 31/44...
Метки: лиганды, новые, применения, h3-рецептора, терапевтические, гистамин
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединяются, образуют мононасыщенное азотсодержащее кольцо, представленное формулойгде m=4 или 5;каждый Rb независимо является одинаковым или различным и представляет собой водород или C1-C4-алкил;R выбирают из группы, состоящей изпиридильной группы, где N-атом может быть в форме N-оксида (N+-O-) или С3-10циклоалкила, каждый, при необходимости, замещен одним...
Кристаллический гидрохлорид n-{(1s)-2-амино-1-[(3-фторфенил)метил]этил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1н-пиразол-5-ил)-2-тиофенкарбоксамида
Номер патента: 18907
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Чэнь Пиньюн Й., Голдинг Джеффри
МПК: A61P 35/00, A61K 31/381
Метки: n-{(1s)-2-амино-1-[(3-фторфенил)метил]этил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1н-пиразол-5-ил)-2-тиофенкарбоксамида, кристаллический, гидрохлорид
Формула / Реферат:
1. Гидрохлорид N-{(1S)-2-амино-1-[(3-фторфенил)метил]этил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1H-пиразол-5-ил)-2-тиофенкарбоксамида в кристаллической форме.2. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибитора АКТ, включающая гидрохлорид N-{(1S)-2-амино-1-[(3-фторфенил)метил]этил}-5-хлор-4-(4-хлор-1-метил-1H-пиразол-5-ил)-2-тиофенкарбоксамида в кристаллической форме и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.3. Способ получения...
Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии
Номер патента: 17940
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Минидис Александр, Гравенфорс Ильва, Виклунд Йенни, Эк Мария Е., Валлин Карл С.А., Нордвалль Гуннар, Бюлунд Йохан, Фон Берг Стефан, Холенз Йёрг, Сон Даниель
МПК: A61K 31/18, A61K 31/341, A61K 31/343...
Метки: бис(сульфониламино)производные, применения, терапии
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил, пиридил, тиенил или 2,3-дигидроинденил;R1 независимо выбран из хлоро, фторо, бромо, CN, ОН, CONR5R6, метила, 1-бутинила, метокси, G3, OG3 или OCH2G3; где указанный метил и 1-бутинил возможно замещен ОН или метилом;m означает целое число 0, 1 или 2;G3 представляет собой фенил, пиридил или 2-метил-1,3,4-оксадиазол;R3, R5, R6 и R10 представляют собой...
Производные 2-адамантилмочевины в качестве селективных ингибиторов 11β-hsd1
Номер патента: 17923
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Глайтц Иоганнес, Роше Дидье, Карньято Денис, Хок Бьёрн, Шарон Кристине
МПК: A61K 31/381, A61K 31/17, A61K 31/24...
Метки: ингибиторов, 11β-hsd1, качестве, селективных, 2-адамантилмочевины, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой Н, ОН или OR8;R2 представляет собой Н, метил, этил или изопропил, или R2, Y и атом N, к которому они присоединены, образуют насыщенное C5-C8 кольцо, необязательно замещенное R3, R4 и/или R5;Y представляет собой простую связь или C1-C4-алкил или C1-C4-алкилокси;W представляет собой циклопентил, фенил, нафтил, инданил, пиперидинил, пирролидинил, фуранил, имидазолил, пиридинил, тиофенил,...
Новая полиморфная форма ротиготина и способ ее получения
Номер патента: 17836
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Квере Люк, Риднер Енс, Вольфф Ханс-Михель
МПК: A61P 25/00, A61K 31/381, C07D 333/20...
Метки: ротиготина, получения, новая, способ, полиморфная, форма
Формула / Реферат:
1. Полиморфная форма (II) ротиготина ((-)-5,6,7,8-тетрагидро-6-[пропил-[2-(2-тиенил)этил]амино]-1-нафталинол), характеризующаяся по меньшей мере одной из следующих характеристик:спектром рентгеновской порошковой дифракции, содержащим пик по меньшей мере при одном из следующих углов 2θ (±0,2): 12,04, 13,68, 17,72 19,01, измеренным с использованием излучения CuKα (1,54060Å);спектром Рамана, содержащим по меньшей мере три пика при...
Применение замещенных 2-аминотетралинов для изготовления лекарственного средства для предупреждения, облегчения и/или лечения разных видов боли
Номер патента: 17746
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Шеллер Дитер, Бейройтер Беттина, Бьяншин Джозеф, Фрайтаг Йоахим
МПК: A61K 31/135, A61P 29/00, A61K 31/381...
Метки: 2-аминотетралинов, замещенных, лечения, разных, предупреждения, средства, облегчения, применение, лекарственного, изготовления, боли, видов
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, имеющего формулу (I)где n равен числу от 1 до 5;R1 выбран изгде X представляет собой S;R2 представляет собой группу -ОА;каждый из R3 и R4 независимо представляет собой водород или группу -ОА;А представляет собой водород;R5 представляет собой С1-3алкил;где соединения формулы (I) могут присутствовать в виде чистых энантиомеров (R или S) или их любой смеси, включая рацематы, или их фармацевтически приемлемых солей, для...
Производные замещенных 3-фенил-1-(фенилтиенил)пропан-1-онов и 3-фенил-1-(фенилфуранил)пропан-1-онов, их получение и применение
Номер патента: 17449
Опубликовано: 28.12.2012
Автор: Дельомель Жан-Франсуа
МПК: A61K 31/381, A61P 3/00, C07D 333/22...
Метки: 3-фенил-1-(фенилтиенил)пропан-1-онов, производные, получение, применение, 3-фенил-1-(фенилфуранил)пропан-1-онов, замещенных
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в которой X1 представляет собой галоген, R1, -SR1 или -OR1 группу;Х2 представляет собой атом серы или кислорода;Х3 представляет собой галоген, R3, -SR3 или -OR3 группу;Х4 представляет собой галоген, R4, -SR4 или -OR4 группу;Х5 представляет собой Y, -S-Y или -O-Y, где Y является группой R5-COOR12 или R5-CONR12R13;Х6 представляет собой галоген, R6, -SR6 или -OR6 группу;Х7 представляет собой галоген, R7, -SR7 или -OR7...
Новые фармацевтические соединения
Номер патента: 17329
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Пюстюнен Ярмо, Луйро Анне, Бякстрем Рейо, Тиайнен Эйя, Алмарк Марко
МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/428...
Метки: новые, фармацевтические, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R2 находится в орто-положении к R3 и R1 находится в орто-положении к R2 илиR1 находится в орто-положении к R3 и R4 находится в орто-положении к R1;R1 представляет циано или нитро;R2 представляет гидрокси;R3 представляет гидрокси;R4 представляет Н, (C1-C6)алкил, галоген(C1-C6)алкил, циано, формил, (C1-C6)алкил-(С=O)-, галоген или нитро;пунктирная линия представляет одинарную или двойную связь; илидва из X, Y или Z...
Способ очистки (s)-n-метил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина гидрохлорида (дулоксетина)
Номер патента: 17168
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Затопкова Моника, Плацек Лукас, Ридван Лудек, Цинибулк Йосеф
МПК: C07D 333/20, A61K 31/381
Метки: гидрохлорида, способ, дулоксетина, s)-n-метил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина, очистки
Формула / Реферат:
1. Способ очистки (S)-N-метил-3-(1-нафтилокси)-3-(2-тиенил)пропиламина гидрохлорида формулы (I)включающий растворение данного вещества в метаноле, содержащем от 0 до 50% воды, и его обратное превращение в твердое вещество (осаждение) путем добавления менее полярного растворителя.2. Способ по п.1, где в качестве указанного менее полярного растворителя используют метил-трет-бутиловый эфир, этилацетат, этилметилкетон или их смеси.3. Способ по п.1,...
Аналог тиофена для лечения вирусной инфекции гепатита с
Номер патента: 16457
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Фалардо Ги, Вайанкур Луи, Дени Реал, Яннопулос Константин Г., Чань Чунь Кун Лаваль, Кумар Дас Санджой, Пуассон Карл
МПК: A61K 31/4535, A61K 31/4196, A61K 31/381...
Метки: инфекции, аналог, вирусной, лечения, тиофена, гепатита
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.3. Фармацевтическая комбинация, содержащая соединение по п.1 и по меньшей мере один дополнительный агент.4. Фармацевтическая комбинация по п.3, где указанный по меньшей мере один дополнительный агент выбирают из ингибиторов вирусной...
Соединения имидазолидинониламинопиримидина
Номер патента: 16178
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Генри Джеймс Роберт, Ли Хун-Юй, Сойер Джейсон Скотт, Ванг Ян, Брукс Харольд Бернс, Крич Джойс З.
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/381, A61K 31/4436...
Метки: соединения, имидазолидинониламинопиримидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой аминометил, (C1-С3алкил)аминометил, ди(С1-С2алкил)аминометил, N-этил-N-метиламинометил, 1-аминоэтил, 1-((C1-С2алкил)амино)этил, 3,3,3-трифторпропиламинометил, этинил, 2-гидроксиэтокси, 2-гидроксиэтиламинометил, 2-цианоэтиламинометил, морфолин-4-илметил, метоксиметоксиметил, циклопропил, 1-азетидинилметил, 1-пирролидинилметил или 1,3-диоксолан-2-ил;R2 представляет собой водород или галоген;R3...
Соединения имидазолидинониламинопиримидина для лечения рака
Номер патента: 16177
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Ли Хун-Юй, Ван Янь, Генри Джеймс Роберт, Крич Джойс З., Слейтер Мелисса Кейт, Брукс Харольд Бернс
МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/4439...
Метки: соединения, имидазолидинониламинопиримидина, лечения, рака
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, гидрокси, гидроксиметил, галоген, метил, фторметил, С1-С2алкокси, амино или метиламино;R2 представляет собой водород, галоген или циано;R3 представляет собой водород или галоген;при условии, что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 представляет собой водород; иR4 представляет собой водород, галоген или метил; илифармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1,...
Соединения и способы лечения или предотвращения флавивирусных инфекций
Номер патента: 16071
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Дени Реал, Дас Санджой Кумар, Чань Чунь Кун Лаваль, Пуассон Карл, Моторина Ирина, Яннопулос Константин Г., Редж Рабиндра
МПК: A61K 31/381, C07D 333/40, A61P 31/12...
Метки: лечения, способы, инфекций, соединения, предотвращения, флавивирусных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 выбирают из необязательно замещенного C3-12циклоалкила, необязательно замещенного C4-12 циклоалкенила, необязательно замещенного -C(O)-C3-12циклоалкила, необязательно замещенного -C(O)-C4-12 циклоалкенила, необязательно замещенного 5-12-членного спирогетероциклоалкила и необязательно замещенного 8-12-членного спирогетероциклоалкенила;Z выбирают из Н, галогена, необязательно замещенного C1-6алкила, необязательно...
Применение солей тиотропия для лечения персистирующей астмы средней тяжести
Номер патента: 15353
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Энгель Михаэль, Хайнрихс Штефан
МПК: A61P 11/06, A61K 31/381
Метки: солей, персистирующей, тиотропия, лечения, тяжести, астмы, средней, применение
Формула / Реферат:
1. Применение солей тиотропия 1в которой X- обозначает однозарядный анион, предпочтительно анион, выбранный из группы, включающей хлорид, бромид, иодид, сульфат, фосфат, метансульфонат, нитрат, малеат, ацетат, цитрат, фумарат, тартрат, оксалат, сукцинат, бензоат и n-толуолсульфонат, необязательно в виде их гидратов и/или сольватов, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения пациентов, страдающих астмой со степенью...
Антибактериальные агенты
Номер патента: 15198
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Чаплевски Ллойд Джорж, Коллинз Ян, Браун Дэвид Риалл, Хайдон Дэвид Джон
МПК: A61K 31/341, A61K 31/166, A61K 31/343...
Метки: антибактериальные, агенты
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...
Ингибитор bcrp/abcg2
Номер патента: 14555
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Фурута Томио, Аийама Рицуо, Йосида Ох, Хатано Хироси, Мацузаки Такеси, Нагаока Масато, Ямазаки Риута, Сугимото Йосиказу, Нисияма Йукико, Хасимото Сусуке
МПК: A61K 31/277, A61K 31/345, A61K 31/341...
Метки: ингибитор
Формула / Реферат:
1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...
Применение ротиготина для лечения или предотвращения гибели дофаминергических нейронов
Номер патента: 14418
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Шеллер Дитер, Дрессен Франк
МПК: A61K 31/381, A61P 25/16
Метки: применение, предотвращения, нейронов, лечения, ротиготина, гибели, дофаминергических
Формула / Реферат:
1. Применение ротиготина, его солей или пролекарств, выбранных из группы сложных эфиров, карбаматов, ацеталей, кеталей, фосфатов, фосфонатов, сульфатов, сульфонатов, силиловых простых эфиров, карбонатов, ацилоксиалкиловых простых эфиров, тиокарбонильных сложных эфиров, окситиокарбонильных сложных эфиров, тиокарбаматов и простых эфиров, для изготовления лекарства для лечения заболеваний, ассоциированных с повышенной деструкцией дофаминергических...
Новый способ синтеза ранелата стронция и его гидратов
Номер патента: 14247
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Вэсс-Людо Люсиль, Ланглуа Паскаль, Лекуве Жан-Пьер
МПК: C07D 333/38, A61K 31/381, A61P 19/00...
Метки: стронция, гидратов, ранелата, новый, способ, синтеза
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза ранелата стронция формулы (I)и его гидратов, отличающийся тем, что соединение формулы (II)где R и R', которые могут быть одинаковыми или разными, каждый, означают линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу,вводят в реакцию с гидроксидом натрия или гидроксидом калия в воде или в смеси воды и органического растворителя при температуре от 0 до 100°С, что приводит к соли формулы (III)где А означает Na или K,которую вводят в...
Фармацевтическая композиция блокатора натриевых каналов и селективного ингибитора обратного захвата серотонина
Номер патента: 13812
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Тан Марта, Тиханьи Карой, Тарнава Иштван, Кочиш Паль, Немет Дьёрдь
МПК: A61K 31/381, A61K 31/343, A61K 31/135...
Метки: каналов, серотонина, блокатора, ингибитора, натриевых, обратного, захвата, селективного, фармацевтическая, композиция
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, которая включает блокатор натриевых каналов, выбранный из группы, состоящей из ламотригина и кробенетина вместе с селективным ингибитором обратного захвата серотонина, выбранным из группы, состоящей из флуоксетина и сертралина.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой селективный ингибитор обратного захвата серотонина является флуоксетином и блокатор натриевых каналов является ламотригином.3....
Гетероциклические, тетрациклические производные гидрофурана в качестве ингибиторов 5нт2 в терапии расстройств цнс
Номер патента: 13595
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Мегенс Антониус Адрианус Хендрикус Петрус, Трабанко-Суарес Андрес Авелино
МПК: A61K 31/38, A61K 31/381, A61K 31/55...
Метки: расстройств, гетероциклические, ингибиторов, качестве, цнс, гидрофурана, тетрациклические, производные, 5нт2, терапии
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль или его стереохимически изомерная форма, гдеn представляет собой целое число, равное 1;i, j представляют собой целые числа, независимо друг от друга равные 0 или 1;r равно 0;каждый из R1 и R2независимо друг от друга представляет собой водород или алкил, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать радикал...
Активаторы рецептора ampa
Номер патента: 12310
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Хорнбек Уилльям Джозеф, Цзян Дэлу, Домингес-Мансанарес Эстебан, Кастано Мансанет Ана Мария, Хун Цзянь Эрик, Кордье Фредерик Лоран
МПК: A61K 31/381, A61P 25/00, A61K 31/44...
Метки: активаторы, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где А выбран из группы, состоящей из следующего: R представляет собой Н, галоген, -СООН или -СН2СООН; R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный первым заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, циано, C1-C4-ацила, -СООН, -NHR3, C1-C2-алкила, замещенного -NHCH3, -N(SO2(C1-C3-алкил))2, -СООН, -CONH2, циано, гидрокси или тетразол-5-илом, -ОСН2СООН, -SCH2COOH, -С(O)СН2СН2СООН, -SO2NH2,...
4-((феноксиалкил)тио)феноксиуксусные кислоты и их аналоги
Номер патента: 12241
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Ко Джи-Хун, Ван Айхуа, Чжан Жуй, Диэнджелис Алан Р.
МПК: A61K 31/192, A61K 31/381, A61K 31/277...
Метки: 4-((феноксиалкил)тио)феноксиуксусные, аналоги, кислоты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где X выбран из ковалентной связи или О, Y представляет собой S или О; ---W--- представляет собой группу, выбранную из -CH=, -СН2-; Z выбран из О, CH и СН2, при условии, что когда Y представляет собой О, Z представляет собой О; R1 представляет собой H или C1-3алкил; R2 представляет собой H или галоген; R3 представляет собой H; R4 представляет собой С1-5алкил, замещенный галогеном; R5 представляет собой необязательно...
Лекарственное средство для лечения нейродегенеративных заболеваний
Номер патента: 11707
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Итай Акико, Муто Сусуму
МПК: A61K 31/18, A61K 31/167, A61K 31/17...
Метки: заболеваний, средство, лекарственное, нейродегенеративных, лечения
Формула / Реферат:
1. Лекарственное средство для профилактики и/или терапевтического лечения болезни Альцгеймера и/или эпилепсии, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей ниже формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата: где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой 2,5- или 3,5-дизамещенную...