Патенты с меткой «селективных»

Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена

Загрузка...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Улльрих Томас, Сасмал Санджита, Лагу Бхарат, Бок Марк Гари, Пандит Четан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/416, A61P 5/26...

Метки: андрогена, применение, селективных, рецептора, производные, качестве, модуляторов, пиразолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Сопряженные пирролидино-циклопропановые производные в качестве селективных ингибиторов 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа

Загрузка...

Номер патента: 20238

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Кристманн-Франк Серж, Шмидлен Фабьен, Карниато Денис, Валё Эрик, Лепифре Франк, Роше Дидье

МПК: C07D 471/04, A61K 31/407, A61P 3/10...

Метки: дегидрогеназы, пирролидино-циклопропановые, сопряженные, 11-бета-гидроксистероид, селективных, качестве, ингибиторов, типа, производные

Формула / Реферат:

1. Сопряженное пирролидино-циклопропановое производное формулы (III) или формулы (IV)где R1, R2 совместно с W, к которому они присоединены, образуют С3-С4-циклоалкильное кольцо, которое необязательно может быть замещено одним или несколькими заместителями Z;R3, R4 каждый представляет собой Н;R5, R6 каждый представляет собой Н;R7 представляет собой Н;W представляет собой (С)n;X отсутствует;Y представляет собой С6-С14-арил или гетероарил, который...

Производные 7-азаиндола в качестве селективных ингибиторов 11-бета-гидроксистероида дегидрогеназы 1 типа

Загрузка...

Номер патента: 19707

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Аллаку-Бозек Софи, Роше Дидье, Карниато Денис, Шультц Мелани

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/33...

Метки: типа, качестве, ингибиторов, производные, 11-бета-гидроксистероида, селективных, дегидрогеназы, 7-азаиндола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2 представляют собой независимо друг от друга Н, А, С3-8циклоалкил;R3, R4 представляют собой Н;R5, R6 представляют собой Н;X представляет собой -(С)m- или -S(O)2-;Y представляет собой С3-8циклоалкил, фенилокси, фенил, необязательно моно-, ди- или тризамещенный Hal, А, С1-4алкилокси;А представляет собой С1-6алкил;n имеет значение 1 или 2;m имеет значение 0 или 1,и его физиологически приемлемые соли.2....

Твердые формы селективных модуляторов рецепторов андрогена

Загрузка...

Номер патента: 18611

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Дикасон Дэйв, Ан Тай, Хонг Дэвид, Далтон Джеймс Т., Берд Томас Дж.

МПК: A61K 31/16, A61K 31/165, A61P 5/26...

Метки: формы, рецепторов, андрогена, селективных, модуляторов, твердые

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма D (S)-N-(4-циано-3-(трифторметил)фенил)-3-(4-цианофенокси)-2-гидрокси-2-метилпропанамида, которая характеризуется:а) рентгеновской порошковой дифрактограммой, включающей пики при углах °2θ (d измеряется в Å), составляющих приблизительно 4.4 (19.9), 8.5 (10.4), 8.8 (10.0), 11.3 (7.8), 12.7 (6.9), 13.8 (6.4), 14.4 (6.1), 14.6 (6.0), 15.1 (5.8), 16.1 (5.5), 16.6 (5.3), 16.9 (5.2), 18.0 (4.9), 18.7 (4.7), 19.0...

Производные 2-адамантилмочевины в качестве селективных ингибиторов 11β-hsd1

Загрузка...

Номер патента: 17923

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Карньято Денис, Хок Бьёрн, Роше Дидье, Глайтц Иоганнес, Шарон Кристине

МПК: A61K 31/17, A61K 31/24, A61K 31/381...

Метки: ингибиторов, производные, 11β-hsd1, селективных, 2-адамантилмочевины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой Н, ОН или OR8;R2 представляет собой Н, метил, этил или изопропил, или R2, Y и атом N, к которому они присоединены, образуют насыщенное C5-C8 кольцо, необязательно замещенное R3, R4 и/или R5;Y представляет собой простую связь или C1-C4-алкил или C1-C4-алкилокси;W представляет собой циклопентил, фенил, нафтил, инданил, пиперидинил, пирролидинил, фуранил, имидазолил, пиридинил, тиофенил,...

Новые 2-замещенные бензимидазолы в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена (sarms)

Загрузка...

Номер патента: 15542

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Суй Чжихуа, Нг Реймонд А., Лантер Джеймс К., Мл.Алфорд К.

МПК: A61K 31/422, A61P 5/00, A61K 31/4184...

Метки: новые, бензимидазолы, 2-замещенные, sarms, андрогена, рецептора, селективных, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...

Производные ксантина в качестве селективных агонистов hm74a

Загрузка...

Номер патента: 14556

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Мэйсон Эндрю Макмертри, Хэтли Ричард Джонатан Дэниэл, Пинто Иван Лео

МПК: A61P 3/00, A61K 31/495, A61P 9/00...

Метки: производные, селективных, hm74a, качестве, ксантина, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты,где R1представляет собой -(алкилен)m-Х-(алкилен)n-Y;где m и n равны числу атомов углерода в алкиленовой цепи;X представляет собой группу, выбранную из гетероарила и гетероциклила;Y представляет собой группу, выбранную из арила, гетероарила и О-арила; которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из C1-6 алкила, C2-6...

Лечение нарушений костной ткани с использованием селективных модуляторов адрогенных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 13738

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Долтон Джеймс, Кирби Джеффри, Веверка Карен А., Миллер Дуэйн Д., Стейнер Митчелл С.

МПК: C07F 7/22

Метки: лечение, рецепторов, нарушений, селективных, костной, ткани, адрогенных, использованием, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Способ лечения субъекта, имеющего нарушения костной ткани, включающий введение названному субъекту соединения - селективного модулятора рецептора андрогенов (SARM), где названное соединение SARM представлено структурой формулы IXили его фармацевтически приемлемой соли, гидрата, N-оксида или любой их комбинации.2. Способ по п.1, где названное нарушение костной ткани является остеопорозом, остеопенией, увеличенной резорбцией кости, переломом...

N- ациламинобензольные производные в качестве селективных ингибиторов моноаминооксидазы в

Загрузка...

Номер патента: 9372

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Виле Рене, Томас Эндрью Уилльям, Холидон Синесе, Родригес Сармьенто Роса Мария

МПК: C07C 233/15, C07C 233/25, C07C 233/33...

Метки: ингибиторов, ациламинобензольные, моноаминооксидазы, селективных, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы в которой R1 обозначает галоген, галоген-(С1-С6)алкил, цианогруппу, С1-С6алкоксигруппу или галоген-(С1-С6)алкоксигруппу; R21, R22, R23 и R24 независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей водород, (С1-С6)алкил, галоген, галоген-(С1-С6)алкил, гидроксигруппу, С1-С6алкоксигруппу или -СНО; R3 обозначает водород или С1-С3алкил; R4, R5 независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей водород, С1-С6алкил,...

Лечение атрофии мышц с помощью селективных модуляторов андрогенового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 7921

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Миллер Дуэйн Д., Стейнер Митчелл С., Веверка Карен А., Долтон Джеймс Т.

МПК: A61K 31/16, A61K 31/32, A61K 31/165...

Метки: андрогенового, селективных, модуляторов, мышц, лечение, атрофии, рецептора, помощью

Формула / Реферат:

1. Способ лечения субъекта, страдающего от заболевания, связанного с атрофией мышц, введением соединения, представляющего собой селективный модулятор андрогенового рецептора (SARM). 2. Способ по п.1, который включает введение аналога, производного, изомера, метаболита, фармацевтически приемлемой соли, фармацевтического продукта, гидрата или N-оксида указанного SARM соединения или любой их комбинации. 3. Способ по п.1, где указанное SARM...

Замещенные бензопираны в качестве селективных агонистов бета-рецептора эстрогена

Загрузка...

Номер патента: 7382

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Пфайфер Ланс Аллен, Нойбауэр Блейк Ли, Норман Брайан Херст, Ричардсон Тимоти Айво, Кришнан Венкатеш Гари, Додж Джеффри Алан, Лугар Чарльз Уиллис III

МПК: C07D 311/60, A61P 35/00

Метки: селективных, качестве, эстрогена, замещенные, бета-рецептора, бензопираны, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1, R2 и R3, каждый независимо, является -Н, C1-С6 алкилом, -ОН, C1-С6 алкокси, галогеном или -СFз; R5 является водородом или C1-С6 алкилом; Y1, Y2 и Y3, каждый независимо, является -Н или C1-С6 алкилом и G является -СН2-, -СН2-СН2- или -СН2-СН2-СН2-; или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, в котором G является -СН2-. 3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором Y2 и Y3 оба являются -Н....

Новые замещенные 4-фенил-4-[1н-имидазол-2-ил] пиперидиновые производные и их применение в качестве селективных непептидных агонистов дельта-опиоидов

Загрузка...

Номер патента: 6507

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Мерт Тео Франс, Ленартс Йозеф Элизабет, Янссенс Франс Эдуард, Гомес-Санчес Антонио, Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер

МПК: A61P 25/04, A61K 31/445, C07D 401/04...

Метки: агонистов, 4-фенил-4-[1н-имидазол-2-ил, селективных, применение, непептидных, качестве, замещенные, производные, новые, пиперидиновые, дельта-опиоидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где A=B представляет собой двухвалентный радикал с p-связью; X представляет собой ковалентную связь, -CH2- или CH2CH2-; R1 представляет собой водород, гидрокси, алкилокси, алкилкарбонилокси, Ar-окси, Het-окси, Ar-карбонилокси, Het-карбонилокси, Ar-алкилокси, Het-алкилокси, алкил, полигалогеналкил, алкилоксиалкил, Ar-алкил, Het-алкил, Ar, Het, тио, алкилтио, Ar-тио, Het-тио или NR9R10, где R9 и R10, каждый независимо,...

Замещённые анилиновые пиперидины в качестве селективных антагонистов мсн

Загрузка...

Номер патента: 5934

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Лу Каи, Делеон Джон Э., Лагу Бхарат, Чен Чиен-Ан, Марзабади Мохаммад Р., Уэтзел Джон, Дзианг Ю

МПК: C07D 211/30, A61K 31/445

Метки: анилиновые, качестве, замещённые, мсн, селективных, антагонистов, пиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где R1 представляет собой водород, прямой или разветвленный C1-C7 алкил, монофторалкил или полифторалкил, арил или гетероарил, где арил или гетероарил необязательно замещены одним или несколькими -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CH3, -CF3, -COCH3, -CO2R2, фенилом, фенокси или прямым или разветвленным C1-C7 алкилом; R2 представляет собой прямой или разветвленный C3-C4 алкил или циклопропил; R3 представляет собой...

Никотинамидные бензоконденсированные гетероциклические производные, полезные в качестве селективных ингибиторов pde4-изозимов

Загрузка...

Номер патента: 4885

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Марфэт Энтони, Чэмбер Роберт Джеймс

МПК: C07D 413/12, A61K 31/665, C07D 417/12...

Метки: pde4-изозимов, производные, ингибиторов, бензоконденсированные, полезные, гетероциклические, никотинамидные, качестве, селективных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) где m равен 1; n равен 1; RA и RB представляют собой -H, -CF3 или -(C1-C6)алкил, замещенный -F, -Cl, -CF3, -CN, -NH2 или -C(=O)NH2 в количестве 0 или 1, или оба RA и RB, взятые вместе, представляют собой спиро-(C3-C6)циклоалкил, замещенный -F, -Cl, -CF3 или -CN в количестве 0 или 1; один из RC и RD представляет собой -H, а другой представляет собой -H, -(C1-C4)алкил или фенил, каждый замещенный -F, -Cl или -CN в...

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина быстрого запуска для лечения половой дисфункции

Загрузка...

Номер патента: 4101

Опубликовано: 25.12.2003

Автор: Тор Карл Брюс

МПК: A61K 31/138, A61P 15/00

Метки: лечения, серотонина, обратного, захвата, быстрого, запуска, половой, ингибиторов, дисфункции, селективных, применение

Формула / Реферат:

1. Применение селективного ингибитора обратного захвата серотонина быстрого запуска или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения или регуляции половой дисфункции у млекопитающего, где лекарственное средство адаптировано к введению в случае необходимости. 2. Применение по п.1, где селективный ингибитор обратного захвата серотонина быстрого запуска является краткодействующим. 3. Применение по п.1 или...

Производные амида гетероарил-гексановой кислоты, их получение и их применение в качестве селективных ингибиторов связывания mip-1-альфа с его рецептором ccr1

Загрузка...

Номер патента: 2146

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Кэт Джон Чарлз, Браун Мэттью Фрэнк, Посс Кристофер Стенли

МПК: C07D 215/54, A61K 31/47, A61P 37/08...

Метки: рецептором, амида, качестве, селективных, производные, применение, связывания, mip-1-альфа, получение, ингибиторов, гетероарил-гексановой, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой (С2-С9)гетероарил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из группы, в которую входят водород, галогено, (C1-С6)алкил, возможно замещенный одним или более чем одним атомом фтора, гидрокси, (C1-С6)алкокси, фенил, (С2-С9)гетероарил; R2 представляет собой фенил-(CH2)m-, нафтил-(CH2)m-, (С3-С10)циклоалкил-(CH2)m-, (C1-С6)алкил или (С2-С9)гетероарил-(CH2)m-,...

Производные бензил (иден)-лактамов, их получение и применение в качестве селективных (ант)агонистов рецепторов 5-нт1а и/или 5-нт1d

Загрузка...

Номер патента: 1485

Опубликовано: 23.04.2001

Автор: Хауард Гарри Р.

МПК: A61K 31/395, A61P 25/00, C07D 209/34...

Метки: рецепторов, селективных, бензил, качестве, антагонистов, получение, иден)-лактамов, производные, 5-нт1а, 5-нт1d, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, изображенной ниже, где R1 представляет собой 2-диметиламиноэтоксигруппу или группу формулы G1, G2, G3, G4 или G5, которые изображены ниже, где Е представляет собой кислород, серу, SO или SO2; R6 и R7 независимо выбраны из водорода, (С1-С6)алкила, [(С2-С4)алкил]арила, где арильная группировка представляет собой фенил или нафтил, и гетероарила-(СН2)q, где гетероарильная группировка выбрана из пиридила, пиримидила,...

Аналоги 4-замещенных пиперидинов и их применение в качестве антагонистов субтипов селективных рецепторов nmda.

Загрузка...

Номер патента: 1133

Опубликовано: 30.10.2000

Авторы: Зоу Занг-Лин, Вудвард Ричард, Кина Джон Ф.В., Вебер Экард, Лан Нэнси К., Кай Суи Ксионг, Бидж Кристофер Ф., Райт Джонатан

МПК: A61K 31/445, C07D 215/16

Метки: субтипов, применение, nmda, качестве, рецепторов, аналоги, 4-замещенных, антагонистов, пиперидинов, селективных

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Аr1 представляет арильную группу и Аr2 представляет бициклическую гетероарильную группу, каждая из которых может быть независимо замещена водородом, гидроксилом, алкилом, галогеном, нитро, арилом, аралкилом, амино, галогенированной алкильной группой, -NHAc, -NHSO2Me, -N(SO2Me)2, -СОNН алкилом, -SO2NH2, алкилгуанидиновой группой, низшей алкиламиногруппой...