Патенты с меткой «рецепторов»

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хуан Сяньхай, Дзунг Дзоон О., Брубейкер Джейсон, Дун Ли, Асланян Роберт Дж., Чжан Хунцзюнь, Биджу Пураккаттле Джони, Клоуз Джошуа Т., Шао Нин, Чжоу Вэй, Хуан Ин, Палани Анандан, Батчер Джон У., Силипхаиванх Пхиенг, Мартинес Мишель, Маккосс Рэйчел Николя, Питерсон Скотт Л., Маккормик Кевин Д.

МПК: C07D 215/00, A01N 43/42

Метки: crth2, циклоалкил-конденсированные, тетрагидрохинолины, рецепторов, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Готе Ганеш Навинчандра, Кулкарни Санджеев Анант, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Сайед Маджид Башир, Випул Пашпуте Дилип, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Камбодж Раджендер Кумар, Павар Четан Санджай, Анкуш Сарде Гангарам, Палле Венката П.

МПК: C07D 265/36, A61P 5/18, A61K 31/538...

Метки: чувствительных, бензо[b][1,4]оксазиновые, рецепторов, качестве, модуляторов, кальцию, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Номер патента: 24248

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61P 25/04, C07D 498/04, A61K 31/5513...

Метки: тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, 5-ht2а, соединения, рецепторов, обладающие, двойной, агонистов, обратных, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формулеили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой соль хлороводородной кислоты.3. Соединение по п.1, которое представляет собой тозилатную соль.4. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.5....

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лай Андилий Г., Дуглас Каренса Л., Боннефу Селин, Нагасава Джонни Ю., Смит Николас Д., Герберт Марк Р., Говек Стивен П., Караман Мехмет, Жульен Жаклин Д.

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, A61K 31/4192...

Метки: модуляторы, применение, рецепторов, эстрогеновых

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Номер патента: 23839

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Нога Брайан, Крэйтер Гленн, Брюс Марк, Томас Мариан, Бейкер Даррелл, Уаер Патрик

МПК: A61K 31/439, A61K 45/06, A61K 31/138...

Метки: рецепторов, бета-2-адренорецепторов, мускариновых, комбинации, антагониста, агониста

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический комбинированный продукт, содержащий:а) 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октана бромид иб) 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фе­нола трифенилацетат.2. Продукт по п.1 для введения посредством ингаляции при помощи распределителя лекарственного средства, выбранного из резервуарного ингалятора сухого порошка, одноразового...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Панчал Бхавеш М., Праджапати Каушик Дханджубхай, Десай Джапан Нитинкумар, Капе Марк, Тхеннати Раджаманнар, Саманта Бисваджит, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Рана Диджикса Чандубхай, Берреби-Бертран Изабэль, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Лёкомт Жанн -Мари, Робер Филипп, Пал Ранджан Кумар, Шварц Жан -Шарль, Арадхие Джайрай Д.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/454, A61K 31/5377...

Метки: качестве, кислоты, рецепторов, агонистов, производные, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Торесен Ларс, Хан Сангдон, Сюн Ифэн, Дзунг Дзае-Киу, Джонс Роберт М., Страх-Плейнет Соня, Юэ Давэй, Чжу Сювэнь

МПК: A61K 31/416, A61K 31/497, A61K 31/4439...

Метки: содержащая, способы, применения, каннабиноидных, модуляторы, композиция, рецепторов, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Номер патента: 23383

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Тимофеев Илья Валерьевич

МПК: A61K 39/00, A61P 35/00, A61K 39/395...

Метки: лечения, роста, активностью, ингибирования, подавления, заболеваний, опухоли, участков, тирозинкиназной, способ, рецепторов, путем, избирательного

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста опухоли или лечения заболеваний, связанных с активностью тирозинкиназного рецептора, включающий введение ингибиторов, избирательно воздействующих на аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1 в структуре тирозинкиназного рецептора или на последовательность, отличающуюся от SEQ ID NO: 1 вставкой нескольких аминокислотных остатков, или на фрагмент последовательности SEQ ID NO: 1.2. Способ по п.1, где...

Номер патента: 23231

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Колпаков Александр Александрович, Назарова Галина Алексеевна, Судаков Сергей Константинович, Алексеева Елена Витальевна

МПК: A61P 25/34

Метки: опиоидных, периферического, отмены, 204,448, лечения, агониста, приготовления, каппа, средств, применение, действия, рецепторов, синдрома, никотина

Формула / Реферат:

1. Средство для лечения синдрома отмены никотина, характеризующееся тем, что оно содержит ICI 204,448 или его фармацевтически приемлемую соль.

2. Способ лечения синдрома отмены никотина, характеризующийся тем, что млекопитающему перорально вводят ICI 204,448 или его фармацевтически приемлемую соль.

3. Применение ICI 204,448 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления средства для лечения синдрома отмены никотина.

Номер патента: 22943

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Боволента Сильвия, Брандолини Лаура, Беккари Андреа, Арамини Андреа, Лоренци Симоне, Бьянкини Джанлука, Либерати Кьяра, Морикони Алессио

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4025, A61K 31/381...

Метки: рецепторов, антагонисты, trpm8

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR выбран из Н, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' и SO2N(R')2, где R' выбран из линейного или разветвленного C1-С4алкила;X выбран из F, Cl, C1-С3алкила, NH2 и OH;Y выбран из -O-, CH2, NH и SO2;R1 и R2, независимо друг от друга, выбраны из H, F и линейного или разветвленного C1-С4алкила;R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из H, линейного или разветвленного C1-С4алкила;Z...

Номер патента: 22766

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Шайрман Брок Т., Стокинг Эмили М., Шах Чандравадан Р., Ли Киев С., Стротер Кэтлин К., Рудольф Дейл А., Свенсон Девин М., Чай Венин, Савалль Брэд М., Летавич Майкл А., Сойод-Джонсон Акинола, Пиппел Дэниел Дж.

МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/407...

Метки: орексиновых, рецепторов, двузамещенные, модуляторов, качестве, октагидропиррол[3,4-c]пирролы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из:A) фенила, возможно замещенного одним или двумя заместителями Ra и замещенного Rb в орто-позиции;Ra независимо выбран из галогена, -С1-4алкила, -С1-4алкокси и -NO2, где два соседних Ra заместителя могут объединяться и формировать шестичленное ароматическое кольцо;Rb выбран из группы, состоящей из:a) галогена, -С1-4алкокси, -С1-4алкила, -CF3, -OCF3 или -CN;b) 5-членного...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Гампа Мурлимохан, Джасти Венкатесварлу, Саралая Раманатха Шрикантха, Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадееп, Кодру Падмаватхи, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Дварампуди Ади Редди, Намала Рамбабу, Кота Лаксман, Ахмад Иштияки, Нироджи Рамакришна, Шанмуганатхан Дханалакшми, Камбхампати Рамасастри, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Муддана Нагешвара Рао

МПК: A61K 31/55, A61K 31/496, A61K 31/437...

Метки: гистаминовых, лигандов, соединения, рецепторов, качестве, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Номер патента: 22551

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Караман Мехмет, Смит Николас Д., Нагасава Джонни Ю., Говек Стивен П.

МПК: A61K 31/453, A61P 25/28, A61K 31/352...

Метки: модуляторы, применение, эстрогена, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой Н, F, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;R3 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;каждый R4 независимо выбирают из Н, галогена, -CN, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;каждый R5 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;каждый R6 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ранкати Фабио, Бьяджетти Маттео, Амари Габриеле, Рицци Андреа, Линней Йен

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, A61K 31/439...

Метки: агонистов, beta;2, антагонистов, соединения, рецепторов, мускариновых, рецептора, адренергического, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Номер патента: 21994

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Нейпп Кристофер Э., Палович Майкл Р., Макклеланд Брент У., Лэн Драман И., Томас Соня М.

МПК: C07D 453/02, A61K 31/44

Метки: антагонисты, мускариновых, рецепторов, ацетилхолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представленное ниже:где R1 представляет собойR2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из:F, G, Н, K и L независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, галоидзамещенного C1-C4-алкила, гидроксизамещенного C1-C4-алкила и C1-C4-алкокси;R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, арила, C1-C4-алкиларила, циано, нитро, (CR7R7)pORb,...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Пэн Сюэмэй, Робертс Эдвард, Браун Стивен, Розен Хью, Герреро Мигель А., Поддутоори Рамулу

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4245, C07D 271/06...

Метки: модуляторы, рецепторов, применение, сфингозин-1-фосфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Халькомб Рэндэл Л., Макфадден Райан, Хуэй Хонь Чун, Ян Хун, Десай Маной К., Роусл Пол А., Хрватин Пол

МПК: A61P 31/12, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: толлподобных, модуляторы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...

Номер патента: 20742

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ричардсон Тимоти Иво, Хаммел Конрад Уилсон, Джоунз Скотт Алан, Хинклин Рональд Джей, Додж Джеффри Алан, Кларк Кристиан Александер, Льюис Джордж Сал

МПК: C07D 333/08, A61K 31/381, A61P 19/00...

Метки: модулятор, рецепторов, селективный, эстрогена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из Н, -C1-C4-алкила, F, Cl, -CN, -C(O)R3, -(С1-С3-алкил)ОН, -ОСН3, -S(O)2R4, -S(O)CH3, -CF3 и -S(C1-C3-алкил);R2 выбран из группы, состоящей из Н, F и СН3;R3 выбран из группы, состоящей из ОН, -ОСН3, СН3, -N(CH3)2;R4 выбран из группы, состоящей из -C1-C4-алкила, -N(CH3)2 и -CF3; иR5 представляет собой Н.2. Соединение по п.1 формулыили его...

Номер патента: 20681

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4166, A61K 31/4196...

Метки: n,n'-диарилтиомочевины, циклические, средство, n,n'-диарилмочевины, применения, антагонисты, получения, способ, рецепторов, андрогеновых, противораковое

Формула / Реферат:

1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/437...

Метки: качестве, положительных, применение, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, модуляторов, mglur2, аллостерических, производные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Де Лукас Оливарес Ана Изабель

МПК: A61K 31/445, A61K 31/444, A61K 31/437...

Метки: применение, mglur2, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, качестве, модуляторов, производные, рецепторов, положительных, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Номер патента: 20486

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Черни Роберт Дж., Картер Перси Х., Россо Виктор В., Ли Хун

МПК: A61K 31/53, A61P 37/00, C07D 487/04...

Метки: кристаллические, хемокиновых, двойного, качестве, модулятора, рецепторов, формы, способ, n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, активности, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...

Номер патента: 20139

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ванг Боуэл, Ропп Джеффри Роджер, Хатчинсон Джон Ховард, Сейдерс Томас Джон, Арруда Дженни М., Парр Тимоти

МПК: C07D 261/08, A61P 35/00, A61K 31/42...

Метки: кислоты, рецепторов, антагонисты, лизофосфатидной, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где R1 представляет собой -СО2Н, -CO2RD, -CN, -C(=O)NHSO2R10, тетразолил или 5-оксо-2,5-дигидро[1,2,4]оксадиазол-3-ил;RD представляет собой H или C1-C4-алкил;R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой -NR7C(=O)OCH(R8)-CY;R7 представляет собой H или C1-C4-алкил;R8 представляет собой H или C1-C4-алкил;CY представляет собой замещенный или незамещенный С3-С6-циклоалкил...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Эдмондсон Скотт Д., Чан Лехуа, Чжу Чэн, Копка Ихор Е., Мориэлло Грегори Дж., Бергер Ричард, Кар Нам Фунг, Ли Бин, Гобле Стефен Д., Ха Соокхее Николь, Шэнь Дун-Мин, Мойз Крис Р., Ван Липин

МПК: A61K 31/4178, A61P 13/00, A61K 31/506...

Метки: адренергических, beta, агонистов, качестве, рецепторов, гидроксиметилпирролидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Номер патента: 20010

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/18, A61K 31/429, A61K 31/428...

Метки: mglur5, модуляторов, аллостерических, тиазолы, рецепторов, бициклические, качестве

Формула / Реферат:

Данные на сервере публикаций отсутствуют

Номер патента: 19980

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Тресадерн Гэри Джон, Конде-Сейде Сусана, Пастор-Фернандес Хоакин, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/429, A61P 25/18, A61K 31/428...

Метки: аллостерических, бициклические, рецепторов, mglur5, тиазолы, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где n равно 1 или 2;А выбирают из группы, состоящей из -CH2O- и -O-CH2-;R1 выбирают из группы, состоящей из фенила и фенила, замещенного 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, трифторметила, циано и галогена; иR2 выбирают из группы, состоящей из водорода; С1-8алкила; (С1-6алкилокси)С1-3алкила; С3-8циклоалкила;...

Номер патента: 19768

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Чэнь Майкл, Карсон Деннис А., Хайяши Томоко, Коттэм Ховард Б.

МПК: C07D 473/02, A61K 31/52, A61P 29/00...

Метки: активность, соединения, рецепторов, toll-подобных, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль, включая его гидрат,где X представляет собой N или CR2;R представляет собой -OR1, -SR1 или -NRaRb,X1 представляет собой связь или -О-, -S- или -NRc-;Rc представляет собой водород, C1-C10-алкил или замещенный C1-C10-алкил или Rc и R1 вместе с атомом азота могут образовывать гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо;каждый R1...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Кришнан Венкатеш, Ким Еуибонг Джемс

МПК: A61P 19/10, A61K 31/4439, A61K 31/403...

Метки: тетрагидроциклопента[b]индольные, модуляторы, андрогенов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Номер патента: 19351

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Стирнс Брайан Эндрю, Арруда Дженни М., Сейдерс Томас Ён, Ванг Бовей, Хатчинсон Джон Говард

МПК: A61P 11/00, A61K 31/167, A61K 31/10...

Метки: рецепторов, антагонисты, простагландина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде RA представляет собой Н или C1-C6-алкил;R4 представляет собой Н, галоген, -CN, -OH, C1-C4-алкил, -CH=CH2, C1-C4-фторалкил, C1-C4-фторалкокси или C1-C4-алкокси;R6 представляет собой -NR13S(=O)2R12, -S(=O)2N(R12)(R13), -N(R12)(R13), -C(=O)N(R12)(R13), -NHC(=O)N(R12)(R13), -NRI3C(=O)R12 или -NR13C(=O)OR12;R11 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, C3-C6-циклоалкил,...

Номер патента: 19143

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Уодсворт Скотт А., Турмонд Робин Л.

МПК: C07K 16/28, A61P 41/00, A61K 39/395...

Метки: рецепторов, спаек, лечения, использование, послеоперационных, антагонистов, н4-гистаминовых

Формула / Реферат:

1. Способ подавления формирования послеоперационных спаек между тканевыми поверхностями в полостях тела, в которых выполнялось хирургическое вмешательство, включающий введение эффективного количества по меньшей мере одного антагониста Н4-гистаминовых рецепторов в тканевые поверхности полостей тела, где указанный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов выбран из группы, включающей (5-хлор-1Н-индол-3-ил)-(4-метилпиперазин-1-ил)метанон,...

Номер патента: 19001

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ян Кюньйон, Хе Сяосюй, Чжу Сюэфэн, Лю Хон, Эппле Роберт

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/426, A61K 31/4245...

Метки: модулирования, белком, рецепторов, соединения, способы, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой n равно 0, 1, 2, 3 или 4;А выбран из группы, включающейв которойR8 выбран из Н и C1-C4-алкила;R9 выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C4-алкил и -X1R10;где X1 обозначает связь или C1-C4-алкилен;R10 обозначает С3-С8-циклоалкил;R1 выбран из группы, включающей -СООН, -SO3H и тетразолил;каждый R2 независимо выбран из галогена и C1-C4-алкоксигруппы;R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы,...

Номер патента: 18901

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Ванг Бовей, Арруда Дженни М., Ропп Джефри Роджер, Хатчинсон Джон Говард, Сток Николас Саймон, Волкотс Дебора, Труонг Ен Фам, Скотт Джилл Мелисса, Стирнс Брайан Эндрю, Сейдерс Томас Ён

МПК: C07C 235/34, C07C 237/10, C07C 313/06...

Метки: аминоалкилбифенилы, n,n-дизамещенные, антагонистов, рецепторов, качестве, простагландина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде Q представляет собой тетразолил или -C(=O)-Q1;Q1 представляет собой -ОН, -О(C1-C4-алкил), -NHSO2R12, -N(R13)2, -NH-OH или -NH-CN;каждый R1 независимо выбран из Н, F и -СН3;каждый из R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R9 независимо представляет собой Н, галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR13, -SR12, -S(=O)R12, -S(=O)2R12, -NHS(=O)2R12, -C(=O)R12, -OC(=O)R12, -CO2R13, -OCO2R13, -CH(R13)2,...

Номер патента: 18711

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Роббинс Эндрю Джеймс, Бэйли Эндрю, Теобальд Барри Джон, Булл Ричард Джеймс, Киндон Николас Дэвид, Листер Эндрю Стюарт, Джонсон Тимоти, Алькараз Лилиан, Стокс Майкл Джон

МПК: A61P 11/08, A61P 11/06, A61K 31/357...

Метки: качестве, лечении, производные, антагонистов, бета-адренорецепторов, мускариновых, применения, диазаспиро[5.5]ундекана, рецепторов, легочных, расстройств, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...

Номер патента: 18699

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Веверка Карен А., Далтон Джеймс Т., Миллер Дуэйн Д.

МПК: A61K 31/505, A61K 31/275, A61K 31/16...

Метки: соединения, рецепторов, селективного, андрогеновых, модулятора, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM), представленного структурной формулой (III)для лечения индивидуума с повышенным уровнем холестерина, где указанное лечение снижает уровни холестерина у указанного индивидуума.2. Применение по п.1, где указанное соединение SARM представляет изомер, фармацевтически приемлемую соль, гидрат, N-оксид или любую их комбинацию.3. Применение соединения селективного модулятора...

Номер патента: 18611

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Берд Томас Дж., Далтон Джеймс Т., Ан Тай, Дикасон Дэйв, Хонг Дэвид

МПК: A61P 5/26, A61K 31/165, A61K 31/16...

Метки: формы, селективных, андрогена, твердые, рецепторов, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма D (S)-N-(4-циано-3-(трифторметил)фенил)-3-(4-цианофенокси)-2-гидрокси-2-метилпропанамида, которая характеризуется:а) рентгеновской порошковой дифрактограммой, включающей пики при углах °2θ (d измеряется в Å), составляющих приблизительно 4.4 (19.9), 8.5 (10.4), 8.8 (10.0), 11.3 (7.8), 12.7 (6.9), 13.8 (6.4), 14.4 (6.1), 14.6 (6.0), 15.1 (5.8), 16.1 (5.5), 16.6 (5.3), 16.9 (5.2), 18.0 (4.9), 18.7 (4.7), 19.0...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Джонс Зэкери, Иэри К.Тодд, Доэрти Джордж А., Гронеберг Роберт Д.

МПК: C07D 403/10, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: рецепторов, лечения, 8-замещенные, средство, качестве, бензоазепины, tlr8-опосредованного, композиция, модуляторов, основе, стимулирования, фармацевтическая, способ, toll-подобных, лекарственное, состояния, иммунной, системы, tlr7

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Номер патента: 18412

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Хантер Анджела М., Фолмер Джеймс, Эмпфилд Джеймс, Тронер Скотт, Кассиола Джозеф

МПК: A61P 25/00, C07D 209/46, A61K 31/422...

Метки: глутаматных, применение, рецепторов, изоксазола, средств, качестве, производные, метаботропных, потенциирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из C1-3алкила или галогена;R2 выбран из C1-3алкила, C1-3галогеноалкила или C3-6циклоалкила;R3 и R4, в каждом случае независимо, выбраны из водорода, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила или C3-6 карбоциклила или R3 и R4 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют циклическую группировку, выбранную из морфолина, пирролидина или пиперазина;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Грацьяни Давид, Мотта Гьянни, Поггеси Елена, Леонарди Амедео, Лонги Маттео Марко, Рива Карло

МПК: C07D 211/70, A61P 13/02, A61K 31/4545...

Метки: mglu5, гетероциклические, соединения, 5-го, подтипа, рецепторов, антагонистов, новые, качестве, глутаматных, метаботропных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Номер патента: 18187

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Чжуан Вэй, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: A61K 31/455, A61P 25/00, C07D 231/38...

Метки: модуляторов, пиразолы, качестве, ацетилхолина, тризамещенные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеZ означает C1-6алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, R1R2N-C(=O)-, R3O-C(=O)- и галогена;Q означает 2,2-дифторбензодиоксол-5-ил;L означает фенил, пиридинил или бензодиоксанил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена,...

Номер патента: 18186

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Станиславский Полин Карол, Чжуан Вэй, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Метки: тризамещенные, ацетилхолиновых, никотиновых, модуляторов, качестве, рецепторов, 1,2,4-триазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6цикло­алкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...