Патенты с меткой «рецепторов»

Циклоалкил-конденсированные тетрагидрохинолины в качестве модуляторов рецепторов crth2

Загрузка...

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хуан Ин, Чжоу Вэй, Палани Анандан, Клоуз Джошуа Т., Брубейкер Джейсон, Асланян Роберт Дж., Мартинес Мишель, Шао Нин, Маккосс Рэйчел Николя, Питерсон Скотт Л., Батчер Джон У., Хуан Сяньхай, Чжан Хунцзюнь, Биджу Пураккаттле Джони, Дун Ли, Дзунг Дзоон О., Маккормик Кевин Д., Силипхаиванх Пхиенг

МПК: A01N 43/42, C07D 215/00

Метки: качестве, рецепторов, циклоалкил-конденсированные, crth2, тетрагидрохинолины, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Камбодж Раджендер Кумар, Анкуш Сарде Гангарам, Кулкарни Санджеев Анант, Павар Четан Санджай, Випул Пашпуте Дилип, Готе Ганеш Навинчандра, Палле Венката П., Шукла Маноджкумар Рампрасад, Сайед Маджид Башир, Трьямбаке Махадео Бхаскар

МПК: A61K 31/538, A61P 5/18, C07D 265/36...

Метки: производные, рецепторов, чувствительных, модуляторов, качестве, бензо[b][1,4]оксазиновые, кальцию

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, обладающие двойной активностью обратных агонистов рецепторов h1/антагонистов рецепторов 5-ht2a

Загрузка...

Номер патента: 24248

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: C07D 498/04, A61K 31/5513, A61P 25/04...

Метки: обладающие, агонистов, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, 5-ht2а, обратных, двойной, соединения, рецепторов, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формулеили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой соль хлороводородной кислоты.3. Соединение по п.1, которое представляет собой тозилатную соль.4. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.5....

Модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Караман Мехмет, Лай Андилий Г., Дуглас Каренса Л., Боннефу Селин, Смит Николас Д., Жульен Жаклин Д., Говек Стивен П., Нагасава Джонни Ю., Герберт Марк Р.

МПК: A61K 31/4192, A61P 35/00, A61K 31/416...

Метки: рецепторов, эстрогеновых, применение, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Комбинации антагониста мускариновых рецепторов и агониста бета-2-адренорецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23839

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Томас Мариан, Бейкер Даррелл, Уаер Патрик, Нога Брайан, Крэйтер Гленн, Брюс Марк

МПК: A61K 45/06, A61K 31/138, A61K 31/439...

Метки: рецепторов, антагониста, агониста, мускариновых, комбинации, бета-2-адренорецепторов

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический комбинированный продукт, содержащий:а) 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октана бромид иб) 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фе­нола трифенилацетат.2. Продукт по п.1 для введения посредством ингаляции при помощи распределителя лекарственного средства, выбранного из резервуарного ингалятора сухого порошка, одноразового...

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Робер Филипп, Лёкомт Жанн -Мари, Панчал Бхавеш М., Праджапати Каушик Дханджубхай, Рана Диджикса Чандубхай, Тхеннати Раджаманнар, Саманта Бисваджит, Капе Марк, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Десай Джапан Нитинкумар, Берреби-Бертран Изабэль, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Шварц Жан -Шарль, Арадхие Джайрай Д., Пал Ранджан Кумар

МПК: A61K 31/454, A61P 29/00, A61K 31/5377...

Метки: качестве, производные, агонистов, рецепторов, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чжу Сювэнь, Страх-Плейнет Соня, Джонс Роберт М., Сюн Ифэн, Юэ Давэй, Торесен Ларс, Хан Сангдон, Дзунг Дзае-Киу

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: содержащая, композиция, каннабиноидных, применения, фармацевтическая, рецепторов, способы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Способ подавления роста опухоли и лечения заболеваний путем избирательного ингибирования участков рецепторов с тирозинкиназной активностью

Загрузка...

Номер патента: 23383

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Тимофеев Илья Валерьевич

МПК: A61P 35/00, A61K 39/395, A61K 39/00...

Метки: способ, роста, путем, подавления, ингибирования, активностью, лечения, участков, избирательного, тирозинкиназной, заболеваний, рецепторов, опухоли

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста опухоли или лечения заболеваний, связанных с активностью тирозинкиназного рецептора, включающий введение ингибиторов, избирательно воздействующих на аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1 в структуре тирозинкиназного рецептора или на последовательность, отличающуюся от SEQ ID NO: 1 вставкой нескольких аминокислотных остатков, или на фрагмент последовательности SEQ ID NO: 1.2. Способ по п.1, где...

Применение агониста каппа опиоидных рецепторов периферического действия ici 204,448 для приготовления средств для лечения синдрома отмены никотина

Загрузка...

Номер патента: 23231

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Назарова Галина Алексеевна, Судаков Сергей Константинович, Алексеева Елена Витальевна, Колпаков Александр Александрович

МПК: A61P 25/34

Метки: 204,448, лечения, опиоидных, отмены, каппа, периферического, действия, рецепторов, синдрома, средств, никотина, приготовления, применение, агониста

Формула / Реферат:

1. Средство для лечения синдрома отмены никотина, характеризующееся тем, что оно содержит ICI 204,448 или его фармацевтически приемлемую соль.

2. Способ лечения синдрома отмены никотина, характеризующийся тем, что млекопитающему перорально вводят ICI 204,448 или его фармацевтически приемлемую соль.

3. Применение ICI 204,448 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления средства для лечения синдрома отмены никотина.

Антагонисты рецепторов trpm8

Загрузка...

Номер патента: 22943

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Бьянкини Джанлука, Брандолини Лаура, Лоренци Симоне, Либерати Кьяра, Боволента Сильвия, Арамини Андреа, Морикони Алессио, Беккари Андреа

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/341, A61K 31/381...

Метки: trpm8, рецепторов, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR выбран из Н, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' и SO2N(R')2, где R' выбран из линейного или разветвленного C1-С4алкила;X выбран из F, Cl, C1-С3алкила, NH2 и OH;Y выбран из -O-, CH2, NH и SO2;R1 и R2, независимо друг от друга, выбраны из H, F и линейного или разветвленного C1-С4алкила;R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из H, линейного или разветвленного C1-С4алкила;Z...

Двузамещенные октагидропиррол[3,4-c]пирролы в качестве модуляторов орексиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22766

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Шах Чандравадан Р., Сойод-Джонсон Акинола, Шайрман Брок Т., Ли Киев С., Стокинг Эмили М., Пиппел Дэниел Дж., Савалль Брэд М., Летавич Майкл А., Чай Венин, Рудольф Дейл А., Свенсон Девин М., Стротер Кэтлин К.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/407, C07D 487/04...

Метки: орексиновых, рецепторов, двузамещенные, октагидропиррол[3,4-c]пирролы, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из:A) фенила, возможно замещенного одним или двумя заместителями Ra и замещенного Rb в орто-позиции;Ra независимо выбран из галогена, -С1-4алкила, -С1-4алкокси и -NO2, где два соседних Ra заместителя могут объединяться и формировать шестичленное ароматическое кольцо;Rb выбран из группы, состоящей из:a) галогена, -С1-4алкокси, -С1-4алкила, -CF3, -OCF3 или -CN;b) 5-членного...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Намала Рамбабу, Шанмуганатхан Дханалакшми, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рамасастри, Кодру Падмаватхи, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Ахмад Иштияки, Муддана Нагешвара Рао, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Кота Лаксман, Саралая Раманатха Шрикантха, Джасти Венкатесварлу, Дварампуди Ади Редди, Нироджи Рамакришна, Гампа Мурлимохан, Джаяраджан Прадееп

МПК: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Метки: лигандов, гистаминовых, рецепторов, гетероциклические, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Модуляторы рецепторов эстрогена и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22551

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Говек Стивен П., Караман Мехмет, Смит Николас Д., Нагасава Джонни Ю.

МПК: A61K 31/352, A61K 31/453, A61P 25/28...

Метки: модуляторы, рецепторов, применение, эстрогена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой Н, F, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;R3 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;каждый R4 независимо выбирают из Н, галогена, -CN, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;каждый R5 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;каждый R6 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бьяджетти Маттео, Амари Габриеле, Ранкати Фабио, Линней Йен, Рицци Андреа

МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, A61K 31/439...

Метки: рецепторов, антагонистов, агонистов, соединения, рецептора, активностью, beta;2, мускариновых, адренергического

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Антагонисты мускариновых рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 21994

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лэн Драман И., Макклеланд Брент У., Томас Соня М., Палович Майкл Р., Нейпп Кристофер Э.

МПК: A61K 31/44, C07D 453/02

Метки: рецепторов, мускариновых, ацетилхолина, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представленное ниже:где R1 представляет собойR2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из:F, G, Н, K и L независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, галоидзамещенного C1-C4-алкила, гидроксизамещенного C1-C4-алкила и C1-C4-алкокси;R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, арила, C1-C4-алкиларила, циано, нитро, (CR7R7)pORb,...

Модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата и их применение

Загрузка...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Пэн Сюэмэй, Розен Хью, Браун Стивен, Поддутоори Рамулу, Герреро Мигель А., Робертс Эдвард

МПК: A61K 31/4245, C07D 401/04, C07D 271/06...

Метки: применение, рецепторов, сфингозин-1-фосфата, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Модуляторы толлподобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Десай Маной К., Хуэй Хонь Чун, Макфадден Райан, Халькомб Рэндэл Л., Хрватин Пол, Роусл Пол А., Ян Хун

МПК: A61P 31/12, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: рецепторов, модуляторы, толлподобных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...

Селективный модулятор рецепторов эстрогена

Загрузка...

Номер патента: 20742

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Льюис Джордж Сал, Хинклин Рональд Джей, Джоунз Скотт Алан, Хаммел Конрад Уилсон, Кларк Кристиан Александер, Ричардсон Тимоти Иво, Додж Джеффри Алан

МПК: C07D 333/08, A61K 31/381, A61P 19/00...

Метки: селективный, эстрогена, рецепторов, модулятор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из Н, -C1-C4-алкила, F, Cl, -CN, -C(O)R3, -(С1-С3-алкил)ОН, -ОСН3, -S(O)2R4, -S(O)CH3, -CF3 и -S(C1-C3-алкил);R2 выбран из группы, состоящей из Н, F и СН3;R3 выбран из группы, состоящей из ОН, -ОСН3, СН3, -N(CH3)2;R4 выбран из группы, состоящей из -C1-C4-алкила, -N(CH3)2 и -CF3; иR5 представляет собой Н.2. Соединение по п.1 формулыили его...

Циклические n,n’-диарилтиомочевины и n,n’-диарилмочевины – антагонисты андрогеновых рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20681

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4188, A61K 31/4196...

Метки: способ, рецепторов, противораковое, получения, андрогеновых, циклические, n,n'-диарилтиомочевины, применения, средство, n,n'-диарилмочевины, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Де Лукас Оливарес Ана Изабель

МПК: A61P 25/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: качестве, производные, mglur2, модуляторов, рецепторов, применение, аллостерических, положительных, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/445...

Метки: производные, качестве, применение, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, аллостерических, модуляторов, mglur2, положительных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способ получения

Загрузка...

Номер патента: 20486

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Черни Роберт Дж., Картер Перси Х., Ли Хун, Россо Виктор В.

МПК: A61K 31/53, A61P 37/00, C07D 487/04...

Метки: формы, качестве, n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, рецепторов, двойного, модулятора, хемокиновых, способ, получения, кристаллические, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...

Полициклические антагонисты рецепторов лизофосфатидной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20139

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ванг Боуэл, Сейдерс Томас Джон, Арруда Дженни М., Хатчинсон Джон Ховард, Ропп Джеффри Роджер, Парр Тимоти

МПК: A61P 35/00, A61K 31/42, C07D 261/08...

Метки: антагонисты, лизофосфатидной, рецепторов, полициклические, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где R1 представляет собой -СО2Н, -CO2RD, -CN, -C(=O)NHSO2R10, тетразолил или 5-оксо-2,5-дигидро[1,2,4]оксадиазол-3-ил;RD представляет собой H или C1-C4-алкил;R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой -NR7C(=O)OCH(R8)-CY;R7 представляет собой H или C1-C4-алкил;R8 представляет собой H или C1-C4-алкил;CY представляет собой замещенный или незамещенный С3-С6-циклоалкил...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Копка Ихор Е., Ли Бин, Шэнь Дун-Мин, Ван Липин, Гобле Стефен Д., Чжу Чэн, Кар Нам Фунг, Ха Соокхее Николь, Мориэлло Грегори Дж., Мойз Крис Р., Чан Лехуа, Эдмондсон Скотт Д., Бергер Ричард

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/506, A61P 13/00...

Метки: beta, качестве, гидроксиметилпирролидины, адренергических, рецепторов, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Бициклические тиазолы в качестве аллостерических модуляторов рецепторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 19980

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Конде-Сейде Сусана, Пастор-Фернандес Хоакин, Тресадерн Гэри Джон

МПК: A61K 31/429, A61K 31/428, A61P 25/18...

Метки: аллостерических, качестве, тиазолы, модуляторов, бициклические, рецепторов, mglur5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где n равно 1 или 2;А выбирают из группы, состоящей из -CH2O- и -O-CH2-;R1 выбирают из группы, состоящей из фенила и фенила, замещенного 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, трифторметила, циано и галогена; иR2 выбирают из группы, состоящей из водорода; С1-8алкила; (С1-6алкилокси)С1-3алкила; С3-8циклоалкила;...

Соединения, модулирующие активность toll-подобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 19768

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Карсон Деннис А., Хайяши Томоко, Коттэм Ховард Б., Чэнь Майкл

МПК: C07D 473/02, A61K 31/52, A61P 29/00...

Метки: активность, соединения, toll-подобных, рецепторов, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль, включая его гидрат,где X представляет собой N или CR2;R представляет собой -OR1, -SR1 или -NRaRb,X1 представляет собой связь или -О-, -S- или -NRc-;Rc представляет собой водород, C1-C10-алкил или замещенный C1-C10-алкил или Rc и R1 вместе с атомом азота могут образовывать гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо;каждый R1...

Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ким Еуибонг Джемс, Кришнан Венкатеш, Джадхав Прабхакар Кондаджи

МПК: A61K 31/4439, A61P 19/10, A61K 31/403...

Метки: тетрагидроциклопента[b]индольные, рецепторов, модуляторы, андрогенов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Антагонисты рецепторов простагландина d2

Загрузка...

Номер патента: 19351

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Арруда Дженни М., Ванг Бовей, Хатчинсон Джон Говард, Сейдерс Томас Ён, Стирнс Брайан Эндрю

МПК: A61K 31/167, A61K 31/10, A61P 11/00...

Метки: простагландина, антагонисты, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде RA представляет собой Н или C1-C6-алкил;R4 представляет собой Н, галоген, -CN, -OH, C1-C4-алкил, -CH=CH2, C1-C4-фторалкил, C1-C4-фторалкокси или C1-C4-алкокси;R6 представляет собой -NR13S(=O)2R12, -S(=O)2N(R12)(R13), -N(R12)(R13), -C(=O)N(R12)(R13), -NHC(=O)N(R12)(R13), -NRI3C(=O)R12 или -NR13C(=O)OR12;R11 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, C3-C6-циклоалкил,...

Использование антагонистов н4-гистаминовых рецепторов для лечения послеоперационных спаек

Загрузка...

Номер патента: 19143

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Турмонд Робин Л., Уодсворт Скотт А.

МПК: C07K 16/28, A61P 41/00, A61K 39/395...

Метки: н4-гистаминовых, антагонистов, послеоперационных, рецепторов, лечения, спаек, использование

Формула / Реферат:

1. Способ подавления формирования послеоперационных спаек между тканевыми поверхностями в полостях тела, в которых выполнялось хирургическое вмешательство, включающий введение эффективного количества по меньшей мере одного антагониста Н4-гистаминовых рецепторов в тканевые поверхности полостей тела, где указанный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов выбран из группы, включающей (5-хлор-1Н-индол-3-ил)-(4-метилпиперазин-1-ил)метанон,...

Соединения и способы модулирования рецепторов, связанных с белком g

Загрузка...

Номер патента: 19001

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ян Кюньйон, Лю Хон, Эппле Роберт, Хе Сяосюй, Чжу Сюэфэн

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/426, A61K 31/4192...

Метки: соединения, способы, рецепторов, связанных, белком, модулирования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой n равно 0, 1, 2, 3 или 4;А выбран из группы, включающейв которойR8 выбран из Н и C1-C4-алкила;R9 выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C4-алкил и -X1R10;где X1 обозначает связь или C1-C4-алкилен;R10 обозначает С3-С8-циклоалкил;R1 выбран из группы, включающей -СООН, -SO3H и тетразолил;каждый R2 независимо выбран из галогена и C1-C4-алкоксигруппы;R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы,...

N,n-дизамещенные аминоалкилбифенилы в качестве антагонистов рецепторов простагландина d2

Загрузка...

Номер патента: 18901

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Сейдерс Томас Ён, Волкотс Дебора, Хатчинсон Джон Говард, Стирнс Брайан Эндрю, Сток Николас Саймон, Арруда Дженни М., Скотт Джилл Мелисса, Труонг Ен Фам, Ванг Бовей, Ропп Джефри Роджер

МПК: C07C 235/34, C07C 237/10, C07C 313/06...

Метки: рецепторов, антагонистов, n,n-дизамещенные, качестве, аминоалкилбифенилы, простагландина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде Q представляет собой тетразолил или -C(=O)-Q1;Q1 представляет собой -ОН, -О(C1-C4-алкил), -NHSO2R12, -N(R13)2, -NH-OH или -NH-CN;каждый R1 независимо выбран из Н, F и -СН3;каждый из R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R9 независимо представляет собой Н, галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR13, -SR12, -S(=O)R12, -S(=O)2R12, -NHS(=O)2R12, -C(=O)R12, -OC(=O)R12, -CO2R13, -OCO2R13, -CH(R13)2,...

Производные диазаспиро[5.5]ундекана в качестве антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов бета-адренорецепторов для применения в лечении легочных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 18711

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Киндон Николас Дэвид, Бэйли Эндрю, Стокс Майкл Джон, Роббинс Эндрю Джеймс, Листер Эндрю Стюарт, Джонсон Тимоти, Теобальд Барри Джон, Булл Ричард Джеймс, Алькараз Лилиан

МПК: A61P 11/06, A61K 31/357, A61P 11/08...

Метки: диазаспиро[5.5]ундекана, производные, лечении, антагонистов, агонистов, легочных, расстройств, бета-адренорецепторов, мускариновых, рецепторов, применения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...

Применение соединения селективного модулятора андрогеновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18699

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Миллер Дуэйн Д., Веверка Карен А., Далтон Джеймс Т.

МПК: A61K 31/16, A61K 31/505, A61K 31/275...

Метки: соединения, селективного, рецепторов, андрогеновых, модулятора, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM), представленного структурной формулой (III)для лечения индивидуума с повышенным уровнем холестерина, где указанное лечение снижает уровни холестерина у указанного индивидуума.2. Применение по п.1, где указанное соединение SARM представляет изомер, фармацевтически приемлемую соль, гидрат, N-оксид или любую их комбинацию.3. Применение соединения селективного модулятора...

Твердые формы селективных модуляторов рецепторов андрогена

Загрузка...

Номер патента: 18611

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Дикасон Дэйв, Берд Томас Дж., Хонг Дэвид, Далтон Джеймс Т., Ан Тай

МПК: A61K 31/16, A61P 5/26, A61K 31/165...

Метки: модуляторов, формы, твердые, рецепторов, селективных, андрогена

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма D (S)-N-(4-циано-3-(трифторметил)фенил)-3-(4-цианофенокси)-2-гидрокси-2-метилпропанамида, которая характеризуется:а) рентгеновской порошковой дифрактограммой, включающей пики при углах °2θ (d измеряется в Å), составляющих приблизительно 4.4 (19.9), 8.5 (10.4), 8.8 (10.0), 11.3 (7.8), 12.7 (6.9), 13.8 (6.4), 14.4 (6.1), 14.6 (6.0), 15.1 (5.8), 16.1 (5.5), 16.6 (5.3), 16.9 (5.2), 18.0 (4.9), 18.7 (4.7), 19.0...

8-замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе, способ лечения tlr7- и/или tlr8-опосредованного состояния, способ стимулирования иммунной системы

Загрузка...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гронеберг Роберт Д., Иэри К.Тодд, Джонс Зэкери, Доэрти Джордж А.

МПК: C07D 403/10, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: лекарственное, системы, средство, tlr8-опосредованного, композиция, качестве, фармацевтическая, бензоазепины, лечения, tlr7, иммунной, основе, состояния, рецепторов, toll-подобных, способ, 8-замещенные, стимулирования, модуляторов

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Производные изоксазола и их применение в качестве потенциирующих средств для метаботропных глутаматных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18412

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Тронер Скотт, Кассиола Джозеф, Фолмер Джеймс, Эмпфилд Джеймс, Хантер Анджела М.

МПК: A61K 31/422, A61P 25/00, C07D 209/46...

Метки: применение, метаботропных, глутаматных, изоксазола, рецепторов, средств, потенциирующих, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из C1-3алкила или галогена;R2 выбран из C1-3алкила, C1-3галогеноалкила или C3-6циклоалкила;R3 и R4, в каждом случае независимо, выбраны из водорода, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила или C3-6 карбоциклила или R3 и R4 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют циклическую группировку, выбранную из морфолина, пирролидина или пиперазина;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где...

Новые гетероциклические соединения в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов 5-го подтипа (мглу5)

Загрузка...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Мотта Гьянни, Поггеси Елена, Лонги Маттео Марко, Леонарди Амедео, Грацьяни Давид, Рива Карло

МПК: C07D 211/70, A61K 31/4545, A61P 13/02...

Метки: 5-го, mglu5, рецепторов, соединения, качестве, метаботропных, подтипа, гетероциклические, глутаматных, новые, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Тризамещенные пиразолы в качестве модуляторов рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 18187

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Чжуан Вэй, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/455, C07D 231/38...

Метки: тризамещенные, модуляторов, пиразолы, качестве, рецепторов, ацетилхолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеZ означает C1-6алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, R1R2N-C(=O)-, R3O-C(=O)- и галогена;Q означает 2,2-дифторбензодиоксол-5-ил;L означает фенил, пиридинил или бензодиоксанил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена,...

Тризамещенные 1,2,4-триазолы в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18186

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Станиславский Полин Карол, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Чжуан Вэй, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4196, A61P 25/00...

Метки: качестве, рецепторов, тризамещенные, никотиновых, ацетилхолиновых, модуляторов, 1,2,4-триазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6цикло­алкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...