Патенты с меткой «рецепторов»

Циклоалкил-конденсированные тетрагидрохинолины в качестве модуляторов рецепторов crth2

Загрузка...

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маккосс Рэйчел Николя, Чжоу Вэй, Батчер Джон У., Асланян Роберт Дж., Хуан Сяньхай, Брубейкер Джейсон, Маккормик Кевин Д., Дун Ли, Мартинес Мишель, Палани Анандан, Чжан Хунцзюнь, Клоуз Джошуа Т., Питерсон Скотт Л., Шао Нин, Хуан Ин, Биджу Пураккаттле Джони, Дзунг Дзоон О., Силипхаиванх Пхиенг

МПК: C07D 215/00, A01N 43/42

Метки: crth2, тетрагидрохинолины, циклоалкил-конденсированные, модуляторов, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Анкуш Сарде Гангарам, Палле Венката П., Павар Четан Санджай, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Готе Ганеш Навинчандра, Випул Пашпуте Дилип, Камбодж Раджендер Кумар, Кулкарни Санджеев Анант, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Сайед Маджид Башир

МПК: A61K 31/538, C07D 265/36, A61P 5/18...

Метки: бензо[b][1,4]оксазиновые, производные, рецепторов, кальцию, чувствительных, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, обладающие двойной активностью обратных агонистов рецепторов h1/антагонистов рецепторов 5-ht2a

Загрузка...

Номер патента: 24248

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: C07D 498/04, A61K 31/5513, A61P 25/04...

Метки: обратных, рецепторов, двойной, соединения, обладающие, агонистов, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, 5-ht2а, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формулеили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой соль хлороводородной кислоты.3. Соединение по п.1, которое представляет собой тозилатную соль.4. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.5....

Модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Герберт Марк Р., Дуглас Каренса Л., Караман Мехмет, Говек Стивен П., Боннефу Селин, Смит Николас Д., Нагасава Джонни Ю., Жульен Жаклин Д., Лай Андилий Г.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: рецепторов, эстрогеновых, применение, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Комбинации антагониста мускариновых рецепторов и агониста бета-2-адренорецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23839

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Томас Мариан, Крэйтер Гленн, Нога Брайан, Уаер Патрик, Брюс Марк, Бейкер Даррелл

МПК: A61K 31/439, A61K 45/06, A61K 31/138...

Метки: комбинации, бета-2-адренорецепторов, мускариновых, агониста, рецепторов, антагониста

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический комбинированный продукт, содержащий:а) 4-[гидрокси(дифенил)метил]-1-{2-[(фенилметил)окси]этил}-1-азониабицикло[2.2.2]октана бромид иб) 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фе­нола трифенилацетат.2. Продукт по п.1 для введения посредством ингаляции при помощи распределителя лекарственного средства, выбранного из резервуарного ингалятора сухого порошка, одноразового...

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Саманта Бисваджит, Лёкомт Жанн -Мари, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Рана Диджикса Чандубхай, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Шварц Жан -Шарль, Капе Марк, Праджапати Каушик Дханджубхай, Тхеннати Раджаманнар, Робер Филипп, Панчал Бхавеш М., Пал Ранджан Кумар, Берреби-Бертран Изабэль, Арадхие Джайрай Д., Десай Джапан Нитинкумар

МПК: A61K 31/454, A61K 31/5377, A61P 29/00...

Метки: кислоты, качестве, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, агонистов, производные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дзунг Дзае-Киу, Джонс Роберт М., Страх-Плейнет Соня, Юэ Давэй, Хан Сангдон, Сюн Ифэн, Чжу Сювэнь, Торесен Ларс

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/416...

Метки: применения, содержащая, фармацевтическая, модуляторы, композиция, каннабиноидных, способы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Способ подавления роста опухоли и лечения заболеваний путем избирательного ингибирования участков рецепторов с тирозинкиназной активностью

Загрузка...

Номер патента: 23383

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Тимофеев Илья Валерьевич

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00, A61K 39/00...

Метки: тирозинкиназной, рецепторов, путем, ингибирования, способ, опухоли, активностью, заболеваний, участков, лечения, роста, избирательного, подавления

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста опухоли или лечения заболеваний, связанных с активностью тирозинкиназного рецептора, включающий введение ингибиторов, избирательно воздействующих на аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1 в структуре тирозинкиназного рецептора или на последовательность, отличающуюся от SEQ ID NO: 1 вставкой нескольких аминокислотных остатков, или на фрагмент последовательности SEQ ID NO: 1.2. Способ по п.1, где...

Применение агониста каппа опиоидных рецепторов периферического действия ici 204,448 для приготовления средств для лечения синдрома отмены никотина

Загрузка...

Номер патента: 23231

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Колпаков Александр Александрович, Судаков Сергей Константинович, Алексеева Елена Витальевна, Назарова Галина Алексеевна

МПК: A61P 25/34

Метки: действия, периферического, применение, синдрома, агониста, приготовления, отмены, средств, каппа, никотина, 204,448, опиоидных, лечения, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Средство для лечения синдрома отмены никотина, характеризующееся тем, что оно содержит ICI 204,448 или его фармацевтически приемлемую соль.

2. Способ лечения синдрома отмены никотина, характеризующийся тем, что млекопитающему перорально вводят ICI 204,448 или его фармацевтически приемлемую соль.

3. Применение ICI 204,448 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления средства для лечения синдрома отмены никотина.

Антагонисты рецепторов trpm8

Загрузка...

Номер патента: 22943

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Арамини Андреа, Морикони Алессио, Боволента Сильвия, Бьянкини Джанлука, Беккари Андреа, Брандолини Лаура, Лоренци Симоне, Либерати Кьяра

МПК: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/4025...

Метки: рецепторов, антагонисты, trpm8

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR выбран из Н, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' и SO2N(R')2, где R' выбран из линейного или разветвленного C1-С4алкила;X выбран из F, Cl, C1-С3алкила, NH2 и OH;Y выбран из -O-, CH2, NH и SO2;R1 и R2, независимо друг от друга, выбраны из H, F и линейного или разветвленного C1-С4алкила;R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из H, линейного или разветвленного C1-С4алкила;Z...

Двузамещенные октагидропиррол[3,4-c]пирролы в качестве модуляторов орексиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22766

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Сойод-Джонсон Акинола, Свенсон Девин М., Рудольф Дейл А., Чай Венин, Шайрман Брок Т., Стротер Кэтлин К., Савалль Брэд М., Пиппел Дэниел Дж., Ли Киев С., Стокинг Эмили М., Шах Чандравадан Р., Летавич Майкл А.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/407, C07D 487/04...

Метки: качестве, рецепторов, октагидропиррол[3,4-c]пирролы, двузамещенные, орексиновых, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из:A) фенила, возможно замещенного одним или двумя заместителями Ra и замещенного Rb в орто-позиции;Ra независимо выбран из галогена, -С1-4алкила, -С1-4алкокси и -NO2, где два соседних Ra заместителя могут объединяться и формировать шестичленное ароматическое кольцо;Rb выбран из группы, состоящей из:a) галогена, -С1-4алкокси, -С1-4алкила, -CF3, -OCF3 или -CN;b) 5-членного...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Джаяраджан Прадееп, Шанмуганатхан Дханалакшми, Саралая Раманатха Шрикантха, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Дварампуди Ади Редди, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Ахмад Иштияки, Джасти Венкатесварлу, Кота Лаксман, Намала Рамбабу, Муддана Нагешвара Рао, Камбхампати Рамасастри, Кодру Падмаватхи, Гампа Мурлимохан

МПК: A61K 31/496, A61K 31/55, A61K 31/437...

Метки: рецепторов, качестве, лигандов, гетероциклические, гистаминовых, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Модуляторы рецепторов эстрогена и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22551

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Говек Стивен П., Смит Николас Д., Нагасава Джонни Ю., Караман Мехмет

МПК: A61P 25/28, A61K 31/352, A61K 31/453...

Метки: модуляторы, рецепторов, применение, эстрогена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой Н, F, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;R3 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;каждый R4 независимо выбирают из Н, галогена, -CN, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;каждый R5 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;каждый R6 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Линней Йен, Ранкати Фабио, Амари Габриеле, Бьяджетти Маттео, Рицци Андреа

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/439, A61P 11/06...

Метки: рецепторов, адренергического, рецептора, соединения, антагонистов, активностью, мускариновых, beta;2, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Антагонисты мускариновых рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 21994

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лэн Драман И., Томас Соня М., Макклеланд Брент У., Нейпп Кристофер Э., Палович Майкл Р.

МПК: C07D 453/02, A61K 31/44

Метки: мускариновых, рецепторов, ацетилхолина, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представленное ниже:где R1 представляет собойR2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из:F, G, Н, K и L независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, галоидзамещенного C1-C4-алкила, гидроксизамещенного C1-C4-алкила и C1-C4-алкокси;R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, арила, C1-C4-алкиларила, циано, нитро, (CR7R7)pORb,...

Модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата и их применение

Загрузка...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Браун Стивен, Поддутоори Рамулу, Пэн Сюэмэй, Розен Хью, Робертс Эдвард, Герреро Мигель А.

МПК: A61K 31/4245, C07D 271/06, C07D 401/04...

Метки: применение, рецепторов, модуляторы, сфингозин-1-фосфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Модуляторы толлподобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Макфадден Райан, Халькомб Рэндэл Л., Ян Хун, Хуэй Хонь Чун, Роусл Пол А., Десай Маной К., Хрватин Пол

МПК: A61P 31/12, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: толлподобных, модуляторы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...

Селективный модулятор рецепторов эстрогена

Загрузка...

Номер патента: 20742

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Джоунз Скотт Алан, Ричардсон Тимоти Иво, Кларк Кристиан Александер, Хинклин Рональд Джей, Додж Джеффри Алан, Хаммел Конрад Уилсон, Льюис Джордж Сал

МПК: C07D 333/08, A61K 31/381, A61P 19/00...

Метки: рецепторов, модулятор, селективный, эстрогена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из Н, -C1-C4-алкила, F, Cl, -CN, -C(O)R3, -(С1-С3-алкил)ОН, -ОСН3, -S(O)2R4, -S(O)CH3, -CF3 и -S(C1-C3-алкил);R2 выбран из группы, состоящей из Н, F и СН3;R3 выбран из группы, состоящей из ОН, -ОСН3, СН3, -N(CH3)2;R4 выбран из группы, состоящей из -C1-C4-алкила, -N(CH3)2 и -CF3; иR5 представляет собой Н.2. Соединение по п.1 формулыили его...

Циклические n,n’-диарилтиомочевины и n,n’-диарилмочевины – антагонисты андрогеновых рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20681

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4166, A61K 31/4188...

Метки: противораковое, n,n'-диарилтиомочевины, получения, андрогеновых, циклические, n,n'-диарилмочевины, рецепторов, средство, способ, применения, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: качестве, аллостерических, положительных, mglur2, модуляторов, рецепторов, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Де Лукас Оливарес Ана Изабель

МПК: A61K 31/444, A61K 31/445, A61K 31/437...

Метки: положительных, модуляторов, качестве, аллостерических, применение, рецепторов, mglur2, производные, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способ получения

Загрузка...

Номер патента: 20486

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Россо Виктор В., Ли Хун, Картер Перси Х., Черни Роберт Дж.

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 37/00...

Метки: формы, модулятора, рецепторов, способ, получения, качестве, двойного, хемокиновых, n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, активности, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...

Полициклические антагонисты рецепторов лизофосфатидной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20139

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ропп Джеффри Роджер, Парр Тимоти, Сейдерс Томас Джон, Ванг Боуэл, Хатчинсон Джон Ховард, Арруда Дженни М.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/42, C07D 261/08...

Метки: кислоты, рецепторов, полициклические, лизофосфатидной, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где R1 представляет собой -СО2Н, -CO2RD, -CN, -C(=O)NHSO2R10, тетразолил или 5-оксо-2,5-дигидро[1,2,4]оксадиазол-3-ил;RD представляет собой H или C1-C4-алкил;R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой -NR7C(=O)OCH(R8)-CY;R7 представляет собой H или C1-C4-алкил;R8 представляет собой H или C1-C4-алкил;CY представляет собой замещенный или незамещенный С3-С6-циклоалкил...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ван Липин, Ли Бин, Чан Лехуа, Шэнь Дун-Мин, Мойз Крис Р., Эдмондсон Скотт Д., Гобле Стефен Д., Чжу Чэн, Мориэлло Грегори Дж., Кар Нам Фунг, Бергер Ричард, Копка Ихор Е., Ха Соокхее Николь

МПК: A61P 13/00, A61K 31/4178, A61K 31/506...

Метки: качестве, агонистов, гидроксиметилпирролидины, рецепторов, адренергических, beta

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Бициклические тиазолы в качестве аллостерических модуляторов рецепторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 19980

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Конде-Сейде Сусана, Тресадерн Гэри Джон, Пастор-Фернандес Хоакин, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/428, A61P 25/18, A61K 31/429...

Метки: модуляторов, тиазолы, аллостерических, рецепторов, бициклические, mglur5, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где n равно 1 или 2;А выбирают из группы, состоящей из -CH2O- и -O-CH2-;R1 выбирают из группы, состоящей из фенила и фенила, замещенного 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, трифторметила, циано и галогена; иR2 выбирают из группы, состоящей из водорода; С1-8алкила; (С1-6алкилокси)С1-3алкила; С3-8циклоалкила;...

Соединения, модулирующие активность toll-подобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 19768

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хайяши Томоко, Карсон Деннис А., Коттэм Ховард Б., Чэнь Майкл

МПК: A61P 29/00, A61K 31/52, C07D 473/02...

Метки: toll-подобных, модулирующие, рецепторов, соединения, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль, включая его гидрат,где X представляет собой N или CR2;R представляет собой -OR1, -SR1 или -NRaRb,X1 представляет собой связь или -О-, -S- или -NRc-;Rc представляет собой водород, C1-C10-алкил или замещенный C1-C10-алкил или Rc и R1 вместе с атомом азота могут образовывать гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо;каждый R1...

Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Кришнан Венкатеш, Ким Еуибонг Джемс, Джадхав Прабхакар Кондаджи

МПК: A61P 19/10, A61K 31/403, A61K 31/4439...

Метки: андрогенов, тетрагидроциклопента[b]индольные, модуляторы, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Антагонисты рецепторов простагландина d2

Загрузка...

Номер патента: 19351

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Арруда Дженни М., Стирнс Брайан Эндрю, Ванг Бовей, Сейдерс Томас Ён, Хатчинсон Джон Говард

МПК: A61K 31/10, A61P 11/00, A61K 31/167...

Метки: антагонисты, рецепторов, простагландина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде RA представляет собой Н или C1-C6-алкил;R4 представляет собой Н, галоген, -CN, -OH, C1-C4-алкил, -CH=CH2, C1-C4-фторалкил, C1-C4-фторалкокси или C1-C4-алкокси;R6 представляет собой -NR13S(=O)2R12, -S(=O)2N(R12)(R13), -N(R12)(R13), -C(=O)N(R12)(R13), -NHC(=O)N(R12)(R13), -NRI3C(=O)R12 или -NR13C(=O)OR12;R11 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, C3-C6-циклоалкил,...

Использование антагонистов н4-гистаминовых рецепторов для лечения послеоперационных спаек

Загрузка...

Номер патента: 19143

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Уодсворт Скотт А., Турмонд Робин Л.

МПК: C07K 16/28, A61P 41/00, A61K 39/395...

Метки: использование, н4-гистаминовых, антагонистов, рецепторов, спаек, лечения, послеоперационных

Формула / Реферат:

1. Способ подавления формирования послеоперационных спаек между тканевыми поверхностями в полостях тела, в которых выполнялось хирургическое вмешательство, включающий введение эффективного количества по меньшей мере одного антагониста Н4-гистаминовых рецепторов в тканевые поверхности полостей тела, где указанный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов выбран из группы, включающей (5-хлор-1Н-индол-3-ил)-(4-метилпиперазин-1-ил)метанон,...

Соединения и способы модулирования рецепторов, связанных с белком g

Загрузка...

Номер патента: 19001

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лю Хон, Эппле Роберт, Чжу Сюэфэн, Ян Кюньйон, Хе Сяосюй

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4192, A61K 31/426...

Метки: рецепторов, способы, белком, модулирования, соединения, связанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой n равно 0, 1, 2, 3 или 4;А выбран из группы, включающейв которойR8 выбран из Н и C1-C4-алкила;R9 выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C4-алкил и -X1R10;где X1 обозначает связь или C1-C4-алкилен;R10 обозначает С3-С8-циклоалкил;R1 выбран из группы, включающей -СООН, -SO3H и тетразолил;каждый R2 независимо выбран из галогена и C1-C4-алкоксигруппы;R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы,...

N,n-дизамещенные аминоалкилбифенилы в качестве антагонистов рецепторов простагландина d2

Загрузка...

Номер патента: 18901

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Скотт Джилл Мелисса, Ропп Джефри Роджер, Сейдерс Томас Ён, Арруда Дженни М., Волкотс Дебора, Стирнс Брайан Эндрю, Ванг Бовей, Сток Николас Саймон, Хатчинсон Джон Говард, Труонг Ен Фам

МПК: C07C 313/06, C07C 237/10, C07C 235/34...

Метки: рецепторов, качестве, антагонистов, аминоалкилбифенилы, простагландина, n,n-дизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде Q представляет собой тетразолил или -C(=O)-Q1;Q1 представляет собой -ОН, -О(C1-C4-алкил), -NHSO2R12, -N(R13)2, -NH-OH или -NH-CN;каждый R1 независимо выбран из Н, F и -СН3;каждый из R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R9 независимо представляет собой Н, галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR13, -SR12, -S(=O)R12, -S(=O)2R12, -NHS(=O)2R12, -C(=O)R12, -OC(=O)R12, -CO2R13, -OCO2R13, -CH(R13)2,...

Производные диазаспиро[5.5]ундекана в качестве антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов бета-адренорецепторов для применения в лечении легочных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 18711

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Киндон Николас Дэвид, Стокс Майкл Джон, Теобальд Барри Джон, Булл Ричард Джеймс, Алькараз Лилиан, Роббинс Эндрю Джеймс, Бэйли Эндрю, Джонсон Тимоти, Листер Эндрю Стюарт

МПК: A61P 11/06, A61K 31/357, A61P 11/08...

Метки: легочных, производные, качестве, диазаспиро[5.5]ундекана, рецепторов, антагонистов, лечении, применения, агонистов, расстройств, мускариновых, бета-адренорецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...

Применение соединения селективного модулятора андрогеновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18699

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Далтон Джеймс Т., Миллер Дуэйн Д., Веверка Карен А.

МПК: A61K 31/16, A61K 31/505, A61K 31/275...

Метки: андрогеновых, рецепторов, применение, соединения, селективного, модулятора

Формула / Реферат:

1. Применение соединения селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM), представленного структурной формулой (III)для лечения индивидуума с повышенным уровнем холестерина, где указанное лечение снижает уровни холестерина у указанного индивидуума.2. Применение по п.1, где указанное соединение SARM представляет изомер, фармацевтически приемлемую соль, гидрат, N-оксид или любую их комбинацию.3. Применение соединения селективного модулятора...

Твердые формы селективных модуляторов рецепторов андрогена

Загрузка...

Номер патента: 18611

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Ан Тай, Дикасон Дэйв, Хонг Дэвид, Берд Томас Дж., Далтон Джеймс Т.

МПК: A61K 31/16, A61K 31/165, A61P 5/26...

Метки: твердые, модуляторов, андрогена, формы, селективных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма D (S)-N-(4-циано-3-(трифторметил)фенил)-3-(4-цианофенокси)-2-гидрокси-2-метилпропанамида, которая характеризуется:а) рентгеновской порошковой дифрактограммой, включающей пики при углах °2θ (d измеряется в Å), составляющих приблизительно 4.4 (19.9), 8.5 (10.4), 8.8 (10.0), 11.3 (7.8), 12.7 (6.9), 13.8 (6.4), 14.4 (6.1), 14.6 (6.0), 15.1 (5.8), 16.1 (5.5), 16.6 (5.3), 16.9 (5.2), 18.0 (4.9), 18.7 (4.7), 19.0...

8-замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе, способ лечения tlr7- и/или tlr8-опосредованного состояния, способ стимулирования иммунной системы

Загрузка...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Доэрти Джордж А., Иэри К.Тодд, Гронеберг Роберт Д., Джонс Зэкери

МПК: C07D 403/10, C07D 223/16, A61K 31/55...

Метки: рецепторов, лечения, модуляторов, бензоазепины, фармацевтическая, 8-замещенные, средство, основе, tlr7, способ, качестве, иммунной, системы, композиция, лекарственное, toll-подобных, стимулирования, tlr8-опосредованного, состояния

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Производные изоксазола и их применение в качестве потенциирующих средств для метаботропных глутаматных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18412

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Хантер Анджела М., Тронер Скотт, Фолмер Джеймс, Кассиола Джозеф, Эмпфилд Джеймс

МПК: C07D 209/46, A61K 31/422, A61P 25/00...

Метки: метаботропных, рецепторов, качестве, потенциирующих, применение, глутаматных, изоксазола, средств, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из C1-3алкила или галогена;R2 выбран из C1-3алкила, C1-3галогеноалкила или C3-6циклоалкила;R3 и R4, в каждом случае независимо, выбраны из водорода, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила или C3-6 карбоциклила или R3 и R4 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют циклическую группировку, выбранную из морфолина, пирролидина или пиперазина;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где...

Новые гетероциклические соединения в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов 5-го подтипа (мглу5)

Загрузка...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Мотта Гьянни, Лонги Маттео Марко, Грацьяни Давид, Леонарди Амедео, Поггеси Елена, Рива Карло

МПК: C07D 211/70, A61K 31/4545, A61P 13/02...

Метки: антагонистов, глутаматных, гетероциклические, метаботропных, 5-го, подтипа, рецепторов, соединения, mglu5, качестве, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Тризамещенные пиразолы в качестве модуляторов рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 18187

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Макдональд Грегор Джеймс, Чжуан Вэй

МПК: A61K 31/455, A61P 25/00, C07D 231/38...

Метки: рецепторов, пиразолы, модуляторов, тризамещенные, ацетилхолина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеZ означает C1-6алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, R1R2N-C(=O)-, R3O-C(=O)- и галогена;Q означает 2,2-дифторбензодиоксол-5-ил;L означает фенил, пиридинил или бензодиоксанил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена,...

Тризамещенные 1,2,4-триазолы в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18186

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Чжуан Вэй, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Макдональд Грегор Джеймс, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Станиславский Полин Карол

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4196, A61K 31/4439...

Метки: тризамещенные, качестве, ацетилхолиновых, 1,2,4-триазолы, модуляторов, рецепторов, никотиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6цикло­алкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...