Патенты с меткой «рецептора»

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/50, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: производные, этинильные, метаботропного, модуляторов, рецептора, качестве, глутаматного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08...

Метки: глутамата, качестве, этинила, метаботропного, mglur5, модуляторов, аллостерических, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Селективные модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата

Загрузка...

Номер патента: 24801

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Брукс Джэнифер Эл, Скот Фиона Лоррэйн, Мартинборуг Эстер, Хансон Майкл Ален, Мурджани Маниша, Тимони Грэгг Алан, Боэм Маркус Эф, Тамийя Юнко, Брэнчмэри Ингурути, Йегер Адам Ричард, Пич Роберт, Хуанг Лиминг

МПК: A01N 43/78, A61K 31/425

Метки: модуляторы, рецептора, сфингозин-1-фосфата, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Верчези Валентина, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Метки: применение, рецептора, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве, р75ntr, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Новые антагонисты рецептора ccr2 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Герлах Кай, Маццаферро Рокко, Тризельманн Томас, Хёнке Кристоф, Эбель Хайнер, Фраттини Сара, Шойерер Штефан, Джованни Риккардо, Таутерманн Кристофер, Сантагостино Марко

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 405/14...

Метки: применение, антагонисты, новые, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Грауп Майкл, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61K 31/52, A61K 31/522, A61P 31/12...

Метки: рецептора, толл-подобного, производные, пуриновые, качестве, применение, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2x7 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24204

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Реннеберг Дорте, Юблер Франсис, Киммерлен Тьерри, Хильперт Курт, Штамм Зимон

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4355, C07D 491/048...

Метки: амидов, антагонистов, производные, качестве, рецептора, гетероциклических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойn представляет собой 1 или 2;X представляет собой -N- или -N(O)-;R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой водород или метил; иR3 представляет собойарил-(С1-С3)алкил, который в алкильной части по выбору является монозамещенным посредством гидрокси или гетероциклила; и который в арильной части является моно-, ди- или тризамещенным, причем заместители независимо друг от друга выбраны из...

Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Эскилдсен Йерген, Пюшль Аск, Самс Анетте Гравен

МПК: A61K 31/436, A61K 31/4355, A61K 31/44...

Метки: аллостерические, рецептора, никотинового, модуляторы, позитивные, ацетилхолина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кимбара Ацуси, Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк, Неттекофен Маттиас, Гретер Уве, Биссанц Катерина

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: качестве, каннабиноидного, рецептора, агонистов, производные, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Терапевтическое применение полипептидов рецептора и антител

Загрузка...

Номер патента: 24034

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Томпсон Джеффри С., Амброуз Кристин М.

МПК: C07K 16/28, C07H 21/04, C07K 14/715...

Метки: применение, рецептора, антител, терапевтическое, полипептидов

Формула / Реферат:

1. Применение полипептида BAFF-R (рецептор фактора активации В-клеток семейства TNF) для ингибирования роста онкогенных В-клеток, которые экспрессируют BAFF и/или BAFF-R, где полипептид BAFF-R содержит:(a) SEQ ID NO:10;(b) фрагмент SEQ ID NO:10, который связывается с BAFF;(c) аминокислотную последовательность, которая связывается с BAFF и по меньшей мере на 70% идентична SEQ ID NO:10 или фрагменту SEQ ID NO:10;(d) аминокислотную...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Смит Николас Д., Боннефоус Селин, Жюльен Жаклин Д.

МПК: A61P 5/26, A61K 31/5025, A61K 31/4439...

Метки: модуляторы, применение, андрогенов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена

Загрузка...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Улльрих Томас, Сасмал Санджита, Лагу Бхарат, Бок Марк Гари, Пандит Четан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/416, A61P 5/26...

Метки: андрогена, модуляторов, производные, качестве, пиразолина, применение, рецептора, селективных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Пептидные конъюгаты агонистов рецептора glp-1 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23925

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мартенссон Ульрика, Эстерлунд Торбен, Неэруп Трине Сковлунд Рюге, Брорсон Марианна, Фосгерау Кельд, Ролстед Камилла, Толборг Якоб Линд

МПК: A61K 38/22, C07K 14/575, C07K 14/595...

Метки: конъюгаты, применение, glp-1, пептидные, рецептора, агонистов

Формула / Реферат:

1. Пептидный конъюгат, имеющий формулу IR1-Z-L-Y-R2 (I),в которойR1 представляет собой Н, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;Z содержит последовательность Эксендина-4(1-39), имеющую последовательностьHis-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser,или его аналога Za;L представляет собой...

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ховейда Хамид, Парк Жюльен, Шилс Дидье, Зут Людивин

МПК: C07D 207/16, C07D 401/04, C07D 277/06...

Метки: лечении, g-белком, композиция, фармацевтическая, агонисты, пирролидин, рецептора, карбоновой, gpr43, методы, использования, метаболических, нарушений, сопряженного, кислоты, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Биссанц Катерина, Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк, Неттекофен Маттиас, Кимбара Ацуси, Адам Жан-Мишель, Гретер Уве

МПК: A61P 27/06, A61K 31/519, A61P 3/10...

Метки: 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, рецептора, качестве, производные, агонистов, каннабиноидного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Брон Ален, Дюкло Оливье, Лассалль Жильбер, Лорж Франц, Стрюб Орели, Ритцелер Олаф, Мартен Валери

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Метки: производные, качестве, рецептора, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, ингибиторов, киназы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Агонисты рецептора mglu2

Загрузка...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Монн Джеймс Аллен, Вальтон Лесли, Ман Тереза Тсе Кл, Монтеро Сальгадо Карлос, Таппер Дэвид Эдвард, Прието Лурдес

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4196, A61K 31/4192...

Метки: mglu2, агонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Модуляторы глюкагонового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пфефферкорн Джеффри Аллен, Ли Эстер Чэн Йинь, Гусман-Перес Энджел, Стивенс Бенджамин Доусон, Эспнес Гэри Эрик, Дайдьюк Мэри Тереса, Ту Мейхуа Майк, Филипски Кевин Джеймс

МПК: C07D 231/12, C07D 231/14, C07D 207/34...

Метки: глюкагонового, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джаяраджан Прадип, Кумават Кана Рам, Ахмад Иштияк, Нироджи Рамакришна, Джасти Венкатесварлу, Мохаммед Абдул Рашид, Мудигонда Котешвара, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61P 25/08, A61P 25/04, A61K 31/403...

Метки: нейронального, ацетилхолинового, рецептора, alpha;4β2, лиганды, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата и способы хирального синтеза

Загрузка...

Номер патента: 23183

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мартинборуг Эстер, Тамийя Юнко, Хуанг Лиминг, Мурджани Маниша, Брэнчмэри Ингурути, Боэм Маркус Эф, Йегер Адам Ричард

МПК: A01N 43/82, A61K 31/41

Метки: хирального, модуляторы, рецептора, синтеза, способы, сфингозин-1-фосфата

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-S или его фармацевтически приемлемая сольгде X представляет собой -NR'R" или -OR'";Y представляет собой -CN, -Cl, -CF3, I, -COOH или -COOR1;R' представляет собой Н, C1-4алкил, н-гидрокси C1-4алкил, -SO2-R1 или -CO-R1;R" представляет собой Н, -SO2-R3, C1-4алкил, необязательно замещенный одним 1-3 R2, или циклическую группу, необязательно замещенную R4, где такая циклическая группа...

Триазолопиразиновые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Фразер Грем Ловат, Дутой Гийом, Ховейда Хамид, Рой Мари-Одиль

МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/495...

Метки: соединения, рецептора, методы, антагонисты, опосредованных, использования, триазолопиразиновые, нарушениях, фармацевтическая, селективные, рецепторами, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Дин Дэвид, Лайтфут Эндрю, Румэнс Сьюзен

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/506, A61K 31/55...

Метки: расстройства, синдрома, модуляторы, болезни, болевого, альфа, заболевания, психического, лечения, когнитивного, рецептора, никотинового, альцгеймера

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Производные спиротиенопиранпиперидина в качестве антагонистов рецептора orl-1 для применения для лечения алкогольной зависимости и злоупотребления алкоголем

Загрузка...

Номер патента: 22874

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Кен Линда Рорик

МПК: A61P 25/32, A61K 31/435

Метки: зависимости, алкогольной, orl-1, применения, антагонистов, злоупотребления, качестве, производные, спиротиенопиранпиперидина, рецептора, лечения, алкоголем

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...

Пиперидинонкарбоксамидазаинданы – антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Стэйес Доннетт Д., Пэуан Дэниел В., Митчелл Хелен Дж., Стивенсон Хитер Е., Галликкио Стивен Н., Зартман С.Блэйр, Белл Ян М., Джиннетти Энтони, Ван Чэн, Фрэли Марк Э.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 9/08...

Метки: антагонисты, пиперидинонкарбоксамидазаинданы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Антагонист рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22815

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Дубовчик Джин М., Чатурведула Прасад В., Макор Джон Е.

МПК: A61P 29/00, C07D 401/14, A61K 31/496...

Метки: антагонист, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение (R)-N-(3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-1-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-1-оксопропан-2-ил)-4-(2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения состояния, связанного с аберрантными уровнями CGRP или сигнального CGRP рецептора, содержащая фармацевтически эффективное количество...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Цзоу Нин, Ибарра Джейсон Б., Тран Туй-Анх, Цзэн Си, Шин Янг-Дзун, Уллман Бретт

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/416...

Метки: рецептора, простациклина, модуляторов, связанных, пиразолилзамещенные, ним, лечения, производные, кислоты, нарушений, pgi2, применимые, угольной, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1

Загрузка...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чечи Анджело, Хауэль Норберт, Юнг Биргит, Додс Хенри, Кюльцер Раймунд

МПК: A61K 31/501, A61K 31/455, A61K 31/506...

Метки: рецептора, соединения, дизамещенные, брадикининового, тетрагидрофуранильные, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Соединения хинолинамида в качестве положительных аллостерических модуляторов мускаринового рецептора m1

Загрузка...

Номер патента: 22494

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шлегель Келли-Анн, Кудук Скотт Д., Ян Чжи-Цян

МПК: A61K 31/47, A01N 43/42

Метки: качестве, рецептора, соединения, аллостерических, модуляторов, хинолинамида, положительных, мускаринового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X1 выбран из группы, состоящей из:(1) N и(2) N®O;Х2-Х3 выбраны из группы, состоящей из:(1) -CH2-CH2-,(2) -O-CH2-,(3) -CH2-O- или(4) -CH2-;X4, X5, X6 и X7, каждый, выбраны из группы, состоящей из:(1) N,(2) N®O,(3) CH,(4) O,при условии, что один из X4, X5, Х6 и X7 может отсутствовать, таким образом образуя пятичленное кольцо;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -C1-6 алкила,(4) -C2-6...

Производные 5-циано-2-амино-1,3-тиазола в качестве антагонистов аденозинового а1 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22473

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Гонзалез Лио Лыхен, Цамачо Гомез Юан Алберто

МПК: C07D 277/56, A61K 31/426, A61P 9/00...

Метки: аденозинового, 5-циано-2-амино-1,3-тиазола, производные, антагонистов, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой C6-10 арил или C5-6 гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и N, которые могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, содержащей галоген, линейный или разветвленный C1-6 алкил, линейный или разветвленный галогенC1-6 алкил;R2 представляет собой группу, выбранную изa) линейного или разветвленного C1-6 алкила, необязательно замещенного...

Арильные агонисты рецептора gpr120 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22417

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ма Цзинюань, Чжао Цзучунь, Новак Аарон, Раббат Кристофер Дж., Фам Фуонгли, Ши Дун Фан, Сун Цзяньгао, Нашашиби Имад, Чэнь Синь, Чой Юнь-Цзюн

МПК: A61P 3/10, A61K 31/41, C07D 231/12...

Метки: арильные, gpr120, агонисты, применение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...

Соединение пиперидинила в качестве модулятора активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22395

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Дунсиа Джон В., Ван Чжунюй, Черней Роберт Дж., Сантелла Джосеф Б., Гарднер Даниел С.

МПК: C07D 211/52

Метки: активности, рецептора, модулятора, качестве, соединение, хемокинового, пиперидинила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.3. Способ ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3,...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ярлагадда Суреш, Джасти Венкатесварлу, Бхирапунени Гопинадх, Камбхампати Рамасастри, Схинде Анил Карбхари, Патнала Срирамахандра Мурти, Равелла Сриниваса Рао, Мохаммед Абдул Рашид, Равула Йотхсна, Джаяраджан Прадип, Роаяпалли Правин Кумар, Нироджи Рамакришна

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4245, A61P 25/00...

Метки: качестве, 5-ht4, рецептора, соединения, гетероарильные, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ранкати Фабио, Рицци Андреа, Линней Йен, Амари Габриеле, Бьяджетти Маттео

МПК: A61K 31/439, A61P 11/06, A61K 31/4709...

Метки: мускариновых, адренергического, антагонистов, соединения, beta;2, активностью, рецептора, рецепторов, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Короткоцепочечные пептиды в качестве агониста рецептора паратиреоидного гормона (pth)

Загрузка...

Номер патента: 22212

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Бахекар Раджеш, Джаин Мукул Р., Пател Панкадж Р.

МПК: C07K 14/635, A61K 38/29

Метки: короткоцепочечные, рецептора, пептиды, качестве, агониста, pth, паратиреоидного, гормона

Формула / Реферат:

1. Выделенный короткоцепочечный пептид, имеющий последовательность формулы (I)где А представляет собой группы -NH-R1 или R3-CO-NH-, где R1 представляет собой водород, биотин, или замещенную линейную или разветвленную (C1-18) алкильную цепь, или аминокислоты, такие как пироглутаминовая кислота (Pyr), Pro (Р), альфа-метил-пролин (αМе-Р), Val (V), N-метил-валин (NMe-V), альфа-метил-валин (αMe-V), Lys(биотин), Lys(алкил), Lys(ацетил); R3...

Пролекарства пиперидинильного производного в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22150

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Дунсия Джон В., Картер Перси Х., Ву Хонг, Дар Т.Дж.Мьюрали, Сантелла Джозеф В., Вориер Йакумар С., Хайнс Джон, Наир Сатиш, Корнелиус Линдон А.М.

МПК: C07D 211/52

Метки: качестве, активности, производного, модуляторов, рецептора, пролекарства, пиперидинильного, хемокинового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...

Гетероциклические соединения, агонисты рецептора ip

Загрузка...

Номер патента: 22046

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лебланк Катрин, Маккеоун Стивен Карл, Чарлтон Стивен Джон

МПК: A61P 11/00, A61P 9/00, A61K 31/4375...

Метки: соединения, гетероциклические, рецептора, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, в которойА обозначает N или CR1;R' обозначает Н;R1 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR1 обозначает -X-Y; илиR1 обозначает -W-R7-X-Y; илиR2 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR2 обозначает -X-Y; илиR2 обозначает -W-R7-X-Y;где R1 или R2 обозначает -X-Y или -W-R7-X-Y;R2a обозначает водород;R2 и R2a вместе обозначают оксогруппу;R3 обозначает Н, С1-С4-алкоксигруппу, ОН, C1-C8-алкил или...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Нироджи Рамакришна, Абрахам Ренни, Баданже Раджеш Кумар, Чиндхе Анил Кашинатх, Намала Рамбабу, Ахмад Иштияк, Схинде Анил Карбхари, Ребалли Веена, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4709, A61K 31/4725...

Метки: лигандов, рецептора, сульфоновые, 5-ht6, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Применение toll-подобного рецептора и агониста для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 21842

Опубликовано: 30.09.2015

Автор: Гудков Андрей В.

МПК: C12N 15/63

Метки: толл-подобного, агониста, рецептора, лечения, рака, применение

Формула / Реферат:

1. Экспрессирующий вектор, содержащий первую и вторую нуклеиновую кислоту, где первая нуклеиновая кислота кодирует Toll-подобный рецептор 5 (TLR5), а вторая - флагеллин.2. Вектор по п.1, где вектор представляет собой экспрессионный вектор млекопитающих.3. Вектор по п.1, где вектор экспрессируется с аденовируса, лентивируса или липосомы.4. Вектор по п.1, где первая нуклеиновая кислота представляет собой секретируемую форму Toll-подобного...

Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4

Загрузка...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ритчи Тимоти Джон, Лакруа Янник Морис, Вудроу Майкл Дэвид, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Нидхэм Дебора, Хоббс Хизер, Ходжсон Саймон Тинби, Парр Найджел Джеймс

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/416, A61P 11/06...

Метки: качестве, антагонистов, используемые, производные, рецептора, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Ингибитор рецептора фактора роста фибробластов-3 (fgfr-3) и его применение

Загрузка...

Номер патента: 21584

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лю Лин, Сунь Хайцзюнь

МПК: C07K 16/28

Метки: фактора, ингибитор, fgfr-3, роста, фибробластов-3, рецептора, применение

Формула / Реферат:

1. Антитело или его фрагмент, которое специфично связывается с FGFR-3(IIIb) и FGFR-3(IIIc) человека, содержащее CDRH1, имеющий последовательность GYMFTSYGIS (SEQ ID NO:1), CDRH2, имеющий последовательность WVSTYNGDTNYAQKFQG (SEQ ID NO:2), CDRH3, имеющий последовательность VLGYYDSIDGYYYGMDV (SEQ ID NO:3), CDRL1, имеющий последовательность GGNNIGDKSVH (SEQ ID NO:4), CDRL2, имеющий последовательность LDTERPS (SEQ ID NO:5), и CDRL3, имеющий...