Патенты с меткой «рецептора»

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/44...

Метки: рецептора, глутаматного, модуляторов, производные, метаботропного, качестве, этинильные

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Риччи Антонио, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08...

Метки: рецептора, модуляторов, качестве, глутамата, метаботропного, этинила, аллостерических, производные, mglur5

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Селективные модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата

Загрузка...

Номер патента: 24801

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Тимони Грэгг Алан, Мартинборуг Эстер, Тамийя Юнко, Хуанг Лиминг, Хансон Майкл Ален, Пич Роберт, Брэнчмэри Ингурути, Мурджани Маниша, Брукс Джэнифер Эл, Скот Фиона Лоррэйн, Боэм Маркус Эф, Йегер Адам Ричард

МПК: A01N 43/78, A61K 31/425

Метки: селективные, модуляторы, сфингозин-1-фосфата, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Верчези Валентина, Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Барони Марко

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/496, A61K 31/497...

Метки: применение, рецептора, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве, производные, ингибиторов, р75ntr, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Новые антагонисты рецептора ccr2 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Сантагостино Марко, Эбель Хайнер, Таутерманн Кристофер, Герлах Кай, Тризельманн Томас, Фраттини Сара, Хёнке Кристоф, Шойерер Штефан, Маццаферро Рокко, Джованни Риккардо

МПК: C07D 405/14, A61P 29/00, A61K 31/506...

Метки: новые, применение, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7

Загрузка...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Грауп Майкл, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, A61K 31/52...

Метки: качестве, толл-подобного, рецептора, пуриновые, применение, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2x7 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24204

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хильперт Курт, Штамм Зимон, Реннеберг Дорте, Юблер Франсис, Киммерлен Тьерри

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4355, C07D 491/048...

Метки: антагонистов, гетероциклических, качестве, рецептора, производные, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойn представляет собой 1 или 2;X представляет собой -N- или -N(O)-;R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой водород или метил; иR3 представляет собойарил-(С1-С3)алкил, который в алкильной части по выбору является монозамещенным посредством гидрокси или гетероциклила; и который в арильной части является моно-, ди- или тризамещенным, причем заместители независимо друг от друга выбраны из...

Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Эскилдсен Йерген, Самс Анетте Гравен, Пюшль Аск

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4355, A61K 31/436...

Метки: аллостерические, модуляторы, ацетилхолина, позитивные, никотинового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кимбара Ацуси, Роджерс-Эванс Марк, Неттекофен Маттиас, Рёфер Штефан, Биссанц Катерина, Гретер Уве

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: качестве, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, каннабиноидного, агонистов, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Терапевтическое применение полипептидов рецептора и антител

Загрузка...

Номер патента: 24034

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Томпсон Джеффри С., Амброуз Кристин М.

МПК: C07K 14/715, C07K 16/28, C07H 21/04...

Метки: рецептора, полипептидов, терапевтическое, антител, применение

Формула / Реферат:

1. Применение полипептида BAFF-R (рецептор фактора активации В-клеток семейства TNF) для ингибирования роста онкогенных В-клеток, которые экспрессируют BAFF и/или BAFF-R, где полипептид BAFF-R содержит:(a) SEQ ID NO:10;(b) фрагмент SEQ ID NO:10, который связывается с BAFF;(c) аминокислотную последовательность, которая связывается с BAFF и по меньшей мере на 70% идентична SEQ ID NO:10 или фрагменту SEQ ID NO:10;(d) аминокислотную...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюльен Жаклин Д., Смит Николас Д., Боннефоус Селин

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/5025, A61P 5/26...

Метки: применение, рецептора, андрогенов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена

Загрузка...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пандит Четан, Сасмал Санджита, Лагу Бхарат, Бок Марк Гари, Улльрих Томас

МПК: A61K 31/416, C07D 487/04, A61P 5/26...

Метки: пиразолина, рецептора, качестве, селективных, андрогена, производные, применение, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Пептидные конъюгаты агонистов рецептора glp-1 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23925

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Эстерлунд Торбен, Ролстед Камилла, Толборг Якоб Линд, Мартенссон Ульрика, Брорсон Марианна, Неэруп Трине Сковлунд Рюге, Фосгерау Кельд

МПК: C07K 14/595, A61K 38/22, C07K 14/575...

Метки: glp-1, рецептора, применение, конъюгаты, пептидные, агонистов

Формула / Реферат:

1. Пептидный конъюгат, имеющий формулу IR1-Z-L-Y-R2 (I),в которойR1 представляет собой Н, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;Z содержит последовательность Эксендина-4(1-39), имеющую последовательностьHis-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser,или его аналога Za;L представляет собой...

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ховейда Хамид, Парк Жюльен, Зут Людивин, Шилс Дидье

МПК: C07D 401/04, C07D 277/06, C07D 207/16...

Метки: производные, сопряженного, кислоты, методы, агонисты, нарушений, лечении, g-белком, композиция, пирролидин, фармацевтическая, рецептора, метаболических, использования, карбоновой, gpr43

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гретер Уве, Биссанц Катерина, Адам Жан-Мишель, Роджерс-Эванс Марк, Рёфер Штефан, Неттекофен Маттиас, Кимбара Ацуси

МПК: A61P 3/10, A61P 27/06, A61K 31/519...

Метки: 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, агонистов, качестве, каннабиноидного, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лорж Франц, Дюкло Оливье, Ритцелер Олаф, Брон Ален, Стрюб Орели, Мартен Валери, Лассалль Жильбер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Метки: 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, ингибиторов, рецептора, применение, качестве, киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Агонисты рецептора mglu2

Загрузка...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Таппер Дэвид Эдвард, Ман Тереза Тсе Кл, Вальтон Лесли, Монтеро Сальгадо Карлос, Монн Джеймс Аллен, Прието Лурдес

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4196, A61K 31/4192...

Метки: агонисты, mglu2, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Модуляторы глюкагонового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Стивенс Бенджамин Доусон, Эспнес Гэри Эрик, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Гусман-Перес Энджел, Филипски Кевин Джеймс, Дайдьюк Мэри Тереса, Ли Эстер Чэн Йинь, Ту Мейхуа Майк

МПК: C07D 231/14, C07D 231/12, C07D 207/34...

Метки: рецептора, глюкагонового, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мохаммед Абдул Рашид, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Мудигонда Котешвара, Кумават Кана Рам

МПК: A61P 25/08, A61K 31/403, A61P 25/04...

Метки: нейронального, alpha;4β2, ацетилхолинового, никотинового, лиганды, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата и способы хирального синтеза

Загрузка...

Номер патента: 23183

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мартинборуг Эстер, Брэнчмэри Ингурути, Йегер Адам Ричард, Боэм Маркус Эф, Тамийя Юнко, Мурджани Маниша, Хуанг Лиминг

МПК: A61K 31/41, A01N 43/82

Метки: способы, синтеза, хирального, сфингозин-1-фосфата, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-S или его фармацевтически приемлемая сольгде X представляет собой -NR'R" или -OR'";Y представляет собой -CN, -Cl, -CF3, I, -COOH или -COOR1;R' представляет собой Н, C1-4алкил, н-гидрокси C1-4алкил, -SO2-R1 или -CO-R1;R" представляет собой Н, -SO2-R3, C1-4алкил, необязательно замещенный одним 1-3 R2, или циклическую группу, необязательно замещенную R4, где такая циклическая группа...

Триазолопиразиновые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Фразер Грем Ловат, Ховейда Хамид, Рой Мари-Одиль, Дутой Гийом

МПК: A61P 29/00, A61K 31/495, A61P 25/00...

Метки: рецептора, нарушениях, композиция, методы, использования, триазолопиразиновые, соединения, антагонисты, фармацевтическая, рецепторами, опосредованных, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лайтфут Эндрю, Румэнс Сьюзен, Дин Дэвид

МПК: A61K 31/506, A61K 31/55, A61K 31/5377...

Метки: расстройства, альфа, рецептора, модуляторы, никотинового, синдрома, болевого, альцгеймера, лечения, когнитивного, психического, заболевания, болезни

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Производные спиротиенопиранпиперидина в качестве антагонистов рецептора orl-1 для применения для лечения алкогольной зависимости и злоупотребления алкоголем

Загрузка...

Номер патента: 22874

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Кен Линда Рорик

МПК: A61P 25/32, A61K 31/435

Метки: orl-1, злоупотребления, качестве, спиротиенопиранпиперидина, лечения, рецептора, применения, алкоголем, алкогольной, антагонистов, производные, зависимости

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...

Пиперидинонкарбоксамидазаинданы – антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Фрэли Марк Э., Стивенсон Хитер Е., Белл Ян М., Джиннетти Энтони, Галликкио Стивен Н., Стэйес Доннетт Д., Ван Чэн, Зартман С.Блэйр, Пэуан Дэниел В., Митчелл Хелен Дж.

МПК: A61P 9/08, A61K 31/437, A61K 31/519...

Метки: рецептора, антагонисты, пиперидинонкарбоксамидазаинданы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Антагонист рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22815

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чатурведула Прасад В., Дубовчик Джин М., Макор Джон Е.

МПК: A61P 29/00, C07D 401/14, A61K 31/496...

Метки: рецептора, антагонист

Формула / Реферат:

1. Соединение (R)-N-(3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-1-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-1-оксопропан-2-ил)-4-(2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения состояния, связанного с аберрантными уровнями CGRP или сигнального CGRP рецептора, содержащая фармацевтически эффективное количество...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Цзэн Си, Тран Туй-Анх, Ибарра Джейсон Б., Шин Янг-Дзун, Цзоу Нин, Уллман Бретт

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: производные, рецептора, применимые, лечения, связанных, модуляторов, кислоты, нарушений, угольной, pgi2, качестве, ним, простациклина, пиразолилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1

Загрузка...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Додс Хенри, Юнг Биргит, Хауэль Норберт, Кюльцер Раймунд, Чечи Анджело

МПК: A61K 31/501, A61K 31/506, A61K 31/455...

Метки: антагонистов, тетрагидрофуранильные, качестве, дизамещенные, брадикининового, рецептора, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Соединения хинолинамида в качестве положительных аллостерических модуляторов мускаринового рецептора m1

Загрузка...

Номер патента: 22494

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ян Чжи-Цян, Кудук Скотт Д., Шлегель Келли-Анн

МПК: A01N 43/42, A61K 31/47

Метки: качестве, положительных, мускаринового, рецептора, хинолинамида, аллостерических, соединения, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X1 выбран из группы, состоящей из:(1) N и(2) N®O;Х2-Х3 выбраны из группы, состоящей из:(1) -CH2-CH2-,(2) -O-CH2-,(3) -CH2-O- или(4) -CH2-;X4, X5, X6 и X7, каждый, выбраны из группы, состоящей из:(1) N,(2) N®O,(3) CH,(4) O,при условии, что один из X4, X5, Х6 и X7 может отсутствовать, таким образом образуя пятичленное кольцо;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -C1-6 алкила,(4) -C2-6...

Производные 5-циано-2-амино-1,3-тиазола в качестве антагонистов аденозинового а1 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22473

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Гонзалез Лио Лыхен, Цамачо Гомез Юан Алберто

МПК: A61K 31/426, A61P 9/00, C07D 277/56...

Метки: качестве, аденозинового, рецептора, 5-циано-2-амино-1,3-тиазола, производные, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой C6-10 арил или C5-6 гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и N, которые могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, содержащей галоген, линейный или разветвленный C1-6 алкил, линейный или разветвленный галогенC1-6 алкил;R2 представляет собой группу, выбранную изa) линейного или разветвленного C1-6 алкила, необязательно замещенного...

Арильные агонисты рецептора gpr120 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22417

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Сун Цзяньгао, Нашашиби Имад, Чжао Цзучунь, Новак Аарон, Ма Цзинюань, Чэнь Синь, Ши Дун Фан, Чой Юнь-Цзюн, Раббат Кристофер Дж., Фам Фуонгли

МПК: A61P 3/10, C07D 231/12, A61K 31/41...

Метки: gpr120, рецептора, арильные, агонисты, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...

Соединение пиперидинила в качестве модулятора активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22395

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Черней Роберт Дж., Гарднер Даниел С., Дунсиа Джон В., Сантелла Джосеф Б., Ван Чжунюй

МПК: C07D 211/52

Метки: рецептора, хемокинового, соединение, модулятора, качестве, пиперидинила, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.3. Способ ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3,...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Нироджи Рамакришна, Ярлагадда Суреш, Равелла Сриниваса Рао, Мохаммед Абдул Рашид, Патнала Срирамахандра Мурти, Равула Йотхсна, Джаяраджан Прадип, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рамасастри, Бхирапунени Гопинадх, Роаяпалли Правин Кумар, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/00, A61K 31/445...

Метки: качестве, соединения, рецептора, 5-ht4, лигандов, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ранкати Фабио, Амари Габриеле, Рицци Андреа, Бьяджетти Маттео, Линней Йен

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/439, A61P 11/06...

Метки: рецептора, активностью, агонистов, адренергического, рецепторов, антагонистов, beta;2, соединения, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Короткоцепочечные пептиды в качестве агониста рецептора паратиреоидного гормона (pth)

Загрузка...

Номер патента: 22212

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пател Панкадж Р., Джаин Мукул Р., Бахекар Раджеш

МПК: A61K 38/29, C07K 14/635

Метки: рецептора, пептиды, короткоцепочечные, качестве, агониста, гормона, паратиреоидного, pth

Формула / Реферат:

1. Выделенный короткоцепочечный пептид, имеющий последовательность формулы (I)где А представляет собой группы -NH-R1 или R3-CO-NH-, где R1 представляет собой водород, биотин, или замещенную линейную или разветвленную (C1-18) алкильную цепь, или аминокислоты, такие как пироглутаминовая кислота (Pyr), Pro (Р), альфа-метил-пролин (αМе-Р), Val (V), N-метил-валин (NMe-V), альфа-метил-валин (αMe-V), Lys(биотин), Lys(алкил), Lys(ацетил); R3...

Пролекарства пиперидинильного производного в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22150

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Картер Перси Х., Корнелиус Линдон А.М., Наир Сатиш, Дар Т.Дж.Мьюрали, Дунсия Джон В., Вориер Йакумар С., Сантелла Джозеф В., Ву Хонг, Хайнс Джон

МПК: C07D 211/52

Метки: рецептора, пиперидинильного, пролекарства, модуляторов, активности, производного, качестве, хемокинового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...

Гетероциклические соединения, агонисты рецептора ip

Загрузка...

Номер патента: 22046

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Маккеоун Стивен Карл, Лебланк Катрин, Чарлтон Стивен Джон

МПК: A61P 9/00, A61P 11/00, A61K 31/4375...

Метки: соединения, гетероциклические, агонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, в которойА обозначает N или CR1;R' обозначает Н;R1 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR1 обозначает -X-Y; илиR1 обозначает -W-R7-X-Y; илиR2 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR2 обозначает -X-Y; илиR2 обозначает -W-R7-X-Y;где R1 или R2 обозначает -X-Y или -W-R7-X-Y;R2a обозначает водород;R2 и R2a вместе обозначают оксогруппу;R3 обозначает Н, С1-С4-алкоксигруппу, ОН, C1-C8-алкил или...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Абрахам Ренни, Баданже Раджеш Кумар, Чиндхе Анил Кашинатх, Нироджи Рамакришна, Намала Рамбабу, Ахмад Иштияк, Ребалли Веена, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4725, A61K 31/4468...

Метки: соединения, 5-ht6, рецептора, качестве, сульфоновые, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Применение toll-подобного рецептора и агониста для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 21842

Опубликовано: 30.09.2015

Автор: Гудков Андрей В.

МПК: C12N 15/63

Метки: рака, агониста, толл-подобного, применение, лечения, рецептора

Формула / Реферат:

1. Экспрессирующий вектор, содержащий первую и вторую нуклеиновую кислоту, где первая нуклеиновая кислота кодирует Toll-подобный рецептор 5 (TLR5), а вторая - флагеллин.2. Вектор по п.1, где вектор представляет собой экспрессионный вектор млекопитающих.3. Вектор по п.1, где вектор экспрессируется с аденовируса, лентивируса или липосомы.4. Вектор по п.1, где первая нуклеиновая кислота представляет собой секретируемую форму Toll-подобного...

Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4

Загрузка...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ритчи Тимоти Джон, Лакруа Янник Морис, Парр Найджел Джеймс, Нидхэм Дебора, Ходжсон Саймон Тинби, Хоббс Хизер, Вудроу Майкл Дэвид, Прокопиоу Панайиотис Александроу

МПК: A61K 31/416, A61P 11/06, A61K 31/5377...

Метки: антагонистов, используемые, производные, качестве, рецептора, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Ингибитор рецептора фактора роста фибробластов-3 (fgfr-3) и его применение

Загрузка...

Номер патента: 21584

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Сунь Хайцзюнь, Лю Лин

МПК: C07K 16/28

Метки: рецептора, фибробластов-3, fgfr-3, применение, фактора, ингибитор, роста

Формула / Реферат:

1. Антитело или его фрагмент, которое специфично связывается с FGFR-3(IIIb) и FGFR-3(IIIc) человека, содержащее CDRH1, имеющий последовательность GYMFTSYGIS (SEQ ID NO:1), CDRH2, имеющий последовательность WVSTYNGDTNYAQKFQG (SEQ ID NO:2), CDRH3, имеющий последовательность VLGYYDSIDGYYYGMDV (SEQ ID NO:3), CDRL1, имеющий последовательность GGNNIGDKSVH (SEQ ID NO:4), CDRL2, имеющий последовательность LDTERPS (SEQ ID NO:5), и CDRL3, имеющий...