Патенты с меткой «рецептора»

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Риччи Антонио, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: глутаматного, производные, рецептора, этинильные, метаботропного, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Виейра Эрик, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/506, A61P 25/08, A61K 31/4439...

Метки: глутамата, рецептора, производные, метаботропного, этинила, качестве, mglur5, аллостерических, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24801

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пич Роберт, Мурджани Маниша, Йегер Адам Ричард, Мартинборуг Эстер, Брукс Джэнифер Эл, Хансон Майкл Ален, Хуанг Лиминг, Скот Фиона Лоррэйн, Тамийя Юнко, Брэнчмэри Ингурути, Тимони Грэгг Алан, Боэм Маркус Эф

МПК: A61K 31/425, A01N 43/78

Метки: сфингозин-1-фосфата, модуляторы, рецептора, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Боно Франсуаз, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/496, A61K 31/497...

Метки: гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, производные, применение, р75ntr, рецептора, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шойерер Штефан, Фраттини Сара, Маццаферро Рокко, Эбель Хайнер, Тризельманн Томас, Хёнке Кристоф, Джованни Риккардо, Герлах Кай, Таутерманн Кристофер, Сантагостино Марко

МПК: C07D 405/14, A61P 29/00, A61K 31/506...

Метки: антагонисты, применение, рецептора, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Халькомб Рэндэл Л., Грауп Майкл

МПК: A61P 31/12, A61K 31/522, A61K 31/52...

Метки: производные, модуляторов, качестве, толл-подобного, применение, рецептора, пуриновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Номер патента: 24204

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хильперт Курт, Юблер Франсис, Реннеберг Дорте, Штамм Зимон, Киммерлен Тьерри

МПК: C07D 491/048, A61P 29/00, A61K 31/4355...

Метки: гетероциклических, амидов, антагонистов, рецептора, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойn представляет собой 1 или 2;X представляет собой -N- или -N(O)-;R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой водород или метил; иR3 представляет собойарил-(С1-С3)алкил, который в алкильной части по выбору является монозамещенным посредством гидрокси или гетероциклила; и который в арильной части является моно-, ди- или тризамещенным, причем заместители независимо друг от друга выбраны из...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Эскилдсен Йерген, Пюшль Аск, Самс Анетте Гравен

МПК: A61K 31/436, A61K 31/4355, A61K 31/44...

Метки: ацетилхолина, аллостерические, никотинового, рецептора, позитивные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Неттекофен Маттиас, Гретер Уве, Роджерс-Эванс Марк, Рёфер Штефан, Биссанц Катерина, Кимбара Ацуси

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: производные, каннабиноидного, агонистов, рецептора, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Номер патента: 24034

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Амброуз Кристин М., Томпсон Джеффри С.

МПК: C07H 21/04, C07K 14/715, C07K 16/28...

Метки: применение, антител, терапевтическое, полипептидов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Применение полипептида BAFF-R (рецептор фактора активации В-клеток семейства TNF) для ингибирования роста онкогенных В-клеток, которые экспрессируют BAFF и/или BAFF-R, где полипептид BAFF-R содержит:(a) SEQ ID NO:10;(b) фрагмент SEQ ID NO:10, который связывается с BAFF;(c) аминокислотную последовательность, которая связывается с BAFF и по меньшей мере на 70% идентична SEQ ID NO:10 или фрагменту SEQ ID NO:10;(d) аминокислотную...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Боннефоус Селин, Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д.

МПК: A61P 5/26, A61K 31/5025, A61K 31/4439...

Метки: модуляторы, применение, андрогенов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Улльрих Томас, Сасмал Санджита, Пандит Четан, Лагу Бхарат

МПК: A61P 5/26, A61K 31/416, C07D 487/04...

Метки: модуляторов, производные, пиразолина, качестве, применение, рецептора, андрогена, селективных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Номер патента: 23925

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фосгерау Кельд, Мартенссон Ульрика, Толборг Якоб Линд, Ролстед Камилла, Неэруп Трине Сковлунд Рюге, Эстерлунд Торбен, Брорсон Марианна

МПК: A61K 38/22, C07K 14/575, C07K 14/595...

Метки: применение, glp-1, агонистов, конъюгаты, рецептора, пептидные

Формула / Реферат:

1. Пептидный конъюгат, имеющий формулу IR1-Z-L-Y-R2 (I),в которойR1 представляет собой Н, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;Z содержит последовательность Эксендина-4(1-39), имеющую последовательностьHis-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser,или его аналога Za;L представляет собой...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Парк Жюльен, Ховейда Хамид, Зут Людивин, Шилс Дидье

МПК: C07D 277/06, C07D 401/04, C07D 207/16...

Метки: рецептора, лечении, пирролидин, производные, метаболических, сопряженного, карбоновой, gpr43, композиция, методы, использования, фармацевтическая, нарушений, агонисты, кислоты, g-белком

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Неттекофен Маттиас, Кимбара Ацуси, Гретер Уве, Биссанц Катерина, Роджерс-Эванс Марк, Адам Жан-Мишель, Рёфер Штефан

МПК: A61K 31/519, A61P 27/06, A61P 3/10...

Метки: рецептора, агонистов, производные, каннабиноидного, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ритцелер Олаф, Брон Ален, Мартен Валери, Стрюб Орели, Дюкло Оливье, Лассалль Жильбер, Лорж Франц

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4709, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, применение, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, производные, рецептора, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Таппер Дэвид Эдвард, Ман Тереза Тсе Кл, Вальтон Лесли, Монн Джеймс Аллен, Прието Лурдес, Монтеро Сальгадо Карлос

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4192, A61P 25/18...

Метки: рецептора, mglu2, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Филипски Кевин Джеймс, Дайдьюк Мэри Тереса, Стивенс Бенджамин Доусон, Ту Мейхуа Майк, Ли Эстер Чэн Йинь, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Гусман-Перес Энджел, Эспнес Гэри Эрик

МПК: C07D 207/34, C07D 231/14, C07D 231/12...

Метки: глюкагонового, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ахмад Иштияк, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна, Джасти Венкатесварлу, Кумават Кана Рам, Мудигонда Котешвара, Мохаммед Абдул Рашид, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Джаяраджан Прадип

МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, A61P 25/04...

Метки: alpha;4β2, ацетилхолинового, рецептора, нейронального, никотинового, лиганды

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Номер патента: 23183

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хуанг Лиминг, Мурджани Маниша, Тамийя Юнко, Мартинборуг Эстер, Йегер Адам Ричард, Брэнчмэри Ингурути, Боэм Маркус Эф

МПК: A61K 31/41, A01N 43/82

Метки: рецептора, сфингозин-1-фосфата, хирального, синтеза, модуляторы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-S или его фармацевтически приемлемая сольгде X представляет собой -NR'R" или -OR'";Y представляет собой -CN, -Cl, -CF3, I, -COOH или -COOR1;R' представляет собой Н, C1-4алкил, н-гидрокси C1-4алкил, -SO2-R1 или -CO-R1;R" представляет собой Н, -SO2-R3, C1-4алкил, необязательно замещенный одним 1-3 R2, или циклическую группу, необязательно замещенную R4, где такая циклическая группа...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Рой Мари-Одиль, Дутой Гийом, Фразер Грем Ловат, Ховейда Хамид

МПК: A61P 29/00, A61K 31/495, A61P 25/00...

Метки: триазолопиразиновые, селективные, антагонисты, рецепторами, опосредованных, фармацевтическая, рецептора, соединения, методы, использования, нарушениях, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лайтфут Эндрю, Румэнс Сьюзен, Дин Дэвид

МПК: A61K 31/55, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Метки: альфа, болезни, модуляторы, болевого, лечения, заболевания, никотинового, когнитивного, рецептора, альцгеймера, расстройства, психического, синдрома

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Номер патента: 22874

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Кен Линда Рорик

МПК: A61P 25/32, A61K 31/435

Метки: алкоголем, злоупотребления, лечения, применения, качестве, спиротиенопиранпиперидина, orl-1, алкогольной, зависимости, антагонистов, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Галликкио Стивен Н., Зартман С.Блэйр, Ван Чэн, Джиннетти Энтони, Фрэли Марк Э., Митчелл Хелен Дж., Белл Ян М., Стивенсон Хитер Е., Стэйес Доннетт Д., Пэуан Дэниел В.

МПК: A61K 31/437, A61P 9/08, A61K 31/519...

Метки: антагонисты, рецептора, пиперидинонкарбоксамидазаинданы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Номер патента: 22815

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Макор Джон Е., Чатурведула Прасад В., Дубовчик Джин М.

МПК: A61P 29/00, C07D 401/14, A61K 31/496...

Метки: антагонист, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение (R)-N-(3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-1-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-1-оксопропан-2-ил)-4-(2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения состояния, связанного с аберрантными уровнями CGRP или сигнального CGRP рецептора, содержащая фармацевтически эффективное количество...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Цзоу Нин, Уллман Бретт, Цзэн Си, Тран Туй-Анх, Ибарра Джейсон Б., Шин Янг-Дзун

МПК: A61K 31/415, A61K 31/416, A61K 31/4155...

Метки: лечения, пиразолилзамещенные, ним, простациклина, связанных, модуляторов, нарушений, кислоты, качестве, угольной, рецептора, применимые, pgi2, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Додс Хенри, Хауэль Норберт, Кюльцер Раймунд, Чечи Анджело, Юнг Биргит

МПК: A61K 31/506, A61K 31/455, A61K 31/501...

Метки: тетрагидрофуранильные, брадикининового, дизамещенные, соединения, антагонистов, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Номер патента: 22494

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кудук Скотт Д., Ян Чжи-Цян, Шлегель Келли-Анн

МПК: A61K 31/47, A01N 43/42

Метки: соединения, модуляторов, положительных, мускаринового, качестве, хинолинамида, рецептора, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X1 выбран из группы, состоящей из:(1) N и(2) N®O;Х2-Х3 выбраны из группы, состоящей из:(1) -CH2-CH2-,(2) -O-CH2-,(3) -CH2-O- или(4) -CH2-;X4, X5, X6 и X7, каждый, выбраны из группы, состоящей из:(1) N,(2) N®O,(3) CH,(4) O,при условии, что один из X4, X5, Х6 и X7 может отсутствовать, таким образом образуя пятичленное кольцо;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -C1-6 алкила,(4) -C2-6...

Номер патента: 22473

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Гонзалез Лио Лыхен, Цамачо Гомез Юан Алберто

МПК: C07D 277/56, A61K 31/426, A61P 9/00...

Метки: 5-циано-2-амино-1,3-тиазола, качестве, антагонистов, аденозинового, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой C6-10 арил или C5-6 гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и N, которые могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, содержащей галоген, линейный или разветвленный C1-6 алкил, линейный или разветвленный галогенC1-6 алкил;R2 представляет собой группу, выбранную изa) линейного или разветвленного C1-6 алкила, необязательно замещенного...

Номер патента: 22417

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ши Дун Фан, Фам Фуонгли, Сун Цзяньгао, Новак Аарон, Ма Цзинюань, Нашашиби Имад, Раббат Кристофер Дж., Чжао Цзучунь, Чой Юнь-Цзюн, Чэнь Синь

МПК: A61K 31/41, C07D 231/12, A61P 3/10...

Метки: gpr120, арильные, применение, рецептора, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...

Номер патента: 22395

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Дунсиа Джон В., Сантелла Джосеф Б., Черней Роберт Дж., Ван Чжунюй, Гарднер Даниел С.

МПК: C07D 211/52

Метки: хемокинового, пиперидинила, модулятора, активности, качестве, рецептора, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.3. Способ ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3,...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бхирапунени Гопинадх, Роаяпалли Правин Кумар, Мохаммед Абдул Рашид, Патнала Срирамахандра Мурти, Схинде Анил Карбхари, Равелла Сриниваса Рао, Джаяраджан Прадип, Равула Йотхсна, Джасти Венкатесварлу, Ярлагадда Суреш, Нироджи Рамакришна, Камбхампати Рамасастри

МПК: A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/4245...

Метки: 5-ht4, лигандов, качестве, рецептора, гетероарильные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Амари Габриеле, Рицци Андреа, Бьяджетти Маттео, Линней Йен, Ранкати Фабио

МПК: A61K 31/439, A61P 11/06, A61K 31/4709...

Метки: активностью, beta;2, антагонистов, агонистов, соединения, рецепторов, рецептора, адренергического, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Номер патента: 22212

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пател Панкадж Р., Джаин Мукул Р., Бахекар Раджеш

МПК: A61K 38/29, C07K 14/635

Метки: гормона, рецептора, пептиды, качестве, паратиреоидного, короткоцепочечные, агониста, pth

Формула / Реферат:

1. Выделенный короткоцепочечный пептид, имеющий последовательность формулы (I)где А представляет собой группы -NH-R1 или R3-CO-NH-, где R1 представляет собой водород, биотин, или замещенную линейную или разветвленную (C1-18) алкильную цепь, или аминокислоты, такие как пироглутаминовая кислота (Pyr), Pro (Р), альфа-метил-пролин (αМе-Р), Val (V), N-метил-валин (NMe-V), альфа-метил-валин (αMe-V), Lys(биотин), Lys(алкил), Lys(ацетил); R3...

Номер патента: 22150

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Дар Т.Дж.Мьюрали, Сантелла Джозеф В., Вориер Йакумар С., Хайнс Джон, Корнелиус Линдон А.М., Картер Перси Х., Наир Сатиш, Ву Хонг, Дунсия Джон В.

МПК: C07D 211/52

Метки: пиперидинильного, модуляторов, производного, хемокинового, активности, пролекарства, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...

Номер патента: 22046

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Чарлтон Стивен Джон, Лебланк Катрин, Маккеоун Стивен Карл

МПК: A61P 11/00, A61P 9/00, A61K 31/4375...

Метки: рецептора, соединения, агонисты, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, в которойА обозначает N или CR1;R' обозначает Н;R1 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR1 обозначает -X-Y; илиR1 обозначает -W-R7-X-Y; илиR2 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR2 обозначает -X-Y; илиR2 обозначает -W-R7-X-Y;где R1 или R2 обозначает -X-Y или -W-R7-X-Y;R2a обозначает водород;R2 и R2a вместе обозначают оксогруппу;R3 обозначает Н, С1-С4-алкоксигруппу, ОН, C1-C8-алкил или...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Намала Рамбабу, Джасти Венкатесварлу, Чиндхе Анил Кашинатх, Абрахам Ренни, Камбхампати Рама Састри, Ахмад Иштияк, Баданже Раджеш Кумар, Ребалли Веена, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4709, A61K 31/4725...

Метки: 5-ht6, качестве, рецептора, соединения, сульфоновые, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Номер патента: 21842

Опубликовано: 30.09.2015

Автор: Гудков Андрей В.

МПК: C12N 15/63

Метки: лечения, применение, толл-подобного, рака, рецептора, агониста

Формула / Реферат:

1. Экспрессирующий вектор, содержащий первую и вторую нуклеиновую кислоту, где первая нуклеиновая кислота кодирует Toll-подобный рецептор 5 (TLR5), а вторая - флагеллин.2. Вектор по п.1, где вектор представляет собой экспрессионный вектор млекопитающих.3. Вектор по п.1, где вектор экспрессируется с аденовируса, лентивируса или липосомы.4. Вектор по п.1, где первая нуклеиновая кислота представляет собой секретируемую форму Toll-подобного...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Вудроу Майкл Дэвид, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Парр Найджел Джеймс, Лакруа Янник Морис, Ходжсон Саймон Тинби, Ритчи Тимоти Джон, Нидхэм Дебора, Хоббс Хизер

МПК: A61P 11/06, A61K 31/5377, A61K 31/416...

Метки: качестве, пиразола, рецептора, антагонистов, используемые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Номер патента: 21584

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Сунь Хайцзюнь, Лю Лин

МПК: C07K 16/28

Метки: фибробластов-3, рецептора, применение, ингибитор, fgfr-3, роста, фактора

Формула / Реферат:

1. Антитело или его фрагмент, которое специфично связывается с FGFR-3(IIIb) и FGFR-3(IIIc) человека, содержащее CDRH1, имеющий последовательность GYMFTSYGIS (SEQ ID NO:1), CDRH2, имеющий последовательность WVSTYNGDTNYAQKFQG (SEQ ID NO:2), CDRH3, имеющий последовательность VLGYYDSIDGYYYGMDV (SEQ ID NO:3), CDRL1, имеющий последовательность GGNNIGDKSVH (SEQ ID NO:4), CDRL2, имеющий последовательность LDTERPS (SEQ ID NO:5), и CDRL3, имеющий...