Патенты с меткой «рецептора»
Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора
Номер патента: 24993
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль
МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/50...
Метки: этинильные, метаботропного, глутаматного, производные, рецептора, качестве, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...
Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5
Номер патента: 24973
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08...
Метки: mglur5, модуляторов, производные, метаботропного, качестве, глутамата, рецептора, этинила, аллостерических
Формула / Реферат:
1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...
Селективные модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата
Номер патента: 24801
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Брукс Джэнифер Эл, Мартинборуг Эстер, Мурджани Маниша, Тимони Грэгг Алан, Брэнчмэри Ингурути, Йегер Адам Ричард, Хансон Майкл Ален, Скот Фиона Лоррэйн, Боэм Маркус Эф, Тамийя Юнко, Пич Роберт, Хуанг Лиминг
МПК: A01N 43/78, A61K 31/425
Метки: рецептора, селективные, сфингозин-1-фосфата, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...
Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr
Номер патента: 24403
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Верчези Валентина, Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Барони Марко
МПК: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...
Метки: гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве, ингибиторов, применение, рецептора, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, производные, р75ntr
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...
Новые антагонисты рецептора ccr2 и их применение
Номер патента: 24397
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Хёнке Кристоф, Маццаферро Рокко, Сантагостино Марко, Герлах Кай, Тризельманн Томас, Эбель Хайнер, Шойерер Штефан, Таутерманн Кристофер, Фраттини Сара, Джованни Риккардо
МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 405/14...
Метки: рецептора, антагонисты, применение, новые
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...
Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7
Номер патента: 24359
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Халькомб Рэндэл Л., Грауп Майкл
МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, A61K 31/52...
Метки: рецептора, применение, модуляторов, толл-подобного, производные, качестве, пуриновые
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...
Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2x7 рецептора
Номер патента: 24204
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Реннеберг Дорте, Штамм Зимон, Хильперт Курт, Юблер Франсис, Киммерлен Тьерри
МПК: A61P 29/00, C07D 491/048, A61K 31/4355...
Метки: производные, рецептора, качестве, антагонистов, амидов, гетероциклических
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойn представляет собой 1 или 2;X представляет собой -N- или -N(O)-;R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой водород или метил; иR3 представляет собойарил-(С1-С3)алкил, который в алкильной части по выбору является монозамещенным посредством гидрокси или гетероциклила; и который в арильной части является моно-, ди- или тризамещенным, причем заместители независимо друг от друга выбраны из...
Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина
Номер патента: 24180
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Самс Анетте Гравен, Пюшль Аск, Эскилдсен Йерген
МПК: A61K 31/4355, A61K 31/436, A61K 31/44...
Метки: никотинового, аллостерические, рецептора, модуляторы, ацетилхолина, позитивные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...
Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2
Номер патента: 24108
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Кимбара Ацуси, Биссанц Катерина, Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Неттекофен Маттиас
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519
Метки: агонистов, производные, рецептора, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, качестве, каннабиноидного
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...
Терапевтическое применение полипептидов рецептора и антител
Номер патента: 24034
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Томпсон Джеффри С., Амброуз Кристин М.
МПК: C07K 16/28, C07K 14/715, C07H 21/04...
Метки: терапевтическое, антител, применение, полипептидов, рецептора
Формула / Реферат:
1. Применение полипептида BAFF-R (рецептор фактора активации В-клеток семейства TNF) для ингибирования роста онкогенных В-клеток, которые экспрессируют BAFF и/или BAFF-R, где полипептид BAFF-R содержит:(a) SEQ ID NO:10;(b) фрагмент SEQ ID NO:10, который связывается с BAFF;(c) аминокислотную последовательность, которая связывается с BAFF и по меньшей мере на 70% идентична SEQ ID NO:10 или фрагменту SEQ ID NO:10;(d) аминокислотную...
Модуляторы рецептора андрогенов и их применение
Номер патента: 23981
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Боннефоус Селин, Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д.
МПК: A61K 31/4439, A61P 5/26, A61K 31/5025...
Метки: применение, андрогенов, рецептора, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...
Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена
Номер патента: 23970
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Бок Марк Гари, Сасмал Санджита, Лагу Бхарат, Пандит Четан, Улльрих Томас
МПК: A61K 31/416, A61P 5/26, C07D 487/04...
Метки: модуляторов, селективных, производные, качестве, андрогена, применение, рецептора, пиразолина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...
Пептидные конъюгаты агонистов рецептора glp-1 и их применение
Номер патента: 23925
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Ролстед Камилла, Фосгерау Кельд, Брорсон Марианна, Толборг Якоб Линд, Мартенссон Ульрика, Эстерлунд Торбен, Неэруп Трине Сковлунд Рюге
МПК: A61K 38/22, C07K 14/595, C07K 14/575...
Метки: рецептора, пептидные, glp-1, конъюгаты, применение, агонистов
Формула / Реферат:
1. Пептидный конъюгат, имеющий формулу IR1-Z-L-Y-R2 (I),в которойR1 представляет собой Н, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;Z содержит последовательность Эксендина-4(1-39), имеющую последовательностьHis-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser,или его аналога Za;L представляет собой...
Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений
Номер патента: 23861
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Шилс Дидье, Парк Жюльен, Зут Людивин, Ховейда Хамид
МПК: C07D 207/16, C07D 277/06, C07D 401/04...
Метки: нарушений, лечении, фармацевтическая, методы, пирролидин, композиция, использования, gpr43, сопряженного, карбоновой, метаболических, рецептора, производные, g-белком, агонисты, кислоты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...
Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2
Номер патента: 23581
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Роджерс-Эванс Марк, Неттекофен Маттиас, Рёфер Штефан, Кимбара Ацуси, Биссанц Катерина, Гретер Уве, Адам Жан-Мишель
МПК: A61P 27/06, A61P 3/10, A61K 31/519...
Метки: каннабиноидного, агонистов, рецептора, производные, качестве, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...
Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf
Номер патента: 23580
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Мартен Валери, Ритцелер Олаф, Лассалль Жильбер, Стрюб Орели, Лорж Франц, Дюкло Оливье, Брон Ален
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...
Метки: рецептора, применение, киназы, производные, качестве, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...
Агонисты рецептора mglu2
Номер патента: 23553
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Монтеро Сальгадо Карлос, Прието Лурдес, Ман Тереза Тсе Кл, Таппер Дэвид Эдвард, Вальтон Лесли, Монн Джеймс Аллен
МПК: A61K 31/4196, A61P 25/18, A61K 31/4192...
Метки: mglu2, рецептора, агонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...
Модуляторы глюкагонового рецептора
Номер патента: 23517
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Ту Мейхуа Майк, Дайдьюк Мэри Тереса, Ли Эстер Чэн Йинь, Гусман-Перес Энджел, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Стивенс Бенджамин Доусон, Эспнес Гэри Эрик, Филипски Кевин Джеймс
МПК: C07D 207/34, C07D 231/14, C07D 231/12...
Метки: модуляторы, глюкагонового, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...
Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2
Номер патента: 23293
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Мохаммед Абдул Рашид, Схинде Анил Карбхари, Мудигонда Котешвара, Кумават Кана Рам
МПК: A61K 31/403, A61P 25/04, A61P 25/08...
Метки: alpha;4β2, рецептора, нейронального, лиганды, ацетилхолинового, никотинового
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...
Модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата и способы хирального синтеза
Номер патента: 23183
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Йегер Адам Ричард, Боэм Маркус Эф, Тамийя Юнко, Мурджани Маниша, Мартинборуг Эстер, Хуанг Лиминг, Брэнчмэри Ингурути
МПК: A61K 31/41, A01N 43/82
Метки: синтеза, модуляторы, хирального, рецептора, способы, сфингозин-1-фосфата
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы I-R или I-S или его фармацевтически приемлемая сольгде X представляет собой -NR'R" или -OR'";Y представляет собой -CN, -Cl, -CF3, I, -COOH или -COOR1;R' представляет собой Н, C1-4алкил, н-гидрокси C1-4алкил, -SO2-R1 или -CO-R1;R" представляет собой Н, -SO2-R3, C1-4алкил, необязательно замещенный одним 1-3 R2, или циклическую группу, необязательно замещенную R4, где такая циклическая группа...
Триазолопиразиновые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами
Номер патента: 23161
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Ховейда Хамид, Рой Мари-Одиль, Фразер Грем Ловат, Дутой Гийом
МПК: A61K 31/495, A61P 29/00, A61P 25/00...
Метки: селективные, опосредованных, антагонисты, рецепторами, триазолопиразиновые, рецептора, методы, фармацевтическая, композиция, использования, соединения, нарушениях
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...
Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера
Номер патента: 23137
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Румэнс Сьюзен, Лайтфут Эндрю, Дин Дэвид
МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/506...
Метки: никотинового, рецептора, болезни, когнитивного, заболевания, расстройства, синдрома, альфа, альцгеймера, модуляторы, лечения, болевого, психического
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...
Производные спиротиенопиранпиперидина в качестве антагонистов рецептора orl-1 для применения для лечения алкогольной зависимости и злоупотребления алкоголем
Номер патента: 22874
Опубликовано: 31.03.2016
Автор: Кен Линда Рорик
МПК: A61K 31/435, A61P 25/32
Метки: алкогольной, зависимости, злоупотребления, качестве, применения, производные, лечения, рецептора, orl-1, антагонистов, спиротиенопиранпиперидина, алкоголем
Формула / Реферат:
1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...
Пиперидинонкарбоксамидазаинданы – антагонисты рецептора cgrp
Номер патента: 22850
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Джиннетти Энтони, Галликкио Стивен Н., Фрэли Марк Э., Пэуан Дэниел В., Зартман С.Блэйр, Стивенсон Хитер Е., Стэйес Доннетт Д., Ван Чэн, Митчелл Хелен Дж., Белл Ян М.
МПК: A61P 9/08, A61K 31/437, A61K 31/519...
Метки: пиперидинонкарбоксамидазаинданы, рецептора, антагонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...
Антагонист рецептора cgrp
Номер патента: 22815
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Макор Джон Е., Чатурведула Прасад В., Дубовчик Джин М.
МПК: C07D 401/14, A61K 31/496, A61P 29/00...
Метки: рецептора, антагонист
Формула / Реферат:
1. Соединение (R)-N-(3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-1-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-1-оксопропан-2-ил)-4-(2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-ил)пиперидин-1-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения состояния, связанного с аберрантными уровнями CGRP или сигнального CGRP рецептора, содержащая фармацевтически эффективное количество...
Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений
Номер патента: 22799
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Уллман Бретт, Шин Янг-Дзун, Цзэн Си, Ибарра Джейсон Б., Цзоу Нин, Тран Туй-Анх
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/416...
Метки: угольной, нарушений, лечения, модуляторов, кислоты, рецептора, пиразолилзамещенные, pgi2, простациклина, производные, применимые, связанных, ним, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...
Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1
Номер патента: 22787
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Чечи Анджело, Кюльцер Раймунд, Юнг Биргит, Додс Хенри, Хауэль Норберт
МПК: A61K 31/455, A61K 31/506, A61K 31/501...
Метки: соединения, качестве, антагонистов, брадикининового, дизамещенные, рецептора, тетрагидрофуранильные
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...
Соединения хинолинамида в качестве положительных аллостерических модуляторов мускаринового рецептора m1
Номер патента: 22494
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Ян Чжи-Цян, Кудук Скотт Д., Шлегель Келли-Анн
МПК: A01N 43/42, A61K 31/47
Метки: хинолинамида, мускаринового, качестве, аллостерических, положительных, модуляторов, соединения, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где X1 выбран из группы, состоящей из:(1) N и(2) N®O;Х2-Х3 выбраны из группы, состоящей из:(1) -CH2-CH2-,(2) -O-CH2-,(3) -CH2-O- или(4) -CH2-;X4, X5, X6 и X7, каждый, выбраны из группы, состоящей из:(1) N,(2) N®O,(3) CH,(4) O,при условии, что один из X4, X5, Х6 и X7 может отсутствовать, таким образом образуя пятичленное кольцо;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -C1-6 алкила,(4) -C2-6...
Производные 5-циано-2-амино-1,3-тиазола в качестве антагонистов аденозинового а1 рецептора
Номер патента: 22473
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Цамачо Гомез Юан Алберто, Гонзалез Лио Лыхен
МПК: A61P 9/00, C07D 277/56, A61K 31/426...
Метки: рецептора, антагонистов, качестве, аденозинового, 5-циано-2-амино-1,3-тиазола, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой C6-10 арил или C5-6 гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и N, которые могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, содержащей галоген, линейный или разветвленный C1-6 алкил, линейный или разветвленный галогенC1-6 алкил;R2 представляет собой группу, выбранную изa) линейного или разветвленного C1-6 алкила, необязательно замещенного...
Арильные агонисты рецептора gpr120 и их применение
Номер патента: 22417
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Чжао Цзучунь, Сун Цзяньгао, Нашашиби Имад, Раббат Кристофер Дж., Фам Фуонгли, Новак Аарон, Чэнь Синь, Ма Цзинюань, Ши Дун Фан, Чой Юнь-Цзюн
МПК: C07D 231/12, A61K 31/41, A61P 3/10...
Метки: gpr120, рецептора, применение, арильные, агонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...
Соединение пиперидинила в качестве модулятора активности хемокинового рецептора
Номер патента: 22395
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Гарднер Даниел С., Ван Чжунюй, Черней Роберт Дж., Сантелла Джосеф Б., Дунсиа Джон В.
МПК: C07D 211/52
Метки: хемокинового, пиперидинила, модулятора, активности, соединение, рецептора, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.3. Способ ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3,...
Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора
Номер патента: 22374
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Камбхампати Рамасастри, Бхирапунени Гопинадх, Джасти Венкатесварлу, Равула Йотхсна, Равелла Сриниваса Рао, Мохаммед Абдул Рашид, Схинде Анил Карбхари, Ярлагадда Суреш, Роаяпалли Правин Кумар, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Патнала Срирамахандра Мурти
МПК: A61K 31/4245, A61P 25/00, A61K 31/445...
Метки: соединения, лигандов, 5-ht4, качестве, рецептора, гетероарильные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...
Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2
Номер патента: 22342
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Бьяджетти Маттео, Ранкати Фабио, Линней Йен, Амари Габриеле, Рицци Андреа
МПК: A61K 31/439, A61K 31/4709, A61P 11/06...
Метки: активностью, beta;2, соединения, агонистов, рецептора, мускариновых, рецепторов, антагонистов, адренергического
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...
Короткоцепочечные пептиды в качестве агониста рецептора паратиреоидного гормона (pth)
Номер патента: 22212
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Бахекар Раджеш, Пател Панкадж Р., Джаин Мукул Р.
МПК: C07K 14/635, A61K 38/29
Метки: короткоцепочечные, гормона, pth, агониста, пептиды, паратиреоидного, качестве, рецептора
Формула / Реферат:
1. Выделенный короткоцепочечный пептид, имеющий последовательность формулы (I)где А представляет собой группы -NH-R1 или R3-CO-NH-, где R1 представляет собой водород, биотин, или замещенную линейную или разветвленную (C1-18) алкильную цепь, или аминокислоты, такие как пироглутаминовая кислота (Pyr), Pro (Р), альфа-метил-пролин (αМе-Р), Val (V), N-метил-валин (NMe-V), альфа-метил-валин (αMe-V), Lys(биотин), Lys(алкил), Lys(ацетил); R3...
Пролекарства пиперидинильного производного в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора
Номер патента: 22150
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Наир Сатиш, Дунсия Джон В., Дар Т.Дж.Мьюрали, Ву Хонг, Сантелла Джозеф В., Картер Перси Х., Хайнс Джон, Корнелиус Линдон А.М., Вориер Йакумар С.
МПК: C07D 211/52
Метки: производного, модуляторов, пролекарства, рецептора, качестве, активности, хемокинового, пиперидинильного
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...
Гетероциклические соединения, агонисты рецептора ip
Номер патента: 22046
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Чарлтон Стивен Джон, Маккеоун Стивен Карл, Лебланк Катрин
МПК: A61P 11/00, A61P 9/00, A61K 31/4375...
Метки: гетероциклические, агонисты, рецептора, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, в которойА обозначает N или CR1;R' обозначает Н;R1 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR1 обозначает -X-Y; илиR1 обозначает -W-R7-X-Y; илиR2 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR2 обозначает -X-Y; илиR2 обозначает -W-R7-X-Y;где R1 или R2 обозначает -X-Y или -W-R7-X-Y;R2a обозначает водород;R2 и R2a вместе обозначают оксогруппу;R3 обозначает Н, С1-С4-алкоксигруппу, ОН, C1-C8-алкил или...
Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора
Номер патента: 22043
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Ребалли Веена, Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Баданже Раджеш Кумар, Абрахам Ренни, Намала Рамбабу, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Чиндхе Анил Кашинатх, Камбхампати Рама Састри
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4725, A61K 31/4468...
Метки: рецептора, 5-ht6, лигандов, качестве, сульфоновые, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...
Применение toll-подобного рецептора и агониста для лечения рака
Номер патента: 21842
Опубликовано: 30.09.2015
Автор: Гудков Андрей В.
МПК: C12N 15/63
Метки: агониста, рецептора, применение, толл-подобного, лечения, рака
Формула / Реферат:
1. Экспрессирующий вектор, содержащий первую и вторую нуклеиновую кислоту, где первая нуклеиновая кислота кодирует Toll-подобный рецептор 5 (TLR5), а вторая - флагеллин.2. Вектор по п.1, где вектор представляет собой экспрессионный вектор млекопитающих.3. Вектор по п.1, где вектор экспрессируется с аденовируса, лентивируса или липосомы.4. Вектор по п.1, где первая нуклеиновая кислота представляет собой секретируемую форму Toll-подобного...
Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4
Номер патента: 21740
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Прокопиоу Панайиотис Александроу, Нидхэм Дебора, Лакруа Янник Морис, Хоббс Хизер, Вудроу Майкл Дэвид, Парр Найджел Джеймс, Ходжсон Саймон Тинби, Ритчи Тимоти Джон
МПК: A61K 31/5377, A61P 11/06, A61K 31/416...
Метки: рецептора, используемые, качестве, пиразола, производные, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...
Ингибитор рецептора фактора роста фибробластов-3 (fgfr-3) и его применение
Номер патента: 21584
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Лю Лин, Сунь Хайцзюнь
МПК: C07K 16/28
Метки: ингибитор, фибробластов-3, fgfr-3, рецептора, фактора, применение, роста
Формула / Реферат:
1. Антитело или его фрагмент, которое специфично связывается с FGFR-3(IIIb) и FGFR-3(IIIc) человека, содержащее CDRH1, имеющий последовательность GYMFTSYGIS (SEQ ID NO:1), CDRH2, имеющий последовательность WVSTYNGDTNYAQKFQG (SEQ ID NO:2), CDRH3, имеющий последовательность VLGYYDSIDGYYYGMDV (SEQ ID NO:3), CDRL1, имеющий последовательность GGNNIGDKSVH (SEQ ID NO:4), CDRL2, имеющий последовательность LDTERPS (SEQ ID NO:5), и CDRL3, имеющий...