Патенты с меткой «протеазы»

Фармацевтическая композиция ингибитора протеазы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 23433

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чэнь Фэнцзин, Швабе Роберт Дж.

МПК: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/427...

Метки: фармацевтическая, ингибитора, вируса, протеазы, композиция, гепатита

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита C, содержащая:(а) 5-30 мас.% соединения формулы (1)или его фармацевтически приемлемой соли;(б) 30-60 мас.% фармацевтически приемлемого липида, выбранного из группы, включающей жирные кислоты, моно-, ди- или триглицериды со средней или длинной цепью, эфиры пропиленгликоля и жирных кислот, эфиры сорбита и жирных кислот, неводорастворимые витамины и их смеси; и(в) 20-50...

Ингибитор hcv сериновой протеазы, полученный из макроциклического пролина, и фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения вирусной инфекции

Загрузка...

Номер патента: 23009

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лун Цзян, Ван Бинь, Ор Ят Сунь, Ма Цзюнь, Ван Гоцян

МПК: A61K 38/21

Метки: инфекции, полученный, ингибитор, пролина, фармацевтическая, протеазы, вирусной, композиция, сериновой, макроциклического, лечения, предназначенная

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения вирусной инфекции у субъекта, содержащая ингибирующее количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или вспомогательным веществом.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где вирусная инфекция представляет собой вирус гепатита...

Ингибиторы протеазы hcv

Загрузка...

Номер патента: 22118

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Тсэн Ко-Фэн, Чэнь Чих-Мин, Ли Куан-Юань, Лю Чэнь-Фу, Лю Йо-Чин, Ло Пинь, Кинг Чи-Син Ричард, Чэн Пэй-Чинь, Линь Чу-Чун

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4355, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулыв которойR1 представляет собой -Н или -NH-Z-R; где R представляет собой Н или представляет собой фрагмент, выбранный из C1-6алкила, С3-10циклоалкила, 3-10-членного гетероциклоалкила, где один, или два, или три атома гетероцикла независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, 6-10-членного арила и 5-10-членного гетероарила, где один, или два, или три, или четыре атома гетероарильного кольца...

Способ отбора средства для лечения злокачественного новообразования с использованием убиквитин-специфической протеазы (usp) и применение usp

Загрузка...

Номер патента: 21677

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хикман Джон, Женест Оливье, Коллан Фредерик, Давье Лоран

МПК: C12Q 1/37, A61P 35/00, G01N 33/50...

Метки: убиквитин-специфической, новообразования, способ, usp, использованием, лечения, протеазы, злокачественного, применение, отбора, средства

Формула / Реферат:

1. Способ отбора средства для лечения злокачественного новообразования, включающий обеспечение контактирования убиквитин-специфической протеазы (USP), проявляющей активность деубиквитинилирования белков, выбранной из группы, включающей USP26, USP38, USP42 и USP46, или полипептида, имеющего аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 84% гомологичную аминокислотной последовательности указанной USP, или клетки, экспрессирующей указанную...

Ингибиторы протеазы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20235

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Ли Куан-Юань, Чэнь Чих-Мин, Лю Йо-Чин, Ло Пинь, Чэнь Жун-Цзиунн, Кинг Чи-Син Ричард, Линь Чу-Чун, Лю Чэнь-Фу

МПК: C07D 207/16, A61P 31/12, C07D 207/08...

Метки: ингибиторы, протеазы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеR1 является С3-10циклоалкилом;R2 является C1-6алкилом или С3-10циклоалкилом;U является -NHSO2-;W является -(СН2)m-, -О(СН2)n- или -SO(CH2)n-,m равно 2 иn равно 1;X представляет собой -О-;Y представляет собойгдекаждый из V и Т является -N-;R представляет собой арил или гетероарил икаждый из А1 и А2 независимо являются арилом или гетероарилом, каждый из которых необязательно замещен галогеном, С1-6алкилом или...

Комбинация ингибитора протеазы ns3 hcv с интерфероном и рибавирином

Загрузка...

Номер патента: 19965

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Хуан Дейвид, Стерн Джерри О., Штайнманн Герхард Густав

МПК: A61K 45/06

Метки: протеазы, ингибитора, интерфероном, рибавирином, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(а) соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль(б) интерферон альфа;(в) рибавирин,предназначенная для применения для лечения инфекции, вызываемой вирусом гепатита С (HCV), или облегчения одного или нескольких ее симптомов.2. Комбинация по п.1, которая включает:(а) первую фармацевтическую композицию, содержащую соединение следующей формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль:(б) вторую...

Макроциклическое хиноксалиновое соединение в качестве ингибитора протеазы вгс ns3

Загрузка...

Номер патента: 19327

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Ливертон Найджел Дж., Харпер Стивен, Макколи Джон А., Сумма Винченцо

МПК: A61K 38/08, A61K 38/07, A61K 38/06...

Метки: соединение, качестве, протеазы, ингибитора, макроциклическое, хиноксалиновое, вгс

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения пациента, инфицированного ВГС, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая второй терапевтический агент, выбранный из группы, состоящей из ингибитора протеазы ВГС и ингибиторов полимеразы ВГС NS5B.4. Применение соединения по п.1...

Пептидомиметические ингибиторы протеазы

Загрузка...

Номер патента: 17556

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Сун Ксиченг Дэвид, Гуо Декьи, Гарсиа-Паредес Кристина, Виктор Франц, Тебби Марк Джозеф, Дзин Линг, Йип Ивонн Йи Май, Гласс Джон Ирвин, Снайдер Нэнси Джун, Чен Шу Хьюи, Ламар Джейсон Эрик, Колладо Иван, Бабин Роберт Эдвард, Паркер Реймонд Самьюэл III, Ванг К.Мей

МПК: A61K 38/07, A61K 38/08, A61K 38/06...

Метки: ингибиторы, пептидомиметические, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват указанного соединения или его соли, гдеR0 означает связь или дифторметилен;R1 означает водород, C1-C4 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, C2-C4 алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, или C2-C4 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы;R2 означает C1-C4 алкил,...

Ингибиторы цистеиновой протеазы

Загрузка...

Номер патента: 17395

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Канберг Пиа, Оден Лурдес, Нильссон Магнус, Грабовска Урсула

МПК: A61P 19/02, A61K 31/407, A61P 19/08...

Метки: протеазы, ингибиторы, цистеиновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIaгде R2 представляет собой боковую цепь лейцина, циклогексилглицина или 4-фторлейцина;R3 представляет собой Н или F;R4 представляет собой C1-C6-алкил;R5 представляет собой Н, метил или F,или его фармацевтически приемлемая соль или N-оксид.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой боковую цепь лейцина или 4-фторлейцина.3. Соединение по п.2, где R2 представляет собой боковую цепь лейцина.4. Соединение по любому из...

Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ласт Стефаан Жюльен

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/34, A61K 31/427...

Метки: замещенные, протеазы, вич, ингибиторов, аминофенилсульфонамидные, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Применение 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата или его энантиомера для улучшения фармакокинетики ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Барт Ливен Элвире Колетт, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Де Кок Херман Аугустинус, Де Мейер Сандра

МПК: A61K 31/426, A61P 31/18

Метки: фармакокинетики, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата, протеазы, энантиомера, ингибиторов, применение, улучшения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы

Загрузка...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ван Чживэй, Талли Дейвид С., Чаттерджи Арнаб К.

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Метки: композиции, ингибиторов, протеазы, соединения, каналы, активирующей, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Соединения и композиции как ингибиторы активирующей канал протеазы

Загрузка...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Спраггон Глен, Талли Дейвид С., Видаль Аньес, Бурсулая Бадри, Чаттерджи Арнаб К.

МПК: A61K 31/425, A61K 31/401, A61K 31/444...

Метки: канал, соединения, ингибиторы, активирующей, протеазы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 16060

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Йонкерс Тим Хьюго Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ласт Стефаан Жюльен, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 31/34, A61P 31/18, C07D 401/04...

Метки: вич, аминофенилсульфонамида, ингибиторов, качестве, протеазы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...

Ингибиторы ns-3 сериновой протеазы hcv

Загрузка...

Номер патента: 14584

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Кварнстрем Ингемар, Йоханссон Пер-Ола, Росенквист Оса, Валльберг Ханс, Самуэльссон Бертиль, Торстенссон Фредрик

МПК: A61K 31/47, C07D 245/04, A61P 31/12...

Метки: сериновой, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VIгде - - - представляет необязательную двойную связь;А является С(=O)OR1или С(=O)NHSO2R2, гдеR1 является водородом или C1-С6алкилом;R2 является C1-С6алкилом или циклопропилом, необязательно замещенным метилом;М является CR7R7', где R7является C1-С6алкилом; R7' является Н или взятый вместе с R7 образует циклопропил, необязательно замещенный винилом или группой J;W является -O-, -OC(=O)NH- или -OC(=O)-;R8 представляет собой...

Ингибиторы протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 13520

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Каннан Махалинган, Хальберг Андерс, Самуэльссон Бертиль, Вальберг Ханс, Экегрен Йенню

МПК: A61K 31/325, A61K 31/17, A61K 31/18...

Метки: вич, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1является фенилом,R2 является фенилом, необязательно замещенным пиридилом, галогеном, фенилом, пиримидинилом, бензотиофеном, бензодиоколилом, диалкилизоксазолилом, фенилалкенилом, фенилалкинилом, пиридилалкинилом;X является Н, F, ОН, C1-C3Alk или С0-С3алкандиил-O-С1-С3алкилом;L является ОН;n равно 0, 1 или 2;Е является N или СН;А' является инданилом, замещенным гидрокси или группой формулы (II)где R3является...

Ингибиторы ns3 протеазы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13331

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Макинтайр Чарльз Дж., Холловэй М.Катарин, Людмерер Стивен У., Олсен Дэвид Б., Вакка Джозеф П., Радд Майкл Т., Ливертон Найджел Дж., Макколи Джон А.

МПК: A61P 31/14, C07K 5/08, A61K 38/06...

Метки: протеазы, вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где р и q оба равны 1;R1 является CONR10SO2R6;R2 является C1-С6алкилом или С2-С6алкенилом, где указанный алкил или алкенил необязательно замещен 1-3 атомами галогена;R3 является C1-С8алкилом или C3-С8циклоалкилом;R5 является Н;R6 является C3-С6циклоалкилом;Y является С(=O);Z является О;М является С1-С12алкиленом или С2-С12алкениленом икаждый R10 независимо является Н или...

Замещённый бензимидазолсульфонамид, ингибитор вич протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 11946

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Футс Марике Кристиане Йоханна, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн, Вандевиль Сандрин Мари Элен, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Де Кок Херман Августинус

МПК: A61K 31/415, A61P 31/18, C07D 235/30...

Метки: бензимидазолсульфонамид, ингибитор, замещённый, вич, протеазы, спектра, широкого, действия

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...

Пептидомиметические ингибиторы протеазы

Загрузка...

Номер патента: 11547

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Гласс Джон Ирвин, Ванг К.Мей, Ламар Джейсон Эрик, Паркер Реймонд Самьюэл III, Дзин Линг, Гуо Декьи, Колладо Иван, Бабин Роберт Эдвард, Сун Ксиченг Дэвид, Снайдер Нэнси Джун, Йип Ивонн Йи Май, Тебби Марк Джозеф, Виктор Франц, Чен Шу Хьюи, Гарсиа-Паредес Кристина

МПК: A61P 31/12, C07K 7/06, A61K 38/08...

Метки: пептидомиметические, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарство, или сольват указанного соединения, его соли или пролекарства. 2. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарство, или сольват указанного соединения, его соли или пролекарства. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемое количество соединения по любому из пп.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель. 4....

Новые ингибиторы протеазы hiv

Загрузка...

Номер патента: 11276

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Краусслих Ханс-Георг, Бодем Йохен, Плесек Яромир, Прейдова Яна, Крал Владимир, Покорна Яна, Сиглер Петр, Лепсик Мартин, Грюнер Богумир, Конвалинка Ян, Козисек Милан

МПК: A61P 31/18, A61K 31/69, C07F 5/05...

Метки: новые, протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединений, содержащих кластеры, выбранные из группы, включающей бораны, и/или карбораны, и/или металкарбораны, имеющие от 6 до 12 атомов бора в каждом кластере, где заряд каждого индивидуального кластера борана, карборана или металкарборана равен 0, -1 или -2; число кластеров борана, карборана или металкарборана в молекуле составляет от 1 до 9 и данные карборановые кластеры в металкарборановых фрагментах координированы с атомом...

Фармацевтические композиции ингибиторов вирусной протеазы гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 10013

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мэй Сяосю, Чэнь Шерлин, Ван Зирен

МПК: A61K 38/06, A61K 47/00

Метки: ингибиторов, композиции, фармацевтические, протеазы, вирусной, гепатита

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая: (а) соединение формулы (I) где ---- означает необязательную связь, образующую двойную связь между положениями 13 и 14; R1 означает водород, галоид, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, (C1-C6)галоидалкил, (C1-C6)алкокси, (C3-C6)циклоалкокси, гидрокси или N(R5)2; R5 означает, каждый независимо, водород, (C1-C6)алкил или (C3-C6)циклоалкил; L1, L2 означают, каждый независимо, водород, галоид, (C1-C4)алкил,...

Гетероциклические замещённые фенилсодержащие сульфонамиды широкого спектра действия в качестве ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 9556

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Морс Самуел Лео Кристиан, Эрра Сола Монтсеррат, Версхуэрен Вим Гастон, Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: C07D 231/12, A61K 31/4178, A61P 31/18...

Метки: вич, ингибиторов, спектра, качестве, фенилсодержащие, сульфонамиды, замещённые, широкого, гетероциклические, протеазы, действия

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 может быть также радикалом формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, означают водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Ингибиторы протеазы вич для лечения инфекции вич и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 8775

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Дастгах Азар, Чен Сяову, Чжан Лицзюнь, Ли Кристофер П., Спарасино Марк, Тейрио Джеймс Д., Беккер Марк М., Чжан Цзяньцунь, Митчел Майкл Л., Чен Джеймс М., Линь Куэй-Ин, Нельсон Петер Х., Эримилли Марти Н., Хэ Гон-Синь, Ли Уильям Э., Брайант Клиффорд, Юй Ричард Х., Фардис Мерайя, Сваминатхан Сандарамурти, Ван Цзян, Лиу Хонгтао, Джин Хаолун, Ян Чжэн-Юй, Ким Чанг Ю., Уильямс Метью Э., Роу Таниша Д., Сюй Ляньхонг, Мэкмэн Ричард Л., Пянь Хюн-Цзюн

МПК: C07F 9/02, C07F 9/38, C07F 9/40...

Метки: вич, протеазы, ингибиторы, инфекции, фармацевтическая, композиция, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где А3 означает -OCH2P(O)R1R2, -P(O)R1R2 или -CH2P(O)R1R2, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из гидрокси, метокси, этокси, трифторэтокси, изопропокси, фенокси, бензилокси и О-пивалоилоксиметил; или А3 означает -OCH2P(O)R1R2, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Gly-Et, Ala-Et, Aba-Et, Val-Et, Leu-Et, Phe-Bu и Phe-Et; или А3 означает -OCH2P(O)R1R2, или -OCH2CH2OCH2P(O)R1R2, где R1...

2 – аминобензотиазолсульфонамидные ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 8594

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Гетман Дэниел П.

МПК: A61P 31/18, A61K 31/425, C07D 277/82...

Метки: протеазы, действия, вич, аминобензотиазолсульфонамидные, широкого, спектра, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение 2-аминобензотиазола формулы его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси или сложного эфира, где R1 означает гексагидрофуро[2,3-b]фуранил, тетрагидрофуранил, оксазолил, тиазолил, пиридинил или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-6алкил, гидрокси, амино, галоген, амино-С1-4алкил и моно- или ди(С1-4алкил)амино; R2 означает водород или...

Трипептиды, несущие простой гидроксипролиновый эфир замещённого хинолина, предназначенные для ингибирования протеазы ns3 (гепатит с)

Загрузка...

Номер патента: 7742

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Ллина-Брюне Монсе, Гори Вида Дж.

МПК: C07K 5/08, A61P 31/14

Метки: гепатит, несущие, замещённого, хинолина, трипептиды, протеазы, ингибирования, гидроксипролиновый, предназначенные, простой, эфир

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2Ph; R2 обозначает С4-С6циклоалкил; R3 обозначает трет-бутил или С5-С6циклоалкил и R4 обозначает С4-С6циклоалкил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 обозначает NHSO2Ph. 3. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 обозначает гидрокси. 4. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, в котором R2 обозначает циклопентил или...

Пероральные лекарственные самоэмульгирующиеся композиции ингибиторов протеазы из класса пиранонов

Загрузка...

Номер патента: 6759

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Чень Шерлинн, Ганн Джоселин А.

МПК: A61K 31/4433, A61K 9/107, A61K 31/366...

Метки: лекарственные, композиции, класса, протеазы, самоэмульгирующиеся, пиранонов, ингибиторов, пероральные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая менее чем 0,5% этанола и пропиленгликоля, включающая: (а) пиранон формулы I в качестве обладающего фармацевтической активностью агента где R1 обозначает Н-; R2 обозначает С3-С5алкил, фенил(СН2)2-, het-SO2NH-(СН2)2-, циклопропил(СН2)2-, F-фенил(СН2)2-, hеt-SO2NН-фенил-, или F3С-(СН2)2-; или R1 и R2 вместе обозначают двойную связь; R3 обозначает R4-(СН2)n-СН(R5)-, Н3С-[O(СН2)2]2-СН2-, С3-С5алкил,...

Применение ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека (вич) для блокирования миграции клеток и/или инвазии, инфильтрации тканей и отека при лечении связанных с этим заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 6678

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Энсоли Барбара

МПК: A61K 31/496, A61K 31/00, A61K 31/4725...

Метки: протеазы, инвазии, клеток, связанных, заболеваний, миграции, этим, иммунодефицита, ингибиторов, блокирования, вируса, применение, лечении, человека, тканей, отека, вич, инфильтрации

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для лечения опухоли у первого пациента, причем указанный медикамент предназначен для введения в суточной дозе, которая ниже обычно применяемой суточной дозы ингибитора протеазы ВИЧ, вводимой для лечения инфекции ВИЧ у ВИЧ-инфицированного пациента. 2. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для блокирования роста опухоли у первого пациента, причем указанный...

Ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия на основе сульфонамидов 2-(замещенных-амино) бензотиазолов

Загрузка...

Номер патента: 6096

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Де Бетюн Мари-Пьер, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Вендевилль Сандрин, Гетмен Даниел, Морс Самюэль Лео Кристиан, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Версхюэрен Вим Гастон, Вутс Марике Кристиан Йоханна, Де Керпел Ян Октаф Антон

МПК: A61K 31/428, A61P 31/18, C07D 277/82...

Метки: основе, 2-(замещенных-амино, спектра, сульфонамидов, бензотиазолов, ингибиторы, протеазы, вич, действия, широкого

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...

Новые соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы

Загрузка...

Номер патента: 5369

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Бьюнин Бэрри А., Брайант Клиффорд М., Крейнэк Эрика А., Пэттерсон Джон У.

МПК: A61P 11/00, C07C 271/22, A61K 31/275...

Метки: композиции, качестве, новые, соединения, ингибиторов, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой группу формулы (a) где X1 представляет собой -C(O)- или -CH2S(O)2-; R5 представляет собой водород, R7 представляет собой водород; R9 представляет собой (C1-6)алкил, замещенный -(O)R14 или SR14, и где R14 представляет собой (C3-6) циклоалкил(C0-6)алкил, фенил(C0-6)алкил, бифенилил(C0-6)алкил или гетеро(C5-6)арил(C0-6)алкил, где в R9 любая присутствующая алициклическая или ароматическая...

Соединения пиразинона, фармацевтическая композиция (варианты) и лекарственная форма, способ ингибирования сериновой протеазы, способ снижения тромбообразующей способности поверхности, способ лечения нарушенного протеолиза и тромбоза, связанного с различными заболеваниями, способ снижения свертывания крови у млекопитающего

Загрузка...

Номер патента: 4884

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Лу Тианбао, Томкзук Брюс Э., Маркоутэн Томас П.

МПК: A61K 38/05, A61P 7/02, C07K 5/078...

Метки: нарушенного, пиразинона, тромбообразующей, млекопитающего, варианты, протеолиза, форма, снижения, протеазы, свертывания, способ, композиция, способности, различными, лекарственная, связанного, сериновой, заболеваниями, ингибирования, крови, поверхности, соединения, тромбоза, лечения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая соль, где W означает R1; R1 означает R2, R2(CH2)tC(R12)2, где t равно 0-3 и оба R12 одинаковые или различные, (R2)(OR12)CH(CH2)p, где p равно 1-4, R2C(R12)2(CH2)t, где t равно 1-3 и оба R12 одинаковые или различные, причем (R12)2 может быть объединен с атомом углерода, к которому он присоединен, с образованием от 3- до 7-членного циклоалкильного кольца; ...

Аминопроизводные как ингибиторы протеазы

Загрузка...

Номер патента: 4807

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Линк Джон О., Мартелли Арнольд Дж., Мартичонок Валерий, Пэттерсон Джон У., Зипфель Шейла, Сондерс Оливер Л.

МПК: A61K 31/42, A61P 37/00, C07D 263/56...

Метки: протеазы, аминопроизводные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A содержит бензооксадольное или нафтооксазольное кольцо, каждое их которых замещено R7 и при необходимости R8, где R7 представляет собой водород, галоген, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкоксикарбонил, нитро или фенил; R8 в каждом случае является независимо галогеном, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкоксикарбонилом, нитро или трифторметилом; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; X1 представляет собой =C-; X2 представляет собой связь...

Способ синтеза ингибиторов протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 3022

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Робертсон Марк Стюарт, Рут Стивен Джон, О'каллахан Джон, Макги Стивен, Танг Роджер Деннис, Дейнинджер Дейвид Д., Эл-Фархан Эмил, Роджерс Кейт, Сингх Хардев

МПК: A61P 31/18, C07D 307/20

Метки: синтеза, ингибиторов, вич, способ, протеазы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) при котором 1) п-нитрофенилсульфонильную группу подвергают взаимодействию с соединением формулы (А) в котором Р является защитной группой амина; 2) снимают защиту с соединения, полученного на стадии (1); 3) соединение, полученное на стадии (2), подвергают взаимодействию с тетрагидрофурилоксикарбонильной группой; либо соединение, полученное на стадии (2), подвергают взаимодействию с фосгеном или его...

Ингибиторы протеазы вич

Загрузка...

Номер патента: 2378

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Варни Майкл Д., Кобаяси Такуо, Альбицати Ким Ф., Зханг Канйин Е., Рейх Зигфрид

МПК: A61K 31/472, A61P 37/00, C07D 217/26...

Метки: вич, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Соединение по п.1, обладающее чистотой более 90%. 3. Соединение по п.1, обладающее чистотой, по крайней мере, 95%. 4. Соединение по п.1, обладающее чистотой, по крайней мере, 97%. 5. Соединение по п.1, обладающее чистотой, по крайней мере, 99%. 6. Фармацевтическая композиция для лечения ВИЧ инфекции, содержащая эффективное количество соединения или его соли или...

Способ получения ингибиторов вич – протеазы

Загрузка...

Номер патента: 2051

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Дизон Майкл Е., Уиттен Кэтлин Р.

МПК: C07D 217/26, C07C 69/86

Метки: способ, получения, протеазы, вич, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения с формулой (7) включающий превращение соединения с формулой (4) в соединение с формулой (7) путем (а) приведения соединения с формулой (4) в контакт с органическим растворителем; (б) приведения соединения с формулой (4) в контакт с метилсульфокислотой для образования соединения с формулой (7) и (в) высушивания распылением соединения с формулой (7). 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что органическим...

Ингибиторы серин-протеаз, в частности ns3 протеазы вируса гепатита c (hvc)

Загрузка...

Номер патента: 1915

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Мурко Марк А., Бхисетти Говинда Рао, Харбесон Скотт Л., Фармер Люк Дж., Танг Роджер Д., Дейнинджер Дэвид Д

МПК: A61K 38/55, A61P 1/16, C07K 5/10...

Метки: гепатита, hvc, протеазы, серин-протеаз, вируса, частности, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (II) где W является m равно 0 или 1; каждый R2 представляет собой независимо водород, алкил, алкенил, арил, аралкил, аралкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилалкенил, гетероарил или гетероаралкил, или две R2 группы, которые связаны с одним и тем же атомом азота, образуют вместе с этим атомом азота 5-7-членную моноциклическую...

Композиции, содержащие ингибитор вич протеазы, а именно as vx 478, и водорастворимое соединение витамина e, а именно витамин e-tpgs.

Загрузка...

Номер патента: 1484

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Рой Эйрап К., Тиллман Ллойд Гэри

МПК: A61K 31/635

Метки: ингибитор, вич, водорастворимое, протеазы, витамина, e-tpgs, соединение, содержащие, витамин, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический препарат для перорального введения, содержащий (а) тетрагидро-3-фураниловый эфир 3S-[3R*(1R*,2S*)]-[3-[[(4-аминофенил)-сульфонил](2-метилпропил)-амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]карбаминовой кислоты, (б) водорастворимое производное токоферола и (в) гидрофильный неводный растворитель, смешивающийся с указанным водорастворимым производным токоферола, в котором соотношение (а) к (б) составляет от примерно 1:0,5 до примерно...

Способ получения ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека.

Загрузка...

Номер патента: 637

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Россен Кай, Сейджер Джесс В., Рейдер Пол Дж., Аскин Дэвид, Волант Ральф П.

МПК: C07D 401/06

Метки: получения, способ, человека, вируса, протеазы, ингибиторов, иммунодефицита

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (I) где R выбирают из водорода, C1-10 алкоксикарбонила или незамещенного или замещенного C1-10 алкила, где указанным заместителем является арил или гетероарил; и R2 представляет собой C1-10 алкил или арил, отличающийся тем, что включает (а) взаимодействие соединений (А), (В), (Е) и (D) для получения соединения (F) где (А) представляет собой H2N-(CH2)2-NHR, где R принимает значения, определенные выше; ...

Сульфонилалканоиламиногидроксиэтиламиносульфонамид в качестве ингибиторов ретровирусной протеазы

Загрузка...

Номер патента: 533

Опубликовано: 28.10.1999

Авторы: Нагараян Сринивазан, Макдонэлд Джозеф Дж., Девадас Балекудру, Сикорски Джеймс А., Васкез Майкл Л., Декрессенцо Гэри А., Фрескос Джон Н., Гетмен Даниел П.

МПК: A61K 31/34, C07C 311/00, C07D 317/62...

Метки: качестве, сульфонилалканоиламиногидроксиэтиламиносульфонамид, ретровирусной, протеазы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сложный эфир, где символы n и t, каждый независимо друг от друга, равны 0,1 или 2; R1 обозначает водород, алкил с 1-5 атомами углерода, алкенил с 2-5 атомами углерода, алкинил с 2-5 атомами углерода, гидроксиалкил с 1-3 атомами углерода, алкоксиалкил, состоящий из алкила с 1-3 атомами и алкокси с 1-3 атомами углерода, цианоалкил, содержащий алкил с 1-3 атомами...

Способ получения ингибитора протеазы вич из(2-s)-4-пиколил-2-пиперазин-трет-бутилкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 178

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Енг Кан К., Аскин Дэвид, Ридер Пол, Воланте Ральф П.

МПК: A61K 31/495, C07D 401/06

Метки: вич, ингибитора, из(2-s)-4-пиколил-2-пиперазин-трет-бутилкарбоксамида, способ, протеазы, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения ингибитора протеазы ВИЧ структурной формулы включающий следующие стадии: (а) нагревание, по крайней мере, в течение одного часа одного эквивалента (S)-4-(3-пиколил)-2-трет-бутилкарбоксамидпиперазина (1) с приблизительно одним эквивалентом соединения в интервале температур между около 25 и около 150°С, при этом указанная смесь необязательно содержит приемлемый растворитель; (б) снятие защиты у полученного...