Патенты с меткой «протеазы»

Номер патента: 23433

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Швабе Роберт Дж., Чэнь Фэнцзин

МПК: A61K 47/12, A61K 31/427, A61K 47/10...

Метки: протеазы, композиция, фармацевтическая, вируса, ингибитора, гепатита

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита C, содержащая:(а) 5-30 мас.% соединения формулы (1)или его фармацевтически приемлемой соли;(б) 30-60 мас.% фармацевтически приемлемого липида, выбранного из группы, включающей жирные кислоты, моно-, ди- или триглицериды со средней или длинной цепью, эфиры пропиленгликоля и жирных кислот, эфиры сорбита и жирных кислот, неводорастворимые витамины и их смеси; и(в) 20-50...

Номер патента: 23009

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ма Цзюнь, Ван Гоцян, Ор Ят Сунь, Ван Бинь, Лун Цзян

МПК: A61K 38/21

Метки: протеазы, сериновой, полученный, композиция, ингибитор, пролина, фармацевтическая, вирусной, предназначенная, лечения, инфекции, макроциклического

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения вирусной инфекции у субъекта, содержащая ингибирующее количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или вспомогательным веществом.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где вирусная инфекция представляет собой вирус гепатита...

Номер патента: 22118

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Линь Чу-Чун, Тсэн Ко-Фэн, Ло Пинь, Лю Йо-Чин, Чэнь Чих-Мин, Лю Чэнь-Фу, Ли Куан-Юань, Кинг Чи-Син Ричард, Чэн Пэй-Чинь

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4355, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулыв которойR1 представляет собой -Н или -NH-Z-R; где R представляет собой Н или представляет собой фрагмент, выбранный из C1-6алкила, С3-10циклоалкила, 3-10-членного гетероциклоалкила, где один, или два, или три атома гетероцикла независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, 6-10-членного арила и 5-10-членного гетероарила, где один, или два, или три, или четыре атома гетероарильного кольца...

Номер патента: 21677

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хикман Джон, Коллан Фредерик, Давье Лоран, Женест Оливье

МПК: A61P 35/00, C12Q 1/37, G01N 33/50...

Метки: новообразования, лечения, отбора, протеазы, способ, средства, usp, злокачественного, применение, убиквитин-специфической, использованием

Формула / Реферат:

1. Способ отбора средства для лечения злокачественного новообразования, включающий обеспечение контактирования убиквитин-специфической протеазы (USP), проявляющей активность деубиквитинилирования белков, выбранной из группы, включающей USP26, USP38, USP42 и USP46, или полипептида, имеющего аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 84% гомологичную аминокислотной последовательности указанной USP, или клетки, экспрессирующей указанную...

Номер патента: 20235

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Лю Йо-Чин, Ло Пинь, Чэнь Чих-Мин, Кинг Чи-Син Ричард, Линь Чу-Чун, Ли Куан-Юань, Чэнь Жун-Цзиунн, Лю Чэнь-Фу

МПК: A61P 31/12, C07D 207/16, C07D 207/08...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеR1 является С3-10циклоалкилом;R2 является C1-6алкилом или С3-10циклоалкилом;U является -NHSO2-;W является -(СН2)m-, -О(СН2)n- или -SO(CH2)n-,m равно 2 иn равно 1;X представляет собой -О-;Y представляет собойгдекаждый из V и Т является -N-;R представляет собой арил или гетероарил икаждый из А1 и А2 независимо являются арилом или гетероарилом, каждый из которых необязательно замещен галогеном, С1-6алкилом или...

Номер патента: 19965

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Хуан Дейвид, Стерн Джерри О., Штайнманн Герхард Густав

МПК: A61K 45/06

Метки: протеазы, интерфероном, комбинация, рибавирином, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(а) соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль(б) интерферон альфа;(в) рибавирин,предназначенная для применения для лечения инфекции, вызываемой вирусом гепатита С (HCV), или облегчения одного или нескольких ее симптомов.2. Комбинация по п.1, которая включает:(а) первую фармацевтическую композицию, содержащую соединение следующей формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль:(б) вторую...

Номер патента: 19327

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Макколи Джон А., Харпер Стивен, Сумма Винченцо, Ливертон Найджел Дж.

МПК: A61K 38/08, A61K 38/06, A61K 38/07...

Метки: ингибитора, протеазы, соединение, качестве, вгс, макроциклическое, хиноксалиновое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения пациента, инфицированного ВГС, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая второй терапевтический агент, выбранный из группы, состоящей из ингибитора протеазы ВГС и ингибиторов полимеразы ВГС NS5B.4. Применение соединения по п.1...

Номер патента: 17556

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Гарсиа-Паредес Кристина, Сун Ксиченг Дэвид, Виктор Франц, Гуо Декьи, Колладо Иван, Ламар Джейсон Эрик, Тебби Марк Джозеф, Гласс Джон Ирвин, Ванг К.Мей, Чен Шу Хьюи, Бабин Роберт Эдвард, Снайдер Нэнси Джун, Паркер Реймонд Самьюэл III, Йип Ивонн Йи Май, Дзин Линг

МПК: A61K 38/06, A61K 38/08, A61K 38/07...

Метки: протеазы, ингибиторы, пептидомиметические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват указанного соединения или его соли, гдеR0 означает связь или дифторметилен;R1 означает водород, C1-C4 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, C2-C4 алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, или C2-C4 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы;R2 означает C1-C4 алкил,...

Номер патента: 17395

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Канберг Пиа, Нильссон Магнус, Оден Лурдес, Грабовска Урсула

МПК: A61P 19/02, A61P 19/08, A61K 31/407...

Метки: цистеиновой, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIaгде R2 представляет собой боковую цепь лейцина, циклогексилглицина или 4-фторлейцина;R3 представляет собой Н или F;R4 представляет собой C1-C6-алкил;R5 представляет собой Н, метил или F,или его фармацевтически приемлемая соль или N-оксид.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой боковую цепь лейцина или 4-фторлейцина.3. Соединение по п.2, где R2 представляет собой боковую цепь лейцина.4. Соединение по любому из...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ласт Стефаан Жюльен, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 31/427, A61K 31/34, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторов, аминофенилсульфонамидные, замещенные, качестве, соединения, протеазы, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Де Кок Херман Аугустинус, Де Мейер Сандра, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Барт Ливен Элвире Колетт

МПК: A61K 31/426, A61P 31/18

Метки: энантиомера, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата, улучшения, протеазы, ингибиторов, применение, фармакокинетики

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

Номер патента: 16327

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чаттерджи Арнаб К., Талли Дейвид С., Ван Чживэй

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4015...

Метки: качестве, активирующей, соединения, протеазы, каналы, ингибиторов, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Видаль Аньес, Талли Дейвид С., Чаттерджи Арнаб К., Бурсулая Бадри, Спраггон Глен

МПК: A61K 31/425, A61K 31/444, A61K 31/401...

Метки: композиции, активирующей, канал, протеазы, соединения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Номер патента: 16060

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ласт Стефаан Жюльен

МПК: C07D 401/04, A61P 31/18, A61K 31/34...

Метки: качестве, протеазы, производные, ингибиторов, аминофенилсульфонамида, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...

Номер патента: 14584

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Кварнстрем Ингемар, Самуэльссон Бертиль, Росенквист Оса, Валльберг Ханс, Йоханссон Пер-Ола, Торстенссон Фредрик

МПК: C07D 245/04, A61P 31/12, A61K 31/47...

Метки: сериновой, протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VIгде - - - представляет необязательную двойную связь;А является С(=O)OR1или С(=O)NHSO2R2, гдеR1 является водородом или C1-С6алкилом;R2 является C1-С6алкилом или циклопропилом, необязательно замещенным метилом;М является CR7R7', где R7является C1-С6алкилом; R7' является Н или взятый вместе с R7 образует циклопропил, необязательно замещенный винилом или группой J;W является -O-, -OC(=O)NH- или -OC(=O)-;R8 представляет собой...

Номер патента: 13520

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Хальберг Андерс, Вальберг Ханс, Каннан Махалинган, Экегрен Йенню, Самуэльссон Бертиль

МПК: A61K 31/18, A61K 31/325, A61K 31/17...

Метки: ингибиторы, протеазы, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1является фенилом,R2 является фенилом, необязательно замещенным пиридилом, галогеном, фенилом, пиримидинилом, бензотиофеном, бензодиоколилом, диалкилизоксазолилом, фенилалкенилом, фенилалкинилом, пиридилалкинилом;X является Н, F, ОН, C1-C3Alk или С0-С3алкандиил-O-С1-С3алкилом;L является ОН;n равно 0, 1 или 2;Е является N или СН;А' является инданилом, замещенным гидрокси или группой формулы (II)где R3является...

Номер патента: 13331

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Людмерер Стивен У., Вакка Джозеф П., Олсен Дэвид Б., Холловэй М.Катарин, Макколи Джон А., Макинтайр Чарльз Дж., Ливертон Найджел Дж., Радд Майкл Т.

МПК: C07K 5/08, A61K 38/06, A61P 31/14...

Метки: вируса, протеазы, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где р и q оба равны 1;R1 является CONR10SO2R6;R2 является C1-С6алкилом или С2-С6алкенилом, где указанный алкил или алкенил необязательно замещен 1-3 атомами галогена;R3 является C1-С8алкилом или C3-С8циклоалкилом;R5 является Н;R6 является C3-С6циклоалкилом;Y является С(=O);Z является О;М является С1-С12алкиленом или С2-С12алкениленом икаждый R10 независимо является Н или...

Номер патента: 11946

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Де Кок Херман Августинус, Футс Марике Кристиане Йоханна, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Вандевиль Сандрин Мари Элен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн

МПК: A61P 31/18, C07D 235/30, A61K 31/415...

Метки: протеазы, действия, спектра, замещённый, широкого, бензимидазолсульфонамид, ингибитор, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...

Номер патента: 11547

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Паркер Реймонд Самьюэл III, Снайдер Нэнси Джун, Тебби Марк Джозеф, Виктор Франц, Сун Ксиченг Дэвид, Дзин Линг, Ламар Джейсон Эрик, Гласс Джон Ирвин, Йип Ивонн Йи Май, Ванг К.Мей, Колладо Иван, Чен Шу Хьюи, Гарсиа-Паредес Кристина, Гуо Декьи, Бабин Роберт Эдвард

МПК: C07K 7/06, A61P 31/12, A61K 38/08...

Метки: протеазы, пептидомиметические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарство, или сольват указанного соединения, его соли или пролекарства. 2. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарство, или сольват указанного соединения, его соли или пролекарства. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемое количество соединения по любому из пп.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель. 4....

Номер патента: 11276

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Покорна Яна, Козисек Милан, Сиглер Петр, Крал Владимир, Бодем Йохен, Плесек Яромир, Прейдова Яна, Лепсик Мартин, Конвалинка Ян, Краусслих Ханс-Георг, Грюнер Богумир

МПК: A61P 31/18, C07F 5/05, A61K 31/69...

Метки: ингибиторы, новые, протеазы

Формула / Реферат:

1. Применение соединений, содержащих кластеры, выбранные из группы, включающей бораны, и/или карбораны, и/или металкарбораны, имеющие от 6 до 12 атомов бора в каждом кластере, где заряд каждого индивидуального кластера борана, карборана или металкарборана равен 0, -1 или -2; число кластеров борана, карборана или металкарборана в молекуле составляет от 1 до 9 и данные карборановые кластеры в металкарборановых фрагментах координированы с атомом...

Номер патента: 10013

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Ван Зирен, Чэнь Шерлин, Мэй Сяосю

МПК: A61K 38/06, A61K 47/00

Метки: композиции, гепатита, фармацевтические, вирусной, ингибиторов, протеазы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая: (а) соединение формулы (I) где ---- означает необязательную связь, образующую двойную связь между положениями 13 и 14; R1 означает водород, галоид, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, (C1-C6)галоидалкил, (C1-C6)алкокси, (C3-C6)циклоалкокси, гидрокси или N(R5)2; R5 означает, каждый независимо, водород, (C1-C6)алкил или (C3-C6)циклоалкил; L1, L2 означают, каждый независимо, водород, галоид, (C1-C4)алкил,...

Номер патента: 9556

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Эрра Сола Монтсеррат, Морс Самуел Лео Кристиан, Тахри Абделлах, Версхуэрен Вим Гастон, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: A61K 31/4178, A61P 31/18, C07D 231/12...

Метки: сульфонамиды, широкого, действия, гетероциклические, вич, замещённые, фенилсодержащие, качестве, протеазы, спектра, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 может быть также радикалом формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, означают водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Номер патента: 8775

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Сваминатхан Сандарамурти, Юй Ричард Х., Нельсон Петер Х., Митчел Майкл Л., Ким Чанг Ю., Эримилли Марти Н., Уильямс Метью Э., Беккер Марк М., Фардис Мерайя, Ли Уильям Э., Чен Джеймс М., Сюй Ляньхонг, Тейрио Джеймс Д., Чжан Цзяньцунь, Чжан Лицзюнь, Брайант Клиффорд, Роу Таниша Д., Ли Кристофер П., Ян Чжэн-Юй, Мэкмэн Ричард Л., Лиу Хонгтао, Джин Хаолун, Дастгах Азар, Ван Цзян, Чен Сяову, Пянь Хюн-Цзюн, Хэ Гон-Синь, Спарасино Марк, Линь Куэй-Ин

МПК: C07F 9/38, C07F 9/40, C07F 9/02...

Метки: фармацевтическая, ингибиторы, композиция, лечения, вич, протеазы, инфекции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где А3 означает -OCH2P(O)R1R2, -P(O)R1R2 или -CH2P(O)R1R2, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из гидрокси, метокси, этокси, трифторэтокси, изопропокси, фенокси, бензилокси и О-пивалоилоксиметил; или А3 означает -OCH2P(O)R1R2, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Gly-Et, Ala-Et, Aba-Et, Val-Et, Leu-Et, Phe-Bu и Phe-Et; или А3 означает -OCH2P(O)R1R2, или -OCH2CH2OCH2P(O)R1R2, где R1...

Номер патента: 8594

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Гетман Дэниел П., Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61P 31/18, A61K 31/425, C07D 277/82...

Метки: аминобензотиазолсульфонамидные, вич, широкого, действия, спектра, протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение 2-аминобензотиазола формулы его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси или сложного эфира, где R1 означает гексагидрофуро[2,3-b]фуранил, тетрагидрофуранил, оксазолил, тиазолил, пиридинил или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-6алкил, гидрокси, амино, галоген, амино-С1-4алкил и моно- или ди(С1-4алкил)амино; R2 означает водород или...

Номер патента: 7742

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Ллина-Брюне Монсе, Гори Вида Дж.

МПК: A61P 31/14, C07K 5/08

Метки: замещённого, хинолина, ингибирования, простой, протеазы, гидроксипролиновый, предназначенные, эфир, несущие, трипептиды, гепатит

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2Ph; R2 обозначает С4-С6циклоалкил; R3 обозначает трет-бутил или С5-С6циклоалкил и R4 обозначает С4-С6циклоалкил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 обозначает NHSO2Ph. 3. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 обозначает гидрокси. 4. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, в котором R2 обозначает циклопентил или...

Номер патента: 6759

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Чень Шерлинн, Ганн Джоселин А.

МПК: A61K 9/107, A61K 31/366, A61K 31/4433...

Метки: композиции, пиранонов, лекарственные, самоэмульгирующиеся, ингибиторов, протеазы, класса, пероральные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая менее чем 0,5% этанола и пропиленгликоля, включающая: (а) пиранон формулы I в качестве обладающего фармацевтической активностью агента где R1 обозначает Н-; R2 обозначает С3-С5алкил, фенил(СН2)2-, het-SO2NH-(СН2)2-, циклопропил(СН2)2-, F-фенил(СН2)2-, hеt-SO2NН-фенил-, или F3С-(СН2)2-; или R1 и R2 вместе обозначают двойную связь; R3 обозначает R4-(СН2)n-СН(R5)-, Н3С-[O(СН2)2]2-СН2-, С3-С5алкил,...

Номер патента: 6678

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Энсоли Барбара

МПК: A61K 31/00, A61K 31/4725, A61K 31/496...

Метки: отека, применение, инвазии, заболеваний, инфильтрации, вич, протеазы, этим, клеток, иммунодефицита, ингибиторов, человека, связанных, вируса, лечении, блокирования, миграции, тканей

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для лечения опухоли у первого пациента, причем указанный медикамент предназначен для введения в суточной дозе, которая ниже обычно применяемой суточной дозы ингибитора протеазы ВИЧ, вводимой для лечения инфекции ВИЧ у ВИЧ-инфицированного пациента. 2. Применение ингибитора протеазы ВИЧ для получения медикамента для блокирования роста опухоли у первого пациента, причем указанный...

Номер патента: 6096

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Морс Самюэль Лео Кристиан, Вутс Марике Кристиан Йоханна, Де Керпел Ян Октаф Антон, Версхюэрен Вим Гастон, Де Бетюн Мари-Пьер, Гетмен Даниел, Де Кок Херман Аугустинус, Вендевилль Сандрин, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61P 31/18, A61K 31/428, C07D 277/82...

Метки: широкого, спектра, основе, вич, ингибиторы, протеазы, бензотиазолов, 2-(замещенных-амино, действия, сульфонамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...

Номер патента: 5369

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Пэттерсон Джон У., Крейнэк Эрика А., Брайант Клиффорд М., Бьюнин Бэрри А.

МПК: A61P 11/00, A61K 31/275, C07C 271/22...

Метки: ингибиторов, композиции, протеазы, соединения, качестве, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой группу формулы (a) где X1 представляет собой -C(O)- или -CH2S(O)2-; R5 представляет собой водород, R7 представляет собой водород; R9 представляет собой (C1-6)алкил, замещенный -(O)R14 или SR14, и где R14 представляет собой (C3-6) циклоалкил(C0-6)алкил, фенил(C0-6)алкил, бифенилил(C0-6)алкил или гетеро(C5-6)арил(C0-6)алкил, где в R9 любая присутствующая алициклическая или ароматическая...

Номер патента: 4884

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Лу Тианбао, Маркоутэн Томас П., Томкзук Брюс Э.

МПК: C07K 5/078, A61P 7/02, A61K 38/05...

Метки: заболеваниями, ингибирования, композиция, тромбообразующей, свертывания, форма, нарушенного, сериновой, снижения, лечения, способности, тромбоза, поверхности, лекарственная, фармацевтическая, протеазы, способ, связанного, млекопитающего, соединения, варианты, пиразинона, различными, крови, протеолиза

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольват, гидрат или фармацевтически приемлемая соль, где W означает R1; R1 означает R2, R2(CH2)tC(R12)2, где t равно 0-3 и оба R12 одинаковые или различные, (R2)(OR12)CH(CH2)p, где p равно 1-4, R2C(R12)2(CH2)t, где t равно 1-3 и оба R12 одинаковые или различные, причем (R12)2 может быть объединен с атомом углерода, к которому он присоединен, с образованием от 3- до 7-членного циклоалкильного кольца; ...

Номер патента: 4807

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Пэттерсон Джон У., Линк Джон О., Мартелли Арнольд Дж., Мартичонок Валерий, Сондерс Оливер Л., Зипфель Шейла

МПК: A61K 31/42, C07D 263/56, A61P 37/00...

Метки: ингибиторы, аминопроизводные, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A содержит бензооксадольное или нафтооксазольное кольцо, каждое их которых замещено R7 и при необходимости R8, где R7 представляет собой водород, галоген, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкоксикарбонил, нитро или фенил; R8 в каждом случае является независимо галогеном, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкоксикарбонилом, нитро или трифторметилом; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; X1 представляет собой =C-; X2 представляет собой связь...

Номер патента: 3022

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: О'каллахан Джон, Эл-Фархан Эмил, Роджерс Кейт, Дейнинджер Дейвид Д., Робертсон Марк Стюарт, Рут Стивен Джон, Сингх Хардев, Макги Стивен, Танг Роджер Деннис

МПК: C07D 307/20, A61P 31/18

Метки: способ, вич, синтеза, ингибиторов, протеазы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) при котором 1) п-нитрофенилсульфонильную группу подвергают взаимодействию с соединением формулы (А) в котором Р является защитной группой амина; 2) снимают защиту с соединения, полученного на стадии (1); 3) соединение, полученное на стадии (2), подвергают взаимодействию с тетрагидрофурилоксикарбонильной группой; либо соединение, полученное на стадии (2), подвергают взаимодействию с фосгеном или его...

Номер патента: 2378

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Рейх Зигфрид, Альбицати Ким Ф., Кобаяси Такуо, Зханг Канйин Е., Варни Майкл Д.

МПК: A61K 31/472, C07D 217/26, A61P 37/00...

Метки: протеазы, ингибиторы, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Соединение по п.1, обладающее чистотой более 90%. 3. Соединение по п.1, обладающее чистотой, по крайней мере, 95%. 4. Соединение по п.1, обладающее чистотой, по крайней мере, 97%. 5. Соединение по п.1, обладающее чистотой, по крайней мере, 99%. 6. Фармацевтическая композиция для лечения ВИЧ инфекции, содержащая эффективное количество соединения или его соли или...

Номер патента: 2051

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Уиттен Кэтлин Р., Дизон Майкл Е.

МПК: C07C 69/86, C07D 217/26

Метки: вич, протеазы, ингибиторов, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения с формулой (7) включающий превращение соединения с формулой (4) в соединение с формулой (7) путем (а) приведения соединения с формулой (4) в контакт с органическим растворителем; (б) приведения соединения с формулой (4) в контакт с метилсульфокислотой для образования соединения с формулой (7) и (в) высушивания распылением соединения с формулой (7). 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что органическим...

Номер патента: 1915

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Бхисетти Говинда Рао, Фармер Люк Дж., Дейнинджер Дэвид Д, Харбесон Скотт Л., Мурко Марк А., Танг Роджер Д.

МПК: C07K 5/10, A61P 1/16, A61K 38/55...

Метки: протеазы, вируса, серин-протеаз, ингибиторы, гепатита, частности, hvc

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (II) где W является m равно 0 или 1; каждый R2 представляет собой независимо водород, алкил, алкенил, арил, аралкил, аралкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилалкенил, гетероарил или гетероаралкил, или две R2 группы, которые связаны с одним и тем же атомом азота, образуют вместе с этим атомом азота 5-7-членную моноциклическую...

Номер патента: 1484

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Рой Эйрап К., Тиллман Ллойд Гэри

МПК: A61K 31/635

Метки: соединение, e-tpgs, протеазы, вич, витамин, композиции, витамина, содержащие, ингибитор, водорастворимое

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический препарат для перорального введения, содержащий (а) тетрагидро-3-фураниловый эфир 3S-[3R*(1R*,2S*)]-[3-[[(4-аминофенил)-сульфонил](2-метилпропил)-амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]карбаминовой кислоты, (б) водорастворимое производное токоферола и (в) гидрофильный неводный растворитель, смешивающийся с указанным водорастворимым производным токоферола, в котором соотношение (а) к (б) составляет от примерно 1:0,5 до примерно...

Номер патента: 637

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Аскин Дэвид, Волант Ральф П., Рейдер Пол Дж., Россен Кай, Сейджер Джесс В.

МПК: C07D 401/06

Метки: протеазы, человека, ингибиторов, иммунодефицита, вируса, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (I) где R выбирают из водорода, C1-10 алкоксикарбонила или незамещенного или замещенного C1-10 алкила, где указанным заместителем является арил или гетероарил; и R2 представляет собой C1-10 алкил или арил, отличающийся тем, что включает (а) взаимодействие соединений (А), (В), (Е) и (D) для получения соединения (F) где (А) представляет собой H2N-(CH2)2-NHR, где R принимает значения, определенные выше; ...

Номер патента: 533

Опубликовано: 28.10.1999

Авторы: Декрессенцо Гэри А., Фрескос Джон Н., Девадас Балекудру, Гетмен Даниел П., Васкез Майкл Л., Нагараян Сринивазан, Макдонэлд Джозеф Дж., Сикорски Джеймс А.

МПК: A61K 31/34, C07D 317/62, C07C 311/00...

Метки: ингибиторов, протеазы, сульфонилалканоиламиногидроксиэтиламиносульфонамид, ретровирусной, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сложный эфир, где символы n и t, каждый независимо друг от друга, равны 0,1 или 2; R1 обозначает водород, алкил с 1-5 атомами углерода, алкенил с 2-5 атомами углерода, алкинил с 2-5 атомами углерода, гидроксиалкил с 1-3 атомами углерода, алкоксиалкил, состоящий из алкила с 1-3 атомами и алкокси с 1-3 атомами углерода, цианоалкил, содержащий алкил с 1-3 атомами...

Номер патента: 178

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Воланте Ральф П., Ридер Пол, Аскин Дэвид, Енг Кан К.

МПК: C07D 401/06, A61K 31/495

Метки: вич, получения, протеазы, способ, из(2-s)-4-пиколил-2-пиперазин-трет-бутилкарбоксамида, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ получения ингибитора протеазы ВИЧ структурной формулы включающий следующие стадии: (а) нагревание, по крайней мере, в течение одного часа одного эквивалента (S)-4-(3-пиколил)-2-трет-бутилкарбоксамидпиперазина (1) с приблизительно одним эквивалентом соединения в интервале температур между около 25 и около 150°С, при этом указанная смесь необязательно содержит приемлемый растворитель; (б) снятие защиты у полученного...