Патенты с меткой «полезные»

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Радетич Бранко, Юй Бин, Чжу Яни

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, фармацевтические, качестве, полезные, пурины, композиции, киназы, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пламмер Марк Стефен, Рейлли Юса, Монтгомери Джастин Йэн, Браун Мэттью Фрэнк, Прайс Лорен Майкл, Мелник Майкл Джозеф, Че Йе

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4433, A61K 31/4427...

Метки: фторпиридинона, антибактериальных, производные, агентов, полезные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...

Метки: гуанидиновые, пятна, нефропатии, диабетической, предотвращения, отека, соединения, желтого, полезные, диабетического, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дамбруосо Паоло, Декор Анне, Томмаси Симона, Мараско Агостино, Альваро Джузеппе, Лардж Чарльз

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/4178...

Метки: kv3-каналов, качестве, ингибиторов, производные, полезные, гидантоина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вульпетти Анна, Остерманн Нильс, Альтманн Ева, Хоммель Ульрих, Майбаум Юрген Клаус, Зимиц Оливер, Рандль Штефан Андреас, Канкар Жан, Рожель Оливье, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн

МПК: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/407...

Метки: amd, полезные, соединения, индольные, аналоги, макулярной, возрастной, дегенерации, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Птеридины, полезные в качестве агрохимикатов и продуктов для здоровья животных

Загрузка...

Номер патента: 22487

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Брюстер Уилльям, Чжу Юаньмин, Ридер Брент, Эриксон У., Клиттич Карла, Наджент Джейм, Деметер Дэвид, Яо Чэнлинь, Йеркс Карла, Сиддалл Томас, Лоу Кристиан

МПК: A01N 43/90, C07D 487/04

Метки: здоровья, животных, агрохимикатов, качестве, полезные, продуктов, птеридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I-Aгде R представляет собой фенил или гетероцикл, выбранный из пиридина, пиридазина, пиримидина, пиразина, 1,2,4-тиадизола, тиазола, бензотиазола или хинолона, необязательно замещенный H, галогеном, C1-C6-алкилом, C1-C6-алкокси, бензилокси или C1-C6-галогеналкилом;Z представляет собой простую связь C-C, O, OCH2 или OCH2CH2;m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;R1 представляет собой независимо H,...

Пиридинил- и пиразинилметилоксиарильные производные, полезные в качеcтве ингибиторов селезеночной тирозинкиназы (syk)

Загрузка...

Номер патента: 22437

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Аткинсон Фрэнсис Льюис, Уилсон Дэвид Мэттью, Лиддл Джон, Баркер Майкл Дейвид

МПК: A61K 31/47, A61P 37/00, C07D 401/12...

Метки: пиридинил, производные, syk, качеcтве, тирозинкиназы, пиразинилметилоксиарильные, селезеночной, ингибиторов, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...

Производные тетрагидрохинолина, полезные в качестве ингибиторов бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 22341

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Митчелл Даррен Джейсон, Демон Эммануэль Юбер, Ватсон Роберт Дж., Аман Доминик

МПК: A61K 31/4706, A61P 29/00, A61K 31/4709...

Метки: тетрагидрохинолина, производные, бромодомена, качестве, ингибиторов, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде X и Y независимо представляют собой СН или N, при условии, что по меньшей мере один из X и Y представляет собой СН;R1 представляет собой группу C(O)OR4, где R4 представляет собой C1-4алкил или С3-7циклоалкил; илиR1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиразинила и пиримидинила, где указанные группы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, С1-4алкила и...

Рифаксимин в форме порошка, способ его получения и композиции контролируемого высвобождения, содержащие указанный рифаксимин, полезные для достижения длительного эффекта

Загрузка...

Номер патента: 22324

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Лауро Виттория, Конфортини Донателла, Вискоми Джузеппе Клаудио, Маффей Паола, Барбанти Мирьям, Брага Дарио

МПК: A61K 31/437, A61K 9/20, A61K 9/28...

Метки: длительного, способ, порошка, контролируемого, полезные, эффекта, указанный, композиции, рифаксимин, содержащие, достижения, получения, высвобождения, форме

Формула / Реферат:

1. Способ получения рифаксимина в виде порошка в аморфной форме, имеющего размер частиц от 40 до 120 мкм, процентное содержание которых составляет 90% от общего количества частиц, при определении с использованием анализатора размера частиц Beckman-Coulter LS 100 Q, оснащенного микрообъемной ячейкой, и имеющего объемную плотность от 0,1 до 0,5 г/мл при определении с использованием мерной колбы на 10 мл, характеризующийся следующими стадиями:а)...

Полезные фармацевтические соли 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидрокси­метилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она

Загрузка...

Номер патента: 20931

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Клиэри Томас, Лэнг Джон Ф., Бэртли Гэри

МПК: C07D 487/04, C07D 403/04

Метки: соли, фармацевтические, 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидрокси­метилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она, полезные

Формула / Реферат:

1. Соль соединения 1представляющая собой гемисоль с С4 органической двухосновной кислотой, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из янтарной, фумаровой, L-яблочной кислот или их смеси, где соль не содержит полиморфных вариантов или содержит уменьшенное количество полиморфных вариантов по сравнению с гидрохлоридом соединения 1.2. Соль по п.1, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из...

Замещенные производные 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, полезные для лечения гиперпролиферативных нарушений и болезней, связанных с ангиогенезом

Загрузка...

Номер патента: 18839

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Хентеманн Мартин, Редман Анико, Роули Р.Брюс, Кампбелл Анн-Мари, Михельс Мартин, Баллион Анн-Мари, Скотт Уилльям, Вуд Джайли

МПК: A01N 43/54, A61K 31/517

Метки: производные, связанных, ангиогенезом, гиперпролиферативных, нарушений, замещенные, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, полезные, лечения, болезней

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его физиологически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, в которойR1 - (CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 - 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и S, необязательно замещенный 1, 2 или 3 группами R6;R3 - С1-С8-алкил или С3-С12-циклоалкил;R4 - водород, гидрокси и R5 и R5' могут быть одинаковыми или различными и представляют собой независимо друг от друга водород,...

Катехоламиновые производные, полезные для лечения болезни паркинсона

Загрузка...

Номер патента: 18011

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Ларсен Дженнифер, Йергенсен Мортен, Пюшль Аск, Мерк Нильс, Банг-Андерсен Бенни

МПК: A61P 25/00, C07D 491/04, A61K 31/4741...

Метки: катехоламиновые, болезни, паркинсона, полезные, производные, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение структуры Iгде n=1,R1 и R2 объединены и образуют метиленовую (CH2) группу иR3 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, н-пропила, циклопропила, циклобутила, аллила, пропаргила, гидроксиэтила, 3-фторпропила и 2-фторэтила;или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, н-пропила, аллила и пропаргила.3. Соединение по...

α-аминоамидные производные, полезные в лечении когнитивных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 18006

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Роззетти Стефано, Бенатти Лука, Сальвати Патрисия

МПК: A61K 31/165, A61P 25/28

Метки: лечении, alpha;-аминоамидные, полезные, когнитивных, производные, расстройств

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из (S)-(+)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида и (S)-(+)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида, для изготовления лекарственного средства для улучшения когнитивной функции и лечения когнитивного ухудшения, связанного с заболеванием, выбранным из расстройств, таких как аутизм, дислексия, синдром дефицита внимания с гиперактивностью, тревога, шизофрения, обсессивно-компульсивные расстройства,...

Конденсированные гетероциклические соединения, полезные в качестве модуляторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17632

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Лиу Чунджиан, Лин Джеймс, Токарски Джон С., Додд Дхармпал С., Муссари Кристофер П., Чен Жонг, Тортолани Дэвид Р., Ваккаро Вэйн, Вроблески Стефен Т., Хуинх Трам Н.

МПК: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/437...

Метки: качестве, соединения, модуляторов, киназы, полезные, конденсированные, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...

Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза

Загрузка...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Чой Соонгиу, Тамиларасу Надараджан, Цао Лянсянь, Леннокс Уилльям Джозеф, Корсон Дональд Томас, Ци Хунянь, Хванг Сеонгвоо, Моон Йоунг-Чоон

МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61K 31/497...

Метки: производные, ингибировании, карболина, ангиогенеза, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

2,5-и 2,6-дизамещенные аналоги бензазола, полезные в качестве ингибиторов пpотеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 13863

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Куббутат Михаэль, Шехтеле Кристоф, Таслер Штефан, Ланг Мартин, Херц Томас, Тотцке Франк, КРАУСC Рольф

МПК: A61K 31/52, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: аналоги, качестве, 2,6-дизамещенные, ингибиторов, пpотеинкиназ, 2,5-и, бензазола, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...

Производные пропионамида, полезные в качестве модуляторов андрогенных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 12430

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Вольфарт Герд, Каллио Пекка, Хухтала Пааво, Ратилайнен Яри, Термекангас Олли, Карьялайнен Арья, Мойланен Ану

МПК: A61K 31/167, A61K 31/395, A61K 31/277...

Метки: полезные, андрогенных, рецепторов, пропионамида, производные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Производные пропионамида формулы (I) в которой R1 представляет (С1-С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил или -СНО; R2 представляет нитро, циано или атом галогена; R3 представляет (С1-С7)алкил; R4 представляет атом водорода; X представляет О или NH; А является группой, выбранной из в которых R5, R6, R7, R8 и R9 независимо представляют атом водорода, атом галогена, нитро, циано, (C1-C7)алкил, галоген (С1-С7)алкил, циано (С1-С7)алкил,...

Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором

Загрузка...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Страх-Плейнет Соня, Йаякумар Хоннаппа, Файхтингер Конрад, Каспер Мартин, Сюн Ифэн, Юнетт Дэвид Дж., Джонс Роберт М., Тигарден Бредли, Доса Петер Я, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Леманн Юэрг

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4155, C07D 231/12...

Метки: связанных, полезные, этим, модуляторов, 3-фенилпиразола, расстройств, качестве, 5-ht2а, лечения, производные, серотонинового, рецептором, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

Производные хромана , полезные в качестве антагонистов кислотной помпы

Загрузка...

Номер патента: 11512

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Ямагиши Тацуйя, Шимокава Хирохиса, Джинно Мадока

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 1/04...

Метки: кислотной, производные, хромана, качестве, помпы, полезные, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где -А-В- представляет собой -О-СН2-, -S-CH2-, -СН2-О- или -CH2-S-; R1 представляет собой C1-C6алкильную группу, незамещенную или замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, группировки, превращаемой in vivo в гидроксильную группу, и C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет собой C1-C6алкильную группу; R3 представляет собой...

3- или 4-монозамещённые производные фенола и тиофенола, полезные в качестве н3-лигандов

Загрузка...

Номер патента: 11161

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Бернарделли Патрик, Лортиуа Эдвиж, Дентон Стефен Мартин, Кронин Эндрю Майкл, Дени Алексис, Кемп Марк Ян, Джакобелли Генри, Руссо Фиона, Серрадель-Сиви Дельфин, Вернь Фабрис

МПК: A61P 25/06, A61K 31/55, C07D 295/12...

Метки: н3-лигандов, полезные, качестве, фенола, производные, 4-монозамещённые, тиофенола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват (включая гидрат), где заместитель формулы -Z-R находится в мета- или пара-положении фенильной группы; X выбирают из -CN, -CH2OH, -СН2-О-(C1-C4)алкила, -С(О)ОН, -С(О)О-(C1-C4)алкила, -CH2-NR1R2, -C(O)NR3R4, -CH2-O-het2, -СН2-het1 и het1, где группа het1 в обеих группах -СН2-het1 и het1 необязательно замещена одним или двумя заместителями, независимо выбранными из...

Бензоконденсированные гетероарилсульфамидные производные, полезные в качестве противоконвульсивных средств

Загрузка...

Номер патента: 10977

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Рейтц Аллен Б., Марьянофф Брюс Э., Паркер Майкл Х.

МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/343...

Метки: противоконвульсивных, производные, полезные, средств, качестве, бензоконденсированные, гетероарилсульфамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 выбирают из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, метокси, трифторметил, нитро и циано; X-Y выбирают из группы, включающей -S-CH-, -S-C(CH3)-, -O-CH-, -О-С(CH3)-, -N(CH3)-CH- и -СН=СН-СН-; А выбирают из группы, включающей -CH2- и -СН(СН3)-; R2 выбирают из группы, включающей водород и метил; каждый из R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород и С1-4алкил; альтернативно, R3 и R4 вместе с...

Триазольные соединения, полезные в терапии

Загрузка...

Номер патента: 9460

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Стоби Алан, Рикманс Томас, Брайанс Джастин Стивен, Джонсон Патрик Стивен, Рассел Рейчел Джейн, Уайман Кристофер Питер

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/501, A61K 31/55...

Метки: триазольные, полезные, соединения, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где V представляет собой -(СН2)d(O)e-, -СО- или -СН(С1-6алкил)-; W представляет собой -О-, -S(O)a- или -N(R1)-; R1 представляет собой Н, C1-6алкил, (CH2)bCOR2, CO(CH2)bNR2R3, SO2R2, (CH2)cOR2, (CH2)cNR2R3 или (CH2)bhet1; het1 представляет собой насыщенный или ненасыщенный гетероцикл из 3-8 атомов, содержащий один или более чем один гетероатом, выбранный из О, N или S,...

Производные гидроксизамещенного 1,3,8-триазинспиро[4,5]декан-4-она, полезные для лечения расстройств, опосредованных orl-рецептором

Загрузка...

Номер патента: 9369

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Орсини Майкл, Морган Росс Тина, Коннолли Питер Дж., Биньян Жилль, Скотт Малколм, Баттиста Кэтлин, Рейтц Аллен Б., Миддлтон Стивен А.

МПК: C07D 221/00, A61K 31/438, A61P 25/00...

Метки: 1,3,8-триазинспиро[4,5]декан-4-она, лечения, гидроксизамещенного, orl-рецептором, производные, полезные, расстройств, опосредованных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R0 выбран из группы, состоящей из каждый RA и RB независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; каждый RC и RD независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; каждый RE независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; X представляет собой -NR1R2; каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, включающей водород, С1-8алкил, С1-8алкокси, C1-8алкоксикарбонил,...

Производные никотинамида, полезные в качестве ингибиторов pde4

Загрузка...

Номер патента: 8939

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Маджи Томас Виктор, Готье Элизабет Колетт Луиз, Бэйли Саймон, Монаган Сандра Марина, Стаммен Бланда Луиза Криста, Марфэт Энтони, Хендерсон Алан Джон, Маклеод Дэйл Гордон, Матиас Джон Пол

МПК: A61K 31/455, A61P 11/00, A61P 29/00...

Метки: качестве, производные, полезные, ингибиторов, никотинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) в котором R1 представляет собой атом водорода или фторо, R3 представляет собой член, выбранный из групп, состоящих из (а) фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фторо, хлоро, бромо, метила, этила, метокси, трифторметила, трифторметокси, циклопропила, циклобутилокси и метилтио, или (б) бициклических групп, соответствующих одной из следующих структур (1.1), (1.3)...

5,7-диаминопиразоло[4,3-d]пиримидины, полезные при лечении гипертензии

Загрузка...

Номер патента: 8596

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Фокс Дейвид Нейтан Абрахам, Белл Эндрю Саймон, Палмер Майкл Джон, Уинслоу Кэрол Энн, Браун Дейвид Грэм, Марш Йан Роджер, Морелл Эндрю Йан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/505, A61K 31/519...

Метки: гипертензии, полезные, 5,7-диаминопиразоло[4,3-d]пиримидины, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой циклическую группу, выбранную из RA, RB, RC и RD, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R7; R2 представляет собой водород или C1-С2алкил; R3 и R4, каждый независимо, представляет собой C1-С8алкил, С2-С8алкенил, С2-С8алкинил или С3-С10циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R8, либо RE, который возможно замещен одной или...

2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные соединения как ингибиторы протеинкиназ, полезные для лечения офтальмологических заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Кэйниа Роберт Стивен, Борчардт Аллен Джон, Палмер Синтия Луиз

МПК: A61P 27/02, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, протеинкиназ, заболеваний, соединения, лечения, ингибиторы, полезные, офтальмологических

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...

Новые производные бензимидазола, полезные в качестве антипролиферативных агентов

Загрузка...

Номер патента: 8448

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лиссикэйтос Джозеф Питер, Уонг Хьюйфен Фэйе, Кат Джон Чарльз

МПК: A61K 31/415, C07D 215/00, A61P 35/00...

Метки: бензимидазола, антипролиферативных, новые, производные, агентов, качестве, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из (+)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; (+)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; (-)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; 1-{2-[5-(3-метилоксетан-3-илметокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина;...

Комбинация, содержащая производные тропана, полезные в терапии

Загрузка...

Номер патента: 7580

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Перрос Маноуссос, Вуд Энтони, Стаммен Бланда Люциа Криста, Прайс Дэвид Энтони

МПК: A61K 31/46, A61P 31/00, A61P 29/00...

Метки: производные, терапии, полезные, комбинация, содержащая, тропана

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая соединение формулы где R1 означает С3-6-циклоалкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или С3-6-циклоалкилметил, необязательно замещенный по кольцу одним или более атомами фтора, и R2 означает фенил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора; или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и один или более...

Применение антагонистов рецептора gal3 при лечении депрессии и/или тревоги и соединения, полезные в таких способах

Номер патента: 6486

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Талисман Иан Джеми, Ноубл Стюарт, Лагу Бхарат, Ботеджу Лакмал В., Ветцель Джон М., Лим Китае, Конкель Майкл, Блэкберн Томас П., Пакиараджан Мативанан, Чен Хейди, Жименес Эрмо

МПК: C07D 209/02, A61P 25/00, A61K 31/505...

Метки: антагонистов, полезные, депрессии, способах, тревоги, таких, применение, рецептора, лечении, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где каждый из Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо означает -H, C1-C7алкил, монофторалкил или полифторалкил с неразветвленной или разветвленной цепью, C2-C7алкенил или алкинил с неразветвленной или разветвленной цепью, C3-C7циклоалкил или C5-C7циклоалкенил, -F, -Cl, -Br или -I, -NO2; -N3; -CN; -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -N(R4)2, -CON(R4)2 или -COOR4, арил или гетероарил или любые два из Y1, Y2, Y3 и Y4,...

4-,5-, 6-и 7-индольные производные, полезные при лечении заболеваний центральной нервной системы

Загрузка...

Номер патента: 6155

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Банг-Андерсен Бенни, Келер Ян

МПК: A61K 31/4045, C07D 401/14, A61P 25/06...

Метки: полезные, нервной, центральной, производные, 4-,5, 7-индольные, лечении, заболеваний, системы

Формула / Реферат:

1. 4-, 5-, 6- или 7-Метилензамещенное индолильное производное формулы I где заместитель R представляет собой арил или гетероарил, где указанная арильная или гетероарильная группа может быть замещена один или несколько раз заместителями, выбранными из атома галогена, циано-, нитрогруппы, C1-6-алкила, C2-6-алкенила, C2-6-алкинила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкила, C1-6-алкокси-, C1-6-алкилтио-, гидроксигруппы, гидрокси-C1-6-алкила,...

Бифенилкарбоксамиды, полезные в качестве снижающих содержание липидов агентов

Загрузка...

Номер патента: 6101

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61P 3/06, A61K 31/40, C07C 233/80...

Метки: бифенилкарбоксамиды, качестве, содержание, полезные, снижающих, агентов, липидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и их стереохимически изомерные формы, где p1, p2 и p3 означают целые числа, каждое из которых независимо равно 1-3; каждый из R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, C1-4-алкил, C1-4-алкилокси, галоген, гидрокси, меркапто, циано, нитро, C1-4-алкилтио или полигалоген-C1-6-алкил, амино, C1-4-алкиламино и ди(C1-4-алкил)амино; каждый из R2...

Производные тиенопиримидина и тиенопиридина, полезные в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 5889

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Соболов-Джейнз Сьюзен Бет, Манчхоф Майкл Джон

МПК: A61K 31/505, C07D 495/04

Метки: противораковых, тиенопиримидина, полезные, качестве, тиенопиридина, производные, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат, где X1 представляет собой CH; R1 представляет собой H, C1-C6алкил или -C(O)(C1-C6алкил); R2 представляет собой C6-C10арил или 5-13-членный гетероцикл, причем указанные группы R2 возможно замещены заместителями R5 в количестве от 1 до 5; каждый R5 независимо выбран из галогено, циано, нитро, трифторметокси, трифторметила, азидо, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8,...

Производные биариловых эфиров, полезные в качестве ингибиторов обратного захвата моноамина

Загрузка...

Номер патента: 5671

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Адам Мейвис Дайан, Хауард Гарри Ралф Младший

МПК: A61P 25/24, A61K 31/13, C07C 217/58...

Метки: производные, качестве, моноамина, захвата, эфиров, обратного, полезные, ингибиторов, биариловых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где n и m независимо выбраны из единицы и двух; R1 и R2 независимо выбраны из водорода и (C1-C4)алкила; R3 и R4 независимо выбраны из водорода и (C1-C4)алкила; каждый X независимо выбран из фенила и 5- или 6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где каждый X может быть дополнительно замещен водородом, галогено, (C1-C4)алкилом, оксо, амино и группировкой NR5(C=O)(C1-C4)алкил, где...

Производные тропана, полезные для терапии

Загрузка...

Номер патента: 5382

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Прайс Дэвид Энтони, Перрос Маноуссос, Вуд Энтони, Стаммен Бланда Люциа Криста

МПК: C07D 451/04, A61K 31/46, A61P 29/00...

Метки: тропана, производные, терапии, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 означает C3-6-циклоалкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или C3-6-циклоалкилметил, необязательно замещенный по кольцу одним или более атомами фтора, и R2 означает фенил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Соединение по п.1 формулы где R1...

Новые оксабиспидиновые соединения, полезные при лечении сердечных аритмий

Загрузка...

Номер патента: 5319

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Бьёрсне Магнус, Вильстерманн Микаэль, Пейви Джон, Страндлунд Ерт, Томсон Колин, Понтен Фритьоф, Бьёре Анника, Свенссон Педер, Хоффман Курт-Йюрген, Клейдингбил Дейвид

МПК: A61K 31/5386, C07D 498/08, A61P 9/06...

Метки: лечении, сердечных, аритмий, новые, полезные, соединения, оксабиспидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой C1-12алкил (причем алкильная группа возможно замещена и/или оканчивается одной или более чем одной группой, выбранной из галогено, циано, нитро, C6-C10арила, Het1, -C(O)R5a, -OR5b, -N(R6)R5c, -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d и -S(O)2R9) либо R1 представляет собой -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d или -S(O)2R9; радикалы от R5a до R5d независимо представляют собой, в каждом случае, H, C1-6алкил (причем последняя...

Никотинамидные бензоконденсированные гетероциклические производные, полезные в качестве селективных ингибиторов pde4-изозимов

Загрузка...

Номер патента: 4885

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Марфэт Энтони, Чэмбер Роберт Джеймс

МПК: C07D 413/12, A61K 31/665, C07D 417/12...

Метки: бензоконденсированные, pde4-изозимов, ингибиторов, полезные, никотинамидные, гетероциклические, качестве, производные, селективных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) где m равен 1; n равен 1; RA и RB представляют собой -H, -CF3 или -(C1-C6)алкил, замещенный -F, -Cl, -CF3, -CN, -NH2 или -C(=O)NH2 в количестве 0 или 1, или оба RA и RB, взятые вместе, представляют собой спиро-(C3-C6)циклоалкил, замещенный -F, -Cl, -CF3 или -CN в количестве 0 или 1; один из RC и RD представляет собой -H, а другой представляет собой -H, -(C1-C4)алкил или фенил, каждый замещенный -F, -Cl или -CN в...

Непептидные ингибиторы vla-4-зависимого клеточного связывания, полезные в лечении воспалительных, аутоиммунных и респираторных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 4792

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Даплантир Аллен Джейкоб, Чупак Луи Стэнли, Майлиси Энтони Джон

МПК: C07D 241/08, A61P 29/00, A61K 31/42...

Метки: связывания, воспалительных, респираторных, аутоиммунных, клеточного, лечении, vla-4-зависимого, ингибиторы, непептидные, полезные, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) и его фармацевтически приемлемые соли и другие пролекарственные производные, где A1 представляет собой фенил или пиридил, каждый возможно замещенный R10 в количестве от 1 до 2; B независимо выбран из группы, состоящей из следующего: где символ * указывает место присоединения группировки, представленной каждой формулой с (1.1.0) по (1.1.14) к группировке в формуле (1.0.0), а символ R показывает место...

Сложные эфиры l-карнитина или алканоил l-карнитинов, полезные в качестве катионных липидов для внутриклеточной доставки фармакологически активных соединений

Загрузка...

Номер патента: 4459

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Пизано Клаудио, Тинти Мария Орнелла, Крителли Лучана, Сальватори Джованни, Сантаньелло Мозе

МПК: A61K 7/00, C07C 229/22

Метки: доставки, полезные, фармакологически, l-карнитина, l-карнитинов, липидов, качестве, катионных, активных, сложные, внутриклеточной, соединений, алканоил, эфиры

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой n равно целому числу от 1 до 3; R обозначает водород или алканоил, линейный или разветвленный, с 2-6 атомами углерода; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют насыщенную или ненасыщенную линейную ацильную цепь с 3-20 атомами углерода; и X- обозначает анион фармакологически приемлемой кислоты. 2. Соединение по п.1, в котором R выбран из группы, состоящей из ацетила, пропионила,...

2-арилбензо[b]тиофены, полезные для лечения синдрома эстрогенной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 3471

Опубликовано: 26.06.2003

Автор: Каллинан Джордж Джозеф

МПК: A61P 5/30, A61K 31/381, C07D 333/52...

Метки: недостаточности, полезные, эстрогенной, синдрома, 2-арилбензо[b]тиофены, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования синдрома эстрогенной недостаточности у млекопитающих, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества соединения формулы I где R и R1 каждый является гидрокси, или его сольвата. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что млекопитающее является женщиной. 3. Способ по п.2, отличающийся тем, что патологией указанного синдрома эстрогенной недостаточности является остеопороз. 4. Способ по п.2,...

Производные 6-фенилпиридил-2-амина, полезные в качестве ингибиторов nos

Загрузка...

Номер патента: 2907

Опубликовано: 31.10.2002

Автор: Лоу Джон Адамс III

МПК: A61P 11/06, C07D 213/73, A61K 31/4418...

Метки: производные, качестве, 6-фенилпиридил-2-амина, ингибиторов, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 и R2 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метила и метокси; и G является группой формулы где n равно нулю или единице; Y представляет собой NR3R4, (С1-С6)алкил или аралкил, где арильная группировка указанного аралкила является фенилом или нафтилом, а алкильная группировка является нормальной или разветвленной и содержит от 1 до 6 атомов углерода и где указанный (С1-С6)алкил и арильная группировка указанного...