Патенты с меткой «полезные»
Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции
Номер патента: 25011
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Чжу Яни, Юй Бин, Радетич Бранко
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...
Метки: ингибиторов, композиции, использование, киназы, пурины, качестве, полезные, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...
Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов
Номер патента: 24782
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Мелник Майкл Джозеф, Монтгомери Джастин Йэн, Пламмер Марк Стефен, Прайс Лорен Майкл, Че Йе, Браун Мэттью Фрэнк, Рейлли Юса
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4412, A61K 31/4427...
Метки: полезные, производные, фторпиридинона, антибактериальных, качестве, агентов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Ямада Хиройоси
МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...
Метки: пятна, соединения, лечения, гуанидиновые, диабетической, отека, предотвращения, нефропатии, желтого, полезные, диабетического
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов
Номер патента: 23768
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Томмаси Симона, Лардж Чарльз, Дамбруосо Паоло, Декор Анне, Мараско Агостино, Альваро Джузеппе
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61K 31/4178...
Метки: гидантоина, ингибиторов, kv3-каналов, производные, полезные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4алкокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...
Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)
Номер патента: 23259
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Майбаум Юрген Клаус, Альтманн Ева, Зимиц Оливер, Рожель Оливье, Рандль Штефан Андреас, Вульпетти Анна, Остерманн Нильс, Канкар Жан, Хоммель Ульрих
МПК: A61K 31/416, A61K 31/407, A61K 31/403...
Метки: дегенерации, лечения, макулярной, аналоги, полезные, индольные, возрастной, соединения, amd
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...
Птеридины, полезные в качестве агрохимикатов и продуктов для здоровья животных
Номер патента: 22487
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Яо Чэнлинь, Йеркс Карла, Деметер Дэвид, Ридер Брент, Наджент Джейм, Эриксон У., Чжу Юаньмин, Лоу Кристиан, Брюстер Уилльям, Сиддалл Томас, Клиттич Карла
МПК: A01N 43/90, C07D 487/04
Метки: качестве, животных, здоровья, продуктов, птеридины, агрохимикатов, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I-Aгде R представляет собой фенил или гетероцикл, выбранный из пиридина, пиридазина, пиримидина, пиразина, 1,2,4-тиадизола, тиазола, бензотиазола или хинолона, необязательно замещенный H, галогеном, C1-C6-алкилом, C1-C6-алкокси, бензилокси или C1-C6-галогеналкилом;Z представляет собой простую связь C-C, O, OCH2 или OCH2CH2;m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;R1 представляет собой независимо H,...
Пиридинил- и пиразинилметилоксиарильные производные, полезные в качеcтве ингибиторов селезеночной тирозинкиназы (syk)
Номер патента: 22437
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Лиддл Джон, Аткинсон Фрэнсис Льюис, Уилсон Дэвид Мэттью, Баркер Майкл Дейвид
МПК: A61K 31/47, C07D 401/12, A61P 37/00...
Метки: качеcтве, syk, производные, полезные, ингибиторов, пиразинилметилоксиарильные, пиридинил, тирозинкиназы, селезеночной
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...
Производные тетрагидрохинолина, полезные в качестве ингибиторов бромодомена
Номер патента: 22341
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Ватсон Роберт Дж., Демон Эммануэль Юбер, Аман Доминик, Митчелл Даррен Джейсон
МПК: A61K 31/4709, A61P 29/00, A61K 31/4706...
Метки: бромодомена, производные, ингибиторов, качестве, полезные, тетрагидрохинолина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его сольгде X и Y независимо представляют собой СН или N, при условии, что по меньшей мере один из X и Y представляет собой СН;R1 представляет собой группу C(O)OR4, где R4 представляет собой C1-4алкил или С3-7циклоалкил; илиR1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиразинила и пиримидинила, где указанные группы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, С1-4алкила и...
Рифаксимин в форме порошка, способ его получения и композиции контролируемого высвобождения, содержащие указанный рифаксимин, полезные для достижения длительного эффекта
Номер патента: 22324
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Барбанти Мирьям, Конфортини Донателла, Маффей Паола, Лауро Виттория, Вискоми Джузеппе Клаудио, Брага Дарио
МПК: A61K 31/437, A61K 9/20, A61K 9/28...
Метки: достижения, полезные, форме, композиции, высвобождения, эффекта, порошка, указанный, способ, содержащие, получения, длительного, рифаксимин, контролируемого
Формула / Реферат:
1. Способ получения рифаксимина в виде порошка в аморфной форме, имеющего размер частиц от 40 до 120 мкм, процентное содержание которых составляет 90% от общего количества частиц, при определении с использованием анализатора размера частиц Beckman-Coulter LS 100 Q, оснащенного микрообъемной ячейкой, и имеющего объемную плотность от 0,1 до 0,5 г/мл при определении с использованием мерной колбы на 10 мл, характеризующийся следующими стадиями:а)...
Полезные фармацевтические соли 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидроксиметилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она
Номер патента: 20931
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Бэртли Гэри, Клиэри Томас, Лэнг Джон Ф.
МПК: C07D 487/04, C07D 403/04
Метки: 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидроксиметилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она, соли, фармацевтические, полезные
Формула / Реферат:
1. Соль соединения 1представляющая собой гемисоль с С4 органической двухосновной кислотой, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из янтарной, фумаровой, L-яблочной кислот или их смеси, где соль не содержит полиморфных вариантов или содержит уменьшенное количество полиморфных вариантов по сравнению с гидрохлоридом соединения 1.2. Соль по п.1, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из...
Замещенные производные 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, полезные для лечения гиперпролиферативных нарушений и болезней, связанных с ангиогенезом
Номер патента: 18839
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Михельс Мартин, Кампбелл Анн-Мари, Редман Анико, Вуд Джайли, Баллион Анн-Мари, Роули Р.Брюс, Хентеманн Мартин, Скотт Уилльям
МПК: A01N 43/54, A61K 31/517
Метки: болезней, ангиогенезом, связанных, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, замещенные, нарушений, лечения, полезные, гиперпролиферативных, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуили его физиологически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, в которойR1 - (CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 - 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и S, необязательно замещенный 1, 2 или 3 группами R6;R3 - С1-С8-алкил или С3-С12-циклоалкил;R4 - водород, гидрокси и R5 и R5' могут быть одинаковыми или различными и представляют собой независимо друг от друга водород,...
Катехоламиновые производные, полезные для лечения болезни паркинсона
Номер патента: 18011
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Пюшль Аск, Мерк Нильс, Йергенсен Мортен, Ларсен Дженнифер, Банг-Андерсен Бенни
МПК: A61P 25/00, A61K 31/4741, C07D 491/04...
Метки: болезни, паркинсона, производные, катехоламиновые, лечения, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение структуры Iгде n=1,R1 и R2 объединены и образуют метиленовую (CH2) группу иR3 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, н-пропила, циклопропила, циклобутила, аллила, пропаргила, гидроксиэтила, 3-фторпропила и 2-фторэтила;или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, н-пропила, аллила и пропаргила.3. Соединение по...
α-аминоамидные производные, полезные в лечении когнитивных расстройств
Номер патента: 18006
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Бенатти Лука, Сальвати Патрисия, Роззетти Стефано
МПК: A61K 31/165, A61P 25/28
Метки: полезные, лечении, расстройств, когнитивных, alpha;-аминоамидные, производные
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, выбранного из (S)-(+)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида и (S)-(+)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида, для изготовления лекарственного средства для улучшения когнитивной функции и лечения когнитивного ухудшения, связанного с заболеванием, выбранным из расстройств, таких как аутизм, дислексия, синдром дефицита внимания с гиперактивностью, тревога, шизофрения, обсессивно-компульсивные расстройства,...
Конденсированные гетероциклические соединения, полезные в качестве модуляторов киназы
Номер патента: 17632
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Додд Дхармпал С., Лиу Чунджиан, Ваккаро Вэйн, Вроблески Стефен Т., Чен Жонг, Токарски Джон С., Тортолани Дэвид Р., Лин Джеймс, Хуинх Трам Н., Муссари Кристофер П.
МПК: C07D 487/04, A61K 31/437, A61P 29/00...
Метки: гетероциклические, модуляторов, качестве, соединения, киназы, полезные, конденсированные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...
Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза
Номер патента: 16575
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Чой Соонгиу, Моон Йоунг-Чоон, Корсон Дональд Томас, Цао Лянсянь, Хванг Сеонгвоо, Леннокс Уилльям Джозеф, Ци Хунянь, Тамиларасу Надараджан
МПК: A61K 31/437, A61K 31/497, A61K 31/506...
Метки: ингибировании, карболина, ангиогенеза, производные, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...
2,5-и 2,6-дизамещенные аналоги бензазола, полезные в качестве ингибиторов пpотеинкиназ
Номер патента: 13863
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Таслер Штефан, Шехтеле Кристоф, КРАУСC Рольф, Ланг Мартин, Тотцке Франк, Херц Томас, Куббутат Михаэль
МПК: A61K 31/52, A61K 31/505, A61P 35/00...
Метки: 2,5-и, 2,6-дизамещенные, бензазола, аналоги, пpотеинкиназ, ингибиторов, полезные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...
Производные пропионамида, полезные в качестве модуляторов андрогенных рецепторов
Номер патента: 12430
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Вольфарт Герд, Ратилайнен Яри, Мойланен Ану, Каллио Пекка, Термекангас Олли, Хухтала Пааво, Карьялайнен Арья
МПК: A61K 31/167, A61K 31/395, A61K 31/277...
Метки: качестве, модуляторов, андрогенных, рецепторов, пропионамида, полезные, производные
Формула / Реферат:
1. Производные пропионамида формулы (I) в которой R1 представляет (С1-С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил или -СНО; R2 представляет нитро, циано или атом галогена; R3 представляет (С1-С7)алкил; R4 представляет атом водорода; X представляет О или NH; А является группой, выбранной из в которых R5, R6, R7, R8 и R9 независимо представляют атом водорода, атом галогена, нитро, циано, (C1-C7)алкил, галоген (С1-С7)алкил, циано (С1-С7)алкил,...
Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором
Номер патента: 11935
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Страх-Плейнет Соня, Джонс Роберт М., Каспер Мартин, Файхтингер Конрад, Тигарден Бредли, Доса Петер Я, Сюн Ифэн, Леманн Юэрг, Йаякумар Хоннаппа, Юнетт Дэвид Дж., Чои Цзинь Сунь Кэролайн
МПК: A61P 29/00, C07D 231/12, A61K 31/4155...
Метки: рецептора, модуляторов, этим, серотонинового, расстройств, качестве, производные, связанных, рецептором, 3-фенилпиразола, 5-ht2а, лечения, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...
Производные хромана , полезные в качестве антагонистов кислотной помпы
Номер патента: 11512
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Джинно Мадока, Шимокава Хирохиса, Ямагиши Тацуйя
МПК: A61P 1/04, A61K 31/437, C07D 471/04...
Метки: кислотной, полезные, антагонистов, хромана, качестве, производные, помпы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где -А-В- представляет собой -О-СН2-, -S-CH2-, -СН2-О- или -CH2-S-; R1 представляет собой C1-C6алкильную группу, незамещенную или замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, группировки, превращаемой in vivo в гидроксильную группу, и C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет собой C1-C6алкильную группу; R3 представляет собой...
3- или 4-монозамещённые производные фенола и тиофенола, полезные в качестве н3-лигандов
Номер патента: 11161
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Кемп Марк Ян, Дентон Стефен Мартин, Бернарделли Патрик, Серрадель-Сиви Дельфин, Лортиуа Эдвиж, Джакобелли Генри, Руссо Фиона, Дени Алексис, Кронин Эндрю Майкл, Вернь Фабрис
МПК: A61K 31/55, A61P 25/06, C07D 295/12...
Метки: тиофенола, н3-лигандов, качестве, производные, полезные, 4-монозамещённые, фенола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват (включая гидрат), где заместитель формулы -Z-R находится в мета- или пара-положении фенильной группы; X выбирают из -CN, -CH2OH, -СН2-О-(C1-C4)алкила, -С(О)ОН, -С(О)О-(C1-C4)алкила, -CH2-NR1R2, -C(O)NR3R4, -CH2-O-het2, -СН2-het1 и het1, где группа het1 в обеих группах -СН2-het1 и het1 необязательно замещена одним или двумя заместителями, независимо выбранными из...
Бензоконденсированные гетероарилсульфамидные производные, полезные в качестве противоконвульсивных средств
Номер патента: 10977
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Рейтц Аллен Б., Марьянофф Брюс Э., Паркер Майкл Х.
МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/343...
Метки: полезные, гетероарилсульфамидные, производные, качестве, противоконвульсивных, бензоконденсированные, средств
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 выбирают из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, метокси, трифторметил, нитро и циано; X-Y выбирают из группы, включающей -S-CH-, -S-C(CH3)-, -O-CH-, -О-С(CH3)-, -N(CH3)-CH- и -СН=СН-СН-; А выбирают из группы, включающей -CH2- и -СН(СН3)-; R2 выбирают из группы, включающей водород и метил; каждый из R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород и С1-4алкил; альтернативно, R3 и R4 вместе с...
Триазольные соединения, полезные в терапии
Номер патента: 9460
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Рассел Рейчел Джейн, Уайман Кристофер Питер, Стоби Алан, Брайанс Джастин Стивен, Рикманс Томас, Джонсон Патрик Стивен
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/55, A61K 31/501...
Метки: соединения, терапии, триазольные, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где V представляет собой -(СН2)d(O)e-, -СО- или -СН(С1-6алкил)-; W представляет собой -О-, -S(O)a- или -N(R1)-; R1 представляет собой Н, C1-6алкил, (CH2)bCOR2, CO(CH2)bNR2R3, SO2R2, (CH2)cOR2, (CH2)cNR2R3 или (CH2)bhet1; het1 представляет собой насыщенный или ненасыщенный гетероцикл из 3-8 атомов, содержащий один или более чем один гетероатом, выбранный из О, N или S,...
Производные гидроксизамещенного 1,3,8-триазинспиро[4,5]декан-4-она, полезные для лечения расстройств, опосредованных orl-рецептором
Номер патента: 9369
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Орсини Майкл, Миддлтон Стивен А., Морган Росс Тина, Биньян Жилль, Баттиста Кэтлин, Коннолли Питер Дж., Скотт Малколм, Рейтц Аллен Б.
МПК: A61P 25/00, C07D 221/00, A61K 31/438...
Метки: лечения, гидроксизамещенного, производные, 1,3,8-триазинспиро[4,5]декан-4-она, опосредованных, orl-рецептором, полезные, расстройств
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R0 выбран из группы, состоящей из каждый RA и RB независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; каждый RC и RD независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; каждый RE независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4алкила; X представляет собой -NR1R2; каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, включающей водород, С1-8алкил, С1-8алкокси, C1-8алкоксикарбонил,...
Производные никотинамида, полезные в качестве ингибиторов pde4
Номер патента: 8939
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Матиас Джон Пол, Маджи Томас Виктор, Готье Элизабет Колетт Луиз, Монаган Сандра Марина, Бэйли Саймон, Хендерсон Алан Джон, Стаммен Бланда Луиза Криста, Марфэт Энтони, Маклеод Дэйл Гордон
МПК: A61K 31/455, A61P 29/00, A61P 11/00...
Метки: производные, качестве, ингибиторов, полезные, никотинамида
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) в котором R1 представляет собой атом водорода или фторо, R3 представляет собой член, выбранный из групп, состоящих из (а) фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фторо, хлоро, бромо, метила, этила, метокси, трифторметила, трифторметокси, циклопропила, циклобутилокси и метилтио, или (б) бициклических групп, соответствующих одной из следующих структур (1.1), (1.3)...
5,7-диаминопиразоло[4,3-d]пиримидины, полезные при лечении гипертензии
Номер патента: 8596
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Браун Дейвид Грэм, Морелл Эндрю Йан, Марш Йан Роджер, Уинслоу Кэрол Энн, Палмер Майкл Джон, Фокс Дейвид Нейтан Абрахам, Белл Эндрю Саймон
МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, C07D 487/04...
Метки: 5,7-диаминопиразоло[4,3-d]пиримидины, лечении, гипертензии, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой циклическую группу, выбранную из RA, RB, RC и RD, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R7; R2 представляет собой водород или C1-С2алкил; R3 и R4, каждый независимо, представляет собой C1-С8алкил, С2-С8алкенил, С2-С8алкинил или С3-С10циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R8, либо RE, который возможно замещен одной или...
2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные соединения как ингибиторы протеинкиназ, полезные для лечения офтальмологических заболеваний
Номер патента: 8501
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Борчардт Аллен Джон, Кэйниа Роберт Стивен, Палмер Синтия Луиз
МПК: A61P 35/00, A61P 27/02, A61K 31/416...
Метки: заболеваний, полезные, ингибиторы, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, лечения, протеинкиназ, офтальмологических, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...
Новые производные бензимидазола, полезные в качестве антипролиферативных агентов
Номер патента: 8448
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Кат Джон Чарльз, Лиссикэйтос Джозеф Питер, Уонг Хьюйфен Фэйе
МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, C07D 215/00...
Метки: агентов, антипролиферативных, полезные, качестве, производные, новые, бензимидазола
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из (+)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; (+)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; (-)-1-{2-[5-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина; 1-{2-[5-(3-метилоксетан-3-илметокси)бензимидазол-1-ил]хинолин-8-ил}пиперидин-4-иламина;...
Комбинация, содержащая производные тропана, полезные в терапии
Номер патента: 7580
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Стаммен Бланда Люциа Криста, Перрос Маноуссос, Прайс Дэвид Энтони, Вуд Энтони
МПК: A61P 31/00, A61P 29/00, A61K 31/46...
Метки: терапии, комбинация, полезные, тропана, содержащая, производные
Формула / Реферат:
1. Комбинация, включающая соединение формулы где R1 означает С3-6-циклоалкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или С3-6-циклоалкилметил, необязательно замещенный по кольцу одним или более атомами фтора, и R2 означает фенил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора; или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и один или более...
Применение антагонистов рецептора gal3 при лечении депрессии и/или тревоги и соединения, полезные в таких способах
Номер патента: 6486
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Талисман Иан Джеми, Ветцель Джон М., Лагу Бхарат, Лим Китае, Ноубл Стюарт, Конкель Майкл, Блэкберн Томас П., Ботеджу Лакмал В., Жименес Эрмо, Пакиараджан Мативанан, Чен Хейди
МПК: A61K 31/505, C07D 209/02, A61P 25/00...
Метки: тревоги, рецептора, депрессии, полезные, лечении, антагонистов, способах, таких, соединения, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру где каждый из Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо означает -H, C1-C7алкил, монофторалкил или полифторалкил с неразветвленной или разветвленной цепью, C2-C7алкенил или алкинил с неразветвленной или разветвленной цепью, C3-C7циклоалкил или C5-C7циклоалкенил, -F, -Cl, -Br или -I, -NO2; -N3; -CN; -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -N(R4)2, -CON(R4)2 или -COOR4, арил или гетероарил или любые два из Y1, Y2, Y3 и Y4,...
4-,5-, 6-и 7-индольные производные, полезные при лечении заболеваний центральной нервной системы
Номер патента: 6155
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Келер Ян, Банг-Андерсен Бенни
МПК: C07D 401/14, A61K 31/4045, A61P 25/06...
Метки: системы, 7-индольные, 4-,5, заболеваний, полезные, нервной, центральной, лечении, производные
Формула / Реферат:
1. 4-, 5-, 6- или 7-Метилензамещенное индолильное производное формулы I где заместитель R представляет собой арил или гетероарил, где указанная арильная или гетероарильная группа может быть замещена один или несколько раз заместителями, выбранными из атома галогена, циано-, нитрогруппы, C1-6-алкила, C2-6-алкенила, C2-6-алкинила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкила, C1-6-алкокси-, C1-6-алкилтио-, гидроксигруппы, гидрокси-C1-6-алкила,...
Бифенилкарбоксамиды, полезные в качестве снижающих содержание липидов агентов
Номер патента: 6101
Опубликовано: 25.08.2005
Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен
МПК: C07C 233/80, A61P 3/06, A61K 31/40...
Метки: липидов, качестве, снижающих, бифенилкарбоксамиды, агентов, содержание, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и их стереохимически изомерные формы, где p1, p2 и p3 означают целые числа, каждое из которых независимо равно 1-3; каждый из R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, C1-4-алкил, C1-4-алкилокси, галоген, гидрокси, меркапто, циано, нитро, C1-4-алкилтио или полигалоген-C1-6-алкил, амино, C1-4-алкиламино и ди(C1-4-алкил)амино; каждый из R2...
Производные тиенопиримидина и тиенопиридина, полезные в качестве противораковых агентов
Номер патента: 5889
Опубликовано: 30.06.2005
Авторы: Соболов-Джейнз Сьюзен Бет, Манчхоф Майкл Джон
МПК: A61K 31/505, C07D 495/04
Метки: агентов, производные, противораковых, полезные, качестве, тиенопиридина, тиенопиримидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат, где X1 представляет собой CH; R1 представляет собой H, C1-C6алкил или -C(O)(C1-C6алкил); R2 представляет собой C6-C10арил или 5-13-членный гетероцикл, причем указанные группы R2 возможно замещены заместителями R5 в количестве от 1 до 5; каждый R5 независимо выбран из галогено, циано, нитро, трифторметокси, трифторметила, азидо, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8,...
Производные биариловых эфиров, полезные в качестве ингибиторов обратного захвата моноамина
Номер патента: 5671
Опубликовано: 28.04.2005
Авторы: Адам Мейвис Дайан, Хауард Гарри Ралф Младший
МПК: C07C 217/58, A61K 31/13, A61P 25/24...
Метки: полезные, производные, качестве, захвата, ингибиторов, биариловых, моноамина, эфиров, обратного
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где n и m независимо выбраны из единицы и двух; R1 и R2 независимо выбраны из водорода и (C1-C4)алкила; R3 и R4 независимо выбраны из водорода и (C1-C4)алкила; каждый X независимо выбран из фенила и 5- или 6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где каждый X может быть дополнительно замещен водородом, галогено, (C1-C4)алкилом, оксо, амино и группировкой NR5(C=O)(C1-C4)алкил, где...
Производные тропана, полезные для терапии
Номер патента: 5382
Опубликовано: 24.02.2005
Авторы: Прайс Дэвид Энтони, Перрос Маноуссос, Стаммен Бланда Люциа Криста, Вуд Энтони
МПК: A61K 31/46, A61P 29/00, C07D 451/04...
Метки: тропана, производные, терапии, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 означает C3-6-циклоалкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или C3-6-циклоалкилметил, необязательно замещенный по кольцу одним или более атомами фтора, и R2 означает фенил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Соединение по п.1 формулы где R1...
Новые оксабиспидиновые соединения, полезные при лечении сердечных аритмий
Номер патента: 5319
Опубликовано: 24.02.2005
Авторы: Понтен Фритьоф, Бьёре Анника, Клейдингбил Дейвид, Хоффман Курт-Йюрген, Томсон Колин, Вильстерманн Микаэль, Страндлунд Ерт, Бьёрсне Магнус, Свенссон Педер, Пейви Джон
МПК: A61P 9/06, A61K 31/5386, C07D 498/08...
Метки: соединения, лечении, сердечных, оксабиспидиновые, полезные, аритмий, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1 представляет собой C1-12алкил (причем алкильная группа возможно замещена и/или оканчивается одной или более чем одной группой, выбранной из галогено, циано, нитро, C6-C10арила, Het1, -C(O)R5a, -OR5b, -N(R6)R5c, -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d и -S(O)2R9) либо R1 представляет собой -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d или -S(O)2R9; радикалы от R5a до R5d независимо представляют собой, в каждом случае, H, C1-6алкил (причем последняя...
Никотинамидные бензоконденсированные гетероциклические производные, полезные в качестве селективных ингибиторов pde4-изозимов
Номер патента: 4885
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Чэмбер Роберт Джеймс, Марфэт Энтони
МПК: A61K 31/665, C07D 413/12, C07D 417/12...
Метки: бензоконденсированные, никотинамидные, pde4-изозимов, ингибиторов, качестве, производные, гетероциклические, селективных, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1.0.0) где m равен 1; n равен 1; RA и RB представляют собой -H, -CF3 или -(C1-C6)алкил, замещенный -F, -Cl, -CF3, -CN, -NH2 или -C(=O)NH2 в количестве 0 или 1, или оба RA и RB, взятые вместе, представляют собой спиро-(C3-C6)циклоалкил, замещенный -F, -Cl, -CF3 или -CN в количестве 0 или 1; один из RC и RD представляет собой -H, а другой представляет собой -H, -(C1-C4)алкил или фенил, каждый замещенный -F, -Cl или -CN в...
Непептидные ингибиторы vla-4-зависимого клеточного связывания, полезные в лечении воспалительных, аутоиммунных и респираторных заболеваний
Номер патента: 4792
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Чупак Луи Стэнли, Майлиси Энтони Джон, Даплантир Аллен Джейкоб
МПК: C07D 241/08, A61K 31/42, A61P 29/00...
Метки: респираторных, полезные, заболеваний, непептидные, связывания, лечении, vla-4-зависимого, клеточного, ингибиторы, воспалительных, аутоиммунных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1.0.0) и его фармацевтически приемлемые соли и другие пролекарственные производные, где A1 представляет собой фенил или пиридил, каждый возможно замещенный R10 в количестве от 1 до 2; B независимо выбран из группы, состоящей из следующего: где символ * указывает место присоединения группировки, представленной каждой формулой с (1.1.0) по (1.1.14) к группировке в формуле (1.0.0), а символ R показывает место...
Сложные эфиры l-карнитина или алканоил l-карнитинов, полезные в качестве катионных липидов для внутриклеточной доставки фармакологически активных соединений
Номер патента: 4459
Опубликовано: 29.04.2004
Авторы: Тинти Мария Орнелла, Крителли Лучана, Сантаньелло Мозе, Сальватори Джованни, Пизано Клаудио
МПК: A61K 7/00, C07C 229/22
Метки: фармакологически, l-карнитинов, эфиры, сложные, алканоил, полезные, соединений, доставки, катионных, внутриклеточной, качестве, липидов, l-карнитина, активных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой n равно целому числу от 1 до 3; R обозначает водород или алканоил, линейный или разветвленный, с 2-6 атомами углерода; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют насыщенную или ненасыщенную линейную ацильную цепь с 3-20 атомами углерода; и X- обозначает анион фармакологически приемлемой кислоты. 2. Соединение по п.1, в котором R выбран из группы, состоящей из ацетила, пропионила,...
2-арилбензо[b]тиофены, полезные для лечения синдрома эстрогенной недостаточности
Номер патента: 3471
Опубликовано: 26.06.2003
Автор: Каллинан Джордж Джозеф
МПК: A61K 31/381, A61P 5/30, C07D 333/52...
Метки: полезные, эстрогенной, лечения, 2-арилбензо[b]тиофены, недостаточности, синдрома
Формула / Реферат:
1. Способ ингибирования синдрома эстрогенной недостаточности у млекопитающих, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества соединения формулы I где R и R1 каждый является гидрокси, или его сольвата. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что млекопитающее является женщиной. 3. Способ по п.2, отличающийся тем, что патологией указанного синдрома эстрогенной недостаточности является остеопороз. 4. Способ по п.2,...
Производные 6-фенилпиридил-2-амина, полезные в качестве ингибиторов nos
Номер патента: 2907
Опубликовано: 31.10.2002
Автор: Лоу Джон Адамс III
МПК: A61K 31/4418, A61P 11/06, C07D 213/73...
Метки: полезные, производные, ингибиторов, качестве, 6-фенилпиридил-2-амина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 и R2 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метила и метокси; и G является группой формулы где n равно нулю или единице; Y представляет собой NR3R4, (С1-С6)алкил или аралкил, где арильная группировка указанного аралкила является фенилом или нафтилом, а алкильная группировка является нормальной или разветвленной и содержит от 1 до 6 атомов углерода и где указанный (С1-С6)алкил и арильная группировка указанного...