Патенты с меткой «модуляторы»

Номер патента: 24801

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пич Роберт, Хансон Майкл Ален, Хуанг Лиминг, Брэнчмэри Ингурути, Тамийя Юнко, Йегер Адам Ричард, Скот Фиона Лоррэйн, Тимони Грэгг Алан, Брукс Джэнифер Эл, Мартинборуг Эстер, Боэм Маркус Эф, Мурджани Маниша

МПК: A61K 31/425, A01N 43/78

Метки: рецептора, сфингозин-1-фосфата, модуляторы, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-Sили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NH2, NHC(=O)CH3 или NHCH2COOH;Y представляет собой CN.2. Соединение по п.1, где X представляет собой NH2.3. Соединение по п.1, где X представляет собой NHC(=O)CH3.4. Соединение по п.1, где X представляет собой NHCH2COOH.5. Композиция, являющаяся агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата, включающая соединение по любому из пп.1-4, в...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Самс Анетте Гравен, Пюшль Аск, Эскилдсен Йерген

МПК: A61K 31/44, A61K 31/436, A61K 31/4355...

Метки: никотинового, ацетилхолина, позитивные, модуляторы, рецептора, аллостерические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин, Смит Николас Д.

МПК: A61K 31/4439, A61P 5/26, A61K 31/5025...

Метки: применение, андрогенов, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Смит Николас Д., Герберт Марк Р., Говек Стивен П., Жульен Жаклин Д., Боннефу Селин, Дуглас Каренса Л., Лай Андилий Г., Караман Мехмет, Нагасава Джонни Ю.

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: рецепторов, модуляторы, применение, эстрогеновых

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Страх-Плейнет Соня, Дзунг Дзае-Киу, Чжу Сювэнь, Торесен Ларс, Хан Сангдон, Сюн Ифэн, Джонс Роберт М., Юэ Давэй

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: композиция, фармацевтическая, рецепторов, каннабиноидных, применения, содержащая, способы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Филипски Кевин Джеймс, Ту Мейхуа Майк, Гусман-Перес Энджел, Стивенс Бенджамин Доусон, Эспнес Гэри Эрик, Ли Эстер Чэн Йинь, Дайдьюк Мэри Тереса, Пфефферкорн Джеффри Аллен

МПК: C07D 207/34, C07D 231/12, C07D 231/14...

Метки: модуляторы, рецептора, глюкагонового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Номер патента: 23183

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Боэм Маркус Эф, Хуанг Лиминг, Мартинборуг Эстер, Мурджани Маниша, Тамийя Юнко, Брэнчмэри Ингурути, Йегер Адам Ричард

МПК: A01N 43/82, A61K 31/41

Метки: хирального, модуляторы, сфингозин-1-фосфата, синтеза, рецептора, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I-R или I-S или его фармацевтически приемлемая сольгде X представляет собой -NR'R" или -OR'";Y представляет собой -CN, -Cl, -CF3, I, -COOH или -COOR1;R' представляет собой Н, C1-4алкил, н-гидрокси C1-4алкил, -SO2-R1 или -CO-R1;R" представляет собой Н, -SO2-R3, C1-4алкил, необязательно замещенный одним 1-3 R2, или циклическую группу, необязательно замещенную R4, где такая циклическая группа...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лайтфут Эндрю, Дин Дэвид, Румэнс Сьюзен

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/55, A61K 31/506...

Метки: синдрома, заболевания, рецептора, болевого, альфа, никотинового, лечения, болезни, альцгеймера, психического, когнитивного, расстройства, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Номер патента: 22588

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Лью Зиэофинг, Висник Мелеэн, Андерсон Эрик, Джайэнг Зин

МПК: A61P 35/00, A61P 25/28, A61K 31/56...

Метки: производные, кислоты, воспаления, с-кольце, антиоксидантные, модуляторы, олеанолевой, насыщением

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы соединений, имеющих следующие формулы:где Ra означает водород, гидрокси, гало, амино, алкил(С≤8), алкенил(С≤8), алкинил(С≤8), арил(С≤8), аралкил(С≤8), гетероарил(С≤8), в котором по меньшей мере один атом кольца представляет собой N, О или S, гетероаралкил(С≤8), алкокси(С≤8), алкенилокси(С≤8), алкинилокси(С≤8), арилокси(С≤8), аралкокси(С≤8), гетероарилокси(С≤8),...

Номер патента: 22551

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Смит Николас Д., Говек Стивен П., Караман Мехмет, Нагасава Джонни Ю.

МПК: A61K 31/453, A61K 31/352, A61P 25/28...

Метки: модуляторы, применение, рецепторов, эстрогена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой Н, F, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;R3 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;каждый R4 независимо выбирают из Н, галогена, -CN, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;каждый R5 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;каждый R6 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ромбу Герт, Ленартс Йозеф Элизабет, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 17/06, A61P 1/00, A61K 31/44...

Метки: альфа, аллостерические, пиридин-4-ил)бензиламиды, nachr, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Номер патента: 22158

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Лю Цзин, Кейт Джон М.

МПК: A61P 15/00, A61K 31/496, A61P 19/10...

Метки: модуляторы, кислот, амидов, активности, жирных, гидролазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4196, A61P 25/28...

Метки: производные, gamma;-секретазы, замещенные, триазольные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Номер патента: 21672

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Браун Стивен, Герреро Мигель А., Розен Хью, Робертс Эдвард, Поддутоори Рамулу, Пэн Сюэмэй

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4245, C07D 271/06...

Метки: применение, рецепторов, модуляторы, сфингозин-1-фосфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ян Хун, Халькомб Рэндэл Л., Роусл Пол А., Десай Маной К., Макфадден Райан, Хуэй Хонь Чун, Хрватин Пол

МПК: A61P 35/00, A61P 31/12, A61K 31/519...

Метки: модуляторы, толлподобных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...

Номер патента: 21227

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Схахбаз Маноучехр М., Гант Томас Дж.

МПК: A61K 31/198, A61K 31/47, A61P 37/08...

Метки: функции, 2-оксо-1,2-дигидрохинолиновые, иммунной, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)или его соль,где R1-R17 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и дейтерия, и по меньшей мере один из R1-R17 представляет собой дейтерий.2. Соединение по п.1, где по меньшей мере один из R1-R17 независимо обогащен дейтерием не меньше чем приблизительно на 10%.3. Соединение по п.2, где по меньшей мере один из R1-R17 независимо обогащен дейтерием не меньше чем приблизительно на 50%.4. Соединение по...

Номер патента: 20489

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Вивиан Рэндалл У., Лю Хонгтао, Сюй Ляньхонг, Хонг Аллен Ю., Десай Маной К.

МПК: A61P 31/12, C07D 277/28, A61K 31/427...

Метки: фармакокинетических, свойств, лекарственных, модуляторы, средств

Формула / Реферат:

1. Соединения, охватываемые общей структурной формулой Iгде L1 выбран из группы, состоящей из -C(R6)2- и -С(О)-;L2 представляет собой ковалентную связь, -C(R6)2- или -С(О)-;каждый р независимо представляет собой целое число 0 или 1;каждый А независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-C6-алкила;при А, представляющем собой Н, р имеет значение 0;Z1 представляет собой -О- или -N(R7)-;каждый Ar независимо представляет собой С6арил;каждый из R1,...

Номер патента: 20310

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61P 1/16, A61P 13/12, A61K 31/575...

Метки: модуляторы, применение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (D)или его соль или сольват, гдеR1 представляет собой водород, гидрокси, незамещенный С1-С6алкил или галоген;R2 представляет собой водород или α-гидрокси;R4 представляет собой этил;R7 представляет собой водород, незамещенный С1-С6алкил или гидрокси;R11 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, ОРО3Н, ОРО32- или водород иR12 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, ОСОСН3, ОРО3Н, ОРО32- или водород.2....

Номер патента: 20156

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Сзакс Стивен С., Висник Мелеэн, Лайу Зиофен, Джайэнг Зин, Грейнер Джек

МПК: A61P 25/28, A61P 35/00, A61K 31/56...

Метки: воспаления, антиоксидативные, кислоты, гомологизированные, производные, с-17, модуляторы, олеанолевой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y - алкандииловая группа(С≤8), алкендииловая группа(С≤8), алкиндииловая группа(С≤8) или замещенный вариант любой из этих групп;Ra:водород, гидроксильная группа, галоид, аминовая группа, нитрогруппа, циановая группа, азидная группа, фосфатная группа, 1,3-диоксоизоиндолин-2-ил, меркаптановая группа или силильная группа; илиалкильная группа(С≤12), алкенильная группа(С≤12), алкинильная группа(С≤12),...

Номер патента: 20140

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61K 31/575, C07J 31/00, A61P 1/16...

Метки: способы, модуляторы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение Ih3e, имеющее формулуили его соль, гидрат или конъюгат глициновой или тауриновой аминокислоты.2. Соединение по п.1, где соединение является конъюгатом глициновой аминокислоты.3. Соединение по п.1, где соединение является конъюгатом тауриновой аминокислоты.4. Соединение по п.1, где соединение является фармацевтически приемлемой солью.5. Фармацевтически приемлемая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-4 и по меньшей...

Номер патента: 19960

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Стивенс Уилльям К., Боллу Венкатаях, Чжан Хайин, Буш Бретт Б., Мартин Ричард, Кик Эллен К., Мохан Раджу

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/64, A61P 3/00...

Метки: модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранные из2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, которое представляет собой...

Номер патента: 19882

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Крамер Брайан А., Чэнь Вэйчао, Садекве Абу Дж.М., Шифрина Ханна Л., Цзоу Нин, Валлар Пуреза, Тран Туй-Анх, Шин Йоунг-Дзун

МПК: A61K 31/27, A61K 31/17, A61P 43/00...

Метки: лечения, ним, рецептора, модуляторы, пригодные, простациклина, расстройств, связанных, pgi2

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (XIIIa) и их фармацевтически приемлемых солей и сольватовгде R1 и R2, каждый независимо, выбраны из Н, C1-C6 алкила, арила и гетероарила; где C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый, необязательно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6 алкокси, C1-C6 алкила, арила, C1-C6 галогеналкокси, C1-C6 галогеналкила и галогена;X представляет собой О или NR3;R3 выбран из Н и C1-C6 алкила;...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ким Еуибонг Джемс, Кришнан Венкатеш, Джадхав Прабхакар Кондаджи

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4439, A61P 19/10...

Метки: андрогенов, тетрагидроциклопента[b]индольные, рецепторов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Номер патента: 19386

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Дакс Скотт Л., Пан Вэньси, Чэунг Винг С., Янгман Марк А., Джеттер Мишель С., Пател Шармила, Уэллс Кеннет М., Кальво Рауль Р., Лю Цзянь, Бошам Дерек А., Плейер Марк Р., Ли Юй-Кай, Брандт Майкл, Парсонс Уилльям Х.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4706, A61P 29/00...

Метки: модуляторы, бензимидазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...

Номер патента: 19350

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Фараони Раффаэлла, Абрахам Санни, Спрэнкл Келли Г., Бхагват Шрипад С., Сетти Эдуардо, Чао Ци, Роуботтом Мартин У., Холладэй Марк У., Лай Эндилий Г., Кэмпбелл Брайан Т.

МПК: C07D 239/88, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: модуляторы, raf-киназы, способы, хиназолина, применения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу VA или VBили его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, гдеr равно 0, 1 или 2;X обозначает О или S;n равно от 1 до 4;Ra обозначает О;m равно от 0 до 2;R3 обозначает (C1-С10)алкил или галоген;каждый R4 и R5 независимо обозначает водород или метил;R10 независимо выбран из галогена, (C1-C4)галоалкила, (C1-С10)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (C6-C18)арила, 3-15-членного гетероциклила и 5-20-членного...

Номер патента: 19309

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Лю Хун, Раджур Шаранаппа Б., Инь Пан, Салгаонкар Пареш Д., Пит Нортон П., Ким Хва-Ок, Шан Хайбо, Бернберг Нил С., Вэн Цин Пин

МПК: A01N 31/04

Метки: амф-активируемой, протеинкиназы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, в которомХ1-Х4 независимо один от другого представляют собой С, CR1 или N, где R1 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогена, амино, С1-C10-алкокси, C1-С10-алкилтио, CF3, CN, NO2, N3, CHNOH, C1-C10-алкилсульфонила, ацила, алифатической группы, имеющей от 4 до 12 атомов, фенила, гетероарила или гетероцикла; ипредставляет собой гетероарил, где Z представляет собой О, N или NH;...

Номер патента: 19263

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Джайэнг Зин, Висник Мелеэн, Андерсон Эрик

МПК: A61K 31/56, A61P 35/00, A61P 25/28...

Метки: кислоты, модификациями, антиоксидативные, модуляторы, воспаления, аминовыми, олеанолевой, с-17, другими, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород или алкильную(C≤12), алкенильную(C≤12), алкинильную(C≤12), арильную(C≤12), аралкильную(C≤12), гетероарильную(C≤12), гетероаралкильную(C≤12), ацильную(C≤12), алкилсульфонильную(C≤12), алкенилсульфонильную(C≤12), алкинилсульфонильную(C≤12), арилсульфонильную(C≤12), аралкилсульфонильную(C≤12), гетероарилсульфонильную(C≤12),...

Номер патента: 19258

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Парро Норберт, Лаури Дэвид

МПК: A61K 35/14, A61K 38/48, C07K 14/00...

Метки: viia, содержащие, модуляторы, композиции, коагуляции, применение, фактора

Формула / Реферат:

1. Композиция в форме, пригодной для подкожного введения млекопитающему, содержащая соединение формулы I или его соль, растворенные в водегидроксид натрия и трометамин и имеющая величину рН между примерно 8,0 и примерно 9,5.2. Композиция по п.1, в которой рН имеет значение в пределах между примерно 8,2 и 9,3.3. Композиция по п.1, в которой рН имеет значение в пределах между примерно 8,5 и 9,0.4. Композиция по любому из пп.1-3, в которой...

Номер патента: 18891

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Гротенхейс Петер Д.Й., Янг Сяоцин, Ботфилд Мартин, Нума Мехди Мишель Джамель, Харли Деннис, Ван Гур Фредрик, Фэннинг Лев Т.Д., Бинч Хэйли, Силина Алина, Шет Урви

МПК: A61K 31/439, C07D 451/02, A61P 11/00...

Метки: регулятора, проводимости, трансмембранной, муковисцидозе, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли,где кольцо A выбирают изR1 представляет собой -CF3, -CN или -CºCCH2N(CH3)2;R2 представляет собой водород, -CH3, -CF3, -OH или -CH2OH;R3 представляет собой водород, -CH3, -OCH3 или -CN,при условии, что оба R2 и R3 не являются одновременно водородом.2. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.3. Соединение по п.1, где кольцо A представляет собой.4. Соединение по п.1,...

Номер патента: 18862

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/435, A61K 31/404, A61K 31/195...

Метки: модуляторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...

Номер патента: 18721

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Чжан Гуобао, Гао Вэнци, Чэн Дай, Вань Йонцинь, Хань Дон, Цзян Цзицин, Си Юньфэн, Пань Шифэн

МПК: A61K 31/47, C07D 217/04, C07D 217/08...

Метки: hedgehog, пути, сигнального, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)где Q1 выбран из фенила, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома N, и 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома N и 1 гетероатом, выбранный из О и S,где фенил и гетероарил в качестве Q1 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из CN, галогена, C1-С6алкила, галогензамещенного C1-С6алкила, C1-С6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-С6алкоксигруппы, L3OR13,...

Номер патента: 18582

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Стокинг Эмили М., Летавич Майкл А.

МПК: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/495...

Метки: гетероциклоалкилоксипиридина, соединения, модуляторы, циклоалкилокси, гистаминового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Мйалли Аднан М.М., Костура Мэттью, Гузель Мустафа, Гаддам Бапу, Полисетти Дхарма Рао

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: модуляторы, tnf-&alpha, ингибиторы, трициклические, соединения, синтеза

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Номер патента: 18268

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Уокер Дин А., Росси Карен А., Ву Ган, Ван Ин

МПК: A61P 25/02, A61K 31/4545, A61P 19/08...

Метки: пиридона, аналоги, пиридазона, gpr119, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, при этомZ представляет собой СН или N;R1 представляет собой фенил, бензил, бензо[d]оксазолил или пиридинил, любой из которых необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R2 представляет собой пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R5 представляет собой (С1-С8)алкил,...

Номер патента: 18198

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Данфорд Пол Дж., Турмонд Робин Л., Вэй Дзяньмэй, Тайс Кевин Л., Медуна Стивен П., Куироз Джордж А., Савалль Брэд М., Цай Хой, Чавез Франк, Чжан Сяоху, Гринспан Эндрю Дж., Волин Рональд Л.

МПК: C07D 213/74, A61K 31/50, C07D 237/20...

Метки: пиримидиновые, рецептора, гистаминового, пиридазиновые, диаминопиридиновые, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z представляет собой CH или N;Y представляет собой CH или N;Z и Y определяются независимо друг от друга, и содержащее упомянутые Y и Z кольцо имеет не более двух атомов азота; при условии, чтоi) когда Y представляет собой СН и Z представляет собой CH или N, то R1 представляет собой:а) -(СН2)2OCH3, -(CH2)2SCH3 или C1-8алкил, каждый из которых независимо не замещен или замещен -OH или CF3;б) -(СН2)0-2-Ar1, -CHR2-Ar1...

Номер патента: 18133

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кхайраткар-Джоши Неелима, Кхатик Джава Йусуф, Лингам В.С.Прасадарао, Море Даттагуру Анандрао, Томас Абрахам, Каттиге Видийа Ганапати

МПК: C07D 471/04

Метки: конденсированные, trpv3, пиримидиновые, модуляторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (II)в которой Ar обозначает фенил, пиридил, бензодиоксолил, бензодиоксинил или хинолинил, необязательно замещенный одним или несколькими из следующего: галогеном, нитро, циано, -СООН, -C(O)-R3, -NHC(O)-R3, -ORa; или С1-С8 галоалкил, С1-С8 тиоалкил;R2 обозначает водород, галоген, -ORa или C1-C8 алкил;каждый присутствующий Ra независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C8 алкила, необязательно...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Патель Винод Ф., Ромеро Карина, Ду Бингфэн, Ходоус Брайан Л., Сии Виктор Дж., Шенкел Лори, Нгуйен Ханх Нхо, Дик Холли Л., Оливиери Филип Р., Геунс-Мейер Стефани Д.

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/502...

Метки: применение, киназы, модуляторы, aurora, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Эрхардт Клаус, Флор Штефани, Герхартц Бернд, Марцинцик Андреас, Рандль Штефан Андреас, Бодендорф Урсула, Остерманн Нильс, Хассипен Ульрих, Берст Фредерик, Майнгасснер Йозеф Готтфрид

МПК: A61K 31/403, A61K 31/401, A61K 31/4025...

Метки: нарушений, калликреина, способ, эти, активностью, соединения, композиция, фармацевтическая, лечения, опосредуемых, модуляторы, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Номер патента: 17907

Опубликовано: 30.04.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: C07C 233/81, A61P 25/28, A61K 31/167...

Метки: gamma;-секретазы, связями, амидными, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде A представляет собой фенил;R1 выбирают из группы, включающей Н, алкил, выбранный из группы CH3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-C4H9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9;R2 представляет собой Н;R3 и R6 независимо выбирают из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I или C1-C4-алкил, замещенный F, Cl, Br, I;R4, R5, R7 и R8 независимо выбирают из группы, включающей CF3, H, F и Cl,а также их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по...

Номер патента: 17714

Опубликовано: 28.02.2013

Автор: Пелличчари Роберто

МПК: C07J 31/00, A61K 31/575, A61P 1/16...

Метки: способы, применения, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемая соль,где R3 представляет собой гидроксигруппу, NH(CH2)mSO3H или NH(CH2)nCO2H;R4 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;R5 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;m представляет собой целое число 1, 2 или 3 иn представляет собой целое число 1, 2 или 3.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой метил или этил.3. Соединение по любому одному из пп.1, 2, в котором R5...