Патенты с меткой «модуляторов»

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Палани Анандан, Маккосс Рэйчел Николя, Асланян Роберт Дж., Хуан Сяньхай, Хуан Ин, Питерсон Скотт Л., Брубейкер Джейсон, Силипхаиванх Пхиенг, Дун Ли, Шао Нин, Чжан Хунцзюнь, Дзунг Дзоон О., Биджу Пураккаттле Джони, Маккормик Кевин Д., Мартинес Мишель, Клоуз Джошуа Т., Чжоу Вэй, Батчер Джон У.

МПК: A01N 43/42, C07D 215/00

Метки: качестве, модуляторов, crth2, циклоалкил-конденсированные, тетрагидрохинолины, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Сяо Юфан, Лань Руокси, Хак Бейард Р., Диселм Лизбет Селест, Чэнь Сяолин, Неагу Константин, Банкстон Доналд, Цю Сюй

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506

Метки: активности, имидазоламины, киназной, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Корки Бриттон Кеннет, Мартинес Рубен, Цзян Роберт Х., Венкатарамани Чандрасекар, Перри Тао, Эльзейн Эльфатих, Паркхилл Эрик К., Герреро Хуан, Грауп Майкл, Ли Сяофэнь, Заблокки Джефф, Калла Рао В., Колтун Дмитрий

МПК: A61K 31/553, C07D 267/14, C07D 413/04...

Метки: оксазепины, ионных, качестве, модуляторов, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/50, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: метаботропного, рецептора, качестве, модуляторов, глутаматного, производные, этинильные

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц

МПК: A61P 25/08, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: производные, качестве, глутамата, аллостерических, метаботропного, этинила, mglur5, рецептора, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кумар Шриканта Р., Бхайд Раджив С., Паиди Венкатрам Рэдди, Хайнс Джон, Систла Рамеш, Сантелла Джозеф Б., Дунсиа Джон В., Наир Сатиш К., Гарднер Дэниел С., Муругесан Натесан, У Хун, Питтс Уильям Дж.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/435, C07D 401/12...

Метки: киназ, гетероарилзамещенные, применимые, соединения, пиридильные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Шукла Маноджкумар Рампрасад, Готе Ганеш Навинчандра, Кулкарни Санджеев Анант, Сайед Маджид Башир, Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П., Трьямбаке Махадео Бхаскар, Анкуш Сарде Гангарам, Павар Четан Санджай, Випул Пашпуте Дилип

МПК: C07D 265/36, A61K 31/538, A61P 5/18...

Метки: кальцию, производные, чувствительных, рецепторов, модуляторов, бензо[b][1,4]оксазиновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Нагаратхнам Дханапалан, Висванадха Срикант, Бабу Говиндараджулу, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Бхавар Прашант Кашинат, Мутуппаланиаппан Мейяппан

МПК: C07D 311/22, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: качестве, модуляторов, протеинкиназы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Кадамбар Васанта Кришна, Баттеруорт Сэм, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Редферн Хизер Мэри, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Муруган Андиаппан, Уорд Ричард Эндрью

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: egfr, полезных, рака, фармацевтически, приемлемые, лечения, модуляторов, качестве, соли, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Грауп Майкл, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, A61K 31/52...

Метки: рецептора, толл-подобного, производные, модуляторов, пуриновые, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Номер патента: 24170

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сачхчхидананд Сачхчхидананд, Карчхе Навнатх Попат, Джана Гурхари, Хаджаре Анил Каширам, Курхаде Санджай Пралхад, Тилекар Аджай Рамчхандра, Палле Венката П., Камбодж Раджендер Кумар, Синха Неелима

МПК: A61K 31/381, A61P 25/28, C07D 333/22...

Метки: nachr, производные, гетероарильные, модуляторов, качестве, альфа7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лагу Бхарат, Сасмал Санджита, Бок Марк Гари, Пандит Четан, Улльрих Томас

МПК: A61P 5/26, C07D 487/04, A61K 31/416...

Метки: андрогена, модуляторов, производные, пиразолина, селективных, рецептора, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дешмух Вишал Говиндрао, Чаудхари Сачин Сундарлал, Чикхале Раджентра Пракаш, Мухопадхяй Индранил, Кхайраткар-Джоши Неелима, Кумар Сукеерти, Томас Абрахам, Кадам Ашок Бхаусахеб, Патил Ниша Параг, Дхоне Сачин Васантрао

МПК: A61P 25/00, A61P 13/00, A61K 31/519...

Метки: качестве, пиримидиндионов, модуляторов, сочлененные, trpa1, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Цзинь Джефф, Зендцик Мартин, Линь Сяодун, Саттон Джеймс, Пфистер Кейт Б., Сюй Чэн, Куцейко Роберт, Барсанти Пол А., Вань Лифэн, Киз Роберт, Пань Ю

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: композиция, пиридина, средство, содержащая, модуляторов, протеинкиназы, пиразина, качестве, лекарственное, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Номер патента: 23375

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Миллер Дункан Чарльз, Мурата Йошихиса, Багал Шаранджит Каур, Кемп Марк Иан

МПК: A61P 29/00, A61K 31/417, C07D 405/06...

Метки: производные, натриевых, качестве, 4-фенилимидазол-2-ил)этиламина, модуляторов, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль упомянутого соединения или таутомера, гдеR1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо фомулыгде m равен 1, 2 или 3;n равен 1 или 2;R3 выбирают из группы, которая содержит Н и (С1-С3)алкил;R4 выбирают из группы, которая содержит -CF3, -OCF3, -OCHF2, Cl и -SF5;R5 выбирают из группы, которая содержит Н и -СН3.2. Соединение...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Жолидон Синиз

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4427, A61K 31/506...

Метки: модуляторов, качестве, 2-пиримидин-карбоксамиды, mglur5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Дешмукх Гокул Керуджи, Синха Неелима, Карчхе Виджай Пандуранг, Камбодж Раджендер Кумар, Джачхак Сантош Мадхукар, Палле Венката П., Ирлапати Нагесвара Рао

МПК: A61K 31/497, A61P 17/06, A61P 11/06...

Метки: модуляторов, производные, оксазольные, качестве, изоксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Велтер Адриана Ингрид, Минн Гарретт Берлонд, Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Питерс Серж Мария Алоисиус

МПК: A61K 31/5383, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: gamma;-секретазы, новые, производные, индола, замещенные, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шин Янг-Дзун, Цзэн Си, Тран Туй-Анх, Цзоу Нин, Ибарра Джейсон Б., Уллман Бретт

МПК: A61K 31/415, A61K 31/416, A61K 31/4155...

Метки: простациклина, кислоты, нарушений, применимые, pgi2, модуляторов, ним, лечения, производные, рецептора, качестве, угольной, связанных, пиразолилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Номер патента: 22766

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пиппел Дэниел Дж., Шах Чандравадан Р., Сойод-Джонсон Акинола, Свенсон Девин М., Летавич Майкл А., Савалль Брэд М., Стротер Кэтлин К., Стокинг Эмили М., Шайрман Брок Т., Рудольф Дейл А., Ли Киев С., Чай Венин

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/407...

Метки: орексиновых, двузамещенные, октагидропиррол[3,4-c]пирролы, рецепторов, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из:A) фенила, возможно замещенного одним или двумя заместителями Ra и замещенного Rb в орто-позиции;Ra независимо выбран из галогена, -С1-4алкила, -С1-4алкокси и -NO2, где два соседних Ra заместителя могут объединяться и формировать шестичленное ароматическое кольцо;Rb выбран из группы, состоящей из:a) галогена, -С1-4алкокси, -С1-4алкила, -CF3, -OCF3 или -CN;b) 5-членного...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кюнерт Свен, Клесс Ахим, Шрёдер Вольфганг, Баренберг Грегор, Лукас Зимон

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4427, A61K 31/496...

Метки: замещенные, 6-аминоникотинамиды, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Номер патента: 22494

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шлегель Келли-Анн, Кудук Скотт Д., Ян Чжи-Цян

МПК: A61K 31/47, A01N 43/42

Метки: положительных, модуляторов, рецептора, соединения, хинолинамида, мускаринового, аллостерических, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X1 выбран из группы, состоящей из:(1) N и(2) N®O;Х2-Х3 выбраны из группы, состоящей из:(1) -CH2-CH2-,(2) -O-CH2-,(3) -CH2-O- или(4) -CH2-;X4, X5, X6 и X7, каждый, выбраны из группы, состоящей из:(1) N,(2) N®O,(3) CH,(4) O,при условии, что один из X4, X5, Х6 и X7 может отсутствовать, таким образом образуя пятичленное кольцо;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -C1-6 алкила,(4) -C2-6...

Номер патента: 22150

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Ву Хонг, Корнелиус Линдон А.М., Картер Перси Х., Сантелла Джозеф В., Хайнс Джон, Вориер Йакумар С., Дар Т.Дж.Мьюрали, Дунсия Джон В., Наир Сатиш

МПК: C07D 211/52

Метки: качестве, производного, активности, рецептора, хемокинового, пиперидинильного, модуляторов, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...

Номер патента: 22029

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Вагхмар Найан Татерао, Маргал Санджей, Кхайраткар-Джоши Неелима, Томас Абрахам, Мухопадхяй Индранил, Кумар Сукеерти

МПК: C07D 495/04, A61P 29/00, A61K 31/381...

Метки: тиенопиримидиндиона, модуляторов, качестве, производные, trpa1

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где R1, R2 и Ra, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, представляют собой водород или (С1-С4)алкил;R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, (C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(С1-С8)алкила и галоген(С1-С8)алкокси.2. Соединение по п.1, где R1 и...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Жолидон Синиз, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4406, A61K 31/501...

Метки: положительных, модуляторов, аллостерических, производные, mglur5, качестве, этинильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Номер патента: 21938

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Спрингер Стефани К., Диш Джереми С., Блум Чарльз А., Ву Чи Б., Перни Роберт Б.

МПК: A61K 31/535

Метки: модуляторов, сиртуина, аналоги, хинолины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его соль, гдекаждый из Z11, Z13 и Z14 независимо выбран из N и CR, Z12 представляет собой CR, где R выбран из водорода, галогена и C1-С4 алкила;Y выбран из N и CR13, где R13 выбран из водорода, галогена, -C1-C4 алкила, -О-(C1-C4 алкила) и -О-(C1-C2 фторзамещенного алкила);не более двух из Z11, Z13, Z14 и Y представляют собой N;X выбран из , ,где представляет собой положение, в котором X присоединен к R11, иR11...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Оельрих Дэниел, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: C07D 471/04, A61P 25/28, A61K 31/4196...

Метки: модуляторов, замещенного, бициклического, качестве, gamma;-секретазы, триазола, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Номер патента: 21504

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Шэнцле Герхард, Фокс Томас, Фиген Деннис, Дорнер-Циоссек Корнелиа, Фукс Клаус, Джованнини Риккардо, Розенброк Хольгер, Хайне Никлас, Айкмайер Кристиан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: модуляторов, применение, pde9a, качестве, 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Hc выбран из группы, включающей тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, пиперидинил и пирролидинил;R1 выбран из группы, включающей фенил, 2-, 3- и 4-пиридил-, пиримидинил, пиразолил, тиазолил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогептил, циклопентилметил, циклогексил, этил, пропил, 1- и 2-бутил-, 1-, 2- и 3-пентил-, тетрагидрофуранил и тетрагидропиранил, где эти группы необязательно могут содержать...

Номер патента: 21463

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Грауп Майкл, Халькомб Рэндэл Л.

МПК: C07D 473/18

Метки: производные, модуляторов, толл-подобного, пуриновые, качестве, применение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, состоящей изR2 представляет собой Н;-L3-R3 представляет собой -ОСН2СН2ОСН3, -ОСН2СН2СН3, -ОСН2СН2СН2СН3, -О-изо-бутил, -О-циклобутил, -О-циклопентил, -ОСН2-циклопропил, -ОСН2-циклобутил, -ОСН2СН2-циклопропил, -ОСН2СН2СН2СН2ОН, -OCH2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH2CH2CH2CF3 или (тетрагидрофуран-2-ил)метокси;R10 представляет собой водород, галоген, трифторметил,...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гао Вэнци, Чэн Дай, Чжан Губао, Пань Шифэн, Хань Дун

МПК: A61K 31/44, C07D 213/75, A61P 35/00...

Метки: применения, сигналов, ацетамиды, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, предназначенные, модуляторов, передачи, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Бертело Дидье Жан-Клод, Велтер Адриана Ингрид, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Суркин Михел, Оельрих Дэниел, Бисхофф Франсуа Пол, Минн Гарретт Берлонд, Ву Тонгфей, Питерс Серж Мария Алоисиус

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4196, A61K 31/4178...

Метки: замещенные, триазола, качестве, gamma;-секретазы, имидазола, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 25/00...

Метки: рецепторов, mglur2, качестве, производные, положительных, аллостерических, модуляторов, применение, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Номер патента: 20652

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Эвен Люк, Оже Флориан

МПК: A61P 25/08, A61K 31/437, A61P 19/10...

Метки: нуклеарного, качестве, рецептора, дифенилпиразолопиридинов, модуляторов, применение, получение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R представляет собой атом водорода или галогена или (С1-С6)алкил;X представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов водорода или галогена, (C1-C6)алкилов, галоген(C1-C6)алкилов, (C1-C6)алкоксигрупп, галоген(С1-С6)алкоксигрупп, циано-, гидроксигруппы или гидрокси(С1-С6)алкилов;Y представляет собой атом водорода, галогена или (С1-С6)алкил;R1 представляет собой NR2R3 или OR4;R2 и R3 независимо...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Блум Чарльз А., Диш Джереми С., Перни Роберт Б., Ву Чи Б., Нг Пуи Йи

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, C07D 401/12...

Метки: родственные, модуляторов, аналоги, качестве, бензимидазолы, сиртуина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/445, A61K 31/444, A61K 31/437...

Метки: 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, рецепторов, качестве, применение, mglur2, производные, модуляторов, аллостерических, положительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Номер патента: 20470

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Деврадж Раджеш Венкатесваран, Роджиер Дж.Дональд Джозеф, Хьюгес Роберт Оуэн, Хуанг Вей, Тёрнер Стив Рональд, Труджилло Джон Исидро

МПК: A61P 29/02, A61K 31/407, A61P 35/00...

Метки: хемокина, качестве, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, модуляторов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...

Номер патента: 20454

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Контар Франсис, Мотино Жизель, Кристманн-Франк Серж, Сенгупта Саумитра, Систла Рамеш, Роше Дидье, Кобер Инго, Венкатешвар-Рао Гуммади

МПК: A61P 3/00, A61K 31/343, C07D 307/85...

Метки: модуляторов, качестве, производные, бензофурана

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающейтрет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-этоксикарбонилбензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,трет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-карбоксибензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(3-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(4-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид...

Номер патента: 20275

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Макдональд Грегор Джеймс, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: A61P 25/00, A61K 31/427, C07D 417/14...

Метки: позитивных, альфа, модуляторов, аллостерических, качестве, морфолинотиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимический изомер, гдеR1 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями, C1-6алкил, замещенный 1 цианогруппой, C1-6алкил, замещенный 1 гетероарильной группой, С3-6циклоалкил, С3-6цик­лоалкил, замещенный 1, 2, 3 или 4 метильными группами, С3-6циклоалкил, замещенный 1 гидроксигруппой, (С3-6циклоалкил)C1-6алкил, (С1-6алкилокси)C1-6алкил,...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Чжуан Вэй, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Зая Мирко, Макдональд Грегор Джеймс, Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Оельрих Дэниел

МПК: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/4439...

Метки: производные, имидазопиридина, замещенные, бензимидазола, оксазолопиридина, gamma;-секретазы, модуляторов, бензоксазола, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Риге Эрик, Мхалла Карим, Джибелин Антуан, Кампо Брайс

МПК: A61K 31/53, C07D 253/075, A61P 25/00...

Метки: триазиндиона, качестве, модуляторов, производные, гамкв, новые, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...