Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Корте Джеймс Р., Ван Юйфэн, Евинг Вильям Р., Смит II Леон М., Фанг Тианан, Гиллиган Пол Дж., Ян У, Пинто Дональд Дж.

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: ингибиторов, новые, фактора, макроциклические, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мосс Стивен Джеймс, Грегори Мэттью Алан, Уилкинсон Барри

МПК: A61P 31/14, A61P 31/18, A61P 31/12...

Метки: получения, соединения, макроциклические, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Гай Юнхуа, Грайм Тим, Ор Ят Сунь, Кемпф Дейл Дж., Чэнь Хой-Цзюй, Мэй Цзяньчжан, Уэгоу Сэйбл Х., Лю Дун, Шэнли Джейсон П., Шейх Ахмад, Макдэниел Кит Ф., Энгстрем Кен, Ку Иинь, Сунь Ин, Грамповник Дэвид Дж.

МПК: A61K 38/12, A61K 38/00

Метки: ингибиторы, протеаз, гепатита, сериновых, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фортэн Жером Мишель Клод, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Бонфанти Жан-Франсуа

МПК: A61P 31/18, C07D 471/18, A61K 31/547...

Метки: ингибиторы, макроциклические, интегразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Линь Тсе-И, Тахри Абделлах, Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: C07D 513/18, A61K 31/55, A61P 31/14...

Метки: качестве, вируса, гепатита, производные, пригодные, индола, макроциклические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Эндрюс Стивен В., Никольс Пол, Йанг Ютонг, Кеннеди Эприл, Лион Майкл, Саммакиа Тэрек, Блат Лоренс М., Шумахер Андреас, Барнет Брэдли Р., Мартин Пьер, Каус Роберт, Сейверт Скот Д., Лью Вейдонг, Керчер Тимати, Ванг Бин, Иэри С.Тод

МПК: A61K 38/00, A61P 31/14, C07C 231/02...

Метки: макроциклические, ингибиторы, новые, вируса, гепатита, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Иванов Владимир, Симмен Кеннет Алан, Росенквист Оса Анника Кристина, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Тахри Абделлах, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Ху Лили, Пелькман Микаэль, Нильссон Карл Магнус, Де Кок Херман Аугустинус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Йоханссон Пер-Ола Микаэль

МПК: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ван Де Фрейкен Вим, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Симмен Кеннет Алан, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Тахри Абделлах

МПК: C07D 487/04, A61P 31/14, A61K 38/05...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Классон Бьерн Олоф, Росенквист Оса Анника Кристина, Антонов Дмитрий, Симмен Кеннет Алан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Айеса Алварес Сусана, Сальвадор Оден Лоурдес, Йенссон Карл Эрик Даниель, Де Кок Херман Аугустинус, Нильссон Карл Магнус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/4523, C07D 245/04, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Канберг Пиа Сесилия, Росенквист Оса Анника Кристина, Классон Бьерн Олоф, Симмен Кеннет Алан, Нильссон Карл Магнус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вехлинг Хорст Юрген, Сальберг Свен Кристер, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Линдстрем Матс Стефан, Де Кок Херман Аугустинус, Ху Лили, Валльберг Ханс Кристиан, Линдквист Карин Карлотта

МПК: A61K 31/517, A61P 31/12, C07D 239/72...

Метки: гепатита, макроциклические, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Валльберг Ханс Кристиан, Нильссон Карл Магнус, Де Кок Херман Аугустинус, Йенссон Карл Эрик Даниель, Росенквист Оса Анника Кристина, Самуэльссон Бенгт Бертил, Айеса Алварес Сусана, Классон Бьерн Олоф, Симмен Кеннет Алан

МПК: A61P 31/14, A61K 31/538, C07D 401/12...

Метки: вируса, гепатита, макроциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Маддуру Мачендер Р., Дохерти Джордж А., Блатт Лоренс М., Вудард Бенджамин Т., Джоси Джон А., Венгловски Стивен М., Стенгел Петер Дж., Кеннеди Април Л., Эндрюс Стивен В., Джианг Ютонг, Кондроски Кевин Р.

МПК: A61K 31/495, A61P 31/12, C07D 209/00...

Метки: вирусной, репликации, соединения, качестве, макроциклические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Джоси Джон Энтони, Догерти Джордж Эндрю, Блэтт Лоренс М., Венгловски Стивен Марк, Вуддард Бенджамин Т., Кондроски Кевин Рональд, Эндрьюс Стивен Вейд, Кеннеди Эйприл Лайн, Стенджел Питер Джон, Маддуру Мачендер Р., Джианг Ютонг

МПК: C08H 1/00, A61K 38/00

Метки: качестве, макроциклические, карбоновые, кислоты, ацилсульфонамиды, гепатита, репликации, вируса, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Тен Холтэ Петер, Шультц-Фадемрехт Карстен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Виллемс Марк, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61K 31/529, C07D 239/88, A61P 35/00...

Метки: производные, средств, антипролиферативных, хиназолина, качестве, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лина-Брюне Монсе, Гори Вида Ж.

МПК: C07K 5/08, A61P 31/14, A61K 38/06...

Метки: макроциклические, гепатита, активностью, пептиды, отношении, вируса, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....