Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гиллиган Пол Дж., Корте Джеймс Р., Фанг Тианан, Ван Юйфэн, Евинг Вильям Р., Пинто Дональд Дж., Ян У, Смит II Леон М.

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: соединения, новые, ингибиторов, фактора, макроциклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Уилкинсон Барри, Мосс Стивен Джеймс, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/14, A61P 31/18, A61P 31/12...

Метки: соединения, макроциклические, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Уэгоу Сэйбл Х., Кемпф Дейл Дж., Сунь Ин, Грамповник Дэвид Дж., Мэй Цзяньчжан, Гай Юнхуа, Грайм Тим, Лю Дун, Энгстрем Кен, Шейх Ахмад, Ор Ят Сунь, Макдэниел Кит Ф., Чэнь Хой-Цзюй, Шэнли Джейсон П., Ку Иинь

МПК: A61K 38/12, A61K 38/00

Метки: макроциклические, ингибиторы, сериновых, протеаз, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бонфанти Жан-Франсуа, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Фортэн Жером Мишель Клод

МПК: A61P 31/18, A61K 31/547, C07D 471/18...

Метки: макроциклические, интегразы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Линь Тсе-И, Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: A61K 31/55, A61P 31/14, C07D 513/18...

Метки: ингибиторов, макроциклические, качестве, гепатита, пригодные, производные, вируса, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Шумахер Андреас, Саммакиа Тэрек, Блат Лоренс М., Каус Роберт, Иэри С.Тод, Мартин Пьер, Никольс Пол, Лион Майкл, Кеннеди Эприл, Йанг Ютонг, Барнет Брэдли Р., Керчер Тимати, Лью Вейдонг, Ванг Бин, Эндрюс Стивен В., Сейверт Скот Д.

МПК: A61P 31/14, A61K 38/00, C07C 231/02...

Метки: вируса, макроциклические, гепатита, репликации, ингибиторы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Нильссон Карл Магнус, Иванов Владимир, Пелькман Микаэль, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Тахри Абделлах, Симмен Кеннет Алан, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Росенквист Оса Анника Кристина, Ху Лили, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Самуэльссон Бенгт Бертил

МПК: A61K 38/05, A61P 31/14, A61K 31/33...

Метки: вируса, макроциклические, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Симмен Кеннет Алан, Ху Лили, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Ван Де Фрейкен Вим

МПК: A61K 38/05, A61P 31/14, C07D 487/04...

Метки: макроциклические, ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Классон Бьерн Олоф, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Самуэльссон Бенгт Бертил, Нильссон Карл Магнус, Йенссон Карл Эрик Даниель, Айеса Алварес Сусана, Де Кок Херман Аугустинус, Антонов Дмитрий, Сальвадор Оден Лоурдес, Росенквист Оса Анника Кристина, Симмен Кеннет Алан

МПК: A61P 31/14, C07D 245/04, A61K 31/4523...

Метки: макроциклические, ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Канберг Пиа Сесилия, Самуэльссон Бенгт Бертил, Нильссон Карл Магнус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Симмен Кеннет Алан, Линдквист Карин Карлотта, Вехлинг Хорст Юрген, Валльберг Ханс Кристиан, Линдстрем Матс Стефан, Классон Бьерн Олоф, Росенквист Оса Анника Кристина, Ху Лили, Сальберг Свен Кристер, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа

МПК: A61P 31/12, C07D 239/72, A61K 31/517...

Метки: макроциклические, ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Йенссон Карл Эрик Даниель, Де Кок Херман Аугустинус, Симмен Кеннет Алан, Валльберг Ханс Кристиан, Айеса Алварес Сусана, Росенквист Оса Анника Кристина, Нильссон Карл Магнус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Классон Бьерн Олоф

МПК: C07D 401/12, A61P 31/14, A61K 31/538...

Метки: гепатита, макроциклические, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Маддуру Мачендер Р., Венгловски Стивен М., Вудард Бенджамин Т., Блатт Лоренс М., Кондроски Кевин Р., Стенгел Петер Дж., Джианг Ютонг, Дохерти Джордж А., Джоси Джон А., Кеннеди Април Л., Эндрюс Стивен В.

МПК: A61K 31/495, C07D 209/00, A61P 31/12...

Метки: вирусной, ингибиторов, репликации, соединения, макроциклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Джоси Джон Энтони, Догерти Джордж Эндрю, Джианг Ютонг, Стенджел Питер Джон, Маддуру Мачендер Р., Венгловски Стивен Марк, Блэтт Лоренс М., Эндрьюс Стивен Вейд, Вуддард Бенджамин Т., Кондроски Кевин Рональд, Кеннеди Эйприл Лайн

МПК: A61K 38/00, C08H 1/00

Метки: кислоты, ингибиторов, ацилсульфонамиды, карбоновые, репликации, макроциклические, вируса, гепатита, качестве

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дильс Гастон Станислас Марселла, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Виллемс Марк, Шультц-Фадемрехт Карстен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Тен Холтэ Петер, Ромбаутс Фредерик Ян Рита

МПК: A61K 31/529, A61P 35/00, C07D 239/88...

Метки: антипролиферативных, качестве, макроциклические, производные, средств, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лина-Брюне Монсе, Гори Вида Ж.

МПК: A61K 38/06, C07K 5/08, A61P 31/14...

Метки: гепатита, макроциклические, отношении, вируса, активностью, обладающие, пептиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....