Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ван Юйфэн, Пинто Дональд Дж., Фанг Тианан, Смит II Леон М., Евинг Вильям Р., Корте Джеймс Р., Гиллиган Пол Дж., Ян У

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: фактора, ингибиторов, макроциклические, качестве, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мосс Стивен Джеймс, Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/12, A61P 31/18, A61P 31/14...

Метки: способы, соединения, макроциклические, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Грайм Тим, Ор Ят Сунь, Шэнли Джейсон П., Сунь Ин, Макдэниел Кит Ф., Уэгоу Сэйбл Х., Шейх Ахмад, Лю Дун, Мэй Цзяньчжан, Гай Юнхуа, Чэнь Хой-Цзюй, Грамповник Дэвид Дж., Кемпф Дейл Дж., Ку Иинь, Энгстрем Кен

МПК: A61K 38/12, A61K 38/00

Метки: сериновых, макроциклические, ингибиторы, протеаз, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Бонфанти Жан-Франсуа, Фортэн Жером Мишель Клод

МПК: A61K 31/547, A61P 31/18, C07D 471/18...

Метки: ингибиторы, интегразы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Тахри Абделлах, Линь Тсе-И, Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: A61P 31/14, A61K 31/55, C07D 513/18...

Метки: качестве, вируса, ингибиторов, пригодные, производные, макроциклические, гепатита, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Лион Майкл, Никольс Пол, Барнет Брэдли Р., Эндрюс Стивен В., Ванг Бин, Шумахер Андреас, Мартин Пьер, Иэри С.Тод, Йанг Ютонг, Лью Вейдонг, Керчер Тимати, Кеннеди Эприл, Саммакиа Тэрек, Блат Лоренс М., Каус Роберт, Сейверт Скот Д.

МПК: A61P 31/14, A61K 38/00, C07C 231/02...

Метки: макроциклические, репликации, гепатита, новые, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Росенквист Оса Анника Кристина, Нильссон Карл Магнус, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Ху Лили, Иванов Владимир, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Самуэльссон Бенгт Бертил, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Тахри Абделлах, Пелькман Микаэль, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05...

Метки: макроциклические, гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ван Де Фрейкен Вим, Тахри Абделлах, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Ху Лили

МПК: A61P 31/14, C07D 487/04, A61K 38/05...

Метки: макроциклические, гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Самуэльссон Бенгт Бертил, Антонов Дмитрий, Сальвадор Оден Лоурдес, Йенссон Карл Эрик Даниель, Классон Бьерн Олоф, Айеса Алварес Сусана, Росенквист Оса Анника Кристина, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Де Кок Херман Аугустинус, Симмен Кеннет Алан, Нильссон Карл Магнус

МПК: A61P 31/14, C07D 245/04, A61K 31/4523...

Метки: вируса, гепатита, макроциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Вехлинг Хорст Юрген, Росенквист Оса Анника Кристина, Самуэльссон Бенгт Бертил, Линдстрем Матс Стефан, Классон Бьерн Олоф, Де Кок Херман Аугустинус, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Канберг Пиа Сесилия, Сальберг Свен Кристер, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Нильссон Карл Магнус, Симмен Кеннет Алан, Линдквист Карин Карлотта, Валльберг Ханс Кристиан

МПК: A61P 31/12, C07D 239/72, A61K 31/517...

Метки: гепатита, макроциклические, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Нильссон Карл Магнус, Росенквист Оса Анника Кристина, Айеса Алварес Сусана, Самуэльссон Бенгт Бертил, Валльберг Ханс Кристиан, Йенссон Карл Эрик Даниель, Классон Бьерн Олоф

МПК: C07D 401/12, A61P 31/14, A61K 31/538...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Блатт Лоренс М., Эндрюс Стивен В., Джианг Ютонг, Дохерти Джордж А., Маддуру Мачендер Р., Джоси Джон А., Вудард Бенджамин Т., Кондроски Кевин Р., Венгловски Стивен М., Стенгел Петер Дж., Кеннеди Април Л.

МПК: C07D 209/00, A61K 31/495, A61P 31/12...

Метки: макроциклические, качестве, репликации, вирусной, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Догерти Джордж Эндрю, Стенджел Питер Джон, Кеннеди Эйприл Лайн, Эндрьюс Стивен Вейд, Венгловски Стивен Марк, Джоси Джон Энтони, Джианг Ютонг, Кондроски Кевин Рональд, Блэтт Лоренс М., Маддуру Мачендер Р., Вуддард Бенджамин Т.

МПК: A61K 38/00, C08H 1/00

Метки: гепатита, репликации, ацилсульфонамиды, кислоты, карбоновые, ингибиторов, вируса, макроциклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Виллемс Марк, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Тен Холтэ Петер, Шультц-Фадемрехт Карстен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Дильс Гастон Станислас Марселла, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61P 35/00, A61K 31/529, C07D 239/88...

Метки: средств, качестве, макроциклические, антипролиферативных, производные, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гори Вида Ж., Лина-Брюне Монсе

МПК: A61P 31/14, A61K 38/06, C07K 5/08...

Метки: отношении, пептиды, вируса, обладающие, активностью, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....