Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Корте Джеймс Р., Пинто Дональд Дж., Евинг Вильям Р., Ян У, Фанг Тианан, Гиллиган Пол Дж., Ван Юйфэн, Смит II Леон М.

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: новые, соединения, ингибиторов, качестве, макроциклические, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан, Мосс Стивен Джеймс

МПК: A61P 31/14, A61P 31/18, A61P 31/12...

Метки: способы, получения, макроциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Шейх Ахмад, Шэнли Джейсон П., Мэй Цзяньчжан, Чэнь Хой-Цзюй, Лю Дун, Грамповник Дэвид Дж., Кемпф Дейл Дж., Сунь Ин, Уэгоу Сэйбл Х., Ку Иинь, Энгстрем Кен, Грайм Тим, Ор Ят Сунь, Гай Юнхуа, Макдэниел Кит Ф.

МПК: A61K 38/00, A61K 38/12

Метки: гепатита, ингибиторы, протеаз, макроциклические, сериновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Бонфанти Жан-Франсуа, Фортэн Жером Мишель Клод

МПК: A61P 31/18, C07D 471/18, A61K 31/547...

Метки: макроциклические, интегразы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Линь Тсе-И, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Тахри Абделлах

МПК: C07D 513/18, A61K 31/55, A61P 31/14...

Метки: вируса, качестве, пригодные, ингибиторов, макроциклические, гепатита, индола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Сейверт Скот Д., Лью Вейдонг, Лион Майкл, Каус Роберт, Шумахер Андреас, Саммакиа Тэрек, Иэри С.Тод, Кеннеди Эприл, Керчер Тимати, Йанг Ютонг, Барнет Брэдли Р., Эндрюс Стивен В., Ванг Бин, Блат Лоренс М., Никольс Пол, Мартин Пьер

МПК: C07C 231/02, A61K 38/00, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, ингибиторы, гепатита, вируса, репликации, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Тахри Абделлах, Нильссон Карл Магнус, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Иванов Владимир, Пелькман Микаэль, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Симмен Кеннет Алан, Росенквист Оса Анника Кристина, Де Кок Херман Аугустинус, Ху Лили, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Самуэльссон Бенгт Бертил, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 38/05, A61P 31/14, A61K 31/33...

Метки: вируса, макроциклические, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Мак Гоуен Дэвид Крейг, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Симмен Кеннет Алан, Де Кок Херман Аугустинус, Ван Де Фрейкен Вим, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Ху Лили

МПК: A61P 31/14, C07D 487/04, A61K 38/05...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Росенквист Оса Анника Кристина, Самуэльссон Бенгт Бертил, Йенссон Карл Эрик Даниель, Де Кок Херман Аугустинус, Классон Бьерн Олоф, Нильссон Карл Магнус, Айеса Алварес Сусана, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Сальвадор Оден Лоурдес, Симмен Кеннет Алан, Антонов Дмитрий

МПК: A61K 31/4523, C07D 245/04, A61P 31/14...

Метки: гепатита, макроциклические, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Нильссон Карл Магнус, Канберг Пиа Сесилия, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Симмен Кеннет Алан, Линдстрем Матс Стефан, Классон Бьерн Олоф, Сальберг Свен Кристер, Линдквист Карин Карлотта, Самуэльссон Бенгт Бертил, Ху Лили, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Валльберг Ханс Кристиан, Росенквист Оса Анника Кристина, Де Кок Херман Аугустинус, Вехлинг Хорст Юрген

МПК: C07D 239/72, A61P 31/12, A61K 31/517...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Нильссон Карл Магнус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Симмен Кеннет Алан, Валльберг Ханс Кристиан, Росенквист Оса Анника Кристина, Классон Бьерн Олоф, Йенссон Карл Эрик Даниель, Айеса Алварес Сусана

МПК: A61P 31/14, A61K 31/538, C07D 401/12...

Метки: вируса, гепатита, макроциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кеннеди Април Л., Блатт Лоренс М., Эндрюс Стивен В., Стенгел Петер Дж., Джоси Джон А., Вудард Бенджамин Т., Джианг Ютонг, Венгловски Стивен М., Маддуру Мачендер Р., Дохерти Джордж А., Кондроски Кевин Р.

МПК: C07D 209/00, A61K 31/495, A61P 31/12...

Метки: вирусной, ингибиторов, качестве, соединения, репликации, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Вуддард Бенджамин Т., Догерти Джордж Эндрю, Маддуру Мачендер Р., Джоси Джон Энтони, Стенджел Питер Джон, Кеннеди Эйприл Лайн, Блэтт Лоренс М., Кондроски Кевин Рональд, Венгловски Стивен Марк, Эндрьюс Стивен Вейд, Джианг Ютонг

МПК: C08H 1/00, A61K 38/00

Метки: кислоты, ацилсульфонамиды, вируса, ингибиторов, гепатита, репликации, качестве, карбоновые, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дильс Гастон Станислас Марселла, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Тен Холтэ Петер, Виллемс Марк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Шультц-Фадемрехт Карстен

МПК: C07D 239/88, A61K 31/529, A61P 35/00...

Метки: средств, качестве, макроциклические, производные, антипролиферативных, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лина-Брюне Монсе, Гори Вида Ж.

МПК: C07K 5/08, A61P 31/14, A61K 38/06...

Метки: вируса, гепатита, пептиды, активностью, обладающие, макроциклические, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....