Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Евинг Вильям Р., Ян У, Корте Джеймс Р., Гиллиган Пол Дж., Смит II Леон М., Ван Юйфэн, Фанг Тианан, Пинто Дональд Дж.

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: макроциклические, ингибиторов, качестве, новые, соединения, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Уилкинсон Барри, Мосс Стивен Джеймс, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/14, A61P 31/12, A61P 31/18...

Метки: макроциклические, соединения, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ку Иинь, Мэй Цзяньчжан, Грамповник Дэвид Дж., Ор Ят Сунь, Грайм Тим, Чэнь Хой-Цзюй, Кемпф Дейл Дж., Лю Дун, Шэнли Джейсон П., Гай Юнхуа, Шейх Ахмад, Уэгоу Сэйбл Х., Макдэниел Кит Ф., Энгстрем Кен, Сунь Ин

МПК: A61K 38/00, A61K 38/12

Метки: протеаз, ингибиторы, гепатита, сериновых, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фортэн Жером Мишель Клод, Бонфанти Жан-Франсуа, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й.

МПК: A61P 31/18, C07D 471/18, A61K 31/547...

Метки: ингибиторы, интегразы, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Линь Тсе-И, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: C07D 513/18, A61P 31/14, A61K 31/55...

Метки: макроциклические, ингибиторов, качестве, пригодные, вируса, производные, гепатита, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Керчер Тимати, Йанг Ютонг, Лью Вейдонг, Иэри С.Тод, Лион Майкл, Никольс Пол, Шумахер Андреас, Кеннеди Эприл, Мартин Пьер, Саммакиа Тэрек, Ванг Бин, Эндрюс Стивен В., Сейверт Скот Д., Каус Роберт, Барнет Брэдли Р., Блат Лоренс М.

МПК: A61P 31/14, C07C 231/02, A61K 38/00...

Метки: гепатита, новые, репликации, ингибиторы, макроциклические, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ху Лили, Симмен Кеннет Алан, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Нильссон Карл Магнус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Пелькман Микаэль, Росенквист Оса Анника Кристина, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Де Кок Херман Аугустинус, Иванов Владимир

МПК: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05...

Метки: вируса, макроциклические, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ху Лили, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Тахри Абделлах, Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Симмен Кеннет Алан, Ван Де Фрейкен Вим

МПК: A61P 31/14, A61K 38/05, C07D 487/04...

Метки: вируса, макроциклические, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Антонов Дмитрий, Классон Бьерн Олоф, Росенквист Оса Анника Кристина, Нильссон Карл Магнус, Де Кок Херман Аугустинус, Айеса Алварес Сусана, Сальвадор Оден Лоурдес, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Самуэльссон Бенгт Бертил, Симмен Кеннет Алан, Йенссон Карл Эрик Даниель

МПК: A61P 31/14, C07D 245/04, A61K 31/4523...

Метки: ингибиторы, макроциклические, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Линдквист Карин Карлотта, Сальберг Свен Кристер, Линдстрем Матс Стефан, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Канберг Пиа Сесилия, Вехлинг Хорст Юрген, Симмен Кеннет Алан, Классон Бьерн Олоф, Нильссон Карл Магнус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Ху Лили, Росенквист Оса Анника Кристина, Валльберг Ханс Кристиан, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: C07D 239/72, A61P 31/12, A61K 31/517...

Метки: ингибиторы, вируса, макроциклические, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Самуэльссон Бенгт Бертил, Валльберг Ханс Кристиан, Классон Бьерн Олоф, Де Кок Херман Аугустинус, Симмен Кеннет Алан, Росенквист Оса Анника Кристина, Айеса Алварес Сусана, Нильссон Карл Магнус, Йенссон Карл Эрик Даниель

МПК: A61P 31/14, C07D 401/12, A61K 31/538...

Метки: макроциклические, ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кондроски Кевин Р., Джианг Ютонг, Эндрюс Стивен В., Маддуру Мачендер Р., Кеннеди Април Л., Джоси Джон А., Блатт Лоренс М., Дохерти Джордж А., Венгловски Стивен М., Стенгел Петер Дж., Вудард Бенджамин Т.

МПК: C07D 209/00, A61P 31/12, A61K 31/495...

Метки: соединения, качестве, репликации, макроциклические, вирусной, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Вуддард Бенджамин Т., Блэтт Лоренс М., Маддуру Мачендер Р., Джианг Ютонг, Джоси Джон Энтони, Венгловски Стивен Марк, Кондроски Кевин Рональд, Эндрьюс Стивен Вейд, Догерти Джордж Эндрю, Кеннеди Эйприл Лайн, Стенджел Питер Джон

МПК: A61K 38/00, C08H 1/00

Метки: ингибиторов, карбоновые, качестве, репликации, ацилсульфонамиды, кислоты, вируса, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дильс Гастон Станислас Марселла, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Тен Холтэ Петер, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Шультц-Фадемрехт Карстен

МПК: C07D 239/88, A61P 35/00, A61K 31/529...

Метки: макроциклические, производные, хиназолина, качестве, средств, антипролиферативных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лина-Брюне Монсе, Гори Вида Ж.

МПК: A61P 31/14, C07K 5/08, A61K 38/06...

Метки: вируса, отношении, активностью, пептиды, обладающие, макроциклические, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....