Патенты с меткой «макроциклические»

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Фанг Тианан, Ян У, Смит II Леон М., Гиллиган Пол Дж., Корте Джеймс Р., Пинто Дональд Дж., Евинг Вильям Р., Ван Юйфэн

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: ингибиторов, качестве, фактора, макроциклические, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Уилкинсон Барри, Мосс Стивен Джеймс, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/12, A61P 31/18, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, получения, способы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклические ингибиторы сериновых протеаз гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Макдэниел Кит Ф., Энгстрем Кен, Мэй Цзяньчжан, Шэнли Джейсон П., Ор Ят Сунь, Ку Иинь, Грамповник Дэвид Дж., Сунь Ин, Чэнь Хой-Цзюй, Шейх Ахмад, Грайм Тим, Кемпф Дейл Дж., Уэгоу Сэйбл Х., Гай Юнхуа, Лю Дун

МПК: A61K 38/12, A61K 38/00

Метки: сериновых, ингибиторы, протеаз, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Макроциклические ингибиторы интегразы

Загрузка...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Бонфанти Жан-Франсуа, Фортэн Жером Мишель Клод

МПК: A61K 31/547, A61P 31/18, C07D 471/18...

Метки: макроциклические, ингибиторы, интегразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Линь Тсе-И, Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Тахри Абделлах

МПК: C07D 513/18, A61P 31/14, A61K 31/55...

Метки: ингибиторов, пригодные, гепатита, макроциклические, качестве, вируса, производные, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Эндрюс Стивен В., Саммакиа Тэрек, Лью Вейдонг, Кеннеди Эприл, Блат Лоренс М., Никольс Пол, Шумахер Андреас, Каус Роберт, Керчер Тимати, Сейверт Скот Д., Йанг Ютонг, Барнет Брэдли Р., Лион Майкл, Мартин Пьер, Ванг Бин, Иэри С.Тод

МПК: A61P 31/14, A61K 38/00, C07C 231/02...

Метки: ингибиторы, репликации, гепатита, новые, макроциклические, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Иванов Владимир, Ху Лили, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Пелькман Микаэль, Самуэльссон Бенгт Бертил, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Тахри Абделлах, Росенквист Оса Анника Кристина, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Симмен Кеннет Алан, Нильссон Карл Магнус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Метки: вируса, макроциклические, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Симмен Кеннет Алан, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ху Лили, Ван Де Фрейкен Вим, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах

МПК: A61P 31/14, C07D 487/04, A61K 38/05...

Метки: гепатита, макроциклические, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Классон Бьерн Олоф, Сальвадор Оден Лоурдес, Йенссон Карл Эрик Даниель, Нильссон Карл Магнус, Айеса Алварес Сусана, Росенквист Оса Анника Кристина, Симмен Кеннет Алан, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Де Кок Херман Аугустинус, Антонов Дмитрий, Самуэльссон Бенгт Бертил

МПК: A61K 31/4523, C07D 245/04, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Линдквист Карин Карлотта, Валльберг Ханс Кристиан, Канберг Пиа Сесилия, Де Кок Херман Аугустинус, Ху Лили, Нильссон Карл Магнус, Классон Бьерн Олоф, Росенквист Оса Анника Кристина, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Самуэльссон Бенгт Бертил, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Линдстрем Матс Стефан, Сальберг Свен Кристер, Симмен Кеннет Алан, Вехлинг Хорст Юрген

МПК: C07D 239/72, A61K 31/517, A61P 31/12...

Метки: вируса, гепатита, макроциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Симмен Кеннет Алан, Росенквист Оса Анника Кристина, Йенссон Карл Эрик Даниель, Нильссон Карл Магнус, Классон Бьерн Олоф, Айеса Алварес Сусана, Валльберг Ханс Кристиан, Самуэльссон Бенгт Бертил

МПК: C07D 401/12, A61K 31/538, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Макроциклические соединения в качестве ингибиторов вирусной репликации

Загрузка...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кондроски Кевин Р., Дохерти Джордж А., Стенгел Петер Дж., Джианг Ютонг, Вудард Бенджамин Т., Эндрюс Стивен В., Венгловски Стивен М., Джоси Джон А., Маддуру Мачендер Р., Кеннеди Април Л., Блатт Лоренс М.

МПК: A61P 31/12, C07D 209/00, A61K 31/495...

Метки: качестве, репликации, вирусной, соединения, макроциклические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Макроциклические карбоновые кислоты и ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 11857

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Блэтт Лоренс М., Джоси Джон Энтони, Джианг Ютонг, Кеннеди Эйприл Лайн, Стенджел Питер Джон, Кондроски Кевин Рональд, Эндрьюс Стивен Вейд, Венгловски Стивен Марк, Вуддард Бенджамин Т., Догерти Джордж Эндрю, Маддуру Мачендер Р.

МПК: C08H 1/00, A61K 38/00

Метки: ингибиторов, кислоты, макроциклические, ацилсульфонамиды, карбоновые, качестве, гепатита, вируса, репликации

Формула / Реферат:

1. Макроциклическая карбоновая кислота или ацилсульфонамид, имеющие формулу I, VIII или IX где (a) R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, галоген, циано, гидрокси, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6алкил, возможно замещенный не более чем тремя атомами фтора, тиазолил, C(O)NR6R7, NR6R7, C(O)OR8, NHC(O)R8, OCHnNR6R7 или OCHnR9a; где R9a представляет собой имидазолил или пиразолил; указанный тиазолил в определении R1 и R2 является...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Тен Холтэ Петер, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дильс Гастон Станислас Марселла, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Шультц-Фадемрехт Карстен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: C07D 239/88, A61K 31/529, A61P 35/00...

Метки: производные, средств, качестве, макроциклические, антипролиферативных, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Макроциклические пептиды, обладающие активностью в отношении вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 7738

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лина-Брюне Монсе, Гори Вида Ж.

МПК: A61P 31/14, A61K 38/06, C07K 5/08...

Метки: макроциклические, обладающие, пептиды, отношении, активностью, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил, циклогексил, ССl3, СF3, фенил, 2-фторфенил или 4-метилфенил, R2 обозначает С5-С6циклоалкил и R3 обозначает циклопентил; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором R1A обозначает циклопропил. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает гидрокси. 4....