Патенты с меткой «лигандов»

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дварампуди Ади Редди, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу

МПК: C07D 211/46, A61K 31/445, A61P 25/00...

Метки: h3-рецептора, акриламида, лигандов, качестве, соединения, гистамина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23260

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Ахмад Иштияк, Джаяраджан Прадип, Гангадасари Нарасимхаредди, Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рамасастри, Нироджи Рамакришна, Сараф Санграм Кешари, Дешпанде Амол Динкар, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/5355, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: лигандов, качестве, новые, гистаминовых, соединения, h3-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...

Способ получения f-18 меченых aβ лигандов

Загрузка...

Номер патента: 22897

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Берндт Матиас, Самсон Фабрис, Смуда Кристоф, Браун Райнер, Фрибе Маттиас, Гарке Гуннар, Патт Марианне, Шильдан Андреас

МПК: A61K 51/04, C07B 59/00

Метки: а&beta, лигандов, меченых, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает следующие стадии.Стадия 1. Введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, при этом получаем соединение формулы I, если R=H, или соединение формулы III, если R=PG.Стадия 2. Отщепление защитной группы PG, при этом получаем соединение формулы I, если R=PG.Стадия 3. Очистка соединения формулы I, гдеn=1-6;X выбирают из группы, включающей:a) СН,b) N;R...

Способ получения f-18 меченых aβ лигандов

Загрузка...

Номер патента: 22896

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Смуда Кристоф, Фрибе Маттиас, Самсон Фабрис, Хульч Кристина, Берндт Матиас, Патт Марианне, Шильдан Андреас

МПК: A61K 51/04, C07B 59/00

Метки: меченых, получения, способ, лигандов, а&beta

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает стадии:стадия 1 - введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, получая соединение формулы I, если R=Н, или получая соединение формулы III, если R=PGв которой реакцию радиоактивного фторирования осуществляют в ацетонитриле или в смеси ацетонитрила и сорастворителя, где процент ацетонитрила составляет по меньшей мере 50%,стадия 2 - если R=PG,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна, Гампа Мурлимохан, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Шанмуганатхан Дханалакшми, Дварампуди Ади Редди, Муддана Нагешвара Рао, Джасти Венкатесварлу, Саралая Раманатха Шрикантха, Намала Рамбабу, Ахмад Иштияки, Кодру Падмаватхи, Кота Лаксман, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Камбхампати Рамасастри, Джаяраджан Прадееп

МПК: A61K 31/437, A61K 31/55, A61K 31/496...

Метки: гистаминовых, качестве, лигандов, гетероциклические, соединения, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Патнала Срирамахандра Мурти, Камбхампати Рамасастри, Равула Йотхсна, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Джаяраджан Прадип, Равелла Сриниваса Рао, Ярлагадда Суреш, Нироджи Рамакришна, Мохаммед Абдул Рашид, Роаяпалли Правин Кумар, Бхирапунени Гопинадх

МПК: A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/4245...

Метки: рецептора, 5-ht4, лигандов, качестве, соединения, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Баданже Раджеш Кумар, Чиндхе Анил Кашинатх, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Камбхампати Рама Састри, Ребалли Веена, Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк, Намала Рамбабу, Схинде Анил Карбхари, Абрахам Ренни

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4725, A61K 31/4468...

Метки: сульфоновые, соединения, лигандов, 5-ht6, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Вирамалла Сринивас, Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Камбхампти Рама Састри, Равелла Сриниваса Рао, Бхирапунени Гопинадх, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип, Мохаммед Абдул Рашид, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/435, A61K 31/403, A61P 25/00...

Метки: рецептора, никотинового, лигандов, соединения, ацетилхолинового, бициклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Шварц Жан -Шарль, Капе Марк, Линьо Ксавье, Кальмельс Тьерри, Робер Филипп, Данви Дени, Берреби-Бертран Исабэль, Левоэн Никола

МПК: A61K 31/495, C07D 211/26, A61P 25/00...

Метки: качестве, лигандов, новые, аза)циклогексаны, дофамина, карбонилированные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

1,2-дигидро-2-оксохинолиновые соединения в качестве лигандов рецептора 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 20227

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Патнала Срирамахандра Мурти, Схинде Анил Карбхари, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Мохаммед Абдул Рашид, Бхирапунени Геопинадх, Равула Йотхсна, Джаяраджан Прадип

МПК: A61P 25/00, C07D 401/12, A61K 31/4704...

Метки: 5-нт4, лигандов, соединения, 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....

Арилсульфонамидные аминосоединения и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 19496

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бхирапунени Геопинадх, Камбхампати Рама Састри, Джаяраджан Прадип, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна

МПК: C07D 333/62, C07D 295/30

Метки: аминосоединения, лигандов, 5-ht6, арилсульфонамидные, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой водород, хлор, метокси или метил;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или изопропил;R4 представляет собой водород или метил.2. Соединение по п.1, которое выбирают из группы,...

Постметаллоценовые комплексы на основе бис-(нафтокси)пириди­новых и бис-(нафтокси)тиофеновых лигандов для полимеризации этилена и альфа-олефинов

Загрузка...

Номер патента: 18925

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Карпантье Жан-Франсуа, Разави Аббас, Кириллов Евгений

МПК: C07F 7/08, C07F 7/00, C07F 7/28...

Метки: комплексы, лигандов, основе, полимеризации, бис-(нафтокси)пириди­новых, постметаллоценовые, альфа-олефинов, бис-(нафтокси)тиофеновых, этилена

Формула / Реферат:

1. Лиганд общей формулы (I)где R1, R3, R4, R5, R6 и R7 представляют собой водород;Z' представляет собой атом N при n=1 или Z' представляет собой атом S при n=0;Z представляет собой Si;R2 представляет собой фенильную группу.2. Способ получения лиганда по п.1, который включает следующие стадии:а) взаимодействие β-нафтола формулыс алкоксиалкилгалогенидом формулы XROR', где X представляет собой галоген, и R и R', каждый независимо, выбраны из...

Пост-металлоценовые комплексы 3 группы на основе бис(нафтокси)пиридиновых и бис(нафтокси)тиофеновых лигандов для полимеризации с разрывом кольца полярных циклических мономеров

Загрузка...

Номер патента: 18583

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Карпантье Жан-Франсуа, Кириллов Евгений, Разави Аббас

МПК: C08G 63/08

Метки: мономеров, бис(нафтокси)тиофеновых, группы, циклических, кольца, комплексы, бис(нафтокси)пиридиновых, разрывом, пост-металлоценовые, лигандов, основе, полимеризации, полярных

Формула / Реферат:

1. Способ получения гомо- или сополимеров полярных циклических мономеров, включая лактоны, лактиды, циклические карбонаты, полимеризацией с разрывом кольца с металлическим комплексом формулы Iгде R1, R3, R4, R5, R6 и R7 каждый независимо выбран из водорода, гидрокарбила или инертной функциональной группы, выбранной из гало, такого как хлор, бром, фтор и йод, или эфира формулы-OR*, где R* представляет собой гидрокарбил, где две или более...

Специфическая терапия и лекарственное средство на основе интегриновых лигандов для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 17864

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Гримм Ульрике, Крюгер Штефан, Веллер Михаэль, Гудман Саймон, Харштрик Андреас, Пикард Мартин Андреас, Ниппген Иоганнес, Штупп Роже

МПК: A61P 35/00, A61K 38/08

Метки: интегриновых, средство, лечения, лигандов, лекарственное, рака, терапия, основе, специфическая

Формула / Реферат:

1. Применение по крайней мере одного специфического интегринового лиганда, который включает цикло-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val), его фармацевтически приемлемых сольватов и/или солей для лечения EGFR-зависимого рака, выбранного из группы, включающей немелкоклеточный рак легкого (NSCLC) и чешуйчатоклеточный рак головы и шеи (SCCHN), где лекарственное средство используется в комбинации сa) одним или более алкилирующими химиотерапевтическими агентами,...

Соединения хинуклидина в качестве лигандов никотинового ацетилхолинового рецептора α7

Загрузка...

Номер патента: 17628

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ивуагву Кристиана И., Зуси Ф.Кристофер, Кук II Джеймс Х., Макдональд Ивар М., Мэкор Джон Е., Олсон Ричард Е., Ван Нэнхуэй, Кинг Далтон

МПК: A61K 31/439, C07D 498/20, A61P 25/28...

Метки: качестве, ацетилхолинового, никотинового, alpha;7, лигандов, соединения, рецептора, хинуклидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомергде R1 выбирают из группы, содержащей изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, триазинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, нафтиридинил, индазолил, индолил, 2-индолонил, бензизоксазолил, бензоизотиазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, фуропиридинил, тиенопиридинил,...

Комбинированная терапия заболеваний нижних мочевыводящих путей с использованием лигандов α2δ и нестероидных противовоспали­тельных препаратов (нпвп)

Загрузка...

Номер патента: 17171

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ангелико Патриция, Леонарди Амедео, Гварнери Лучано

МПК: A61P 13/10, A61K 45/06

Метки: alpha;2&delta, заболеваний, препаратов, лигандов, путей, противовоспалительных, нпвп, нижних, использованием, мочевыводящих, терапия, комбинированная, нестероидных

Формула / Реферат:

1. Применение лиганда α2δ-субъединицы (A2d) кальциевых каналов, выбранного из габапентина, прегабалина, (1R,5R,6S)-6-аминометил-6-карбоксиметилбицикло[3.2.0]гептана, 3-(1-аминометилцикло­гексилметил)-4Н-1,2,4-оксадиазол-5-она, 5-(1-аминометилциклогексилметил)-1Н-тетразола, (3S,4S)-1-аминометил-1-карбоксиметил-3,4-диметилциклопентана, (1α,3α,5α)-3-аминометил-3-карбоксиметилбицик­ло[3.2.0]гептана,...

Аминоарилсульфонамидные соединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 17154

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Схинде Анил Карбхари, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61P 25/18, A61K 31/404, A61P 25/14...

Метки: качестве, лигандов, 5-нт6, применение, аминоарилсульфонамидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, гидроксил, галоген, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-С6)алкил или цикло(С3-C6)алкокси;R2 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Соединения 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 17007

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Конда Джагадишбабу, Камбхампати Рама Састри, Котхмиркар Прабхакар, Джасти Венкатесварлу, Рамакришна Нироджи Венката Сатья

МПК: C07D 209/08, A61P 25/00, A61K 31/404...

Метки: лигандов, 5-ht6, применение, соединения, качестве, 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть независимо замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R1;R1 независимо представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из водорода, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, (С1-С3)алкилтио, цикло(С3-С6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Производные 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16594

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Вишвакарма Сантош, Нироджи Рамакришна, Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри, Даулатабад Ананд Виджайкумар, Кандикере Нагарадж Вишвоттам

МПК: A61K 31/454, A61P 25/00, A61K 31/404...

Метки: лигандов, 5-нт6, качестве, 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает атом водорода, гидроксил, галоген, (С1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси;R означает СН3;R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает атом водорода или (C1-С3)алкил;"n" равно 0-2;"р" равно 0-6;"q" равно 0-4.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы,...

8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные производные и их использование в качестве 5-нт6 рецепторных лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16456

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Линдквист Бенгт, Рингберг Эрик, Хенрикссон Софиа, Брандт Петер, Рингом Руне, Бертс Веи, Хаммер Кристин

МПК: C07D 498/18, C07D 498/04, A61K 31/553...

Метки: 8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные, производные, рецепторных, лигандов, качестве, 5-нт6, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из фенила, нафтила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, 1,4-бензодиоксинила, бензофуранила, фуранила, 1,3-бензотиазолила, хроманила, тиенила и бензотиенила, каждый из которых необязательно независимо замещен в одном или двух положениях заместителем, выбранным из:(a) галогена,(b) C1-3алкила,(c) фтор-С1-3алкила,(d) C1-3алкокси,(e) фтор-С1-3алкокси,(f) C1-3алкилсульфонила,(g) -CN и(h) фенила;R2...

Пиримидинилпиперазины, применимые в качестве лигандов рецепторов d3/d2

Загрузка...

Номер патента: 16174

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Домань Дьёрдь, Дьертьян Иштван, Шмидт Эва, Кишш Бела, Ласи Юдит, Бартане Салаи Гизелла, Саги Каталин, Фаркаш Шандор, Агаине Чонгор Эва, Комлоди Жолт

МПК: C07D 239/48, A61K 31/506, A61P 25/00...

Метки: пиримидинилпиперазины, рецепторов, лигандов, качестве, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собой C1-4алкил, -NR3R4, фенильную, необязательно замещенную фенильную, 1-пирролидинильную, 1-пиперидинильную, 4-R5-пиперазин-1-ильную или 4-морфолинильную группы;R1 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R2 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R3 представляет собой водород, C1-4алкильную группу, фенил или необязательно замещенный фенил;R4 представляет собой водород,...

4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16015

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Дешпанде Амол Динкар, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61P 25/00, A61K 31/404, C07D 209/30...

Метки: лигандов, 5-нт6, качестве, применение, 4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть замещен одним или несколькими независимыми заместителями, выбранными из R1;R1 представляет собой один или несколько независимых заместителей, выбранных из водорода, гидрокси, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(C1-C3)алкила, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-C6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-C3)алкил,...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61K 31/15, A61K 31/138, A61K 31/145...

Метки: обструктивного, болезни, слабоумия, деменции, льюи, имидазол, содержащих, гистаминовых, лечение, тельцами, сне, апноэ, алкиламиновых, синдрома, помощью, сосудистой, н3-рецепторов, лигандов, паркинсона

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Производные фенилпиразола в качестве нестероидных лигандов глюкокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15540

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Барнетт Хизер Анна, Килинг Стивен Филип, Кэмпбелл Айан Бакстер, Вейнгартен Гордон Гэд, Вулвен Джеймс Майкл, Ко Диана Мэри, Макдональд Саймон Джон Фосет, Джонс Хэйдн Теренс, Купер Энтони Уилльям Джеймс, Инглис Грэхам Джордж Адам, Скоун Филип Алан, Маклэй Айэйн Макфарлэйн

МПК: A61K 31/415, C07D 231/38

Метки: нестероидных, лигандов, качестве, фенилпиразола, производные, глюкокортикоидных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбран из водорода, метила, этила и 2-фторэтила;каждый из R2 и R3независимо выбран из брома, хлора, фтора, -CHF2, -CF3 и -OCHF2или R2 представляет собой -SO2CH3, и R3 представляет собой водород;n означает целое число, выбранное из 0, 1 и 2,когда n равно 1, X выбран из хлора и фтора, икогда n равно 2, каждый X представляет собой фтор;или его соль или сольват.2. Соединение по п.1, где R1 выбран из водорода и этила.3....

Производные карбазола в качестве функциональных 5-ht6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 14694

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Рамакришна Венката Сатья Нироги, Конда Джагадиш Бабу, Джасти Венкатесварлу, Ширсатх Викас Шрикришна, Камбхампати Рама Састри, Вишвакарма Сантош

МПК: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 25/00...

Метки: лигандов, 5-ht6, карбазола, качестве, производные, функциональных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемая соль, гдеAr представляет собой фенил;R1 представляет собой одно или несколько замещений на Ar и бензольном кольце, и R1 представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или галоген(C1-С3)алкокси;R представляет собой водород или (C1-С3)алкил.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, галоген, циано,...

Замещённые триазины в качестве лигандов белка приона и их применение для обнаружения или удаления прионов

Загрузка...

Номер патента: 14365

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Гарджел Патрик Вэсконселос, Тэттон Хелен Роузмери, Пирсон Джеймс Кристофер

МПК: A61K 31/53, C07D 251/70, A61P 25/28...

Метки: обнаружения, лигандов, приона, удаления, прионов, триазины, белка, замещённые, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)в которой R3 представляет собой водород или заместитель арильной группы или R3представляет собой твердую подложку, необязательно прикрепленную через спейсер;Z представляет собой атом кислорода, атом серы или NR4;Y представляет собой атом кислорода, атом серы или NR5;где R4и R5, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, необязательно замещенный алкил, содержащий 1-6 атомов...

Производные n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов и их применение в качестве лигандов ваниллоидного рецептора trpv1

Загрузка...

Номер патента: 13264

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Дюбуа Лоран, Эванно Янник, Маланда Андре

МПК: A61K 31/33, A61P 29/00, C07D 209/42...

Метки: качестве, trpv1, применение, рецептора, ваниллоидного, производные, n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...

Производные тетрагидронафтиридина, пригодные в качестве лигандов рецептора н3 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Лунн Грэхам, Стренг Росс Синклэр, Матиас Джон Пол

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/52, A61K 31/4745...

Метки: тетрагидронафтиридина, лигандов, рецептора, гистамина, качестве, производные, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Производные пиримидина для использования в качестве лигандов ваниллоидных рецепторов и их применение для терапии боли

Загрузка...

Номер патента: 10265

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Кэтон Джоди, Доерти Элизабет М., Бэлан Ченера, Норман Марк Г., Вонг Ху-Линг, Гор Виджей Кешев, Фэлси Джеймс Р.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61P 29/00...

Метки: терапии, пиримидина, рецепторов, использования, лигандов, качестве, ваниллоидных, боли, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...

Меченные радиоактивными изотопами производные хинолина и их применение в качестве лигандов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9334

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Лесаж Анн Симон Жозефин, Бисхофф Франсуа Пол, Янссен Корнелус Герардус Мариа, Лаврейсен Хилде

МПК: A61K 51/04, A61K 101/00, C07D 215/00...

Метки: изотопами, применение, меченные, радиоактивными, лигандов, глутаматного, хинолина, метаботропного, производные, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Меченное радиоактивным изотопом соединение, представляющее собой соединение (е) 2. Радиоактивная композиция для маркировки и идентификации сайтов метаботропного глутаматного рецептора и для визуализации органа для введения млекопитающим, содержащая терапевтически эффективное количество меченного радиоактивным изотопом соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. 3. Применение меченного радиоактивным изотопом...

Производные ацилоксипирролидина и их применение в качестве лигандов v1b или v1b и v1a рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8444

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Гарсия Жорж, Серрадей-Ле Галь Клодин, Ваньон Жан, Праден Антуан, Оломбар Ален

МПК: C07D 403/04, A61P 5/00, A61K 31/404...

Метки: лигандов, ацилоксипирролидина, качестве, производные, применение, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, группу -СН2СН2СООН или группу -NR2R3; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода или (C1-C6)алкил; в форме основания или соли присоединения органического или неорганического основания, а также в форме гидрата или сольвата. 2. Соединение по п.1 формулы (I), в которой R1 представляет собой атом водорода, метильный радикал,...

Пуриновые соединения и их применение в качестве лигандов каннабиноидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: A61P 3/04, A61K 31/52, C07D 239/48...

Метки: соединения, пуриновые, лигандов, применение, каннабиноидных, рецепторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...

Производные имидазохинолина в качестве лигандов аденозиновых а3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7595

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Урбан-Сабо Каталин, Тимари Геза, Капуи Зольтан, Балаж Ласло, Балог Мария, Варгане Середи Юдит, Араньи Петер, Вальц Эржебет, Батори Шандор, Т.Надь Лайош, Боэр Кинга, Гербер Каталин, Микуш Эндре

МПК: A61P 13/12, A61P 11/00, A61K 31/415...

Метки: качестве, аденозиновых, имидазохинолина, рецепторов, лигандов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R2 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R3 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу, С3-6 циклоалкильную группу, фенильную, тиенильную или фурильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими неразветвленными или разветвленными C1-4...

Производные бензимидазола и пиридилимидазола в качестве лигандов рецепторов гамма-аминомасляной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7157

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Митчелл Скотт, Куррие Кевин С., Гош Манука, Люк Джордж П., Густавсон Линда М., Лирас Спирос, Кай Гуолин, Олбоу Памела, Хатчисон Алан, Ли Куингае, Линг Хонг Кси, Синг Винод, Аллен Мартин Патрик, Юан Джун, Лью Ниан, Петерсон Джон М., Мэйнард Джордж Д., Ли Гьюинг

МПК: A61K 31/415, C07D 401/14, A61P 25/00...

Метки: пиридилимидазола, лигандов, кислоты, бензимидазола, гамма-аминомасляной, рецепторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Z1 представляет собой азот или группу CR1; Z2 - азот или группу CR2; Z3 - азот или группу CR3; Z4 - азот или группу CR4; при условии, что не более двух заместителей из Z1, Z2, Z3, Z4 являются азотом; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из: i) водорода, галогена, гидрокси-, нитро-, циано-, изонитрила, аминогруппы, гало(C1-С6)алкила и гало(C1-C6)алкокси, ii) (С1-С6)алкила,...

Производные триазолохинолина, применимые в качестве лигандов аденозиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7066

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Бенце Юдит, Сабо Тибор, Т.Надь Лайош, Батори Шандор, Боэр Кинга, Тимари Геза, Капуи Зольтан, Хайду Феликс, Араньи Петер, Урбан-Сабо Каталин, Балаж Ласло, Микуш Эндре, Вальц Эржебет

МПК: A61K 31/505, C07D 213/89, C07D 405/12...

Метки: рецепторов, применимые, качестве, триазолохинолина, аденозиновых, производные, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; R2 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4алкильную группу; R3 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; или фенильную группу, тиенильную группу, или фурильную группу, необязательно замещенную одной или более неразветвленной или разветвленной...

Производные аминохинолина и его применение в качестве лигандов аденозина а3

Загрузка...

Номер патента: 6854

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Финанс Оливье, Т.Надь Лайош, Араньи Петер, Балаж Ласло, Боэр Кинга, Батори Шандор, Урбан-Сабо Каталин, Тимари Геза, Самосвельдьи Жужанна, Капуи Зольтан, Селецки Габор, Бата Имре, Микуш Эндре, Балог Мария

МПК: C07D 213/85, A61P 43/00, A61K 31/4706...

Метки: производные, аденозина, качестве, применение, лигандов, аминохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (IA) в которой R1 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R2 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R3 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, или фенильной группой, тиенильной группой или фурильной группой, необязательно замещенной одной или более прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, прямой или...

Производные имидазопиримидина в качестве лигандов для гамк рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 6234

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Чемберс Марк Стюарт, Стрит Лесли Джозеф, Льюис Ричард Томас, Дженнингз Эндрю, Джоунс Филип, Хэллетт Дэвид Джеймс, Мур Кевин Уилльям, Секереш Хелен Джейн, Гудэйкр Саймон Чарльз

МПК: C07D 487/04, A61P 39/00

Метки: гамк, производные, рецепторов, имидазопиримидина, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIA или его фармацевтически приемлемая соль где X11 обозначает фтор; X12 обозначает водород или фтор; Z обозначает арильную или гетероарильную группу, любая из которых может быть необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из галогена и циано; R11 обозначает водород, C1-6алкил, галоген(C1-6)алкил, дигалоген(C1-6)алкил, гидрокси(C1-6)алкил, дигидрокси(C1-6)алкил, C1-6алкокси(C1-6)алкил,...

1-арил-или 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6205

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Коул Дерек Сесил, Келли Майкл Джерард

МПК: C07D 209/08, A61P 43/00, A61K 31/395...

Метки: лигандов, 5-гидрокситриптамина-6, 1-арил-или, 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A представляет N; X представляет CR11 или N; Y представляет CR7 или N при условии, что если X представляет N, то Y должен представлять CR7; R1 представляет H, C1-C6алкилкарбонильную, C1-C6алкильную или C5-C7циклогетероалкильную группу, каждая из которых является необязательно замещенной; каждый из R2, R3, R4, R5 и R6 независимо представляет H; m означает целое число 2 или 3; n означает 0; каждый из R7 и R11...

Производные 1-арилсульфонилбензазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6057

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Зоу Пинг, Келли Майкл Джерард

МПК: A61K 31/4045, A61P 25/28, C07D 209/08...

Метки: производные, качестве, 5-гидрокситриптамина-6, 1-арилсульфонилбензазола, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где W означает SO2; X означает CR7; Y означает CR8 или N; Z означает O; каждый из R1 и R2 означает H; n означает целое число 2, 3 или 4; каждый из R3 и R4 независимо означает H, CNR10NR11R12 или группу: C1-C6алкил, C2-C6алкенил, C2-C6алкинил, C3-C6циклоалкил, циклогетероалкил, арил или гетероарил, каждую необязательно замещенную, либо R3 и R4 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать необязательно...

Производные аминотиазола и их применение в качестве лигандов рецепторов крф

Загрузка...

Номер патента: 5159

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Фонтен Эвелин, Галли Даниэль, Роже Пьер, Жеслен Мишель, Прадине Антуан

МПК: A61K 31/426, A61P 25/00, C07D 277/42...

Метки: рецепторов, крф, качестве, лигандов, применение, производные, аминотиазола

Формула / Реферат:

1. Соединения, в рацемической форме или в форме чистого энантиомера, формулы где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой атом галогена; гидрокси(C1-C5)алкил; (C1-C5)алкил; аралкил, в котором арильная часть представляет собой (C6-C8), а алкильная часть представляет собой (C1-C4); (C1-C5)алкокси; трифторметильную группу; нитрогруппу; нитрильную группу; группу -SR, где R представляет собой...