Патенты с меткой «лигандов»

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна

МПК: A61P 25/00, A61K 31/445, C07D 211/46...

Метки: h3-рецептора, лигандов, акриламида, гистамина, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23260

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ахмад Иштияк, Схинде Анил Карбхари, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Джасти Венкатесварлу, Дварампуди Ади Редди, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Нироджи Рамакришна, Гангадасари Нарасимхаредди, Дешпанде Амол Динкар, Камбхампати Рамасастри, Сараф Санграм Кешари, Джаяраджан Прадип

МПК: A61K 31/5355, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: лигандов, h3-рецепторов, качестве, гистаминовых, новые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...

Способ получения f-18 меченых aβ лигандов

Загрузка...

Номер патента: 22897

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Фрибе Маттиас, Смуда Кристоф, Браун Райнер, Самсон Фабрис, Гарке Гуннар, Патт Марианне, Берндт Матиас, Шильдан Андреас

МПК: C07B 59/00, A61K 51/04

Метки: лигандов, а&beta, способ, меченых, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает следующие стадии.Стадия 1. Введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, при этом получаем соединение формулы I, если R=H, или соединение формулы III, если R=PG.Стадия 2. Отщепление защитной группы PG, при этом получаем соединение формулы I, если R=PG.Стадия 3. Очистка соединения формулы I, гдеn=1-6;X выбирают из группы, включающей:a) СН,b) N;R...

Способ получения f-18 меченых aβ лигандов

Загрузка...

Номер патента: 22896

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шильдан Андреас, Хульч Кристина, Смуда Кристоф, Фрибе Маттиас, Берндт Матиас, Патт Марианне, Самсон Фабрис

МПК: A61K 51/04, C07B 59/00

Метки: лигандов, способ, получения, меченых, а&beta

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает стадии:стадия 1 - введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, получая соединение формулы I, если R=Н, или получая соединение формулы III, если R=PGв которой реакцию радиоактивного фторирования осуществляют в ацетонитриле или в смеси ацетонитрила и сорастворителя, где процент ацетонитрила составляет по меньшей мере 50%,стадия 2 - если R=PG,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Дварампуди Ади Редди, Схинде Анил Карбхари, Муддана Нагешвара Рао, Гампа Мурлимохан, Намала Рамбабу, Нироджи Рамакришна, Саралая Раманатха Шрикантха, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Шанмуганатхан Дханалакшми, Кодру Падмаватхи, Джаяраджан Прадееп, Камбхампати Рамасастри, Кота Лаксман, Ахмад Иштияки, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/55, A61K 31/496, A61K 31/437...

Метки: соединения, лигандов, гетероциклические, рецепторов, гистаминовых, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Патнала Срирамахандра Мурти, Роаяпалли Правин Кумар, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рамасастри, Нироджи Рамакришна, Ярлагадда Суреш, Джаяраджан Прадип, Мохаммед Абдул Рашид, Бхирапунени Гопинадх, Равелла Сриниваса Рао, Равула Йотхсна, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4245, A61P 25/00...

Метки: лигандов, соединения, качестве, рецептора, гетероарильные, 5-ht4

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри, Чиндхе Анил Кашинатх, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Намала Рамбабу, Ребалли Веена, Баданже Раджеш Кумар, Абрахам Ренни, Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4468, A61K 31/4709...

Метки: рецептора, 5-ht6, лигандов, качестве, соединения, сульфоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ахмад Иштияк, Нироджи Рамакришна, Вирамалла Сринивас, Камбхампти Рама Састри, Бхирапунени Гопинадх, Мохаммед Абдул Рашид, Джаяраджан Прадип, Равелла Сриниваса Рао, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61P 25/00, A61K 31/403, A61K 31/435...

Метки: ацетилхолинового, соединения, бициклические, лигандов, рецептора, качестве, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Берреби-Бертран Исабэль, Линьо Ксавье, Левоэн Никола, Данви Дени, Шварц Жан -Шарль, Капе Марк, Робер Филипп, Кальмельс Тьерри, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/495, C07D 211/26, A61P 25/00...

Метки: дофамина, новые, карбонилированные, качестве, рецептора, лигандов, аза)циклогексаны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

1,2-дигидро-2-оксохинолиновые соединения в качестве лигандов рецептора 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 20227

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Бхирапунени Геопинадх, Камбхампати Рама Састри, Патнала Срирамахандра Мурти, Джаяраджан Прадип, Мохаммед Абдул Рашид, Джасти Венкатесварлу, Равула Йотхсна, Схинде Анил Карбхари

МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/4704...

Метки: рецептора, 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые, качестве, 5-нт4, лигандов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....

Арилсульфонамидные аминосоединения и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 19496

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Джаяраджан Прадип, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри, Нироджи Рамакришна, Бхирапунени Геопинадх, Схинде Анил Карбхари

МПК: C07D 295/30, C07D 333/62

Метки: арилсульфонамидные, 5-ht6, применение, аминосоединения, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой водород, хлор, метокси или метил;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или изопропил;R4 представляет собой водород или метил.2. Соединение по п.1, которое выбирают из группы,...

Постметаллоценовые комплексы на основе бис-(нафтокси)пириди­новых и бис-(нафтокси)тиофеновых лигандов для полимеризации этилена и альфа-олефинов

Загрузка...

Номер патента: 18925

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Кириллов Евгений, Разави Аббас, Карпантье Жан-Франсуа

МПК: C07F 7/00, C07F 7/08, C07F 7/28...

Метки: комплексы, лигандов, постметаллоценовые, этилена, бис-(нафтокси)пириди­новых, бис-(нафтокси)тиофеновых, полимеризации, основе, альфа-олефинов

Формула / Реферат:

1. Лиганд общей формулы (I)где R1, R3, R4, R5, R6 и R7 представляют собой водород;Z' представляет собой атом N при n=1 или Z' представляет собой атом S при n=0;Z представляет собой Si;R2 представляет собой фенильную группу.2. Способ получения лиганда по п.1, который включает следующие стадии:а) взаимодействие β-нафтола формулыс алкоксиалкилгалогенидом формулы XROR', где X представляет собой галоген, и R и R', каждый независимо, выбраны из...

Пост-металлоценовые комплексы 3 группы на основе бис(нафтокси)пиридиновых и бис(нафтокси)тиофеновых лигандов для полимеризации с разрывом кольца полярных циклических мономеров

Загрузка...

Номер патента: 18583

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Разави Аббас, Карпантье Жан-Франсуа, Кириллов Евгений

МПК: C08G 63/08

Метки: кольца, бис(нафтокси)пиридиновых, мономеров, группы, пост-металлоценовые, лигандов, комплексы, основе, бис(нафтокси)тиофеновых, полярных, разрывом, циклических, полимеризации

Формула / Реферат:

1. Способ получения гомо- или сополимеров полярных циклических мономеров, включая лактоны, лактиды, циклические карбонаты, полимеризацией с разрывом кольца с металлическим комплексом формулы Iгде R1, R3, R4, R5, R6 и R7 каждый независимо выбран из водорода, гидрокарбила или инертной функциональной группы, выбранной из гало, такого как хлор, бром, фтор и йод, или эфира формулы-OR*, где R* представляет собой гидрокарбил, где две или более...

Специфическая терапия и лекарственное средство на основе интегриновых лигандов для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 17864

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Гудман Саймон, Харштрик Андреас, Крюгер Штефан, Ниппген Иоганнес, Штупп Роже, Веллер Михаэль, Пикард Мартин Андреас, Гримм Ульрике

МПК: A61K 38/08, A61P 35/00

Метки: лигандов, основе, интегриновых, лечения, терапия, средство, лекарственное, специфическая, рака

Формула / Реферат:

1. Применение по крайней мере одного специфического интегринового лиганда, который включает цикло-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val), его фармацевтически приемлемых сольватов и/или солей для лечения EGFR-зависимого рака, выбранного из группы, включающей немелкоклеточный рак легкого (NSCLC) и чешуйчатоклеточный рак головы и шеи (SCCHN), где лекарственное средство используется в комбинации сa) одним или более алкилирующими химиотерапевтическими агентами,...

Соединения хинуклидина в качестве лигандов никотинового ацетилхолинового рецептора α7

Загрузка...

Номер патента: 17628

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Кинг Далтон, Кук II Джеймс Х., Ван Нэнхуэй, Зуси Ф.Кристофер, Мэкор Джон Е., Ивуагву Кристиана И., Макдональд Ивар М., Олсон Ричард Е.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/439, C07D 498/20...

Метки: рецептора, ацетилхолинового, никотинового, соединения, лигандов, alpha;7, качестве, хинуклидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомергде R1 выбирают из группы, содержащей изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, триазинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, нафтиридинил, индазолил, индолил, 2-индолонил, бензизоксазолил, бензоизотиазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, фуропиридинил, тиенопиридинил,...

Комбинированная терапия заболеваний нижних мочевыводящих путей с использованием лигандов α2δ и нестероидных противовоспали­тельных препаратов (нпвп)

Загрузка...

Номер патента: 17171

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Гварнери Лучано, Ангелико Патриция, Леонарди Амедео

МПК: A61P 13/10, A61K 45/06

Метки: мочевыводящих, использованием, препаратов, противовоспалительных, лигандов, нестероидных, нпвп, терапия, нижних, заболеваний, путей, alpha;2&delta, комбинированная

Формула / Реферат:

1. Применение лиганда α2δ-субъединицы (A2d) кальциевых каналов, выбранного из габапентина, прегабалина, (1R,5R,6S)-6-аминометил-6-карбоксиметилбицикло[3.2.0]гептана, 3-(1-аминометилцикло­гексилметил)-4Н-1,2,4-оксадиазол-5-она, 5-(1-аминометилциклогексилметил)-1Н-тетразола, (3S,4S)-1-аминометил-1-карбоксиметил-3,4-диметилциклопентана, (1α,3α,5α)-3-аминометил-3-карбоксиметилбицик­ло[3.2.0]гептана,...

Аминоарилсульфонамидные соединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 17154

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри

МПК: A61K 31/404, A61P 25/18, A61P 25/14...

Метки: аминоарилсульфонамидные, качестве, лигандов, 5-нт6, соединения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, гидроксил, галоген, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-С6)алкил или цикло(С3-C6)алкокси;R2 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Соединения 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 17007

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Конда Джагадишбабу, Джасти Венкатесварлу, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Камбхампати Рама Састри, Котхмиркар Прабхакар

МПК: A61K 31/404, C07D 209/08, A61P 25/00...

Метки: 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола, лигандов, применение, качестве, соединения, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть независимо замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R1;R1 независимо представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из водорода, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, (С1-С3)алкилтио, цикло(С3-С6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Производные 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16594

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри, Даулатабад Ананд Виджайкумар, Нироджи Рамакришна, Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу, Вишвакарма Сантош, Кандикере Нагарадж Вишвоттам

МПК: A61K 31/454, A61K 31/404, A61P 25/00...

Метки: производные, лигандов, качестве, 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола, 5-нт6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает атом водорода, гидроксил, галоген, (С1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси;R означает СН3;R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает атом водорода или (C1-С3)алкил;"n" равно 0-2;"р" равно 0-6;"q" равно 0-4.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы,...

8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные производные и их использование в качестве 5-нт6 рецепторных лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16456

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Рингберг Эрик, Хаммер Кристин, Хенрикссон Софиа, Бертс Веи, Линдквист Бенгт, Брандт Петер, Рингом Руне

МПК: C07D 498/18, C07D 498/04, A61K 31/553...

Метки: качестве, 8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные, 5-нт6, лигандов, производные, рецепторных, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из фенила, нафтила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, 1,4-бензодиоксинила, бензофуранила, фуранила, 1,3-бензотиазолила, хроманила, тиенила и бензотиенила, каждый из которых необязательно независимо замещен в одном или двух положениях заместителем, выбранным из:(a) галогена,(b) C1-3алкила,(c) фтор-С1-3алкила,(d) C1-3алкокси,(e) фтор-С1-3алкокси,(f) C1-3алкилсульфонила,(g) -CN и(h) фенила;R2...

Пиримидинилпиперазины, применимые в качестве лигандов рецепторов d3/d2

Загрузка...

Номер патента: 16174

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Бартане Салаи Гизелла, Ласи Юдит, Кишш Бела, Домань Дьёрдь, Шмидт Эва, Комлоди Жолт, Саги Каталин, Фаркаш Шандор, Агаине Чонгор Эва, Дьертьян Иштван

МПК: A61K 31/506, C07D 239/48, A61P 25/00...

Метки: рецепторов, применимые, качестве, лигандов, пиримидинилпиперазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собой C1-4алкил, -NR3R4, фенильную, необязательно замещенную фенильную, 1-пирролидинильную, 1-пиперидинильную, 4-R5-пиперазин-1-ильную или 4-морфолинильную группы;R1 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R2 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R3 представляет собой водород, C1-4алкильную группу, фенил или необязательно замещенный фенил;R4 представляет собой водород,...

4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16015

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Дешпанде Амол Динкар, Камбхампати Рама Састри, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/404, C07D 209/30, A61P 25/00...

Метки: 5-нт6, применение, лигандов, качестве, 4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть замещен одним или несколькими независимыми заместителями, выбранными из R1;R1 представляет собой один или несколько независимых заместителей, выбранных из водорода, гидрокси, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(C1-C3)алкила, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-C6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-C3)алкил,...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/145, A61K 31/138, A61K 31/15...

Метки: слабоумия, содержащих, деменции, лигандов, паркинсона, сне, обструктивного, гистаминовых, болезни, льюи, сосудистой, алкиламиновых, помощью, лечение, тельцами, имидазол, апноэ, н3-рецепторов, синдрома

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Производные фенилпиразола в качестве нестероидных лигандов глюкокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15540

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Джонс Хэйдн Теренс, Барнетт Хизер Анна, Скоун Филип Алан, Вейнгартен Гордон Гэд, Инглис Грэхам Джордж Адам, Вулвен Джеймс Майкл, Килинг Стивен Филип, Макдональд Саймон Джон Фосет, Ко Диана Мэри, Кэмпбелл Айан Бакстер, Купер Энтони Уилльям Джеймс, Маклэй Айэйн Макфарлэйн

МПК: A61K 31/415, C07D 231/38

Метки: глюкокортикоидных, лигандов, качестве, фенилпиразола, рецепторов, производные, нестероидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбран из водорода, метила, этила и 2-фторэтила;каждый из R2 и R3независимо выбран из брома, хлора, фтора, -CHF2, -CF3 и -OCHF2или R2 представляет собой -SO2CH3, и R3 представляет собой водород;n означает целое число, выбранное из 0, 1 и 2,когда n равно 1, X выбран из хлора и фтора, икогда n равно 2, каждый X представляет собой фтор;или его соль или сольват.2. Соединение по п.1, где R1 выбран из водорода и этила.3....

Производные карбазола в качестве функциональных 5-ht6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 14694

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Вишвакарма Сантош, Конда Джагадиш Бабу, Ширсатх Викас Шрикришна, Джасти Венкатесварлу, Рамакришна Венката Сатья Нироги

МПК: A61P 25/00, C07D 209/88, A61K 31/403...

Метки: производные, лигандов, карбазола, функциональных, качестве, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемая соль, гдеAr представляет собой фенил;R1 представляет собой одно или несколько замещений на Ar и бензольном кольце, и R1 представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или галоген(C1-С3)алкокси;R представляет собой водород или (C1-С3)алкил.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, галоген, циано,...

Замещённые триазины в качестве лигандов белка приона и их применение для обнаружения или удаления прионов

Загрузка...

Номер патента: 14365

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Тэттон Хелен Роузмери, Гарджел Патрик Вэсконселос, Пирсон Джеймс Кристофер

МПК: A61P 25/28, A61K 31/53, C07D 251/70...

Метки: качестве, прионов, приона, лигандов, обнаружения, триазины, замещённые, применение, белка, удаления

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)в которой R3 представляет собой водород или заместитель арильной группы или R3представляет собой твердую подложку, необязательно прикрепленную через спейсер;Z представляет собой атом кислорода, атом серы или NR4;Y представляет собой атом кислорода, атом серы или NR5;где R4и R5, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, необязательно замещенный алкил, содержащий 1-6 атомов...

Производные n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов и их применение в качестве лигандов ваниллоидного рецептора trpv1

Загрузка...

Номер патента: 13264

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Эванно Янник, Маланда Андре, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/33, C07D 209/42, A61P 29/00...

Метки: рецептора, n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, применение, ваниллоидного, trpv1, производные, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...

Производные тетрагидронафтиридина, пригодные в качестве лигандов рецептора н3 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Стренг Росс Синклэр, Матиас Джон Пол, Лунн Грэхам

МПК: A61K 31/52, A61K 31/4745, A61K 31/4985...

Метки: гистамина, качестве, пригодные, производные, рецептора, тетрагидронафтиридина, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Производные пиримидина для использования в качестве лигандов ваниллоидных рецепторов и их применение для терапии боли

Загрузка...

Номер патента: 10265

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Доерти Элизабет М., Кэтон Джоди, Гор Виджей Кешев, Норман Марк Г., Бэлан Ченера, Вонг Ху-Линг, Фэлси Джеймс Р.

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61P 29/00...

Метки: использования, применение, ваниллоидных, пиримидина, лигандов, качестве, рецепторов, боли, производные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...

Меченные радиоактивными изотопами производные хинолина и их применение в качестве лигандов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9334

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Лесаж Анн Симон Жозефин, Лаврейсен Хилде, Янссен Корнелус Герардус Мариа

МПК: A61K 51/04, A61K 101/00, C07D 215/00...

Метки: меченные, рецептора, радиоактивными, глутаматного, изотопами, лигандов, метаботропного, производные, хинолина, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Меченное радиоактивным изотопом соединение, представляющее собой соединение (е) 2. Радиоактивная композиция для маркировки и идентификации сайтов метаботропного глутаматного рецептора и для визуализации органа для введения млекопитающим, содержащая терапевтически эффективное количество меченного радиоактивным изотопом соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. 3. Применение меченного радиоактивным изотопом...

Производные ацилоксипирролидина и их применение в качестве лигандов v1b или v1b и v1a рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8444

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Серрадей-Ле Галь Клодин, Ваньон Жан, Оломбар Ален, Праден Антуан, Гарсия Жорж

МПК: A61K 31/404, C07D 403/04, A61P 5/00...

Метки: применение, ацилоксипирролидина, лигандов, качестве, производные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, группу -СН2СН2СООН или группу -NR2R3; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода или (C1-C6)алкил; в форме основания или соли присоединения органического или неорганического основания, а также в форме гидрата или сольвата. 2. Соединение по п.1 формулы (I), в которой R1 представляет собой атом водорода, метильный радикал,...

Пуриновые соединения и их применение в качестве лигандов каннабиноидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: A61K 31/52, C07D 239/48, A61P 3/04...

Метки: качестве, пуриновые, рецепторов, соединения, лигандов, применение, каннабиноидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...

Производные имидазохинолина в качестве лигандов аденозиновых а3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7595

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Т.Надь Лайош, Капуи Зольтан, Батори Шандор, Балаж Ласло, Гербер Каталин, Урбан-Сабо Каталин, Балог Мария, Вальц Эржебет, Тимари Геза, Микуш Эндре, Араньи Петер, Варгане Середи Юдит, Боэр Кинга

МПК: A61K 31/415, A61P 13/12, A61P 11/00...

Метки: рецепторов, качестве, производные, имидазохинолина, аденозиновых, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R2 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R3 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу, С3-6 циклоалкильную группу, фенильную, тиенильную или фурильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими неразветвленными или разветвленными C1-4...

Производные бензимидазола и пиридилимидазола в качестве лигандов рецепторов гамма-аминомасляной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7157

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Линг Хонг Кси, Синг Винод, Лью Ниан, Юан Джун, Кай Гуолин, Хатчисон Алан, Лирас Спирос, Ли Гьюинг, Куррие Кевин С., Мэйнард Джордж Д., Люк Джордж П., Гош Манука, Ли Куингае, Аллен Мартин Патрик, Густавсон Линда М., Петерсон Джон М., Олбоу Памела, Митчелл Скотт

МПК: A61P 25/00, A61K 31/415, C07D 401/14...

Метки: пиридилимидазола, производные, лигандов, кислоты, рецепторов, гамма-аминомасляной, качестве, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Z1 представляет собой азот или группу CR1; Z2 - азот или группу CR2; Z3 - азот или группу CR3; Z4 - азот или группу CR4; при условии, что не более двух заместителей из Z1, Z2, Z3, Z4 являются азотом; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из: i) водорода, галогена, гидрокси-, нитро-, циано-, изонитрила, аминогруппы, гало(C1-С6)алкила и гало(C1-C6)алкокси, ii) (С1-С6)алкила,...

Производные триазолохинолина, применимые в качестве лигандов аденозиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7066

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Хайду Феликс, Микуш Эндре, Урбан-Сабо Каталин, Балаж Ласло, Батори Шандор, Вальц Эржебет, Бенце Юдит, Капуи Зольтан, Боэр Кинга, Араньи Петер, Т.Надь Лайош, Сабо Тибор, Тимари Геза

МПК: C07D 405/12, C07D 213/89, A61K 31/505...

Метки: производные, применимые, качестве, аденозиновых, лигандов, рецепторов, триазолохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; R2 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4алкильную группу; R3 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; или фенильную группу, тиенильную группу, или фурильную группу, необязательно замещенную одной или более неразветвленной или разветвленной...

Производные аминохинолина и его применение в качестве лигандов аденозина а3

Загрузка...

Номер патента: 6854

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Самосвельдьи Жужанна, Микуш Эндре, Балаж Ласло, Урбан-Сабо Каталин, Бата Имре, Селецки Габор, Т.Надь Лайош, Тимари Геза, Финанс Оливье, Балог Мария, Араньи Петер, Капуи Зольтан, Боэр Кинга, Батори Шандор

МПК: C07D 213/85, A61P 43/00, A61K 31/4706...

Метки: качестве, аденозина, аминохинолина, лигандов, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (IA) в которой R1 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R2 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R3 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, или фенильной группой, тиенильной группой или фурильной группой, необязательно замещенной одной или более прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, прямой или...

Производные имидазопиримидина в качестве лигандов для гамк рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 6234

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Хэллетт Дэвид Джеймс, Джоунс Филип, Льюис Ричард Томас, Гудэйкр Саймон Чарльз, Секереш Хелен Джейн, Стрит Лесли Джозеф, Чемберс Марк Стюарт, Мур Кевин Уилльям, Дженнингз Эндрю

МПК: C07D 487/04, A61P 39/00

Метки: гамк, качестве, лигандов, имидазопиримидина, рецепторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIA или его фармацевтически приемлемая соль где X11 обозначает фтор; X12 обозначает водород или фтор; Z обозначает арильную или гетероарильную группу, любая из которых может быть необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из галогена и циано; R11 обозначает водород, C1-6алкил, галоген(C1-6)алкил, дигалоген(C1-6)алкил, гидрокси(C1-6)алкил, дигидрокси(C1-6)алкил, C1-6алкокси(C1-6)алкил,...

1-арил-или 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6205

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Коул Дерек Сесил, Келли Майкл Джерард

МПК: A61P 43/00, A61K 31/395, C07D 209/08...

Метки: 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы, лигандов, качестве, 1-арил-или, 5-гидрокситриптамина-6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A представляет N; X представляет CR11 или N; Y представляет CR7 или N при условии, что если X представляет N, то Y должен представлять CR7; R1 представляет H, C1-C6алкилкарбонильную, C1-C6алкильную или C5-C7циклогетероалкильную группу, каждая из которых является необязательно замещенной; каждый из R2, R3, R4, R5 и R6 независимо представляет H; m означает целое число 2 или 3; n означает 0; каждый из R7 и R11...

Производные 1-арилсульфонилбензазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6057

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Зоу Пинг, Келли Майкл Джерард

МПК: A61K 31/4045, C07D 209/08, A61P 25/28...

Метки: производные, качестве, 5-гидрокситриптамина-6, лигандов, 1-арилсульфонилбензазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где W означает SO2; X означает CR7; Y означает CR8 или N; Z означает O; каждый из R1 и R2 означает H; n означает целое число 2, 3 или 4; каждый из R3 и R4 независимо означает H, CNR10NR11R12 или группу: C1-C6алкил, C2-C6алкенил, C2-C6алкинил, C3-C6циклоалкил, циклогетероалкил, арил или гетероарил, каждую необязательно замещенную, либо R3 и R4 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать необязательно...

Производные аминотиазола и их применение в качестве лигандов рецепторов крф

Загрузка...

Номер патента: 5159

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Жеслен Мишель, Галли Даниэль, Фонтен Эвелин, Прадине Антуан, Роже Пьер

МПК: A61P 25/00, A61K 31/426, C07D 277/42...

Метки: аминотиазола, рецепторов, качестве, крф, применение, лигандов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, в рацемической форме или в форме чистого энантиомера, формулы где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой атом галогена; гидрокси(C1-C5)алкил; (C1-C5)алкил; аралкил, в котором арильная часть представляет собой (C6-C8), а алкильная часть представляет собой (C1-C4); (C1-C5)алкокси; трифторметильную группу; нитрогруппу; нитрильную группу; группу -SR, где R представляет собой...