Патенты с меткой «лигандов»

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Дварампуди Ади Редди, Нироджи Рамакришна, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61P 25/00, C07D 211/46, A61K 31/445...

Метки: акриламида, соединения, качестве, гистамина, лигандов, h3-рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23260

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Нироджи Рамакришна, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Ахмад Иштияк, Дварампуди Ади Редди, Дешпанде Амол Динкар, Камбхампати Рамасастри, Сараф Санграм Кешари, Джасти Венкатесварлу, Джаяраджан Прадип, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Гангадасари Нарасимхаредди, Схинде Анил Карбхари

МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/5355...

Метки: h3-рецепторов, качестве, гистаминовых, новые, лигандов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...

Способ получения f-18 меченых aβ лигандов

Загрузка...

Номер патента: 22897

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шильдан Андреас, Фрибе Маттиас, Браун Райнер, Самсон Фабрис, Гарке Гуннар, Берндт Матиас, Смуда Кристоф, Патт Марианне

МПК: A61K 51/04, C07B 59/00

Метки: получения, лигандов, меченых, а&beta, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает следующие стадии.Стадия 1. Введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, при этом получаем соединение формулы I, если R=H, или соединение формулы III, если R=PG.Стадия 2. Отщепление защитной группы PG, при этом получаем соединение формулы I, если R=PG.Стадия 3. Очистка соединения формулы I, гдеn=1-6;X выбирают из группы, включающей:a) СН,b) N;R...

Способ получения f-18 меченых aβ лигандов

Загрузка...

Номер патента: 22896

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Патт Марианне, Шильдан Андреас, Смуда Кристоф, Берндт Матиас, Самсон Фабрис, Хульч Кристина, Фрибе Маттиас

МПК: A61K 51/04, C07B 59/00

Метки: а&beta, меченых, способ, получения, лигандов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает стадии:стадия 1 - введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, получая соединение формулы I, если R=Н, или получая соединение формулы III, если R=PGв которой реакцию радиоактивного фторирования осуществляют в ацетонитриле или в смеси ацетонитрила и сорастворителя, где процент ацетонитрила составляет по меньшей мере 50%,стадия 2 - если R=PG,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Камбхампати Рамасастри, Намала Рамбабу, Саралая Раманатха Шрикантха, Джаяраджан Прадееп, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Схинде Анил Карбхари, Кодру Падмаватхи, Гампа Мурлимохан, Муддана Нагешвара Рао, Ахмад Иштияки, Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Шанмуганатхан Дханалакшми, Кота Лаксман

МПК: A61K 31/496, A61K 31/55, A61K 31/437...

Метки: соединения, качестве, гистаминовых, лигандов, рецепторов, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Нироджи Рамакришна, Джасти Венкатесварлу, Равелла Сриниваса Рао, Бхирапунени Гопинадх, Схинде Анил Карбхари, Патнала Срирамахандра Мурти, Равула Йотхсна, Ярлагадда Суреш, Мохаммед Абдул Рашид, Роаяпалли Правин Кумар, Камбхампати Рамасастри, Джаяраджан Прадип

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/445, A61P 25/00...

Метки: гетероарильные, качестве, соединения, лигандов, рецептора, 5-ht4

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Чиндхе Анил Кашинатх, Баданже Раджеш Кумар, Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Намала Рамбабу, Ребалли Веена, Абрахам Ренни, Нироджи Рамакришна

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4468, A61K 31/4725...

Метки: качестве, сульфоновые, рецептора, соединения, 5-ht6, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Мохаммед Абдул Рашид, Джаяраджан Прадип, Схинде Анил Карбхари, Камбхампти Рама Састри, Равелла Сриниваса Рао, Джасти Венкатесварлу, Ахмад Иштияк, Бхирапунени Гопинадх, Нироджи Рамакришна, Вирамалла Сринивас

МПК: A61K 31/435, A61K 31/403, A61P 25/00...

Метки: бициклические, рецептора, качестве, ацетилхолинового, никотинового, соединения, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Линьо Ксавье, Лёкомт Жанн -Мари, Капе Марк, Левоэн Никола, Берреби-Бертран Исабэль, Робер Филипп, Данви Дени, Кальмельс Тьерри, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 211/26...

Метки: аза)циклогексаны, рецептора, новые, дофамина, карбонилированные, лигандов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

1,2-дигидро-2-оксохинолиновые соединения в качестве лигандов рецептора 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 20227

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Ахмад Иштияк, Равула Йотхсна, Схинде Анил Карбхари, Бхирапунени Геопинадх, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри, Патнала Срирамахандра Мурти, Нироджи Рамакришна, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Джаяраджан Прадип, Мохаммед Абдул Рашид

МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/4704...

Метки: рецептора, 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые, лигандов, соединения, качестве, 5-нт4

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....

Арилсульфонамидные аминосоединения и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 19496

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бхирапунени Геопинадх, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип

МПК: C07D 333/62, C07D 295/30

Метки: применение, лигандов, качестве, арилсульфонамидные, 5-ht6, аминосоединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой водород, хлор, метокси или метил;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или изопропил;R4 представляет собой водород или метил.2. Соединение по п.1, которое выбирают из группы,...

Постметаллоценовые комплексы на основе бис-(нафтокси)пириди­новых и бис-(нафтокси)тиофеновых лигандов для полимеризации этилена и альфа-олефинов

Загрузка...

Номер патента: 18925

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Кириллов Евгений, Карпантье Жан-Франсуа, Разави Аббас

МПК: C07F 7/28, C07F 7/08, C07F 7/00...

Метки: комплексы, основе, лигандов, бис-(нафтокси)пириди­новых, этилена, полимеризации, бис-(нафтокси)тиофеновых, постметаллоценовые, альфа-олефинов

Формула / Реферат:

1. Лиганд общей формулы (I)где R1, R3, R4, R5, R6 и R7 представляют собой водород;Z' представляет собой атом N при n=1 или Z' представляет собой атом S при n=0;Z представляет собой Si;R2 представляет собой фенильную группу.2. Способ получения лиганда по п.1, который включает следующие стадии:а) взаимодействие β-нафтола формулыс алкоксиалкилгалогенидом формулы XROR', где X представляет собой галоген, и R и R', каждый независимо, выбраны из...

Пост-металлоценовые комплексы 3 группы на основе бис(нафтокси)пиридиновых и бис(нафтокси)тиофеновых лигандов для полимеризации с разрывом кольца полярных циклических мономеров

Загрузка...

Номер патента: 18583

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Карпантье Жан-Франсуа, Кириллов Евгений, Разави Аббас

МПК: C08G 63/08

Метки: бис(нафтокси)пиридиновых, мономеров, кольца, полимеризации, циклических, лигандов, разрывом, основе, группы, бис(нафтокси)тиофеновых, полярных, комплексы, пост-металлоценовые

Формула / Реферат:

1. Способ получения гомо- или сополимеров полярных циклических мономеров, включая лактоны, лактиды, циклические карбонаты, полимеризацией с разрывом кольца с металлическим комплексом формулы Iгде R1, R3, R4, R5, R6 и R7 каждый независимо выбран из водорода, гидрокарбила или инертной функциональной группы, выбранной из гало, такого как хлор, бром, фтор и йод, или эфира формулы-OR*, где R* представляет собой гидрокарбил, где две или более...

Специфическая терапия и лекарственное средство на основе интегриновых лигандов для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 17864

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Гримм Ульрике, Крюгер Штефан, Пикард Мартин Андреас, Гудман Саймон, Веллер Михаэль, Штупп Роже, Харштрик Андреас, Ниппген Иоганнес

МПК: A61P 35/00, A61K 38/08

Метки: основе, терапия, интегриновых, специфическая, лекарственное, лечения, лигандов, средство, рака

Формула / Реферат:

1. Применение по крайней мере одного специфического интегринового лиганда, который включает цикло-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val), его фармацевтически приемлемых сольватов и/или солей для лечения EGFR-зависимого рака, выбранного из группы, включающей немелкоклеточный рак легкого (NSCLC) и чешуйчатоклеточный рак головы и шеи (SCCHN), где лекарственное средство используется в комбинации сa) одним или более алкилирующими химиотерапевтическими агентами,...

Соединения хинуклидина в качестве лигандов никотинового ацетилхолинового рецептора α7

Загрузка...

Номер патента: 17628

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ивуагву Кристиана И., Кук II Джеймс Х., Зуси Ф.Кристофер, Мэкор Джон Е., Олсон Ричард Е., Макдональд Ивар М., Кинг Далтон, Ван Нэнхуэй

МПК: A61K 31/439, A61P 25/28, C07D 498/20...

Метки: рецептора, ацетилхолинового, соединения, никотинового, хинуклидина, лигандов, alpha;7, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомергде R1 выбирают из группы, содержащей изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, триазинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, нафтиридинил, индазолил, индолил, 2-индолонил, бензизоксазолил, бензоизотиазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, фуропиридинил, тиенопиридинил,...

Комбинированная терапия заболеваний нижних мочевыводящих путей с использованием лигандов α2δ и нестероидных противовоспали­тельных препаратов (нпвп)

Загрузка...

Номер патента: 17171

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Леонарди Амедео, Ангелико Патриция, Гварнери Лучано

МПК: A61K 45/06, A61P 13/10

Метки: мочевыводящих, нпвп, лигандов, комбинированная, противовоспалительных, терапия, препаратов, нестероидных, заболеваний, использованием, alpha;2&delta, нижних, путей

Формула / Реферат:

1. Применение лиганда α2δ-субъединицы (A2d) кальциевых каналов, выбранного из габапентина, прегабалина, (1R,5R,6S)-6-аминометил-6-карбоксиметилбицикло[3.2.0]гептана, 3-(1-аминометилцикло­гексилметил)-4Н-1,2,4-оксадиазол-5-она, 5-(1-аминометилциклогексилметил)-1Н-тетразола, (3S,4S)-1-аминометил-1-карбоксиметил-3,4-диметилциклопентана, (1α,3α,5α)-3-аминометил-3-карбоксиметилбицик­ло[3.2.0]гептана,...

Аминоарилсульфонамидные соединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 17154

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61P 25/14, A61P 25/18, A61K 31/404...

Метки: лигандов, аминоарилсульфонамидные, качестве, соединения, применение, 5-нт6

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, гидроксил, галоген, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-С6)алкил или цикло(С3-C6)алкокси;R2 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Соединения 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 17007

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Джасти Венкатесварлу, Котхмиркар Прабхакар, Камбхампати Рама Састри, Конда Джагадишбабу

МПК: C07D 209/08, A61K 31/404, A61P 25/00...

Метки: качестве, 5-ht6, лигандов, соединения, 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть независимо замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R1;R1 независимо представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из водорода, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, (С1-С3)алкилтио, цикло(С3-С6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Производные 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16594

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Даулатабад Ананд Виджайкумар, Схинде Анил Карбхари, Вишвакарма Сантош, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Дварампуди Ади Редди, Кандикере Нагарадж Вишвоттам

МПК: A61P 25/00, A61K 31/404, A61K 31/454...

Метки: 5-нт6, лигандов, 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает атом водорода, гидроксил, галоген, (С1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси;R означает СН3;R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает атом водорода или (C1-С3)алкил;"n" равно 0-2;"р" равно 0-6;"q" равно 0-4.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы,...

8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные производные и их использование в качестве 5-нт6 рецепторных лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16456

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Рингберг Эрик, Хаммер Кристин, Хенрикссон Софиа, Брандт Петер, Бертс Веи, Линдквист Бенгт, Рингом Руне

МПК: C07D 498/18, A61K 31/553, C07D 498/04...

Метки: производные, лигандов, 5-нт6, рецепторных, качестве, использование, 8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из фенила, нафтила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, 1,4-бензодиоксинила, бензофуранила, фуранила, 1,3-бензотиазолила, хроманила, тиенила и бензотиенила, каждый из которых необязательно независимо замещен в одном или двух положениях заместителем, выбранным из:(a) галогена,(b) C1-3алкила,(c) фтор-С1-3алкила,(d) C1-3алкокси,(e) фтор-С1-3алкокси,(f) C1-3алкилсульфонила,(g) -CN и(h) фенила;R2...

Пиримидинилпиперазины, применимые в качестве лигандов рецепторов d3/d2

Загрузка...

Номер патента: 16174

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Саги Каталин, Агаине Чонгор Эва, Домань Дьёрдь, Дьертьян Иштван, Комлоди Жолт, Фаркаш Шандор, Ласи Юдит, Кишш Бела, Шмидт Эва, Бартане Салаи Гизелла

МПК: A61P 25/00, C07D 239/48, A61K 31/506...

Метки: лигандов, пиримидинилпиперазины, применимые, рецепторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собой C1-4алкил, -NR3R4, фенильную, необязательно замещенную фенильную, 1-пирролидинильную, 1-пиперидинильную, 4-R5-пиперазин-1-ильную или 4-морфолинильную группы;R1 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R2 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R3 представляет собой водород, C1-4алкильную группу, фенил или необязательно замещенный фенил;R4 представляет собой водород,...

4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16015

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Дешпанде Амол Динкар, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри

МПК: A61P 25/00, A61K 31/404, C07D 209/30...

Метки: применение, лигандов, 4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения, 5-нт6, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть замещен одним или несколькими независимыми заместителями, выбранными из R1;R1 представляет собой один или несколько независимых заместителей, выбранных из водорода, гидрокси, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(C1-C3)алкила, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-C6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-C3)алкил,...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/145, A61K 31/138, A61K 31/15...

Метки: гистаминовых, имидазол, помощью, льюи, алкиламиновых, лечение, слабоумия, обструктивного, паркинсона, болезни, лигандов, деменции, н3-рецепторов, сне, апноэ, содержащих, тельцами, сосудистой, синдрома

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Производные фенилпиразола в качестве нестероидных лигандов глюкокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15540

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Джонс Хэйдн Теренс, Купер Энтони Уилльям Джеймс, Инглис Грэхам Джордж Адам, Макдональд Саймон Джон Фосет, Скоун Филип Алан, Килинг Стивен Филип, Ко Диана Мэри, Вулвен Джеймс Майкл, Барнетт Хизер Анна, Кэмпбелл Айан Бакстер, Вейнгартен Гордон Гэд, Маклэй Айэйн Макфарлэйн

МПК: A61K 31/415, C07D 231/38

Метки: производные, качестве, лигандов, фенилпиразола, глюкокортикоидных, нестероидных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбран из водорода, метила, этила и 2-фторэтила;каждый из R2 и R3независимо выбран из брома, хлора, фтора, -CHF2, -CF3 и -OCHF2или R2 представляет собой -SO2CH3, и R3 представляет собой водород;n означает целое число, выбранное из 0, 1 и 2,когда n равно 1, X выбран из хлора и фтора, икогда n равно 2, каждый X представляет собой фтор;или его соль или сольват.2. Соединение по п.1, где R1 выбран из водорода и этила.3....

Производные карбазола в качестве функциональных 5-ht6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 14694

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Конда Джагадиш Бабу, Камбхампати Рама Састри, Ширсатх Викас Шрикришна, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Вишвакарма Сантош, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/403, A61P 25/00, C07D 209/88...

Метки: качестве, производные, лигандов, функциональных, карбазола, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемая соль, гдеAr представляет собой фенил;R1 представляет собой одно или несколько замещений на Ar и бензольном кольце, и R1 представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или галоген(C1-С3)алкокси;R представляет собой водород или (C1-С3)алкил.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, галоген, циано,...

Замещённые триазины в качестве лигандов белка приона и их применение для обнаружения или удаления прионов

Загрузка...

Номер патента: 14365

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Гарджел Патрик Вэсконселос, Пирсон Джеймс Кристофер, Тэттон Хелен Роузмери

МПК: A61K 31/53, A61P 25/28, C07D 251/70...

Метки: прионов, лигандов, качестве, триазины, белка, удаления, замещённые, обнаружения, приона, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)в которой R3 представляет собой водород или заместитель арильной группы или R3представляет собой твердую подложку, необязательно прикрепленную через спейсер;Z представляет собой атом кислорода, атом серы или NR4;Y представляет собой атом кислорода, атом серы или NR5;где R4и R5, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, необязательно замещенный алкил, содержащий 1-6 атомов...

Производные n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов и их применение в качестве лигандов ваниллоидного рецептора trpv1

Загрузка...

Номер патента: 13264

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Дюбуа Лоран, Эванно Янник, Маланда Андре

МПК: A61P 29/00, C07D 209/42, A61K 31/33...

Метки: производные, качестве, ваниллоидного, применение, trpv1, рецептора, n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...

Производные тетрагидронафтиридина, пригодные в качестве лигандов рецептора н3 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Лунн Грэхам, Стренг Росс Синклэр, Матиас Джон Пол

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/52, A61K 31/4985...

Метки: производные, гистамина, тетрагидронафтиридина, качестве, пригодные, рецептора, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Производные пиримидина для использования в качестве лигандов ваниллоидных рецепторов и их применение для терапии боли

Загрузка...

Номер патента: 10265

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Бэлан Ченера, Норман Марк Г., Кэтон Джоди, Фэлси Джеймс Р., Вонг Ху-Линг, Гор Виджей Кешев, Доерти Элизабет М.

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61P 29/00...

Метки: боли, качестве, лигандов, терапии, ваниллоидных, рецепторов, применение, производные, использования, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...

Меченные радиоактивными изотопами производные хинолина и их применение в качестве лигандов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9334

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Янссен Корнелус Герардус Мариа, Бисхофф Франсуа Пол, Лаврейсен Хилде, Лесаж Анн Симон Жозефин

МПК: A61K 101/00, A61K 51/04, C07D 215/00...

Метки: качестве, меченные, производные, применение, глутаматного, изотопами, лигандов, хинолина, рецептора, метаботропного, радиоактивными

Формула / Реферат:

1. Меченное радиоактивным изотопом соединение, представляющее собой соединение (е) 2. Радиоактивная композиция для маркировки и идентификации сайтов метаботропного глутаматного рецептора и для визуализации органа для введения млекопитающим, содержащая терапевтически эффективное количество меченного радиоактивным изотопом соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. 3. Применение меченного радиоактивным изотопом...

Производные ацилоксипирролидина и их применение в качестве лигандов v1b или v1b и v1a рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8444

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Серрадей-Ле Галь Клодин, Оломбар Ален, Ваньон Жан, Праден Антуан, Гарсия Жорж

МПК: A61K 31/404, C07D 403/04, A61P 5/00...

Метки: лигандов, производные, ацилоксипирролидина, применение, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, группу -СН2СН2СООН или группу -NR2R3; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода или (C1-C6)алкил; в форме основания или соли присоединения органического или неорганического основания, а также в форме гидрата или сольвата. 2. Соединение по п.1 формулы (I), в которой R1 представляет собой атом водорода, метильный радикал,...

Пуриновые соединения и их применение в качестве лигандов каннабиноидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: A61P 3/04, A61K 31/52, C07D 239/48...

Метки: качестве, рецепторов, применение, каннабиноидных, лигандов, соединения, пуриновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...

Производные имидазохинолина в качестве лигандов аденозиновых а3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7595

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Капуи Зольтан, Микуш Эндре, Гербер Каталин, Т.Надь Лайош, Боэр Кинга, Араньи Петер, Батори Шандор, Вальц Эржебет, Балаж Ласло, Балог Мария, Урбан-Сабо Каталин, Варгане Середи Юдит, Тимари Геза

МПК: A61P 11/00, A61P 13/12, A61K 31/415...

Метки: имидазохинолина, аденозиновых, лигандов, рецепторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R2 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R3 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу, С3-6 циклоалкильную группу, фенильную, тиенильную или фурильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими неразветвленными или разветвленными C1-4...

Производные бензимидазола и пиридилимидазола в качестве лигандов рецепторов гамма-аминомасляной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7157

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Юан Джун, Кай Гуолин, Ли Гьюинг, Линг Хонг Кси, Куррие Кевин С., Петерсон Джон М., Люк Джордж П., Олбоу Памела, Синг Винод, Хатчисон Алан, Митчелл Скотт, Мэйнард Джордж Д., Лирас Спирос, Ли Куингае, Лью Ниан, Гош Манука, Аллен Мартин Патрик, Густавсон Линда М.

МПК: A61K 31/415, A61P 25/00, C07D 401/14...

Метки: пиридилимидазола, кислоты, гамма-аминомасляной, рецепторов, качестве, бензимидазола, производные, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Z1 представляет собой азот или группу CR1; Z2 - азот или группу CR2; Z3 - азот или группу CR3; Z4 - азот или группу CR4; при условии, что не более двух заместителей из Z1, Z2, Z3, Z4 являются азотом; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из: i) водорода, галогена, гидрокси-, нитро-, циано-, изонитрила, аминогруппы, гало(C1-С6)алкила и гало(C1-C6)алкокси, ii) (С1-С6)алкила,...

Производные триазолохинолина, применимые в качестве лигандов аденозиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7066

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Бенце Юдит, Т.Надь Лайош, Боэр Кинга, Капуи Зольтан, Батори Шандор, Микуш Эндре, Тимари Геза, Сабо Тибор, Урбан-Сабо Каталин, Араньи Петер, Балаж Ласло, Вальц Эржебет, Хайду Феликс

МПК: A61K 31/505, C07D 213/89, C07D 405/12...

Метки: производные, качестве, рецепторов, аденозиновых, триазолохинолина, применимые, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; R2 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4алкильную группу; R3 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; или фенильную группу, тиенильную группу, или фурильную группу, необязательно замещенную одной или более неразветвленной или разветвленной...

Производные аминохинолина и его применение в качестве лигандов аденозина а3

Загрузка...

Номер патента: 6854

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Араньи Петер, Микуш Эндре, Тимари Геза, Финанс Оливье, Балог Мария, Бата Имре, Т.Надь Лайош, Селецки Габор, Боэр Кинга, Самосвельдьи Жужанна, Капуи Зольтан, Батори Шандор, Урбан-Сабо Каталин, Балаж Ласло

МПК: A61K 31/4706, A61P 43/00, C07D 213/85...

Метки: качестве, аденозина, производные, применение, аминохинолина, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (IA) в которой R1 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R2 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R3 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, или фенильной группой, тиенильной группой или фурильной группой, необязательно замещенной одной или более прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, прямой или...

Производные имидазопиримидина в качестве лигандов для гамк рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 6234

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Джоунс Филип, Гудэйкр Саймон Чарльз, Стрит Лесли Джозеф, Секереш Хелен Джейн, Дженнингз Эндрю, Мур Кевин Уилльям, Чемберс Марк Стюарт, Хэллетт Дэвид Джеймс, Льюис Ричард Томас

МПК: C07D 487/04, A61P 39/00

Метки: качестве, гамк, производные, имидазопиримидина, лигандов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIA или его фармацевтически приемлемая соль где X11 обозначает фтор; X12 обозначает водород или фтор; Z обозначает арильную или гетероарильную группу, любая из которых может быть необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из галогена и циано; R11 обозначает водород, C1-6алкил, галоген(C1-6)алкил, дигалоген(C1-6)алкил, гидрокси(C1-6)алкил, дигидрокси(C1-6)алкил, C1-6алкокси(C1-6)алкил,...

1-арил-или 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6205

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Келли Майкл Джерард, Коул Дерек Сесил

МПК: A61K 31/395, A61P 43/00, C07D 209/08...

Метки: 1-арил-или, качестве, 5-гидрокситриптамина-6, лигандов, 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A представляет N; X представляет CR11 или N; Y представляет CR7 или N при условии, что если X представляет N, то Y должен представлять CR7; R1 представляет H, C1-C6алкилкарбонильную, C1-C6алкильную или C5-C7циклогетероалкильную группу, каждая из которых является необязательно замещенной; каждый из R2, R3, R4, R5 и R6 независимо представляет H; m означает целое число 2 или 3; n означает 0; каждый из R7 и R11...

Производные 1-арилсульфонилбензазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6057

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Келли Майкл Джерард, Зоу Пинг

МПК: A61P 25/28, C07D 209/08, A61K 31/4045...

Метки: 1-арилсульфонилбензазола, качестве, лигандов, 5-гидрокситриптамина-6, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где W означает SO2; X означает CR7; Y означает CR8 или N; Z означает O; каждый из R1 и R2 означает H; n означает целое число 2, 3 или 4; каждый из R3 и R4 независимо означает H, CNR10NR11R12 или группу: C1-C6алкил, C2-C6алкенил, C2-C6алкинил, C3-C6циклоалкил, циклогетероалкил, арил или гетероарил, каждую необязательно замещенную, либо R3 и R4 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать необязательно...

Производные аминотиазола и их применение в качестве лигандов рецепторов крф

Загрузка...

Номер патента: 5159

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Роже Пьер, Прадине Антуан, Фонтен Эвелин, Жеслен Мишель, Галли Даниэль

МПК: A61K 31/426, A61P 25/00, C07D 277/42...

Метки: лигандов, производные, качестве, аминотиазола, применение, рецепторов, крф

Формула / Реферат:

1. Соединения, в рацемической форме или в форме чистого энантиомера, формулы где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой атом галогена; гидрокси(C1-C5)алкил; (C1-C5)алкил; аралкил, в котором арильная часть представляет собой (C6-C8), а алкильная часть представляет собой (C1-C4); (C1-C5)алкокси; трифторметильную группу; нитрогруппу; нитрильную группу; группу -SR, где R представляет собой...