Патенты с меткой «лигандов»

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари

МПК: A61P 25/00, C07D 211/46, A61K 31/445...

Метки: гистамина, акриламида, соединения, лигандов, h3-рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23260

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Камбхампати Рамасастри, Ахмад Иштияк, Гангадасари Нарасимхаредди, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип, Джасти Венкатесварлу, Сараф Санграм Кешари, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Схинде Анил Карбхари, Дварампуди Ади Редди, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Дешпанде Амол Динкар

МПК: A61P 25/00, C07D 401/12, A61K 31/5355...

Метки: новые, гистаминовых, лигандов, качестве, соединения, h3-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...

Способ получения f-18 меченых aβ лигандов

Загрузка...

Номер патента: 22897

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Берндт Матиас, Смуда Кристоф, Шильдан Андреас, Самсон Фабрис, Браун Райнер, Фрибе Маттиас, Патт Марианне, Гарке Гуннар

МПК: A61K 51/04, C07B 59/00

Метки: способ, а&beta, получения, лигандов, меченых

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает следующие стадии.Стадия 1. Введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, при этом получаем соединение формулы I, если R=H, или соединение формулы III, если R=PG.Стадия 2. Отщепление защитной группы PG, при этом получаем соединение формулы I, если R=PG.Стадия 3. Очистка соединения формулы I, гдеn=1-6;X выбирают из группы, включающей:a) СН,b) N;R...

Способ получения f-18 меченых aβ лигандов

Загрузка...

Номер патента: 22896

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Самсон Фабрис, Патт Марианне, Шильдан Андреас, Хульч Кристина, Фрибе Маттиас, Смуда Кристоф, Берндт Матиас

МПК: A61K 51/04, C07B 59/00

Метки: получения, лигандов, а&beta, меченых, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iкоторый включает стадии:стадия 1 - введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, получая соединение формулы I, если R=Н, или получая соединение формулы III, если R=PGв которой реакцию радиоактивного фторирования осуществляют в ацетонитриле или в смеси ацетонитрила и сорастворителя, где процент ацетонитрила составляет по меньшей мере 50%,стадия 2 - если R=PG,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Муддана Нагешвара Рао, Нироджи Рамакришна, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Шанмуганатхан Дханалакшми, Джасти Венкатесварлу, Джаяраджан Прадееп, Схинде Анил Карбхари, Гампа Мурлимохан, Кодру Падмаватхи, Дварампуди Ади Редди, Намала Рамбабу, Ахмад Иштияки, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Камбхампати Рамасастри, Саралая Раманатха Шрикантха, Кота Лаксман

МПК: A61K 31/437, A61K 31/55, A61K 31/496...

Метки: лигандов, рецепторов, гистаминовых, качестве, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Камбхампати Рамасастри, Мохаммед Абдул Рашид, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип, Равула Йотхсна, Схинде Анил Карбхари, Роаяпалли Правин Кумар, Патнала Срирамахандра Мурти, Ярлагадда Суреш, Равелла Сриниваса Рао, Бхирапунени Гопинадх

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4245, A61P 25/00...

Метки: 5-ht4, рецептора, гетероарильные, лигандов, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Схинде Анил Карбхари, Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Камбхампати Рама Састри, Абрахам Ренни, Намала Рамбабу, Баданже Раджеш Кумар, Чиндхе Анил Кашинатх, Ребалли Веена

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4725, A61K 31/4709...

Метки: 5-ht6, сульфоновые, лигандов, качестве, рецептора, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Равелла Сриниваса Рао, Нироджи Рамакришна, Камбхампти Рама Састри, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Ахмад Иштияк, Бхирапунени Гопинадх, Джаяраджан Прадип, Вирамалла Сринивас, Мохаммед Абдул Рашид

МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, A61K 31/403...

Метки: соединения, лигандов, бициклические, качестве, рецептора, ацетилхолинового, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Робер Филипп, Лёкомт Жанн -Мари, Линьо Ксавье, Данви Дени, Берреби-Бертран Исабэль, Капе Марк, Левоэн Никола, Кальмельс Тьерри, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 211/26...

Метки: карбонилированные, качестве, новые, лигандов, рецептора, аза)циклогексаны, дофамина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

1,2-дигидро-2-оксохинолиновые соединения в качестве лигандов рецептора 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 20227

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Джаяраджан Прадип, Мохаммед Абдул Рашид, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Патнала Срирамахандра Мурти, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Нироджи Рамакришна, Равула Йотхсна, Ахмад Иштияк, Камбхампати Рама Састри, Бхирапунени Геопинадх

МПК: A61K 31/4704, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: лигандов, 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые, качестве, рецептора, 5-нт4, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....

Арилсульфонамидные аминосоединения и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 19496

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип, Бхирапунени Геопинадх, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рама Састри

МПК: C07D 333/62, C07D 295/30

Метки: аминосоединения, применение, арилсульфонамидные, лигандов, 5-ht6, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой водород, хлор, метокси или метил;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или изопропил;R4 представляет собой водород или метил.2. Соединение по п.1, которое выбирают из группы,...

Постметаллоценовые комплексы на основе бис-(нафтокси)пириди­новых и бис-(нафтокси)тиофеновых лигандов для полимеризации этилена и альфа-олефинов

Загрузка...

Номер патента: 18925

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Кириллов Евгений, Карпантье Жан-Франсуа, Разави Аббас

МПК: C07F 7/28, C07F 7/00, C07F 7/08...

Метки: основе, бис-(нафтокси)тиофеновых, этилена, бис-(нафтокси)пириди­новых, полимеризации, лигандов, постметаллоценовые, альфа-олефинов, комплексы

Формула / Реферат:

1. Лиганд общей формулы (I)где R1, R3, R4, R5, R6 и R7 представляют собой водород;Z' представляет собой атом N при n=1 или Z' представляет собой атом S при n=0;Z представляет собой Si;R2 представляет собой фенильную группу.2. Способ получения лиганда по п.1, который включает следующие стадии:а) взаимодействие β-нафтола формулыс алкоксиалкилгалогенидом формулы XROR', где X представляет собой галоген, и R и R', каждый независимо, выбраны из...

Пост-металлоценовые комплексы 3 группы на основе бис(нафтокси)пиридиновых и бис(нафтокси)тиофеновых лигандов для полимеризации с разрывом кольца полярных циклических мономеров

Загрузка...

Номер патента: 18583

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Разави Аббас, Карпантье Жан-Франсуа, Кириллов Евгений

МПК: C08G 63/08

Метки: группы, бис(нафтокси)тиофеновых, бис(нафтокси)пиридиновых, лигандов, полимеризации, разрывом, циклических, кольца, пост-металлоценовые, основе, полярных, комплексы, мономеров

Формула / Реферат:

1. Способ получения гомо- или сополимеров полярных циклических мономеров, включая лактоны, лактиды, циклические карбонаты, полимеризацией с разрывом кольца с металлическим комплексом формулы Iгде R1, R3, R4, R5, R6 и R7 каждый независимо выбран из водорода, гидрокарбила или инертной функциональной группы, выбранной из гало, такого как хлор, бром, фтор и йод, или эфира формулы-OR*, где R* представляет собой гидрокарбил, где две или более...

Специфическая терапия и лекарственное средство на основе интегриновых лигандов для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 17864

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Штупп Роже, Крюгер Штефан, Гримм Ульрике, Гудман Саймон, Ниппген Иоганнес, Веллер Михаэль, Харштрик Андреас, Пикард Мартин Андреас

МПК: A61K 38/08, A61P 35/00

Метки: рака, специфическая, терапия, основе, лигандов, лечения, интегриновых, лекарственное, средство

Формула / Реферат:

1. Применение по крайней мере одного специфического интегринового лиганда, который включает цикло-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val), его фармацевтически приемлемых сольватов и/или солей для лечения EGFR-зависимого рака, выбранного из группы, включающей немелкоклеточный рак легкого (NSCLC) и чешуйчатоклеточный рак головы и шеи (SCCHN), где лекарственное средство используется в комбинации сa) одним или более алкилирующими химиотерапевтическими агентами,...

Соединения хинуклидина в качестве лигандов никотинового ацетилхолинового рецептора α7

Загрузка...

Номер патента: 17628

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ивуагву Кристиана И., Олсон Ричард Е., Макдональд Ивар М., Кинг Далтон, Кук II Джеймс Х., Ван Нэнхуэй, Зуси Ф.Кристофер, Мэкор Джон Е.

МПК: A61K 31/439, A61P 25/28, C07D 498/20...

Метки: соединения, никотинового, рецептора, качестве, alpha;7, ацетилхолинового, хинуклидина, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомергде R1 выбирают из группы, содержащей изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, триазинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, нафтиридинил, индазолил, индолил, 2-индолонил, бензизоксазолил, бензоизотиазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, фуропиридинил, тиенопиридинил,...

Комбинированная терапия заболеваний нижних мочевыводящих путей с использованием лигандов α2δ и нестероидных противовоспали­тельных препаратов (нпвп)

Загрузка...

Номер патента: 17171

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Гварнери Лучано, Леонарди Амедео, Ангелико Патриция

МПК: A61K 45/06, A61P 13/10

Метки: комбинированная, противовоспалительных, мочевыводящих, alpha;2&delta, использованием, нестероидных, лигандов, нпвп, препаратов, заболеваний, нижних, путей, терапия

Формула / Реферат:

1. Применение лиганда α2δ-субъединицы (A2d) кальциевых каналов, выбранного из габапентина, прегабалина, (1R,5R,6S)-6-аминометил-6-карбоксиметилбицикло[3.2.0]гептана, 3-(1-аминометилцикло­гексилметил)-4Н-1,2,4-оксадиазол-5-она, 5-(1-аминометилциклогексилметил)-1Н-тетразола, (3S,4S)-1-аминометил-1-карбоксиметил-3,4-диметилциклопентана, (1α,3α,5α)-3-аминометил-3-карбоксиметилбицик­ло[3.2.0]гептана,...

Аминоарилсульфонамидные соединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 17154

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Джасти Венкатесварлу, Рамакришна Нироджи Венката Сатья

МПК: A61P 25/18, A61P 25/14, A61K 31/404...

Метки: лигандов, 5-нт6, соединения, аминоарилсульфонамидные, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, гидроксил, галоген, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-С6)алкил или цикло(С3-C6)алкокси;R2 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый независимо представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Соединения 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола и их применение в качестве лигандов 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 17007

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Котхмиркар Прабхакар, Камбхампати Рама Састри, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Джасти Венкатесварлу, Конда Джагадишбабу

МПК: A61K 31/404, A61P 25/00, C07D 209/08...

Метки: применение, качестве, 5-ht6, соединения, 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть независимо замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R1;R1 независимо представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из водорода, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, (С1-С3)алкилтио, цикло(С3-С6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Производные 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16594

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Вишвакарма Сантош, Даулатабад Ананд Виджайкумар, Нироджи Рамакришна, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Джасти Венкатесварлу, Дварампуди Ади Редди, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рама Састри

МПК: A61K 31/404, A61P 25/00, A61K 31/454...

Метки: качестве, лигандов, 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола, 5-нт6, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает атом водорода, гидроксил, галоген, (С1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси;R означает СН3;R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает атом водорода или (C1-С3)алкил;"n" равно 0-2;"р" равно 0-6;"q" равно 0-4.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы,...

8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные производные и их использование в качестве 5-нт6 рецепторных лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16456

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Хенрикссон Софиа, Хаммер Кристин, Рингберг Эрик, Брандт Петер, Рингом Руне, Линдквист Бенгт, Бертс Веи

МПК: A61K 31/553, C07D 498/18, C07D 498/04...

Метки: 5-нт6, качестве, использование, производные, рецепторных, лигандов, 8-сульфонил-1,3,4,8-тетрагидро-2н-[1,4]оксазепино[6,7-e]индольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из фенила, нафтила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, 1,4-бензодиоксинила, бензофуранила, фуранила, 1,3-бензотиазолила, хроманила, тиенила и бензотиенила, каждый из которых необязательно независимо замещен в одном или двух положениях заместителем, выбранным из:(a) галогена,(b) C1-3алкила,(c) фтор-С1-3алкила,(d) C1-3алкокси,(e) фтор-С1-3алкокси,(f) C1-3алкилсульфонила,(g) -CN и(h) фенила;R2...

Пиримидинилпиперазины, применимые в качестве лигандов рецепторов d3/d2

Загрузка...

Номер патента: 16174

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Домань Дьёрдь, Кишш Бела, Бартане Салаи Гизелла, Саги Каталин, Ласи Юдит, Комлоди Жолт, Дьертьян Иштван, Фаркаш Шандор, Шмидт Эва, Агаине Чонгор Эва

МПК: A61P 25/00, A61K 31/506, C07D 239/48...

Метки: применимые, рецепторов, пиримидинилпиперазины, лигандов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собой C1-4алкил, -NR3R4, фенильную, необязательно замещенную фенильную, 1-пирролидинильную, 1-пиперидинильную, 4-R5-пиперазин-1-ильную или 4-морфолинильную группы;R1 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R2 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R3 представляет собой водород, C1-4алкильную группу, фенил или необязательно замещенный фенил;R4 представляет собой водород,...

4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения и их применение в качестве 5-нт6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 16015

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Дешпанде Амол Динкар, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61P 25/00, A61K 31/404, C07D 209/30...

Метки: применение, 5-нт6, лигандов, 4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть замещен одним или несколькими независимыми заместителями, выбранными из R1;R1 представляет собой один или несколько независимых заместителей, выбранных из водорода, гидрокси, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(C1-C3)алкила, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-C6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-C3)алкил,...

Лечение болезни паркинсона, обструктивного синдрома апноэ во сне, слабоумия с тельцами льюи, сосудистой деменции с помощью не содержащих имидазол алкиламиновых лигандов гистаминовых н3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/145, A61K 31/15, A61K 31/138...

Метки: алкиламиновых, слабоумия, гистаминовых, синдрома, апноэ, деменции, лечение, болезни, помощью, обструктивного, имидазол, содержащих, лигандов, тельцами, сосудистой, льюи, паркинсона, сне, н3-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Производные фенилпиразола в качестве нестероидных лигандов глюкокортикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15540

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Купер Энтони Уилльям Джеймс, Барнетт Хизер Анна, Инглис Грэхам Джордж Адам, Джонс Хэйдн Теренс, Маклэй Айэйн Макфарлэйн, Килинг Стивен Филип, Ко Диана Мэри, Макдональд Саймон Джон Фосет, Кэмпбелл Айан Бакстер, Вулвен Джеймс Майкл, Вейнгартен Гордон Гэд, Скоун Филип Алан

МПК: A61K 31/415, C07D 231/38

Метки: лигандов, производные, рецепторов, качестве, глюкокортикоидных, фенилпиразола, нестероидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбран из водорода, метила, этила и 2-фторэтила;каждый из R2 и R3независимо выбран из брома, хлора, фтора, -CHF2, -CF3 и -OCHF2или R2 представляет собой -SO2CH3, и R3 представляет собой водород;n означает целое число, выбранное из 0, 1 и 2,когда n равно 1, X выбран из хлора и фтора, икогда n равно 2, каждый X представляет собой фтор;или его соль или сольват.2. Соединение по п.1, где R1 выбран из водорода и этила.3....

Производные карбазола в качестве функциональных 5-ht6 лигандов

Загрузка...

Номер патента: 14694

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Ширсатх Викас Шрикришна, Джасти Венкатесварлу, Конда Джагадиш Бабу, Вишвакарма Сантош, Рамакришна Венката Сатья Нироги

МПК: C07D 209/88, A61K 31/403, A61P 25/00...

Метки: 5-ht6, качестве, производные, функциональных, лигандов, карбазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемая соль, гдеAr представляет собой фенил;R1 представляет собой одно или несколько замещений на Ar и бензольном кольце, и R1 представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или галоген(C1-С3)алкокси;R представляет собой водород или (C1-С3)алкил.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, галоген, циано,...

Замещённые триазины в качестве лигандов белка приона и их применение для обнаружения или удаления прионов

Загрузка...

Номер патента: 14365

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Гарджел Патрик Вэсконселос, Тэттон Хелен Роузмери, Пирсон Джеймс Кристофер

МПК: C07D 251/70, A61K 31/53, A61P 25/28...

Метки: триазины, замещённые, удаления, прионов, качестве, приона, лигандов, применение, обнаружения, белка

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)в которой R3 представляет собой водород или заместитель арильной группы или R3представляет собой твердую подложку, необязательно прикрепленную через спейсер;Z представляет собой атом кислорода, атом серы или NR4;Y представляет собой атом кислорода, атом серы или NR5;где R4и R5, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, необязательно замещенный алкил, содержащий 1-6 атомов...

Производные n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов и их применение в качестве лигандов ваниллоидного рецептора trpv1

Загрузка...

Номер патента: 13264

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Дюбуа Лоран, Маланда Андре, Эванно Янник

МПК: C07D 209/42, A61K 31/33, A61P 29/00...

Метки: n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, ваниллоидного, trpv1, качестве, лигандов, рецептора, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...

Производные тетрагидронафтиридина, пригодные в качестве лигандов рецептора н3 гистамина

Загрузка...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Стренг Росс Синклэр, Матиас Джон Пол, Лунн Грэхам

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4985, A61K 31/52...

Метки: рецептора, тетрагидронафтиридина, качестве, гистамина, пригодные, производные, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Производные пиримидина для использования в качестве лигандов ваниллоидных рецепторов и их применение для терапии боли

Загрузка...

Номер патента: 10265

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Фэлси Джеймс Р., Доерти Элизабет М., Бэлан Ченера, Вонг Ху-Линг, Гор Виджей Кешев, Кэтон Джоди, Норман Марк Г.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61P 29/00...

Метки: ваниллоидных, качестве, рецепторов, терапии, использования, производные, боли, применение, лигандов, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...

Меченные радиоактивными изотопами производные хинолина и их применение в качестве лигандов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 9334

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Лесаж Анн Симон Жозефин, Янссен Корнелус Герардус Мариа, Лаврейсен Хилде

МПК: A61K 101/00, A61K 51/04, C07D 215/00...

Метки: производные, изотопами, лигандов, качестве, хинолина, применение, метаботропного, радиоактивными, рецептора, глутаматного, меченные

Формула / Реферат:

1. Меченное радиоактивным изотопом соединение, представляющее собой соединение (е) 2. Радиоактивная композиция для маркировки и идентификации сайтов метаботропного глутаматного рецептора и для визуализации органа для введения млекопитающим, содержащая терапевтически эффективное количество меченного радиоактивным изотопом соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. 3. Применение меченного радиоактивным изотопом...

Производные ацилоксипирролидина и их применение в качестве лигандов v1b или v1b и v1a рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8444

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Гарсия Жорж, Ваньон Жан, Серрадей-Ле Галь Клодин, Праден Антуан, Оломбар Ален

МПК: A61K 31/404, A61P 5/00, C07D 403/04...

Метки: рецепторов, качестве, лигандов, применение, производные, ацилоксипирролидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, группу -СН2СН2СООН или группу -NR2R3; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода или (C1-C6)алкил; в форме основания или соли присоединения органического или неорганического основания, а также в форме гидрата или сольвата. 2. Соединение по п.1 формулы (I), в которой R1 представляет собой атом водорода, метильный радикал,...

Пуриновые соединения и их применение в качестве лигандов каннабиноидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: A61P 3/04, C07D 239/48, A61K 31/52...

Метки: соединения, лигандов, каннабиноидных, рецепторов, применение, качестве, пуриновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...

Производные имидазохинолина в качестве лигандов аденозиновых а3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7595

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Урбан-Сабо Каталин, Варгане Середи Юдит, Микуш Эндре, Гербер Каталин, Балаж Ласло, Балог Мария, Вальц Эржебет, Капуи Зольтан, Боэр Кинга, Т.Надь Лайош, Араньи Петер, Тимари Геза, Батори Шандор

МПК: A61P 13/12, A61P 11/00, A61K 31/415...

Метки: производные, лигандов, рецепторов, имидазохинолина, качестве, аденозиновых

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R2 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу; R3 - атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4 алкильную группу, С3-6 циклоалкильную группу, фенильную, тиенильную или фурильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими неразветвленными или разветвленными C1-4...

Производные бензимидазола и пиридилимидазола в качестве лигандов рецепторов гамма-аминомасляной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 7157

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Олбоу Памела, Густавсон Линда М., Лирас Спирос, Куррие Кевин С., Синг Винод, Гош Манука, Линг Хонг Кси, Ли Куингае, Юан Джун, Митчелл Скотт, Кай Гуолин, Мэйнард Джордж Д., Ли Гьюинг, Аллен Мартин Патрик, Люк Джордж П., Хатчисон Алан, Петерсон Джон М., Лью Ниан

МПК: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/415...

Метки: гамма-аминомасляной, кислоты, лигандов, производные, рецепторов, бензимидазола, качестве, пиридилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Z1 представляет собой азот или группу CR1; Z2 - азот или группу CR2; Z3 - азот или группу CR3; Z4 - азот или группу CR4; при условии, что не более двух заместителей из Z1, Z2, Z3, Z4 являются азотом; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из: i) водорода, галогена, гидрокси-, нитро-, циано-, изонитрила, аминогруппы, гало(C1-С6)алкила и гало(C1-C6)алкокси, ii) (С1-С6)алкила,...

Производные триазолохинолина, применимые в качестве лигандов аденозиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7066

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Микуш Эндре, Балаж Ласло, Капуи Зольтан, Тимари Геза, Вальц Эржебет, Араньи Петер, Сабо Тибор, Урбан-Сабо Каталин, Т.Надь Лайош, Батори Шандор, Хайду Феликс, Боэр Кинга, Бенце Юдит

МПК: C07D 213/89, C07D 405/12, A61K 31/505...

Метки: триазолохинолина, аденозиновых, применимые, рецепторов, качестве, производные, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; R2 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную C1-4алкильную группу; R3 обозначает атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4алкильную группу; или фенильную группу, тиенильную группу, или фурильную группу, необязательно замещенную одной или более неразветвленной или разветвленной...

Производные аминохинолина и его применение в качестве лигандов аденозина а3

Загрузка...

Номер патента: 6854

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Боэр Кинга, Самосвельдьи Жужанна, Тимари Геза, Капуи Зольтан, Бата Имре, Селецки Габор, Балаж Ласло, Араньи Петер, Микуш Эндре, Батори Шандор, Урбан-Сабо Каталин, Балог Мария, Финанс Оливье, Т.Надь Лайош

МПК: C07D 213/85, A61P 43/00, A61K 31/4706...

Метки: качестве, аминохинолина, аденозина, производные, лигандов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (IA) в которой R1 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R2 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой; R3 является атомом водорода или прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, или фенильной группой, тиенильной группой или фурильной группой, необязательно замещенной одной или более прямой или разветвленной C1-4алкильной группой, прямой или...

Производные имидазопиримидина в качестве лигандов для гамк рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 6234

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Дженнингз Эндрю, Чемберс Марк Стюарт, Джоунс Филип, Мур Кевин Уилльям, Гудэйкр Саймон Чарльз, Льюис Ричард Томас, Стрит Лесли Джозеф, Секереш Хелен Джейн, Хэллетт Дэвид Джеймс

МПК: C07D 487/04, A61P 39/00

Метки: гамк, лигандов, имидазопиримидина, рецепторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIA или его фармацевтически приемлемая соль где X11 обозначает фтор; X12 обозначает водород или фтор; Z обозначает арильную или гетероарильную группу, любая из которых может быть необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из галогена и циано; R11 обозначает водород, C1-6алкил, галоген(C1-6)алкил, дигалоген(C1-6)алкил, гидрокси(C1-6)алкил, дигидрокси(C1-6)алкил, C1-6алкокси(C1-6)алкил,...

1-арил-или 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6205

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Коул Дерек Сесил, Келли Майкл Джерард

МПК: C07D 209/08, A61P 43/00, A61K 31/395...

Метки: лигандов, 1-арил-или, качестве, 1-алкилсульфонилгетероциклилбензазолы, 5-гидрокситриптамина-6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A представляет N; X представляет CR11 или N; Y представляет CR7 или N при условии, что если X представляет N, то Y должен представлять CR7; R1 представляет H, C1-C6алкилкарбонильную, C1-C6алкильную или C5-C7циклогетероалкильную группу, каждая из которых является необязательно замещенной; каждый из R2, R3, R4, R5 и R6 независимо представляет H; m означает целое число 2 или 3; n означает 0; каждый из R7 и R11...

Производные 1-арилсульфонилбензазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Загрузка...

Номер патента: 6057

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Зоу Пинг, Келли Майкл Джерард

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4045, C07D 209/08...

Метки: 1-арилсульфонилбензазола, производные, 5-гидрокситриптамина-6, лигандов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где W означает SO2; X означает CR7; Y означает CR8 или N; Z означает O; каждый из R1 и R2 означает H; n означает целое число 2, 3 или 4; каждый из R3 и R4 независимо означает H, CNR10NR11R12 или группу: C1-C6алкил, C2-C6алкенил, C2-C6алкинил, C3-C6циклоалкил, циклогетероалкил, арил или гетероарил, каждую необязательно замещенную, либо R3 и R4 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать необязательно...

Производные аминотиазола и их применение в качестве лигандов рецепторов крф

Загрузка...

Номер патента: 5159

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Фонтен Эвелин, Жеслен Мишель, Прадине Антуан, Роже Пьер, Галли Даниэль

МПК: C07D 277/42, A61P 25/00, A61K 31/426...

Метки: лигандов, качестве, аминотиазола, рецепторов, применение, крф, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, в рацемической форме или в форме чистого энантиомера, формулы где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой атом галогена; гидрокси(C1-C5)алкил; (C1-C5)алкил; аралкил, в котором арильная часть представляет собой (C6-C8), а алкильная часть представляет собой (C1-C4); (C1-C5)алкокси; трифторметильную группу; нитрогруппу; нитрильную группу; группу -SR, где R представляет собой...