Патенты с меткой «киназы»

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Радетич Бранко, Юй Бин, Чжу Яни

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: фармацевтические, композиции, качестве, пурины, киназы, использование, ингибиторов, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Омбрато Розелла, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Манчини Франческа, Драгоне Патриция, Мауджери Катерина

МПК: A61K 31/4545, A61P 25/00, A61K 31/454...

Метки: качестве, киназы, 3-бета, соединения, 1h-индазол-3-карбоксамидные, ингибиторов, гликогенсинтазы

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хегебарт Андреа, Политц Оливер, Нойхаус Роланд, Ревинкель Хартмут, Скотт Уилльям Джонстон, Брим Ханс, Инс Стьюарт, Бёмер Ульф, Берфаккер Ларс

МПК: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: киназы, качестве, имидазопиридазины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Ингибитор регулирующей апоптотические сигналы киназы

Загрузка...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4436, A61K 31/4164...

Метки: ингибитор, киназы, апоптотические, сигналы, регулирующей

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мольтени Валентина, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Лорен Джон, Нгуйен Бао, Лю Сяодон, Набакка Джульет, Ех Винс, Ли Сяолинь

МПК: A61K 31/437, A61P 11/00, A61P 17/00...

Метки: с-kit, ингибиторов, качестве, композиции, соединения, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ньюсс Джуди Шарлотт, Форд Даниел Джеймс, Брукингз Даниел Кристофер, Партон Эндрью Харри, Франклин Ричард Джереми, Али Мезхер Хуссейн, Лангхем Барри Джон, Браун Джулиен Алистэр, Квинси Джоанна Рейчел

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: киназы, ингибиторов, хинолина, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Брон Ален, Стрюб Орели, Мартен Валери, Лорж Франц, Ритцелер Олаф, Лассалль Жильбер, Дюкло Оливье

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Метки: качестве, применение, производные, рецептора, ингибиторов, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Донати Даниеле, Ломбарди Борджиа Андреа, Чиомеи Марина, Нези Марчелла

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, C07D 231/56...

Метки: киназы, качестве, активные, индазола, замещенные, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Производные урацила в качестве ингибиторов axl и c-met киназы

Загрузка...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Трипатхи Рабиндранатх, Данду Реддеппаредди, Джозеф Курт А., Праути Кэтрин П., Хадкинз Роберт Л.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/53...

Метки: ингибиторов, производные, c-met, киназы, качестве, урацила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Джонсон Кристофер Норберт, Мюррей Кристофер Уилльям, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Вудхэд Стивен Джон, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Саксти Гордон, Аккари Рхалид, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Мерпул Ливен, Бердини Валерио, Вробловски Бертольд, Бонне Паскаль Гислен Андре, Безонг Гилберт Эбай, Ридер Майкл, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лакрамп Жан Фернан Арман, Мевеллек Лоранс Анн, Папаникос Александра, Рис Дэвид Чарльз, Керолль Оливье Алексис Жорж, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Анжибо Патрик Рене

МПК: C07D 403/04, A61K 31/498, A61P 35/00...

Метки: киназы, ингибиторы, пиразолилхиноксалиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью

Загрузка...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Пател Нарендра Кумар Б., Эдвардс Луис Г., Пан Гуохуа, Фехер Миклос, Паулс Хайнц В., Лю Юн, Форрест Брайан Т., Ли Сцзе-Вань, Лауфер Радослав, Сампсон Питер Брент

МПК: C07D 403/04, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, способ, опухоли, злокачественной, лечения, киназы, помощью

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пез Дидье, Мусси Ален, Сандринелли Франк, Беньяхад Абделла, Мартен Язон, Шевинье Эммануэль, Пикуль Вилли

МПК: A61K 31/443, A61K 31/444, A61K 31/4436...

Метки: киназы, композиции, содержащие, применение, ингибиторы, оксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Производные индол-пиридона, обладающие ингибиторной активностью в отношении киназы 1, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение

Загрузка...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Уэбб Пол, Драйсдейл Мартин, Стоукс Стивен, Бедфорд Саймон, Фиумана Андреа, Фолопп Николас

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 401/14...

Метки: отношении, ингибиторной, применение, фармацевтическая, производные, активностью, обладающие, содержащая, индол-пиридона, композиция, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы

Загрузка...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Штибер Франк, Блаукат Андрее

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: 2-бензилпиридазинона, ингибиторов, качестве, мет, киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Производные пиримидина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20730

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Лу Вэньшу, Хе Сяосюй, Ян Кюньйон, Чэнь Бэй, Ли Кристиан Чохуа, Цзян Сончунь, Марсилье Томас Х.III

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, C07D 403/12...

Метки: пиримидина, производные, качестве, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...

Триазины как ингибиторы киназы pi3 и mtor

Загрузка...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Венкатесан Аранапакам М., Каплан Джошуа Аарон, Аирал-Калоустиан Семирамис, Чэнь Чзэчэн, Дос Сантос Освальдо, Каррэн Кевин Дж., Ши Мэнсяо, Делос Сантос Эфрен Гийермо, Мансур Тарек С., Денхардт Кристоф М., Ричард Дэвид Дж., Гопалсами Ариамала, Заск Ари, Верхейен Ерун К.

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 498/08...

Метки: триазины, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Производные пиколинамида в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Нишигучи Джизель, Лань Цзион, Бергер Маттью Т., Хан Усок

МПК: A61K 31/444, A61P 35/00, C07D 401/12...

Метки: киназы, пиколинамида, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Антагонисты киназы

Загрузка...

Номер патента: 19961

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Найт Захарий А., Шокат Кеван М., Эпсел Бет

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/04...

Метки: антагонисты, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений, имеющих следующую формулу:где R1 представляет собой водород, R3-замещенный или незамещенный C1-C8-алкил, незамещенный C5-C7-циклоалкил или незамещенный 5-7-членный гетероциклоалкил;R2 представляет собой R4-замещенный гетероарил, который имеет 2-3 конденсированных кольца, которые содержат 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S;R3 представляет собой галоген, -CN, -OR5, -S(O)nR6, -NR7R8, -C(O)R9,...

Ингибиторы киназы pim и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19951

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Аталлах Гордана, Лань Цзян, Хан Вусок, Белламасина Корнелия, Гарсиа Пабло, Шафер Синтия, Заворотинская Татьяна, Антониос-Маккри Уилльям Джр., Ху Кей, Линдвалл Мика, Макбрайд Кристофер, Нишигучи Джизель, Бёргер Маттью, Вальтер Аннетте

МПК: C07D 401/12, C07D 213/78

Метки: ингибиторы, киназы, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая сольв которой X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что по меньшей мере один и не более двух из Х1, Х2, Х3 и Х4 обозначают N;Y обозначает замещенную аминогруппу или замещенный или незамещенный C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероарил;Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что не более чем один из Z1, Z2 и Z3 может...

Соединения и композиции как ингибиторы киназы с-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 19524

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Лю Сяодон, Брайтенштайн Вернер, Набакка Джульет, Мольтени Валентина, Лорен Джон, Ли Сяолинь, Рамси Тимоти, Чянелли Донателла

МПК: A61K 31/506, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: киназы, pdgfr, с-kit, ингибиторы, композиции, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L выбран из -NHC(O)- и -C(O)NH-;R2a и R2b, каждый независимо, представляют собой водород;R1 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, 3-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенную C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенный C1-C4-алкил, -OX1R8, где X1 обозначает C1-C4-алкилен и R8 обозначает C3-C12-циклоалкил;...

Конденсированные азотсодержащие гетероциклы и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Албо Памела А., Ракер Пол Винсент, Чопиук Грегори, Чой Ха-Сун, Ван Чжичэн, Фань И

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4353, A61K 31/4985...

Метки: ингибиторов, конденсированные, содержащие, киназы, азотсодержащие, качестве, гетероциклы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Производные хинолина в качестве ингибиторов pi3 киназы

Загрузка...

Номер патента: 19540

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Риджерс Ланс, Дарси Майкл Джерард, Ньюландер Кеннет Аллен, Адамс Николас Д., Берджесс Жоэлль Лоррейн, Шмидт Стэнли Дж., Донателли Карла А., Сарпонг Марта, Найт Стивен Дэвид

МПК: A61K 31/47

Метки: киназы, хинолина, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хиноли­нил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид, следующей структуры:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид.3. Применение соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства...

Производные 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина в качестве ингибиторов met киназы

Загрузка...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Штибер Франк, Блаукат Андрее

МПК: A61P 35/02, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: киназы, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, ингибиторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Способ получения пиридо-пиримидиновых ингибиторов mtor киназы, их солевых форм

Загрузка...

Номер патента: 19092

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Чёрчилл Гуидион Нью, Блейд Хелен, Пауэлл Лин, Хайнс Питер Самьюэл, Ро Стивен Антони, Добсон Бенджамин Чарлз, Кенуорти Мартин Нил, Карри Анджела Шарлотте

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: пиридо-пиримидиновых, получения, киназы, форм, способ, ингибиторов, солевых

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1где R1 представляет собой водород или OR3;R2 представляет собой CH2OR4, CN, CO2R5 или CONR6R7;R3 представляет собой С1-4алкильную группу;R4 представляет собой -COR8 группу, где R8 представляет собой вторичную С3-6алкильную или третичную С4-6алкильную группу;R5 представляет собой С1-4алкильную группу;R6 представляет собой водород или С1-4алкильную группу иR7 представляет собой С1-4алкильную...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Теббен Эндрю Дж., Делукка Джордж В., Бэтт Дуглас Г., Лю Цинцзе, Ши Цин

МПК: A61K 31/403, A61P 37/00, C07D 209/88...

Метки: киназы, соединения, карбазолкарбоксамидные, ингибиторов, качестве, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Ингибиторы с-fms киназы

Загрузка...

Номер патента: 18936

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Уолл Марк Дж., Иллиг Карл Р., Чэнь Цзиньшэн, Мигалла Санатх К.

МПК: A61K 31/33, C07D 401/14, A61P 19/02...

Метки: киназы, ингибиторы, с-fms

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....

Комбинированная терапия ингибитором киназы p70 s6 и ингибитором mtor

Загрузка...

Номер патента: 18824

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Донохо Грегори Пол, Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 45/06, A61K 31/436, A61K 31/519...

Метки: терапия, киназы, комбинированная, ингибитором

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор mTOR, представляющий собой рапамицин, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Комбинированная терапия ингибитором киназы p70 s6 и ингибитором egfr

Загрузка...

Номер патента: 18624

Опубликовано: 30.09.2013

Автор: Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 45/06, A61K 31/436, A61K 31/519...

Метки: ингибитором, киназы, комбинированная, терапия

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор EGFR (рецептора эпидермального фактора роста), представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Панцери Акилле, Меникинкери Мария, Ванотти Эрмес, Орсини Паоло, Нези Марчелла, Маркионни Кьяра, Ломбарди Борджиа Андреа, Перроне Этторе

МПК: A61P 35/00, A61K 31/33, C07D 231/56...

Метки: активные, замещенные, индазола, ингибиторы, производные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Имидазопиридазинкарбонитрилы, используемые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 18163

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ким Сунг-Хун, Чжао Юфэнь, Нэйшн Эндрю, Гавай Ашвиникумар, Чжэн Литай, Хэ Лици, Чэнь Либин, Финк Брайан

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/4188...

Метки: качестве, киназы, имидазопиридазинкарбонитрилы, ингибиторов, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, CN и C1-6алкил;R2 выбирается из следующей группы заместителей: арил, замещенный 0-5 R2a, и гетероарил, замещенный 0-5 R2a;R2a во всех случаях независимо выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, =О, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)rC(=O)NRaRa, -NRaC(=O)Rd, -NRaC(=O)ORb,...

Модуляторы аурора киназы, способы их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Дик Холли Л., Геунс-Мейер Стефани Д., Нгуйен Ханх Нхо, Ромеро Карина, Сии Виктор Дж., Оливиери Филип Р., Шенкел Лори, Ходоус Брайан Л., Ду Бингфэн, Патель Винод Ф.

МПК: A61K 31/502, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: получения, киназы, модуляторы, способы, aurora, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Производные пиримидина, применимые в качестве ингибиторов pi3 киназы, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 18083

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Фрейзьер Келли, Барсанти Пол, Ни Чжицзи, Чжан Яньчэнь, Пекки Сабина, Хендриксон Томас, Аталлах Гордана, Иванович Эдуин, Кнапп Марк, Уагман Аллан, Пик Тереса, Фантл Уэнди, Берджер Маттью, Меритт Ханне, Нг Саймон, Луи Алисия, Волива Чарлз, Смит Аарон, Бартулис Сара, Синь Сяхуа, Пфистер Кейт, Верхаген Джоелл, Визманн Марион, Пун Даниэль

МПК: A61K 31/506, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: способы, пиримидина, ингибиторов, киназы, производные, применимые, применения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...

Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17769

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Берия Итало, Браска Мария Габриелла, Карузо Микеле, Постери Элена, Фергюсон Рон, Вальсазина Барбара

МПК: C07D 295/135, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: качестве, производные, ингибиторов, замещенные, применение, получения, способ, пиразолохиназолиновые, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой ортозамещенный ариламино формулыгде R'4 и R''4 независимо выбраны из группы, включающей галоген, нитро, циано, C1-C6-алкил, полифторированный алкил, полифторированный алкокси, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, арил, арилалкил, гетероциклил, С3-С6-циклоалкил, гидрокси, алкокси, арилокси, гетероциклилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, гетероциклилкарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил,...

Конденсированные гетероциклические соединения, полезные в качестве модуляторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 17632

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Тортолани Дэвид Р., Вроблески Стефен Т., Додд Дхармпал С., Лиу Чунджиан, Чен Жонг, Муссари Кристофер П., Лин Джеймс, Токарски Джон С., Хуинх Трам Н., Ваккаро Вэйн

МПК: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/437...

Метки: соединения, конденсированные, полезные, модуляторов, качестве, киназы, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...

Производные пиримидина и содержащие их композиции как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лю Сяодон, Ли Сяолинь, Мольтени Валентина

МПК: A61K 31/444, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: производные, ингибиторы, c-kit, пиримидина, композиции, pdgfr, киназы, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Ингибиторы p70 s6 киназы

Загрузка...

Номер патента: 16445

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Джозеф Саджан, Хольст Кристиан Л., Дэлли Роберт Дин, Чжуан Цзяньпин, Шеферд Тимоти Алан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 487/04...

Метки: киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y представляет собой CH;Z1 и Z2 представляют собой независимо CR3 или N при условии, что Z1 и Z2, оба, не являются N;R1 представляет собой H или CH3;R2 представляет собой фенил, содержащий первый заместитель, выбранный из галогена и трифторметила, и необязательно дополнительно содержащий второй заместитель, при этом указанный второй заместитель представляет собой галоген;R3 представляет собой водород, галоген,...

Соединения и композиции, как ингибиторы киназы c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 16329

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ли Сяолинь, Мольтени Валентина, Лю Сяодон

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: композиции, c-kit, ингибиторы, киназы, соединения, pdgfr

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2a и R2b все независимо представляют собой водород;R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому R3 и R4 присоединены, образуют фенил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C6-алкил и -X2S(O)0-2R5a, гдеX2 выбран из группы, включающей связь и C1-C4-алкилен;R5a независимо выбран из водорода и C1-C6-алкила;и его...

Соединения, ингибирующие киназы, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 16055

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Флинн Дэниел Л., Кауфман Майкл Д., Патт Уилльям К., Петилло Питер А.

МПК: A61P 35/00, A61K 39/395, A61K 31/54...

Метки: композиция, фармацевтическая, соединения, киназы, основе, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...

Сульфоксиминные производные как ингибиторы p38 мар киназы

Загрузка...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Шетти Шанкар Джайрам, Пател Гаутам Д., Лохрай Брадж Бхушан, Джаин Мукул Р., Чакрабарти Ганес, Пател Панкадж Раманбхай, Лохрай Видья Бхушан, Чаттерджи Абхиджит

МПК: A61K 31/427, A61P 29/00, C07D 417/04...

Метки: ингибиторы, сульфоксиминные, киназы, мар, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...