Патенты с меткой «киназы»

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжу Яни, Радетич Бранко, Юй Бин

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: качестве, пурины, фармацевтические, полезные, композиции, использование, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Манчини Франческа, Омбрато Розелла, Ализи Мария Алессандра, Мауджери Катерина, Драгоне Патриция, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Метки: киназы, 1h-индазол-3-карбоксамидные, качестве, 3-бета, гликогенсинтазы, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ревинкель Хартмут, Хегебарт Андреа, Скотт Уилльям Джонстон, Нойхаус Роланд, Брим Ханс, Инс Стьюарт, Политц Оливер, Берфаккер Ларс, Бёмер Ульф

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Метки: качестве, киназы, имидазопиридазины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4436, A61K 31/4164...

Метки: апоптотические, сигналы, регулирующей, ингибитор, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мольтени Валентина, Набакка Джульет, Лю Сяодон, Лорен Джон, Ли Сяолинь, Ех Винс, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Нгуйен Бао

МПК: A61K 31/437, A61P 11/00, A61P 17/00...

Метки: ингибиторов, с-kit, композиции, киназы, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Браун Джулиен Алистэр, Брукингз Даниел Кристофер, Форд Даниел Джеймс, Партон Эндрью Харри, Али Мезхер Хуссейн, Франклин Ричард Джереми, Квинси Джоанна Рейчел, Ньюсс Джуди Шарлотт, Лангхем Барри Джон

МПК: A61P 25/28, A61P 29/00, A61K 31/519...

Метки: производные, киназы, хинолина, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лассалль Жильбер, Стрюб Орели, Ритцелер Олаф, Лорж Франц, Мартен Валери, Дюкло Оливье, Брон Ален

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4375, A61K 31/4709...

Метки: применение, рецептора, ингибиторов, производные, качестве, киназы, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нези Марчелла, Ломбарди Борджиа Андреа, Чиомеи Марина, Донати Даниеле

МПК: C07D 231/56, A61P 35/00, A61K 31/416...

Метки: производные, замещенные, активные, индазола, качестве, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хадкинз Роберт Л., Джозеф Курт А., Данду Реддеппаредди, Трипатхи Рабиндранатх, Праути Кэтрин П.

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/53...

Метки: киназы, урацила, c-met, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Джонсон Кристофер Норберт, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бердини Валерио, Анжибо Патрик Рене, Вудхэд Стивен Джон, Вробловски Бертольд, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Саксти Гордон, Аккари Рхалид, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Папаникос Александра, Керолль Оливье Алексис Жорж, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Ридер Майкл, Рис Дэвид Чарльз, Мюррей Кристофер Уилльям, Бонне Паскаль Гислен Андре, Лакрамп Жан Фернан Арман, Мерпул Ливен, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Безонг Гилберт Эбай, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 403/04...

Метки: ингибиторы, киназы, пиразолилхиноксалиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Номер патента: 23173

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лауфер Радослав, Форрест Брайан Т., Лю Юн, Эдвардс Луис Г., Паулс Хайнц В., Пател Нарендра Кумар Б., Фехер Миклос, Ли Сцзе-Вань, Пан Гуохуа, Сампсон Питер Брент

МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/5377...

Метки: опухоли, помощью, злокачественной, киназы, способ, лечения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пез Дидье, Мусси Ален, Мартен Язон, Беньяхад Абделла, Шевинье Эммануэль, Сандринелли Франк, Пикуль Вилли

МПК: A61K 31/444, A61K 31/443, A61K 31/4436...

Метки: киназы, применение, ингибиторы, содержащие, композиции, оксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Номер патента: 21464

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Стоукс Стивен, Драйсдейл Мартин, Фиумана Андреа, Уэбб Пол, Бедфорд Саймон, Фолопп Николас

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/4412...

Метки: индол-пиридона, ингибиторной, фармацевтическая, киназы, применение, активностью, композиция, содержащая, производные, обладающие, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Штибер Франк, Блаукат Андрее

МПК: C07D 401/14, A61K 31/501, A61P 35/00...

Метки: 2-бензилпиридазинона, мет, производные, киназы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

Номер патента: 20730

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Марсилье Томас Х.III, Цзян Сончунь, Ли Кристиан Чохуа, Чэнь Бэй, Ян Кюньйон, Лу Вэньшу, Хе Сяосюй

МПК: C07D 403/12, C07D 401/14, A61K 31/506...

Метки: пиримидина, качестве, киназы, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Каплан Джошуа Аарон, Чэнь Чзэчэн, Заск Ари, Аирал-Калоустиан Семирамис, Ши Мэнсяо, Денхардт Кристоф М., Ричард Дэвид Дж., Мансур Тарек С., Каррэн Кевин Дж., Дос Сантос Освальдо, Венкатесан Аранапакам М., Верхейен Ерун К., Делос Сантос Эфрен Гийермо, Гопалсами Ариамала

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, C07D 498/08...

Метки: триазины, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Номер патента: 20136

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Нишигучи Джизель, Хан Усок, Бергер Маттью Т., Лань Цзион

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/444...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, киназы, пиколинамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...

Номер патента: 19961

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Найт Захарий А., Шокат Кеван М., Эпсел Бет

МПК: C07D 487/04, A61P 35/04, A61K 31/519...

Метки: киназы, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений, имеющих следующую формулу:где R1 представляет собой водород, R3-замещенный или незамещенный C1-C8-алкил, незамещенный C5-C7-циклоалкил или незамещенный 5-7-членный гетероциклоалкил;R2 представляет собой R4-замещенный гетероарил, который имеет 2-3 конденсированных кольца, которые содержат 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S;R3 представляет собой галоген, -CN, -OR5, -S(O)nR6, -NR7R8, -C(O)R9,...

Номер патента: 19951

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Белламасина Корнелия, Хан Вусок, Нишигучи Джизель, Макбрайд Кристофер, Аталлах Гордана, Лань Цзян, Гарсиа Пабло, Бёргер Маттью, Заворотинская Татьяна, Ху Кей, Вальтер Аннетте, Антониос-Маккри Уилльям Джр., Шафер Синтия, Линдвалл Мика

МПК: C07D 401/12, C07D 213/78

Метки: способы, киназы, применения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая сольв которой X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что по меньшей мере один и не более двух из Х1, Х2, Х3 и Х4 обозначают N;Y обозначает замещенную аминогруппу или замещенный или незамещенный C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероарил;Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что не более чем один из Z1, Z2 и Z3 может...

Номер патента: 19700

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Нормэн Марк Х., Д'энжело Ноэль, Херберич Брэдли Дж., Бо Юньсинь И., Джексон Клер Л.М., Ву Бинь, Лэнмэн Брайан А., Петтас Липин Х., Лю Лонбинь, Ян Кевин, Вурц Райан, Нишимуа Нобуко, Смит Эдриан Л., Рид Энтони Б., Хон Фан-Цао, Букер Шон, Тамайо Нуриа А., Эндрюс Кристин, Ляо Хонъю, Тадесс Сейфу, Си Виктор Дж.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/52, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное...

Номер патента: 19524

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Набакка Джульет, Брайтенштайн Вернер, Лорен Джон, Рамси Тимоти, Лю Сяодон, Ли Сяолинь, Мольтени Валентина, Чянелли Донателла

МПК: A61P 35/00, A61P 37/00, A61K 31/506...

Метки: киназы, pdgfr, соединения, ингибиторы, композиции, с-kit

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L выбран из -NHC(O)- и -C(O)NH-;R2a и R2b, каждый независимо, представляют собой водород;R1 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, 3-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенную C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенный C1-C4-алкил, -OX1R8, где X1 обозначает C1-C4-алкилен и R8 обозначает C3-C12-циклоалкил;...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ван Чжичэн, Фань И, Ракер Пол Винсент, Албо Памела А., Чопиук Грегори, Чой Ха-Сун

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4985, A61K 31/4353...

Метки: конденсированные, содержащие, качестве, ингибиторов, киназы, азотсодержащие, композиции, гетероциклы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Номер патента: 19540

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Найт Стивен Дэвид, Риджерс Ланс, Адамс Николас Д., Донателли Карла А., Дарси Майкл Джерард, Сарпонг Марта, Шмидт Стэнли Дж., Ньюландер Кеннет Аллен, Берджесс Жоэлль Лоррейн

МПК: A61K 31/47

Метки: ингибиторов, хинолина, производные, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хиноли­нил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид, следующей структуры:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид.3. Применение соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Штибер Франк

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/02...

Метки: 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, производные, качестве, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Номер патента: 19092

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Чёрчилл Гуидион Нью, Ро Стивен Антони, Хайнс Питер Самьюэл, Кенуорти Мартин Нил, Пауэлл Лин, Карри Анджела Шарлотте, Добсон Бенджамин Чарлз, Блейд Хелен

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, солевых, киназы, получения, способ, пиридо-пиримидиновых, форм

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1где R1 представляет собой водород или OR3;R2 представляет собой CH2OR4, CN, CO2R5 или CONR6R7;R3 представляет собой С1-4алкильную группу;R4 представляет собой -COR8 группу, где R8 представляет собой вторичную С3-6алкильную или третичную С4-6алкильную группу;R5 представляет собой С1-4алкильную группу;R6 представляет собой водород или С1-4алкильную группу иR7 представляет собой С1-4алкильную...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Бэтт Дуглас Г., Ши Цин, Делукка Джордж В., Лю Цинцзе, Теббен Эндрю Дж.

МПК: A61K 31/403, A61P 37/00, C07D 209/88...

Метки: ингибиторов, качестве, соединения, киназы, применимые, карбазолкарбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Номер патента: 18936

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Иллиг Карл Р., Чэнь Цзиньшэн, Уолл Марк Дж., Мигалла Санатх К.

МПК: A61K 31/33, A61P 19/02, C07D 401/14...

Метки: киназы, ингибиторы, с-fms

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....

Номер патента: 18824

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Донохо Грегори Пол, Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 31/519, A61K 45/06, A61K 31/436...

Метки: ингибитором, терапия, киназы, комбинированная

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор mTOR, представляющий собой рапамицин, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Номер патента: 18624

Опубликовано: 30.09.2013

Автор: Джиджанейдж Сандаруван

МПК: A61K 31/519, A61K 45/06, A61K 31/436...

Метки: комбинированная, терапия, киназы, ингибитором

Формула / Реферат:

1. Продукт, включающий соединение 4-[4-[4-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-ил]пиперидин-1-ил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор EGFR (рецептора эпидермального фактора роста), представляющий собой гидрохлорид эрлотиниба, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.2. Продукт, включающий соединение...

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Нези Марчелла, Ванотти Эрмес, Панцери Акилле, Орсини Паоло, Маркионни Кьяра, Перроне Этторе, Ломбарди Борджиа Андреа, Меникинкери Мария

МПК: C07D 231/56, A61K 31/33, A61P 35/00...

Метки: активные, производные, киназы, замещенные, ингибиторы, индазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Номер патента: 18163

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Гавай Ашвиникумар, Финк Брайан, Чэнь Либин, Ким Сунг-Хун, Чжэн Литай, Хэ Лици, Чжао Юфэнь, Нэйшн Эндрю

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/4188...

Метки: киназы, используемые, ингибиторов, имидазопиридазинкарбонитрилы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, CN и C1-6алкил;R2 выбирается из следующей группы заместителей: арил, замещенный 0-5 R2a, и гетероарил, замещенный 0-5 R2a;R2a во всех случаях независимо выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, =О, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)rC(=O)NRaRa, -NRaC(=O)Rd, -NRaC(=O)ORb,...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ромеро Карина, Дик Холли Л., Патель Винод Ф., Ходоус Брайан Л., Оливиери Филип Р., Ду Бингфэн, Шенкел Лори, Сии Виктор Дж., Нгуйен Ханх Нхо, Геунс-Мейер Стефани Д.

МПК: A61K 31/502, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: aurora, модуляторы, получения, киназы, применение, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Номер патента: 18083

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Нг Саймон, Пекки Сабина, Уагман Аллан, Хендриксон Томас, Волива Чарлз, Верхаген Джоелл, Бартулис Сара, Пфистер Кейт, Фантл Уэнди, Барсанти Пол, Пик Тереса, Визманн Марион, Кнапп Марк, Ни Чжицзи, Пун Даниэль, Фрейзьер Келли, Синь Сяхуа, Аталлах Гордана, Чжан Яньчэнь, Меритт Ханне, Берджер Маттью, Смит Аарон, Иванович Эдуин, Луи Алисия

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: пиримидина, киназы, производные, применения, ингибиторов, способы, качестве, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...

Номер патента: 17769

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Фергюсон Рон, Берия Итало, Карузо Микеле, Постери Элена, Браска Мария Габриелла, Вальсазина Барбара

МПК: C07D 295/135, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: способ, пиразолохиназолиновые, применение, получения, замещенные, качестве, ингибиторов, киназы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой ортозамещенный ариламино формулыгде R'4 и R''4 независимо выбраны из группы, включающей галоген, нитро, циано, C1-C6-алкил, полифторированный алкил, полифторированный алкокси, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, арил, арилалкил, гетероциклил, С3-С6-циклоалкил, гидрокси, алкокси, арилокси, гетероциклилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, гетероциклилкарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил,...

Номер патента: 17632

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Лин Джеймс, Токарски Джон С., Додд Дхармпал С., Тортолани Дэвид Р., Чен Жонг, Ваккаро Вэйн, Вроблески Стефен Т., Муссари Кристофер П., Лиу Чунджиан, Хуинх Трам Н.

МПК: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/437...

Метки: соединения, киназы, конденсированные, качестве, гетероциклические, модуляторов, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лю Сяодон, Мольтени Валентина, Ли Сяолинь

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы, производные, композиции, pdgfr, содержащие, c-kit, киназы, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Номер патента: 16445

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Хольст Кристиан Л., Дэлли Роберт Дин, Шеферд Тимоти Алан, Джозеф Саджан, Чжуан Цзяньпин

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y представляет собой CH;Z1 и Z2 представляют собой независимо CR3 или N при условии, что Z1 и Z2, оба, не являются N;R1 представляет собой H или CH3;R2 представляет собой фенил, содержащий первый заместитель, выбранный из галогена и трифторметила, и необязательно дополнительно содержащий второй заместитель, при этом указанный второй заместитель представляет собой галоген;R3 представляет собой водород, галоген,...

Номер патента: 16329

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ли Сяолинь, Лю Сяодон, Мольтени Валентина

МПК: A61K 31/506, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: композиции, pdgfr, киназы, c-kit, ингибиторы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2a и R2b все независимо представляют собой водород;R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому R3 и R4 присоединены, образуют фенил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C6-алкил и -X2S(O)0-2R5a, гдеX2 выбран из группы, включающей связь и C1-C4-алкилен;R5a независимо выбран из водорода и C1-C6-алкила;и его...

Номер патента: 16055

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Флинн Дэниел Л., Петилло Питер А., Патт Уилльям К., Кауфман Майкл Д.

МПК: A61K 39/395, A61K 31/54, A61P 35/00...

Метки: ингибирующие, киназы, композиция, основе, соединения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Пател Гаутам Д., Лохрай Видья Бхушан, Пател Панкадж Раманбхай, Чакрабарти Ганес, Чаттерджи Абхиджит, Шетти Шанкар Джайрам, Джаин Мукул Р., Лохрай Брадж Бхушан

МПК: C07D 417/04, A61K 31/427, A61P 29/00...

Метки: сульфоксиминные, мар, ингибиторы, производные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...