Патенты с меткой «киназ»

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61K 31/4433...

Метки: бензонитрильные, качестве, производные, ингибиторов, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Муругесан Натесан, Паиди Венкатрам Рэдди, Гарднер Дэниел С., Хайнс Джон, Систла Рамеш, Сантелла Джозеф Б., Питтс Уильям Дж., Дунсиа Джон В., Наир Сатиш К., У Хун, Кумар Шриканта Р., Бхайд Раджив С.

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/435...

Метки: соединения, применимые, модуляторов, гетероарилзамещенные, качестве, киназ, пиридильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Аминохинолины в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 23998

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мелманн Джон Ф., Чарнли Адам Кеннет, Романо Джозеф Дж., Ван Грен З., Бэри Майкл Джонатан, Сингхаус Роберт Р., Касиллас Линда Н., Марквис Роберт В., Хейл Памела А.

МПК: A61K 31/4709

Метки: качестве, ингибиторов, аминохинолины, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н;R2 представляет собой -SORa или -SO2Ra, где Ra является (C1-C6)алкильной или 4-7-членной гетероциклоалкильной группой, гдеуказанный (C1-C6)алкил необязательно замещен заместителем, выбранным из гидроксила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси(C2-C6)алкокси, амино, (C1-C4-алкил)амино-, (C1-C4-алкил)-(C1-C4-алкил)амино-,указанный 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1-2 группами,...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Нотт Грегори, Корки Бриттон, Заблокки Джефф

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Метки: регулирующих, киназ, сигнал, ингибиторы, апоптозный

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Имидазотиадиазолы для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22753

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Мартинес Гонсалес Соня, Курс Гидо

МПК: A61P 17/06, A61K 31/41, A61K 35/00...

Метки: применения, качестве, имидазотиадиазолы, ингибиторов, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой:(i) арил, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А1; или(ii) гетероарил, необязательно, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А2;R2 представляет собой водород или C1-3алкил, необязательно, замещенный одним или более атомами фтора;R3 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых является, необязательно, замещенным одним или более заместителями,...

Имидазопираны для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22629

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ойарсабаль Сантамарина Хулен, Пастор-Фернандес Хоакин, Мартинес Гонсалес Соня

МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: применения, ингибиторов, качестве, киназ, имидазопираны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...

4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины и 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины в качестве ингибиторов киназ janus

Загрузка...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Яо Вэньцин, Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, киназ, качестве, janus, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, ингибиторов, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Способы получения ингибиторов jak киназ и родственных промежуточных соединений

Загрузка...

Номер патента: 20643

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Юэ Тай-Юйэнь, Ван Хайшэн, Пань Юнчунь, Меткаф Брайан В., Чжоу Цзячэн, Роджерс Джеймс Д., Лю Пинли, Ксиа Майкл, Мелони Дэвид, Лин Циянь, Ли Мей

МПК: C07D 231/16, C07F 5/04, C07D 487/04...

Метки: киназ, ингибиторов, промежуточных, получения, способы, соединений, родственных

Формула / Реферат:

1. Способ получения композиции, содержащей рацемат соединения формулы Iaкоторый включает:(а) обработку композиции, содержащей энантиомерный избыток (R)- или (S)-энантиомера соединения формулы Ia, соединением формулы D-1в присутствии первого основания в условиях, достаточных для получения соединения формулы IV(b) реакцию соединения формулы IV с соединением формулы D-1 в присутствии второго основания, где * указывает на хиральный углерод; P1...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Нистрой Андре Йоганнес, Хайзер Ульрих, Алльгайер Ханс, Марквардт Андреас, Мюллер Анке, Аугустин Мартин, Цайтльманн Лутц, Плейсс Майкл А.

МПК: A61P 25/28, A61P 25/00, A61K 31/505...

Метки: ингибиторы, киназ, циклинзависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20017

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лу Ипинь, Ким Сункю, Мортенсон Пол Нил, О'рейли Марк, Хискок Стивен Дуглас, Вулфорд Элисон Джоу-Энн, Кессари Джанни, Хауард Стивен, Ван Япин, Дагостин Клаудио, Брейн Кристофер Томас, Перес Лоренс Блас, Гриалдес Джон, Чо Ён Шинь, Ян Фань, Конгрив Майлз Стьюарт, Вудхед Эндрью Джеймс, Луццио Майкл Джозеф, Чэнь Кристин Сютун, Лагу Бхарат

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4178, A61K 31/4164...

Метки: киназ, имидазола, качестве, циклинзависимых, применение, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...

Гетероциклические соединения и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназ c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 18551

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Ли Сяолинь, Йе Венс, Мольтени Валентина, Лю Сяодон, Лорен Джон, Кьянелли Донателла, Набакка Джульет

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4375, A61P 29/00...

Метки: pdgfr, гетероциклические, композиции, ингибиторов, соединения, c-kit, содержащие, качестве, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольФормула (I)в которойR1 выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, фенил и 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; где указанный C1-С6-алкил группы R1 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей...

Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 18459

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Хоу Йин, Брейн Кристофер Томас, Сун Му, Цо Ён Шин

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: киназ, ингибиторов, циклинзависимых, пиразола, применение, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...

Производные замещенных индазолов, активные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17852

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Босси Роберто, Ломбарди Борджиа Андреа, Получчи Паоло, Бандьера Тициано, Перроне Этторе, Нези Марчелла

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4162

Метки: замещенных, качестве, киназ, производные, активные, индазолов, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома азота, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, R8R9N-C1-C6-алкила, R8O-C1-C6-алкила, и 5-7-членный гетероциклил, включающий 1-2 атома азота, необязательно замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из неразветвленного или...

Метаболиты (r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, ингибитора janus киназ

Загрузка...

Номер патента: 17790

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ши Джек Гуоен, Арванитис Аргириос Г.

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: janus, киназ, r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, метаболиты, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-гидроксициклопентил)пропаннитрила;3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(2-гидроксициклопентил)пропаннитрила и3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-оксоциклопентил)пропаннитрила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль...

Производные 2-гетероариламинопиримидина в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17392

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Набакка Джульет, Мольтени Валентина, Лорен Джон, Ли Сяолинь, Кьянелли Донателла, Лю Сяодон

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/12...

Метки: киназ, качестве, ингибиторов, 2-гетероариламинопиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где один из Х1, Х2, Х3, Х4, Х5 и Х 6 обозначает N, а другие обозначают CR3, и кольцо Е присоединено к NR, R2 и R3 через атом углерода,Ar обозначает фенил,R1 и R2 независимо обозначают С1-С6алкил или (CR2)kOR7,R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5,где L обозначает -Х-С(О) или (CR2)1-4 иX обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)];R4, R5 независимо обозначают Н,...

Производные 2-бифениламино-4-аминопиримидина в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17252

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Бурсалая Бадри, Марсилдже Томас Х., Лю Вэньшу, Грей Натанаэл С., Чэнь Бэй, Хе Сяосюй, Ли Кристиан Чо-Хуа

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 31/00...

Метки: ингибиторов, качестве, киназ, производные, 2-бифениламино-4-аминопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a обозначает галоген, С1-С6алкил или галогензамещенный С1-С6алкил;R1b обозначает Н;R2 обозначает С6-С10карбоциклическое или 5-10-членное гетероарильное или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, каждое из которых содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен 1-2 С1-С6алкилом, -L-Y, -L-C(O)O0-1-(CR2)q-R8 или -L-C(O)-NRR8;R3...

Конденсированные производные тиазола в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17187

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Александер Рикки Питер, Фоли Анне Мари, Ауджла Павандип Сингх, Крепи Карен-Вивьян-Люсиль, Франклин Ричард Джереми

МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, C07D 513/04...

Метки: качестве, ингибиторов, конденсированные, тиазола, киназ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольватгде R11 обозначает С1-С6алкил,R12 обозначает С1-С6алкил,Т обозначает кислород или N-R25,R23 обозначает водород, цианогруппу, карбоксигруппу, С2-С6алкоксикарбонил, ди(C1-C6)алкиламинокарбонил, (С1-С6алкил)(циано(C1-C6)алкил)аминокарбонил, (С1-С6алкокси(С1-C6)алкил)(C1-С6алкил)аминокарбонил или азетидинилкарбонил иR25 обозначает С1-С6алкил.2. Соединение по п.1, где Т...

Ингибиторы киназ

Загрузка...

Номер патента: 15902

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Лю Янь, Дун Цин, Кэлдор Стефен У., Стэффорд Джеффри А., Дас Санджиб, Браун Джейсон В., Уоллэйс Майкл Б., Параселли Бхеема Р., Скора Николас, Гун Сянчан

МПК: A61P 25/28, A61K 31/437, A61P 25/16...

Метки: киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R1представляет собой -Y1-R12;R2 представляет собой -Y2-R13;Y1 и Y2, каждый независимо, отсутствуют или представляют собой связывающую группу, обеспечивающую присутствие 1 или 2 атомов между R12 или R13 и кольцом, к которому присоединен Y1 или Y2, где атомами связывающей группы, обеспечивающей присутствие указанных выше 1 или 2 атомов, являются атомы углерода, кислорода, азота и серы;R4 выбран из группы,...

Карбониламинопирролопиразолы в качестве эффективных ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15513

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Джонсон Мэри Кэтрин, Кепхарт Сьюзан Элизабет, Йанг Энл, Тике Джайяшри Гириш, Хонг Юфенг, Жанг Джунху, Донг Лиминг, Гуо Чангксинг, Макэлпин Индрон Джеймс, Ли Хайтао

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/4162...

Метки: эффективных, киназ, ингибиторов, качестве, карбониламинопирролопиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой этил, трет-бутил, R, -L-(С3-С12циклоалкил), -L-фенил и -L-(ненасыщенный неароматический С3-С12карбоциклил);каждый из R2 и R3независимо представляет собой С1-С8алкил;R4выбран из -OR, -O-R6-R7, -O-CH(R8)R9, -N(Rt)-R6-R7, -N(Rt)CH(R8)R9, -CH(Rt)-R6-R7, -CH(Rt)-CH(R8)-R9, -B-(С1-С3алкилен)-CH(R8)R9 и -В-(С1-С3алкилен)m-СН(R10)R9, и В представляет собой -О-, -N(Rt)- или -CH(Rt)-;R6 представляет собой...

Пиридил- и пиримидинилзамещенные производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Эрмоли Антонелла, Пиллан Антонио, Кальдарелли Марина, Чирла Алессандра, Меничинчери Мария, Сколаро Алессандра, Форте Барбара, Ванотти Эрмес

МПК: A61K 31/495, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: производные, киназ, пиррола, качестве, фурана, ингибиторов, пиримидинилзамещенные, тиофена, пиридил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Замещенные бензимидазолы в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 14230

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Рамурти Савитри, Айкава Мина Э., Макбрайд Кристофер, Пик Териза Э., Стьюарт Даррин, Пун Даниел Дж., Субраманян Шарадха, Ренхауэ Пол А., Доув Джеффри Х., Шейфер Синтия, Амири Пэйман, Ливайн Барри Хейскелл

МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: ингибиторов, качестве, замещенные, бензимидазолы, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфанил, C1-C6-алкилсульфонил, C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил и гетероарил;R2 обозначает C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;R3, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил и C1-C6-алкоксигруппу;R4, каждый независимо друг от...

Бензимидазолтиофеновые соединения в качестве ингибиторов polo-подобных киназ (plk)

Загрузка...

Номер патента: 14111

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Чеунг Муи, Салович Джеймс Майкл, Эммит Кайл Аллен

МПК: C07D 409/04, A61P 35/00, A61K 31/4184...

Метки: соединения, бензимидазолтиофеновые, качестве, plk, киназ, polo-подобных, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение2. Фармацевтически приемлемая соль соединения3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или соль по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция энантиомерно обогащена изображенным R-изомером по отношению к соответствующему S-изомеру.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция содержит по меньшей мере 90...

Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения

Загрузка...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Рам Сия, Клуге Артур Ф., Оулманн Крис, Бокович Николас, Ван Чжуньго, Мартхи Кришна К., Хуан Цзяньсин

МПК: A61K 31/675, A61K 31/519, A61K 31/416...

Метки: ним, киназ, циклин-зависимых, композиции, относящиеся, применения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

Производные пиразолохиназолина: способ получения и применение в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 10904

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Фергюсон Рон, Вульпетти Анна, Ролетто Фульвия, Браска Мария Габриелла, Д`алессио Роберто, Квартьери Франческа, Певарелло Паоло, Получчи Паоло, Тракванди Габриелла, Панцери Акилле, Фанчелли Даниеле, Вианелло Паола

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: пиразолохиназолина, киназ, способ, производные, ингибиторов, применение, получения, качестве

Формула / Реферат:

1. Производное пиразолохиназолина, представленное формулой (Ia) или (Ib) или его фармацевтически приемлемая соль, где R обозначает водород или группу, выбранную из амино, линейного или разветвленного C1-C6алкила, C3-C10циклоалкила, арила, арилC1-C6алкила, гетероциклила или гетероциклилC1-C6алкила; X обозначает простую связь или двухвалентный радикал, выбранный из -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -О- или -S-, где R' обозначает водород или группу,...

Производные тиенопиридона как ингибиторы киназ

Загрузка...

Номер патента: 10297

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Лэнгхэм Бэрри Джон, Брукингс Дэниел Кристофер, Дэвис Джереми Мартин

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4365, C07D 495/04...

Метки: производные, киназ, тиенопиридона, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где Y представляет собой связывающую группу -С(О)- или -S(O)2-; n является 0 или 1; m является целым числом 1, 2, 3 или 4; р является целым числом 1, 2, 3 или 4; Rd представляет собой -ОН, -(Alk2)ОН (где Alk2 является прямой или разветвленной С1-4алкиленовой цепью), -OR1 (где R1 является прямой или разветвленной С1-6алкильной группой), -(Alk2)OR1, -NR2R3 (где R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и каждый...

Производные аминоиндазола, активные в качестве ингибиторов киназ, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 7430

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Вульпетти Анна, Амичи Раффаэлла, Д'анелло Маттео, Салом Барбара, Мартина Катия

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, C07D 231/56...

Метки: содержащая, киназ, фармацевтическая, качестве, активные, аминоиндазола, композиция, получения, ингибиторов, способ, производные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, обусловленных и/или связанных с измененной (нарушенной) активностью протеинкиназ, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества производного аминоиндазола, представленного формулой (I) где R выбирают из группы, состоящей из -NHCOR', -NHCONHR', -NHCONR'R", -NHSO2R' или -NHCOOR', где R' и R" каждый независимо выбран из прямого или разветвленного C1-С6алкила, С2-С6 алкенила или...

Производные аминофталазинона, активные как ингибиторы киназ, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 6645

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Пуличи Маурицио

МПК: C07D 237/34, C07D 237/32, A61P 35/00...

Метки: аминофталазинона, содержащие, способ, ингибиторы, производные, активные, фармацевтические, киназ, получения, композиции

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, вызванных и/или ассоциированных с измененной активностью протеинкиназы, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в данном лечении, эффективного количества аминофталазинонового производного, представленного формулой (I) где Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода или группу, необязательно далее замещенную, выбранную из прямого или разветвленного C1-C6алкила, C3-C6циклоалкила или...

Птеридиноны в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 5287

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Добрусин Эллен Майра, Денни Уильям Эликзэндер, Тугуд Питер Лоренс, Шоуолтер Хауард Дэниэл Холлис, Мак Намара Деннис Джозеф, Рукасл Гордон Уильям, Крамер Джеймс Бернард

МПК: A61P 35/00, C07D 475/00, A61K 31/505...

Метки: птеридиноны, киназ, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы и его фармацевтически приемлемые соли, эфиры, амиды и пролекарства, где R2 представляет собой (CH2)nарил и (CH2)nгетероарил, где каждая из вышеупомянутых арильных и гетероарильных групп может быть не замещена или замещена 1-5 группами-заместителями, выбранными из (а) галогена; (б) амино, алкиламино и диалкиламино; (в) C1-C10алкокси, аминоалкокси, алкиламиноалкокси и диалкиламиноалкокси; (г) гидрокси; (д) алканоила,...

Замещенные 4-аминотиазолы в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 3527

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Ли Лин, Ксиао Вей, Дувади Рохит К., Чонг Уэсли К.М., Чу Шао Сонг, Янг Йи

МПК: A61K 31/427, C07D 277/42, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, киназ, качестве, замещенные, 4-аминотиазолы, циклинзависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 - замещенная или незамещенная группа, выбранная из C1-6-алкила; фенила; 5-9-членного гетероцикла, содержащего в качестве гетероатомов N, O, S; циклоалкила; (C1-6-алкил)карбонила; (C1-6-алкил)арила; и, в случае если R1 замещен, каждый заместитель независимо представляет собой галоген; галогеналкил; C1-6-алкил; C1-6-алкоксил; амино; нитро; простой тиоэфир; циано; амидо; карбоксил; сульфонамидную группу; кето-группу;...