Патенты с меткой «киназ»

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/506, C07D 401/12...

Метки: качестве, киназ, производные, ингибиторов, бензонитрильные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сантелла Джозеф Б., Бхайд Раджив С., Дунсиа Джон В., Муругесан Натесан, Кумар Шриканта Р., У Хун, Наир Сатиш К., Питтс Уильям Дж., Гарднер Дэниел С., Систла Рамеш, Паиди Венкатрам Рэдди, Хайнс Джон

МПК: A61K 31/435, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: гетероарилзамещенные, соединения, киназ, качестве, применимые, пиридильные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Аминохинолины в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 23998

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бэри Майкл Джонатан, Чарнли Адам Кеннет, Касиллас Линда Н., Мелманн Джон Ф., Марквис Роберт В., Хейл Памела А., Романо Джозеф Дж., Ван Грен З., Сингхаус Роберт Р.

МПК: A61K 31/4709

Метки: киназ, аминохинолины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н;R2 представляет собой -SORa или -SO2Ra, где Ra является (C1-C6)алкильной или 4-7-членной гетероциклоалкильной группой, гдеуказанный (C1-C6)алкил необязательно замещен заместителем, выбранным из гидроксила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси(C2-C6)алкокси, амино, (C1-C4-алкил)амино-, (C1-C4-алкил)-(C1-C4-алкил)амино-,указанный 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1-2 группами,...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Заблокки Джефф, Корки Бриттон, Нотт Грегори

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4196, A61K 31/4427...

Метки: киназ, регулирующих, сигнал, апоптозный, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Имидазотиадиазолы для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22753

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Курс Гидо, Мартинес Гонсалес Соня, Пастор-Фернандес Хоакин

МПК: A61K 31/41, A61K 35/00, A61P 17/06...

Метки: ингибиторов, имидазотиадиазолы, качестве, применения, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой:(i) арил, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А1; или(ii) гетероарил, необязательно, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А2;R2 представляет собой водород или C1-3алкил, необязательно, замещенный одним или более атомами фтора;R3 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых является, необязательно, замещенным одним или более заместителями,...

Имидазопираны для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22629

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ойарсабаль Сантамарина Хулен, Пастор-Фернандес Хоакин, Мартинес Гонсалес Соня

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61P 37/00...

Метки: применения, качестве, имидазопираны, киназ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...

4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины и 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины в качестве ингибиторов киназ janus

Загрузка...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун, Яо Вэньцин

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/506...

Метки: качестве, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, ингибиторов, janus, киназ, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Способы получения ингибиторов jak киназ и родственных промежуточных соединений

Загрузка...

Номер патента: 20643

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Лин Циянь, Меткаф Брайан В., Роджерс Джеймс Д., Мелони Дэвид, Лю Пинли, Ксиа Майкл, Ван Хайшэн, Пань Юнчунь, Юэ Тай-Юйэнь, Ли Мей, Чжоу Цзячэн

МПК: C07D 231/16, C07F 5/04, C07D 487/04...

Метки: ингибиторов, киназ, способы, промежуточных, получения, соединений, родственных

Формула / Реферат:

1. Способ получения композиции, содержащей рацемат соединения формулы Iaкоторый включает:(а) обработку композиции, содержащей энантиомерный избыток (R)- или (S)-энантиомера соединения формулы Ia, соединением формулы D-1в присутствии первого основания в условиях, достаточных для получения соединения формулы IV(b) реакцию соединения формулы IV с соединением формулы D-1 в присутствии второго основания, где * указывает на хиральный углерод; P1...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Марквардт Андреас, Хайзер Ульрих, Алльгайер Ханс, Мюллер Анке, Плейсс Майкл А., Нистрой Андре Йоганнес, Цайтльманн Лутц, Аугустин Мартин

МПК: A61P 25/00, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: циклинзависимых, ингибиторы, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20017

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Вулфорд Элисон Джоу-Энн, Хискок Стивен Дуглас, Мортенсон Пол Нил, Хауард Стивен, Луццио Майкл Джозеф, Чэнь Кристин Сютун, Лагу Бхарат, Дагостин Клаудио, Вудхед Эндрью Джеймс, Лу Ипинь, Гриалдес Джон, Кессари Джанни, Ким Сункю, Перес Лоренс Блас, Ван Япин, Ян Фань, Чо Ён Шинь, О'рейли Марк, Брейн Кристофер Томас, Конгрив Майлз Стьюарт

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4178, A61K 31/4164...

Метки: производные, применение, модуляторов, циклинзависимых, имидазола, киназ, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...

Гетероциклические соединения и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназ c-kit и pdgfr

Загрузка...

Номер патента: 18551

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Ли Сяолинь, Кьянелли Донателла, Мольтени Валентина, Лорен Джон, Лю Сяодон, Йе Венс, Набакка Джульет

МПК: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/4375...

Метки: содержащие, композиции, гетероциклические, c-kit, ингибиторов, соединения, качестве, киназ, pdgfr

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольФормула (I)в которойR1 выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, фенил и 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; где указанный C1-С6-алкил группы R1 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей...

Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 18459

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Хоу Йин, Брейн Кристофер Томас, Сун Му, Цо Ён Шин

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: производные, циклинзависимых, применение, пиразола, ингибиторов, качестве, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...

Производные замещенных индазолов, активные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17852

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Ломбарди Борджиа Андреа, Перроне Этторе, Бандьера Тициано, Нези Марчелла, Босси Роберто, Получчи Паоло

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4162

Метки: ингибиторов, активные, качестве, киназ, производные, индазолов, замещенных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома азота, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, R8R9N-C1-C6-алкила, R8O-C1-C6-алкила, и 5-7-членный гетероциклил, включающий 1-2 атома азота, необязательно замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из неразветвленного или...

Метаболиты (r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, ингибитора janus киназ

Загрузка...

Номер патента: 17790

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Арванитис Аргириос Г., Ши Джек Гуоен

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: киназ, ингибитора, метаболиты, r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, janus

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-гидроксициклопентил)пропаннитрила;3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(2-гидроксициклопентил)пропаннитрила и3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-оксоциклопентил)пропаннитрила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль...

Производные 2-гетероариламинопиримидина в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17392

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Кьянелли Донателла, Лю Сяодон, Лорен Джон, Мольтени Валентина, Набакка Джульет, Ли Сяолинь

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, 2-гетероариламинопиримидина, киназ, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где один из Х1, Х2, Х3, Х4, Х5 и Х 6 обозначает N, а другие обозначают CR3, и кольцо Е присоединено к NR, R2 и R3 через атом углерода,Ar обозначает фенил,R1 и R2 независимо обозначают С1-С6алкил или (CR2)kOR7,R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5,где L обозначает -Х-С(О) или (CR2)1-4 иX обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)];R4, R5 независимо обозначают Н,...

Производные 2-бифениламино-4-аминопиримидина в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17252

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Грей Натанаэл С., Марсилдже Томас Х., Ли Кристиан Чо-Хуа, Чэнь Бэй, Хе Сяосюй, Лю Вэньшу, Бурсалая Бадри

МПК: A61P 31/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, киназ, производные, 2-бифениламино-4-аминопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a обозначает галоген, С1-С6алкил или галогензамещенный С1-С6алкил;R1b обозначает Н;R2 обозначает С6-С10карбоциклическое или 5-10-членное гетероарильное или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, каждое из которых содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен 1-2 С1-С6алкилом, -L-Y, -L-C(O)O0-1-(CR2)q-R8 или -L-C(O)-NRR8;R3...

Конденсированные производные тиазола в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 17187

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Крепи Карен-Вивьян-Люсиль, Александер Рикки Питер, Франклин Ричард Джереми, Фоли Анне Мари, Ауджла Павандип Сингх

МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, C07D 513/04...

Метки: конденсированные, тиазола, киназ, производные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольватгде R11 обозначает С1-С6алкил,R12 обозначает С1-С6алкил,Т обозначает кислород или N-R25,R23 обозначает водород, цианогруппу, карбоксигруппу, С2-С6алкоксикарбонил, ди(C1-C6)алкиламинокарбонил, (С1-С6алкил)(циано(C1-C6)алкил)аминокарбонил, (С1-С6алкокси(С1-C6)алкил)(C1-С6алкил)аминокарбонил или азетидинилкарбонил иR25 обозначает С1-С6алкил.2. Соединение по п.1, где Т...

Ингибиторы киназ

Загрузка...

Номер патента: 15902

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Стэффорд Джеффри А., Дас Санджиб, Браун Джейсон В., Дун Цин, Гун Сянчан, Параселли Бхеема Р., Кэлдор Стефен У., Лю Янь, Уоллэйс Майкл Б., Скора Николас

МПК: A61P 25/16, A61K 31/437, A61P 25/28...

Метки: киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R1представляет собой -Y1-R12;R2 представляет собой -Y2-R13;Y1 и Y2, каждый независимо, отсутствуют или представляют собой связывающую группу, обеспечивающую присутствие 1 или 2 атомов между R12 или R13 и кольцом, к которому присоединен Y1 или Y2, где атомами связывающей группы, обеспечивающей присутствие указанных выше 1 или 2 атомов, являются атомы углерода, кислорода, азота и серы;R4 выбран из группы,...

Карбониламинопирролопиразолы в качестве эффективных ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15513

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Джонсон Мэри Кэтрин, Донг Лиминг, Тике Джайяшри Гириш, Макэлпин Индрон Джеймс, Йанг Энл, Гуо Чангксинг, Кепхарт Сьюзан Элизабет, Хонг Юфенг, Ли Хайтао, Жанг Джунху

МПК: A61K 31/4162, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: эффективных, карбониламинопирролопиразолы, ингибиторов, киназ, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой этил, трет-бутил, R, -L-(С3-С12циклоалкил), -L-фенил и -L-(ненасыщенный неароматический С3-С12карбоциклил);каждый из R2 и R3независимо представляет собой С1-С8алкил;R4выбран из -OR, -O-R6-R7, -O-CH(R8)R9, -N(Rt)-R6-R7, -N(Rt)CH(R8)R9, -CH(Rt)-R6-R7, -CH(Rt)-CH(R8)-R9, -B-(С1-С3алкилен)-CH(R8)R9 и -В-(С1-С3алкилен)m-СН(R10)R9, и В представляет собой -О-, -N(Rt)- или -CH(Rt)-;R6 представляет собой...

Пиридил- и пиримидинилзамещенные производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Чирла Алессандра, Ванотти Эрмес, Меничинчери Мария, Сколаро Алессандра, Форте Барбара, Кальдарелли Марина, Пиллан Антонио, Эрмоли Антонелла

МПК: A61P 35/00, A61K 31/495, A61K 31/435...

Метки: качестве, киназ, производные, пиримидинилзамещенные, тиофена, ингибиторов, фурана, пиррола, пиридил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Замещенные бензимидазолы в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 14230

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Доув Джеффри Х., Ливайн Барри Хейскелл, Амири Пэйман, Ренхауэ Пол А., Рамурти Савитри, Стьюарт Даррин, Шейфер Синтия, Пик Териза Э., Айкава Мина Э., Субраманян Шарадха, Макбрайд Кристофер, Пун Даниел Дж.

МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: бензимидазолы, качестве, ингибиторов, киназ, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфанил, C1-C6-алкилсульфонил, C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил и гетероарил;R2 обозначает C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;R3, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил и C1-C6-алкоксигруппу;R4, каждый независимо друг от...

Бензимидазолтиофеновые соединения в качестве ингибиторов polo-подобных киназ (plk)

Загрузка...

Номер патента: 14111

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Чеунг Муи, Эммит Кайл Аллен, Салович Джеймс Майкл

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4184, C07D 409/04...

Метки: ингибиторов, бензимидазолтиофеновые, киназ, polo-подобных, качестве, соединения, plk

Формула / Реферат:

1. Соединение2. Фармацевтически приемлемая соль соединения3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или соль по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция энантиомерно обогащена изображенным R-изомером по отношению к соответствующему S-изомеру.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция содержит по меньшей мере 90...

Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения

Загрузка...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Оулманн Крис, Ван Чжуньго, Бокович Николас, Хуан Цзяньсин, Рам Сия, Мартхи Кришна К., Клуге Артур Ф.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/519, A61K 31/675...

Метки: киназ, циклин-зависимых, применения, ингибиторы, композиции, относящиеся, ним

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

Производные пиразолохиназолина: способ получения и применение в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 10904

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Д`алессио Роберто, Браска Мария Габриелла, Ролетто Фульвия, Вульпетти Анна, Фергюсон Рон, Певарелло Паоло, Вианелло Паола, Квартьери Франческа, Панцери Акилле, Фанчелли Даниеле, Тракванди Габриелла, Получчи Паоло

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: пиразолохиназолина, киназ, применение, производные, ингибиторов, получения, качестве, способ

Формула / Реферат:

1. Производное пиразолохиназолина, представленное формулой (Ia) или (Ib) или его фармацевтически приемлемая соль, где R обозначает водород или группу, выбранную из амино, линейного или разветвленного C1-C6алкила, C3-C10циклоалкила, арила, арилC1-C6алкила, гетероциклила или гетероциклилC1-C6алкила; X обозначает простую связь или двухвалентный радикал, выбранный из -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -О- или -S-, где R' обозначает водород или группу,...

Производные тиенопиридона как ингибиторы киназ

Загрузка...

Номер патента: 10297

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Брукингс Дэниел Кристофер, Дэвис Джереми Мартин, Лэнгхэм Бэрри Джон

МПК: C07D 495/04, A61P 29/00, A61K 31/4365...

Метки: ингибиторы, производные, тиенопиридона, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где Y представляет собой связывающую группу -С(О)- или -S(O)2-; n является 0 или 1; m является целым числом 1, 2, 3 или 4; р является целым числом 1, 2, 3 или 4; Rd представляет собой -ОН, -(Alk2)ОН (где Alk2 является прямой или разветвленной С1-4алкиленовой цепью), -OR1 (где R1 является прямой или разветвленной С1-6алкильной группой), -(Alk2)OR1, -NR2R3 (где R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и каждый...

Производные аминоиндазола, активные в качестве ингибиторов киназ, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 7430

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Д'анелло Маттео, Амичи Раффаэлла, Салом Барбара, Мартина Катия, Вульпетти Анна

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, C07D 231/56...

Метки: аминоиндазола, получения, способ, фармацевтическая, композиция, производные, ингибиторов, киназ, активные, содержащая, качестве

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, обусловленных и/или связанных с измененной (нарушенной) активностью протеинкиназ, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества производного аминоиндазола, представленного формулой (I) где R выбирают из группы, состоящей из -NHCOR', -NHCONHR', -NHCONR'R", -NHSO2R' или -NHCOOR', где R' и R" каждый независимо выбран из прямого или разветвленного C1-С6алкила, С2-С6 алкенила или...

Производные аминофталазинона, активные как ингибиторы киназ, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 6645

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Пуличи Маурицио

МПК: A61P 35/00, C07D 237/32, C07D 237/34...

Метки: ингибиторы, активные, киназ, получения, производные, содержащие, способ, фармацевтические, аминофталазинона, композиции

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, вызванных и/или ассоциированных с измененной активностью протеинкиназы, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в данном лечении, эффективного количества аминофталазинонового производного, представленного формулой (I) где Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода или группу, необязательно далее замещенную, выбранную из прямого или разветвленного C1-C6алкила, C3-C6циклоалкила или...

Птеридиноны в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 5287

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Тугуд Питер Лоренс, Рукасл Гордон Уильям, Добрусин Эллен Майра, Шоуолтер Хауард Дэниэл Холлис, Денни Уильям Эликзэндер, Мак Намара Деннис Джозеф, Крамер Джеймс Бернард

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 475/00...

Метки: птеридиноны, качестве, киназ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы и его фармацевтически приемлемые соли, эфиры, амиды и пролекарства, где R2 представляет собой (CH2)nарил и (CH2)nгетероарил, где каждая из вышеупомянутых арильных и гетероарильных групп может быть не замещена или замещена 1-5 группами-заместителями, выбранными из (а) галогена; (б) амино, алкиламино и диалкиламино; (в) C1-C10алкокси, аминоалкокси, алкиламиноалкокси и диалкиламиноалкокси; (г) гидрокси; (д) алканоила,...

Замещенные 4-аминотиазолы в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 3527

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Ли Лин, Чу Шао Сонг, Янг Йи, Ксиао Вей, Дувади Рохит К., Чонг Уэсли К.М.

МПК: C07D 277/42, A61P 35/00, A61K 31/427...

Метки: качестве, ингибиторов, циклинзависимых, киназ, 4-аминотиазолы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 - замещенная или незамещенная группа, выбранная из C1-6-алкила; фенила; 5-9-членного гетероцикла, содержащего в качестве гетероатомов N, O, S; циклоалкила; (C1-6-алкил)карбонила; (C1-6-алкил)арила; и, в случае если R1 замещен, каждый заместитель независимо представляет собой галоген; галогеналкил; C1-6-алкил; C1-6-алкоксил; амино; нитро; простой тиоэфир; циано; амидо; карбоксил; сульфонамидную группу; кето-группу;...