Патенты с меткой «качестве»

Производные прегнана, конденсированные по положению 16,17 с n-замещенным изоксалидиновым кольцом, в качестве противовоспалительных агентов

Загрузка...

Номер патента: 25191

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гидини Элеонора, Вирдис Андреа, Перетто Илария, Армани Элизабетта

МПК: A61K 31/58, A61P 5/44, C07J 71/00...

Метки: прегнана, агентов, производные, положению, n-замещенным, качестве, противовоспалительных, кольцом, 16,17, изоксалидиновым, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой (CH2)n-Z-(CH2)n'-R4, где каждый из n и n' независимо равен 0, 1 или 2;Z представляет собой простую связь или выбран из группы, состоящей из S, О и NR3, где R3 выбран из группы, состоящей из Н, прямоцепочечного или разветвленного (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеноалкила, (С3-С8)циклоалкила и фенил(C1-C6)алкила, которые возможно замещены CN;R4 выбран из группы, состоящей изН, галогена, ОН, SH,...

Новые 4-(замещенный амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины в качестве ингибиторов lrrk2

Загрузка...

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чзан Лей, Галатсис Пол, Кормос Бетани Лин, Хендерсон Жаклин, Курумбаил Рави Дж., Стипэн Антониа Фредерике, Хэйворд Мэттью Меррилл, Верхоэст Патрик Роберт, Вэйгер Трэвис Т.

МПК: C07D 487/04, C07D 519/00

Метки: новые, качестве, lrrk2, 4-(замещенный, ингибиторов, амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжао Цянь, Шульц Майкл Дэвид, Каферро Томас, Пфистер Кейт Брюс, Смит Трой, Ян Фань, Шейфер Синтия, Ленуар Франсуа, Лэй Хуаншу, Зендцик Мартин, Лю Ган, Тур Бакари-Барри, Косталес Абран К., Палермо Марк Г., Левелл Джулиан Рой, Чо Йоунг Син, Саттон Джеймс

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 413/04...

Метки: ингибиторов, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, качестве, мутантной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Дварампуди Ади Редди

МПК: C07D 211/46, A61P 25/00, A61K 31/445...

Метки: h3-рецептора, гистамина, соединения, качестве, лигандов, акриламида

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25120

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ли Гоцин, Скотт Джек Д., Гилберт Эрик Дж., Мисяшек Джеффри А., Изерло Ульрих, Камминг Джаред Н., Стэмфорд Эндрю В.

МПК: A61K 31/54

Метки: ингибиторов, основе, bace, качестве, композиции, производные, иминотиадиазиндиоксида, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение или его таутомер структурной формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологий, связанных с продуцированием β-амилоида ("Аβ"), содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера.3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1 или его таутомера.4. Фармацевтически приемлемая соль по п.3, где...

Циклоалкил-конденсированные тетрагидрохинолины в качестве модуляторов рецепторов crth2

Загрузка...

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хуан Сяньхай, Дзунг Дзоон О., Шао Нин, Чжан Хунцзюнь, Биджу Пураккаттле Джони, Асланян Роберт Дж., Клоуз Джошуа Т., Чжоу Вэй, Питерсон Скотт Л., Маккормик Кевин Д., Хуан Ин, Силипхаиванх Пхиенг, Дун Ли, Маккосс Рэйчел Николя, Батчер Джон У., Палани Анандан, Мартинес Мишель, Брубейкер Джейсон

МПК: A01N 43/42, C07D 215/00

Метки: crth2, модуляторов, циклоалкил-конденсированные, тетрагидрохинолины, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Имидазоламины в качестве модуляторов киназной активности

Загрузка...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Диселм Лизбет Селест, Сяо Юфан, Цю Сюй, Хак Бейард Р., Банкстон Доналд, Чэнь Сяолин, Лань Руокси, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Неагу Константин

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506

Метки: имидазоламины, киназной, качестве, активности, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Перри Тао, Цзян Роберт Х., Мартинес Рубен, Грауп Майкл, Калла Рао В., Заблокки Джефф, Паркхилл Эрик К., Герреро Хуан, Венкатарамани Чандрасекар, Колтун Дмитрий, Эльзейн Эльфатих, Ли Сяофэнь, Корки Бриттон Кеннет

МПК: C07D 413/04, A61K 31/553, C07D 267/14...

Метки: каналов, модуляторов, качестве, ионных, оксазепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Композиции вязкоупругого поверхностно-активного вещества и гидрофобно-модифицированного полимера в качестве водных загустителей

Загрузка...

Номер патента: 25071

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжоу Цзянь, Юань-Хаффман Цинвэнь Венди, Родригес Клин А., Бэнд Эллиот Исаак, Холт Стюрт Питер Роберт

МПК: A61Q 19/00, A01N 25/00, A01N 25/10...

Метки: композиции, поверхностно-активного, гидрофобно-модифицированного, водных, загустителей, качестве, вещества, полимера, вязкоупругого

Формула / Реферат:

1. Водная вязкоупругая композиция, содержащаяa) по меньшей мере одно вязкоупругое поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из аминооксидных и амидоаминооксидных поверхностно-активных веществ, иb) по меньшей мере один гидрофобно-модифицированный полимер, которыйi) образован путем полимеризации этиленненасыщенных мономеров;ii) имеет среднечисленную молекулярную массу от 1000 до 90000 Да;iii) в котором не менее 0,1 мол.% в...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гай Юй, Пэйтел Сиджэл, Чжоу Ицзун, Чжэн Сюйчунь, Чэнь Синь, Е Цзюн, Гаррисон Тайлер, Чжэн Жуй, Динг Ипин, Ларроу Джэй, Зекри Фредерик, Дьювэйди Роухит, Мао Джастин Йик Чинг, Лю Цянь

МПК: A61P 3/00, A61K 31/422, A61K 31/4245...

Метки: ингибиторов, простые, эфиры, dgat1, качестве, мостиковые, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61K 31/4433...

Метки: бензонитрильные, ингибиторов, киназ, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Соединение {5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид в качестве киназного ингибитора

Загрузка...

Номер патента: 25030

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 237/22...

Метки: качестве, соединение, киназного, 5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение {5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ лечения заболевания, опосредованного c-met киназой, у субъекта путем введения субъекту соединения по п.1.3. Способ по п. 2, где заболеванием является рак или пролиферативное заболевание.4. Способ по п.3, где заболеванием является рак легких, ободочной кишки,...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжу Яни, Радетич Бранко, Юй Бин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: использование, качестве, ингибиторов, киназы, пурины, фармацевтические, полезные, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Моралес-Рамон Энджел, Лала Дипак С., Какатиан Салвасион, Фукс Клаус, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Бухтияров Юрий, Ривз Джонатан, Чжэн Яцзюнь, Сюй Чжэньжун, Раст Георг, Венкатраман Шанкар, Юань Цзин, Диллард Лоуренс Уэйн, Цзя Ланьци, Сингх Суреш Б., Чжао И

МПК: A61K 31/4184, C07C 49/323, A61P 25/28...

Метки: ацилгуанидины, спироциклические, бета-секретазы, качестве, ингибиторов, bace1

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: качестве, производные, глутаматного, этинильные, модуляторов, рецептора, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены в качестве антагонистов v1a

Загрузка...

Номер патента: 24990

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: C07D 498/04, A61P 9/12, A61K 31/553...

Метки: качестве, оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой атом галогена иR2 выбран из группы, состоящей изi) 6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1 или 2 атома N;ii) фенила;iii) С3-7-циклоалкила иiv) С1-6-алкила;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой атом хлора.3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором R2 выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, фенила,...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шэнцле Герхард, Розенброк Хольгер, Айкмайер Кристиан, Хайне Никлас, Феррара Марко, Джованнини Риккардо

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, применение, pde9a, производные, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: mglur5, производные, аллостерических, этинила, модуляторов, качестве, рецептора, метаботропного, глутамата

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кинселла Наташа, Хейзел Кэтрин, Ливермор Дэвид, Фарнаби Уильям, Филдхаус Шарлотт, Миллер Дэвид, Мёрчент Кевин, Керр Катрина

МПК: A61P 25/18, A61K 31/50, A61K 31/501...

Метки: ингибиторов, применение, качестве, пиридазиноновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бхайд Раджив С., Муругесан Натесан, Наир Сатиш К., Кумар Шриканта Р., Систла Рамеш, Хайнс Джон, Дунсиа Джон В., У Хун, Сантелла Джозеф Б., Паиди Венкатрам Рэдди, Питтс Уильям Дж., Гарднер Дэниел С.

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/435...

Метки: применимые, пиридильные, модуляторов, гетероарилзамещенные, качестве, соединения, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ализи Мария Алессандра, Омбрато Розелла, Драгоне Патриция, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Мауджери Катерина, Манчини Франческа

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Метки: 1h-индазол-3-карбоксамидные, гликогенсинтазы, ингибиторов, качестве, 3-бета, киназы, соединения

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бертани Барбара, Лингард Айан, Розенброк Хольгер, Феррара Марко, Джованнини Рикардо, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421...

Метки: применение, средства, лекарственного, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Випул Пашпуте Дилип, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Кулкарни Санджеев Анант, Готе Ганеш Навинчандра, Анкуш Сарде Гангарам, Сайед Маджид Башир, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Камбодж Раджендер Кумар, Павар Четан Санджай, Палле Венката П.

МПК: A61P 5/18, A61K 31/538, C07D 265/36...

Метки: модуляторов, рецепторов, бензо[b][1,4]оксазиновые, производные, чувствительных, качестве, кальцию

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ревинкель Хартмут, Инс Стьюарт, Скотт Уилльям Джонстон, Берфаккер Ларс, Брим Ханс, Бёмер Ульф, Хегебарт Андреа, Политц Оливер, Нойхаус Роланд

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: качестве, киназы, ингибиторов, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

4′-азидо,3′-фторзамещенные производные нуклеозидов в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24847

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Таламас Франсиско Ксавьер, Чжан Чжумин, Чжан Цзин, Смит Марк

МПК: A61P 31/14, A61K 31/708, A61K 31/7072...

Метки: ингибиторов, качестве, рнк, репликации, 4'-азидо,3'-фторзамещенные, нуклеозидов, производные, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой Н, фенил или нафтил;R2a представляет собой Н;R2b представляет собой C1-7-алкил;R3 представляет собой С1-7-алкил или фенил-С1-7-алкил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н, C(=O)R1c, где R1c представляет собой C1-7-алкил;R6 представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой нафтил или фенил.3. Соединение по п.2, в котором...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бишофф Даниель, Скотт Джон, Марлен Фредерик Жак, Хофманн Маттиас, Маккарти Клайв, Даманн Георг, Конвер-Рейне Серж Гастон, Клициц Ясна, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Шэнцле Герхард, Ист Стивен Питер

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, C07D 215/20...

Метки: качестве, средств, хинолины, применение, лекарственных, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Бабу Говиндараджулу, Бхавар Прашант Кашинат, Мутуппаланиаппан Мейяппан, Нагаратхнам Дханапалан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61K 31/519, C07D 311/22, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназы, качестве, модуляторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Медицинское устройство, содержащее композицию сухого остатка, содержащую арипипразол в качестве активного ингредиента, и композиция сухого остатка, содержащая арипипразол в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 24814

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хираока Сого, Танигути Киеси

МПК: A61K 31/496, A61M 5/00, A61K 9/19...

Метки: содержащая, композиция, устройство, содержащую, активного, остатка, качестве, арипипразол, содержащее, композицию, сухого, ингредиента, медицинское

Формула / Реферат:

1. Медицинское устройство для применения для подкожного или внутримышечного введения, которое содержит отдельно полученную лиофилизированную композицию сухого остатка, содержащую арипипразол в качестве активного ингредиента, в контейнере для хранения, внутренняя стенка которого обработана силиконом;композиция сухого остатка представляет собой композицию сухого остатка, которую лиофилизировали в контейнере, отдельном от контейнера для...

Система и способ высокоэффективного производства энергии с использованием в качестве циркулирующего рабочего тела диоксида углерода

Загрузка...

Номер патента: 24796

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Аллам Родни Джон, Браун Гленн Уилльям Джр., Палмер Майлз Р.

МПК: F02C 1/00, F23M 5/00, F23L 7/00...

Метки: высокоэффективного, циркулирующего, углерода, качестве, диоксида, рабочего, тела, способ, энергии, система, производства, использованием

Формула / Реферат:

1. Способ производства электрической энергии, в которомвводят топливо, О2 и циркулирующую текучую среду на основе СО2 в камеру сгорания, причем СО2 вводят в камеру сгорания под давлением по меньшей мере 12 МПа и при температуре по меньшей мере 400°С;сжигают топливо, обеспечивая поток продуктов горения, содержащий СО2 и имеющий температуру по меньшей мере 800°С;обеспечивают расширение потока продуктов горения, с целью выработки электрической...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Каллис Кортни, Олава Эдвард Дж., Ленгстон Стивен П., Мицутани Хиротаке, Пелюсо Стефан, Визиерс Айраш, Клэйборн Кристофер Ф., Везерхед Габриэл С., Критчли Стефен, Вискочил Степан

МПК: A61K 31/505, C07D 213/82, A61P 35/00...

Метки: качестве, соединения, гетероарильные, применяемые, активирующих, ингибиторов, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Смит II Леон М., Гиллиган Пол Дж., Евинг Вильям Р., Пинто Дональд Дж., Ван Юйфэн, Фанг Тианан, Ян У, Корте Джеймс Р.

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: новые, ингибиторов, соединения, фактора, качестве, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Че Йе, Монтгомери Джастин Йэн, Браун Мэттью Фрэнк, Мелник Майкл Джозеф, Пламмер Марк Стефен, Прайс Лорен Майкл, Рейлли Юса

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4433, A61K 31/4412...

Метки: качестве, агентов, антибактериальных, производные, фторпиридинона, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Циклические дионовые производные, способы их получения и их применение в качестве пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 24735

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Жанмар Стефан-Андре-Мари, Мао Лишэн, Мюлебах Мишель, Лу Лунь, Ву Ямин

МПК: C07D 307/12, A01N 43/36, C07D 207/36...

Метки: получения, применение, циклические, способы, дионовые, качестве, пестицидов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X, Y и Z независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген;р и q независимо друг от друга составляют 0, 1, 2 или 3, где p+q равно 0, 1, 2 или 3;G представляет собой водород или защитную группу;D представляет собой О или NR1,где R1 представляет собой водород или С1-6алкил;R5, R6 и R7 представляют собой водород;Q представляет собой насыщенное кольцо формулы Q90где R' представляет собой С1-С6алкил или...

Стриголактоновые производные в качестве соединений, регулирующих рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24714

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ланфермейер Франсискус Корнелис, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Де Месмакер Ален, Лашия Матильде Денис, Скрепанти Клаудио, Вийедьё-Першерон Эмманьюэлль, Вольф Ханно Кристиан, Ван Ден Вейнгард Паул Виллем Ян

МПК: C07D 405/12, A01N 43/38, C07D 209/70...

Метки: соединений, стриголактоновые, качестве, производные, растений, рост, регулирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, C1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси или гидроксил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил, гидроксил, галоген или С1-С3алкокси;R8 представляет собой водород, нитро, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил или галоген;R1 представляет собой...

Имидазопиридины в качестве противовирусных средств против респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Тахри Абделлах, Ван Хоф Стивен Морис Паула, Коиманс Людвиг Поль, Ху Лили, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61P 31/12, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: средств, имидазопиридины, противовирусных, респираторно-синцитиального, против, качестве, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Конетцки Инго, Мак Юрген, Вальтер Райнер, Чечи Анджело, Виденмайер Дитер, Припке Хеннинг, Хауэль Норберт, Шулер-Метц Аннетте, Додс Хенри

МПК: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...

Метки: антагонистов, брадикинина, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Препарат, содержащий производное фениламинопиримидина в качестве активного средства

Загрузка...

Номер патента: 24610

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Адибхатла Кали Сатья Бхуджанга Рао, Парватанени Дурга Махесвари, Аппадведула Венката Сатьянараяна, Наннапанени Венкайах Човдари, Йедлури Сиддхартха

МПК: A61K 31/444, A61K 9/107, A61K 9/08...

Метки: фениламинопиримидина, препарат, содержащий, производное, средства, качестве, активного

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, предназначенная для перорального введения для лечения рака у пациента, включающая:(a) терапевтически эффективное количество (3,5-бис-трифторметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)фенил]бензамида (NRC-AN-019) или его фармацевтически приемлемой соли;(b) липофильную фазу;(c) по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество и(d) фармацевтически приемлемый смешивающийся с...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Махауер Райнер, Венстра Сим Якоб, Рюэгер Хайнрих, Люенд Райнер Мартин

МПК: A61K 31/5355, A61P 3/04, A61P 25/28...

Метки: производные, качестве, ингибиторов, bace-2, использование, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, bace-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Кадамбар Васанта Кришна, Муруган Андиаппан, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Баттеруорт Сэм, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Уорд Ричард Эндрью, Редферн Хизер Мэри, Финлей Морис Реймонд Верскойл

МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, качестве, соли, фармацевтически, приемлемые, рака, модуляторов, лечения, полезных, egfr

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко, Боно Франсуаз, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Метки: рецептора, ингибиторов, качестве, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, применение, р75ntr, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...