Патенты с меткой «качестве»

Производные прегнана, конденсированные по положению 16,17 с n-замещенным изоксалидиновым кольцом, в качестве противовоспалительных агентов

Загрузка...

Номер патента: 25191

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Вирдис Андреа, Армани Элизабетта, Гидини Элеонора, Перетто Илария

МПК: C07J 71/00, A61P 5/44, A61K 31/58...

Метки: конденсированные, противовоспалительных, агентов, 16,17, положению, изоксалидиновым, производные, n-замещенным, прегнана, кольцом, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой (CH2)n-Z-(CH2)n'-R4, где каждый из n и n' независимо равен 0, 1 или 2;Z представляет собой простую связь или выбран из группы, состоящей из S, О и NR3, где R3 выбран из группы, состоящей из Н, прямоцепочечного или разветвленного (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеноалкила, (С3-С8)циклоалкила и фенил(C1-C6)алкила, которые возможно замещены CN;R4 выбран из группы, состоящей изН, галогена, ОН, SH,...

Новые 4-(замещенный амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины в качестве ингибиторов lrrk2

Загрузка...

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Курумбаил Рави Дж., Хендерсон Жаклин, Стипэн Антониа Фредерике, Чзан Лей, Хэйворд Мэттью Меррилл, Кормос Бетани Лин, Вэйгер Трэвис Т., Галатсис Пол, Верхоэст Патрик Роберт

МПК: C07D 487/04, C07D 519/00

Метки: 4-(замещенный, ингибиторов, качестве, lrrk2, амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Лю Ган, Лэй Хуаншу, Пфистер Кейт Брюс, Шульц Майкл Дэвид, Шейфер Синтия, Чжао Цянь, Каферро Томас, Ленуар Франсуа, Саттон Джеймс, Косталес Абран К., Смит Трой, Палермо Марк Г., Зендцик Мартин, Тур Бакари-Барри, Левелл Джулиан Рой, Чо Йоунг Син, Ян Фань

МПК: C07D 413/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: мутантной, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Дварампуди Ади Редди, Нироджи Рамакришна

МПК: A61P 25/00, A61K 31/445, C07D 211/46...

Метки: качестве, h3-рецептора, соединения, акриламида, гистамина, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25120

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Стэмфорд Эндрю В., Скотт Джек Д., Ли Гоцин, Гилберт Эрик Дж., Изерло Ульрих, Камминг Джаред Н., Мисяшек Джеффри А.

МПК: A61K 31/54

Метки: bace, применение, основе, иминотиадиазиндиоксида, композиции, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение или его таутомер структурной формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологий, связанных с продуцированием β-амилоида ("Аβ"), содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера.3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1 или его таутомера.4. Фармацевтически приемлемая соль по п.3, где...

Циклоалкил-конденсированные тетрагидрохинолины в качестве модуляторов рецепторов crth2

Загрузка...

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мартинес Мишель, Чжоу Вэй, Брубейкер Джейсон, Маккормик Кевин Д., Дзунг Дзоон О., Хуан Ин, Клоуз Джошуа Т., Питерсон Скотт Л., Дун Ли, Силипхаиванх Пхиенг, Палани Анандан, Хуан Сяньхай, Биджу Пураккаттле Джони, Асланян Роберт Дж., Шао Нин, Батчер Джон У., Чжан Хунцзюнь, Маккосс Рэйчел Николя

МПК: A01N 43/42, C07D 215/00

Метки: циклоалкил-конденсированные, crth2, модуляторов, качестве, рецепторов, тетрагидрохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Имидазоламины в качестве модуляторов киназной активности

Загрузка...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Неагу Константин, Банкстон Доналд, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Сяо Юфан, Диселм Лизбет Селест, Лань Руокси, Чэнь Сяолин, Цю Сюй, Хак Бейард Р.

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14

Метки: активности, киназной, имидазоламины, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Корки Бриттон Кеннет, Грауп Майкл, Калла Рао В., Колтун Дмитрий, Заблокки Джефф, Перри Тао, Герреро Хуан, Эльзейн Эльфатих, Ли Сяофэнь, Цзян Роберт Х., Венкатарамани Чандрасекар, Мартинес Рубен, Паркхилл Эрик К.

МПК: C07D 413/04, C07D 267/14, A61K 31/553...

Метки: модуляторов, качестве, ионных, каналов, оксазепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Композиции вязкоупругого поверхностно-активного вещества и гидрофобно-модифицированного полимера в качестве водных загустителей

Загрузка...

Номер патента: 25071

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжоу Цзянь, Холт Стюрт Питер Роберт, Юань-Хаффман Цинвэнь Венди, Родригес Клин А., Бэнд Эллиот Исаак

МПК: A61Q 19/00, A01N 25/10, A01N 25/00...

Метки: поверхностно-активного, вязкоупругого, загустителей, композиции, водных, качестве, вещества, полимера, гидрофобно-модифицированного

Формула / Реферат:

1. Водная вязкоупругая композиция, содержащаяa) по меньшей мере одно вязкоупругое поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из аминооксидных и амидоаминооксидных поверхностно-активных веществ, иb) по меньшей мере один гидрофобно-модифицированный полимер, которыйi) образован путем полимеризации этиленненасыщенных мономеров;ii) имеет среднечисленную молекулярную массу от 1000 до 90000 Да;iii) в котором не менее 0,1 мол.% в...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжэн Жуй, Гаррисон Тайлер, Дьювэйди Роухит, Зекри Фредерик, Динг Ипин, Лю Цянь, Чэнь Синь, Гай Юй, Чжоу Ицзун, Пэйтел Сиджэл, Чжэн Сюйчунь, Мао Джастин Йик Чинг, Ларроу Джэй, Е Цзюн

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4245, A61K 31/422...

Метки: ингибиторов, циклические, качестве, простые, эфиры, мостиковые, dgat1

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/4433, C07D 401/12, A61K 31/506...

Метки: производные, киназ, ингибиторов, качестве, бензонитрильные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Соединение {5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид в качестве киназного ингибитора

Загрузка...

Номер патента: 25030

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/501, C07D 237/22, A61P 35/00...

Метки: киназного, соединение, ингибитора, 5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение {5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ лечения заболевания, опосредованного c-met киназой, у субъекта путем введения субъекту соединения по п.1.3. Способ по п. 2, где заболеванием является рак или пролиферативное заболевание.4. Способ по п.3, где заболеванием является рак легких, ободочной кишки,...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Радетич Бранко, Юй Бин, Чжу Яни

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: композиции, полезные, пурины, качестве, фармацевтические, использование, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сюй Чжэньжун, Раст Георг, Юань Цзин, Фукс Клаус, Лала Дипак С., Чжао И, Моралес-Рамон Энджел, Чжэн Яцзюнь, Ривз Джонатан, Цзя Ланьци, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Сингх Суреш Б., Диллард Лоуренс Уэйн, Венкатраман Шанкар, Бухтияров Юрий, Какатиан Салвасион

МПК: A61P 25/28, C07C 49/323, A61K 31/4184...

Метки: спироциклические, bace1, качестве, ингибиторов, бета-секретазы, ацилгуанидины

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/44...

Метки: модуляторов, этинильные, производные, рецептора, метаботропного, качестве, глутаматного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены в качестве антагонистов v1a

Загрузка...

Номер патента: 24990

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: A61K 31/553, A61P 9/12, C07D 498/04...

Метки: качестве, антагонистов, оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой атом галогена иR2 выбран из группы, состоящей изi) 6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1 или 2 атома N;ii) фенила;iii) С3-7-циклоалкила иiv) С1-6-алкила;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой атом хлора.3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором R2 выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, фенила,...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хайне Никлас, Айкмайер Кристиан, Шэнцле Герхард, Джованнини Риккардо, Розенброк Хольгер, Феррара Марко

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, производные, применение, pde9a, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08...

Метки: метаботропного, глутамата, этинила, качестве, производные, mglur5, аллостерических, рецептора, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хейзел Кэтрин, Миллер Дэвид, Ливермор Дэвид, Филдхаус Шарлотт, Фарнаби Уильям, Мёрчент Кевин, Керр Катрина, Кинселла Наташа

МПК: A61P 25/18, A61K 31/501, A61K 31/50...

Метки: соединения, ингибиторов, применение, качестве, пиридазиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Питтс Уильям Дж., Бхайд Раджив С., Сантелла Джозеф Б., Паиди Венкатрам Рэдди, У Хун, Муругесан Натесан, Систла Рамеш, Кумар Шриканта Р., Дунсиа Джон В., Гарднер Дэниел С., Хайнс Джон, Наир Сатиш К.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/435, C07D 401/14...

Метки: применимые, гетероарилзамещенные, киназ, пиридильные, модуляторов, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Омбрато Розелла, Мауджери Катерина, Драгоне Патриция, Каццолла Никола, Ализи Мария Алессандра, Манчини Франческа, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/454, A61P 25/00, A61K 31/4545...

Метки: киназы, 3-бета, качестве, 1h-индазол-3-карбоксамидные, соединения, гликогенсинтазы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Маццаферро Рокко, Бертани Барбара, Лингард Айан, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо

МПК: A61K 31/427, A61K 31/437, A61K 31/421...

Метки: качестве, лекарственного, применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Павар Четан Санджай, Випул Пашпуте Дилип, Готе Ганеш Навинчандра, Анкуш Сарде Гангарам, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Камбодж Раджендер Кумар, Сайед Маджид Башир, Кулкарни Санджеев Анант, Палле Венката П., Шукла Маноджкумар Рампрасад

МПК: A61P 5/18, A61K 31/538, C07D 265/36...

Метки: производные, чувствительных, бензо[b][1,4]оксазиновые, модуляторов, кальцию, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Брим Ханс, Бёмер Ульф, Ревинкель Хартмут, Нойхаус Роланд, Политц Оливер, Берфаккер Ларс, Хегебарт Андреа, Инс Стьюарт, Скотт Уилльям Джонстон

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, киназы, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

4′-азидо,3′-фторзамещенные производные нуклеозидов в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24847

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Таламас Франсиско Ксавьер, Смит Марк, Чжан Цзин, Чжан Чжумин

МПК: A61K 31/7072, A61K 31/708, A61P 31/14...

Метки: нуклеозидов, производные, репликации, ингибиторов, качестве, 4'-азидо,3'-фторзамещенные, рнк, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой Н, фенил или нафтил;R2a представляет собой Н;R2b представляет собой C1-7-алкил;R3 представляет собой С1-7-алкил или фенил-С1-7-алкил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н, C(=O)R1c, где R1c представляет собой C1-7-алкил;R6 представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой нафтил или фенил.3. Соединение по п.2, в котором...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Даманн Георг, Шэнцле Герхард, Клициц Ясна, Хофманн Маттиас, Скотт Джон, Бишофф Даниель, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Маккарти Клайв, Ист Стивен Питер, Марлен Фредерик Жак, Конвер-Рейне Серж Гастон

МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, C07D 215/20...

Метки: хинолины, средств, замещенные, качестве, применение, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Мейяппан, Бхавар Прашант Кашинат, Нагаратхнам Дханапалан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Бабу Говиндараджулу, Висванадха Срикант

МПК: A61P 35/00, C07D 311/22, A61K 31/519...

Метки: протеинкиназы, соединения, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Медицинское устройство, содержащее композицию сухого остатка, содержащую арипипразол в качестве активного ингредиента, и композиция сухого остатка, содержащая арипипразол в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 24814

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Танигути Киеси, Хираока Сого

МПК: A61M 5/00, A61K 9/19, A61K 31/496...

Метки: сухого, остатка, медицинское, качестве, содержащую, композицию, содержащая, содержащее, ингредиента, активного, композиция, арипипразол, устройство

Формула / Реферат:

1. Медицинское устройство для применения для подкожного или внутримышечного введения, которое содержит отдельно полученную лиофилизированную композицию сухого остатка, содержащую арипипразол в качестве активного ингредиента, в контейнере для хранения, внутренняя стенка которого обработана силиконом;композиция сухого остатка представляет собой композицию сухого остатка, которую лиофилизировали в контейнере, отдельном от контейнера для...

Система и способ высокоэффективного производства энергии с использованием в качестве циркулирующего рабочего тела диоксида углерода

Загрузка...

Номер патента: 24796

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Браун Гленн Уилльям Джр., Палмер Майлз Р., Аллам Родни Джон

МПК: F23L 7/00, F02C 1/00, F23M 5/00...

Метки: производства, углерода, высокоэффективного, тела, способ, рабочего, система, использованием, качестве, диоксида, циркулирующего, энергии

Формула / Реферат:

1. Способ производства электрической энергии, в которомвводят топливо, О2 и циркулирующую текучую среду на основе СО2 в камеру сгорания, причем СО2 вводят в камеру сгорания под давлением по меньшей мере 12 МПа и при температуре по меньшей мере 400°С;сжигают топливо, обеспечивая поток продуктов горения, содержащий СО2 и имеющий температуру по меньшей мере 800°С;обеспечивают расширение потока продуктов горения, с целью выработки электрической...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Критчли Стефен, Мицутани Хиротаке, Клэйборн Кристофер Ф., Каллис Кортни, Олава Эдвард Дж., Вискочил Степан, Пелюсо Стефан, Визиерс Айраш, Ленгстон Стивен П., Везерхед Габриэл С.

МПК: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: гетероарильные, активирующих, соединения, применяемые, ферментов, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Фанг Тианан, Ван Юйфэн, Гиллиган Пол Дж., Ян У, Смит II Леон М., Евинг Вильям Р., Пинто Дональд Дж., Корте Джеймс Р.

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: новые, фактора, качестве, макроциклические, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Браун Мэттью Фрэнк, Че Йе, Пламмер Марк Стефен, Мелник Майкл Джозеф, Рейлли Юса, Прайс Лорен Майкл, Монтгомери Джастин Йэн

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4427, A61K 31/4412...

Метки: полезные, фторпиридинона, производные, антибактериальных, качестве, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Циклические дионовые производные, способы их получения и их применение в качестве пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 24735

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мао Лишэн, Мюлебах Мишель, Жанмар Стефан-Андре-Мари, Лу Лунь, Ву Ямин

МПК: A01N 43/36, C07D 207/36, C07D 307/12...

Метки: качестве, получения, способы, пестицидов, дионовые, циклические, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X, Y и Z независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген;р и q независимо друг от друга составляют 0, 1, 2 или 3, где p+q равно 0, 1, 2 или 3;G представляет собой водород или защитную группу;D представляет собой О или NR1,где R1 представляет собой водород или С1-6алкил;R5, R6 и R7 представляют собой водород;Q представляет собой насыщенное кольцо формулы Q90где R' представляет собой С1-С6алкил или...

Стриголактоновые производные в качестве соединений, регулирующих рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24714

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Скрепанти Клаудио, Ланфермейер Франсискус Корнелис, Лашия Матильде Денис, Ван Ден Вейнгард Паул Виллем Ян, Вольф Ханно Кристиан, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Вийедьё-Першерон Эмманьюэлль, Де Месмакер Ален

МПК: A01N 43/38, C07D 405/12, C07D 209/70...

Метки: стриголактоновые, рост, растений, качестве, регулирующих, соединений, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, C1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси или гидроксил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил, гидроксил, галоген или С1-С3алкокси;R8 представляет собой водород, нитро, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил или галоген;R1 представляет собой...

Имидазопиридины в качестве противовирусных средств против респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Коиманс Людвиг Поль, Ван Хоф Стивен Морис Паула, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Ху Лили, Йонкерс Тим Хьюго Мария

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 31/12...

Метки: вируса, имидазопиридины, против, противовирусных, качестве, респираторно-синцитиального, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Припке Хеннинг, Шулер-Метц Аннетте, Додс Хенри, Чечи Анджело, Конетцки Инго, Виденмайер Дитер, Хауэль Норберт, Мак Юрген, Вальтер Райнер

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165...

Метки: соединения, брадикинина, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Препарат, содержащий производное фениламинопиримидина в качестве активного средства

Загрузка...

Номер патента: 24610

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Аппадведула Венката Сатьянараяна, Йедлури Сиддхартха, Адибхатла Кали Сатья Бхуджанга Рао, Наннапанени Венкайах Човдари, Парватанени Дурга Махесвари

МПК: A61K 9/08, A61K 9/107, A61K 31/444...

Метки: активного, препарат, производное, содержащий, качестве, средства, фениламинопиримидина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, предназначенная для перорального введения для лечения рака у пациента, включающая:(a) терапевтически эффективное количество (3,5-бис-трифторметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)фенил]бензамида (NRC-AN-019) или его фармацевтически приемлемой соли;(b) липофильную фазу;(c) по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество и(d) фармацевтически приемлемый смешивающийся с...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Венстра Сим Якоб, Рюэгер Хайнрих, Люенд Райнер Мартин, Махауер Райнер

МПК: A61P 25/28, A61P 3/04, A61K 31/5355...

Метки: использование, производные, bace-2, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, bace-1, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Редферн Хизер Мэри, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Кадамбар Васанта Кришна, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Уорд Ричард Эндрью, Муруган Андиаппан, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Баттеруорт Сэм

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/506...

Метки: модуляторов, приемлемые, рака, фармацевтически, лечения, egfr, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, полезных, качестве, соли

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Верчези Валентина, Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Метки: р75ntr, рецептора, применение, качестве, производные, ингибиторов, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...