Патенты с меткой «ингибиторы»
Ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 25151
Опубликовано: 30.11.2016
МПК: A01N 43/16, A61K 31/35
Метки: ингибиторы, гепатита, вируса
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где выбран из группы, состоящей изR1 выбран из группы, состоящей изR2 выбран из группы, состоящей из2. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих следующие структуры:3. Соединение по любому из пп.1, 2, причем указанное соединение представляет собой соединение D40, имеющее структуруили его соль-гидрохлорид (S,S)-35-5a, имеющую структуру4. Соединение по...
Ингибиторы ns5a вгс
Номер патента: 24853
Опубликовано: 31.10.2016
МПК: A61K 31/675, A01N 57/00
Метки: вгс, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IIIeгде каждый из X и X' независимо выбран из связи, -CH2-, -CH2-CH2- и -CH2O-;Xb независимо представляет собой С или N, при условии, что не более двух Xb одновременно представляют собой N;Xc независимо представляет собой С или N, при условии, что не более двух Xc одновременно представляют собой N;Z и Z' независимо выбраны из остатка, состоящего из 1-3 аминокислот, -[U-(CR42)t-NR5-C(R42)t]u-U-(CR42)t-NR7-(CR42)t-R8,...
Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с
Номер патента: 24817
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Грундль Марк, Винен Вольфганг, Пауч Александер, Петерс Штефан, Ост Торстен, Ритер Дорис
МПК: A61P 29/00, A61K 31/439, A61P 11/00...
Метки: замещенные, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные, ингибиторы, катепсина
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...
Способы борьбы с паразитными сорняками при помощи смесей, включающих гербицидные ингибиторы ацетолактатсинтазы и регуляторы роста растений
Номер патента: 24816
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Бремер Хаген, Пфеннинг Маттиас
МПК: A01N 47/36, A01N 43/50, A01N 37/42...
Метки: смесей, ацетолактатсинтазы, регуляторы, способы, гербицидные, включающих, роста, паразитными, ингибиторы, борьбы, растений, помощи, сорняками
Формула / Реферат:
1. Способ борьбы с паразитными сорняками путем нанесения на растение-хозяин, сорняки и/или место их распространения гербицидной смеси компонентов, включающей:A) имазамокс, включая его сельскохозяйственно приемлемые соли или амиды, сложные эфиры и сложные тиоэфиры, иB) один, два или три регулятор(а) роста растений (PGR), выбранные из прогексадиона, прогексадион-кальция, тринексапака или тринексапакэтила,в синергетически эффективном количестве или...
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, композиции, их содержащие, и их применение
Номер патента: 24804
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Берч Джейсон, Ли Чунь Синг, Ст-Ондж Мигель, Коте Бернар, Нгуйен Натали, Говро Данни
МПК: A61P 31/18, A61K 31/4439, C07D 401/06...
Метки: содержащие, ненуклеозидные, применение, обратной, композиции, транскриптазы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой AryА;где AryА представляет собой фенил, который необязательно замещен в целом 1-3 заместителями, выбранными из (2) C1-6галогеналкила, (11) галогена, (12) CN;R2 и R3, каждый, представляют собой независимо (1) Н, (3) C1-6галогеналкил, (7) галоген;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой C1-6алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая...
Ингибиторы белка микросомального транспорта триглицеридов и секреции апо-в
Номер патента: 24768
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Кэмпбелл А., Фадалакис Хопе, Свитнэм Пол, Йанг Йингфей, Бартолоци Алессандра, Ким Инох
МПК: C07C 303/00
Метки: секреции, апо-в, транспорта, белка, триглицеридов, ингибиторы, микросомального
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой Iгде R1 представляет собой алкил, где алкил имеет от 1 до 10 атомов углерода;X1 представляет собой О;Х2 представляет собой О или S;Х3 представляет собой О, -N(R6)- и арилен, где арилен представляет собой 5- или 6-членное кольцо и может содержать от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы и азота;R3 представляет собой С1-С10 алкил, замещенный или незамещенный арил, где арил представляет собой...
Киназные ингибиторы
Номер патента: 24729
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Ким Се-Вон, Ли Джаекиоо, Ким Хонг Ву, Чой Джэнг-Сик, Ким Джанг-Хо, Ким Янгсам, Ли Хее Киу, Лим Сун-Хее, Сонг Хо-Джун, Чэнг Сунва, Кох Джонг Сунг
МПК: A61K 31/505, A01N 43/54
Метки: ингибиторы, киназные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где X является СН или N;R1 выбирается из Н, галогена, C1-C10 алкила или CF3;R2 является фенилом, нафтилом или индолилом, которые необязательно и независимо замещены при одном или более атомах углерода 1-3 группами R5 или R5a;R3 независимо является галогеном или R7;R4 выбирается из (CH2)nOH, (CH2)nNR11R12, C(O)NR11R12, C(O)OR7, C(O)R7, C(O)NR7R7, (CH2)nNR7R7, где каждый n независимо равен 1 или 2;каждый R5 независимо...
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Номер патента: 24689
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Бразертон-Плейсс Кристин, Лопез-Тапиа Франсиско Хавьер, Хайме-Фигейра Саул, Оуэнс Тимоти Д., Лоу Ян
МПК: C07D 401/14, A61P 19/02, A61K 31/4725...
Метки: брутона, тирозинкиназы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой каждый X представляет собой независимо CH или N;R представляет собой -R1, -R1-R2-R3 или -R1-R3;R1 представляет собой возможно замещенный одним или двумя заместителями 5-12-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома N, где бициклический гетероарил содержит по меньшей мере одно ароматическое кольцо и где указанный заместитель выбран из C1-4алкила или оксогруппы;R2 представляет...
Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы
Номер патента: 24672
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.
МПК: A61P 19/10, A61P 25/28, A61K 31/426...
Метки: ингибиторы, эпоксикетон-протеазы, трипептидные, кристаллические
Формула / Реферат:
1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...
Ингибиторы гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (gm-csf) и интерлейкина-17 (il-17) для терапии
Номер патента: 24654
Опубликовано: 31.10.2016
Автор: Платер-Зиберк Кристин
МПК: A61K 39/395, A61P 29/00, A61P 35/00...
Метки: колониестимулирующего, ингибиторы, терапии, il-17, гранулоцитарно-макрофагального, интерлейкина-17, gm-csf, фактора
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний, содержащая:(а) соединение, нейтрализующее гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (GM-CSF); и(б) соединение, нейтрализующее интерлейкин-17 (IL-17),где соединение, нейтрализующее GM-CSF, представляет собой антитело или его функционально активный фрагмент, связывающие GM-CSF, и где соединение, нейтрализующее IL-17, представляет собой антитело...
Ингибиторы hsp90
Номер патента: 24647
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Толдоун Тони, Чиозис Габриэла
МПК: C07D 473/34
Метки: hsp90, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где:(a) каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо представляет собой CH или N;(b) Y представляет собой S;(c) Xa и Xb представляют собой O;(d) Xc представляет собой -CH2-;(e) X2 представляет собой -NR1R2, где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C10-циклоалкил, C1-C6-гетероалкил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из...
Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)
Номер патента: 24630
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.
МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/4155...
Метки: производные, кальция, высвобождением, пиразола, активируемых, каналов, ингибиторы, ионных, crac
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...
Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение
Номер патента: 24305
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Керни Патрик, Мэрлоу Чарльз К., Сюй Вэй, Браун С.Дэвид, Насс Джон М., Тесфай Зером, Баннен Линн Канне, Ванг Йонг, Мак Моррисон Б., Баджджалиех Уильям
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/498, A61P 35/00...
Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, применение, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...
Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназ с цинксвязывающей группой
Номер патента: 24252
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Цянь Чангэн, Цай Сюн, Чжай Хайсяо, Лай Чэн-Цзюн
МПК: A61K 31/535
Метки: ингибиторы, фосфоинозитид-3-киназ, группой, цинксвязывающей
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой S или О;R1 представляет собой водород или алкил;G2 представляет собой арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, гидроксиметила, амино, галогена, алкокси, алкиламино, диалкиламино, CF3, CN, NO2, ацила, ациламино, алкила, алкенила, алкинила...
Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock
Номер патента: 24232
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Дефер Оливье, Лейзен Дирк, Боланд Сандро, Бурен Арно Пьер Жан, Ален Йо
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/44...
Метки: новые, ингибиторы, легкоразрушающиеся
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...
Ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 24201
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Ван Гань, Минвелл Николас А., Белема Маконен, Чэнь Ци, Бендер Джон А., Нгуен Ван Н., Лопез Омар Д., Кадов Джон Ф.
МПК: C07D 403/14, A61P 31/12, A61K 31/4178...
Метки: ингибиторы, гепатита, вируса
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 1);диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 2);диметил...
Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы
Номер патента: 24194
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Сенгупта Прабал, Тхеннати Раджаманнар, Чиманвала Саббирхусен Юсуфбхаи, Десаи Дипали Манубхаи, Аткинсон Джонатан Дэвид Марк, Читтури Тринадха Рао, Чокши Хемант Ашвинбхаи, Мехта Варун Анилкумар, Пури Четан Сурджитсингх
МПК: A61K 31/428, A61K 31/4188, A61K 31/4353...
Метки: диарилацетиленгидразид, ингибиторы, содержащие, тирозинкиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Р выбрано из 5-14-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, и кольцо Q выбрано из арильного кольца с 6-10 атомами углерода или 5-10-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, необязательно кольцо Р и кольцо Q замещены одним или...
Ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 24173
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Скола Пол Майкл, Нагалакшми Пуличарла, Минвелл Николас А., Редучинтала Кишоре В., Раджамани Рамкумар, Саркунам Кандхасами
МПК: A61P 31/14, C07D 237/32, C07D 217/24...
Метки: гепатита, ингибиторы, вируса
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где q имеет значение 1;---- представляет собой двойную связь;Rp представляет собойRp присоединен к основному молекулярному фрагменту через любой замещаемый атом углерода в группе;n имеет значения 0, 1 или 2;Х0 выбран из СН и N;X1 выбран из СН и N;X2 и X3 независимо выбраны из СН и N;при условии, что по меньшей мере один из X1, X2 и X3 является отличным от N;каждый Ra независимо...
Ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 24171
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Лопез Омар Д., Чен Ки, Бендер Джон А., Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Рампулла Ричард А., Сринивасу Потхуканури, Белема Маконен, Минвелл Николас А.
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, C07D 403/14...
Метки: гепатита, ингибиторы, вируса
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...
Имидазопиразиновые ингибиторы тирозинкиназы syk
Номер патента: 24140
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Кропф Джеффри И., Сюй Цзяньцзюнь, Митчелл Скотт А., Хардинг Джеймс П., Стэффорд Дуглас Г., Чжао Чжундун, Армистед Дэвид М., Карри Кевин С., Ли Сёнг Х., Бломгрен Питер А., Мл.Антонио Дж.
МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 35/00...
Метки: имидазопиразиновые, ингибиторы, тирозинкиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из (1-гидроксициклобутил)фенила, (1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенила, (2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)фенила, (2-гидрокси-2-метилпропокси)-3-метоксифенила, (2-гидроксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (2-метоксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (1-гидроксиэтил)фенила, 3,4-диметоксифенила, 3-метоксифенила, 4-этокси-3-метоксифенила,...
Ингибиторы протеинкиназ
Номер патента: 24109
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Панди Анджали, Сон Йонхон, Сюй Цин, Мехротра Мукунд, Хуан Волинь, Бауэр Шон М., Цзя Чжаочжон Ц., Венкатарамани Чандрасекар, Роуз Джек У.
МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 9/00...
Метки: протеинкиназ, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...
Ингибиторы е1 активирующих ферментов
Номер патента: 24006
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Олхава Эдвард Дж., Вискосил Степан, Ленгстон Стивен П.
МПК: A61K 31/52, A61K 31/7064, A61K 31/519...
Метки: ферментов, активирующих, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...
Ингибиторы csf-1r для лечения опухолей головного мозга
Номер патента: 23999
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Джойс Джоанна, Дэниел Дилан, Саттон Джеймс
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 45/06...
Метки: опухолей, головного, csf-1r, мозга, лечения, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...
Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы
Номер патента: 23923
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Петершмитт Джудит, Скелл Джеффри, Харианавала Абизер, Лиу Ханлан, Маршалл Джон, Коупланд Диане П., Сигел Крейг, Ченг Сенг, Палас Джерард, Бардваж Рену, Кочлинг Джианмеи, Уиллис Крис
МПК: C07D 405/06, A61K 31/4025, A61P 35/00...
Метки: глюкозилцерамидсинтазы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся по меньшей мере одним основным пиком рентгеновской порошковой дифракции при углах 2θ 5,1°, 6,6°, 10,7°, 11,0°, 15,9° и 21,7°.2. Гемитартратная соль соединения, представленного следующей структурной формулой:причем соль находится в кристаллической форме, характеризующейся основными пиками...
Бензодиоксановые ингибиторы продуцирования лейкотриена
Номер патента: 23876
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Тёрнер Майкл Роберт, Такахаши Хиденори, Керрейн Томас Мартин Джр., Нетертон Маттью Рассел, Бёрке Майкл Дж., Чжан Цян, Абейуордейн Азита, Чжан Цин, Падяна Анил Кумар, Смит-Кинан Лейна Луиса
МПК: C07D 405/10, C07D 487/10, C07D 319/20...
Метки: продуцирования, бензодиоксановые, ингибиторы, лейкотриена
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойX обозначает N или СН;n обозначает целое число, равное от 0 до 3;R1 выбран из группы, включающей -Н или F;R2 и R3 все независимо выбраны из группы, включающей -Н или СН3;А обозначает группу формулы -NR4R5, в которойR4 и R5 все независимо выбраны из группы, включающей -Н, -(С1-С6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил, -(4-11-членный)гетероциклоалкил, -(С6-С10)арил и...
Ингибиторы ферментов
Номер патента: 23803
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Симпсон Айан, Карли Эллисон
МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/437...
Метки: ингибиторы, ферментов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...
1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины как ингибиторы p38 map-киназы
Номер патента: 23650
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Копманс Алекс, Филлье Вальтер, Кинг-Андервуд Джон, Брукс Руди, Чаррон Кэтрин Элизабет, Онионз Стюарт Томас, Лонгшо Алистер Йен, Ито Кадзухиро
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4155, C07D 403/12...
Метки: 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины, ингибиторы, map-киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...
Ингибиторы репликации вирусов гриппа
Номер патента: 23423
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Бетил Рэнди С., Мальте Франсуа, Даффи Джон П., Ван Тяньшэн, Дейвис Иоана, Бандарадже Упул К., Бойд Майкл Дж., Гао Хуай, Чарифсон Пол С., Ледебур Марк В., Кларк Майкл П., Ледфорд Брайан, Перола Эмануэле, Кеннеди Джозеф М., Дэн Хунбо, Гу Вэньсинь, Фармер Люк Дж.
МПК: A61P 31/16, A61K 31/444, A61K 31/506...
Метки: ингибиторы, гриппа, вирусов, репликации
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...
Фармацевтические составы, содержащие ингибиторы деацетилазы гистонов
Номер патента: 23400
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Хагес Николас Дж., Бастин Ричард Дж.
МПК: A61K 31/18, A61K 47/26, A61K 47/18...
Метки: фармацевтические, деацетилазы, содержащие, гистонов, ингибиторы, составы
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для лечения патологического состояния, опосредуемого деацетилазой гистонов, у субъекта, представляющего собой человека или животное, содержащая:(а) ингибитор деацетилазы гистонов и(б) меглумин,причем указанный ингибитор деацетилазы гистонов представляет собой соединение следующей формулы или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения:2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что ингибитор...
Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы
Номер патента: 23222
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Ридер Майкл, Мюррей Кристофер Уилльям, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Мерпул Ливен, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Керолль Оливье Алексис Жорж, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Рис Дэвид Чарльз, Аккари Рхалид, Анжибо Патрик Рене, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Папаникос Александра, Лакрамп Жан Фернан Арман, Вудхэд Стивен Джон, Саксти Гордон, Безонг Гилберт Эбай, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Бонне Паскаль Гислен Андре, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Бердини Валерио, Джонсон Кристофер Норберт, Мевеллек Лоранс Анн, Вробловски Бертольд, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан
МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 403/04...
Метки: киназы, пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6алкокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...
Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени
Номер патента: 23207
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Клайн Томас, Томас Лео, Марк Михаэль, Ниссен Хайко
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/403...
Метки: неалкогольной, дпп-4, ингибиторы, дистрофии, лечения, жировой, печени
Формула / Реферат:
1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...
Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью
Номер патента: 23173
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Сампсон Питер Брент, Ли Сцзе-Вань, Фехер Миклос, Лю Юн, Пател Нарендра Кумар Б., Паулс Хайнц В., Лауфер Радослав, Форрест Брайан Т., Пан Гуохуа, Эдвардс Луис Г.
МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/5377...
Метки: ингибиторы, злокачественной, способ, киназы, опухоли, помощью, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa представляет собой -F, метокси, метил или этил;R4 представляет собой H или метил иR6 представляет собой -CH=CH-(необязательно замещенный фенил); гдефенил в -CH=CH-(фенил) является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -(CH2)0-3-N-пиперидинила,...
Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы
Номер патента: 23064
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Гауль Кристоф, Бок Марк Гари, Гуммади Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумитра
МПК: A61K 31/4436, A61K 31/444, A61K 31/4439...
Метки: ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...
Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал
Номер патента: 23040
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Заблокки Джефф, Нотт Грегори, Корки Бриттон
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4196, A61K 31/427...
Метки: киназ, апоптозный, сигнал, регулирующих, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...
Соединения – ингибиторы фермента
Номер патента: 23038
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Карли Эллисон, Нордлинг Эрик, Сейвори Эдвард, Нильссон Марианне, Симпсон Айан, Хиггинботтом Майкл, Харальдссон Мартин, Коолмайстер Тобиас, Эванс Дэвид, Стюарт Элисон
МПК: A61P 25/28, A61K 31/437, A61P 11/08...
Метки: ингибиторы, фермента, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...
Пиперидиноновые производные как ингибиторы mdm2, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ лечения рака
Номер патента: 23004
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Фокс Брайан Мэттью, Юй Мин, Чжу Цзян, Джонсон Майкл, Ван Инцай, Фу Цзяшэн, Макинтош Джоэл, Ма Чжихуа, Фу Цзыцэ, Гастин Дарин Джеймс, Чэнь Сяоци, Бартбергер Майкл Дэвид, Лоу Джонатан Данте, Медина Хулио Сезар, Хуан Синь, Олсон Стивен Ховард, Лукас Брайан Стюарт, Бек Хилари Плэйк, Дейгнан Джеффри, Лю Цзивень, Сунь Дацин, Михалик Джеффри Томас, Ли Ихун, Копески Дэвид Джон, Дукветт Джейсон, Коннорс Ричард Виктор, Хит Джули Энн, Макги Лоуренс, Кайзер Франк, Ли Чжихун, Ван Сяодун, Фишер Бенджамин, Ровето Филип Марли, Янь Сюэлэй, Лай Суцзен, Цзяо Сяньюнь, Экстерович Джон, Макминн Дастин, Гриббл Майкл Уилльям, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Рью Йосуп, Гонсалес Буэнростро Ана
МПК: C07D 211/40, A61P 35/00, A61K 31/4412...
Метки: способ, композиция, фармацевтическая, производные, пиперидиноновые, содержащая, ингибиторы, их, лечения, рака, mdm2
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...
Бeнзимидазоловые ингибиторы респираторно-синцитиального вируса
Номер патента: 22972
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ху Лили, Коиманс Людвиг Поль, Демэн Самюэль Доминик, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах
МПК: C07D 235/26, A61K 31/4188, A61P 11/00...
Метки: ингибиторы, бeнзимидазоловые, вируса, респираторно-синцитиального
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I), его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислот и оснований или стереохимический изомергде X представляет собой С или N;R1 представляет собой Н;R2 выбран из группы, состоящей из Br и Cl;R3 представляет собой -(CR6R7)n-R8;R4 выбран из группы, состоящей из С3-С7циклоалкила, С2-С10алкенила, CH2CF3 или -SO2CH3;R5 присутствует в том случае, когда X представляет собой С, где каждый R5 выбран...
Производные 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина как ингибиторы бпхэ (белка-переносчика холестерилового эфира), применимые для лечения заболеваний, таких как гиперлипидемия или артериосклероз
Номер патента: 22912
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Цинь Хонбу, Ясошима Кайо, Имасе Хидетомо, Умемура Ичиро, Каванами Тошио, Моги Мунето, Ямада Кен, Иваки Юки
МПК: A61K 31/5377, A61P 3/06, C07D 401/12...
Метки: таких, применимые, бпхэ, артериосклероз, гиперлипидемия, ингибиторы, белка-переносчика, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина, лечения, производные, холестерилового, эфира, заболеваний
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...
Триазольные производные как ингибиторы стеароил-coa-десатуразы, фармацевтическая композиция, содержащая их, и их применение
Номер патента: 22797
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Ху Дуаньцзи, Цзя Ци, Фонарев Джулия, Кодумуру Вишнумурти, Фу Цзяньминь, Чжан Зайсюй, Сунь Шаои, Човдури Султан, Дейлз Натали, Покровская Наталия
МПК: A61P 3/00, A61K 31/427, C07D 417/04...
Метки: содержащая, ингибиторы, композиция, производные, стеароил-coa-десатуразы, их, фармацевтическая, триазольные, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы,...
Циклопропильные ингибиторы полимеразы
Номер патента: 22754
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Вандик Коэн, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар
МПК: A61K 31/513, C07H 19/073, A61P 31/12...
Метки: ингибиторы, полимеразы, циклопропильные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)включая все его возможные стереоизомеры,где R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, -C(=O)R5 икаждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-C6-алкила;R7 является фенилом, необязательно замещенным галогеном;R8 является водородом, C1-C6-алкилом или бензилом;R8' является водородом, C1-C6-алкилом или бензилом;R9 является C1-C6-алкилом или бензилом,при условии, что R3 и R4,...