Патенты с меткой «ингибиторов»

Новые 4-(замещенный амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины в качестве ингибиторов lrrk2

Загрузка...

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чзан Лей, Кормос Бетани Лин, Хендерсон Жаклин, Верхоэст Патрик Роберт, Стипэн Антониа Фредерике, Галатсис Пол, Хэйворд Мэттью Меррилл, Курумбаил Рави Дж., Вэйгер Трэвис Т.

МПК: C07D 519/00, C07D 487/04

Метки: ингибиторов, lrrk2, качестве, амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины, 4-(замещенный, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Смит Трой, Шейфер Синтия, Чжао Цянь, Палермо Марк Г., Тур Бакари-Барри, Шульц Майкл Дэвид, Зендцик Мартин, Саттон Джеймс, Косталес Абран К., Чо Йоунг Син, Ленуар Франсуа, Лю Ган, Левелл Джулиан Рой, Лэй Хуаншу, Каферро Томас, Пфистер Кейт Брюс, Ян Фань

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 413/04...

Метки: качестве, ингибиторов, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Производные иминотиадиазиндиоксида в качестве ингибиторов bace, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25120

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Скотт Джек Д., Стэмфорд Эндрю В., Камминг Джаред Н., Изерло Ульрих, Ли Гоцин, Мисяшек Джеффри А., Гилберт Эрик Дж.

МПК: A61K 31/54

Метки: композиции, основе, ингибиторов, bace, качестве, иминотиадиазиндиоксида, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение или его таутомер структурной формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики патологий, связанных с продуцированием β-амилоида ("Аβ"), содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его таутомера.3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1 или его таутомера.4. Фармацевтически приемлемая соль по п.3, где...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мао Джастин Йик Чинг, Зекри Фредерик, Гаррисон Тайлер, Лю Цянь, Чэнь Синь, Чжоу Ицзун, Чжэн Жуй, Дьювэйди Роухит, Гай Юй, Динг Ипин, Ларроу Джэй, Пэйтел Сиджэл, Е Цзюн, Чжэн Сюйчунь

МПК: A61K 31/422, A61P 3/00, A61K 31/4245...

Метки: циклические, качестве, простые, ингибиторов, мостиковые, эфиры, dgat1

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61K 31/4433...

Метки: бензонитрильные, киназ, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Юй Бин, Радетич Бранко, Чжу Яни

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: качестве, ингибиторов, композиции, полезные, использование, киназы, фармацевтические, пурины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Раст Георг, Чжэн Яцзюнь, Чжао И, Сюй Чжэньжун, Юань Цзин, Цзя Ланьци, Венкатраман Шанкар, Бухтияров Юрий, Какатиан Салвасион, Фукс Клаус, Моралес-Рамон Энджел, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Лала Дипак С., Диллард Лоуренс Уэйн, Ривз Джонатан, Сингх Суреш Б.

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/28, C07C 49/323...

Метки: ацилгуанидины, спироциклические, bace1, бета-секретазы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Розенброк Хольгер, Шэнцле Герхард, Джованнини Риккардо, Айкмайер Кристиан, Феррара Марко, Хайне Никлас

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: применение, качестве, производные, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, ингибиторов, pde9a

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Миллер Дэвид, Ливермор Дэвид, Хейзел Кэтрин, Мёрчент Кевин, Филдхаус Шарлотт, Фарнаби Уильям, Керр Катрина, Кинселла Наташа

МПК: A61K 31/501, A61P 25/18, A61K 31/50...

Метки: применение, пиридазиноновые, соединения, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Драгоне Патриция, Каццолла Никола, Омбрато Розелла, Мауджери Катерина, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Манчини Франческа

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Метки: ингибиторов, 1h-индазол-3-карбоксамидные, киназы, качестве, гликогенсинтазы, 3-бета, соединения

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Нойхаус Роланд, Ревинкель Хартмут, Скотт Уилльям Джонстон, Брим Ханс, Политц Оливер, Берфаккер Ларс, Инс Стьюарт, Хегебарт Андреа, Бёмер Ульф

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Метки: ингибиторов, киназы, имидазопиридазины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

4′-азидо,3′-фторзамещенные производные нуклеозидов в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24847

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Смит Марк, Чжан Цзин, Таламас Франсиско Ксавьер, Чжан Чжумин

МПК: A61K 31/708, A61P 31/14, A61K 31/7072...

Метки: вируса, производные, ингибиторов, 4'-азидо,3'-фторзамещенные, рнк, репликации, нуклеозидов, гепатита, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой Н, фенил или нафтил;R2a представляет собой Н;R2b представляет собой C1-7-алкил;R3 представляет собой С1-7-алкил или фенил-С1-7-алкил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н, C(=O)R1c, где R1c представляет собой C1-7-алкил;R6 представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой нафтил или фенил.3. Соединение по п.2, в котором...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Критчли Стефен, Клэйборн Кристофер Ф., Вискочил Степан, Каллис Кортни, Везерхед Габриэл С., Визиерс Айраш, Ленгстон Стивен П., Олава Эдвард Дж., Мицутани Хиротаке, Пелюсо Стефан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 213/82...

Метки: ингибиторов, ферментов, соединения, применяемые, гетероарильные, активирующих, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пинто Дональд Дж., Смит II Леон М., Фанг Тианан, Ян У, Евинг Вильям Р., Корте Джеймс Р., Гиллиган Пол Дж., Ван Юйфэн

МПК: C07D 487/08, A61K 31/395

Метки: макроциклические, новые, ингибиторов, соединения, фактора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Махауер Райнер, Венстра Сим Якоб, Рюэгер Хайнрих, Люенд Райнер Мартин

МПК: A61K 31/5355, A61P 3/04, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, bace-1, использование, качестве, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, bace-2, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко, Боно Франсуаз, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/496, A61K 31/497...

Метки: качестве, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, применение, производные, рецептора, ингибиторов, р75ntr

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Процесс получения соединений для применения в качестве ингибиторов sglt2

Загрузка...

Номер патента: 24368

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Фарина Витторио, Хоупис Иоаннис Н., Лемэр Себастьен Франсуа Эмманюэль

МПК: C07F 3/06, C07D 409/14, C07D 409/10...

Метки: получения, ингибиторов, применения, соединений, качестве, sglt2, процесс

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I-S)или его сольвата, включающийвзаимодействие соединения формулы (VII-S), где М2 представляет собой цинксодержащий фрагмент, выбранный из ZnBr, ZnI и трифлата цинка, с соединением формулы (VIII-S), где каждый Z представляет пивалоил и LG2 представляет собой бром; в смеси простого эфира и углеводородного растворителя; где простой эфир выбирают из группы, состоящей из ди-н-бутилового эфира и...

Производные пирролотриазинона в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Грасия Феррер Хорди, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Матасса Виктор Джулио, Террикабрас Беларт Эмма, Карраскаль Рьера Марта, Эрра Сола Монтсеррат, Тальтавуль Моль Хоан

МПК: C07D 473/34, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: пирролотриазинона, ингибиторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

2′,4′-дифтор-2′-метилзамещенные нуклеозидные производные в качестве ингибиторов репликации рнк вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24297

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чжан Чжумин, Чжан Цзин

МПК: A61P 31/14, C07H 19/06, A61K 31/7072...

Метки: гепатита, ингибиторов, 2',4'-дифтор-2'-метилзамещенные, качестве, рнк, нуклеозидные, вируса, репликации, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой С6-10арил;каждый R1c представляет собой C1-7алкил;R2a и R2b представляют собой (i) независимо H, C1-7алкил;R3 представляет собой C1-7алкил;R4 представляет собой H;R5 представляет собой H, C(=O)R1c или P(=O)(OR1)(NR4R7);R6 представляет собой H или гало;R7 представляет собой C(R2aR2b)COOR3,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где R6 представляет собой H или Br.3. Соединение...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Набакка Джульет, Лю Сяодон, Ех Винс, Ли Сяолинь, Нгуйен Бао, Мольтени Валентина, Лорен Джон

МПК: A61K 31/437, A61P 11/00, A61P 17/00...

Метки: композиции, с-kit, соединения, ингибиторов, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Спиро[1,3]оксазины и спиро[1,4]оксазепины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2

Загрузка...

Номер патента: 24286

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Востль Вольфганг, Наркизан Робер, Пинар Эмманьюэль

МПК: A61K 31/537, A61P 25/28, C07D 498/10...

Метки: качестве, bace1, спиро[1,4]оксазепины, спиро[1,3]оксазины, bace2, ингибиторов, и(или

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде V представляет собой -CR7aR7b-;W представляет собой -CR2aR2b-;X представляет собой -CR1aR1b-, -О-, -S- или -SO2-;Y представляет собой -NH-C=O-;Z выбран из группы, состоящей из следующего:i) 6-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома N;ii) 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из R8;iii) фенил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из...

Применение сложнополиэфирполиаминных и четвертичных сложнополиэфирполиаммонийных соединений в качестве ингибиторов коррозии

Загрузка...

Номер патента: 24280

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хелльберг Пер-Эрик, Горочовцева Наталия

МПК: C10L 1/238, C10G 75/02, C10L 1/22...

Метки: качестве, ингибиторов, коррозии, четвертичных, соединений, сложнополиэфирполиаммонийных, сложнополиэфирполиаминных, применение

Формула / Реферат:

1. Применение продукта формулыгде R1CO представляет собой ацильную группу, содержащую от 8 до 24 атомов углерода, которая может быть насыщенной или ненасыщенной, линейной или разветвленной, АО представляет собой алкиленоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, каждый x независимо равен числу от 1 до 5, R2 выбирают из прямой связи или алкиленового радикала формулы -(CH2)z-, где z представляет собой число от 1 до 10, где указанный алкиленовый...

Синтез ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 24255

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хонигберг Ли, Пан Женгьинг, Вернер Эрик

МПК: C07D 487/04

Метки: ингибиторов, брутона, синтез, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формул 4, 13 и 14включающий обработку соединения 3кислотой, а затем основанием с последующим сочетанием с хлорангидридом.2. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту.3. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту в диоксане.4. Способ по п.1, где хлорангидрид представляет собой акрилоилхлорид.5. Способ по любому из пп.2-4, включающий обработку соединения 3 соляной кислотой в...

Новые производные морфолинила, подходящие для применения в качестве ингибиторов mogat-2

Загрузка...

Номер патента: 24182

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гонсалес-Гарсиа Мария Росарио, Фернандес Мария Кармен

МПК: A61K 31/5375, A61P 3/00, C07D 265/30...

Метки: качестве, морфолинила, ингибиторов, подходящие, mogat-2, применения, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбран из -СН3 и -CF3;R2 выбран из Н и -СН3;R3 выбран из Н и -СН3;R4 выбран из Н, -ОС1-3алкила и галогена;R5 выбран из Н, -CF3, -ОСН3 и галогена;R6 выбран из Н и галогена;при условии, что по меньшей мере один из R4, R5 и R6 представляет собой Н;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой -СН3.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Франклин Ричард Джереми, Форд Даниел Джеймс, Партон Эндрью Харри, Али Мезхер Хуссейн, Ньюсс Джуди Шарлотт, Браун Джулиен Алистэр, Лангхем Барри Джон, Брукингз Даниел Кристофер, Квинси Джоанна Рейчел

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: хинолина, ингибиторов, производные, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Аминохинолины в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 23998

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Марквис Роберт В., Ван Грен З., Мелманн Джон Ф., Хейл Памела А., Чарнли Адам Кеннет, Романо Джозеф Дж., Бэри Майкл Джонатан, Касиллас Линда Н., Сингхаус Роберт Р.

МПК: A61K 31/4709

Метки: киназ, качестве, ингибиторов, аминохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н;R2 представляет собой -SORa или -SO2Ra, где Ra является (C1-C6)алкильной или 4-7-членной гетероциклоалкильной группой, гдеуказанный (C1-C6)алкил необязательно замещен заместителем, выбранным из гидроксила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси(C2-C6)алкокси, амино, (C1-C4-алкил)амино-, (C1-C4-алкил)-(C1-C4-алкил)амино-,указанный 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещен 1-2 группами,...

Сульфонамидные производные 3,4-диарилпиразолов в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Маркионни Кьяра, Тракванди Габриелла, Пуличи Маурицио

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторов, 3,4-диарилпиразолов, протеинкиназы, сульфонамидные, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Применение ингибиторов сукцинатдегидрогеназы для контроля sclerotinia ssp.

Загрузка...

Номер патента: 23833

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Жеральдес Хосе Аугусто, Ветхоловски Инго, Рик Хайко, Лабурдетт Жильбер

МПК: A01N 37/22, A01N 43/36, A01N 37/24...

Метки: применение, контроля, сукцинатдегидрогеназы, sclerotinia, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Применение флуопирама для контроля Sclerotinia ssp. в растениях.2. Применение по п.1, где видом Sclerotinia является Sclerotinia sclerotiorum.3. Применение по одному из пп.1, 2, отличающееся тем, что растения выбирают из группы, включающей рапс, подсолнечник, бобы, горох и сою.4. Применение по одному из пп.1-3, отличающееся тем, что растения являются соевыми растениями.5. Применение по одному из пп.1-4, отличающееся тем, что растения являются...

Производные 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4985, A61K 31/506...

Метки: бета-секретазы, ингибиторов, пригодные, качестве, производные, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, bace

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Производные (1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина в качестве ингибиторов фосфодиэстераз

Загрузка...

Номер патента: 23792

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ланкау Ханс-Йоахим, Хёфген Норберт, Ланген Барбара, Дост Рита, Грунвальд Кристиан, Штанге Ханс, Эгерланд Уте

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/00...

Метки: производные, 1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина, качестве, фосфодиэстераз, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначаетфенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, в каждом случае содержащий от 1 до 3 заместителей R7, R8 и/или R9, отличающихся от Н, так, что по меньшей мере один из этих заместителей находится в орто-положении по отношению к положению присоединения к структуре основной цепи, гдеR7, R8, R9 независимо друг от друга обозначаютгалоген,NO2,-C1-С6-алкил, необязательно...

Гидроксиметиларилзамещенные пирролотриазины в качестве ингибиторов alk1

Загрузка...

Номер патента: 23775

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Гольц Штефан, Шалль Андреас, Тельзер Ёахим, Лобель Марио, Шланге Томас, Бёттгер Михаель, Клар Юрген, Шлеммер Карл-Хайнц, Зюссмайер Франк, Ли Фолькхарт Мин-Иан, Фёрингер Верена, Ланг Дитер, Фу Венланг

МПК: A61K 31/53, A61P 27/00, C07D 487/04...

Метки: гидроксиметиларилзамещенные, ингибиторов, качестве, пирролотриазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А означает C-R2, где R2 представляет собой водород, фтор или хлор;R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил, этил или метокси;Z представляет собой (С1-С4)алкил или (С3-С6)циклоалкил, каждый из которых может быть замещен гидрокси, илиZ представляет собой гетероциклическую группу формулыгде * указывает точку присоединения пирролотриазиновой группы;R3 представляет собой водород или гидрокси,при условии, что, если...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дамбруосо Паоло, Декор Анне, Альваро Джузеппе, Лардж Чарльз, Томмаси Симона, Мараско Агостино

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4178, A61K 31/4439...

Метки: гидантоина, kv3-каналов, производные, качестве, ингибиторов, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Производные пиримидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы pde10

Загрузка...

Номер патента: 23685

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лейтон Марк Э., Рахим Иззат Т., Керн Джеффри, Дудкин Вадим, Кокс Кристофер Д.

МПК: C07D 239/47

Метки: производные, фосфодиэстеразы, ингибиторов, pde10, качестве, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А выбирают из:(1) пиридила,(2) хинолинила,(3) нафтиридинила,(4) тиазолила,(5) пиридазинила,(6) оксазолила,(7) пиразолила,(8) дигидропирролопиразолила,(9) дигидроциклопентапиридинила,(10) имидазопиридазинила и(11) пиразолопиримидинила;В выбирают из:(1) тиазолила,(2) пиразолила,(3) тиадиазолила,(4) изоксазолила,(5) изотиазолила,(6) пиридила и(7) пиримидинила;R1a, R1b и R1c независимо выбирают из:(1) водорода,(2)...

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мариго Мауро, Пюшль Аск, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Келер Ян

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 25/00...

Метки: производные, гетероароматические, ингибиторов, качестве, фенилимидазола, pde10a, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Смит II Леон М., Сривастава Шефали, Орват Майкл Дж., Пинто Дональд Дж.П.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 31/4725...

Метки: фактора, качестве, замещенные, тетрагидроизохинолина, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вандик Коэн

МПК: A61P 31/12, A61K 31/47, A61K 31/4704...

Метки: производные, качестве, ингибиторов, гетеробициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ритцелер Олаф, Лорж Франц, Мартен Валери, Лассалль Жильбер, Брон Ален, Стрюб Орели, Дюкло Оливье

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Метки: рецептора, качестве, киназы, производные, применение, ингибиторов, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ломбарди Борджиа Андреа, Чиомеи Марина, Нези Марчелла, Донати Даниеле

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, C07D 231/56...

Метки: активные, киназы, ингибиторов, качестве, индазола, производные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

C28-амины c3-модифицированных производных бетулиновой кислоты в качестве ингибиторов созревания вич

Загрузка...

Номер патента: 23578

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чэнь Янь, Свидорски Джейкоб, Лиу Чжэн, Чэнь Цзе, Минвелл Николас А., Регуэйро-Рен Алисия, Сит Синг-Юен

МПК: A61P 31/18, A61K 31/56, C07J 63/00...

Метки: качестве, кислоты, вич, производных, созревания, c28-амины, бетулиновой, ингибиторов, c3-модифицированных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли:где R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X представляет собой фенильное кольцо, имеющее в качестве заместителей А, где в качестве А выбран по меньшей мере один представитель группы, состоящей из -H, -галогена, -гидроксила, -С1-6алкила, -С1-6ал­кокси и -COOR2;R2 представляет собой -H, -С1-6алкил, или -C1-20алкилзамещенный С1-6алкил, или -арилзамещенный С1-6ал­кил;Y выбран...

Производные 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хайне Никлас, Джованнини Риккардо, Феррара Марко

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: качестве, применение, производные, ингибиторов, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, pde9a

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...