Патенты с меткой «ингибитора»

Соединение {5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид в качестве киназного ингибитора

Загрузка...

Номер патента: 25030

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/501, C07D 237/22, A61P 35/00...

Метки: киназного, соединение, качестве, ингибитора, 5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид

Формула / Реферат:

1. Соединение {5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ лечения заболевания, опосредованного c-met киназой, у субъекта путем введения субъекту соединения по п.1.3. Способ по п. 2, где заболеванием является рак или пролиферативное заболевание.4. Способ по п.3, где заболеванием является рак легких, ободочной кишки,...

Способы получения пиперазинового пролекарства – ингибитора приcоединения вич

Загрузка...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Балтмэн Майкл С., Ла Круз Томас Е., Чен Ке, Фанфэйр Дейн Дастан, Истгейт Мартин Д., Фокс Ричард Дж., Трипп Джонатан Клайв, Симпсон Джеймс Х., Соумеиллант Максим С., Сяо И, Мадрик Богуслав М., Рисатти Кристина Энн

МПК: C07D 471/04

Метки: пиперазинового, ингибитора, пролекарства, вич, получения, приcоединения, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Фармацевтическая композиция ингибитора протеазы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 23433

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Швабе Роберт Дж., Чэнь Фэнцзин

МПК: A61K 31/427, A61K 47/12, A61K 47/10...

Метки: композиция, протеазы, гепатита, фармацевтическая, ингибитора, вируса

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита C, содержащая:(а) 5-30 мас.% соединения формулы (1)или его фармацевтически приемлемой соли;(б) 30-60 мас.% фармацевтически приемлемого липида, выбранного из группы, включающей жирные кислоты, моно-, ди- или триглицериды со средней или длинной цепью, эфиры пропиленгликоля и жирных кислот, эфиры сорбита и жирных кислот, неводорастворимые витамины и их смеси; и(в) 20-50...

4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ватсон Роберт Дж., Демон Эммануэль Юбер, Джонс Кэтрин Луис

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4745, A61P 29/00...

Метки: бромодомена, ингибитора, качестве, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Замещенный циклопропиламин в качестве ингибитора lsd1

Загрузка...

Номер патента: 23143

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Тянь Синьжун, Миллер Уилльям Генри, Каспарек Иржи, Джонсон Нейл В., Суарес Доминик, Роуз Миган Б.

МПК: A61K 31/445

Метки: циклопропиламин, замещенный, качестве, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулы3. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармацевтически приемлемый...

Применение ингибитора vegf-r2 для лечения офтальмологического сосудистого заболевания

Загрузка...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Мередит Эрик, Энд Петер, Джэффи Брюс, Хосаграхара Винайак, Цю Юбин, Пур Стефен, Брайджелл Митчелл, Ньютон Рональд

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4709, A61K 31/505...

Метки: vegf-r2, применение, ингибитора, заболевания, офтальмологического, сосудистого, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе

Загрузка...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Трэн Дуонг, Пфайфер Стивен, Юй Ричард, Корде Даг, Чжоу Чжунсинь, Дауди Эрик, Каллен Аарон, Истон Лия, Кент Кеннет, Польняшек Ричард

МПК: C07C 307/06, C07D 417/12

Метки: соединения, получения, этом, ингибитора, промежуточные, способе, монооксигеназы, цитохром, способ, применяемые

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Новая форма введения ингибитора энкефалиназы

Загрузка...

Номер патента: 22730

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Робер Филипп, Мори Марк, Жюльен Жан-Стефан, Шварц Жан -Шарль, Линьо Ксавье

МПК: A61K 9/10, A61K 31/223, A61K 31/265...

Метки: ингибитора, новая, энкефалиназы, введения, форма

Формула / Реферат:

1. Водная суспензия ингибитора энкефалиназы, подходящая для перорального введения, которая имеет pH в диапазоне от 3,5 до 5, где указанным ингибитором энкефалиназы является рацекадотрил или дексекадотрил.2. Водная суспензия по п.1, в которой указанное значение pH находится между 4 и 4,5.3. Водная суспензия по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая одно или несколько буферных веществ.4. Водная суспензия по п.3, в которой...

Комбинация и композиция селективного и специфического ингибитора тока синусового узла if и агента, который ингибирует ангиотензин­превращающий фермент, и их применение для лечения сердечной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 22612

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Руссель Жером, Фельдман Люк, Вилен Жан-Поль, Леребу-Пижеоньер Ги, Мулдер Паулус, Фратакси Мари-Доминик, Тюйе Кристиан

МПК: A61K 31/403, A61P 9/04, A61K 31/55...

Метки: применение, комбинация, недостаточности, селективного, сердечной, ингибитора, ангиотензин­превращающий, синусового, агента, специфического, узла, ингибирует, композиция, лечения, тока, фермент

Формула / Реферат:

1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]про­пил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...

Фармацевтическая композиция эффективного ингибитора всг для перорального введения

Загрузка...

Номер патента: 22272

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хель Хуан-Франсиско, Чэнь Фэнцзин, Виллагра Мария-Фернанда

МПК: A61K 47/10, A61K 47/14, A61K 31/44...

Метки: композиция, введения, эффективного, фармацевтическая, перорального, всг, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция, содержащая:а) 4,6 мас.% или менее соединения (1) или его фармацевтически приемлемой солиб) по крайней мере от 10 до 30 мас.% ПАВа ив) по крайней мере 60 мас.% фармацевтически приемлемого растворителя;где массовое соотношение ПАВ и соединения (1) или его фармацевтически приемлемой соли равно 2,7 или более;композиция содержит количество липида, равное 5 мас.% или менее, икомпозиция образует прозрачную...

Фармацевтическая композиция ингибитора протонной помпы и пребиотика для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки

Загрузка...

Номер патента: 22204

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Дорожко Олег Валентинович, Диковский Александр Владимирович

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/702, A61K 31/7016...

Метки: кишки, 12-перстной, болезни, композиция, пребиотика, желудка, протонной, помпы, лечения, язвенной, фармацевтическая, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, состоящая по меньшей мере из одного ингибитора протонной помпы (ИПП) и по меньшей мере одного пребиотика из группы алифатических спиртов, или дисахаридов, или полисахаридов, или фруктоолигосахаридов, или галактоолигосахаридов, при следующем содержании компонентов композиции, мас.%: ингибитор протонной помпы 0,05-25; пребиотик из группы алифатических спиртов,...

Кристаллические соли эффективного ингибитора вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ип Ка, Ян Биншиу

МПК: A61P 31/18, C07D 417/14, A61K 31/427...

Метки: вируса, соли, кристаллические, гепатита, эффективного, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Способы улучшения гликемического контроля и снижения жира в организме, или профилактики увеличения жира в организме, или ускорения снижения жира в организме путем применения ингибитора sglt-2

Загрузка...

Номер патента: 21796

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Марк Михаэль, Брёдль Ули, Томас Лео, Симан Лео Джон, Айккельманн Петер, Гремплер Рольф

МПК: A61K 31/7034, A61P 3/04, A61P 3/06...

Метки: путем, снижения, улучшения, профилактики, увеличения, контроля, применения, организме, ингибитора, гликемического, ускорения, способы, жира, sglt-2

Формула / Реферат:

1. Способ улучшения гликемического контроля у пациента, нуждающегося в таком лечении, заключающийся в том, что фармацевтическую композицию, включающую в количестве от 5 до 25 мг ингибитора SGLT-2, который представляет собой 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол, перорально вводят пациенту раз в сутки.2. Способ снижения жира в организме, или профилактики увеличения жира в организме, или ускорения...

Пептидомиметик smac, применимый в качестве ингибитора iap (ингибитор белков апоптоза)

Загрузка...

Номер патента: 21671

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Чэнь Кристина Хьютун, Хэ Фэн, Чэнь Чжуолян, Зейуэл Ли, Ван Руньмин Дейвид, Лэй Хуаншу, Пхам Лай Луу, Чарест Марк Г., Шарма Сушил Кумар, Дай Мяо, Строб Кристофер Шон, Ян Фань

МПК: A61P 35/00, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: ингибитор, пептидомиметик, апоптоза, белков, применимый, ингибитора, качестве, smac

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиа­зол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...

Удобрение, содержащее продукты реакции формальдегида, источника аммиака и ингибитора нитрификации, способы их получения и уменьшения нитрификации в почве

Загрузка...

Номер патента: 21642

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Эплинг Мэри Л., Габриелсон Курт Д.

МПК: C05C 9/02, C05C 9/00

Метки: способы, аммиака, удобрение, формальдегида, содержащее, нитрификации, ингибитора, почве, получения, реакции, продукты, источника, уменьшения

Формула / Реферат:

1. Удобрение, содержащее источник азота, содержащий мочевину, аммиак, нитрат аммония или любую их комбинацию; и продукт реакции формальдегида, источника аммиака и ингибитора нитрификации.2. Удобрение по п.1, в котором продукт реакции дополнительно включает мочевину.3. Удобрение по п.1, в котором продукт реакции дополнительно включает мочевину, прореагировавшую с формальдегидом, источником аммиака и ингибитором нитрификации.4. Способ получения...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен, Ритзен Андреас, Келер Ян, Фарах Мохамед М., Нильсен Якоб

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...

Метки: применение, качестве, лечения, нейродегенеративных, композиция, ингибитора, фермента, новое, основе, психиатрических, фенилимидазола, pde10a, фармацевтическая, производное, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Способ лечения рака с использованием ингибитора cmet и axl и ингибитора erbb

Загрузка...

Номер патента: 20779

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Греджер Джеймс Г., Джилмер Тона М., Ши Хун, Лю Ли

МПК: C07D 401/00, C07D 413/00

Метки: использованием, способ, лечения, рака, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств:а) соединения формулы Iили фармацевтически приемлемой соли указанного соединения; и(b) ингибитора ErbB, который ингибирует рецептор ErbB-1, или ErbB-2, или Erb-3, или их комбинацию;причем опухолевая клетка указанного рака высоко экспрессирует AXL.2. Способ по п.1, где ингибитор ErbB представляет собой соединение формулы IIили фармацевтически...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Фудзикоси Тиаки, Коорияма Юудзи, Уено Тадзухико, Мацумото Сае, Хори Акихиро, Йонедзава Сюдзи, Като Терукацу

МПК: A61K 31/541, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: производное, бета-секретазы, гетероциклическое, активностью, ингибитора, серосодержащее, обладающее

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Кристаллическая полиморфная форма n-(-)-(3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)-6-метоксифенил)-l-(2,3-дигидроксипропил)циклопро­пан-1-сульфонамида и ее применение в качестве ингибитора mek

Загрузка...

Номер патента: 20624

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Кварт Барри, Роулингс Колин Эдуард, Вернье Жан-Мишель, Майнер Джеффри Н., Жирарде Жан-Люк, Даймок Стьюарт

МПК: A61K 31/18, A01N 41/06

Метки: форма, n-(-)-(3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)-6-метоксифенил)-l-(2,3-дигидроксипропил)циклопро­пан-1-сульфонамида, ингибитора, кристаллическая, качестве, применение, полиморфная

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая полиморфная форма A N-(-)-(3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)-6-метоксифенил)-1-(2,3-дигидроксипропил)циклопропан-1-сульфонамида, которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую по меньшей мере 50% пиков, идентифицированных на порошковой рентгенограмме, представленной на фиг. 5.2. Кристаллическая полиморфная форма A по п.1, где порошковая рентгенограмма содержит по меньшей мере 70%, в особенности по меньшей мере 90%...

Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах

Загрузка...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Конли Памела Б., Синха Ума, Андре Патрик

МПК: A61K 31/435, A61K 31/422, A61K 31/235...

Метки: проявляющим, терапия, соединением, ингибитора, комбинированная, рецептора, тромбоцитах, активность, адф

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Комбинация ингибитора протеазы ns3 hcv с интерфероном и рибавирином

Загрузка...

Номер патента: 19965

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Штайнманн Герхард Густав, Стерн Джерри О., Хуан Дейвид

МПК: A61K 45/06

Метки: рибавирином, протеазы, комбинация, ингибитора, интерфероном

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(а) соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль(б) интерферон альфа;(в) рибавирин,предназначенная для применения для лечения инфекции, вызываемой вирусом гепатита С (HCV), или облегчения одного или нескольких ее симптомов.2. Комбинация по п.1, которая включает:(а) первую фармацевтическую композицию, содержащую соединение следующей формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль:(б) вторую...

Кристаллическая полиморфная форма с ингибитора белка, активирующего 5-липоксигеназу, фармацевтическая композиция на ее основе и применение в лечении

Загрузка...

Номер патента: 19819

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Сток Николас Саймон, Шааб Кевин Мюррэй, Кинг Кристофер Дэвид

МПК: C07D 403/12, A61P 11/06, A61K 31/437...

Метки: ингибитора, кристаллическая, фармацевтическая, основе, белка, лечении, 5-липоксигеназу, композиция, применение, форма, полиморфная, активирующего

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая полиморфная форма С 3-[3-(трет-бутилсульфанил)-1-[4-(6-этоксипиридин-3-ил)бензил]-5-(5-метилпиридин-2-ил-метокси)-1H-индол-2-ил]-2,2-диметилпропионата натрия (соединение 2)имеющая картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП) с пиками при примерно 17,2°2-тета, при примерно 18,4°2-тета, при примерно 19,1°2-тета, при примерно 20,8°2-тета и при примерно 23,8°2-тета.2. Кристаллическая полиморфная форма С по п.1, где...

Соли ингибитора янус-киназы (r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила

Загрузка...

Номер патента: 19784

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Хой-Инь

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: янус-киназы, r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, ингибитора, соли

Формула / Реферат:

1. Соль, выбранная изсоли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и малеиновой кислоты;соли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и серной кислоты исоли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и фосфорной кислоты.2. Соль по п.1, которая представляет собой соль...

Макроциклическое хиноксалиновое соединение в качестве ингибитора протеазы вгс ns3

Загрузка...

Номер патента: 19327

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Сумма Винченцо, Ливертон Найджел Дж., Харпер Стивен, Макколи Джон А.

МПК: A61K 38/06, A61K 38/07, A61K 38/08...

Метки: соединение, хиноксалиновое, вгс, качестве, протеазы, макроциклическое, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения пациента, инфицированного ВГС, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая второй терапевтический агент, выбранный из группы, состоящей из ингибитора протеазы ВГС и ингибиторов полимеразы ВГС NS5B.4. Применение соединения по п.1...

Способы лечения рака с применением хинаксолинового ингибитора pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/436, A61K 31/497, A61K 31/337...

Метки: рака, ингибитора, способы, хинаксолинового, применением, лечения, pi3k-альфа

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

Кристаллические формы 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, активного ингибитора hcv

Загрузка...

Номер патента: 18603

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Бьюсакка Карл Алан, Йэгер Буркхард, Беркенбуш Тило, Варсолона Ричард Дж.

МПК: A61P 31/12, C07D 417/14, A61K 31/4709...

Метки: ингибитора, активного, кристаллические, 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, формы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) в кристаллической форме2. Кристаллическое соединение формулы (1) по п.1, обладающее порошковой рентгенограммой, содержащей пик при 9,6°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическое соединение по п.2, для которого порошковая рентгенограмма дополнительно содержит пик при 19,8°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.4. Кристаллическое...

Комплект органического ингибитора коррозии для органических кислот

Загрузка...

Номер патента: 18475

Опубликовано: 30.08.2013

Автор: Дженкинс Алин

МПК: C09K 8/74, C09K 8/528, C23F 11/04...

Метки: органического, кислот, органических, ингибитора, комплект, коррозии

Формула / Реферат:

1. Композиция для обработки подземного углеводородного продуктивного пласта и удаления твердых отложений с нефтепромыслового оборудования, содержащая:от 10 до 40 мас.% муравьиной кислоты;от 0,1 до 10 мас.% пропоксилированного 2-пропинола-1;от 0,1 до 10 мас.% 2-меркаптоэтанола;от 45 до 90 мас.% воды.2. Композиция по п.1, дополнительно включающая, по меньшей мере, уксусную кислоту, лимонную кислоту, молочную кислоту, гликолевую кислоту или их...

Солевые формы ингибитора mtor

Загрузка...

Номер патента: 18144

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кастелано Арлиндо Л., Речка Йозеф А., Вайзор Гари К., Малвихилл Кристен Мишель

МПК: A61K 45/06, C07D 487/04

Метки: ингибитора, формы, солевые

Формула / Реферат:

1. Фармацевтически приемлемая соль транс-4-[4-амино-5-(7-метокси-1Н-индол-2-ил)имидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-7-ил]циклогексанкарбоновой кислоты, в которой соль выбирают из L-аргининовой или трометаминовой соли.2. Соль по п.1, в которой солевая форма представляет собой L-аргининовую соль.3. Соль по п.1, в которой солевой формой является трометаминовая соль.4. Соль по п.1, которая представляет собой гидратированную или сольватированную форму...

Способ увеличения адсорбции ингибитора на участке ствола скважины

Загрузка...

Номер патента: 18054

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Китч Ричард, Гуань Хуа

МПК: C09K 8/54, C09K 8/528

Метки: ингибитора, участке, ствола, адсорбции, скважины, способ, увеличения

Формула / Реферат:

1. Способ увеличения адсорбции ингибитора солеотложения на поверхности участка ствола скважины, согласно которомупредварительно обрабатывают поверхность участка скважины кислым или щелочным водным раствором;подают ингибитор солеотложения к обработанной поверхности участка скважины, причем ингибитор солеотложения выбирают из следующих соединений:и их смесей,где X выбран из группы, состоящей из кислорода и серы;R1, R2, R3, R4 и, если присутствуют,...

Метаболиты (r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, ингибитора janus киназ

Загрузка...

Номер патента: 17790

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Арванитис Аргириос Г., Ши Джек Гуоен, Роджерс Джеймс Д.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, киназ, ингибитора, janus, метаболиты

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-гидроксициклопентил)пропаннитрила;3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(2-гидроксициклопентил)пропаннитрила и3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-оксоциклопентил)пропаннитрила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль...

Производное гидрокси-6-гетероарилфенантридина и его применение в качестве ингибитора pde4

Загрузка...

Номер патента: 17282

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Барзиг Иоганнес, Маркс Дегенхард, Хатцельманн Армин, Цитт Кристоф, Флоккерци Дитер, Клей Ханс-Петер, Каутц Ульрих, Шмидт Беате

МПК: C07D 401/04, C07D 401/14, A61K 31/473...

Метки: производное, применение, ингибитора, качестве, гидрокси-6-гетероарилфенантридина

Формула / Реферат:

1. Применение 5-((2R,4aR,10bR)-9-этокси-2-гидрокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-6-ил)-1-метил-1Н-пиридин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения сахарного диабета.2. Способ лечения сахарного диабета у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества...

Способ лечения диабета 2 типа комбинацией ингибитора дипептидилпептидазы iv (dpiv) и метформина или тиазолидиндиона

Загрузка...

Номер патента: 17084

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Рэчмэн Джонатан

МПК: A61K 31/155, A61K 31/426, A61K 31/4439...

Метки: комбинацией, лечения, способ, метформина, диабета, типа, dpiv, ингибитора, тиазолидиндиона, дипептидилпептидазы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения диабета 2 типа у человека, включающий введение комбинации ингибитора дипептидилпептидазы IV (DPIV) и метформина или тиазолидиндиона в качестве терапии первой линии человеку, нуждающемуся в этом, где указанный человек ранее не проходил лечения противодиабетическим агентом.2. Способ по п.1, где у человека не удалось достичь адекватного контроля гликемии, используя только диету, снижение массы тела и/или физическую нагрузку.3....

Соединение альфа-(n-сульфонамидо) ацетамида в качестве ингибитора продуцирования бета-амилоидного пептида

Загрузка...

Номер патента: 16447

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Джон Е., Джиллман Кевин В., Олсон Ричард Е.

МПК: C07C 235/30, A61P 25/28, A61K 31/4245...

Метки: продуцирования, ацетамида, альфа-(n-сульфонамидо, качестве, beta;-амилоидного, ингибитора, пептида, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение (2R)-2-[[(4-хлорфенил)сульфонил][[2-фторо-4-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]метил] амино]-5,5,5-трифторпентанамид.2. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество (2R)-2-[[(4хлорфенил)сульфонил][[2-фторо-4-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]метил]амино]-5,5,5-трифторпентана­мида совместно с фармацевтически приемлемым адъювантом, носителем или разбавителем.3. Способ лечения или отсрочки начала болезни...

Введение ингибитора mtor для лечения пациентов со злокачественной опухолью

Загрузка...

Номер патента: 15922

Опубликовано: 30.12.2011

Автор: Бедроужн Кэмилл Л.

МПК: A61K 31/436, A61K 35/00

Метки: злокачественной, лечения, опухолью, ингибитора, пациентов, введение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение АР23573 в суточной дозе 2-80 мг в течение пяти последовательных дней с последующими двумя днями без введения АР23573, проводимое в течение двух или более последовательных недель.2. Способ по п.1, где введение АР23573 делят на 2 или более порций в день.3. Способ по п.1, где АР23573 вводят перорально.4. Способ по п.1, который дополнительно включает введение дополнительных 2-300 мг АР23573 1 раз в...

Применение ингибитора р38 киназы для лечения психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 15483

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Файферман Исидора, Ратти Эмилианджело, Мерло Пик Эмилио, Корси Мауро, Врен Пол Брайан

МПК: A61P 25/20, A61P 25/18, A61K 31/4418...

Метки: лечения, психиатрических, расстройств, ингибитора, киназы, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собой 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамид или его фармацевтически приемлемые соль или сольват, в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении или профилактике одного или более психиатрического расстройства.2. Применение по п.1, где соединение представляет собой 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамид.3....

Производное триазола в качестве ингибитора hsp90

Загрузка...

Номер патента: 15366

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Зирренберг Кристиан, Вольф Михаэль, Бухшталлер Ханс-Петер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: C07D 249/12, A61P 35/00, A61K 31/4196...

Метки: hsp90, качестве, производное, триазола, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение 5-[4-(2-метилфенил)-3-гидрокси-4H-1,2,4-триазол-5-ил]-2,4-дигидрокси-N-метил-N-бутилбензамид, и его фармацевтически приемлемые производные, соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемые производные выбирают из группы производных моно- и дифосфорной кислоты, тиоксопроизводных, производных моно- и диглюкуроновой кислоты.3. Лекарственное средство,...

Кремнийсодержащее соединение в качестве ингибитора коррозии в полиолефиновых композициях

Загрузка...

Номер патента: 15093

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Воигт Бьёрн, Карлссон Рогер, Даммерт Рут, Султан Бернт-Оке, Фагрелль Ола

МПК: C08K 5/42, C08K 3/24, C08K 5/00...

Метки: соединение, коррозии, качестве, кремнийсодержащее, ингибитора, полиолефиновых, композициях

Формула / Реферат:

1. Применение кремнийсодержащего соединения в качестве ингибитора коррозии в полиолефиновой композиции, включающей кислоту Брэнстеда, где кремнийсодержащее соединение имеет структуру формулы(R1)x[Si(R2)y(R3)z]m (I)где R1может быть одинаковым или различным, если присутствует больше одной группы (x больше 1), и представляет собой алкильную, арилалкильную, алкиларильную или арильную группу, содержащую от 1 до 40 атомов углерода, при условии, что,...

S-триазолил-α-меркаптоацетанилиды в качестве ингибитора обратной транскриптазы вич

Загрузка...

Номер патента: 14737

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Кох Юнг-Хио, Гуник Эсмир, Ким Хонг Воо, Лэнг Стенли, Хун Чжи, Де Ла Роза Марта, Жирарде Жан-Люк

МПК: A61K 31/4196, C07D 249/08

Метки: транскриптазы, вич, обратной, s-триазолил-α-меркаптоацетанилиды, ингибитора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение следующего строениягде Q выбран из группы, состоящей из СО2Н или его соли, CONR'R", где R' и R" независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более из групп OR, CO2R, NHR, NR2или CF3, где R является Н или C1-6алкилом, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; SO3H или его соли; и SO2NR'R", где R'...

Фармацевтическая композиция блокатора натриевых каналов и селективного ингибитора обратного захвата серотонина

Загрузка...

Номер патента: 13812

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Кочиш Паль, Тарнава Иштван, Тан Марта, Немет Дьёрдь, Тиханьи Карой

МПК: A61K 31/381, A61K 31/135, A61K 31/343...

Метки: блокатора, композиция, обратного, фармацевтическая, каналов, натриевых, захвата, ингибитора, селективного, серотонина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, которая включает блокатор натриевых каналов, выбранный из группы, состоящей из ламотригина и кробенетина вместе с селективным ингибитором обратного захвата серотонина, выбранным из группы, состоящей из флуоксетина и сертралина.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой селективный ингибитор обратного захвата серотонина является флуоксетином и блокатор натриевых каналов является ламотригином.3....

Новая комбинация ингибитора i f тока синусового узла и кальциевого ингибитора и фармацевтические композиции, её содержащие

Загрузка...

Номер патента: 13536

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Леребу-Пижонньере Ги, Бената Видаль

МПК: A61K 31/55, A61K 31/4422, A61P 9/10...

Метки: комбинация, кальциевого, узла, тока, новая, синусового, фармацевтические, содержащие, композиции, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая избирательный и специфический ингибитор If тока синусового узла ивабрадин, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-он, или один(ну) из его гидратов, кристаллических форм или его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой и кальциевый ингибитор, принадлежащий к классу дигидропиридина.2....