Патенты с меткой «ингибитора»
Соединение {5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид в качестве киназного ингибитора
Номер патента: 25030
Опубликовано: 30.11.2016
Автор: Лианг Конгксин
МПК: C07D 237/22, A61K 31/501, A61P 35/00...
Метки: киназного, ингибитора, соединение, 5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение {5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ лечения заболевания, опосредованного c-met киназой, у субъекта путем введения субъекту соединения по п.1.3. Способ по п. 2, где заболеванием является рак или пролиферативное заболевание.4. Способ по п.3, где заболеванием является рак легких, ободочной кишки,...
Способы получения пиперазинового пролекарства – ингибитора приcоединения вич
Номер патента: 24872
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Рисатти Кристина Энн, Фанфэйр Дейн Дастан, Фокс Ричард Дж., Чен Ке, Истгейт Мартин Д., Сяо И, Трипп Джонатан Клайв, Соумеиллант Максим С., Симпсон Джеймс Х., Балтмэн Майкл С., Ла Круз Томас Е., Мадрик Богуслав М.
МПК: C07D 471/04
Метки: ингибитора, получения, пиперазинового, приcоединения, пролекарства, вич, способы
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...
Фармацевтическая композиция ингибитора протеазы вируса гепатита c
Номер патента: 23433
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Чэнь Фэнцзин, Швабе Роберт Дж.
МПК: A61K 31/427, A61K 47/12, A61K 47/10...
Метки: фармацевтическая, протеазы, композиция, ингибитора, вируса, гепатита
Формула / Реферат:
1. Жидкая фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита C, содержащая:(а) 5-30 мас.% соединения формулы (1)или его фармацевтически приемлемой соли;(б) 30-60 мас.% фармацевтически приемлемого липида, выбранного из группы, включающей жирные кислоты, моно-, ди- или триглицериды со средней или длинной цепью, эфиры пропиленгликоля и жирных кислот, эфиры сорбита и жирных кислот, неводорастворимые витамины и их смеси; и(в) 20-50...
4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена
Номер патента: 23374
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Джонс Кэтрин Луис, Ватсон Роберт Дж., Демон Эммануэль Юбер
МПК: A61P 29/00, A61K 31/4745, A61P 37/00...
Метки: 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, применение, качестве, ингибитора, бромодомена
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...
Замещенный циклопропиламин в качестве ингибитора lsd1
Номер патента: 23143
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Каспарек Иржи, Миллер Уилльям Генри, Роуз Миган Б., Суарес Доминик, Джонсон Нейл В., Тянь Синьжун
МПК: A61K 31/445
Метки: циклопропиламин, замещенный, ингибитора, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулы3. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармацевтически приемлемый...
Применение ингибитора vegf-r2 для лечения офтальмологического сосудистого заболевания
Номер патента: 22873
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Брайджелл Митчелл, Мередит Эрик, Цю Юбин, Хосаграхара Винайак, Пур Стефен, Ньютон Рональд, Энд Петер, Джэффи Брюс
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4709, A61K 31/505...
Метки: vegf-r2, ингибитора, сосудистого, применение, лечения, офтальмологического, заболевания
Формула / Реферат:
1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...
Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе
Номер патента: 22739
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Кент Кеннет, Корде Даг, Истон Лия, Каллен Аарон, Юй Ричард, Польняшек Ричард, Дауди Эрик, Пфайфер Стивен, Трэн Дуонг, Чжоу Чжунсинь
МПК: C07C 307/06, C07D 417/12
Метки: способ, соединения, способе, применяемые, этом, цитохром, промежуточные, получения, ингибитора, монооксигеназы
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...
Новая форма введения ингибитора энкефалиназы
Номер патента: 22730
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Шварц Жан -Шарль, Робер Филипп, Жюльен Жан-Стефан, Мори Марк, Лёкомт Жанн -Мари, Линьо Ксавье
МПК: A61K 31/223, A61K 9/10, A61K 31/265...
Метки: энкефалиназы, форма, ингибитора, новая, введения
Формула / Реферат:
1. Водная суспензия ингибитора энкефалиназы, подходящая для перорального введения, которая имеет pH в диапазоне от 3,5 до 5, где указанным ингибитором энкефалиназы является рацекадотрил или дексекадотрил.2. Водная суспензия по п.1, в которой указанное значение pH находится между 4 и 4,5.3. Водная суспензия по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая одно или несколько буферных веществ.4. Водная суспензия по п.3, в которой...
Комбинация и композиция селективного и специфического ингибитора тока синусового узла if и агента, который ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, и их применение для лечения сердечной недостаточности
Номер патента: 22612
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Вилен Жан-Поль, Тюйе Кристиан, Леребу-Пижеоньер Ги, Фельдман Люк, Мулдер Паулус, Руссель Жером, Фратакси Мари-Доминик
МПК: A61K 31/55, A61P 9/04, A61K 31/403...
Метки: ангиотензинпревращающий, ингибирует, сердечной, ингибитора, узла, лечения, комбинация, фермент, агента, применение, специфического, селективного, тока, синусового, композиция, недостаточности
Формула / Реферат:
1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...
Фармацевтическая композиция эффективного ингибитора всг для перорального введения
Номер патента: 22272
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Хель Хуан-Франсиско, Виллагра Мария-Фернанда, Чэнь Фэнцзин
МПК: A61K 47/14, A61K 31/44, A61K 47/10...
Метки: введения, всг, эффективного, ингибитора, композиция, перорального, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Жидкая фармацевтическая композиция, содержащая:а) 4,6 мас.% или менее соединения (1) или его фармацевтически приемлемой солиб) по крайней мере от 10 до 30 мас.% ПАВа ив) по крайней мере 60 мас.% фармацевтически приемлемого растворителя;где массовое соотношение ПАВ и соединения (1) или его фармацевтически приемлемой соли равно 2,7 или более;композиция содержит количество липида, равное 5 мас.% или менее, икомпозиция образует прозрачную...
Фармацевтическая композиция ингибитора протонной помпы и пребиотика для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
Номер патента: 22204
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Дорожко Олег Валентинович, Диковский Александр Владимирович
МПК: A61K 31/702, A61K 31/7016, A61K 31/4439...
Метки: фармацевтическая, 12-перстной, желудка, лечения, язвенной, протонной, кишки, композиция, ингибитора, болезни, пребиотика, помпы
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, состоящая по меньшей мере из одного ингибитора протонной помпы (ИПП) и по меньшей мере одного пребиотика из группы алифатических спиртов, или дисахаридов, или полисахаридов, или фруктоолигосахаридов, или галактоолигосахаридов, при следующем содержании компонентов композиции, мас.%: ингибитор протонной помпы 0,05-25; пребиотик из группы алифатических спиртов,...
Кристаллические соли эффективного ингибитора вируса гепатита с
Номер патента: 21805
Опубликовано: 30.09.2015
МПК: C07D 417/14, A61P 31/18, A61K 31/427...
Метки: соли, вируса, эффективного, ингибитора, кристаллические, гепатита
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...
Способы улучшения гликемического контроля и снижения жира в организме, или профилактики увеличения жира в организме, или ускорения снижения жира в организме путем применения ингибитора sglt-2
Номер патента: 21796
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Томас Лео, Симан Лео Джон, Марк Михаэль, Айккельманн Петер, Брёдль Ули, Гремплер Рольф
МПК: A61K 31/7034, A61P 3/06, A61P 3/04...
Метки: гликемического, увеличения, sglt-2, контроля, путем, жира, способы, профилактики, применения, улучшения, ингибитора, снижения, ускорения, организме
Формула / Реферат:
1. Способ улучшения гликемического контроля у пациента, нуждающегося в таком лечении, заключающийся в том, что фармацевтическую композицию, включающую в количестве от 5 до 25 мг ингибитора SGLT-2, который представляет собой 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол, перорально вводят пациенту раз в сутки.2. Способ снижения жира в организме, или профилактики увеличения жира в организме, или ускорения...
Пептидомиметик smac, применимый в качестве ингибитора iap (ингибитор белков апоптоза)
Номер патента: 21671
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Дай Мяо, Ян Фань, Чарест Марк Г., Чэнь Кристина Хьютун, Ван Руньмин Дейвид, Чэнь Чжуолян, Строб Кристофер Шон, Лэй Хуаншу, Пхам Лай Луу, Зейуэл Ли, Шарма Сушил Кумар, Хэ Фэн
МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, A61K 31/4439...
Метки: ингибитор, белков, качестве, ингибитора, smac, пептидомиметик, применимый, апоптоза
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения пролиферативных заболеваний, связанных с ингибированием взаимодействия Smac/IAP, включающая соединение по п.1 в терапевтически эффективном количестве в смеси с одним или более...
Удобрение, содержащее продукты реакции формальдегида, источника аммиака и ингибитора нитрификации, способы их получения и уменьшения нитрификации в почве
Номер патента: 21642
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Эплинг Мэри Л., Габриелсон Курт Д.
Метки: почве, источника, формальдегида, нитрификации, получения, продукты, способы, реакции, удобрение, содержащее, ингибитора, аммиака, уменьшения
Формула / Реферат:
1. Удобрение, содержащее источник азота, содержащий мочевину, аммиак, нитрат аммония или любую их комбинацию; и продукт реакции формальдегида, источника аммиака и ингибитора нитрификации.2. Удобрение по п.1, в котором продукт реакции дополнительно включает мочевину.3. Удобрение по п.1, в котором продукт реакции дополнительно включает мочевину, прореагировавшую с формальдегидом, источником аммиака и ингибитором нитрификации.4. Способ получения...
Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств
Номер патента: 21410
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Ритзен Андреас, Келер Ян, Фарах Мохамед М.
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...
Метки: фармацевтическая, производное, фенилимидазола, лечения, композиция, основе, расстройств, pde10a, применение, новое, фермента, ингибитора, психиатрических, нейродегенеративных, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...
Способ лечения рака с использованием ингибитора cmet и axl и ингибитора erbb
Номер патента: 20779
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Ши Хун, Греджер Джеймс Г., Лю Ли, Джилмер Тона М.
МПК: C07D 413/00, C07D 401/00
Метки: лечения, использованием, рака, способ, ингибитора
Формула / Реферат:
1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств:а) соединения формулы Iили фармацевтически приемлемой соли указанного соединения; и(b) ингибитора ErbB, который ингибирует рецептор ErbB-1, или ErbB-2, или Erb-3, или их комбинацию;причем опухолевая клетка указанного рака высоко экспрессирует AXL.2. Способ по п.1, где ингибитор ErbB представляет собой соединение формулы IIили фармацевтически...
Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы
Номер патента: 20740
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Като Терукацу, Коорияма Юудзи, Фудзикоси Тиаки, Мацумото Сае, Йонедзава Сюдзи, Хори Акихиро, Уено Тадзухико
МПК: A61K 31/541, A61K 31/4439, A61K 31/497...
Метки: гетероциклическое, серосодержащее, обладающее, активностью, бета-секретазы, производное, ингибитора
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...
Кристаллическая полиморфная форма n-(-)-(3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)-6-метоксифенил)-l-(2,3-дигидроксипропил)циклопропан-1-сульфонамида и ее применение в качестве ингибитора mek
Номер патента: 20624
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Кварт Барри, Майнер Джеффри Н., Даймок Стьюарт, Роулингс Колин Эдуард, Жирарде Жан-Люк, Вернье Жан-Мишель
МПК: A61K 31/18, A01N 41/06
Метки: кристаллическая, n-(-)-(3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)-6-метоксифенил)-l-(2,3-дигидроксипропил)циклопропан-1-сульфонамида, форма, применение, полиморфная, качестве, ингибитора
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая полиморфная форма A N-(-)-(3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)-6-метоксифенил)-1-(2,3-дигидроксипропил)циклопропан-1-сульфонамида, которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую по меньшей мере 50% пиков, идентифицированных на порошковой рентгенограмме, представленной на фиг. 5.2. Кристаллическая полиморфная форма A по п.1, где порошковая рентгенограмма содержит по меньшей мере 70%, в особенности по меньшей мере 90%...
Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах
Номер патента: 20045
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Синха Ума, Конли Памела Б., Андре Патрик
МПК: A61K 31/422, A61K 31/435, A61K 31/235...
Метки: адф, ингибитора, активность, тромбоцитах, терапия, рецептора, соединением, комбинированная, проявляющим
Формула / Реферат:
1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...
Комбинация ингибитора протеазы ns3 hcv с интерфероном и рибавирином
Номер патента: 19965
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Штайнманн Герхард Густав, Хуан Дейвид, Стерн Джерри О.
МПК: A61K 45/06
Метки: комбинация, рибавирином, интерфероном, протеазы, ингибитора
Формула / Реферат:
1. Комбинация, включающая:(а) соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль(б) интерферон альфа;(в) рибавирин,предназначенная для применения для лечения инфекции, вызываемой вирусом гепатита С (HCV), или облегчения одного или нескольких ее симптомов.2. Комбинация по п.1, которая включает:(а) первую фармацевтическую композицию, содержащую соединение следующей формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль:(б) вторую...
Кристаллическая полиморфная форма с ингибитора белка, активирующего 5-липоксигеназу, фармацевтическая композиция на ее основе и применение в лечении
Номер патента: 19819
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Шааб Кевин Мюррэй, Кинг Кристофер Дэвид, Сток Николас Саймон
МПК: C07D 403/12, A61K 31/437, A61P 11/06...
Метки: ингибитора, лечении, форма, белка, фармацевтическая, 5-липоксигеназу, применение, активирующего, кристаллическая, композиция, основе, полиморфная
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая полиморфная форма С 3-[3-(трет-бутилсульфанил)-1-[4-(6-этоксипиридин-3-ил)бензил]-5-(5-метилпиридин-2-ил-метокси)-1H-индол-2-ил]-2,2-диметилпропионата натрия (соединение 2)имеющая картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП) с пиками при примерно 17,2°2-тета, при примерно 18,4°2-тета, при примерно 19,1°2-тета, при примерно 20,8°2-тета и при примерно 23,8°2-тета.2. Кристаллическая полиморфная форма С по п.1, где...
Соли ингибитора янус-киназы (r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила
Номер патента: 19784
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Ли Хой-Инь, Роджерс Джеймс Д.
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04
Метки: ингибитора, r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, янус-киназы, соли
Формула / Реферат:
1. Соль, выбранная изсоли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и малеиновой кислоты;соли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и серной кислоты исоли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и фосфорной кислоты.2. Соль по п.1, которая представляет собой соль...
Макроциклическое хиноксалиновое соединение в качестве ингибитора протеазы вгс ns3
Номер патента: 19327
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Макколи Джон А., Сумма Винченцо, Ливертон Найджел Дж., Харпер Стивен
МПК: A61K 38/06, A61K 38/07, A61K 38/08...
Метки: протеазы, ингибитора, хиноксалиновое, качестве, макроциклическое, соединение, вгс
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения пациента, инфицированного ВГС, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая второй терапевтический агент, выбранный из группы, состоящей из ингибитора протеазы ВГС и ингибиторов полимеразы ВГС NS5B.4. Применение соединения по п.1...
Способы лечения рака с применением хинаксолинового ингибитора pi3k-альфа
Номер патента: 19064
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Лэмб Питер, Мэттьюз Дэвид
МПК: A61K 31/497, A61K 31/337, A61K 31/436...
Метки: хинаксолинового, ингибитора, лечения, способы, рака, pi3k-альфа, применением
Формула / Реферат:
1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...
Кристаллические формы 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, активного ингибитора hcv
Номер патента: 18603
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Йэгер Буркхард, Беркенбуш Тило, Варсолона Ричард Дж., Бьюсакка Карл Алан
МПК: A61P 31/12, C07D 417/14, A61K 31/4709...
Метки: 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, кристаллические, ингибитора, активного, формы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) в кристаллической форме2. Кристаллическое соединение формулы (1) по п.1, обладающее порошковой рентгенограммой, содержащей пик при 9,6°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическое соединение по п.2, для которого порошковая рентгенограмма дополнительно содержит пик при 19,8°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.4. Кристаллическое...
Комплект органического ингибитора коррозии для органических кислот
Номер патента: 18475
Опубликовано: 30.08.2013
Автор: Дженкинс Алин
МПК: C09K 8/528, C23F 11/04, C09K 8/74...
Метки: комплект, кислот, ингибитора, коррозии, органического, органических
Формула / Реферат:
1. Композиция для обработки подземного углеводородного продуктивного пласта и удаления твердых отложений с нефтепромыслового оборудования, содержащая:от 10 до 40 мас.% муравьиной кислоты;от 0,1 до 10 мас.% пропоксилированного 2-пропинола-1;от 0,1 до 10 мас.% 2-меркаптоэтанола;от 45 до 90 мас.% воды.2. Композиция по п.1, дополнительно включающая, по меньшей мере, уксусную кислоту, лимонную кислоту, молочную кислоту, гликолевую кислоту или их...
Солевые формы ингибитора mtor
Номер патента: 18144
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Речка Йозеф А., Вайзор Гари К., Кастелано Арлиндо Л., Малвихилл Кристен Мишель
МПК: C07D 487/04, A61K 45/06
Метки: ингибитора, солевые, формы
Формула / Реферат:
1. Фармацевтически приемлемая соль транс-4-[4-амино-5-(7-метокси-1Н-индол-2-ил)имидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-7-ил]циклогексанкарбоновой кислоты, в которой соль выбирают из L-аргининовой или трометаминовой соли.2. Соль по п.1, в которой солевая форма представляет собой L-аргининовую соль.3. Соль по п.1, в которой солевой формой является трометаминовая соль.4. Соль по п.1, которая представляет собой гидратированную или сольватированную форму...
Способ увеличения адсорбции ингибитора на участке ствола скважины
Номер патента: 18054
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Гуань Хуа, Китч Ричард
МПК: C09K 8/528, C09K 8/54
Метки: участке, способ, адсорбции, скважины, ингибитора, увеличения, ствола
Формула / Реферат:
1. Способ увеличения адсорбции ингибитора солеотложения на поверхности участка ствола скважины, согласно которомупредварительно обрабатывают поверхность участка скважины кислым или щелочным водным раствором;подают ингибитор солеотложения к обработанной поверхности участка скважины, причем ингибитор солеотложения выбирают из следующих соединений:и их смесей,где X выбран из группы, состоящей из кислорода и серы;R1, R2, R3, R4 и, если присутствуют,...
Метаболиты (r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, ингибитора janus киназ
Номер патента: 17790
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Ши Джек Гуоен, Арванитис Аргириос Г., Роджерс Джеймс Д.
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519
Метки: janus, ингибитора, r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, метаболиты, киназ
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-гидроксициклопентил)пропаннитрила;3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(2-гидроксициклопентил)пропаннитрила и3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-оксоциклопентил)пропаннитрила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль...
Производное гидрокси-6-гетероарилфенантридина и его применение в качестве ингибитора pde4
Номер патента: 17282
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Шмидт Беате, Клей Ханс-Петер, Барзиг Иоганнес, Маркс Дегенхард, Хатцельманн Армин, Флоккерци Дитер, Цитт Кристоф, Каутц Ульрих
МПК: C07D 401/04, C07D 401/14, A61K 31/473...
Метки: применение, качестве, производное, ингибитора, гидрокси-6-гетероарилфенантридина
Формула / Реферат:
1. Применение 5-((2R,4aR,10bR)-9-этокси-2-гидрокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-6-ил)-1-метил-1Н-пиридин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения сахарного диабета.2. Способ лечения сахарного диабета у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества...
Способ лечения диабета 2 типа комбинацией ингибитора дипептидилпептидазы iv (dpiv) и метформина или тиазолидиндиона
Номер патента: 17084
Опубликовано: 28.09.2012
Автор: Рэчмэн Джонатан
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/426, A61K 31/155...
Метки: комбинацией, типа, лечения, диабета, метформина, дипептидилпептидазы, тиазолидиндиона, dpiv, способ, ингибитора
Формула / Реферат:
1. Способ лечения диабета 2 типа у человека, включающий введение комбинации ингибитора дипептидилпептидазы IV (DPIV) и метформина или тиазолидиндиона в качестве терапии первой линии человеку, нуждающемуся в этом, где указанный человек ранее не проходил лечения противодиабетическим агентом.2. Способ по п.1, где у человека не удалось достичь адекватного контроля гликемии, используя только диету, снижение массы тела и/или физическую нагрузку.3....
Соединение альфа-(n-сульфонамидо) ацетамида в качестве ингибитора продуцирования бета-амилоидного пептида
Номер патента: 16447
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Джон Е., Джиллман Кевин В., Олсон Ричард Е.
МПК: A61K 31/4245, A61P 25/28, C07C 235/30...
Метки: соединение, качестве, beta;-амилоидного, альфа-(n-сульфонамидо, пептида, продуцирования, ингибитора, ацетамида
Формула / Реферат:
1. Соединение (2R)-2-[[(4-хлорфенил)сульфонил][[2-фторо-4-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]метил] амино]-5,5,5-трифторпентанамид.2. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество (2R)-2-[[(4хлорфенил)сульфонил][[2-фторо-4-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]метил]амино]-5,5,5-трифторпентанамида совместно с фармацевтически приемлемым адъювантом, носителем или разбавителем.3. Способ лечения или отсрочки начала болезни...
Введение ингибитора mtor для лечения пациентов со злокачественной опухолью
Номер патента: 15922
Опубликовано: 30.12.2011
Автор: Бедроужн Кэмилл Л.
МПК: A61K 35/00, A61K 31/436
Метки: лечения, пациентов, опухолью, ингибитора, злокачественной, введение
Формула / Реферат:
1. Способ лечения рака, включающий введение АР23573 в суточной дозе 2-80 мг в течение пяти последовательных дней с последующими двумя днями без введения АР23573, проводимое в течение двух или более последовательных недель.2. Способ по п.1, где введение АР23573 делят на 2 или более порций в день.3. Способ по п.1, где АР23573 вводят перорально.4. Способ по п.1, который дополнительно включает введение дополнительных 2-300 мг АР23573 1 раз в...
Применение ингибитора р38 киназы для лечения психиатрических расстройств
Номер патента: 15483
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Мерло Пик Эмилио, Врен Пол Брайан, Файферман Исидора, Ратти Эмилианджело, Корси Мауро
МПК: A61K 31/4418, A61P 25/20, A61P 25/18...
Метки: применение, ингибитора, психиатрических, расстройств, киназы, лечения
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, представляющего собой 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамид или его фармацевтически приемлемые соль или сольват, в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении или профилактике одного или более психиатрического расстройства.2. Применение по п.1, где соединение представляет собой 6-(5-циклопропилкарбамоил-3-фтор-2-метилфенил)-N-(2,2-диметилпропил)никотинамид.3....
Производное триазола в качестве ингибитора hsp90
Номер патента: 15366
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Вольф Михаэль, Бухшталлер Ханс-Петер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Зирренберг Кристиан
МПК: A61K 31/4196, C07D 249/12, A61P 35/00...
Метки: триазола, ингибитора, производное, hsp90, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение 5-[4-(2-метилфенил)-3-гидрокси-4H-1,2,4-триазол-5-ил]-2,4-дигидрокси-N-метил-N-бутилбензамид, и его фармацевтически приемлемые производные, соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемые производные выбирают из группы производных моно- и дифосфорной кислоты, тиоксопроизводных, производных моно- и диглюкуроновой кислоты.3. Лекарственное средство,...
Кремнийсодержащее соединение в качестве ингибитора коррозии в полиолефиновых композициях
Номер патента: 15093
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Воигт Бьёрн, Даммерт Рут, Фагрелль Ола, Султан Бернт-Оке, Карлссон Рогер
МПК: C08K 5/42, C08K 5/00, C08K 3/24...
Метки: композициях, ингибитора, полиолефиновых, кремнийсодержащее, коррозии, качестве, соединение
Формула / Реферат:
1. Применение кремнийсодержащего соединения в качестве ингибитора коррозии в полиолефиновой композиции, включающей кислоту Брэнстеда, где кремнийсодержащее соединение имеет структуру формулы(R1)x[Si(R2)y(R3)z]m (I)где R1может быть одинаковым или различным, если присутствует больше одной группы (x больше 1), и представляет собой алкильную, арилалкильную, алкиларильную или арильную группу, содержащую от 1 до 40 атомов углерода, при условии, что,...
S-триазолил-α-меркаптоацетанилиды в качестве ингибитора обратной транскриптазы вич
Номер патента: 14737
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Де Ла Роза Марта, Жирарде Жан-Люк, Кох Юнг-Хио, Лэнг Стенли, Ким Хонг Воо, Хун Чжи, Гуник Эсмир
МПК: C07D 249/08, A61K 31/4196
Метки: качестве, обратной, транскриптазы, s-триазолил-α-меркаптоацетанилиды, вич, ингибитора
Формула / Реферат:
1. Соединение следующего строениягде Q выбран из группы, состоящей из СО2Н или его соли, CONR'R", где R' и R" независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более из групп OR, CO2R, NHR, NR2или CF3, где R является Н или C1-6алкилом, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; SO3H или его соли; и SO2NR'R", где R'...
Фармацевтическая композиция блокатора натриевых каналов и селективного ингибитора обратного захвата серотонина
Номер патента: 13812
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Кочиш Паль, Тан Марта, Тарнава Иштван, Немет Дьёрдь, Тиханьи Карой
МПК: A61K 31/381, A61K 31/135, A61K 31/343...
Метки: обратного, захвата, композиция, серотонина, ингибитора, каналов, фармацевтическая, натриевых, блокатора, селективного
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, которая включает блокатор натриевых каналов, выбранный из группы, состоящей из ламотригина и кробенетина вместе с селективным ингибитором обратного захвата серотонина, выбранным из группы, состоящей из флуоксетина и сертралина.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой селективный ингибитор обратного захвата серотонина является флуоксетином и блокатор натриевых каналов является ламотригином.3....
Новая комбинация ингибитора i f тока синусового узла и кальциевого ингибитора и фармацевтические композиции, её содержащие
Номер патента: 13536
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Бената Видаль, Леребу-Пижонньере Ги
МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, A61K 31/55...
Метки: фармацевтические, комбинация, ингибитора, синусового, тока, кальциевого, узла, композиции, новая, содержащие
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, включающая избирательный и специфический ингибитор If тока синусового узла ивабрадин, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-он, или один(ну) из его гидратов, кристаллических форм или его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой и кальциевый ингибитор, принадлежащий к классу дигидропиридина.2....