Патенты с меткой «gamma;-секретазы»

Новые замещенные производные индола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Минн Гарретт Берлонд, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Велтер Адриана Ингрид, Питерс Серж Мария Алоисиус, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: A61P 25/28, A61K 31/5383, C07D 487/04...

Метки: индола, модуляторов, качестве, новые, производные, gamma;-секретазы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 401/12, A61P 25/28, A61K 31/4196...

Метки: замещенные, модуляторы, производные, триазольные, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Новые производные замещенного бициклического триазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Оельрих Дэниел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61K 31/4196, C07D 471/04, A61P 25/28...

Метки: производные, триазола, бициклического, замещенного, модуляторов, gamma;-секретазы, новые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Питерс Серж Мария Алоисиус, Бисхофф Франсуа Пол, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Суркин Михел, Оельрих Дэниел, Ву Тонгфей, Велтер Адриана Ингрид, Минн Гарретт Берлонд

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Метки: триазола, замещенные, модуляторов, имидазола, gamma;-секретазы, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Чжуан Вэй, Суркин Михел, Оельрих Дэниел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Зая Мирко, Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/4184...

Метки: gamma;-секретазы, замещенные, оксазолопиридина, качестве, производные, имидазопиридина, модуляторов, бензимидазола, бензоксазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Производные 2-арил-4-метилпентановой кислоты в качестве модуляторов γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19710

Опубликовано: 30.05.2014

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: C07C 255/57, A61K 31/192, A61P 25/28...

Метки: кислоты, качестве, gamma;-секретазы, производные, модуляторов, 2-арил-4-метилпентановой

Формула / Реферат:

1. Соединение с общей формулой (I)где А представляет собой фенил, пиридил или бифенил;X представляет собой СН2, СН2СН2, С(O), СН=СН, СºС или СНОН;R1 представляет собой изо-С4Н9;R3 представляет собой Н, CF3, F, Cl, ОСН3, С(1-4)алкил или CN;R4 представляет собой Н, F, Cl или CF3;R5 и R6 независимо выбирают из группы, включающей CF3, H, F, Cl;R7 и R8 представляют собой Н;R9 представляет собой Н,и его фармацевтически приемлемые соли.2....

Замещенные производные индазола и азаиндазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19702

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд

МПК: C07D 403/12, A61P 25/28, A61K 31/416...

Метки: модуляторов, производные, замещенные, gamma;-секретазы, качестве, азаиндазола, индазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...

Новые замещенные бициклические гетероциклические соединения в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел, Зая Мирко, Питерс Серж Мария Алоисиус, Ву Тонгфей, Бисхофф Франсуа Пол, Макдональд Грегор Джеймс, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Оельрих Дэниел, Велтер Адриана Ингрид

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4353, C07D 403/10...

Метки: замещенные, соединения, гетероциклические, gamma;-секретазы, качестве, модуляторов, новые, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

Модуляторы γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18862

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/435, A61K 31/404, A61K 31/195...

Метки: gamma;-секретазы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...

Замещенные бициклические производные имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18625

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Бисхофф Франсуа Пол, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61P 25/28, C07D 471/04, A61K 31/4188...

Метки: gamma;-секретазы, бициклические, качестве, производные, замещенные, модуляторов, имидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы,где R0 представляет собой водород, галоген или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген;X представляет собой CR7 или N, где R7 является водородом или галогеном;А1 представляет собой CR2 или N;А2 представляет собой CR8 или N;каждый из А3 и А4 независимо представляет собой CH или N;при условии, что не более двух из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;R2 представляет...

Модуляторы γ-секретазы с амидными связями

Загрузка...

Номер патента: 17907

Опубликовано: 30.04.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/167, A61P 25/28, C07C 233/81...

Метки: амидными, связями, модуляторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде A представляет собой фенил;R1 выбирают из группы, включающей Н, алкил, выбранный из группы CH3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-C4H9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9;R2 представляет собой Н;R3 и R6 независимо выбирают из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I или C1-C4-алкил, замещенный F, Cl, Br, I;R4, R5, R7 и R8 независимо выбирают из группы, включающей CF3, H, F и Cl,а также их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по...

Ингибиторы γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 17495

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Симизу Хидеаки, Савада Сейго, Кодайра Хироси, Абе Ацухиро

МПК: A61K 38/00, A61P 1/18, A61P 21/02...

Метки: gamma;-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, или фенильную группу; R2 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, которая может быть замещена одной или несколькими фенильными или галогенфенильными группами; R3 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу,...

Ингибиторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 17286

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Рил Джон Кэвин, Рубио-Эстебан Алмудена, Портер Уоррен Джей, Миллер Мелинда Джой Хоуп

МПК: A61K 31/55, C07D 223/12, A61P 25/00...

Метки: gamma;-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой гидрокси или фтор;R2 представляет собой C1-C4-алкил;R3 представляет собой водород или фенил;R4 представляет собой водород, фенил или C1-C4-алкил;R5 представляет собой водород или фенил; при этом один из R3, R4 и R5 отличен от водорода, а два другие представляют собой атомы водорода.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой водород или фенил.3. Соединение по любому из пп.1 или 2,...

Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила

Загрузка...

Номер патента: 17119

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61P 25/28, A61K 31/495, A61K 31/445...

Метки: пиперазинила, пиперидинила, gamma;-секретазы, группы, модуляторы, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...