Патенты с меткой «антагонистов»

Номер патента: 24990

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: C07D 498/04, A61K 31/553, A61P 9/12...

Метки: антагонистов, качестве, оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой атом галогена иR2 выбран из группы, состоящей изi) 6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1 или 2 атома N;ii) фенила;iii) С3-7-циклоалкила иiv) С1-6-алкила;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой атом хлора.3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором R2 выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, фенила,...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Конетцки Инго, Хауэль Норберт, Мак Юрген, Додс Хенри, Виденмайер Дитер, Чечи Анджело, Припке Хеннинг, Вальтер Райнер, Шулер-Метц Аннетте

МПК: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...

Метки: антагонистов, брадикинина, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Номер патента: 24204

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Реннеберг Дорте, Киммерлен Тьерри, Штамм Зимон, Хильперт Курт, Юблер Франсис

МПК: C07D 491/048, A61K 31/4355, A61P 29/00...

Метки: гетероциклических, антагонистов, амидов, качестве, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойn представляет собой 1 или 2;X представляет собой -N- или -N(O)-;R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой водород или метил; иR3 представляет собойарил-(С1-С3)алкил, который в алкильной части по выбору является монозамещенным посредством гидрокси или гетероциклила; и который в арильной части является моно-, ди- или тризамещенным, причем заместители независимо друг от друга выбраны из...

Номер патента: 23466

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Джинестьер Кристоф, Уича Макс С.

МПК: G01N 33/574

Метки: определения, применение, рака, способ, молочной, антагонистов, стволовых, лечения, cxcr1, клеток, железы

Формула / Реферат:

1. Способ определения наличия стволовых клеток злокачественной солидной опухоли у пациента с раком молочной железы, где способ включает определение экспрессии белка CXCR1 в образце ткани опухоли, взятом у пациента с раком молочной железы, где наличие белка CXCR1 в образце ткани указывает на наличие стволовых клеток злокачественной солидной опухоли в молочной железе.2. Способ по п.1, где указанная стадия определения включает приведение указанного...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вальтер Райнер, Додс Хенри, Конетцки Инго, Припке Хеннинг, Мак Юрген, Шулер-Метц Аннетте, Хауэль Норберт, Виденмайер Дитер, Чечи Анжело

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Метки: брадикинина, антагонистов, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ренсинк Агата А.М., Де Хан Мартин, Венхорст Дженнифер, Ван Дер Нэт Мартина А.В., Ван Лувезейн Арнольд, Стойт Аксел, Ивема Баккер Ваутер И., Крюсе Корнелис Г.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Метки: 5-нт6, антагонистов, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Номер патента: 23148

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лью Линда, Ланджерман Соломон

МПК: C07K 14/00, C07K 16/00

Метки: антагонистов, применение, основе, композиции

Формула / Реферат:

1. Терапевтическая композиция для увеличения Т-клеточного ответа, включающая слитый белок, содержащий первую и вторую пептидные части, где указанная первая пептидная часть состоит из аминокислотной последовательности, выбранной из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1 полипептида В7-DC дикого типа, аминокислотной последовательности, которая по меньшей мере на 98% идентична последовательности аминокислот 20-221 или 20-121 SEQ ID NO: 1 и...

Номер патента: 23141

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Чаудхари Сачин Сундарлал, Томас Абрахам, Кансагра Бипин Парсоттам, Кхайраткар-Джоши Неелима, Гуди Гириш, Кумар Сукеерти, Мухопадхяй Индранил, Йемиредди Венката Рамана

МПК: A61K 31/427, A61P 29/00, C07D 487/04...

Метки: антагонистов, 2-амино-4-арилтиазола, соединения, trpa1, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное...

Номер патента: 23020

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Де Тома Карло, Карамфилова Катя Димитрова, Мотта Джанни, Гварнери Лучано, Леонарди Амедео, Рива Карло, Грацьяни Давид

МПК: A61K 31/438, C07D 491/10, A61P 13/02...

Метки: антагонистов, качестве, mglu5, спирогетероциклические, применение, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой X означает атом кислорода;R1 означает атом углерода, азота, кислорода или серы;R1a означает СН, СН2, N или NH;R2 означает валентную связь или группу СН или СН2;R3 означает необязательно замещенную С1-С6 алкильную группу, необязательно замещенную моно-, би- или трициклическую С1-С13 гетероциклильную группу, содержащую от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из N, О и S, или необязательно замещенную моно-,...

Номер патента: 22874

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Кен Линда Рорик

МПК: A61K 31/435, A61P 25/32

Метки: применения, рецептора, orl-1, злоупотребления, производные, антагонистов, алкоголем, алкогольной, лечения, зависимости, спиротиенопиранпиперидина, качестве

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Додс Хенри, Чечи Анджело, Юнг Биргит, Кюльцер Раймунд, Хауэль Норберт

МПК: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455...

Метки: рецептора, тетрагидрофуранильные, качестве, брадикининового, соединения, дизамещенные, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Номер патента: 22559

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Андерскевитц Ральф, Рист Вольфганг, Зайтер Петер, Мартирес Домник, Ост Торстен

МПК: A61K 31/4155, A61P 29/00, C07D 403/12...

Метки: качестве, пиразолы, антагонистов, crth2

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (Ia') или (Ib') и их фармацевтически приемлемые соли:в которых Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 и Ry5 независимо выбраны из группы, включающей Н, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, SF5, C(O)NRfRg, C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-галогеналкоксигруппу, C3-C8-циклоалкоксигруппу,...

Номер патента: 22473

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Цамачо Гомез Юан Алберто, Гонзалез Лио Лыхен

МПК: A61P 9/00, A61K 31/426, C07D 277/56...

Метки: аденозинового, антагонистов, рецептора, 5-циано-2-амино-1,3-тиазола, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой C6-10 арил или C5-6 гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и N, которые могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, содержащей галоген, линейный или разветвленный C1-6 алкил, линейный или разветвленный галогенC1-6 алкил;R2 представляет собой группу, выбранную изa) линейного или разветвленного C1-6 алкила, необязательно замещенного...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Амари Габриеле, Рицци Андреа, Линней Йен, Ранкати Фабио, Бьяджетти Маттео

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/439, A61P 11/06...

Метки: активностью, агонистов, соединения, адренергического, рецептора, beta;2, мускариновых, рецепторов, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Номер патента: 22280

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хёнке Кристоф, Рист Вольфганг, Зайтер Петер, Ост Торстен, Андерскевитц Ральф, Хампрехт Дитер Вольфганг, Мартирес Домник

МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/415...

Метки: качестве, антагонистов, crth2, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...

Номер патента: 22196

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Митч Чарльз Ховард, Ветман Татьяна Натали, Орнштейн Пол Лесли, Тромикзак Эрик Джордж, Чаппелл Марк Дональд, Фивуш Адам Майкл, Дрессман Брюс Энтони

МПК: C07C 229/50, A61K 31/21, A61P 25/24...

Метки: антагонистов, 4-замещенного-3-бензилоксибицикло[3.1.0]гексана, соединения, качестве, mglur

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, C1-С3 алкоксикарбонилоксиметил, C1-С3 алкилкарбонилоксиметил или С3-6 циклоалкилкарбонилоксиметил;R3, независимо в каждом случае, представляет собой метил, фтор или хлор;R4 представляет собой гидроксил, метилкарбониламино, гидроксиметилкарбониламино, метоксикарбониламино, имидазол-2-илсульфанил, тиазол-2-илсульфанил, 1,2,4-триазол-3-илсульфанил,...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ходжсон Саймон Тинби, Ритчи Тимоти Джон, Лакруа Янник Морис, Вудроу Майкл Дэвид, Нидхэм Дебора, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Хоббс Хизер, Парр Найджел Джеймс

МПК: A61K 31/5377, A61P 11/06, A61K 31/416...

Метки: качестве, рецептора, используемые, антагонистов, производные, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Номер патента: 21724

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ли Ренуа, Ветман Татьяна Натали, Смит Стефон Корнелл, Митч Чарльз Говард

МПК: A61K 31/10, C07C 323/58

Метки: качестве, соединения, mglur, 4-замещенного-3-фенилсульфанилметилбицик­ло[3.1.0]гексана, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, C1-C3 алкоксикарбонилоксиметил, C1-C5 алкилкарбонилоксиметил или C3-6 циклоалкилкарбонилоксиметил;R3 независимо в каждом случае представляет собой метил, фтор или хлор;R4 представляет собой гидроксил, амино, метилкарбониламино или 1,2,4-триазолилтио иn представляет собой 1 или 2;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что...

Номер патента: 21581

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Нильсен Серен Меллер, Юль Карстен, Ханжин Николай, Симонсен Клаус Бек

МПК: C07D 217/26, A61K 31/472, A61P 25/18...

Метки: производные, качестве, антагонистов, изохинолинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А означает СН;каждый R1 означает водород, С1-6-алкил;X означает водород, C1-6-алкил, необязательно замещенный галогеном или -CRaRb-X', где X' означает моноциклический насыщенный остаток, имеющий 5-6 атомов в кольце, одним из которых является атомом N, и где один дополнительный атом в кольце может представлять собой гетероатом, выбранный из N, и такое моноциклическое кольцо может быть замещено одним или несколькими...

Номер патента: 21441

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: A61P 1/16, A61K 31/5517, A61P 15/10...

Метки: антагонистов, рецептора, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей из:i) H;ii) -C1-6-алкила, незамещенного или замещенного заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и C1-6-алкокси;iii) -S(O)2-C1-6-алкила, где C1-6-алкил является незамещенным или замещен заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и С1-6-алкокси;iv)...

Номер патента: 21418

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, A61P 5/24...

Метки: вазопрессина, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, качестве, антагонистов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) -С1-6алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы, галогена, цианогруппы и С1-6алкоксигруппы,iii) -S(O)2-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным,iv) -С(O)-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы,...

Номер патента: 21076

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бойд Майкл, Метот Джои, Колуччи Джон, Бертелетт Карл, Вилльнев Карин

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4192, A61K 31/405...

Метки: индола, качестве, crth2, антагонистов, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...

Номер патента: 21072

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Хоффманн Маттиас, Хёнке Кристоф, Раст Георг, Грундль Марк, Мартирес Домник, Кригль Ян, Джованнини Риккардо, Доллингер Хорст, Зайтер Петер

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4523, A61K 31/454...

Метки: антагонистов, пиперидины, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...

Номер патента: 21015

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Кузмич Даниел, Мао Кань, Кук Брайан Николас, Разави Хоссейн

МПК: A61K 31/437, C07D 401/12, A61K 31/4439...

Метки: рецептора, антагонистов, пиразолопиридины, индазолы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает азот или -CR2;Ar1 обозначает фенил, замещенный 1-2 группами Ra;Ar2 обозначает фенил, тиадиазолил, оксадиазолил, пиримидинил, фуранил, тиазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами Rb;циклический G представляет собой циклопропил или циклобутил;R1 обозначает водород;R2 обозначает водород или Ra;Ra обозначает галоген, C1-С6-алкилсульфонил или цианогруппу;Rb обозначает...

Номер патента: 20921

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Руни Лайза, Битти Дейвид, Калшо Эндрью Джеймс, Колсон Анни-Одиль, Станли Эмили, Свириденко Лиля

МПК: A61K 31/44, A61K 31/427, A61K 31/166...

Метки: циклогексиламида, производные, качестве, crf-1, антагонистов, применение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы XIв которой R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;R8 обозначает фенил или гетероарил, который представляет собой 5-14-членную моноциклическую или бициклическую или полициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую от 1 до 8 гетероатомов, выбранных из N, О или S, каждый из которых необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, галоген,...

Номер патента: 20848

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Диас Буэсо Нурия, Лафуэнте Бланко Селия, Толедо Эскрибано Мигель Анхель, Бенито Колладо Ана Белен, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Хименес-Агуадо Альма Мария

МПК: A61P 25/00, A61K 31/444, C07D 495/20...

Метки: качестве, соединения, спиропиперидиновые, orl-1, рецептора, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3) алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (С1-С3) алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, циклопропилметокси, аминокарбонилметокси, (C1-С3) алкоксиметила, циклопропилоксиметила, циклопропилметоксиметила,...

Номер патента: 20548

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Хёнке Кристоф, Бюттнер Франк, Шойерер Штефан, Фраттини Сара, Тризельманн Томас, Джованнини Риккардо, Эбель Хайнер, Тильманн Патрик, Хобби Зильке

МПК: C07D 401/06, A61K 31/506, A61P 29/00...

Метки: качестве, ccr2, циклические, пиримидин-4-карбоксамиды, предназначенные, рецептора, лечения, хозл, антагонистов, астмы, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...

Номер патента: 20391

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Диас Буэсо Нурия, Бенито Колладо Ана Белен, Толедо Эскрибано Мигель Анхель, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Хименес-Агуадо Альма Мария, Лафуэнте Бланко Селия, Педрегал-Терсеро Консепсьон

МПК: C07D 495/20, A61P 25/00, A61K 31/438...

Метки: соединения, антагонистов, спиропиперидиновые, orl-1, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (С1-С3)алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (C1-С3)алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, метоксиметила, аминокарбонилоксиметила, метиламинокарбонилоксиметила, диметиламинокарбонилоксиметила, метилкарбонила, аминокарбонила,...

Номер патента: 19903

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Джулиани Сандро, Маджи Карло Альберто

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4709, A61K 31/437...

Метки: кининового, фармацевтические, применение, рецептора, кортикостероидов, антагонистов, основе, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов кортикостероид и антагонист кининового рецептора В2 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и эксципиентами, где:а) кортикостероид, либо натуральный, либо синтетический, выбран из кортизона, гидрокортизона, беклометазона, бетаметазона, будесонида, дексаметазона, флуметазона, флунизолида, флуокортона, флутиказона, метилпреднизолона, метилпреднизона, параметазона,...

Номер патента: 19143

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Турмонд Робин Л., Уодсворт Скотт А.

МПК: A61P 41/00, A61K 39/395, C07K 16/28...

Метки: использование, лечения, послеоперационных, рецепторов, н4-гистаминовых, антагонистов, спаек

Формула / Реферат:

1. Способ подавления формирования послеоперационных спаек между тканевыми поверхностями в полостях тела, в которых выполнялось хирургическое вмешательство, включающий введение эффективного количества по меньшей мере одного антагониста Н4-гистаминовых рецепторов в тканевые поверхности полостей тела, где указанный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов выбран из группы, включающей (5-хлор-1Н-индол-3-ил)-(4-метилпиперазин-1-ил)метанон,...

Номер патента: 19048

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: A61K 31/496, A61P 25/00, C07D 213/74...

Метки: антагонистов, пиридины, диссоциирующихся, дофамина, быстро, d2-рецепторов, качестве, пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где -A1=A2- представляет -N=CR1- или -CR1=N-;R1 представляет водород, циано, C1-3алкилокси или C1-3алкил;R2 представляет фенил, фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где-A1=A2- представляет -N=CR1-;R1 представляет водород, циано или метокси;R2 представляет фенил или фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где-A1=A2-...

Номер патента: 19037

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мараско Агостино, Альваро Джузеппе

МПК: A61K 31/44, A61P 25/00, C07D 401/04...

Метки: качестве, рецептора, антагонистов, 5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкил-пролинамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R представляет собой С1-4-алкил.2. Соединение по п.1, где R представляет собой метил.3. Соединение формулы (I), представляющее собойили его фармацевтически приемлемую соль.4. Соединение, представляющее собой (5R)-5-[5-[{2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-2-метилпропа­ноил}(метил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)-2-пиридинил]-2-метил-D-пролинамид.5. Фармацевтическая композиция,...

Номер патента: 18901

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Стирнс Брайан Эндрю, Арруда Дженни М., Сток Николас Саймон, Ропп Джефри Роджер, Скотт Джилл Мелисса, Труонг Ен Фам, Волкотс Дебора, Сейдерс Томас Ён, Хатчинсон Джон Говард, Ванг Бовей

МПК: C07C 235/34, C07C 237/10, C07C 313/06...

Метки: качестве, аминоалкилбифенилы, n,n-дизамещенные, рецепторов, простагландина, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде Q представляет собой тетразолил или -C(=O)-Q1;Q1 представляет собой -ОН, -О(C1-C4-алкил), -NHSO2R12, -N(R13)2, -NH-OH или -NH-CN;каждый R1 независимо выбран из Н, F и -СН3;каждый из R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R9 независимо представляет собой Н, галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR13, -SR12, -S(=O)R12, -S(=O)2R12, -NHS(=O)2R12, -C(=O)R12, -OC(=O)R12, -CO2R13, -OCO2R13, -CH(R13)2,...

Номер патента: 18803

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Джиллеспай Роджер Джон, Бамфорд Саманта Джейн, Тодд Ричард Саймон

МПК: A61P 25/28, A61K 31/505, C07D 487/04...

Метки: рецептора, антагонистов, триазоло[4,5-d]пирамидина, производные, качестве, применение, пуринового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 обозначает фенил или гетероарил, причем указанные фенил или гетероарил необязательно замещены алкилом, алкоксигруппой, галогеном или группой -CN,Ra обозначает Н или алкил,Rb обозначает Н или алкил,или Ra и Rb вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-8-членный насыщенный или частично насыщенный углеводородный цикл или образуют 4-8-членный насыщенный или частично насыщенный гетероцикл, включающий...

Номер патента: 18711

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Булл Ричард Джеймс, Джонсон Тимоти, Киндон Николас Дэвид, Листер Эндрю Стюарт, Стокс Майкл Джон, Теобальд Барри Джон, Роббинс Эндрю Джеймс, Бэйли Эндрю, Алькараз Лилиан

МПК: A61P 11/06, A61K 31/357, A61P 11/08...

Метки: применения, мускариновых, расстройств, антагонистов, лечении, производные, агонистов, качестве, диазаспиро[5.5]ундекана, рецепторов, бета-адренорецепторов, легочных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...

Номер патента: 18372

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Сэлл Дэниел Джон, Клэй Джулия Мари, Бастиан Джоли Энн, Томпсон Мишелль Ли, Хипскинд Филип Артур

МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/501...

Метки: пиридазины, антагонистов, пути, качестве, тетразамещенные, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы:где R1 представляет собой водород, фтор или циано иR2 и R3 независимо представляют собой метил или водород,или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой водород или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что один из R2 и R3 представляет собой водород, а другой представляет...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Лонги Маттео Марко, Грацьяни Давид, Рива Карло, Поггеси Елена, Леонарди Амедео, Мотта Гьянни

МПК: A61K 31/4545, A61P 13/02, C07D 211/70...

Метки: новые, рецепторов, гетероциклические, подтипа, качестве, антагонистов, глутаматных, метаботропных, соединения, mglu5, 5-го

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Елеш Янош, Хорнок Каталин, Фаркаш Шандор, Бозо Эва, Ваштаг Моника, Ваго Иштван, Беке Дьюла, Кешеру Дьёрдь, Шмидт Эва, Сентирмай Эва

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21, A61P 29/00...

Метки: брадикининовых, композиция, рецепторов, содержащая, получение, качестве, фармацевтическая, сульфониламидные, антагонистов, производные

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Номер патента: 18032

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Беке Дьюла, Хорнок Каталин, Кешеру Дьёрдь, Ваго Иштван, Шмидт Эва, Сентирмай Эва, Бозо Эва, Фаркаш Шандор, Ваштаг Моника

МПК: A61K 31/18, A61P 29/00, C07C 311/21...

Метки: брадикининовых, производные, фенилсульфамоилбензамидов, композиция, содержащая, рецепторов, антагонистов, способ, качестве, получения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоилбензамидные производные антагонистов брадикининовых В1 рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4 алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода; (2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы; (3) -(CH2)n-NH2; (4) -(СН2)n-ОН; (5) -(CH2)n-CO-NH2; (6) бензила, необязательно замещенного гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2 и атом углерода, к которому они оба присоединены, образуют...

Номер патента: 18000

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Джаин Мукул Р., Бахекар Раджеш Х., Пател Панкадж Раманбхай

МПК: A61K 38/26, C07K 14/605

Метки: антагонистов, глюкагона, пептидомиметики, активностью, glp-1, агонистов

Формула / Реферат:

1. Выделенные пептидомиметики с последовательностью формулы (I)в которой A представляет собой группы -NH-R1, R3-CO-, R3-O-CO- или R3-SO2-, где R1 представляет собой водород или необязательно замещенную линейную или разветвленную (C1-С10)алкильную цепь; R3 выбран из линейных или разветвленных (C1-С10)алкильной, (С3-С6)циклоалкильной, арильной, гетероарильной или арилалкильной групп;B представляет собой -COOR2, -CONHR2 или CH2OR2, где R2...