Патенты с меткой «аналоги»
Карбануклеозидные аналоги для противовирусного лечения
Номер патента: 25085
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Сюй Цзе, Батлер Томас, Ким Чонг Ю., Чо Эзоп
МПК: C07H 19/24, A61P 31/14, A61K 31/7064...
Метки: карбануклеозидные, лечения, противовирусного, аналоги
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль;где R1 представляет собой Н или (С1-С6)алкил;R2 представляет собой ORa или F;R4 представляет собой ORa или Н; илиR2 и R4, взятые вместе, представляют собой -О(С=О)О-, -OC(CH3)2O- или -ОСН(фенил)О-;R6 представляет собой Н, ORa, CN или (С1-С6)алкил;каждый Ra независимо представляет собой Н, (С1-С6)алкил, (С2-С8)алкенил, (С2-С8)алкинил, (С6-С14)арил(С1-С6)алкил, насыщенный или частично...
Бициклические арильные аналоги сфингозин 1-фосфата
Номер патента: 24435
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Ма Бинь, Томас Джермейн, Лин Эдвард Инь-Шиан, Гукиан Кевин М., Лю Сяогао, Чжэн Го Чжу, Кумаравел Гнанасамбандам, Таверас Артур Г., Колдвелл Ричард Д.
МПК: A01N 43/42
Метки: аналоги, сфингозин, арильные, 1-фосфата, бициклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формул (IIa), (IIIa) или (IIIb)где каждый из X1, X2, X3, X4, X5 и X6, независимо, представляет водород, галоген, C1-C6 алкил, C1-С6 галогеналкил или С3-С6 циклоалкил;W представляет собой -О-;Су имеет формулугде Z1 представляет собой -СН2-СН2-;Z2 представляет собой -СН2-;Z3 представляет собой связь;один из R1a и R1b представляет собой водород, а другой представляет собой водород, C1-С6 алкил, С1-С4 алкокси, C5-С6 циклоалкил;или R1a...
Селективные аналоги глюкагонподобного пептида-2 (glp-2)
Номер патента: 23886
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Ларсен Бьярн Дюе, Петерсен Иветт Миата
МПК: A61K 38/26, C07K 14/605
Метки: пептида-2, аналоги, глюкагонподобного, селективные, glp-2
Формула / Реферат:
1. Аналог глюканоподобного пептида 2 (GLP-2), представленный общей формулой IIгде R1 представляет собой водород, C1-4алкил (например, метил), ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;Х2 представляет собой Gly, Ala или Sar;Х3 представляет собой Glu или Asp;Х5 представляет собой Ser или Thr;Х6 представляет собой Phe или Pro;Х7 представляет собой Ser или Thr;Х8 представляет собой Asp или Ser;Х9 представляет собой Glu или Asp;X10 представляет собой...
Аналоги инсулина человека с пролонгированной терапевтической активностью, стабильные в кислой среде
Номер патента: 23559
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Павлуковиец Томаш, Славински Войциевич, Адамчевска-Цецуда Виолетта, Микиевич-Сыгула Диана, Стадник Дорота, Пстжох Яцек, Борович Пётр, Бернат Юстина, Кесик-Бродацка Малгорзата, Глабски Тадеуш, Войтович-Кравец Анна, Степниевски Яцек, Миколайчук Йерзы, Соколовска Ивона, Зиелински Марцин, Антосик Ярослав, Плуциенничак Гражина, Плуциенничак Андрзей, Богиел Моника, Курзынога Дариуш
МПК: A61K 38/28, C07K 14/62
Метки: стабильные, аналоги, терапевтической, человека, активностью, инсулина, пролонгированной, среде, кислой
Формула / Реферат:
1. Производное инсулина человека или его фармацевтически приемлемая соль, обладающие пролонгированной терапевтической активностью и стабильностью в кислой среде, включающие два полипептида, образующие цепь А и цепь В, где аминокислотная последовательность цепи А была выбрана из SEQ ID NO: 1-6, тогда как аминокислотная последовательность цепи В была выбрана из SEQ ID NO: 7-10.2. Производное инсулина человека или его фармацевтически приемлемая...
Синтетические аналоги природного легочного сурфактантного белка sp-b и их применение
Номер патента: 23499
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Робертсон Бенгт, Йоханссон Ян, Карстедт Торе, Дельканале Маурицио
МПК: A61P 11/00, A61K 38/16, C07K 14/785...
Метки: природного, легочного, применение, сурфактантного, белка, аналоги, синтетические
Формула / Реферат:
1. Полипептид для получения синтетического легочного сурфактанта, являющийся аналогом природного сурфактантного белка SP-B и имеющий аминокислотную последовательность CWLCRALIKR-SEQ-PQLVCRLVLRC, который отличается тем, что петлевой мотив SEQ имеет аминокислотную последовательность FNRYLT или YNGK.2. Полипептид по п.1, отличающийся тем, что петлевой мотив имеет аминокислотную последовательность FNRYLT.3. Полипептид по п.2, содержащий...
Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)
Номер патента: 23259
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Остерманн Нильс, Рожель Оливье, Майбаум Юрген Клаус, Вульпетти Анна, Рандль Штефан Андреас, Канкар Жан, Альтманн Ева, Хоммель Ульрих, Зимиц Оливер
МПК: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/407...
Метки: соединения, возрастной, аналоги, макулярной, полезные, дегенерации, индольные, лечения, amd
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...
Аналоги эпоксиэйкозатриеновой кислоты и способы их получения и использования
Номер патента: 23104
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Фок Джон Рассел, Имиг Джон Дэвид, Кэмпбелл Уилльям Б.
МПК: A61P 9/12, A61K 31/16, A61K 31/17...
Метки: кислоты, аналоги, эпоксиэйкозатриеновой, способы, использования, получения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2. Соединение по п.1, где соединение представляет собой3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой4. Соединение, выбранное из группы, состоящей из5. Композиция для лечения гипертензии и цисплатин-индуцированной нефротоксичности, включающая соединение по п.1 или 4 и фармацевтически приемлемый носитель.6. Способ снижения гипертензии у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически...
Ацилированные аналоги глюкагона
Номер патента: 22816
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Рибер Дитте, Сковгаард Мари, Кампен Гита, Толборг Якоб Линд, Бэк Камилла Эртеберг, Даугаард Йенс Росенгрен, Мейер Эдди
МПК: A61K 38/26, A61P 5/48, C07K 14/605...
Метки: аналоги, глюкагона, ацилированные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулугде R1 представляет собой Н, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;Z представляет собой пептид согласно формуле IгдеХ2 выбран из Aib и Ser;X12 выбран из Lys, Arg или Leu;X16 выбран из Arg и X;X17 выбран из Arg и X;Х20 выбран из Arg, His и X;Х21 выбран из Asp и Glu;Х24 выбран из Ala и X;Х27 выбран из Leu и X;Х28 выбран из Arg и X;Х30 представляет собой X или...
Аналоги гетероциклил пиразолопиримидина в качестве ингибиторов jak
Номер патента: 22120
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Пайтн Нелли, Рэтклифф Эндру, Дагостин Клаудио, Бэль Кэсрин, Оксенфорд Сэлли, Буссар Сириль, Рэмзден Найджель, Хэррисон Ричард Джон
МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 31/505...
Метки: ингибиторов, пиразолопиримидина, аналоги, качестве, гетероциклил
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR означает Н или F;кольцо А представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, в котором Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из группы, включающей C(R1), N, N(R1), О и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 является N;каждый R1 независимо представляет собой Н, галоген; CN; C(O)OR2; OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2;...
Хинолины и их аналоги в качестве модуляторов сиртуина
Номер патента: 21938
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Ву Чи Б., Перни Роберт Б., Спрингер Стефани К., Диш Джереми С., Блум Чарльз А.
МПК: A61K 31/535
Метки: модуляторов, аналоги, качестве, хинолины, сиртуина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (III)или его соль, гдекаждый из Z11, Z13 и Z14 независимо выбран из N и CR, Z12 представляет собой CR, где R выбран из водорода, галогена и C1-С4 алкила;Y выбран из N и CR13, где R13 выбран из водорода, галогена, -C1-C4 алкила, -О-(C1-C4 алкила) и -О-(C1-C2 фторзамещенного алкила);не более двух из Z11, Z13, Z14 и Y представляют собой N;X выбран из , ,где представляет собой положение, в котором X присоединен к R11, иR11...
Аналоги нейропептида y с заменой на пролин в положении 34
Номер патента: 21852
Опубликовано: 30.09.2015
Автор: Дун Чжэн Синь
МПК: A61K 38/16
Метки: аналоги, заменой, положении, пролин, нейропептида
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель.4. Способ лечения нарушения или заболевания, опосредованного связыванием нейропептида Y-рецептора, относящегося к сердцу, кровеносным сосудам или почечной...
Циклические аналоги 4-амино-4-оксобутаноил пептидов, ингибиторы репликации вирусов
Номер патента: 21794
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Пейс Гудвин, Гадхачанда Венкат, Хасимото Акихиро, Чэн Давэй, Ли Шоуминг, Чжанг Суоминг, Агарвал Атул, Дешпенде Майлинд, Лиу Куиксиан, Фадке Авинаш, Ванг Ксиангчжу
МПК: C07D 403/14, C07D 417/14, C07D 403/12...
Метки: вирусов, ингибиторы, 4-амино-4-оксобутаноил, репликации, циклические, пептидов, аналоги
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...
Улучшенная композиция реконструированных сурфактантов, содержащая аналоги сурфактантного белка в (sp-b) и сурфактантного белка с (sp-c)
Номер патента: 21163
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Сольяни Раскини Аннамария, Бокки Моника, Пиветти Фаусто
МПК: C07K 14/785
Метки: сурфактантного, sp-b, композиция, белка, содержащая, аналоги, sp-c, реконструированных, улучшенная, сурфактантов
Формула / Реферат:
1. Композиция реконструированного сурфактанта, содержащая:а) от 1,2 до 1,8 мас.% полипептидного аналога нативного сурфактантного белка SP-C, состоящего из последовательности, представленной формулой IPSSPVHLKRLKLLLLLLLLILLLILGALLLGL (SEQ. ID NO: 1);б) от 0,1 до 0,5 мас.% полипептидного аналога нативного сурфактантного белка SP-B, состоящего из последовательности, представленной формулой CWLCRALIKRIQALIPKGGRLLPQLVCRLVLRCS (SEQ. ID NO: 2); ив)...
Аналоги изоксазол-3(2н)-она в качестве терапевтических агентов
Номер патента: 20825
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Бострём Йонас, Петтерсен Даниель, Ченг Лейфенг, Карле Михель, Шелль Петер, Фекс Томас
МПК: C07D 413/04, A61P 7/04, A61K 31/4523...
Метки: аналоги, изоксазол-3(2н)-она, агентов, качестве, терапевтических
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой метил, 2-метил-2-фенилпропил, изобутил, трет-бутил, неопентил, 3,3-диметилбутил, циклогексил, циклогексилметил, где циклогексил, возможно, замещен 1 или 2 атомами фтора, циклогексилоксиметил, фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, где указанные фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, возможно, замещены 1, 2 или 3...
1′-замещенные карбануклеозидные аналоги для противовирусной терапии
Номер патента: 20659
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Батлер Томас, Чжан Лицзюнь, Саундерс Оливер Л., Ким Чонг Ю., Пэрриш Джей, Чо Эзоп
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/41, A61K 31/395...
Метки: противовирусной, карбануклеозидные, аналоги, терапии, 1'-замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H или (С1-С6)алкил;каждый R2 и R4 независимо представляет собой ORa, или R2 и R4 совместно представляют собой -O(CO)O- или -O(C(CH3)2)O-;каждый R3 и R5 представляет собой H;R6 представляет собой ORa, N3, CN, (С1-С6)алкил, замещенный (С1-С6)алкил или (C2-С6)алкинил;каждый Ra независимо от других представляет собой Н, (C1-C6)алкил, (C2-С6)алкенил,...
Аналоги глюкагона
Номер патента: 20596
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Нееруп Трине Сковлунд Риге, Сковгаард Мари, Даугаард Йенс Росенгрен, Мейер Эдди, Ларсен Бьярне Дью, Рибер Дитте
МПК: C07K 14/605
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуR1-X-Z-R2,где R1 представляет собой Н, С1-4алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;X представляет собой пептид, который имеет формулу IHis-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Arg-Arg-Ala-Lys-Asp-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Leu-Ser-Ala (SEQ ID NO: 4)или отличается от формулы I не более чем в четырех из следующих положений, при этом, если присутствует отличие...
Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина
Номер патента: 20578
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Диш Джереми С., Перни Роберт Б., Блум Чарльз А., Нг Пуи Йи, Ву Чи Б.
МПК: A61K 31/437, C07D 401/12, A61K 31/4184...
Метки: модуляторов, бензимидазолы, аналоги, сиртуина, качестве, родственные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...
Аналоги глюкагона
Номер патента: 20537
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Мейер Эдди, Ларсен Бьярне Дью, Рибер Дитте, Даугаард Йенс Росенгрен, Сковгаард Мари
МПК: C07K 14/605
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулугде R1 представляет собой Н, С1-4алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;X представляет собой пептид, который имеет формулу Iили отличается от формулы I не более чем в четырех из следующих положений, при этом, если присутствует отличие от формулы I:остаток в положении 2 выбран из Aib, D-Ser;остаток в положении 12 выбран из Leu, Arg, Dpu, Dpr, Orn;остаток в положении 16...
Аналоги глюкагона
Номер патента: 20520
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Сковгаард Мари, Рибер Дитте, Мейер Эдди, Ларсен Бьярне Дью, Даугаард Йенс Росенгрен
МПК: C07K 14/605
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу R1-X-Z-R2, гдеR1 представляет собой водород, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;X представляет собой пептид, который имеет формулу IHis-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Arg-Ala-Arg-Ala-Asp-Asp-Phe-Val-Ala-Trp-Leu-Lys-Glu-Alaили отличается от формулы I не более чем в четырех из следующих положений, при этом, если присутствует отличие от...
Аналоги глюкагона
Номер патента: 20497
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Мейер Эдди, Ларсен Бьярне Дью, Рибер Дитте, Сковгаард Мари, Даугаард Йенс Росенгрен, Нееруп Трине Сковлунд Риге
МПК: A61K 38/26, C07K 14/605
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуR1-X-Z-R2,где R1 представляет собой H, C1-4алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой OH или NH2;X представляет собой пептид, который имеет формулу Iили отличается от формулы I не более чем в четырех из следующих положений, при этом, если присутствует отличие от формулы I:остаток в положении 2 выбран из Aib, D-Ser;остаток в положении 16 выбран из Arg, His, Lys, Glu, Gly, Asp;остаток в...
Аналоги гетероариламидов
Номер патента: 20332
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Бактхаватчалам Раджагопал, Вустро Дэвид Дж., Юань Цзюнь, Капитости Скотт М., Айл Дэвид К.
МПК: C07D 487/04
Метки: гетероариламидов, аналоги
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулы Ia или Ibгде U является СН или N;W является -C(=O)NR4- или -NR4C(=O);R4 означает водород;X отсутствует или означает С1-С6алкилен, который необязательно замещен от 1 до 4 заместителями, выбранными из RB, RC, RD и RE;RB, RC, RD и RE, каждая группа независимо, означают гидрокси, С1-С8алкил, (С3-С8циклоалкил)С0-С4алкил, (4-7-членный гетероциклоалкил)С0-С4алкил и фенилС0-С2алкил; или любые...
Аналоги глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (gip), модифицированные по n-концу
Номер патента: 20091
Опубликовано: 29.08.2014
Автор: Дун Чжэн Синь
МПК: C07K 14/46, C07K 14/62
Метки: инсулинотропного, полипептида, n-концу, модифицированные, глюкозозависимого, gip, аналоги
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой Сра, His, 4Hppa, 3-Pal, 4-Pal, (Х4,Х5,Х6,Х7,Х8)Phe, Taz, 3Thi, 7HO-Tic, Tyr(Ac), Tyr(Me), 3Br-Tyr, 3,5Br-Tyr, 3Cl-Tyr, 3F-Tyr, hTyr, 3I-Tyr, 3,5I-Tyr, 2,6Me-Tyr, 3МеО-Tyr, 3NO2-Tyr или 3ОН-Tyr;А2 представляет собой Ala, Aib, D-Ala или Gly;А3 представляет собой Glu, 4Hyp или hPro;А7 представляет собой Ile или Acc;А11 представляет собой Ser, Acc или Aib;А13 представляет собой Ala или Aib;А14...
Аналоги глюкозозависимого инсулинотропного полипептида
Номер патента: 20019
Опубликовано: 29.08.2014
Автор: Дун Чжэн Синь
МПК: C07K 14/46, C07K 14/62
Метки: аналоги, полипептида, глюкозозависимого, инсулинотропного
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в котором А1 представляет собой Tyr, N-Me-Tyr, 4Hppa или Orn(N-C(O)-(СН2)12-СН3);А2 представляет собой Ala, A5c, А6с, Aib, D-Ala или Gly;А3 представляет собой Glu, Dhp, 3Нур, 4Нур, Pro, hPro или Tic;А4 представляет собой Gly или Aib;А5 представляет собой Thr, A5c или Aib;А6 представляет собой Phe;А7 представляет собой Ile, А5с, А6с или Aib;А8 представляет собой Ser или Aib;А9 представляет собой Asp или Aib;А10...
Процессированные аналоги глюкозозависимого инсулинотропного полипептида
Номер патента: 20018
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Дун Чжэн Синь, Деоливейра Дэниел Б., Шен Йилана
МПК: A61K 38/00
Метки: полипептида, глюкозозависимого, аналоги, инсулинотропного, процессированные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А1 отсутствует;А2 представляет собой Ala, 4Hppa, Aib или отсутствует;А3 представляет собой Glu, 4Нур, Pro или отсутствует;А4 представляет собой Gly или отсутствует;А5 представляет собой Thr или отсутствует;А6 представляет собой Phe или отсутствует;А7 представляет собой Ilе, А5с, А6с, СН3-(СН2)8-С(О)-А6с, СН3-(СН2)4-С(О)-А6с или отсутствует;А8 представляет собой Ser, Chc-Ser или отсутствует;А9 представляет собой Asp...
Аналоги глюкозазависимого инсулинотропного полипептида
Номер патента: 20005
Опубликовано: 30.07.2014
Автор: Дун Чжэн Синь
МПК: A61K 38/00
Метки: полипептида, глюкозазависимого, аналоги, инсулинотропного
Формула / Реферат:
Данные на сервере публикаций отсутствуют
Карбануклеозидные аналоги для противовирусной терапии
Номер патента: 19883
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Ким Чонг Ю., Пэрриш Джей, Чо Эзоп, Сюй Цзе
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/395, A61K 31/41...
Метки: аналоги, противовирусной, терапии, карбануклеозидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой (C1-C6)алкил;R2 представляет собой ORa;R3 представляет собой Н;R4 представляет собой ORa илиR2 и R4 совместно представляют собой -О(С=О)О- или -ОС(СН3)2О-;R5 представляет собой Н;каждый Ra независимо от других представляет собой Н, (C6-C14)арил(С1-С6)алкил или -C(=O)R11;R7 представляет собой Н, (С6-С14)арил(С1-С6)алкил, -C(=O)R11 илиY представляет собой О;W1...
Аналоги нейропептида y, содержащие по меньшей мере одну замену на синтетическую аминокислоту
Номер патента: 19498
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Дун Чжэн Синь, Деоливейра Дэниел Б., Чжоу Кевин Л.
МПК: A61K 38/00
Метки: аналоги, замену, одну, меньшей, аминокислоту, мере, синтетическую, содержащие, нейропептида
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) (SEQ ID NO: 2)где А1 представляет собой Tyr, (X1,X2,X3,X4,X5)Phe или HN-СН((CH2)n-N(R4R5))-С(O);А2 представляет собой Pro, 3Hyp, цис-3Hyp, 4Hyp или цис-4Hyp;А3 представляет собой Ser, Abu, Aib, Ala, Thr или HN-CH((CH2)n-N(R4R5))-C(O);А4 представляет собой Lys, Arg, hArg, Dab, Dap, Orn или HN-CH((CH2)n-N(R4R5))-C(O);А5 представляет собой Pro, 3Hyp, цис-3Hyp, 4Hyp или цис-4Hyp;А6 представляет собой Asp, Aib, Asn, Gln, Glu...
Фосфонатные аналоги соединений ингибиторов вич, фармацевтическая композиция и набор, их включающие, и способ лечения нарушений, ассоциированных с вич
Номер патента: 19419
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Рэй Эйдриен С., Мэкмэн Ричард Л., Линь Куэй-Ин, Маркевич Дэвид Й., Буджамра Константин Г., Петраковский Олег В., Чжан Лицзюнь
МПК: A61K 31/662, A61P 31/18, A61K 47/48...
Метки: аналоги, способ, композиция, лечения, набор, вич, ингибиторов, ассоциированных, включающие, нарушений, фармацевтическая, фосфонатные, соединений
Формула / Реферат:
1. Фосфонатные аналоги соединений ингибиторов ВИЧ, охватываемые общей структурной формулойили их фармацевтически приемлемые соли,где K1 и K2 выбраны из следующей таблицы:в которой Ala представляет собой L-аланин;Phe представляет собой L-фенилаланин;Met представляет собой L-метионин;ABA представляет собой (S)-2-аминомасляную кислоту;Pro представляет собой L-пролин;СНА представляет собой 2-амино-3-(S)-циклогексилпропионовую кислоту;Gly...
Аналоги пиридона и пиридазона как модуляторы gpr119
Номер патента: 18268
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Уокер Дин А., Росси Карен А., Ву Ган, Ван Ин
МПК: A61K 31/4545, A61P 19/08, A61P 25/02...
Метки: аналоги, модуляторы, gpr119, пиридона, пиридазона
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, при этомZ представляет собой СН или N;R1 представляет собой фенил, бензил, бензо[d]оксазолил или пиридинил, любой из которых необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R2 представляет собой пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R5 представляет собой (С1-С8)алкил,...
Антибактериальные аналоги аминогликозида
Номер патента: 17824
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Доззо Паола, Хилдебрандт Дарин, Голдблум Адам Аарон, Эгжен Джеймс, Линселл Мартин, Глидт Миках, Моузер Хейнц Эрнст
МПК: A61P 31/04, A61K 31/7036, C07H 15/222...
Метки: аминогликозида, антибактериальные, аналоги
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее следующую структуру (I):или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль,в которой Q1 обозначает водород,Q2 обозначает водород, -(CR10R11)pR12; -С1-С6-алкил-С3-С10-циклоалкил, в случае необходимости замещенный амино, гидроксилом или -С1-алкиламино; -C1-C6-алкил-С4-С6-гетероциклилалкил, в котором гетероатом представляет собой N, в случае необходимости замещенный гидроксилом, амино или -C1-С6-алкилом; -C(=NH)NR4R5;...
Аналоги морфолинила и пирролидинила
Номер патента: 17528
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Ниб Майкл Дж., Ван Грен З., Сехон Кларк А., Вит Эндрю К., Гудман Криста Б.
МПК: A61K 31/535, A61K 31/40
Метки: пирролидинила, аналоги, морфолинила
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из следующих...
Аналоги пиразола
Номер патента: 16588
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Грането Меттью Дж., Масферрер Джейме Л., Мэддакс Тодд Майкл
МПК: A61P 11/00, A61K 31/4155, C07D 309/08...
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль и сольват, где R1 обозначает F или Н.2. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ia)и его фармацевтически приемлемая соль и сольват.3. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ib)и его фармацевтически приемлемая соль и сольват.4. Применение соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемых солей и сольватов для использования в качестве лекарственного средства.5. Применение...
Производные и аналоги n-этилхинолонов и n-этилазахинолонов
Номер патента: 16470
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Баррос Дэвид, Росси Джейсон Энтони, Фиандор Роман Хосе Мария, Майлз Тимоти Джеймс, Пирсон Нейл Дэвид, Кастро Пичел Джулия, Джордано Илариа, Дэббс Стивен, Джоунс Грэхем Элджин, Брукс Джеральд, Хоффман Джеймс Б., Хеннесси Алан Джозеф, Пендрак Израиль, Чжан Лихуа, Баллелл Ллуис, Дэйнс Роберт А., Дэвис Дэвид Томас, Ремуиньян Бланко Модесто Х.
МПК: A61P 31/04, C07D 491/04, A61P 31/06...
Метки: n-этилазахинолонов, производные, аналоги, n-этилхинолонов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо N-оксидгде Z1 обозначает N, а каждый из Z2, Z3 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z2 обозначает N, а каждый из Z1, Z3 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z3 обозначает N, а каждый из Z1, Z2 и Z4 независимо обозначает CR1c;Z1 и Z3 обозначают N, a Z2 и Z4 независимо обозначают CR1c;Z2 и Z3 обозначают N, a Z1 и Z4 независимо обозначают CR1c;Z3 и Z4 обозначают N, a Z1 и Z2 независимо...
Новые соединения – аналоги камптотецина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 14689
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Леонс Стефан, Отефайе Патрик, Лавей Жильбер, Хикман Джон, Пьерр Ален
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 471/14...
Метки: аналоги, способ, соединения, камптотецина, композиции, которые, фармацевтические, новые, содержат, получения
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которойAlk представляет собой C1-С6алкильную группу,R1, R2, R3, R4и R5 независимо выбирают из атома водорода и -Z-Ar, гдеZ представляет собой связь,Ar представляет собой необязательно замещенную арильную группу,или две смежные группы из R2 и R3вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу -T-(CRgRh)t-T'-, где Т и Т' представляют собой атом кислорода; Rg и Rh представляют собой атом водорода; t...
Аналоги арилпропионамида, арилакриламида, арилпропинамида или арилметилмочевины в качестве ингибиторов фактора xia
Номер патента: 14245
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Смит II Леон М., Кавалларо Куллен Л., Гиллиген Пол, Корте Джеймс Р., Ху Зилун, Куан Мими Л., Пинто Дональд Дж.П., Смоллхир Джоанн М.
МПК: C07D 233/68, C07D 401/04, C07D 401/12...
Метки: арилпропионамида, качестве, ингибиторов, фактора, арилпропинамида, аналоги, арилметилмочевины, арилакриламида
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры, таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или сольваты, гдеА представляет собой C3-10карбоцикл, замещенный 0-1 R1и 0-3 R2, или содержащий 5-12 членов гетероцикл, включающий атомы углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, О и S(O)p, где указанный гетероцикл замещен 0-1 R1 и 0-3 R2; при условии, что, когда А представляет собой гетероцикл, содержащий один или большее число атомов азота, А не...
Аналоги глюкагонподобного пептида-2 (glp-2)
Номер патента: 14184
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Еббехой Кирстен, Петерсен Иветт Миата, Ларсен Бьярн Дюе
МПК: C07K 14/605, A61K 38/26
Метки: глюкагонподобного, glp-2, аналоги, пептида-2
Формула / Реферат:
1. Аналог глюканоподобного пептида GLP-2, представленный общей формулой Iгде R1представляет собой водород, С1-4 алкил (например, метил), ацетил, формил, бензоил или трифторацетил,Х2 представляет собой Gly, Ala или Sar,Х3 представляет собой Glu или Asp,Х5 представляет собой Ser или Thr,Х6 представляет собой Phe или Pro,Х7 представляет собой Ser или Thr,Х8 представляет собой Asp или Ser,Х9 представляет собой Glu или Asp,X10 представляет собой Met,...
2,5-и 2,6-дизамещенные аналоги бензазола, полезные в качестве ингибиторов пpотеинкиназ
Номер патента: 13863
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Таслер Штефан, Шехтеле Кристоф, Ланг Мартин, КРАУСC Рольф, Куббутат Михаэль, Херц Томас, Тотцке Франк
МПК: A61K 31/505, A61K 31/52, A61P 35/00...
Метки: бензазола, полезные, качестве, ингибиторов, аналоги, 2,5-и, 2,6-дизамещенные, пpотеинкиназ
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...
Проостровковые пептиды человека, их производные и аналоги и способы их применения
Номер патента: 13821
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Упхэм Лорейн В., Леветан Клареса С.
МПК: A61K 38/08, A61K 38/10, A61P 3/10...
Метки: производные, человека, способы, проостровковые, пептиды, аналоги, применения
Формула / Реферат:
1. Изолированный проостровковый пептид человека, включающий аминокислотную последовательность, выбранную из SEQ ID NO:3 и SEQ ID NO:7.2. Проостровковый пептид человека по п.1, включающий соединение, конъюгированное с проостровковым пептидом человека, в котором соединение выбрано из альбумина, трансферрина и полиэтиленгликоля.3. Проостровковый пептид человека по п.2, в котором соединение является полиэтиленгликолем.4. Проостровковый пептид...
4-((феноксиалкил)тио)феноксиуксусные кислоты и аналоги
Номер патента: 13403
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Пелтон Патрисия, Чжан Жуй, Демарест Кит Т., Ван Айхуа, Диэнджелис Алан
МПК: C07C 323/10, A61K 31/185, C07C 323/20...
Метки: 4-((феноксиалкил)тио)феноксиуксусные, кислоты, аналоги
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где X выбирают из ковалентной связи, S или О;Y означает S или О;представляет собой группу, выбираемую из =СН-, -СН=, -СН2-, -СН2-СН2-, =СН-СН2-, -СН2-СН=, =СН-СН= и -СН=СН-;Z выбирают из О, СН и СН2, при условии, что когда Y означает О, Z означает О;R1 и R2независимо выбирают из Н, C1-3-алкила, C1-3-алкокси и галогена;R3 представляет собой Н или галоген;R4 независимо выбирают из Н, галогена, циано, гидрокси, ацетила,...
4-((феноксиалкил)тио)феноксиуксусные кислоты и аналоги
Номер патента: 12849
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Чжан Жуй, Демарест Кит Т., Диэнджелис Алан, Ко Джи-Хун, Ван Айхуа, Пелтон Патрисия
МПК: C07C 323/10, C07C 323/20, A61K 31/185...
Метки: 4-((феноксиалкил)тио)феноксиуксусные, кислоты, аналоги
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где X выбирают из ковалентной связи, S и O; Y означает S или О; Z выбирают из О или CH2 при условии, что, когда Y означает О, Z означает О; R1 и R2 независимо выбирают из H, C1-3-алкила, C1-3-алкокси и галогена; R3 означает H, галоген, гидрокси, С1-5-алкил или С1-4-алкокси; R4 означает H, галоген, циано, С1-5-алкил, С1-5-алкил, замещенный галогеном, гидрокси, С2-4-ацил, С1-4-алкокси или С1-4-алкокси, замещенный...