Патенты с меткой «активность»

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кинцель Олаф, Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф

МПК: A61P 3/10, A61K 31/42, A61P 1/16...

Метки: связывающие, nr1h4, соединения, фарнезоидный, x-рецептор, модулирующие, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Абель Ульрих, Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус

МПК: A61K 31/42, A61K 31/443, A61K 31/4192...

Метки: соединения, х-рецептор, активность, связывающие, модулирующие, новые, фарнезоидный, fxr, nr1h4

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Замещенные пиперидины, которые повышают активность p53, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23838

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пан Вэйдун, Лю Юань, Восс Мэттью Эрнст, Кирова-Сноувер Маргарита, Тянь Юань, Зайдель-Дуган Синтия, Маккосс Малкольм, Кулкарни Бхимашанкар А., Скапин Джованна, Сидзука Манами, Шиппс Джеральд В., Номеир Амин, Ван Яолинь, Гюзи Тимоти Дж., Божен Стефан Л., Жибо Крейг Р., Ма Яо, Ринджен Дайан, Долл Рональд Дж., Лахью Брайан Роберт, Хиклин Дэнни Дж., Наир Латха Г.

МПК: A61K 31/445, A01N 43/40

Метки: которые, замещенные, повышают, активность, применение, пиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой,в которой Е выбран из группы, включающей Н, галоген, ОН, CN, -O(C1-С6)алкил, -(C1-C6)алкил, -С(О)ОН, -C(O)NR8R8', -(C1-C6)алкил-С(О)ОН, -(C1-C6)алкил-ОН, -(C1-C6)алкил-С(О)NR8R8', -(С2-С6)алкенил и -(С2-С6)алкинил;каждый J независимо выбран из Н и галогена;Y может присутствовать или отсутствовать, когда Y присутствует, он выбран из О, S, NR8, SO2 и CR8R8';G...

Активность катионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 22359

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Рой Стюарт Джон, Тестер Марк Альфред, Ширер Моник, Котсафтис Оливье, Картер Скотт Энтони Уилльям, Плетт Даррен Крейг, Кайзер Брент, Тьерман Стефан, Окамото Мамору

МПК: C07K 14/00, C12N 15/63, C12N 15/09...

Метки: катионных, каналов, активность

Формула / Реферат:

1. Способ модуляции скорости, уровня или паттерна потока катионов через мембрану клетки, предусматривающий модуляцию экспрессии полипептида с повторами PQ-петель в клетке, содержащей эту клеточную мембрану, где полипептид с повторами PQ-петель содержит (i) аминокислотную последовательность, представленную в SEQ ID NO:4 или SEQ ID NO:9; или (ii) аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 20% идентична SEQ ID NO:4 или SEQ ID...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Николс Пола Луиз, Итертон Эндрю Джон, Джанду Карамджит Сингх, Андреотти Даниэле, Филпс Оливер Джеймс, Бамборо Пол

МПК: A61K 31/44, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Метки: соединения, lrrk2, киназную, ингибирующие, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Ковалентный конъюгат полиэтиленгликоля с полипептидом, имеющим активность интерферона-гамма

Загрузка...

Номер патента: 20220

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Катлинский Антон Викентьевич, Коровкин Сергей Анатольевич, Шереметьев Сергей Викторович, Катлинский Владимир Антонович, Семченко Андрей Викторович

МПК: C07K 14/57, A61K 38/21, A61K 31/25...

Метки: полипептидом, ковалентный, полиэтиленгликоля, активность, имеющим, интерферона-гамма, конъюгат

Формула / Реферат:

Ковалентный конъюгат полиэтиленгликоля с полипептидом, имеющим активность интерферона-гамма (IFN-γ) формулы (I)где n - целое число в интервале от 100 до 1200;А - аминокислотный фрагмент тирозина или гистидина;РР - полипептид с активностью IFN-γ, выбранный из группы, состоящей из IFN-γ и...

Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах

Загрузка...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Андре Патрик, Конли Памела Б., Синха Ума

МПК: A61K 31/422, A61K 31/435, A61K 31/235...

Метки: активность, ингибитора, рецептора, тромбоцитах, терапия, проявляющим, комбинированная, соединением, адф

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Соединения, модулирующие активность toll-подобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 19768

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хайяши Томоко, Карсон Деннис А., Чэнь Майкл, Коттэм Ховард Б.

МПК: A61K 31/52, C07D 473/02, A61P 29/00...

Метки: соединения, рецепторов, toll-подобных, модулирующие, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль, включая его гидрат,где X представляет собой N или CR2;R представляет собой -OR1, -SR1 или -NRaRb,X1 представляет собой связь или -О-, -S- или -NRc-;Rc представляет собой водород, C1-C10-алкил или замещенный C1-C10-алкил или Rc и R1 вместе с атомом азота могут образовывать гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо;каждый R1...

Соединения, ингибирующие активность семикарбазид-чувствительной аминооксидазы

Загрузка...

Номер патента: 19167

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Сейвори Эдвард, Оливер Кэтрин, Хорган Энн Вьет-Ан, Хиггинботтом Майкл

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4355, A61K 31/4995...

Метки: аминооксидазы, активность, семикарбазид-чувствительной, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или N-оксид, в которомR1 представляет собой водород;R2 выбран из:(a) водорода,(b) -C(O)NR4AR4B и(c) -С(О)О-С1-6-алкила;R3 выбран из:(a) гало-С1-6-алкила,(b) С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(c) гало-С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(d) N(R4AR4B)-С1-6-алкила,(e) фенил-С1-4-алкила,(f) гетероарил-С1-4-алкила,(g)...

Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Мюррей Энтони, Альмхольт Дортэ, Бьюрлинг Эмели, Линже Жан-Мишель, Ноэрегор Пиа Карина, Хёгберг Томас, Ресевёр Жан-Мари, Нильсен Петер Одаль

МПК: A61K 31/415, A61P 3/04, A61K 31/4155...

Метки: каннабиноидного, соединения, активность, модулирующие, рецептора, композиции, применение, св1, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Связывающие молекулы человека, имеющие убивающую активность против стафилококков, и их применения

Загрузка...

Номер патента: 18030

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Де Крэйф Корнелис Адриан, Тросби Марк, Геэйен Сесилия А.В.

МПК: A61P 31/04, A61K 39/40, C07K 16/12...

Метки: применения, человека, активность, связывающие, молекулы, стафилококков, имеющие, против, убивающую

Формула / Реферат:

1. Моноклональное антитело человека, отличающееся тем, что оно имеет опсоническую фагоцитарную активность по меньшей мере против двух разных видов Staphylococcus и по меньшей мере против 3 разных штаммов Staphylococcus aureus, где антитело представляет собой антитело с тяжелой цепью, содержащей вариабельную область SEQ ID NO:155, и легкой цепью, содержащей вариабельную область SEQ ID NO:215, или антитело с вариабельными областями, которые...

Фармацевтическая композиция, способная увеличивать активность glp-1 у человека, и способы ее применения

Загрузка...

Номер патента: 17159

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Буш Марк А., Уолкер Сьюзан Е., Мэттьюз Джессика И.

МПК: A61K 38/17, C07K 14/605, A61K 38/26...

Метки: увеличивать, человека, активность, фармацевтическая, glp-1, применения, композиция, способы, способная

Формула / Реферат:

1. Способ увеличения активности GLP-1 у человека, который включает введение указанному человеку композиции, содержащей полипептид с GLP-1 активностью и с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:1, обеспечивающей максимальную концентрацию в плазме указанного полипептида по меньшей мере от приблизительно 8 до приблизительно 54 нМ SEQ ID NO:1 и значение AUC(0-¥) для указанного полипептида после введения однократной дозы по меньшей мере от...

Композиция, содержащая рутин и полиненасыщенную жирную кислоту, имеющая ингибирующую активность в отношении 5a-редуктазы

Загрузка...

Номер патента: 15819

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Барони Серджио, Джулиани Джаммария, Бенедуси Анна

МПК: A61K 31/201, A61K 31/7048, A61K 31/202...

Метки: рутин, полиненасыщенную, активность, жирную, композиция, имеющая, содержащая, кислоту, отношении, 5a-редуктазы, ингибирующую

Формула / Реферат:

1. Композиция для регуляции трофики волосяных фолликулов и/или образования секрета сальных желез в коже для применения в лечении атрофии волосяных луковиц, телогенного выпадения волос (telogen effluvium), андрогенной алопеции, акне и себореи, состоящая из ассоциации по меньшей мере одной омега-6 полиненасыщенной жирной кислоты и рутина в фармацевтически приемлемом носителе.2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанная омега-6...

Соединения, проявляющие активность в отношении св1

Загрузка...

Номер патента: 15745

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Хит Перри Кларк, Шаус Джон Менерт

МПК: A61P 25/00, C07D 207/38, A61K 31/4025...

Метки: проявляющие, активность, соединения, отношении, св1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1, имеющее формулуили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.3. Промежуточное соединение формулы4. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве терапевтического средства.5. Применение соединения по п.1 или 2 для лечения расстройства, выбранного из расстройства пищевого поведения, связанного с чрезмерным потреблением пищи, ожирения,...

Соединения, проявляющие активность в отношении рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 15175

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Кединг Стейси Джо, Ху Цзиндань, Крушински Джозеф Херман Джуниор, Шаус Джон Менерт, Таппер Дэвид Эдвард, Коффи Дэвид Скотт

МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/4025...

Метки: соединения, активность, проявляющие, св1, отношении, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1выбран из группы, состоящей из:a) -H,b) галогена,c) -OCF3,d) -OCH3,e) метила,f) -SO2CH3,g) -CF3 иh) -CN;R2 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из:(a) -H,(b) галогена,(c) -CF3,(d) -(C1-C4)алкила,(e) циклопропила,(f) -O-циклопропила,(g) -SCF3,(h) -OCF3,(i) -OCH2CF3,(j) -CN и(k) -O-(C1-C3)алкила;R3 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо...

Фармацевтическая композиция и пероральная фармацевтическая дозированная форма (варианты), проявляющие активность в отношении вич-инфекций, лечебный набор и таблетка и способ лечения или предотвращения симптомов или эффектов вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 15145

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Меннинг Марк М., Дал Теренс К., Олияй Реза

МПК: A61K 45/06, A61K 31/513, A61K 31/675...

Метки: композиция, активность, эффектов, отношении, вич-инфекции, способ, пероральная, симптомов, лечебный, фармацевтическая, лечения, дозированная, предотвращения, набор, проявляющие, форма, варианты, вич-инфекций, таблетка

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, проявляющая активность в отношении ВИЧ-инфекций, содержащая фумарат диизопропоксикарбонилоксиметилового эфира [2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метилэтоксиметил]фосфоновой кислоты (тенофовир дизопроксил фумарат) и (2R,5S,цис)-4-амино-5-фтор-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-(1Н)-пиримидин-2-он (эмтрицитабин).2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая один или несколько фармацевтически подходящих носителей или...

Противомикробная активность биологически стабилизированных наночастиц серебра

Загрузка...

Номер патента: 13401

Опубликовано: 30.04.2010

Автор: Пакникар Кишоре Мадхукар

МПК: A01P 1/00, A01N 59/16, A01P 3/00...

Метки: активность, стабилизированных, биологически, серебра, противомикробная, наночастиц

Формула / Реферат:

1. Нецитотоксическая противомикробная композиция, содержащая:a) наночастицы серебра размером от 1 до 100 нм, биологически стабилизированные водным раствором мацерированных клеток тканей растений; иb) носитель, в котором концентрация указанных биологически стабилизированных наночастиц серебра составляет от 1 до 6 ч./млн.2. Противомикробная композиция по п.1, в которой водный раствор разбавлен вплоть до 10-кратного разведения деионизированной...

Неперевариваемые in vivo пептиды, имеющие активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, лекарственное средство и пищевой продукт

Загрузка...

Номер патента: 10098

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Ямамото Наоюки, Готоу Таканобу, Нисимура Синго, Мацуура Кейити, Мизуно Сейити

МПК: A61K 38/55, A23L 1/305, A61P 9/12...

Метки: продукт, имеющие, средство, пищевой, неперевариваемые, ангиотензинпревращающего, фермента, пептиды, активность, ингибитора, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Неперевариваемый in vivo пептид, имеющий Pro на карбоксильном конце, выбранный из группы, состоящей из Glu-Pro, Gln-Pro, Met-Pro и Ser-Pro-Pro, имеющий активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. 2. Лекарственное средство, обладающее гипотензивным эффектом, включающее по меньшей мере один неперевариваемый in vivo пептид по п.1. 3. Пищевой продукт, обладающий гипотензивным эффектом, включающий по меньшей мере один неперевариваемый...

Производные малонамида, блокирующие активность γ- секретазы

Загрузка...

Номер патента: 9940

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Китас Эрик Аргириос, Галлей Гуидо, Востль Вольфганг, Флор Александер, Якоб-Рётне Роланд, Петерс Йенс-Уве

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61K 31/5513...

Метки: активность, малонамида, блокирующие, секретазы, производные, gamma

Формула / Реферат:

1. Производные малонамида общей формулы где R1 означает одну из следующих групп: R2 означает С1-С7алкил, С2-С7алкинил, -(CH2)n-O-С1-С7алкил, -(CH2)n-S-C1-С7алкил, -(CH2)n-CN, -(CR'R'')n-CF3, -(CR'R'')n-CHF2, -(CR'R'')n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-С1-С7алкил, -(CH2)n-галоген или означает -(CH2)n-С3-С7циклоалкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей фенил, галоген или CF3, R', R'' независимо от...

Соединения, модулирующие активность ppar, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 9518

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Гейер Эндрю Джордж, Филзен Гари Фредерик, Триведи Бхарат Калидас, Браттон Лэрри Дон, Аненгст Пол Чарльз, Ауэрбах Брюс Джеффри

МПК: A61K 31/19, C07C 323/19, C07C 317/22...

Метки: способы, соединения, активность, модулирующие, ppar, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из [4-(бифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(4'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(2',4'-дихлорбифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(3'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(4'-фторбифенил-4-илметилсульфанил-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной...

Способы идентификации средств, модулирующих активность аспартилпротеазы asp2 человека

Загрузка...

Номер патента: 9216

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Бенковски Майкл Джером, Пароди Луис А., Йан Риквианг, Хайнриксон Роберт Лерой, Герни Марк Е.

МПК: C07K 19/00, C07K 16/18, C07K 14/47...

Метки: аспартилпротеазы, человека, модулирующих, средств, активность, способы, идентификации

Формула / Реферат:

1. Способ идентификации средства, которое модулирует активность аспартилпротеазы Asp2 человека, участвующей в процессинге предшественника амилоидного белка (APP) в b-амилоид, включающий стадии: (a) обеспечение контактирования Asp2 и ее субстрата APP, содержащего сайт процессинга b-амилоида, в присутствии и в отсутствие исследуемого средства, где Asp2 кодируется молекулой нуклеиновой кислоты, которая гибридизируется с последовательностью,...

Применение цитокина, способного связывать il-18bp и ингибировать активность второго цитокина

Загрузка...

Номер патента: 8667

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Ким Соо Хиун, Буфлер Филип, Динарелло Чарльз А.

МПК: A61K 38/20, A61P 29/00

Метки: связывать, ингибировать, второго, цитокина, применение, il-18bp, способного, активность

Формула / Реферат:

1. Применение цитокина-1 или его изоформы, мутеина, слитого белка, функционального производного или фрагмента, способного связываться с IL-18BP или его мутеином, слитым белком, функциональным производным или фрагментом и способного ингибировать рецептор цитокина-2, причем цитокин-2 является членом семейства IL-1, для производства лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, которое вызывается или утяжеляется индуцированием...

Имеющие противоопухолевую активность комплексы платины, содержащие химически модифицированные желчные кислоты

Загрузка...

Номер патента: 8221

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Медичи Алессандро, Палмиери Бениамино, Бартоли Энцо

МПК: A61P 35/00, C07J 51/00, A61K 31/58...

Метки: активность, кислоты, имеющие, желчные, комплексы, платины, противоопухолевую, химически, модифицированные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Комплекс платины(II) формулы в которой n равно 0 или 1 и А представляет собой С или группу СН-СН. 2. Комплекс по п.1, где n равно 0 и А представляет собой группу СН-СН. 3. Комплекс по п.1, где n равно 1 и А представляет собой С. 4. Применение комплекса по п.1 в качестве лекарственного средства, обладающего противоопухолевой активностью. 5. Фармацевтическая композиция, имеющая противоопухолевую активность и содержащая комплекс по любому из...

2,4,5-тризамещенные производные тиазолила и их противовоспалительная активность

Загрузка...

Номер патента: 7933

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Коиманс Людвиг Поль, Ноула Катерина, Вандермасен Неле, Дильс Гастон Станислас Марселла, Де Брабандер Марк Ж., Ван Вауве Жан Пьер Франс, Гончаренко Михайло, Мозес Роджер Клайв, Сиблей Энтони Вилльям, Лав Кристофер Джон

МПК: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/497...

Метки: активность, тиазолила, производные, противовоспалительная, 2,4,5-тризамещенные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения при получении лекарственного средства для предотвращения или лечения заболеваний, опосредованных TNF-a (фактор некроза опухоли альфа) и/или IL-12 (интерлейкин 12), где соединение представляет собой соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемую аддитивную соль, четвертичный амин и стереохимически изомерную форму, где Z представляет собой галоген; С1-6алкил; С1-4алкилокси или аминокарбонил; Q представляет...

Линейные основные соединения, имеющие антагонистическую активность в отношении nk-2, и их композиции

Загрузка...

Номер патента: 7855

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Джолитти Алессандро, Паскуи Франко, Джаннотти Данило, Хармат Николас, Феди Валентина, Альтамура Мария, Нанничини Россано, Гуиди Антонио, Систо Алессандро, Маджджи Карло Альберто, Качальи Валерио

МПК: A61K 31/38, A61P 11/06, A61K 31/395...

Метки: nk-2, антагонистическую, основные, соединения, имеющие, композиции, отношении, линейные, активность

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает ароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из бифенила, фенилэтилена, нафтила, фенилтиофена, бензотиофена, бензофурана и индола, необязательно N-замещенного C1-C6алкильной группой, которая может быть необязательно замещена одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C6алкила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора,...

Эритропоэтины длительного действия, которые сохраняют тканезащитную активность эндогенного эритропоэтина

Загрузка...

Номер патента: 7812

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Брайнс Майкл, Серами Энтони, Смарт Джон, Серами Карла

МПК: A61K 38/18, A61K 38/16, A61K 38/22...

Метки: которые, длительного, тканезащитную, сохраняют, активность, эндогенного, эритропоэтина, эритропоэтины, действия

Формула / Реферат:

1. Способ регулирования гематокритного числа у человека, включающий в себя стадии получения эритропоэтинового продукта, имеющего более продолжительный период полужизни в сыворотке, чем rhuEPO, и проявляющего тканезащитную функцию; и введения терапевтически эффективного количества указанного эритропоэтинового продукта. 2. Способ по п.1, где стадия получения эритропоэтинового продукта дополнительно включает в себя стадию модифицирования rhuEPO...

Тиенил- и дифенилсульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 7107

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Вернер Эрик Джоил, Кастилло Розарио Сильвестр, Баладжай Витукуди Нарайанэйенгар, Иаламури Венкатачалапатхи, Ченг Минг Фэ, Ву Ченгде, Раджу Боре Говда, Коис Адам, Коган Тимотси

МПК: C07D 261/16, A61K 31/42, C07D 261/14...

Метки: тиенил, активность, эндотелина, модулирующие, производные, дифенилсульфонамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соли, кислоты или сложные эфиры, где Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенилацетилтиофеном или ацетоксистирилтиофеном при условии, что если Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенильная группа имеет по крайней мере двух заместителей, выбранных из Z, которыми являются водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, ОН, CN, C(O)R21, CO2R21, CONR22R21,...

Соединения, модулирующие активность ppar&gamma

Загрузка...

Номер патента: 4887

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Хагивара Ацуси, Рубенштейн Стивен М., Макджи Лоренс Р., Фурукава Нобору, Хауз Джонатан Б., Синкаи Хисаси

МПК: C07D 213/65, A61K 31/18, C07C 311/21...

Метки: соединения, активность, ppar&gamma, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar1 представляет собой незамещенный 2-бензотиазолил или замещенный 2-бензотиазолил, имеющий от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, -OR', -OC(O)R', -NR'R", -SR', -R', -CN, -NO2-, -CO2R', -CONR'R", -C(O)R', -NR"C(O)R', -S(O2)R', -S(O)2NR'R", перфтор(C1-C4)алкокси и перфтор(C1-C4)алкил, где R' и R" являются независимо выбранными из группы, включающей водород,...

Микропористые материалы (tiq-6 и metiq-6) с большой площадью поверхности, проявляющие активность в окислительных реакциях

Загрузка...

Номер патента: 4784

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Корма Канос Авелино, Диас Моралес Урбано, Форнес Сегуль Висенте, Домине Марсело Эдуардо

МПК: C07D 301/12, C01B 39/48, B01J 29/89...

Метки: микропористые, проявляющие, tiq-6, площадью, metiq-6, материалы, активность, поверхности, большой, реакциях, окислительных

Формула / Реферат:

1. Расслоившийся феррьеритный цеолитный материал TIQ-6, химический состав которого соответствует формуле, выраженной в виде сочетания оксидов SiO2:zZO2:mMO2:xX2O3:aH2O, где Z обозначает Ge или Sn, z имеет значение в пределах от 0 до 0,25 моль.моль-1, M обозначает Ti или Zr, m обозначает число в пределах от 0,00001 до 0,25, предпочтительно от 0,001 до 0,1, X обозначает Al, Ga или B, x обозначает число в пределах от 0 до 1 и a обозначает число в...

Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 4735

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Холланд Джордж В., Ву Ченгде, Блок Натали

МПК: A61K 31/42, A61P 9/08, C07D 413/12...

Метки: модулирующие, сульфонамиды, активность, производные, эндотелина

Формула / Реферат:

1. Соединение формул или или их фармацевтически приемлемые производные или соли, где X является S; R1 является C1-C6алкилом; R2 является C1-C6алкилом; R3 и R4 каждый является водородом; R5 является C1-C6алкилом или -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3; R6 является C1-C6алкилом, -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3 или 5-членным гетероарилом, содержащим от одного до двух гетероатомов, выбранных из O и N; R7 является водородом, гидрокси, алкокси, C1-C6алкилом,...

Водорастворимые комплексы трансплатины, проявляющие противораковую активность, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 4589

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Бирбах Ульрих, Фаррел Николас П.

МПК: C07F 15/00, A61K 31/28

Метки: комплексы, трансплатины, применение, водорастворимые, активность, проявляющие, противораковую

Формула / Реферат:

1. Координационное соединение платины, имеющее общую формулу [PtBXm(NR*3)], где X - лиганд анионного типа, m - 1 или 2, R* выбран из группы, состоящей из водорода и C1-12алкилов, а R* может быть одинаковым или разным, B - плоская гетероциклическая группа, которая выбирается из ряда пиридино-, тиазоло-, бензотиазоло-, хинолино-, изохинолино-, акридино-, имидазоло-, оксазоло- и пиразиногрупп и включает по крайней мере один атом азота в...

Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 4146

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Раджу Боре Говда, Коган Тимотси П., Вудэрд Патрициа, Ву Ченгде, Блок Натали

МПК: A61P 9/00, A61K 31/341, C07D 413/12...

Метки: сульфонамиды, производные, активность, эндотелина, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Сульфонамид, имеющий формулу (A) или его фармацевтически пригодная соль, кислота или эфир, где Ar1 имеет формулу где RA и RB, каждый независимо, выбран из (C1-C12)алкила, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, гало(C1-C6)алкила, галоида, псевдогалоида и H, за исключением того, что RB не является галоидом; Ar2 имеет следующую формулу или где M представляет собой C(O)NH, C(O)CH2, CH=CH или (CH2)x и x является числом от 0 до 3; и R1, R2,...

Димерные тромбопоэтиновые пептидные миметики, связывающие мpl рецептор и имеющие тромбопоэтичеcкую активность

Загрузка...

Номер патента: 3998

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Лиу Чуан-Фа, Фейдже Улрих, Читхэм Дженет

МПК: C07K 14/52, A61K 38/19, A61P 7/06...

Метки: димерные, рецептор, пептидные, имеющие, активность, тромбопоэтичеcкую, тромбопоэтиновые, связывающие, миметики

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое связывается с рецептором mpl, имеющее структуру TMP1(L1)n-TMP2, где TMP1 и TMP2, каждый независимо друг от друга, выбран из группы коровых соединений, имеющих структуру X2 - X3 - X4 - X5 - X6 - X7 - X8 - X9 - X10, причем X2 выбран из группы, включающей Glu, Asp, Lys и Val; X3 выбран из группы, включающей Gly и Ala; X4 представляет собой Pro; X5 выбран из группы, включающей Thr и Ser; X6 выбран из группы, включающей...

Арилпиперазины, имеющие активность в отношении 1 а рецептора серотонина

Загрузка...

Номер патента: 3703

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Годфри Александр Гленн, Колман Даниел Тимоти, Ксу Яо-Чанг, О` Тул Джон Каннингэм, Занг Тони Янтао

МПК: A61K 31/4965, A61P 25/34, C07D 295/092...

Метки: активность, отношении, серотонина, имеющие, рецептора, арилпиперазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar' представляет собой моно- или бициклический арильный или гетероарильный радикал, замещенный от одного до трех заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкилтио, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, (C2-C6)алкилгалоида, (C3-C8)циклоалкила, (C3-C8)циклоалкенила или галоида; R1 представляет собой водород, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкилтио; R2...

Антивирусная фармацевтическая композиция, содержащая глицирризиновую кислоту и, по меньшей мере, один белок, имеющий активность в отношении вируса простого герпеса типа 1

Загрузка...

Номер патента: 3126

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Помпей Раффаэло, Пинца Марио

МПК: A61K 38/40, A61P 31/22, A61K 38/47...

Метки: вируса, активность, глицирризиновую, герпеса, имеющий, содержащая, меньшей, мере, композиция, антивирусная, фармацевтическая, кислоту, отношении, простого, белок, типа, один

Формула / Реферат:

1. Антивирусная фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит глицирризиновую кислоту и, по меньшей мере, один белок, имеющий активность в отношении вируса простого герпеса типа 1, при условии, что когда указанный выше белок является лизоцимом и композиция находится в форме водного раствора, она не содержит соли щелочного или щелочно-земельного металла. 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный белок является...

Соединения, усиливающие активность ретиноидов.

Загрузка...

Номер патента: 2123

Опубликовано: 24.12.2001

Автор: Судо Коити

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/10, A61P 19/08...

Метки: соединения, активность, ретиноидов, усиливающие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей общей формулой (I) или его соли; где R1 представляет атом водорода или C1-6 алкильную группу; R2 и R3 независимо представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу, или R2 и R3 могут быть объединены вместе с углеродными атомами фенильного кольца, к которым R2 и R3 присоединены, с образованием 5- или 6-членной циклоалкильной группы, которая может быть необязательно замещена одной или несколькими C1-4...

Синтез 1,3-оксаселеноланнуклеозидов, их активность против вируса иммунодефицита человека и против вируса гепатита-b

Загрузка...

Номер патента: 1920

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Чу Чунг К., Шинази Раймонд Ф., Ду Джинфа

МПК: A61P 31/12, A61K 31/505, C07D 421/04...

Метки: синтез, активность, иммунодефицита, человека, вируса, гепатита-b, 1,3-оксаселеноланнуклеозидов, против

Формула / Реферат:

1. 1,3-Оксаселеноланнуклеозид формулы где В обозначает пуриновое или пиримидиновое основание, a R обозначает водород, ацил, моно-, ди- или триэфир фосфорной кислоты стабилизированный фосфат или остаток липида, или их фармацевтически приемлемая соль, где нуклеозиды характеризуются показателем EC50 менее чем 10 микромоль в отношении ВИЧ-инфицированных клеток РВМ. 2. 1,3-Оксаселеноланнуклеозид по п.1, где В обозначает пиримидиновое основание....

Аттрактант насекомых, проявляющий инсектицидную активность

Загрузка...

Номер патента: 996

Опубликовано: 28.08.2000

Авторы: Девидсон Томас Чарлз, Вернер Джорджина М.

МПК: A01N 47/02

Метки: инсектицидную, насекомых, активность, аттрактант, проявляющий

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулу в которой R1 представляет CN или метил; R2 представляет -S(O)nR3; R3 представляет алкил или галогеналкил; R4 выбран из группы, включающей атом водорода, атом галогена и радикал, которым может быть -NR5R6, -S(O)mR7, алкил, галогеналкил, -OR8, или -N=C(R9)(R10); R5 и R6 независимо выбраны из атома водорода, алкила, галогеналкила, -С(O)алкила, -S(O)rСF3; или R5 и R6 образуют вместе двухвалентный...

Композиция на основе алкалоидов эбурнаменинового типа, стимулирующая церебральную активность

Загрузка...

Номер патента: 189

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Манреса Ферреро Мария Тереса, Кальво Ласаро Паула, Ласаро Флорес Консуэло, Кальво Мондело Фернандо, Кальво Ласаро Элена

МПК: A61K 31/52

Метки: активность, основе, эбурнаменинового, алкалоидов, композиция, стимулирующая, церебральную, типа

Формула / Реферат:

1. Композиция для перорального использования, которая стимулирует активность мозга, отличающаяся тем, что она содержит смесь, состоящую из а) алкалоидов эбурнаменинового типа общей формулы I: где R обозначает Н или -ОН; или между С-14 и С-15 имеется двойная связь, R' обозначает -ОН или CO2R", a R" содержит от 1 до 6 атомов углерода, R'" обозначает Н, галоген (такой как бром или хлор) или нитрогруппу, имеющих природное происхождение и...