Патенты с меткой «агонисты»

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шилс Дидье, Зут Людивин, Ховейда Хамид, Парк Жюльен

МПК: C07D 207/16, C07D 401/04, C07D 277/06...

Метки: рецептора, лечении, использования, сопряженного, агонисты, методы, g-белком, производные, композиция, gpr43, кислоты, нарушений, карбоновой, метаболических, фармацевтическая, пирролидин

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Номер патента: 23678

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Бидл Кристофер Дэвид, Бейкер Стивен Ричард, Монн Джеймс Аллен, Кларк Барри Питер, Прието Лурдес

МПК: A61K 31/16, A61K 31/195, A61K 31/215...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой 2-аминоацетил и R3 представляет собой...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Монтеро Сальгадо Карлос, Таппер Дэвид Эдвард, Ман Тереза Тсе Кл, Монн Джеймс Аллен, Вальтон Лесли, Прието Лурдес

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4196, A61P 25/18...

Метки: агонисты, рецептора, mglu2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Пингали Харикишоре, Заваре Пандуранг

МПК: A61P 3/10, A61K 31/506, C07D 413/14...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

Номер патента: 22417

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Раббат Кристофер Дж., Новак Аарон, Чой Юнь-Цзюн, Ма Цзинюань, Чжао Цзучунь, Ши Дун Фан, Фам Фуонгли, Сун Цзяньгао, Нашашиби Имад, Чэнь Синь

МПК: C07D 231/12, A61K 31/41, A61P 3/10...

Метки: агонисты, рецептора, применение, gpr120, арильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...

Номер патента: 22046

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Чарлтон Стивен Джон, Лебланк Катрин, Маккеоун Стивен Карл

МПК: A61P 11/00, A61P 9/00, A61K 31/4375...

Метки: гетероциклические, рецептора, агонисты, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, в которойА обозначает N или CR1;R' обозначает Н;R1 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR1 обозначает -X-Y; илиR1 обозначает -W-R7-X-Y; илиR2 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR2 обозначает -X-Y; илиR2 обозначает -W-R7-X-Y;где R1 или R2 обозначает -X-Y или -W-R7-X-Y;R2a обозначает водород;R2 и R2a вместе обозначают оксогруппу;R3 обозначает Н, С1-С4-алкоксигруппу, ОН, C1-C8-алкил или...

Номер патента: 21515

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Чэнь Синь, Ма Цзинюань, Ши Дун Фан, Нашашиби Имад, Раббат Кристофер Дж., Сун Цзяньгао, Фам Фуонгли, Новак Аарон

МПК: A61P 5/50, C07D 213/64, A61K 31/343...

Метки: композиции, применение, рецептора, основе, агонисты, gpr120

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (С)или его фармацевтически приемлемая соль,где Е1, Е2 и Е3 представляют собой С;X выбран из группы, состоящей из -СН2-, -CHD- и -CD2-;Y представляет собой -О-;L представляет собой -(CR4R5)q-, где один -(CR4R5)- необязательно заменен на -N-, -О-, -S-, -CR4=CR5- или -фенил-;G выбран из группы, состоящей из -C(O)OZ и -C(O)NZ2;каждый Z независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-10алкила;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Номер патента: 20540

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Лю Бинь, Барретт Дэвид Джин, Франсискович Джеффри Бернард, Такеути Кумико, Буэно Мелендо Ана Белен

МПК: A61P 3/10, C07D 401/12, A61K 31/4427...

Метки: агонисты, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X выбран из N и CH;Ra выбран из F и CF3;Rb и Rc независимо выбраны из F и метила или объединены с образованием С3-5-циклоалкильного кольца;R1 выбран из H и метила;R2 выбран из H и F,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rb и Rc независимо выбраны из F и метила или объединены с образованием C3-циклоалкила.3. Соединение по любому из пп.1 или 2 или его...

Номер патента: 20466

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Джейкоб Гэри С., Шайлубхай Кунвар

МПК: A61K 47/48, A61K 38/10, A61P 1/00...

Метки: агонисты, заболеваний, нарушений, других, гуанилатциклазы, желудочно-кишечных, лечения, воспаления, рака, пригодные

Формула / Реферат:

1. Пептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO:9, где указанный пептид повышает продукцию cGMP (цГМФ) в клетке и где указанный пептид является (4,12; 7,15) бициклическим.2. Фармацевтическая композиция для повышения продукции cGMP (цГМФ) в клетке в виде единичной дозированной формы, содержащая пептид по п.1, который присутствует в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтический носитель, эксципиент или...

Номер патента: 20326

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Димарчи Ричард Д., Ма Тао

МПК: A61K 38/00

Метки: обмена, веществ, нарушений, основе, смешанного, инсулинотропного, действия, глюкозозависимого, ожирения, пептида, агонисты, лечения

Формула / Реферат:

1. Аналог глюкагона (последовательность SEQ ID NO: 1), обладающий активностью агониста GIP, со следующими модификациями:(a) модификация аминокислоты в положении 1, придающая активность агониста GIP;(b) модификация, выбранная из группы, включающей:(i) лактамовый мостик между боковыми цепями аминокислот в положениях i и i+4 либо между боковыми цепями аминокислот в положениях j и j+3, где i - 12, 13, 16, 17, 20 или 24 и где j - 17; и(ii) одна, две,...

Номер патента: 20229

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Пьето Лурдес, Монн Джеймс Аллен, Монтеро Сальгадо Карлос, Шоу Брюс Вилльям, Табоада Мартинес Лорена

МПК: A61K 31/4196, C07D 249/10, A61P 25/00...

Метки: агонисты, mglu2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилпентаноил и R3 представляет...

Номер патента: 19146

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Моон Санг Пил, Чунг Соо Йонг, Ли Санг -Дае, Ли Хиун Хо, Ахн Ин Ае, Шим Донг Суп, Ли Хиун Мин, Чои Сунг Пил, Ли Коо

МПК: C07D 403/14

Метки: агонисты, меланокортина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы 1где R1 представляет собой водород или представляет собой C1-С10алкил, С3-С7циклоалкил, С6-С10арил, гетероцикл или гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, амино, С1-С4алкила, трифторметила, С1-С4алкокси, циано и оксо;R2 представляет собой фенил или шестичленный гетероарил, каждый из которых является незамещенным...

Номер патента: 18709

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Ван Инг, Уокер Дин А., Росси Карен А.

МПК: A61K 31/454, A61P 3/10, C07D 401/12...

Метки: сопряженного, g-белком, агонисты, рецептора, gpr119, пиридоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединения формулы I или IAФормула I Формула IAили его энантиомера, диастереомера, сольвата или фармацевтически приемлемой соли, имеющих кольцо А и кольцо В, гдекольцо А необязательно замещено одним или большим количеством R, представленного как R20 и R21,G представляет собой СН или N,Q представляет собой С,X представляет собой СН или N,Y представляет собой О, OCR9R9 или S,n1 имеет значения 0-2,n2 имеет значения...

Номер патента: 16507

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Файф Мэттью Колин Тор, Суэйн Саймон Эндрю, Кейли Джон, Дживаратнам Ревати Перпетуа

МПК: A61P 3/04, A61K 31/454, A61P 3/10...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5 или -CONR6R7;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-4алкил, который, возможно, может быть замещен галогеном, гидрокси,...

Номер патента: 15931

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Стэнвэй Стивен Джеймс, Хили Марк Патрик, Джаиба Алессандра, Сварбрик Мартин Эдвард, Румэнс Сьюзан, Джонсон Кристофер Норберт

МПК: A61K 31/167, A61P 25/00, A61P 19/00...

Метки: агонисты, бензамидные, производные, ер4-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или сложный эфир, или соль сложного эфирагде R1обозначает атом галогена или C1-4 алкил;R2 обозначает C1-4 алкил или атом хлора;R3 обозначает H, C1-4 алкил или галоген;R4 обозначает H;R5, каждый независимо, обозначает атом галогена или C1-4 алкил;m равно 0 или 1;n равно 0, 1 или 2 иX обозначает O или NH;при условии, что если n равно 2 и R5 обозначает атом галогена, то группы R5...

Номер патента: 15805

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Кейли Джон, Суэйн Саймон Эндрю, Дживаратнам Ревати Перпетуа, Файф Мэттью Колин Тор, Бертрам Лайза Сара

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/454...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой -CONHR5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил, замещенный гидрокси.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой...

Номер патента: 15632

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ландер Питер Амброз, Ститс Райан Эдвард, Стельзер Линдсэй Скотт, Маннинен Питер Рудольф, Белл Майкл Грегори, Доти Роберт Энтони, Генин Майкл Джеймс, Ма Тяньвэй, Цюй Фучэн, Варшавски Алан М., Очоада Джейсон Мэттью

МПК: C07D 401/12, A61P 3/06, C07D 231/12...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде р равен 0, или 1, или 2;X1 представляет собой С или N и Х2 представляет собой С или N; при условии, что X1 и Х2 одновременно не являются N;R1 и R2независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, C1-С6алкокси, C1-С6галогеналкокси, атома галогена, -SC1-С6алкила и -S-C1-С3галогеналкила;каждый R3независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-С6алкила,...

Номер патента: 15130

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дживаратнам Ревати Перпетуа, Кейли Джон, Бертрам Лайза Сара, Суэйн Саймон Эндрю, Файф Мэттью Колин Тор

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/454...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;один из Е и Q представляет собой N, а другой представляет собой СН;R1 представляет собой SO2R5или -CONHR6;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил иR6 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил,...

Номер патента: 15129

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Кейли Джон, Файф Мэттью Колин Тор, Суэйн Саймон Эндрю

МПК: A61K 31/454, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из Х и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил иR5 представляет собой C1-3алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Х представляет собой О.3. Соединение по п.1 или его...

Номер патента: 14915

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Ван Дриммелен Марлис Л., Де Брэйн Натасья М.В.Й., Херреманс Арнольдус Х.Й., Крюсе Корнелис Г., Тюлп Мартинус Т.М.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/00, A61K 31/439...

Метки: побуждениями, контроля, расстройств, мускариновые, лечения, агонисты

Формула / Реферат:

1. Применение мускаринового агониста типа 1 (M1) для приготовления фармацевтической композиции для лечения, улучшения состояния или предупреждения расстройств контроля над побуждениями.2. Применение по п.1, в котором мускариновые агонисты типа 1 (M1) выбираются из группы, состоящей из следующих: AF-150, AF-151, алвамелин, АСР-104, CDD-34, CDD-98, CDD-0097, CDD-0102, CDD-190, CDD-0199-J, CDD-0235-J, CDD-0304, севимелин, CPR-2006, CS-932,...

Номер патента: 13121

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Ханли Майкл, Лаугеро Кевин Д., Паркес Дэвид Г., Янг Эндрю А., Мэк Кристин М.

МПК: A61K 38/00, A61P 25/18, A61P 25/24...

Метки: лечения, заболеваний, психиатрических, расстройств, амилин, агонисты, амилина

Формула / Реферат:

1. Способ лечения расстройства настроения, тревожного расстройства или шизофрении у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества амилина, агониста амилина, аналога амилина или производного амилина для лечения расстройства настроения, тревожного расстройства или шизофрении; причем агонист амилина не является пептидом, родственным гену кальцитонина.2. Способ по п.1, где амилин, агонист амилина, аналог амилина или...

Номер патента: 12930

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Чжан Ляньшань, Алсина-Фернандес Хорхе, Боквист Бенгт Кристер

МПК: A61K 47/48, C07K 14/575, A61K 38/00...

Метки: агонисты, vpac2, пептидные, рецептора, селективные

Формула / Реферат:

1. Пегилированный пептидный агонист рецептора VPAC2, содержащий последовательность, выбранную изи С-концевой удлиняющий сегмент, где N-конец С-концевого удлиняющего сегмента связан с С-концом пептидной последовательности и где С-концевой удлиняющий сегмент содержит последовательность аминокислот формулыгде Xaa1 представляет собой Gly, Cys или отсутствует;Хаа2 представляет собой Gly, Arg или отсутствует;Хаа3 представляет собой Pro, Thr или...

Номер патента: 12071

Опубликовано: 28.08.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61K 38/17, A61P 1/08, A61P 3/04...

Метки: воздействия, селективные, агонисты, терапевтического, рецептора

Формула / Реферат:

1. Применение Y4 рецепторного агониста, отличного от РР, селективного к Y4 рецептору по сравнению с Y1 и Y2 рецепторами, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y4 рецепторов, причем: (а) указанный агонист является РР-складчатым пептидом или РР-складчатым пептидом-миметиком, который содержит: (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y4-рецепторного распознавания, представленную как...

Номер патента: 11882

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Финн Рори Фрэнсис, Саммерз Нина Линн, Нардон Нэнси Энн, Сигель Нед Роджер

МПК: C07K 14/575, A61K 47/48, A61K 38/22...

Метки: применение, агонисты

Формула / Реферат:

1. Полипептид (Е10С)hPYY3-36, имеющий аминокислотную последовательность или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Полипептид (D11C)hPYY3-36, имеющий аминокислотную последовательность или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Конъюгат, содержащий полиэтиленгликоль (ПЭГ) и полипептид (E10C)hPYY3-36 или (D11C)hPYY3-36. 4. Конъюгат по п.3, имеющий формулу 3 где ПЭГ представляет собой метокси-ПЭГ (мПЭГ) и является линейным или разветвленным и...

Номер патента: 11861

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61K 8/00, A61P 3/04, A61K 38/17...

Метки: воздействия, агонисты, рецепторов, селективные, терапевтического

Формула / Реферат:

1. Применение Y-рецепторного агониста, селективного в отношении Y2 и Y4 рецепторов по сравнению с Y1 рецептором, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y2 и/или Y4 рецепторов, причём: (а) указанный агонист является РР-складчатым пептидом или РР-складчатым пептидом-миметиком, который содержит: (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y-рецепторного распознавания, представленную как...

Номер патента: 11860

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61K 8/00, A61P 3/04, A61K 38/17...

Метки: селективные, воздействия, агонисты, рецептора, терапевтического

Формула / Реферат:

1. Применение Y-рецепторного агониста, отличного от PYY3-36, селективного к Y2 рецептору по сравнению с Y1 и Y4 рецепторами, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y2 рецепторов, причем: (а) указанный агонист является PP-складчатым пептидом или PP-складчатым пептидом-миметиком, выбранным из PYY, NPY, миметиков PYY и миметиков NPY, которые содержат С-концевую аминокислотную последовательность Y2-рецепторного...

Номер патента: 11325

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гуеррини Ремо, Кало Джироламо, Сальвадори Северо, Реголи Доменико

МПК: A61K 38/33, C07K 14/665

Метки: антагонисты, рецептора, частичные, агонисты, высокоэффективные, полные

Формула / Реферат:

1. Пептид, имеющий общую формулу (I) в которой Хаа1 выбран из группы, состоящей из Phe или N-бензил-глицина (Nphe); y представляет собой связь между первыми двумя аминокислотными остатками и выбрана из группы, состоящей из CO-NH, и CH2-NH, и СН2-О; Xbb4 является Phe или pXPhe, где "X" выбран из группы, состоящей из Н, Cl, Br, I, F, NO2 и CN и "р" показывает пара-положение в фенильном кольце Phe; Хсс7 выбран из группы, состоящей из...

Номер патента: 11274

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Филла Сандра Энн, Сюй Яо-Чан, Худзиак Кевин Джон, Захерл Деанна Пиатт, Ин Бай-Пин, Чжан Дэи, Кольман Дэниел Тимоти, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Виктор Франтц, Коэн Майкл Филип, Бенеш Дана Рае, Матес Брайан Майкл

МПК: A61K 31/4409, A61K 31/4439, A61K 31/4436...

Метки: агонисты, 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины, 5-ht1f, замещенные, 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где X обозначает -C(R3c)= или -N=; R1 обозначает C2-C6алкил, замещенный C2-C6алкил, C3-C7циклоалкил, замещенный C3-C7циклоалкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл, где "гетероцикл" обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, причем указанное...

Номер патента: 8947

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Викрамадитян Риба Каннимел, Чакрабарти Ранджан, Мадхаван Гуррам Ранга, Икбал Джавед, Бхуния Дебназ, Дас Сайбал Кумар

МПК: A61K 31/167, A61K 31/27, A61K 31/145...

Метки: применение, ppar&alpha, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 обозначает водород, гидроксигруппу; R2 обозначает водород, R3 обозначает водород или замещенные или незамещенные группы, представленные линейными или разветвленными (С1-С12)алкильными группами; R4 обозначает водород или замещенные или незамещенные группы, представленные линейными или разветвленными (С1-С12)алкильными группами; Y обозначает кислород, R5 обозначает водород или замещенную или незамещенную группу,...

Номер патента: 7966

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ин Бай-Пин, Захерл Деанна Пиатт, Манкюзо Венсан, Кохен Майкл Филип, Чжан Дэи, Виктор Франтц, Кольман Дэниел Тимоти, Сюй Яо-Чан, Лян Сидни Си

МПК: A61K 31/44, C07D 401/06, A61P 25/06...

Метки: пиридиноилпиперидины, 5-нт1f, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты, где R1 означает С1-С6алкил, замещенный С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, замещенный С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкилС1-С3алкил, замещенный С3-С7циклоалкилС1-С3алкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл; R2 означает водород, С1-С3алкил, С3-С6циклоалкилС1-С3алкил или группу формулы II R3 означает водород или С1-С3алкил; R4 означает водород,...

Номер патента: 7163

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Томпсон Ричард Крейг, Гибсон Трейси Энн, Ксу Янпинг, Ванг Ксиаодонг, Виннероски Леонард Лэрри Джуниор, Джонстон Ричард Дуэйн, Мантло Натан Брайан

МПК: A61K 31/4166, A61P 43/00, C07D 233/32...

Метки: пролифератором, агонисты, пероксисомным, рецепторов, активируемых

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, где: (a) Rl выбран из группы, состоящей из водорода, замещенной или незамещенной группы, выбранной из С1-С8 алкила, арил-С0-С4 алкила, гетероарил-С0-С4 алкила, С3-С6 циклоалкиларил-С0-С2 алкила и -СН2-С(О)-R17-R18, где R17 представляет собой О или NH и R18 представляет собой бензил или бензил, замещенный от одного до двух заместителей, каждый из...

Номер патента: 6920

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Виченци Джеффри Томас, Мартинелли Майкл Джон, Саиид Ашраф, Мантло Натан Брайан, Этджен Гаррет Джей Мл., Коффи Дэвид Скотт, Томпсон Ричард Крейг, Джонстон Ричард Дуэйн, Мэйхью Дэниэл Рей, Колладо Кано Айван, Гарсиа-Паредес Кристина, Шмид Кристофер Рэндэлл, Ванг Ксиадонг, Ксу Янпинг, Доминианни Сэмьюэл Джеймс, Летурно Майкл Эдвард

МПК: C07C 257/22, C07C 281/04, C07C 281/06...

Метки: пероксисомы, альфа-рецепторов, пролифератором, агонисты, активируемых

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей структурной формулы I его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, где (a) R1 выбран из группы, включающей водород, С1-С8алкил, арил-С0-4алкил, гетероарил-С0-4алкил, С3-С6циклоалкиларил-С0-2алкил и -СН2-С(О)-R17-R18, где R17 означает О или NH и R18 означает бензил; и где С1-С8алкил, арил-С0-4алкил, гетероарил-С0-4алкил, С3-С6циклоалкиларил-С0-2алкил и -СН2-С(О)-R17-R18, каждый, может быть замещен 1-3...

Номер патента: 6853

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Хитчкок Стефен Эндрю, Тернер Уилльям Уилсон Мл., Джеймисон Джеймс Эндрю, Аллен Дженнифер Ребекка, Лиу Бин

МПК: C07C 251/00

Метки: агонисты, мускариновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Q, X, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из CR1 и N, при условии, что не более чем два из Q, X, Y и Z представляют собой N, и по меньшей мере два из Q, X, Y и Z представляют собой СН; или Y представляет собой СН, Z представляет собой СН и группа Q=X представляет собой S, с образованием тиофенового кольца; R1, в каждом случае независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С4-алкокси и...

Номер патента: 6651

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Шаилубхай Кунвар, Никифорович Грегори, Джэкоб Гэри С.

МПК: A61K 38/10, A61K 38/12, A61K 45/06...

Метки: агонисты, лечения, канцерогенеза, тканевого, рецептора, гуанилатциклазного, воспаления

Формула / Реферат:

1. Пептид, состоящий, по существу, из аминокислотной последовательности, выбранной из SEQ ID NO: 2 - SEQ ID NO: 21. 2. Пептид по п.1, где указанный пептид представляет собой (4,12; 7,15) бицикл, имеющий последовательность SEQ ID NO: 20. 3. Пептид по п.1 или 2, где указанный пептид состоит из аминокислотной последовательности, выбранной из SEQ ID NO: 2 - SEQ ID NO: 21. 4. Способ профилактики или лечения первичной или метастатической...

Номер патента: 6578

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Пинкертон Томас К.

МПК: A61M 5/158, A61M 5/00, A61K 31/4745...

Метки: допамина, агонисты, дерму, введенные, гидрофобные

Формула / Реферат:

1. Применение гидрофобного агониста допамина для получения лекарственного препарата для введения в дерму млекопитающего, так что при введении упомянутого гидрофобного агониста допамина в дерму наблюдается улучшенное системное всасывание по сравнению со всасыванием, наблюдаемым при введении упомянутого агониста допамина путем подкожного инъецирования ударной дозы. 2. Применение по п.1, причем млекопитающее является человеком, и упомянутый...

Номер патента: 5820

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Тейбрант Ян, Тор Маркус, Нильссон Бьерн, Рингберг Эрик, Пелькман Беньямин, Йенссон Маттиас, Нильссон Йонас

МПК: C07D 241/18, A61P 25/00, A61K 31/497...

Метки: агонисты, 5-ht2c, антагонисты, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ib) где X1 представляет -O-, -S- или -N(R27)-; Y1 представляет -O-, -S-, -N(R27)- или -CH2-; Ra представляет C3-8-циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть, необязательно, замещен в одном или в нескольких положениях независимо друг от друга C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, фтор-C1-6-алкокси, 2,2,2-трифторэтокси, C3-5-алкинилокси, C3-5-алкенилокси, диметиламино-C1-6-алкокси, метиламино-C1-6-алкокси,...

Номер патента: 4263

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Моран Эдмунд Дж., Чои Сеок-Ки

МПК: A61K 31/135, A61K 31/165, A61P 11/00...

Метки: beta;2-адренергического, рецептора, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение формулы где стереохимия при *C и **C представляет (RS) и (RS); (R) и (R); (R) и (S); (S) и (R) или (S) и (S); или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Соединение по п.2, где стереохимия при *C представляет (R) и стереохимия при **C представляет (R). 4. Соединение по п.2, где стереохимия при *C представляет (R) и стереохимия при **C представляет (S). 5....

Номер патента: 3453

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Моран Эдмунд Дж., Чои Сеок-Ки

МПК: A61K 39/395, A61K 38/00, A61K 39/00...

Метки: агонисты, в2-адренергического, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II) где Ar1 и Ar3 независимо выбирают из группы, включающей арил, гетероарил и гетероциклил; Ar2 выбирают из группы, включающей фенилен, где группы W и X присоединены в 1,2-, 1,3 и 1,4 положениях фениленового кольца; циклогексилен, необязательно замещенный метилом, где группы W и X присоединены в 1,3 и 1,4 положениях циклогексиленового кольца, и пиперазинилен, где группы W и X присоединены в 1,4 положениях...

Номер патента: 3396

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Розейти Роберт Луис, Камерон Кимберли О'киф, Лефкер Брюс Аллен

МПК: A61K 31/415, A61K 31/40, A61K 31/18...

Метки: простагландинов, лечения, заболеваний, костей, применение, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I формула I его пролекарства и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений и указанных пролекарств, где A представляет собой SO2 или CO; G представляет собой Ar, Ar1-V-Ar2, Ar-(C1-C6)алкилен, Ar-CONH-(C1-C6)алкилен, R1R2-амино, окси(C1-C6)алкилен, амино, замещенную Ar, или амино, замещенную Ar(C1-C4)алкиленом и R11, причем R11 представляет собой H или (C1-C8)алкил, R1 и R2 могут быть взяты по отдельности...

Номер патента: 2778

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Нил Дэвид А., Дрост Кристин А., Винтер Марк А., Шукер Энтони Дж., Джесудейсон Синтия Д., Белл Майкл Г., Кроуелл Томас А., Мэттьюс Дональд П., Макдональд Джон Х.III, Рито Кристофер Дж.

МПК: C07D 209/04, A61K 31/416

Метки: селективные, агонисты, бетта, 3-адренергические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Х1 представляет -О-, -ОСН2-; R2 представляет Н, (C1-C4)алкил или фенил; R3 представляет водород; R4 является необязательно замещенным гетероциклом или группой, выбранной из группы, состоящей из X2 представляет связь или линейный или разветвленный алкилен с 1-5 атомами углерода; R5 представляет Н или (C1-C4)алкил; R6 представляет Н или (C1-C4)алкил; или R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены,...