Патенты с меткой «агонистов»

Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, обладающие двойной активностью обратных агонистов рецепторов h1/антагонистов рецепторов 5-ht2a

Загрузка...

Номер патента: 24248

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61K 31/5513, A61P 25/04, C07D 498/04...

Метки: двойной, обладающие, рецепторов, агонистов, активностью, обратных, 5-ht2а, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формулеили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой соль хлороводородной кислоты.3. Соединение по п.1, которое представляет собой тозилатную соль.4. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.5....

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гретер Уве, Биссанц Катерина, Неттекофен Маттиас, Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк, Кимбара Ацуси

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: каннабиноидного, производные, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, рецептора, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Пептидные конъюгаты агонистов рецептора glp-1 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23925

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фосгерау Кельд, Брорсон Марианна, Мартенссон Ульрика, Толборг Якоб Линд, Эстерлунд Торбен, Неэруп Трине Сковлунд Рюге, Ролстед Камилла

МПК: A61K 38/22, C07K 14/575, C07K 14/595...

Метки: пептидные, конъюгаты, применение, рецептора, агонистов, glp-1

Формула / Реферат:

1. Пептидный конъюгат, имеющий формулу IR1-Z-L-Y-R2 (I),в которойR1 представляет собой Н, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;Z содержит последовательность Эксендина-4(1-39), имеющую последовательностьHis-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser,или его аналога Za;L представляет собой...

Соединения (липопептиды на основе цистеина) и композиции в качестве агонистов tlr2, применяемые для лечения инфекционных, воспалительных, респираторных и других заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 23725

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Цзоу Ефэн, Хоффман Тимоти З., Пань Цзяньфэн, У Том Яо-Сянь

МПК: A61K 31/661, A61K 31/17, A61K 31/198...

Метки: применяемые, заболеваний, других, tlr2, липопептиды, агонистов, респираторных, цистеина, основе, инфекционных, воспалительных, соединения, лечения, композиции, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает Н, -С(О)-С7-С18алкил или -С(О)-С1-С6алкил;R2 обозначает С7-С18алкил;R3 обозначает С7-С18алкил;L1 обозначает -CH2OC(O)NR7-;L2 обозначает -OC(O)NR7-;R4 обозначает -L4R5;R5 обозначает -P(O)(OR7)2 или -C(O)OR7;L4 обозначает -((CR7R7)pO)q(CR10R10)p-;каждый R7 обозначает Н;каждый R10 обозначает Н;каждый р независимо друг от друга выбран из 1, 2, 3, 4, 5 и 6 иq...

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Десай Джапан Нитинкумар, Арадхие Джайрай Д., Тхеннати Раджаманнар, Праджапати Каушик Дханджубхай, Саманта Бисваджит, Пал Ранджан Кумар, Шварц Жан -Шарль, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Панчал Бхавеш М., Робер Филипп, Лёкомт Жанн -Мари, Капе Марк, Берреби-Бертран Изабэль, Рана Диджикса Чандубхай

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/454, A61P 29/00...

Метки: кислоты, качестве, агонистов, рецепторов, производные, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Неттекофен Маттиас, Роджерс-Эванс Марк, Рёфер Штефан, Гретер Уве, Биссанц Катерина, Кимбара Ацуси, Адам Жан-Мишель

МПК: A61P 3/10, A61K 31/519, A61P 27/06...

Метки: 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, каннабиноидного, агонистов, качестве, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила в качестве соединений, обладающих двойной активностью обратных агонистов h1/антагонистов 5-ht2a

Загрузка...

Номер патента: 23460

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61P 25/00, C07D 498/04, A61K 31/55...

Метки: агонистов, двойной, активностью, соединений, качестве, обладающих, соединения, обратных, 5-ht2а, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой HCl соль.3. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для терапии нарушений сна.5....

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Биссанц Катерина, Неттекофен Маттиас, Ян Улунь, Кимбара Ацуси, Хебайзен Пауль, Рёфер Штефан, Лю Цинпин, Прунотто Марко, Шульц-Гаш Танья, Ван Чживэй, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Улльмер Кристоф

МПК: C07D 213/81, A61K 31/44, A61P 29/00...

Метки: св2, агонистов, качестве, пиридин-2-амиды, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Замещенные соединения [(5h-пирроло[2,1-c][1,4]бензодиазепин-11-ил)пипе­разин-1-ил]-2,2-диметилпропановой кислоты в качестве обратных агонистов h1/антагонистов 5-ht2a двойного действия

Загрузка...

Номер патента: 22708

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Коатес Дэвид Эндрю, Сандерсон Адам Ян, Камп Анна Мари, Ледгард Эндрю Джеймс, Галлахер Питер Таддеус

МПК: C07D 487/04

Метки: кислоты, 5-ht2а, соединения, обратных, действия, 5h-пирроло[2,1-c][1,4]бензодиазепин-11-ил)пипе­разин-1-ил]-2,2-диметилпропановой, агонистов, двойного, замещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой хлор или метил;R2 представляет собой метил, этил, изопропил, хлор, бром, трифторметил или метилтио; иR3 представляет собой водород или метокси;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой хлор, или его фармацевтически...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Рицци Андреа, Бьяджетти Маттео, Линней Йен, Амари Габриеле, Ранкати Фабио

МПК: A61K 31/439, A61P 11/06, A61K 31/4709...

Метки: рецептора, активностью, рецепторов, антагонистов, агонистов, адренергического, beta;2, мускариновых, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Кар Нам Фунг, Мойз Крис Р., Ван Липин, Ха Соокхее Николь, Эдмондсон Скотт Д., Чан Лехуа, Мориэлло Грегори Дж., Шэнь Дун-Мин, Бергер Ричард, Ли Бин, Гобле Стефен Д., Копка Ихор Е., Чжу Чэн

МПК: A61K 31/506, A61P 13/00, A61K 31/4178...

Метки: beta, агонистов, адренергических, рецепторов, качестве, гидроксиметилпирролидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Конъюгаты синтетических агонистов tlr и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19151

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дэниелс Грегори А., Врасидло Вольфганг, Коттам Ховард Б., Ву Кристина С.Н., Карсон Деннис А.

МПК: A61K 31/4745, A61K 39/085, A61K 39/39...

Метки: конъюгаты, применение, агонистов, синтетических

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемую соль, гдеR1 обозначает водород, (C1-C10)алкил или (C1-C10)алкил, замещенный (C1-С6)алкокси;R3 обозначает диолеоилфосфатидилэтаноламин (DOPE).2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение имеет формулу В3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где R1 обозначает (C1-C10)алкил, замещенный (C1-6)алкокси.4. Фармацевтическая композиция...

Производные дикарбоновых кислот в качестве агонистов рецептора s1p1

Загрузка...

Номер патента: 18826

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Берреби-Бертран Исабэль, Лёкомт Жанн -Мари, Арадхие Джайрай Дилипбхаи, Дживани Джигнеш Кантилал, Шварц Жан -Шарль, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Робер Филипп, Тхеннати Раджаманнар, Левоэн Никола, Панчал Бхавеш Моханбхай, Пал Ранджан Кумар, Капе Марк, Саманта Бисваджит

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, A61P 37/06...

Метки: производные, агонистов, рецептора, дикарбоновых, качестве, кислот

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где представляет собой группу 1,2,4-оксадиазола;X1 представляет собой моно-, би- или трициклическую структуру, выбранную из (C6-C14)арильной группы, ароматической 5-14-членной гетероарильной группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, насыщенной или частично ненасыщенной 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода,...

Производные диазаспиро[5.5]ундекана в качестве антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов бета-адренорецепторов для применения в лечении легочных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 18711

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Стокс Майкл Джон, Алькараз Лилиан, Листер Эндрю Стюарт, Булл Ричард Джеймс, Бэйли Эндрю, Роббинс Эндрю Джеймс, Киндон Николас Дэвид, Джонсон Тимоти, Теобальд Барри Джон

МПК: A61P 11/06, A61K 31/357, A61P 11/08...

Метки: рецепторов, применения, расстройств, антагонистов, лечении, диазаспиро[5.5]ундекана, агонистов, производные, качестве, легочных, бета-адренорецепторов, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...

Пептидомиметики с активностью антагонистов глюкагона и агонистов glp-1

Загрузка...

Номер патента: 18000

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Джаин Мукул Р., Пател Панкадж Раманбхай, Бахекар Раджеш Х.

МПК: C07K 14/605, A61K 38/26

Метки: glp-1, пептидомиметики, активностью, антагонистов, агонистов, глюкагона

Формула / Реферат:

1. Выделенные пептидомиметики с последовательностью формулы (I)в которой A представляет собой группы -NH-R1, R3-CO-, R3-O-CO- или R3-SO2-, где R1 представляет собой водород или необязательно замещенную линейную или разветвленную (C1-С10)алкильную цепь; R3 выбран из линейных или разветвленных (C1-С10)алкильной, (С3-С6)циклоалкильной, арильной, гетероарильной или арилалкильной групп;B представляет собой -COOR2, -CONHR2 или CH2OR2, где R2...

Производные индола в качестве агонистов рецептора s1p1

Загрузка...

Номер патента: 17406

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Майатт Джэймс, Ахмед Махмуд, Риверс Дин Энрю, Нортон Дэвид

МПК: C07D 413/04, A61K 31/405, A61P 37/00...

Метки: качестве, рецептора, производные, агонистов, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из R5 и R6 представляет собой водород и другой представляет собой группу (а)А представляет собой фенил, тиенил или пиридил;R1 представляет собой галоген, С(1-6)алкил, С(3-6)циклоалкил, С(1-6)алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, пирролидин или фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 представляет собой водород;R7 представляет...

Комбинация производных триазина и агонистов pparα

Загрузка...

Номер патента: 16869

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Муэне Жерар, Месанжо Дидье, Краво Даньель

МПК: A61K 31/166

Метки: производных, комбинация, ppar&alpha, агонистов, триазина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала:i) PPARα агонист, выбранный из фенофибрата, безафибрата, гемфиброзила и ципрофибрата,ii) 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазин или его таутомер, энантиомер или их смесь, либо его фармацевтически приемлемую соль,в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми наполнителями.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что...

Производные бензоазепиноксиуксусной кислоты и их применение в качестве агонистов дельта-ppar для повышения hdl-c и снижения ldl-c и холестерина

Загрузка...

Номер патента: 16583

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Демарест Кит Т., Гээ-Хун Ко, Лу Сунфэн, Чжан Янь, Пелтон Патрисия, Шэнь Лань

МПК: A61P 3/06, A61P 1/18, A61K 31/55...

Метки: применение, бензоазепиноксиуксусной, агонистов, hdl-c, ldl-c, дельта-ppar, повышения, качестве, кислоты, снижения, холестерина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X означает ковалентную связь, О или S;R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, С1-8алкила и C1-8алкила, замещенного гидроксильной группой, или R1, R2 и атом углерода, к которому они присоединены, могут вместе образовывать С3-7циклоалкил;R3 означает Н;R4 и R5 независимо выбирают из Н и C1-8алкила;R6 и R7 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, C1-3алкила, C1-3алкила, замещенного...

Оксадиазолзамещенные производные индазола для применения в качестве агонистов сфингозин 1-фосфата (s1p)

Загрузка...

Номер патента: 16443

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Риверс Дин Энрю, Майатт Джэймс, Ахмед Махмуд, Гиблин Джерард Мартин Пол, Нортон Дэвид

МПК: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/4245...

Метки: применения, производные, качестве, агонистов, сфингозин, 1-фосфата, s1p, индазола, оксадиазолзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его солигде один из R5 и R6 представляет собой водород или R2 и другой представляет собой (а)один из R3 и R4 представляет собой (b)А представляет собой тиофен, пиридил или фенил;R1 представляет собой два заместителя, независимо выбранных из хлора, брома, изопропокси, пропокси, метокси, 1-метилпропокси, циано, трифторметила, трифторметокси, циклогексила, пиперидина, пирролидинила, этила, 2-метилпропила, фенила и...

Карбаматные соединения в качестве агонистов рецептора 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 14819

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Лонг Дэниэл, Голдблум Адам, Фазери Пол Р., Чои Сеок-Ки, Маркесс Дэниэл

МПК: A61K 31/46, A61P 1/00, C07D 451/04...

Метки: карбаматные, соединения, рецептора, 5-нт4, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I),в котором R1 является галогеном или C1-3алкилом, где C1-3алкил необязательно замещен гидроксилом или галогеном;R2 является водородом или C1-3алкилом, где C1-3алкил необязательно замещен гидроксилом;R3 является C1-3алкилом или водородом;R4 является -(СН2)1-3C(О)NRaRb,или R3и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют фрагмент, выбранный из:(i) формулы (a)(ii) формулы (b)(iii) формулы (c)где R5...

Производные ксантина в качестве селективных агонистов hm74a

Загрузка...

Номер патента: 14556

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Мэйсон Эндрю Макмертри, Хэтли Ричард Джонатан Дэниэл, Пинто Иван Лео

МПК: A61K 31/495, A61P 3/00, A61P 9/00...

Метки: агонистов, производные, селективных, hm74a, ксантина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты,где R1представляет собой -(алкилен)m-Х-(алкилен)n-Y;где m и n равны числу атомов углерода в алкиленовой цепи;X представляет собой группу, выбранную из гетероарила и гетероциклила;Y представляет собой группу, выбранную из арила, гетероарила и О-арила; которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из C1-6 алкила, C2-6...

Хинолиноновые соединения в качестве агонистов рецептора 5-ht4

Загрузка...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Дзян Лань, Голдблум Адам, Тернер Дерек С., Чои Сеок-Ки, Маркесс Дэниэл, Лонг Дэниэл Д., Гендрон Роланд, Фазери Пол Р.

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/496, A61K 31/4709...

Метки: хинолиноновые, агонистов, соединения, рецептора, качестве, 5-ht4

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...

Соединения бензимидазолкарбоксамида в качестве агонистов рецепторов 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 13240

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Далзил Шон М., Маркесс Дэниэл, Гендрон Роланд, Фазери Пол Р., Лонг Дэниэл Д., Чой Сеок-Ки, Дзян Лань, Маккиннелл Роберт Мюррей, Физакерли Кирстен М.

МПК: A61P 1/00, C07D 401/14, A61K 31/4545...

Метки: агонистов, рецепторов, 5-нт4, бензимидазолкарбоксамида, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является С3-5алкилом, необязательно замещенным -ОН; иX выбирают из:(a) -С(О)OR2, где R2 представляет собой С1-4алкил или -(CH2)n-фенил, где n равно 0 или 1;(b) -C(O)R3, где R3 выбирают изфенила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из С1-4алкила, галогена, С1-4 алкокси, -CF3, -OCF3, -OCHF2 и -CN,С1-5алкила,С4-5циклоалкила и-(CH2)m-А, где m равно 0 или 1 и А выбирают из амино, фуранила,...

Производные оксииндола в качестве агонистов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 12615

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кавамура Кийоси, Соне Хироки, Утида Тикара

МПК: C07D 401/12, A61P 1/04, A61K 31/454...

Метки: агонистов, производные, рецептора, 5-ht4, качестве, оксииндола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой C1-C2-алкиленовую группу, указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещенной 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из C1-C4-алкильной группы, гидроксизамещенной C1-C4-алкильной группой и C1-C2-алкоксизамещенной C1-C4-алкильной группой, где 2 из указанных заместителей могут необязательно образовывать мостиковую связь, образуя 3-6-членное кольцо; R1...

Способы и композиции для введения агонистов trpv1

Загрузка...

Номер патента: 12599

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Джэмисон Джин, Блэй Кит, Мухаммад Навид, Чанда Санджей

МПК: A61K 9/70, A61F 13/00

Метки: trpv1, агонистов, введения, способы, композиции

Формула / Реферат:

1. Способ доставки агониста TRPV1 в эпидермис и дерму млекопитающего, включающий контактирование поверхности кожи или слизистой оболочки с композицией, включающей агонист TRPV1 и по меньшей мере первый и второй усилитель проницаемости, где первым усилителем проницаемости является пропиленгликоль или моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, а вторым усилителем проницаемости является этилолеат, олеиновая кислота или олеиловый спирт. 2. Способ по п.1, в...

Композиция для аэрозольной ингаляции β – агонистов

Загрузка...

Номер патента: 12583

Опубликовано: 30.10.2009

Автор: Ейвен Майкл

МПК: A61P 11/06, A61K 31/536

Метки: beta, ингаляции, аэрозольной, композиция, агонистов

Формула / Реферат:

1. Лекарственная композиция, содержащая в качестве единственного действующего вещества одно или несколько соединений общей формулы 1 в которой R1 обозначает водород или метил, предпочтительно водород, R2 обозначает водород или метил, предпочтительно водород, R3 обозначает метил, ОН, метоксигруппу, фтор, хлор, бром, -O-CH2-COOH или -O-СН2-СООэтил, X- обозначает однозарядный анион, выбранный из группы, включающей хлорид, бромид, сульфат,...

Пуриновые производные в качестве агонистов аденозиновых а1 рецепторов и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 11826

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Джагтап Пракаш, Сабо Чаба, Салзман Эндрю Л.

МПК: A61K 31/70

Метки: производные, аденозиновых, применения, пуриновые, качестве, способы, рецепторов, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой -CH2ONO2; В и С представляют собой -ОН; D представляет собой А и В представляют собой транс- в отношении друг к другу; В и С представляют собой цис- в отношении друг к другу; С и D представляют собой цис- или транс- в отношении друг к другу; R1 представляет собой тетрагидрофуранил, -C3-C8-моноциклический циклоалкил или -C8-C12-бициклический...

Пиперидинилкарбонилпирролидины и их применение в качестве агонистов меланокортина

Загрузка...

Номер патента: 11159

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Калабрезе Эндрю Энтони, Фрэйдет Дэвид Себастьен, Хепворт Дэвид, Лансделл Марк

МПК: C07D 401/06, A61K 31/454, A61P 15/00...

Метки: агонистов, пиперидинилкарбонилпирролидины, применение, меланокортина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или изомер, где R1 представляет собой -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, фенил или пиридил, где каждый из фенила и пиридила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из -(C1-C4)алкила, галогена, -OR6, -CN и CF3; R2 представляет собой OH; R3 представляет собой Н, -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, (C1-C2)алкил (C3-C8)циклоалкил или...

6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Уилльямс Эндрю Кервин, Бойд Стивен Армен, Чжан Дэи, Рейнхард Мэттью Роберт, Родригес Майкл Джон, Мазанетц Майкл Филип, Брайнер Карин, Сингх Аджай, Ротхаар Роджер Райан, Део Арундхати С., Сидем Кристофер Стефен, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Виктор Франтц, Хеллман Сара Линн, Конвей Ричард Джерард, Аллен Джон Гордон, Тидуэлл Майкл Вэйд, Ли Вай-Мань, Галка Кристофер Стэнли, Коэн Майкл Филип

МПК: A61K 31/55, C07D 401/12, C07D 223/16...

Метки: азепины, рецепторов, 5-ht2c, 5-тетрагидро-1н-бензо, 6-замещённые, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...

Производные феноксиуксусных кислот, применимые в качестве двойных агонистов активируемого пероксисомным пролифератором рецептора ( ppar )

Загрузка...

Номер патента: 9804

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ван Айхуа, Шэнь Лань, Ко Джи-Хун, Чжан Янь

МПК: A61P 31/10, C07D 285/08, A61K 31/433...

Метки: активируемого, феноксиуксусных, пероксисомным, двойных, рецептора, кислот, пролифератором, применимые, агонистов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; X означает S или О; Y означает S, СН2 или О; R1 и R2 независимо выбраны из Н, C1-4алкила, C1-3алкокси, галогена и -NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из Н и C1-4 алкила; каждый из R3 и R4 независимо выбран из Н, галогена, циано, C1-4алкила, C1-3алкокси и NRcRd, где каждый из Rc и Rd независимо выбран из Н и C1-4алкила и где по меньшей мере один из R3 и R4 не Н; и...

Производные морфолина для применения в качестве агонистов допамина при лечении половой дисфункции

Загрузка...

Номер патента: 9589

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вон Стефен Квок-Фун, Бакстер Эндрю Дуглас, Аллертон Шарлотт Мойра Норфор, Кук Эндрю Саймон, Хепворт Дэвид

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/5377, A61P 15/00...

Метки: агонистов, допамина, производные, применения, половой, морфолина, дисфункции, лечении, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формул (I), (Ia) и (Ib) где А представляет собой С-Х или N; В представляет собой C-Y; R1 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; R2 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; X представляет собой Н, НО, C(O)NH2 или NH2; Y представляет собой Н, НО, NH2, Br, Cl или F; Z представляет собой Н, НО, F, CONH2 или CN; и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства; при условии, что для соединения формулы (I), (Ia) или (Ib),...

Замещенные бензопираны в качестве селективных агонистов бета-рецептора эстрогена

Загрузка...

Номер патента: 7382

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Лугар Чарльз Уиллис III, Додж Джеффри Алан, Пфайфер Ланс Аллен, Нойбауэр Блейк Ли, Ричардсон Тимоти Айво, Кришнан Венкатеш Гари, Норман Брайан Херст

МПК: C07D 311/60, A61P 35/00

Метки: бета-рецептора, агонистов, качестве, селективных, бензопираны, эстрогена, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1, R2 и R3, каждый независимо, является -Н, C1-С6 алкилом, -ОН, C1-С6 алкокси, галогеном или -СFз; R5 является водородом или C1-С6 алкилом; Y1, Y2 и Y3, каждый независимо, является -Н или C1-С6 алкилом и G является -СН2-, -СН2-СН2- или -СН2-СН2-СН2-; или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, в котором G является -СН2-. 3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором Y2 и Y3 оба являются -Н....

Нафтилсульфоновые кислоты и родственные соединения в качестве агонистов поглощения глюкозы

Загрузка...

Номер патента: 6704

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Козловски Майкл Р., Спивак Уэйн Р., Сонюйянь Ши, Скоу Стивен Р., Лум Роберт Т., Робинсон Луиз, Прасад В.В.С.В.Манчем, Парк Джеонг Веонг

МПК: C07C 237/42, A61K 31/18, A61K 31/16...

Метки: кислоты, соединения, агонистов, поглощения, качестве, родственные, глюкозы, нафтилсульфоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 означает -C(O)R45 -SO2R4 или -C(O)NHR4; R3, каждый независимо, означает OH, -SO2OH, -SO2NH2, -C(O)OH или тетразолил; R4 выбирают из группы, включающей C1-C6алкил [необязательно замещенный одним или двумя карбонильными аминогруппами, фенилами (необязательно замещенными одним галогеном, C1-C6алкилом или C1-C6алкокси), фенилокси (необязательно замещенным одним галогеном, C1-C6алкилом или C1-C6алкокси), нафтил или...

Соединения пиперазинилпиразинов в качестве агонистов или антагонистов серотонин 5-ht2 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 6552

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Нильссон Бьерн М.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/497...

Метки: 5-ht2, агонистов, рецептора, пиперазинилпиразинов, соединения, антагонистов, качестве, серотонин

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой: (i) X и Y оба являются азотом и Z является CH, образуя производное пиразина, или (ii) X и Z оба являются CH и Y является азотом, образуя производное пиридина, или (iii) X является C-CF3, Z является CH и Y является азотом, образуя производное 4-трифторметилпиридина, или (iv) Y и Z оба являются азотом и X является CH, образуя производное пиримидина, и где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы A,...

Новые замещенные 4-фенил-4-[1н-имидазол-2-ил] пиперидиновые производные и их применение в качестве селективных непептидных агонистов дельта-опиоидов

Загрузка...

Номер патента: 6507

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Янссенс Франс Эдуард, Гомес-Санчес Антонио, Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер, Ленартс Йозеф Элизабет, Мерт Тео Франс

МПК: C07D 401/04, A61K 31/445, A61P 25/04...

Метки: применение, производные, дельта-опиоидов, 4-фенил-4-[1н-имидазол-2-ил, замещенные, агонистов, новые, селективных, непептидных, пиперидиновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где A=B представляет собой двухвалентный радикал с p-связью; X представляет собой ковалентную связь, -CH2- или CH2CH2-; R1 представляет собой водород, гидрокси, алкилокси, алкилкарбонилокси, Ar-окси, Het-окси, Ar-карбонилокси, Het-карбонилокси, Ar-алкилокси, Het-алкилокси, алкил, полигалогеналкил, алкилоксиалкил, Ar-алкил, Het-алкил, Ar, Het, тио, алкилтио, Ar-тио, Het-тио или NR9R10, где R9 и R10, каждый независимо,...

Производные 3-ароилиндола и их применение в качестве агонистов рецепторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 5854

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Верне Клод, Гийомон Кароль, Ринальди Мирей, Васс Фабьенн, Барт Франсис, Конжи Кристиан

МПК: C07D 209/12, A61K 31/404, A61P 43/00...

Метки: рецепторов, 3-ароилиндола, производные, агонистов, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar представляет собой a) фенил, моно-, ди- или тризамещенный одной или более чем одной группой, выбранной из атома галогена, (C1-C4)алкила, трифторметила, амино, нитро, гидроксила, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкилсульфанила или (C1-C4)алкилсульфонила; b) нафтил, который не замещен или замещен единожды или дважды атомом галогена, (C1-C4)алкилом или трифторметилом; A представляет собой C2-C6алкиленовый радикал; Y...

Соединения, эффективные в качестве агонистов &beta- 2 – адренорецептора и ингибиторов фосфодиэстеразы pde4

Загрузка...

Номер патента: 5824

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Стерк Герт, Брундель Паулус, Ван-Дер-Лан Ивонне, Хатцельманн Армин, Эльтце Манфрид, Кристианс Йоханнес, Бундшу Даниела, Тиммерманн Хендрик

МПК: A61K 31/50, C07D 237/14, A61P 11/06...

Метки: адренорецептора, эффективные, агонистов, beta, фосфодиэстеразы, ингибиторов, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где Ar1означает фенильный радикал формулы (Ia), замещенный R1 и R2, или радикал дигидробензофуранил формулы (Ib), замещенный R3, R4 и R5   где R1 означает C1-C4алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R2 означает C1-C8алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R3 означает C1-C4алкокси, R4 и R5 вместе, включая два атома углерода, к которым...

Устойчивые к порче композиции опиоидных агонистов для перорального введения

Загрузка...

Номер патента: 4876

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Райт Кертис, Ошлек Бенджамин, Хэддокс Дж.Дэвид

МПК: A61P 25/04, A61K 31/485

Метки: агонистов, перорального, порче, композиции, введения, устойчивые, опиоидных

Формула / Реферат:

1. Лекарственная форма для перорального введения, включающая (i) опиоидный агонист в высвобождающейся форме и (ii) секвестрированный опиоидный антагонист, который практически не высвобождается, когда лекарственную форму вводят интактной, таким образом, что соотношение количества антагониста, высвобожденного из указанной лекарственной формы после ее порчи, и количества указанного антагониста, высвобожденного из указанной интактной лекарственной...

Тетрагидробензазепиновые производные в качестве агонистов дофаминовых рецепторов d1

Загрузка...

Номер патента: 4745

Опубликовано: 26.08.2004

Автор: Тилбрук Гари

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 25/16...

Метки: агонистов, качестве, тетрагидробензазепиновые, производные, рецепторов, дофаминовых

Формула / Реферат:

1. Соединение-агонист дофаминовых рецепторов D1, общей формулы I где R1 представляет собой галоген; R2 представляет собой водород, метил или низший алкенил с 3-5 атомами углерода; R3 и R4 вместе образуют фурановое, дигидрофурановое, тиофеновое, дигидротиофеновое, циклопентановое или циклогексановое кольцо и R5 представляет собой водород; или R4 и R5 вместе образуют фурановое, дигидрофурановое, тиофеновое, дигидротиофеновое, циклопентановое или...

Штамм трансгенных растительных клеток и трансгенное растение, содержащие кассету экспрессии полипептида-мишени usp рецептора, способы получения их потомства, способы регулирования экспрессии полипептида-мишени в указанном растении с помощью ювенильного гормона или его агонистов, способы выявления и получения лиганда для полипептида usp рецептора и соответствующий лиганд

Загрузка...

Номер патента: 3423

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Кросслэнд Лайл Дин, Гофф Артур Стефен

МПК: C12Q 1/68, C12N 15/82, A01H 5/00...

Метки: соответствующий, лиганд, растении, клеток, способы, помощью, штамм, растение, трансгенных, полипептида-мишени, гормона, растительных, полипептида, рецептора, кассету, регулирования, ювенильного, содержащие, лиганда, трансгенное, экспрессии, потомства, агонистов, указанном, выявления, получения

Формула / Реферат:

1. Штамм трансгенных растительных клеток, содержащих: а) кассету экспрессии USP рецептора, кодирующую полипептид USP рецептора для контроля экспрессии полипептида-мишени, и б) кассету экспрессии полипептида-мишени, включающую ген полипептида-мишени, экспрессия которого опосредуется USP рецептором в ответ на ювенильный гормон или его агонист, и необязательно в) вспомогательную кассету экспрессии рецептора, кодирующую вспомогательный полипептид...