Патенты с меткой «агонистов»

Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, обладающие двойной активностью обратных агонистов рецепторов h1/антагонистов рецепторов 5-ht2a

Загрузка...

Номер патента: 24248

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61P 25/04, C07D 498/04, A61K 31/5513...

Метки: 5-ht2а, обладающие, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, соединения, рецепторов, обратных, активностью, двойной, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формулеили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой соль хлороводородной кислоты.3. Соединение по п.1, которое представляет собой тозилатную соль.4. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.5....

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гретер Уве, Кимбара Ацуси, Неттекофен Маттиас, Рёфер Штефан, Биссанц Катерина, Роджерс-Эванс Марк

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: производные, агонистов, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, рецептора, каннабиноидного, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Пептидные конъюгаты агонистов рецептора glp-1 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23925

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Неэруп Трине Сковлунд Рюге, Фосгерау Кельд, Толборг Якоб Линд, Ролстед Камилла, Эстерлунд Торбен, Мартенссон Ульрика, Брорсон Марианна

МПК: C07K 14/575, C07K 14/595, A61K 38/22...

Метки: агонистов, конъюгаты, пептидные, glp-1, рецептора, применение

Формула / Реферат:

1. Пептидный конъюгат, имеющий формулу IR1-Z-L-Y-R2 (I),в которойR1 представляет собой Н, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;Z содержит последовательность Эксендина-4(1-39), имеющую последовательностьHis-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser,или его аналога Za;L представляет собой...

Соединения (липопептиды на основе цистеина) и композиции в качестве агонистов tlr2, применяемые для лечения инфекционных, воспалительных, респираторных и других заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 23725

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Цзоу Ефэн, Пань Цзяньфэн, Хоффман Тимоти З., У Том Яо-Сянь

МПК: A61K 31/661, A61K 31/198, A61K 31/17...

Метки: воспалительных, респираторных, липопептиды, агонистов, качестве, tlr2, лечения, других, цистеина, применяемые, основе, соединения, инфекционных, заболеваний, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает Н, -С(О)-С7-С18алкил или -С(О)-С1-С6алкил;R2 обозначает С7-С18алкил;R3 обозначает С7-С18алкил;L1 обозначает -CH2OC(O)NR7-;L2 обозначает -OC(O)NR7-;R4 обозначает -L4R5;R5 обозначает -P(O)(OR7)2 или -C(O)OR7;L4 обозначает -((CR7R7)pO)q(CR10R10)p-;каждый R7 обозначает Н;каждый R10 обозначает Н;каждый р независимо друг от друга выбран из 1, 2, 3, 4, 5 и 6 иq...

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Берреби-Бертран Изабэль, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Робер Филипп, Арадхие Джайрай Д., Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Капе Марк, Шварц Жан -Шарль, Праджапати Каушик Дханджубхай, Лёкомт Жанн -Мари, Саманта Бисваджит, Рана Диджикса Чандубхай, Десай Джапан Нитинкумар, Тхеннати Раджаманнар, Панчал Бхавеш М., Пал Ранджан Кумар

МПК: A61K 31/5377, A61P 29/00, A61K 31/454...

Метки: качестве, рецепторов, агонистов, кислоты, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Адам Жан-Мишель, Гретер Уве, Кимбара Ацуси, Биссанц Катерина, Роджерс-Эванс Марк, Неттекофен Маттиас, Рёфер Штефан

МПК: A61K 31/519, A61P 27/06, A61P 3/10...

Метки: производные, агонистов, каннабиноидного, качестве, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила в качестве соединений, обладающих двойной активностью обратных агонистов h1/антагонистов 5-ht2a

Загрузка...

Номер патента: 23460

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: C07D 498/04, A61K 31/55, A61P 25/00...

Метки: качестве, обратных, 5-ht2а, обладающих, соединения, агонистов, двойной, активностью, соединений, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой HCl соль.3. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для терапии нарушений сна.5....

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Прунотто Марко, Биссанц Катерина, Шульц-Гаш Танья, Улльмер Кристоф, Ван Чживэй, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Хебайзен Пауль, Неттекофен Маттиас, Кимбара Ацуси, Рёфер Штефан, Ян Улунь, Лю Цинпин

МПК: A61P 29/00, C07D 213/81, A61K 31/44...

Метки: пригодные, св2, агонистов, пиридин-2-амиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Замещенные соединения [(5h-пирроло[2,1-c][1,4]бензодиазепин-11-ил)пипе­разин-1-ил]-2,2-диметилпропановой кислоты в качестве обратных агонистов h1/антагонистов 5-ht2a двойного действия

Загрузка...

Номер патента: 22708

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Коатес Дэвид Эндрю, Камп Анна Мари, Сандерсон Адам Ян, Ледгард Эндрю Джеймс, Галлахер Питер Таддеус

МПК: C07D 487/04

Метки: двойного, замещенные, 5-ht2а, соединения, агонистов, кислоты, действия, 5h-пирроло[2,1-c][1,4]бензодиазепин-11-ил)пипе­разин-1-ил]-2,2-диметилпропановой, качестве, обратных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой хлор или метил;R2 представляет собой метил, этил, изопропил, хлор, бром, трифторметил или метилтио; иR3 представляет собой водород или метокси;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой хлор, или его фармацевтически...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ранкати Фабио, Линней Йен, Рицци Андреа, Бьяджетти Маттео, Амари Габриеле

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Метки: агонистов, соединения, рецептора, рецепторов, антагонистов, beta;2, мускариновых, активностью, адренергического

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мориэлло Грегори Дж., Чжу Чэн, Ха Соокхее Николь, Мойз Крис Р., Чан Лехуа, Кар Нам Фунг, Эдмондсон Скотт Д., Ван Липин, Гобле Стефен Д., Ли Бин, Копка Ихор Е., Бергер Ричард, Шэнь Дун-Мин

МПК: A61K 31/506, A61P 13/00, A61K 31/4178...

Метки: качестве, агонистов, beta, адренергических, рецепторов, гидроксиметилпирролидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Конъюгаты синтетических агонистов tlr и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19151

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Коттам Ховард Б., Дэниелс Грегори А., Врасидло Вольфганг, Карсон Деннис А., Ву Кристина С.Н.

МПК: A61K 31/4745, A61K 39/39, A61K 39/085...

Метки: синтетических, применение, конъюгаты, агонистов

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемую соль, гдеR1 обозначает водород, (C1-C10)алкил или (C1-C10)алкил, замещенный (C1-С6)алкокси;R3 обозначает диолеоилфосфатидилэтаноламин (DOPE).2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение имеет формулу В3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где R1 обозначает (C1-C10)алкил, замещенный (C1-6)алкокси.4. Фармацевтическая композиция...

Производные дикарбоновых кислот в качестве агонистов рецептора s1p1

Загрузка...

Номер патента: 18826

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Шварц Жан -Шарль, Дживани Джигнеш Кантилал, Левоэн Никола, Капе Марк, Робер Филипп, Саманта Бисваджит, Арадхие Джайрай Дилипбхаи, Тхеннати Раджаманнар, Пал Ранджан Кумар, Берреби-Бертран Исабэль, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Панчал Бхавеш Моханбхай

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4245, A61P 37/06...

Метки: рецептора, качестве, агонистов, кислот, дикарбоновых, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где представляет собой группу 1,2,4-оксадиазола;X1 представляет собой моно-, би- или трициклическую структуру, выбранную из (C6-C14)арильной группы, ароматической 5-14-членной гетероарильной группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, насыщенной или частично ненасыщенной 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода,...

Производные диазаспиро[5.5]ундекана в качестве антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов бета-адренорецепторов для применения в лечении легочных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 18711

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Бэйли Эндрю, Булл Ричард Джеймс, Стокс Майкл Джон, Роббинс Эндрю Джеймс, Алькараз Лилиан, Теобальд Барри Джон, Листер Эндрю Стюарт, Джонсон Тимоти, Киндон Николас Дэвид

МПК: A61P 11/08, A61P 11/06, A61K 31/357...

Метки: производные, применения, качестве, расстройств, лечении, легочных, рецепторов, бета-адренорецепторов, мускариновых, диазаспиро[5.5]ундекана, антагонистов, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...

Пептидомиметики с активностью антагонистов глюкагона и агонистов glp-1

Загрузка...

Номер патента: 18000

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Джаин Мукул Р., Бахекар Раджеш Х., Пател Панкадж Раманбхай

МПК: C07K 14/605, A61K 38/26

Метки: глюкагона, glp-1, активностью, пептидомиметики, агонистов, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Выделенные пептидомиметики с последовательностью формулы (I)в которой A представляет собой группы -NH-R1, R3-CO-, R3-O-CO- или R3-SO2-, где R1 представляет собой водород или необязательно замещенную линейную или разветвленную (C1-С10)алкильную цепь; R3 выбран из линейных или разветвленных (C1-С10)алкильной, (С3-С6)циклоалкильной, арильной, гетероарильной или арилалкильной групп;B представляет собой -COOR2, -CONHR2 или CH2OR2, где R2...

Производные индола в качестве агонистов рецептора s1p1

Загрузка...

Номер патента: 17406

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Нортон Дэвид, Риверс Дин Энрю, Майатт Джэймс, Ахмед Махмуд

МПК: C07D 413/04, A61K 31/405, A61P 37/00...

Метки: производные, рецептора, качестве, индола, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из R5 и R6 представляет собой водород и другой представляет собой группу (а)А представляет собой фенил, тиенил или пиридил;R1 представляет собой галоген, С(1-6)алкил, С(3-6)циклоалкил, С(1-6)алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, пирролидин или фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 представляет собой водород;R7 представляет...

Комбинация производных триазина и агонистов pparα

Загрузка...

Номер патента: 16869

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Муэне Жерар, Краво Даньель, Месанжо Дидье

МПК: A61K 31/166

Метки: комбинация, агонистов, триазина, ppar&alpha, производных

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала:i) PPARα агонист, выбранный из фенофибрата, безафибрата, гемфиброзила и ципрофибрата,ii) 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазин или его таутомер, энантиомер или их смесь, либо его фармацевтически приемлемую соль,в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми наполнителями.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что...

Производные бензоазепиноксиуксусной кислоты и их применение в качестве агонистов дельта-ppar для повышения hdl-c и снижения ldl-c и холестерина

Загрузка...

Номер патента: 16583

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Гээ-Хун Ко, Демарест Кит Т., Лу Сунфэн, Чжан Янь, Пелтон Патрисия, Шэнь Лань

МПК: A61P 1/18, A61K 31/55, A61P 3/06...

Метки: снижения, холестерина, производные, бензоазепиноксиуксусной, применение, повышения, агонистов, кислоты, ldl-c, качестве, hdl-c, дельта-ppar

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X означает ковалентную связь, О или S;R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, С1-8алкила и C1-8алкила, замещенного гидроксильной группой, или R1, R2 и атом углерода, к которому они присоединены, могут вместе образовывать С3-7циклоалкил;R3 означает Н;R4 и R5 независимо выбирают из Н и C1-8алкила;R6 и R7 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, C1-3алкила, C1-3алкила, замещенного...

Оксадиазолзамещенные производные индазола для применения в качестве агонистов сфингозин 1-фосфата (s1p)

Загрузка...

Номер патента: 16443

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Гиблин Джерард Мартин Пол, Риверс Дин Энрю, Майатт Джэймс, Ахмед Махмуд, Нортон Дэвид

МПК: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/4245...

Метки: производные, применения, s1p, сфингозин, агонистов, оксадиазолзамещенные, качестве, индазола, 1-фосфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его солигде один из R5 и R6 представляет собой водород или R2 и другой представляет собой (а)один из R3 и R4 представляет собой (b)А представляет собой тиофен, пиридил или фенил;R1 представляет собой два заместителя, независимо выбранных из хлора, брома, изопропокси, пропокси, метокси, 1-метилпропокси, циано, трифторметила, трифторметокси, циклогексила, пиперидина, пирролидинила, этила, 2-метилпропила, фенила и...

Карбаматные соединения в качестве агонистов рецептора 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 14819

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Чои Сеок-Ки, Маркесс Дэниэл, Голдблум Адам, Лонг Дэниэл, Фазери Пол Р.

МПК: C07D 451/04, A61P 1/00, A61K 31/46...

Метки: 5-нт4, агонистов, рецептора, соединения, карбаматные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I),в котором R1 является галогеном или C1-3алкилом, где C1-3алкил необязательно замещен гидроксилом или галогеном;R2 является водородом или C1-3алкилом, где C1-3алкил необязательно замещен гидроксилом;R3 является C1-3алкилом или водородом;R4 является -(СН2)1-3C(О)NRaRb,или R3и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют фрагмент, выбранный из:(i) формулы (a)(ii) формулы (b)(iii) формулы (c)где R5...

Производные ксантина в качестве селективных агонистов hm74a

Загрузка...

Номер патента: 14556

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Пинто Иван Лео, Хэтли Ричард Джонатан Дэниэл, Мэйсон Эндрю Макмертри

МПК: A61K 31/495, A61P 3/00, A61P 9/00...

Метки: селективных, производные, качестве, ксантина, агонистов, hm74a

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты,где R1представляет собой -(алкилен)m-Х-(алкилен)n-Y;где m и n равны числу атомов углерода в алкиленовой цепи;X представляет собой группу, выбранную из гетероарила и гетероциклила;Y представляет собой группу, выбранную из арила, гетероарила и О-арила; которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из C1-6 алкила, C2-6...

Хинолиноновые соединения в качестве агонистов рецептора 5-ht4

Загрузка...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Фазери Пол Р., Тернер Дерек С., Дзян Лань, Лонг Дэниэл Д., Чои Сеок-Ки, Гендрон Роланд, Голдблум Адам, Маркесс Дэниэл

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/5355, A61K 31/496...

Метки: 5-ht4, соединения, хинолиноновые, агонистов, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...

Соединения бензимидазолкарбоксамида в качестве агонистов рецепторов 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 13240

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Фазери Пол Р., Далзил Шон М., Маркесс Дэниэл, Дзян Лань, Маккиннелл Роберт Мюррей, Чой Сеок-Ки, Физакерли Кирстен М., Лонг Дэниэл Д., Гендрон Роланд

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4545, C07D 401/14...

Метки: бензимидазолкарбоксамида, агонистов, качестве, соединения, рецепторов, 5-нт4

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является С3-5алкилом, необязательно замещенным -ОН; иX выбирают из:(a) -С(О)OR2, где R2 представляет собой С1-4алкил или -(CH2)n-фенил, где n равно 0 или 1;(b) -C(O)R3, где R3 выбирают изфенила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из С1-4алкила, галогена, С1-4 алкокси, -CF3, -OCF3, -OCHF2 и -CN,С1-5алкила,С4-5циклоалкила и-(CH2)m-А, где m равно 0 или 1 и А выбирают из амино, фуранила,...

Производные оксииндола в качестве агонистов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 12615

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Соне Хироки, Утида Тикара, Кавамура Кийоси

МПК: A61P 1/04, A61K 31/454, C07D 401/12...

Метки: оксииндола, рецептора, агонистов, качестве, производные, 5-ht4

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой C1-C2-алкиленовую группу, указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещенной 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из C1-C4-алкильной группы, гидроксизамещенной C1-C4-алкильной группой и C1-C2-алкоксизамещенной C1-C4-алкильной группой, где 2 из указанных заместителей могут необязательно образовывать мостиковую связь, образуя 3-6-членное кольцо; R1...

Способы и композиции для введения агонистов trpv1

Загрузка...

Номер патента: 12599

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Мухаммад Навид, Джэмисон Джин, Чанда Санджей, Блэй Кит

МПК: A61K 9/70, A61F 13/00

Метки: введения, композиции, способы, trpv1, агонистов

Формула / Реферат:

1. Способ доставки агониста TRPV1 в эпидермис и дерму млекопитающего, включающий контактирование поверхности кожи или слизистой оболочки с композицией, включающей агонист TRPV1 и по меньшей мере первый и второй усилитель проницаемости, где первым усилителем проницаемости является пропиленгликоль или моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, а вторым усилителем проницаемости является этилолеат, олеиновая кислота или олеиловый спирт. 2. Способ по п.1, в...

Композиция для аэрозольной ингаляции β – агонистов

Загрузка...

Номер патента: 12583

Опубликовано: 30.10.2009

Автор: Ейвен Майкл

МПК: A61P 11/06, A61K 31/536

Метки: композиция, аэрозольной, beta, агонистов, ингаляции

Формула / Реферат:

1. Лекарственная композиция, содержащая в качестве единственного действующего вещества одно или несколько соединений общей формулы 1 в которой R1 обозначает водород или метил, предпочтительно водород, R2 обозначает водород или метил, предпочтительно водород, R3 обозначает метил, ОН, метоксигруппу, фтор, хлор, бром, -O-CH2-COOH или -O-СН2-СООэтил, X- обозначает однозарядный анион, выбранный из группы, включающей хлорид, бромид, сульфат,...

Пуриновые производные в качестве агонистов аденозиновых а1 рецепторов и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 11826

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Салзман Эндрю Л., Джагтап Пракаш, Сабо Чаба

МПК: A61K 31/70

Метки: производные, рецепторов, пуриновые, качестве, агонистов, аденозиновых, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой -CH2ONO2; В и С представляют собой -ОН; D представляет собой А и В представляют собой транс- в отношении друг к другу; В и С представляют собой цис- в отношении друг к другу; С и D представляют собой цис- или транс- в отношении друг к другу; R1 представляет собой тетрагидрофуранил, -C3-C8-моноциклический циклоалкил или -C8-C12-бициклический...

Пиперидинилкарбонилпирролидины и их применение в качестве агонистов меланокортина

Загрузка...

Номер патента: 11159

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Калабрезе Эндрю Энтони, Фрэйдет Дэвид Себастьен, Хепворт Дэвид, Лансделл Марк

МПК: A61P 15/00, C07D 401/06, A61K 31/454...

Метки: меланокортина, агонистов, качестве, применение, пиперидинилкарбонилпирролидины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или изомер, где R1 представляет собой -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, фенил или пиридил, где каждый из фенила и пиридила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из -(C1-C4)алкила, галогена, -OR6, -CN и CF3; R2 представляет собой OH; R3 представляет собой Н, -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, (C1-C2)алкил (C3-C8)циклоалкил или...

6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Мартинес-Грау Мария Анхелес, Хеллман Сара Линн, Део Арундхати С., Аллен Джон Гордон, Тидуэлл Майкл Вэйд, Конвей Ричард Джерард, Галка Кристофер Стэнли, Родригес Майкл Джон, Брайнер Карин, Ли Вай-Мань, Коэн Майкл Филип, Рейнхард Мэттью Роберт, Сингх Аджай, Мазанетц Майкл Филип, Бойд Стивен Армен, Ротхаар Роджер Райан, Сидем Кристофер Стефен, Чжан Дэи, Виктор Франтц, Уилльямс Эндрю Кервин

МПК: A61K 31/55, C07D 401/12, C07D 223/16...

Метки: 5-ht2c, рецепторов, 5-тетрагидро-1н-бензо, азепины, 6-замещённые, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...

Производные феноксиуксусных кислот, применимые в качестве двойных агонистов активируемого пероксисомным пролифератором рецептора ( ppar )

Загрузка...

Номер патента: 9804

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Шэнь Лань, Ван Айхуа, Чжан Янь, Ко Джи-Хун

МПК: A61K 31/433, C07D 285/08, A61P 31/10...

Метки: пролифератором, агонистов, применимые, пероксисомным, производные, двойных, кислот, рецептора, активируемого, феноксиуксусных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; X означает S или О; Y означает S, СН2 или О; R1 и R2 независимо выбраны из Н, C1-4алкила, C1-3алкокси, галогена и -NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из Н и C1-4 алкила; каждый из R3 и R4 независимо выбран из Н, галогена, циано, C1-4алкила, C1-3алкокси и NRcRd, где каждый из Rc и Rd независимо выбран из Н и C1-4алкила и где по меньшей мере один из R3 и R4 не Н; и...

Производные морфолина для применения в качестве агонистов допамина при лечении половой дисфункции

Загрузка...

Номер патента: 9589

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Кук Эндрю Саймон, Бакстер Эндрю Дуглас, Аллертон Шарлотт Мойра Норфор, Вон Стефен Квок-Фун, Хепворт Дэвид

МПК: A61P 15/00, A61K 31/5375, A61K 31/5377...

Метки: лечении, применения, допамина, половой, качестве, дисфункции, агонистов, производные, морфолина

Формула / Реферат:

1. Соединения формул (I), (Ia) и (Ib) где А представляет собой С-Х или N; В представляет собой C-Y; R1 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; R2 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; X представляет собой Н, НО, C(O)NH2 или NH2; Y представляет собой Н, НО, NH2, Br, Cl или F; Z представляет собой Н, НО, F, CONH2 или CN; и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства; при условии, что для соединения формулы (I), (Ia) или (Ib),...

Замещенные бензопираны в качестве селективных агонистов бета-рецептора эстрогена

Загрузка...

Номер патента: 7382

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Кришнан Венкатеш Гари, Пфайфер Ланс Аллен, Додж Джеффри Алан, Нойбауэр Блейк Ли, Норман Брайан Херст, Лугар Чарльз Уиллис III, Ричардсон Тимоти Айво

МПК: C07D 311/60, A61P 35/00

Метки: селективных, бензопираны, бета-рецептора, эстрогена, замещенные, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1, R2 и R3, каждый независимо, является -Н, C1-С6 алкилом, -ОН, C1-С6 алкокси, галогеном или -СFз; R5 является водородом или C1-С6 алкилом; Y1, Y2 и Y3, каждый независимо, является -Н или C1-С6 алкилом и G является -СН2-, -СН2-СН2- или -СН2-СН2-СН2-; или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, в котором G является -СН2-. 3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором Y2 и Y3 оба являются -Н....

Нафтилсульфоновые кислоты и родственные соединения в качестве агонистов поглощения глюкозы

Загрузка...

Номер патента: 6704

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Парк Джеонг Веонг, Лум Роберт Т., Спивак Уэйн Р., Козловски Майкл Р., Робинсон Луиз, Сонюйянь Ши, Прасад В.В.С.В.Манчем, Скоу Стивен Р.

МПК: A61K 31/18, A61K 31/16, C07C 237/42...

Метки: глюкозы, нафтилсульфоновые, родственные, качестве, соединения, кислоты, поглощения, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 означает -C(O)R45 -SO2R4 или -C(O)NHR4; R3, каждый независимо, означает OH, -SO2OH, -SO2NH2, -C(O)OH или тетразолил; R4 выбирают из группы, включающей C1-C6алкил [необязательно замещенный одним или двумя карбонильными аминогруппами, фенилами (необязательно замещенными одним галогеном, C1-C6алкилом или C1-C6алкокси), фенилокси (необязательно замещенным одним галогеном, C1-C6алкилом или C1-C6алкокси), нафтил или...

Соединения пиперазинилпиразинов в качестве агонистов или антагонистов серотонин 5-ht2 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 6552

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Нильссон Бьерн М.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/497...

Метки: антагонистов, 5-ht2, серотонин, соединения, качестве, рецептора, пиперазинилпиразинов, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой: (i) X и Y оба являются азотом и Z является CH, образуя производное пиразина, или (ii) X и Z оба являются CH и Y является азотом, образуя производное пиридина, или (iii) X является C-CF3, Z является CH и Y является азотом, образуя производное 4-трифторметилпиридина, или (iv) Y и Z оба являются азотом и X является CH, образуя производное пиримидина, и где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы A,...

Новые замещенные 4-фенил-4-[1н-имидазол-2-ил] пиперидиновые производные и их применение в качестве селективных непептидных агонистов дельта-опиоидов

Загрузка...

Номер патента: 6507

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер, Мерт Тео Франс, Гомес-Санчес Антонио, Ленартс Йозеф Элизабет, Янссенс Франс Эдуард

МПК: A61K 31/445, A61P 25/04, C07D 401/04...

Метки: пиперидиновые, замещенные, 4-фенил-4-[1н-имидазол-2-ил, качестве, применение, селективных, производные, агонистов, новые, дельта-опиоидов, непептидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где A=B представляет собой двухвалентный радикал с p-связью; X представляет собой ковалентную связь, -CH2- или CH2CH2-; R1 представляет собой водород, гидрокси, алкилокси, алкилкарбонилокси, Ar-окси, Het-окси, Ar-карбонилокси, Het-карбонилокси, Ar-алкилокси, Het-алкилокси, алкил, полигалогеналкил, алкилоксиалкил, Ar-алкил, Het-алкил, Ar, Het, тио, алкилтио, Ar-тио, Het-тио или NR9R10, где R9 и R10, каждый независимо,...

Производные 3-ароилиндола и их применение в качестве агонистов рецепторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 5854

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Конжи Кристиан, Барт Франсис, Васс Фабьенн, Гийомон Кароль, Верне Клод, Ринальди Мирей

МПК: C07D 209/12, A61K 31/404, A61P 43/00...

Метки: применение, агонистов, рецепторов, 3-ароилиндола, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar представляет собой a) фенил, моно-, ди- или тризамещенный одной или более чем одной группой, выбранной из атома галогена, (C1-C4)алкила, трифторметила, амино, нитро, гидроксила, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкилсульфанила или (C1-C4)алкилсульфонила; b) нафтил, который не замещен или замещен единожды или дважды атомом галогена, (C1-C4)алкилом или трифторметилом; A представляет собой C2-C6алкиленовый радикал; Y...

Соединения, эффективные в качестве агонистов &beta- 2 – адренорецептора и ингибиторов фосфодиэстеразы pde4

Загрузка...

Номер патента: 5824

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Тиммерманн Хендрик, Брундель Паулус, Ван-Дер-Лан Ивонне, Стерк Герт, Эльтце Манфрид, Кристианс Йоханнес, Хатцельманн Армин, Бундшу Даниела

МПК: A61K 31/50, C07D 237/14, A61P 11/06...

Метки: адренорецептора, соединения, качестве, эффективные, beta, агонистов, фосфодиэстеразы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где Ar1означает фенильный радикал формулы (Ia), замещенный R1 и R2, или радикал дигидробензофуранил формулы (Ib), замещенный R3, R4 и R5   где R1 означает C1-C4алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R2 означает C1-C8алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R3 означает C1-C4алкокси, R4 и R5 вместе, включая два атома углерода, к которым...

Устойчивые к порче композиции опиоидных агонистов для перорального введения

Загрузка...

Номер патента: 4876

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Райт Кертис, Ошлек Бенджамин, Хэддокс Дж.Дэвид

МПК: A61K 31/485, A61P 25/04

Метки: введения, устойчивые, порче, композиции, перорального, агонистов, опиоидных

Формула / Реферат:

1. Лекарственная форма для перорального введения, включающая (i) опиоидный агонист в высвобождающейся форме и (ii) секвестрированный опиоидный антагонист, который практически не высвобождается, когда лекарственную форму вводят интактной, таким образом, что соотношение количества антагониста, высвобожденного из указанной лекарственной формы после ее порчи, и количества указанного антагониста, высвобожденного из указанной интактной лекарственной...

Тетрагидробензазепиновые производные в качестве агонистов дофаминовых рецепторов d1

Загрузка...

Номер патента: 4745

Опубликовано: 26.08.2004

Автор: Тилбрук Гари

МПК: A61K 31/55, A61P 25/16, C07D 223/16...

Метки: рецепторов, дофаминовых, производные, тетрагидробензазепиновые, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение-агонист дофаминовых рецепторов D1, общей формулы I где R1 представляет собой галоген; R2 представляет собой водород, метил или низший алкенил с 3-5 атомами углерода; R3 и R4 вместе образуют фурановое, дигидрофурановое, тиофеновое, дигидротиофеновое, циклопентановое или циклогексановое кольцо и R5 представляет собой водород; или R4 и R5 вместе образуют фурановое, дигидрофурановое, тиофеновое, дигидротиофеновое, циклопентановое или...

Штамм трансгенных растительных клеток и трансгенное растение, содержащие кассету экспрессии полипептида-мишени usp рецептора, способы получения их потомства, способы регулирования экспрессии полипептида-мишени в указанном растении с помощью ювенильного гормона или его агонистов, способы выявления и получения лиганда для полипептида usp рецептора и соответствующий лиганд

Загрузка...

Номер патента: 3423

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Кросслэнд Лайл Дин, Гофф Артур Стефен

МПК: C12Q 1/68, C12N 15/82, A01H 5/00...

Метки: трансгенных, штамм, лиганда, растении, клеток, гормона, растительных, полипептида, рецептора, указанном, трансгенное, ювенильного, регулирования, агонистов, потомства, содержащие, получения, соответствующий, лиганд, выявления, помощью, кассету, полипептида-мишени, способы, растение, экспрессии

Формула / Реферат:

1. Штамм трансгенных растительных клеток, содержащих: а) кассету экспрессии USP рецептора, кодирующую полипептид USP рецептора для контроля экспрессии полипептида-мишени, и б) кассету экспрессии полипептида-мишени, включающую ген полипептида-мишени, экспрессия которого опосредуется USP рецептором в ответ на ювенильный гормон или его агонист, и необязательно в) вспомогательную кассету экспрессии рецептора, кодирующую вспомогательный полипептид...