Патенты с меткой «агонистов»

Номер патента: 24248

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61P 25/04, C07D 498/04, A61K 31/5513...

Метки: агонистов, обладающие, активностью, 5-ht2а, соединения, двойной, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, обратных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формулеили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой соль хлороводородной кислоты.3. Соединение по п.1, которое представляет собой тозилатную соль.4. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.5....

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Неттекофен Маттиас, Кимбара Ацуси, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Рёфер Штефан, Биссанц Катерина

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, рецептора, агонистов, качестве, каннабиноидного, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Номер патента: 23925

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Неэруп Трине Сковлунд Рюге, Фосгерау Кельд, Эстерлунд Торбен, Толборг Якоб Линд, Ролстед Камилла, Мартенссон Ульрика, Брорсон Марианна

МПК: C07K 14/575, C07K 14/595, A61K 38/22...

Метки: конъюгаты, агонистов, рецептора, glp-1, пептидные, применение

Формула / Реферат:

1. Пептидный конъюгат, имеющий формулу IR1-Z-L-Y-R2 (I),в которойR1 представляет собой Н, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;Z содержит последовательность Эксендина-4(1-39), имеющую последовательностьHis-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser,или его аналога Za;L представляет собой...

Номер патента: 23725

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пань Цзяньфэн, Хоффман Тимоти З., У Том Яо-Сянь, Цзоу Ефэн

МПК: A61K 31/17, A61K 31/198, A61K 31/661...

Метки: лечения, других, агонистов, применяемые, респираторных, основе, цистеина, воспалительных, липопептиды, соединения, tlr2, качестве, заболеваний, композиции, инфекционных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает Н, -С(О)-С7-С18алкил или -С(О)-С1-С6алкил;R2 обозначает С7-С18алкил;R3 обозначает С7-С18алкил;L1 обозначает -CH2OC(O)NR7-;L2 обозначает -OC(O)NR7-;R4 обозначает -L4R5;R5 обозначает -P(O)(OR7)2 или -C(O)OR7;L4 обозначает -((CR7R7)pO)q(CR10R10)p-;каждый R7 обозначает Н;каждый R10 обозначает Н;каждый р независимо друг от друга выбран из 1, 2, 3, 4, 5 и 6 иq...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Робер Филипп, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Капе Марк, Саманта Бисваджит, Панчал Бхавеш М., Тхеннати Раджаманнар, Пал Ранджан Кумар, Лёкомт Жанн -Мари, Берреби-Бертран Изабэль, Шварц Жан -Шарль, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Арадхие Джайрай Д., Праджапати Каушик Дханджубхай, Рана Диджикса Чандубхай, Десай Джапан Нитинкумар

МПК: A61P 29/00, A61K 31/5377, A61K 31/454...

Метки: агонистов, производные, кислоты, рецепторов, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Адам Жан-Мишель, Гретер Уве, Роджерс-Эванс Марк, Кимбара Ацуси, Неттекофен Маттиас, Биссанц Катерина, Рёфер Штефан

МПК: A61P 27/06, A61K 31/519, A61P 3/10...

Метки: каннабиноидного, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, агонистов, производные, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Номер патента: 23460

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: C07D 498/04, A61K 31/55, A61P 25/00...

Метки: активностью, обладающих, обратных, двойной, соединений, соединения, 5-ht2а, агонистов, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой HCl соль.3. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для терапии нарушений сна.5....

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ван Чживэй, Неттекофен Маттиас, Рёфер Штефан, Прунотто Марко, Шульц-Гаш Танья, Улльмер Кристоф, Лю Цинпин, Биссанц Катерина, Кимбара Ацуси, Хебайзен Пауль, Гретер Уве, Ян Улунь, Роджерс-Эванс Марк

МПК: A61K 31/44, C07D 213/81, A61P 29/00...

Метки: св2, агонистов, пиридин-2-амиды, качестве, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Номер патента: 22708

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Коатес Дэвид Эндрю, Сандерсон Адам Ян, Камп Анна Мари, Галлахер Питер Таддеус, Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: C07D 487/04

Метки: агонистов, действия, обратных, замещенные, 5h-пирроло[2,1-c][1,4]бензодиазепин-11-ил)пипе­разин-1-ил]-2,2-диметилпропановой, качестве, кислоты, 5-ht2а, двойного, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой хлор или метил;R2 представляет собой метил, этил, изопропил, хлор, бром, трифторметил или метилтио; иR3 представляет собой водород или метокси;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой хлор, или его фармацевтически...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бьяджетти Маттео, Ранкати Фабио, Линней Йен, Амари Габриеле, Рицци Андреа

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Метки: мускариновых, beta;2, агонистов, адренергического, соединения, активностью, рецепторов, рецептора, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ли Бин, Бергер Ричард, Мойз Крис Р., Чан Лехуа, Кар Нам Фунг, Эдмондсон Скотт Д., Чжу Чэн, Шэнь Дун-Мин, Гобле Стефен Д., Ван Липин, Копка Ихор Е., Мориэлло Грегори Дж., Ха Соокхее Николь

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/506, A61P 13/00...

Метки: beta, адренергических, рецепторов, агонистов, гидроксиметилпирролидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Номер патента: 19151

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Ву Кристина С.Н., Врасидло Вольфганг, Дэниелс Грегори А., Коттам Ховард Б., Карсон Деннис А.

МПК: A61K 39/085, A61K 39/39, A61K 31/4745...

Метки: конъюгаты, применение, синтетических, агонистов

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемую соль, гдеR1 обозначает водород, (C1-C10)алкил или (C1-C10)алкил, замещенный (C1-С6)алкокси;R3 обозначает диолеоилфосфатидилэтаноламин (DOPE).2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение имеет формулу В3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где R1 обозначает (C1-C10)алкил, замещенный (C1-6)алкокси.4. Фармацевтическая композиция...

Номер патента: 18826

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Капе Марк, Шварц Жан -Шарль, Берреби-Бертран Исабэль, Дживани Джигнеш Кантилал, Пал Ранджан Кумар, Левоэн Никола, Тхеннати Раджаманнар, Арадхие Джайрай Дилипбхаи, Панчал Бхавеш Моханбхай, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Саманта Бисваджит, Лёкомт Жанн -Мари, Робер Филипп

МПК: A61P 37/06, A61K 31/4245, A61P 29/00...

Метки: агонистов, дикарбоновых, рецептора, кислот, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где представляет собой группу 1,2,4-оксадиазола;X1 представляет собой моно-, би- или трициклическую структуру, выбранную из (C6-C14)арильной группы, ароматической 5-14-членной гетероарильной группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, насыщенной или частично ненасыщенной 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода,...

Номер патента: 18711

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Теобальд Барри Джон, Киндон Николас Дэвид, Джонсон Тимоти, Стокс Майкл Джон, Листер Эндрю Стюарт, Бэйли Эндрю, Роббинс Эндрю Джеймс, Алькараз Лилиан, Булл Ричард Джеймс

МПК: A61K 31/357, A61P 11/06, A61P 11/08...

Метки: агонистов, антагонистов, легочных, лечении, мускариновых, качестве, рецепторов, производные, применения, бета-адренорецепторов, расстройств, диазаспиро[5.5]ундекана

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...

Номер патента: 18000

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Джаин Мукул Р., Пател Панкадж Раманбхай, Бахекар Раджеш Х.

МПК: A61K 38/26, C07K 14/605

Метки: glp-1, антагонистов, пептидомиметики, активностью, агонистов, глюкагона

Формула / Реферат:

1. Выделенные пептидомиметики с последовательностью формулы (I)в которой A представляет собой группы -NH-R1, R3-CO-, R3-O-CO- или R3-SO2-, где R1 представляет собой водород или необязательно замещенную линейную или разветвленную (C1-С10)алкильную цепь; R3 выбран из линейных или разветвленных (C1-С10)алкильной, (С3-С6)циклоалкильной, арильной, гетероарильной или арилалкильной групп;B представляет собой -COOR2, -CONHR2 или CH2OR2, где R2...

Номер патента: 17406

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Нортон Дэвид, Ахмед Махмуд, Риверс Дин Энрю, Майатт Джэймс

МПК: C07D 413/04, A61K 31/405, A61P 37/00...

Метки: агонистов, рецептора, индола, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из R5 и R6 представляет собой водород и другой представляет собой группу (а)А представляет собой фенил, тиенил или пиридил;R1 представляет собой галоген, С(1-6)алкил, С(3-6)циклоалкил, С(1-6)алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, пирролидин или фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 представляет собой водород;R7 представляет...

Номер патента: 16869

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Краво Даньель, Муэне Жерар, Месанжо Дидье

МПК: A61K 31/166

Метки: триазина, производных, ppar&alpha, агонистов, комбинация

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала:i) PPARα агонист, выбранный из фенофибрата, безафибрата, гемфиброзила и ципрофибрата,ii) 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазин или его таутомер, энантиомер или их смесь, либо его фармацевтически приемлемую соль,в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми наполнителями.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что...

Номер патента: 16583

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Шэнь Лань, Демарест Кит Т., Чжан Янь, Лу Сунфэн, Гээ-Хун Ко, Пелтон Патрисия

МПК: A61K 31/55, A61P 1/18, A61P 3/06...

Метки: качестве, кислоты, бензоазепиноксиуксусной, агонистов, холестерина, снижения, применение, производные, ldl-c, повышения, hdl-c, дельта-ppar

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X означает ковалентную связь, О или S;R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, С1-8алкила и C1-8алкила, замещенного гидроксильной группой, или R1, R2 и атом углерода, к которому они присоединены, могут вместе образовывать С3-7циклоалкил;R3 означает Н;R4 и R5 независимо выбирают из Н и C1-8алкила;R6 и R7 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, C1-3алкила, C1-3алкила, замещенного...

Номер патента: 16443

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Ахмед Махмуд, Риверс Дин Энрю, Нортон Дэвид, Гиблин Джерард Мартин Пол, Майатт Джэймс

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4245, C07D 413/04...

Метки: качестве, сфингозин, s1p, применения, производные, оксадиазолзамещенные, агонистов, индазола, 1-фосфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его солигде один из R5 и R6 представляет собой водород или R2 и другой представляет собой (а)один из R3 и R4 представляет собой (b)А представляет собой тиофен, пиридил или фенил;R1 представляет собой два заместителя, независимо выбранных из хлора, брома, изопропокси, пропокси, метокси, 1-метилпропокси, циано, трифторметила, трифторметокси, циклогексила, пиперидина, пирролидинила, этила, 2-метилпропила, фенила и...

Номер патента: 14819

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Фазери Пол Р., Голдблум Адам, Чои Сеок-Ки, Маркесс Дэниэл, Лонг Дэниэл

МПК: C07D 451/04, A61K 31/46, A61P 1/00...

Метки: карбаматные, 5-нт4, качестве, агонистов, рецептора, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I),в котором R1 является галогеном или C1-3алкилом, где C1-3алкил необязательно замещен гидроксилом или галогеном;R2 является водородом или C1-3алкилом, где C1-3алкил необязательно замещен гидроксилом;R3 является C1-3алкилом или водородом;R4 является -(СН2)1-3C(О)NRaRb,или R3и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют фрагмент, выбранный из:(i) формулы (a)(ii) формулы (b)(iii) формулы (c)где R5...

Номер патента: 14556

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Пинто Иван Лео, Хэтли Ричард Джонатан Дэниэл, Мэйсон Эндрю Макмертри

МПК: A61P 9/00, A61K 31/495, A61P 3/00...

Метки: качестве, производные, hm74a, агонистов, селективных, ксантина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты,где R1представляет собой -(алкилен)m-Х-(алкилен)n-Y;где m и n равны числу атомов углерода в алкиленовой цепи;X представляет собой группу, выбранную из гетероарила и гетероциклила;Y представляет собой группу, выбранную из арила, гетероарила и О-арила; которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из C1-6 алкила, C2-6...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Дзян Лань, Лонг Дэниэл Д., Тернер Дерек С., Голдблум Адам, Гендрон Роланд, Маркесс Дэниэл, Чои Сеок-Ки, Фазери Пол Р.

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61K 31/5355...

Метки: рецептора, агонистов, соединения, качестве, 5-ht4, хинолиноновые

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...

Номер патента: 13240

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Далзил Шон М., Маккиннелл Роберт Мюррей, Гендрон Роланд, Чой Сеок-Ки, Фазери Пол Р., Лонг Дэниэл Д., Физакерли Кирстен М., Дзян Лань, Маркесс Дэниэл

МПК: A61P 1/00, C07D 401/14, A61K 31/4545...

Метки: рецепторов, качестве, бензимидазолкарбоксамида, 5-нт4, соединения, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является С3-5алкилом, необязательно замещенным -ОН; иX выбирают из:(a) -С(О)OR2, где R2 представляет собой С1-4алкил или -(CH2)n-фенил, где n равно 0 или 1;(b) -C(O)R3, где R3 выбирают изфенила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из С1-4алкила, галогена, С1-4 алкокси, -CF3, -OCF3, -OCHF2 и -CN,С1-5алкила,С4-5циклоалкила и-(CH2)m-А, где m равно 0 или 1 и А выбирают из амино, фуранила,...

Номер патента: 12615

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кавамура Кийоси, Утида Тикара, Соне Хироки

МПК: A61P 1/04, A61K 31/454, C07D 401/12...

Метки: рецептора, производные, оксииндола, качестве, 5-ht4, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой C1-C2-алкиленовую группу, указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещенной 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из C1-C4-алкильной группы, гидроксизамещенной C1-C4-алкильной группой и C1-C2-алкоксизамещенной C1-C4-алкильной группой, где 2 из указанных заместителей могут необязательно образовывать мостиковую связь, образуя 3-6-членное кольцо; R1...

Номер патента: 12599

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Чанда Санджей, Джэмисон Джин, Мухаммад Навид, Блэй Кит

МПК: A61F 13/00, A61K 9/70

Метки: агонистов, введения, композиции, trpv1, способы

Формула / Реферат:

1. Способ доставки агониста TRPV1 в эпидермис и дерму млекопитающего, включающий контактирование поверхности кожи или слизистой оболочки с композицией, включающей агонист TRPV1 и по меньшей мере первый и второй усилитель проницаемости, где первым усилителем проницаемости является пропиленгликоль или моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, а вторым усилителем проницаемости является этилолеат, олеиновая кислота или олеиловый спирт. 2. Способ по п.1, в...

Номер патента: 12583

Опубликовано: 30.10.2009

Автор: Ейвен Майкл

МПК: A61P 11/06, A61K 31/536

Метки: ингаляции, аэрозольной, beta, агонистов, композиция

Формула / Реферат:

1. Лекарственная композиция, содержащая в качестве единственного действующего вещества одно или несколько соединений общей формулы 1 в которой R1 обозначает водород или метил, предпочтительно водород, R2 обозначает водород или метил, предпочтительно водород, R3 обозначает метил, ОН, метоксигруппу, фтор, хлор, бром, -O-CH2-COOH или -O-СН2-СООэтил, X- обозначает однозарядный анион, выбранный из группы, включающей хлорид, бромид, сульфат,...

Номер патента: 11826

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Джагтап Пракаш, Салзман Эндрю Л., Сабо Чаба

МПК: A61K 31/70

Метки: производные, агонистов, рецепторов, пуриновые, применения, качестве, аденозиновых, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой -CH2ONO2; В и С представляют собой -ОН; D представляет собой А и В представляют собой транс- в отношении друг к другу; В и С представляют собой цис- в отношении друг к другу; С и D представляют собой цис- или транс- в отношении друг к другу; R1 представляет собой тетрагидрофуранил, -C3-C8-моноциклический циклоалкил или -C8-C12-бициклический...

Номер патента: 11159

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Лансделл Марк, Хепворт Дэвид, Фрэйдет Дэвид Себастьен, Калабрезе Эндрю Энтони

МПК: A61K 31/454, A61P 15/00, C07D 401/06...

Метки: меланокортина, пиперидинилкарбонилпирролидины, агонистов, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или изомер, где R1 представляет собой -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, фенил или пиридил, где каждый из фенила и пиридила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из -(C1-C4)алкила, галогена, -OR6, -CN и CF3; R2 представляет собой OH; R3 представляет собой Н, -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, (C1-C2)алкил (C3-C8)циклоалкил или...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Мартинес-Грау Мария Анхелес, Чжан Дэи, Конвей Ричард Джерард, Коэн Майкл Филип, Брайнер Карин, Део Арундхати С., Хеллман Сара Линн, Галка Кристофер Стэнли, Сингх Аджай, Мазанетц Майкл Филип, Аллен Джон Гордон, Бойд Стивен Армен, Ротхаар Роджер Райан, Рейнхард Мэттью Роберт, Родригес Майкл Джон, Уилльямс Эндрю Кервин, Ли Вай-Мань, Сидем Кристофер Стефен, Виктор Франтц, Тидуэлл Майкл Вэйд

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, C07D 401/12...

Метки: агонистов, 6-замещённые, рецепторов, 5-ht2c, азепины, 5-тетрагидро-1н-бензо, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...

Номер патента: 9804

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ван Айхуа, Шэнь Лань, Ко Джи-Хун, Чжан Янь

МПК: C07D 285/08, A61K 31/433, A61P 31/10...

Метки: применимые, агонистов, производные, пролифератором, кислот, активируемого, рецептора, пероксисомным, двойных, качестве, феноксиуксусных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; X означает S или О; Y означает S, СН2 или О; R1 и R2 независимо выбраны из Н, C1-4алкила, C1-3алкокси, галогена и -NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из Н и C1-4 алкила; каждый из R3 и R4 независимо выбран из Н, галогена, циано, C1-4алкила, C1-3алкокси и NRcRd, где каждый из Rc и Rd независимо выбран из Н и C1-4алкила и где по меньшей мере один из R3 и R4 не Н; и...

Номер патента: 9589

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Кук Эндрю Саймон, Аллертон Шарлотт Мойра Норфор, Хепворт Дэвид, Вон Стефен Квок-Фун, Бакстер Эндрю Дуглас

МПК: A61K 31/5377, A61P 15/00, A61K 31/5375...

Метки: агонистов, дисфункции, применения, половой, допамина, лечении, качестве, производные, морфолина

Формула / Реферат:

1. Соединения формул (I), (Ia) и (Ib) где А представляет собой С-Х или N; В представляет собой C-Y; R1 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; R2 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; X представляет собой Н, НО, C(O)NH2 или NH2; Y представляет собой Н, НО, NH2, Br, Cl или F; Z представляет собой Н, НО, F, CONH2 или CN; и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства; при условии, что для соединения формулы (I), (Ia) или (Ib),...

Номер патента: 7382

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Лугар Чарльз Уиллис III, Пфайфер Ланс Аллен, Норман Брайан Херст, Кришнан Венкатеш Гари, Додж Джеффри Алан, Ричардсон Тимоти Айво, Нойбауэр Блейк Ли

МПК: C07D 311/60, A61P 35/00

Метки: эстрогена, агонистов, бета-рецептора, качестве, замещенные, бензопираны, селективных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1, R2 и R3, каждый независимо, является -Н, C1-С6 алкилом, -ОН, C1-С6 алкокси, галогеном или -СFз; R5 является водородом или C1-С6 алкилом; Y1, Y2 и Y3, каждый независимо, является -Н или C1-С6 алкилом и G является -СН2-, -СН2-СН2- или -СН2-СН2-СН2-; или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, в котором G является -СН2-. 3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором Y2 и Y3 оба являются -Н....

Номер патента: 6704

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Лум Роберт Т., Спивак Уэйн Р., Скоу Стивен Р., Прасад В.В.С.В.Манчем, Робинсон Луиз, Козловски Майкл Р., Парк Джеонг Веонг, Сонюйянь Ши

МПК: A61K 31/18, C07C 237/42, A61K 31/16...

Метки: глюкозы, кислоты, нафтилсульфоновые, родственные, поглощения, агонистов, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 означает -C(O)R45 -SO2R4 или -C(O)NHR4; R3, каждый независимо, означает OH, -SO2OH, -SO2NH2, -C(O)OH или тетразолил; R4 выбирают из группы, включающей C1-C6алкил [необязательно замещенный одним или двумя карбонильными аминогруппами, фенилами (необязательно замещенными одним галогеном, C1-C6алкилом или C1-C6алкокси), фенилокси (необязательно замещенным одним галогеном, C1-C6алкилом или C1-C6алкокси), нафтил или...

Номер патента: 6552

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Нильссон Бьерн М.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/497...

Метки: 5-ht2, агонистов, антагонистов, пиперазинилпиразинов, качестве, рецептора, серотонин, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой: (i) X и Y оба являются азотом и Z является CH, образуя производное пиразина, или (ii) X и Z оба являются CH и Y является азотом, образуя производное пиридина, или (iii) X является C-CF3, Z является CH и Y является азотом, образуя производное 4-трифторметилпиридина, или (iv) Y и Z оба являются азотом и X является CH, образуя производное пиримидина, и где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы A,...

Номер патента: 6507

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Мерт Тео Франс, Гомес-Санчес Антонио, Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер, Ленартс Йозеф Элизабет, Янссенс Франс Эдуард

МПК: A61K 31/445, C07D 401/04, A61P 25/04...

Метки: производные, дельта-опиоидов, селективных, агонистов, применение, новые, пиперидиновые, качестве, 4-фенил-4-[1н-имидазол-2-ил, замещенные, непептидных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где A=B представляет собой двухвалентный радикал с p-связью; X представляет собой ковалентную связь, -CH2- или CH2CH2-; R1 представляет собой водород, гидрокси, алкилокси, алкилкарбонилокси, Ar-окси, Het-окси, Ar-карбонилокси, Het-карбонилокси, Ar-алкилокси, Het-алкилокси, алкил, полигалогеналкил, алкилоксиалкил, Ar-алкил, Het-алкил, Ar, Het, тио, алкилтио, Ar-тио, Het-тио или NR9R10, где R9 и R10, каждый независимо,...

Номер патента: 5854

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Конжи Кристиан, Васс Фабьенн, Верне Клод, Ринальди Мирей, Гийомон Кароль, Барт Франсис

МПК: A61P 43/00, A61K 31/404, C07D 209/12...

Метки: производные, 3-ароилиндола, качестве, агонистов, рецепторов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar представляет собой a) фенил, моно-, ди- или тризамещенный одной или более чем одной группой, выбранной из атома галогена, (C1-C4)алкила, трифторметила, амино, нитро, гидроксила, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкилсульфанила или (C1-C4)алкилсульфонила; b) нафтил, который не замещен или замещен единожды или дважды атомом галогена, (C1-C4)алкилом или трифторметилом; A представляет собой C2-C6алкиленовый радикал; Y...

Номер патента: 5824

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Бундшу Даниела, Ван-Дер-Лан Ивонне, Брундель Паулус, Эльтце Манфрид, Стерк Герт, Тиммерманн Хендрик, Хатцельманн Армин, Кристианс Йоханнес

МПК: A61K 31/50, C07D 237/14, A61P 11/06...

Метки: соединения, фосфодиэстеразы, ингибиторов, качестве, агонистов, адренорецептора, эффективные, beta

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где Ar1означает фенильный радикал формулы (Ia), замещенный R1 и R2, или радикал дигидробензофуранил формулы (Ib), замещенный R3, R4 и R5   где R1 означает C1-C4алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R2 означает C1-C8алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R3 означает C1-C4алкокси, R4 и R5 вместе, включая два атома углерода, к которым...

Номер патента: 4876

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Хэддокс Дж.Дэвид, Райт Кертис, Ошлек Бенджамин

МПК: A61K 31/485, A61P 25/04

Метки: устойчивые, введения, агонистов, перорального, опиоидных, композиции, порче

Формула / Реферат:

1. Лекарственная форма для перорального введения, включающая (i) опиоидный агонист в высвобождающейся форме и (ii) секвестрированный опиоидный антагонист, который практически не высвобождается, когда лекарственную форму вводят интактной, таким образом, что соотношение количества антагониста, высвобожденного из указанной лекарственной формы после ее порчи, и количества указанного антагониста, высвобожденного из указанной интактной лекарственной...

Номер патента: 4745

Опубликовано: 26.08.2004

Автор: Тилбрук Гари

МПК: A61K 31/55, A61P 25/16, C07D 223/16...

Метки: производные, тетрагидробензазепиновые, агонистов, качестве, рецепторов, дофаминовых

Формула / Реферат:

1. Соединение-агонист дофаминовых рецепторов D1, общей формулы I где R1 представляет собой галоген; R2 представляет собой водород, метил или низший алкенил с 3-5 атомами углерода; R3 и R4 вместе образуют фурановое, дигидрофурановое, тиофеновое, дигидротиофеновое, циклопентановое или циклогексановое кольцо и R5 представляет собой водород; или R4 и R5 вместе образуют фурановое, дигидрофурановое, тиофеновое, дигидротиофеновое, циклопентановое или...

Номер патента: 3423

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Кросслэнд Лайл Дин, Гофф Артур Стефен

МПК: C12N 15/82, C12Q 1/68, A01H 5/00...

Метки: полипептида-мишени, растение, соответствующий, клеток, штамм, трансгенное, получения, лиганда, полипептида, потомства, рецептора, растении, экспрессии, регулирования, агонистов, указанном, помощью, лиганд, трансгенных, кассету, ювенильного, растительных, способы, выявления, гормона, содержащие

Формула / Реферат:

1. Штамм трансгенных растительных клеток, содержащих: а) кассету экспрессии USP рецептора, кодирующую полипептид USP рецептора для контроля экспрессии полипептида-мишени, и б) кассету экспрессии полипептида-мишени, включающую ген полипептида-мишени, экспрессия которого опосредуется USP рецептором в ответ на ювенильный гормон или его агонист, и необязательно в) вспомогательную кассету экспрессии рецептора, кодирующую вспомогательный полипептид...