Есть еще 22 страницы.

Смотреть все страницы или скачать PDF файл.

Формула / Реферат

1. Соединение, соответствующее формуле (I)

Рисунок 1

где неполная структурная формула, соответствующая формуле (I)

Рисунок 2

представляет собой

Рисунок 3

кольцо В необязательно замещено заместителем, выбранным из

атома галогена;

гидрокси;

C1-6алкила, необязательно замещенного атомом галогена;

C1-6алкокси;

C1-6алкилкарбонила;

кольцо D представляет собой С3-7циклоалкан, С6-14арен, дигидронафталин, тетрагидронафталин, дигидроинден, тиофен, азетидин, пиперидин, фуран, пиридин, пиразол, 1,2,4-оксадиазол, дигидробензодиоксин, дигидробензофуран, бензодиоксол, бензофуран, индол, хинолин, бензимидазол, бензотиазол, индазол или дибензотиофен, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из:

(1) атома галогена;

(2) циано;

(3) гидрокси;

(4) оксо;

(5) C1-6алкила, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из 1) атома галогена, 2) фенила, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и С1-6алкила, и 3) C1-6алкоксикарбонила;

(6) С3-7циклоалкила, необязательно замещенного С1-6алкоксикарбонилом или фенилом;

(7) C1-6алкилкарбонила;

(8) фенилкарбонила, необязательно замещенного C1-6алкокси;

(9) C2-6алкенила, замещенного фенилом;

(10) фенила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, C1-6алкила, С3-7циклоалкила и C1-6алкокси;

(11) пиразола, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и С3-7циклоалкила;

(12) пирролидина;

(13) дигидробензофурана;

(14) морфолина;

(15) оксетана, замещенного атомом галогена;

(16) сульфанила, замещенного атомом галогена или С1-6алкилом;

(17) C1-6алкилсульфонилокси, замещенного атомом галогена;

(18) ди-C1-6алкилкарбамоила;

(19) 4,4,5,5-тетраметил-1,3,2-диоксаборолана;

(20) C1-6алкокси, необязательно замещенного заместителем, выбранным из атома галогена, C3-7циклоалкила, фенила, необязательно замещенного атомом галогена, тетрагидрофурана и тетрагидропирана;

(21) С3-7циклоалкилокси, необязательно замещенного С1-6алкилом, оксо или С2-6алкилендиокси;

(22) С3-7циклоалкенилокси, необязательно замещенного С1-6алкилом;

(23) фенилокси, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, циано, гидрокси, C1-6алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и С1-6алкокси, необязательно замещенного атомом галогена;

(24) пиридилокси, необязательно замещенного атомом галогена или С1-6алкилом, необязательно замещенным атомом галогена;

(25) силилокси, замещенного С1-6алкилом;

(26) тетрагидрофуранилокси;

(27) тетрагидропиранилокси;

(28) дигидробензофуранилокси$

L представляет собой связь, -О-, -О-СН2-, -СН2-О-, -CO-NH-, -CO-N(С1-6алкил)-, -S-, -SO-, -SO2-, C1-6ал­килен, С2-6алкенилен или С2-6алкинилен,

или его соль.

2. Соединение по п.1, где неполная структурная формула, соответствующая формуле (I)

Рисунок 4

представляет собой

Рисунок 5

кольцо В необязательно замещено заместителем(ями), выбранным(и) из

атома галогена;

С1-6алкила, необязательно замещенного атомом галогена;

C1-6алкокси;

кольцо D представляет собой С3-7циклоалкан, С6-14арен, тетрагидронафталин, дигидроинден, тиофен, пиридин, индол или бензотиазол, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из:

(1) атома галогена;

(2) гидрокси;

(3) оксо;

(4) С1-6алкила, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из 1) атома галогена, 2) фенила, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и С1-6алкила;

(5) С3-7циклоалкила, необязательно замещенного фенилом;

(6) C1-6алкилкарбонила;

(7) фенилкарбонила, необязательно замещенного C1-6алкокси;

(8) фенила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, C1-6алкила и С1-6алкокси;

(9) пиразола, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и С3-7циклоалкила;

(10) пирролидина;

(11) морфолина;

(12) оксетана, замещенного атомом галогена;

(13) сульфанила, замещенного C1-6алкилом;

(14) C1-6алкокси, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена, фенила, замещенного атомом галогена, тетрагидрофурана и тетрагидропирана;

(15) С3-7циклоалкилокси, необязательно замещенного оксо;

(16) фенилокси, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, циано, гидрокси, C1-6алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и C1-6алкокси;

(17) пиридилокси, замещенного С1-6алкилом, необязательно замещенным атомом галогена;

(18) дигидробензофуранилокси;

L представляет собой связь, -О-, -О-СН2-, -СН2-О-, -CO-NH-, C1-6алкилен, C2-6алкенилен или С2-6алкинилен,

или его соль.

3. Соединение по п.1, где неполная структурная формула, соответствующая формуле (I)

Рисунок 6

представляет собой

Рисунок 7

кольцо В необязательно замещено заместителем, выбранным из атома галогена, гидрокси, C1-6алкила и C1-6алкокси,

кольцо D представляет собой С3-7циклоалкан, бензол, нафталин, пиридин или тиофен, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:

(1) атома галогена;

(2) гидрокси;

(3) C1-6алкила, необязательно замещенного заместителем, выбранным из 1) атома галогена и 2) фенила, необязательно замещенного заместителем, выбранным из атома галогена и С1-6алкила;

(4) С3-7циклоалкила;

(5) фенилкарбонила;

(6) С2-6алкенила, замещенного фенилом;

(7) фенила, необязательно замещенного атомом галогена или С1-6алкилом;

(8) пирролидина;

(9) дигидробензофурана;

(10) C1-6алкилсульфонилокси, замещенного атомом галогена;

(11) C1-6алкокси, необязательно замещенного заместителем, выбранным из атома галогена, С3-7циклоалкила, фенила, замещенного атомом галогена, тетрагидрофурана и тетрагидропирана;

(12) С3-7циклоалкилокси, необязательно замещенного С1-6алкилом;

(13) С3-7циклоалкенилокси, необязательно замещенного С1-6алкилом;

(14) фенилокси, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, циано, гидрокси, С1-6алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и С1-6алкокси;

(15) пиридилокси, замещенного атомом галогена или С1-6алкилом, замещенным атомом галогена;

(16) тетрагидрофуранилокси;

(17) тетрагидропиранилокси;

(18) дигидробензофуранилокси;

L представляет собой связь, -O-, -О-СН2-, -CO-NH-, С1-6алкилен или C2-6алкинилен,

или его соль.

4. Соединение по п.1, где неполная структурная формула, соответствующая формуле (I)

Рисунок 8

представляет собой

Рисунок 9

кольцо В необязательно замещено С1-6алкилом;

кольцо D представляет собой бензол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:

(1) атома галогена;

(2) гидрокси;

(3) С1-6алкила, необязательно замещенного заместителем, выбранным из 1) атома галогена и 2) фенила, необязательно замещенного заместителем, выбранным из атома галогена и С1-6алкила;

(4) С3-7циклоалкила, необязательно замещенного С1-6алкоксикарбонилом или фенилом;

(5) фенилкарбонила;

(6) C2-6алкенила, замещенного фенилом;

(7) фенила, необязательно замещенного атомом галогена или C1-6алкилом;

(8) пирролидина;

(9) дигидробензофурана;

(10) C1-6алкилсульфонилокси, замещенного атомом галогена;

(11) С1-6алкокси, необязательно замещенного заместителем, выбранным из атома галогена, С3-7циклоалкила, фенила, замещенного атомом галогена, тетрагидрофурана и тетрагидропирана;

(12) С3-7циклоалкилокси, необязательно замещенного С1-6алкилом;

(13) С3-7циклоалкенилокси, необязательно замещенного С1-6алкилом;

(14) фенилокси, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, циано, гидрокси, C1-6алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и С1-6алкокси;

(15) пиридилокси, замещенного атомом галогена или С1-6алкилом, замещенным атомом галогена;

(16) тетрагидрофуранилокси;

(17) тетрагидропиранилокси;

(18) дигидробензофуранилокси;

L представляет собой связь,

или его соль.

5. Соединение по п.1, где неполная структурная формула, соответствующая формуле (I)

Рисунок 10

представляет собой

Рисунок 11

кольцо В необязательно замещено С1-6алкилом;

кольцо D представляет собой бензол, необязательно монозамещенный:

(1) С3-7циклоалкилокси или

(2) фенилокси, необязательно монозамещенным С1-6алкилом;

L представляет собой связь,

или его соль.

6. 9-(4-Феноксифенил)-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксид или его соль.

7. 9-[4-(4-Метилфенокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксид или его соль.

8. 9-[4-(Циклогексилокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксид или его соль.

9. 9-[4-(Циклогексилокси)фенил]-7-метил-3,4-дигидропиразино[2,1-c][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксид или его соль.

10. Лекарственное средство для усиления рецептора АМРА, которое содержит соединение по любому из пп.1-9 или его соль.

11. Лекарственное средство для профилактики или лечения депрессии, шизофрении, болезни Альцгеймера, стрессорной бессонницы, синдрома апноэ во сне или синдрома дефицита внимания и гиперактивности, которое содержит соединение по любому из пп.1-9 или его соль.

12. Способ профилактики или лечения депрессии, шизофрении, болезни Альцгеймера, стрессорной бессонницы, синдрома апноэ во сне или синдрома дефицита внимания и гиперактивности, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-9 или его соли млекопитающему.

13. Применение соединения по любому из пп.1-9 или его соли для получения профилактического или терапевтического средства от депрессии, шизофрении, болезни Альцгеймера, стрессорной бессонницы, синдрома апноэ во сне или синдрома дефицита внимания и гиперактивности.

14. Применение соединения по любому из пп.1-9 или его соли для профилактики или лечения депрессии, шизофрении, болезни Альцгеймера, стрессорной бессонницы, синдрома апноэ во сне или синдрома дефицита внимания и гиперактивности.

Текст

Смотреть все

где каждый символ является таким, как определено в описании, или его соль, которые обладают активностью усиления рецептора АМРА (-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовая кислота). Соединение по изобретению пригодно в качестве профилактического или терапевтического средства от депрессии, шизофрении, болезни Альцгеймера или синдрома дефицита внимания и гиперактивности (ADHD) и т.п.(71)(73) Заявитель и патентовладелец: ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP) Область техники, к которой относится изобретение Настоящее изобретение относится к гетероциклическому соединению, в частности гетероциклическому соединению, обладающему действием усиления рецептора АМРА (-амино-3-гидрокси-5-метил-4 изоксазолпропионовая кислота). Уровень техники Глутамат является наиболее распространенным возбуждающим нейротрансмиттером в центральной нервной системе млекопитающих. Глутамат играет ключевую роль в познавании, настроении и двигательной функции, и его нейротрансмиссия становится нестабильной при психиатрических заболеваниях и неврологических нарушениях. Рецепторы глутамата подразделяют на лиганд-управляемые ионные каналы и сопряженные с G-белком рецепторы, а лиганд-управляемые ионные каналы далее подразделяют на рецепторы -амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (АМРА), рецепторы Nметил-D-аспарагиновой кислоты (NMDA) и рецепторы каиновой кислоты (КА) (непатентный документ 1). Рецептор АМРА является одним типом рецепторов для возбуждающего нейротрансмиттера глутамата, и он получил название вследствие селективной активации этого рецептора посредством АМРА. Рецепторы АМРА состоят из 4 субъединиц (GluR1, GluR2, GluR3, GluR4). Каждая субъединица существует в альтернативно сплайсированных вариантах "flip" и "flop". Рецепторы АМРА формируют гомо- или гетеротетрамеры, состоящие из этих субъединиц in vivo. Описано, что физиологические свойства рецептора АМРА изменяются в зависимости от состава субъединиц (непатентные документы 1, 2, 3). Важность рецептора АМРА в физиологии головного мозга хорошо известна, и ожидается, что соединение, обладающее усиливающим действием на рецептор АМРА, будет пригодным в качестве профилактического или терапевтического средства от психиатрических заболеваний, нейродегенеративных заболеваний, когнитивных нарушений, нарушений сна и т.п. (непатентные документы 4, 5). В качестве гетероциклического соединения в патентном документе 1 описан динатрий 4-(ацетиламино)-8[(3-2-[4-(ацетиламино)-2,2-диоксидо-7-(сульфонатометил)-6H-пиразоло[5,1-с][1,2,4]тиадиазин-8-ил]этенил 5,5-диметилциклогекс-2-ен-1-ил)метилиден]-2,2-диоксидо-8 Н-пиразоло[5,1-c][1,2,4]тиадиазин-7-илметансульфонат. Кроме того, в непатентном документе 6 описан 2,2,2-трихлор-N-(7,7-дифенил-6,7-дигидро-5 Нпирроло[2,1-с][1,2,4]тиадиазол-3-илиден)ацетамид. Перечень документов. Патентный документ:[непатентный документ 1]: Pharmacological Reviews, Vol. 51, 7-61, 1999,[непатентный документ 2]: Neuropharmacology, Vol. 34, 123-139, 1995,[непатентный документ 3]: Ann. Rev. Neurosci., Vol. 25, 103-126, 2002,[непатентный документ 4]: CNSNeurological Disorders-Drug Targets, Vol. 7, 129-143, 2008,[непатентный документ 5]: Current Opinion in Drug Discovery and Development, Vol. 9, 571-579, 2006,[непатентный документ 6]: Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and BioOrganic Chemistry (1993), (1), 27-9. Сущность изобретения Проблемы, решаемые изобретением Настоящее изобретение направлено на предоставление гетероциклического соединения, обладающего усиливающим действием на рецептор АМРА (усилитель рецептора АМРА; иногда также называемый положительным модулятором рецептора АМРА, AMPAkine, аллостерическим модулятором рецептора АМРА, положительным аллостерическим модулятором рецептора АМРА или положительным аллостерическим активатором рецептора АМРА). Средства для решения проблем Авторы настоящего изобретения открыли, что соединение, соответствующее следующей формуле(I'), или его соль (соединение (I') в настоящем описании или иногда называемое соединением по настоящему изобретению) обладают усиливающим действием на рецептор АМРА, провели дополнительные исследования и осуществили настоящее изобретение. В настоящем описании соединение (I') и его пролекарство иногда в совокупности называют соединением по настоящему изобретению. Соединение следующей формулы (I) и его соль, которые охватываются объемом соединения (I'),являются новыми соединениями. Таким образом, настоящее изобретение относится к следующему и т.п. где кольцо А представляет собой необязательно замещенный 5-7-членный гетероцикл; кольцо В представляет собой необязательно замещенный 5-8-членный гетероцикл, имеющий в качестве составляющего кольцо атома, помимо атома углерода, один атом азота и необязательно дополнительно имеющий 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы; кольцо D представляет собой необязательно замещенное неароматическое углеводородное кольцо,необязательно замещенный неароматический гетероцикл, необязательно замещенное ароматическое углеводородное кольцо или необязательно замещенный ароматический гетероцикл;W представляет собой необязательно замещенный C1-3 алкилен или необязательно замещенныйL представляет собой связь или спейсер, имеющий основную цепь с количеством атомов 1-8;n равно 0, 1 или 2,при условии, что, когда неполная структурная формула, соответствующая формуле (I) где Lx представляет собой связь или спейсер, имеющий основную цепь с количеством атомов 1-7,одно или оба из кольца А и кольца В имеет(имеют) заместитель(и),исключая следующие соединения: 2,2,2-трихлор-N-(7,7-дифенил-6,7-дигидро-5 Н-пирроло[2,1-с][1,2,4]тиадиазол-3-илиден)ацетамид,4-(ацетиламино)-8-[(3-2-[4-(ацетиламино)-2,2-диоксидо-7-(сульфонатометил)-6H-пиразоло[5,1c][1,2,4]тиадиазин-8-ил]этенил-5,5-диметилциклогекс-2-ен-1-ил)метилиден]-2,2-диоксидо-8 Н-пиразоло[5,1-c][1,2,4]тиадиазин-7-илметансульфоновая кислота,3-трет-бутил-5-[(7-трет-бутил-2,2-диоксидо-3,4-дигидро-6H-пиразоло[5,1-c][1,2,4]тиадиазин-8 ил)диазенил]-1 Н-пиразол-4-карбонитрил,этил 2-[(4-[(2-бутокси-4-октилфенил)сульфонил]амино-3-этил-7-метил-2,2-диоксидо-6H-пиразоло[5,1-c][1,2,4]тиадиазин-8-ил)диазенил]бензоат,7-метил-4,8-дифенил-6H-пиразоло[5,1-c][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксид,или его соли (далее иногда обозначаемые как соединение (I;[2] соединение согласно [1],где каждое из кольца А и кольца В представляет собой необязательно замещенное 6-членное кольцо; кольцо В имеет в качестве составляющего кольцо атома, помимо атома углерода, один атом азота и необязательно дополнительно имеет 1-3 атома азота;[3] соединение согласно [2],где W представляет собой необязательно замещенный -СН 2-СН 2-;[4] соединение согласно [2] или [3], где неполная структурная формула, соответствующая формулеC1-6 алкила, необязательно замещенного атомом галогена;[5] соединение согласно любому из [2]-[4], где L представляет собой связь, или его соль;[6] соединение согласно любому из [2]-[5], где кольцо D представляет собой необязательно замещенное 3-8-членное моноциклическое неароматическое углеводородное кольцо, необязательно замещенное 6-14-членное ароматическое углеводородное кольцо, необязательно замещенное 6-14-членное неароматическое углеводородное кольцо, необязательно замещенный 5-6-членный моноциклический ароматический гетероцикл, необязательно замещенный 3-8-членный моноциклический неароматический гетероцикл, необязательно замещенный 8-14-членный конденсированный ароматический гетероцикл или необязательно замещенный 6-14-членный конденсированный неароматический гетероцикл, или его соль;[7] соединение согласно любому из [2]-[6], где кольцо D представляет собой необязательно замещенный С 3-7 циклоалкан; необязательно замещенный С 6-14 арен; необязательно замещенный дигидронафталин; необязательно замещенный тетрагидронафталин; необязательно замещенный дигидроинден; необязательно замещенный тиофен; необязательно замещенный азетидин; необязательно замещенный пиперидин; необязательно замещенный фуран; необязательно замещенный пиридин; необязательно замещенный пиразол; необязательно замещенный 1,2,4-оксадиазол; необязательно замещенный дигидробензодиоксин; необязательно замещенный дигидробензофуран; необязательно замещенный бензодиоксол; необязательно замещенный бензофуран; необязательно замещенный индол; необязательно замещенный хинолин; необязательно замещенный бензимидазол; необязательно замещенный бензотиазол; необязательно замещенный индазол или необязательно замещенный дибензотиофен,или его соль;[8] соединение согласно любому из [2]-[7], где кольцо D представляет собой С 3-7 циклоалкан,С 6-14 арен, дигидронафталин, тетрагидронафталин, дигидроинден, тиофен, азетидин, пиперидин, фуран,пиридин, пиразол, 1,2,4-оксадиазол, дигидробензодиоксин, дигидробензофуран, бензодиоксол, бензофуран, индол, хинолин, бензимидазол, бензотиазол, индазол или дибензотиофен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из:(5) С 1-6 алкила, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из 1) атома галогена,2) фенила, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C1-6 алкила,и 3) C1-6 алкоксикарбонила;(10) фенила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена,C1-6 алкила, С 3-7 циклоалкила и C1-6 алкокси;(11) пиразола, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и С 3-7 циклоалкила;(16) сульфанила, замещенного атомом галогена или C1-6 алкилом;(20) C1-6 алкокси, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена,С 3-7 циклоалкила, фенила, необязательно замещенного атомом галогена, тетрагидрофурана и тетрагидропирана;(23) фенилокси, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, циано, гидрокси, C1-6 алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и С 1-6 алкокси, необязательно замещенного атомом галогена;(24) пиридилокси, необязательно замещенного атомом галогена или C1-6 алкилом, необязательно замещенным атомом галогена;[9] соединение согласно любому из [2]-[8], где кольцо D представляет собой бензол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(4) C1-6 алкила, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из 1) атома галогена,2) фенила, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C1-6 алкила,и 3) C1-6 алкоксикарбонила;(9) фенила, необязательно замещенного атомом галогена или C1-6 алкилом;(10) пиразола, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и С 3-7 циклоалкила;(15) сульфанила, замещенного атомом галогена или С 1-6 алкилом;(19) C1-6 алкокси, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена,C3-7 циклоалкила, фенила, необязательно замещенного атомом галогена, тетрагидрофурана и тетрагидро-4 022078 пирана;(22) фенилокси, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена,циано, гидрокси, C1-6 алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и C1-6 алкокси, необязательно замещенного атомом галогена;(23) пиридилокси, необязательно замещенного атомом галогена или C1-6 алкилом, необязательно замещенным атомом галогена;[10] соединение согласно любому из [2]-[4] и [6], [7], где неполная структурная формула, соответствующая формуле (I)C1-6 алкила, необязательно замещенного атомом галогена;C1-6 алкокси; С 1-6 алкилкарбонила; кольцо D представляет собой С 3-7 циклоалкан, С 6-14 арен, дигидронафталин, тетрагидронафталин, дигидроинден, тиофен, азетидин, пиперидин, фуран, пиридин, пиразол, 1,2,4-оксадиазол, дигидробензодиоксин, дигидробензофуран, бензодиоксол, бензофуран, индол, хинолин, бензимидазол, бензотиазол, индазол или дибензотиофен, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из:[11] соединение согласно любому из [2]-[4], [6]-[8] и [10], где неполная структурная формула, соответствующая формуле (I)C1-6 алкилкарбонила; кольцо D представляет собой С 3-7 циклоалкан, С 6-14 арен, дигидронафталин, тетрагидронафталин, дигидроинден, тиофен, азетидин, пиперидин, фуран, пиридин, пиразол, 1,2,4-оксадиазол, дигидробензодиоксин, дигидробензофуран, бензодиоксол, бензофуран, индол, хинолин, бензимидазол, бензотиазол, индазол или дибензотиофен, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из:(10) фенила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена,C1-6 алкила, С 3-7 циклоалкила и С 1-6 алкокси;(23) фенилокси, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, циано, гидрокси, C1-6 алкила, необязательно замещенного атомом(ами) галогена (предпочтительно 1-3), и С 1-6 алкокси, необязательно замещенного атомом(ами) галогена (предпочтительно 1-3);[12] соединение согласно любому из [2]-[4], [6]-[8] и [10], [11], где неполная структурная формула,соответствующая формуле (I)(3) C1-6 алкила, необязательно замещенного заместителем(ями) (предпочтительно 1-3), выбранным(и) из 1) атома галогена и 2) фенила, необязательно замещенного заместителем(ями) (предпочтительно 1-3), выбранным(и) из атома галогена и C1-6 алкила;(14) фенилокси, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, циано, гидрокси, C1-6 алкила, необязательно замещенного атомом(ами) галогена (предпочтительно 1-3), и С 1-6 алкокси;[13] соединение согласно любому из [2]-[12], где неполная структурная формула, соответствующая формуле (I)(11) C1-6 алкокси, необязательно замещенного заместителем(ями) (предпочтительно 1-3), выбранным из атома галогена, С 3-7 циклоалкила, фенила, замещенного атомом(ами) галогена (предпочтительно 1-3),тетрагидрофурана и тетрагидропирана;(14) фенилокси, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, циано, гидрокси, C1-6 алкила, необязательно замещенного атомом(ами) галогена (предпочтительно 1-3), и С 1-6 алкокси;(15) пиридилокси, замещенного (предпочтительно 1-3) атомом галогена или C1-6 алкилом, замещенным атомом(ами) галогена (предпочтительно 1-3); где кольцо А' представляет собой необязательно замещенный 5-7-членный гетероцикл; кольцо B' представляет собой необязательно замещенный 5-8-членный гетероцикл, имеющий в качестве составляющего кольцо атома, помимо атома углерода, один атом азота и необязательно дополнительно имеющий 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы; кольцо D' представляет собой необязательно замещенное неароматическое углеводородное кольцо,необязательно замещенный неароматический гетероцикл, необязательно замещенное ароматическое углеводородное кольцо или необязательно замещенный ароматический гетероцикл;W представляет собой необязательно замещенный C1-3 алкилен или необязательно замещенныйL' представляет собой связь или спейсер, имеющий основную цепь с количеством атомов 1-8;[19] лекарственное средство согласно [18], которое является усилителем рецептора АМРА;[20] лекарственное средство согласно [18], которое представляет собой профилактическое или терапевтическое средство от депрессии, шизофрении, болезни Альцгеймера или синдрома дефицита внимания и гиперактивности;[21] способ профилактики или лечения депрессии, шизофрении, болезни Альцгеймера или синдрома дефицита внимания и гиперактивности, включающий введение эффективного количества соединения,соответствующего формуле (I'), или его соли согласно [18] млекопитающему;[22] применение соединения, соответствующего формуле (I') или его соли согласно [18] для получения профилактического или терапевтического средства от депрессии, шизофрении, болезни Альцгеймера или синдрома дефицита внимания и гиперактивности;[23] применение соединения, соответствующего формуле (I'), или его соли согласно [18] для профилактики или лечения депрессии, шизофрении, болезни Альцгеймера или синдрома дефицита внимания и гиперактивности. Настоящее изобретение также относится к следующим вариантам осуществления и т.п. где кольцо А представляет собой необязательно замещенный 5-7-членный гетероцикл; кольцо В представляет собой необязательно замещенный 5-8-членный гетероцикл, имеющий в качестве составляющего кольцо атома, помимо атома углерода, один атом азота и необязательно дополнительно имеющий 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы; кольцо D представляет собой необязательно замещенное неароматическое углеводородное кольцо,необязательно замещенный неароматический гетероцикл, необязательно замещенное ароматическое углеводородное кольцо или необязательно замещенный ароматический гетероцикл;W представляет собой необязательно замещенный С 1-3 алкилен или необязательно замещенныйL представляет собой связь или спейсер, имеющий основную цепь с количеством атомов 1-8;n равно 0, 1 или 2,при условии, что, когда неполная структурная формула, соответствующая формуле (I) где Lx представляет собой связь или спейсер, имеющий основную цепь с количеством атомов 1-7,одно или оба из кольца А и кольца В имеет(имеют) заместитель(и),исключая следующие соединения: 2,2,2-трихлор-N-(7,7-дифенил-6,7-дигидро-5 Н-пирроло[2,1-с][1,2,4]тиадиазол-3-илиден)ацетамид и 4-(ацетиламино)-8-[(3-2-[4-(ацетиламино)-2,2-диоксидо-7-(сульфонатометил)-6H-пиразоло[5,1c][1,2,4]тиадиазин-8-ил]этенил-5,5-диметилциклогекс-2-ен-1-ил)метилиден]-2,2-диоксидо-8 Н-пиразоло[5,1-c][1,2,4]тиадиазин-7-илметансульфоновая кислота,или его соль;[3A] лекарственное средство, содержащее соединение согласно [1 А], или его соль, или его пролекарство; где кольцо А' представляет собой необязательно замещенный 5-7-членный гетероцикл; кольцо В' представляет собой необязательно замещенный 5-8-членный гетероцикл, имеющий в качестве составляющего кольцо атома, помимо атома углерода, один атом азота и необязательно дополнительно имеющий 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы; кольцо D' представляет собой необязательно замещенное неароматическое углеводородное кольцо,необязательно замещенный неароматический гетероцикл, необязательно замещенное ароматическое углеводородное кольцо или необязательно замещенный ароматический гетероцикл;W' представляет собой необязательно замещенный C1-3 алкилен или необязательно замещенныйL' представляет собой связь или спейсер, имеющий основную цепь с количеством атомов 1-8;[5 А] усилитель рецептора АМРА согласно [4 А], который представляет собой профилактическое или терапевтическое средство от депрессии, шизофрении или синдрома дефицита внимания и гиперактивности;[6 А] способ профилактики или лечения депрессии, шизофрении или синдрома дефицита внимания и гиперактивности, включающий введение эффективного количества соединения, соответствующего формуле (I'), или его соли согласно [4 А], или их пролекарства млекопитающему;[7 А] применение соединения, соответствующего формуле (I'), или его соли согласно [4 А], или их пролекарства для получения профилактического или терапевтического лекарственного средства от депрессии, шизофрении или синдрома дефицита внимания и гиперактивности;[8 А] применение соединения, соответствующего формуле (I'), или его соли согласно [4 А], или их пролекарства для профилактики или лечения депрессии, шизофрении или синдрома дефицита внимания и гиперактивности;[9 А] лекарственное средство, содержащее соединение согласно любому из [1]-[17] или его соль;[10 А] лекарственное средство согласно [9 А], которое является усилителем рецептора АМРА;[11 А] лекарственное средство согласно [9 А], которое представляет собой профилактическое или терапевтическое средство от депрессии, шизофрении, болезни Альцгеймера или синдрома дефицита внимания и гиперактивности;[12 А] способ усиления рецептора АМРА, включающий введение эффективного количества соединения согласно любому из [1]-[17] или его соли млекопитающему;[13 А] способ профилактики или лечения депрессии, шизофрении, болезни Альцгеймера или синдрома дефицита внимания и гиперактивности, включающий введение эффективного количества соединения согласно любому из [1]-[17] или его соли млекопитающему;[13 В] способ профилактики или лечения депрессии, включающий введение эффективного количества 9-(4-феноксифенил)-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; 9-[4-(4-метилфенокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; 9-[4-(циклогексилокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; или 9-[4-(циклогексилокси)фенил]-7-метил-3,4-дигидропиразино[2,1-c][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; или их соли млекопитающему;[13 С] способ профилактики или лечения шизофрении, включающий введение эффективного количества 9-(4-феноксифенил)-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; 9-[4-(4-метилфенокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; 9-[4-(циклогексилокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; или 9-[4-(циклогексилокси)фенил]-7-метил-3,4-дигидропиразино[2,1-c][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; или их соли млекопитающему;[13 С'] способ профилактики или лечения позитивного симптома шизофрении, включающий введение эффективного количества 9-(4-феноксифенил)-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; 9-[4-(4-метилфенокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; 9-[4-(циклогексилокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; или 9-[4-(циклогексилокси)фенил]-7-метил-3,4-дигидропиразино[2,1-c][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; или их соли млекопитающему;[13 С] способ профилактики или лечения негативного симптома шизофрении, включающий введение эффективного количества 9-(4-феноксифенил)-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; 9-[4-(4-метилфенокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; 9-[4-(циклогексилокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; или 9-[4-(циклогексилокси)фенил]-7-метил-3,4-дигидропиразино[2,1-c][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; или их соли млекопитающему;[13 С"'] способ профилактики или лечения когнитивного нарушения при шизофрении, включающий введение эффективного количества 9-(4-феноксифенил)-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; 9-[4-(4-метилфенокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; 9-[4-(циклогексилокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; или 9-[4-(циклогексилокси)фенил]-7-метил-3,4-дигидропиразино[2,1-c][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; или их соли млекопитающему;[13D] способ профилактики или лечения болезни Альцгеймера, включающий введение эффективного количества 9-(4-феноксифенил)-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; 9-[4-(4-метилфенокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; 9-[4-(циклогексилокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; или 9-[4-(циклогексилокси)фенил]-7-метил-3,4-дигидропиразино[2,1-c][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; или их соли млекопитающему;[13 Е] способ профилактики или лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности, включающий введение эффективного количества 9-(4-феноксифенил)-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; 9-[4-(4-метилфенокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; 9-[4-(циклогексилокси)фенил]-3,4-дигидропиридо[2,1-с][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида; или 9-[4-(циклогексилокси)фенил]-7-метил-3,4-дигидропиразино[2,1-c][1,2,4]тиадиазин 2,2-диоксида,или их соли млекопитающему;[14 А] применение соединения согласно любому из [1]-[17] или его соли для получения усилителя рецептора АМРА;[15 А] применение соединения согласно любому из [1]-[17] или его соли для получения профилактического или терапевтического средства от депрессии, шизофрении, болезни Альцгеймера или синдрома дефицита внимания и гиперактивности;[16 А] соединение согласно любому из [1]-[17] или его соль для применения для усиления рецептора АМРА;[17 А] применение соединения согласно любому из [1]-[17] или его соли для профилактики или лечения- 11022078 депрессии, шизофрении, болезни Альцгеймера или синдрома дефицита внимания и гиперактивности. Эффект изобретения В соответствии с настоящим изобретением может быть предложено пригодное соединение, обладающее усиливающим действием на рецептор АМРА и пригодное в качестве профилактического или терапевтического средства от депрессии, шизофрении, болезни Альцгеймера или синдрома дефицита внимания и гиперактивности (ADHD) и т.п. Подробное описание изобретения Ниже настоящее изобретение объяснено подробно. В настоящем описании атомы водорода в химических структурных формулах иногда сокращены в соответствии с общепринятым применением в области химии. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "атома галогена" включают фтор, хлор,бром и йод. В настоящем описании, если нет иных указаний, "необязательно галогенированный" и "галогено" означает необязательно имеющий один или несколько (например, 1-3) атомов галогена в качестве заместителей. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "неароматического углеводородного кольца" включают неароматическое углеводородное кольцо, имеющее от 3 до 8 атомов углерода, такое как С 3-8 циклоалкан, С 5-8 циклоалкен, С 5-8 циклоалкадиен, мостиковый циклический углеводород, имеющий от 5 до 8 атомов углерода и т.п. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 3-8 циклоалкана" включают циклопропан, циклобутан, циклопентан, циклогексан, циклогептан и циклооктан. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "C5-8 циклоалкена" включают циклопентен, циклогексен, циклогептен и циклооктен. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 5-8 циклоалкадиена" включают циклопентадиен, циклогексадиен, циклогептадиен и циклооктадиен. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "мостикового циклического углеводорода, имеющего от 5 до 8 атомов углерода", включают бицикло[2.1.0]пентан, бицикло[2.2.1]гептан, бицикло[3.2.1]октан, бицикло[2.2.1]гепт-2-ен и трицикло[2.2.1.0]гептан. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "ароматического углеводородного кольца" включают ароматическое углеводородное кольцо, имеющее от 6 до 14 атомов углерода. Его конкретные примеры включают бензольное кольцо, нафталиновое кольцо, антраценовое кольцо и фенантреновое кольцо. В настоящем описании, если нет иных указаний, "ароматическое углеводородрное кольцо" может быть моноциклическим, бициклическим или трициклическим. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "гетероцикла" включают 3-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота (N), атома серы (S) и атома кислорода (О). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "гетероцикла" включают неароматический гетероцикл и ароматический гетероцикл. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "неароматического гетероцикла" включают моноциклический неароматический гетероцикл и конденсированный неароматический гетероцикл. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "моноциклического неароматического гетероцикла" включают 3-8-членный неароматический гетероцикл, такой как оксирановое кольцо, азетидиновое кольцо, оксетановое кольцо, тиетановое кольцо, пирролидиновое кольцо, дигидрофурановое кольцо, тетрагидрофурановое кольцо, тетрагидротиофеновое кольцо, имидазолидиновое кольцо, оксазолидиновое кольцо, изоксазолиновое кольцо, пиперидиновое кольцо, дигидропирановое кольцо, тетрагидропирановое кольцо, тетрагидротиопирановое кольцо, морфолиновое кольцо, тиоморфолиновое кольцо, пиперазиновое кольцо, дигидрооксазиновое кольцо, тетрагидрооксазиновое кольцо, дигидропиримидиновое кольцо, тетрагидропиримидиновое кольцо, азепановое кольцо, оксепановое кольцо, тиепановое кольцо, оксазепановое кольцо, тиазепановое кольцо, азокановое кольцо, оксокановое кольцо, тиокановое кольцо, оксазокановое кольцо, тиазокановое кольцо и т.п. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "конденсированного неароматического гетероцикла" включают моноциклический неароматический гетероцикл, конденсированный с 1 или 2 кольцами, выбранными из неароматического углеводородного кольца, имеющего от 3 до 8 атомов углерода, бензольного кольца, моноциклического неароматического гетероцикла и 5- или 6-членного ароматического гетероцикла. Их конкретные примеры включают бициклический конденсированный неароматический гетероцикл, такой как дигидроиндол, дигидроизоиндол, дигидробензофуран, дигидробензодиоксин, дигидробензодиоксепин, тетрагидробензофуран, хромен, дигидрохинолин, тетрагидрохинолин,дигидроизохинолин, тетрагидроизохинолин, дигидрофталазин, тетрагидробензоазепин и т.п. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "ароматического гетероцикла" включают моноциклический ароматический гетероцикл и конденсированный ароматический гетероцикл. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "моноциклического ароматического ге- 12022078 тероцикла" включают 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, такой как фурановое кольцо, тиофеновое кольцо, пиррольное кольцо, оксазольное кольцо, изоксазольное кольцо, тиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, имидазольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,3-оксадиазольное кольцо, 1,2,4 оксадиазольное кольцо, 1,3,4-оксадиазольное кольцо, фуразановое кольцо, 1,2,3-тиадиазольное кольцо,1,2,4-тиадиазольное кольцо, 1,3,4-тиадиазольное кольцо, 1,2,3-триазольное кольцо, 1,2,4-триазольное кольцо, тетразольное кольцо, пиридиновое кольцо, пиридазиновое кольцо, пиримидиновое кольцо, пиразиновое кольцо, триазиновое кольцо и т.п. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "конденсированного ароматического гетероцикла" включают моноциклический ароматический гетероцикл, конденсированный с 1 или 2 кольцами, выбранными из бензольного кольца и 5- или 6-членного ароматического гетероцикла. Их конкретные примеры включают бициклический конденсированный ароматический гетероцикл, такой как хинолин, изохинолин, хиназолин, хиноксалин, бензофуран, бензотиофен, бензоксазол, бензизоксазол, бензотиазол, бензимидазол, бензотриазол, индол, индолизин, индазол, пирролопиразин (например, 1 Нпирроло[2,3-b]пиразин, 1 Н-пирроло[2,3-b]пиразин, пирроло[1,2-а]пиразин), пиразолопиридин (например,пиразоло[1,5-а]пиридин), имидазопиридин (например, 1 Н-имидазо[4,5-b]пиридин, 1 Н-имидазо[4,5 с]пиридин, 2 Н-имидазо[1,2-а]пиридин, имидазо[1,2-а]пиридин, имидазо[1,5-а]пиридин), триазолопиридин (например, 1 Н-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиридин, 1 Н-[1,2,3]триазоло[4,5-с]пиридин, [1,2,4]триазоло[4,3 а]пиридин, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин), имидазопиразин (например, 1 Н-имидазо[4,5-b]пиразин, имидазо[1,2-а]пиразин, имидазо[1,5-а]пиразин), триазолопиразин (например, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин),пиразолопиридин (например, 1 Н-пиразоло[4,3-c]пиридин), пиразолотиофен (например, 2 Н-пиразоло[3,4b]тиофен), пиразолотриазин (например, пиразоло[5,1-c][1,2,4]триазин) и т.п. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкила (алкильной группы)" включаютC1-6 алкил (C1-6 алкильную группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 1-6 алкила (C1-6 алкильной группы)" включают метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, изопентил, неопентил и гексил. В настоящем описании, если нет иных указаний, "необязательно галогенированный C1-6 алкил(C1-6 алкильная группа)" означает C1-6 алкил (C1-6 алкильную группу), необязательно замещенную атомом галогена, и его конкретные примеры включают трифторметил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкенила (алкенильной группы)" включают C2-6 алкенил (С 2-6 алкенильную группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 2-6 алкенила (C2-6 алкенильной группы)" включают винил, 1-пропен-1-ил, 2-пропен-1-ил, изопропенил, 2-бутен-1-ил, 4-пентен-1-ил и 5-гексен-1 ил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкинила (алкинильной группы)" включают C2-6 алкинильную группу. Примеры "C2-6 алкинила (C2-6 алкинильной группы)" включают этинил, 1 пропин-1-ил, 2-пропин-1-ил, 4-пентин-1-ил и 5-гексин-1-ил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "C3-7 циклоалкил-С 2-6 алкинила(С 3-7 циклоалкил-C2-6 алкинильной группы)" включают циклопропилэтинил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "неароматической циклической углеводородной группы" включают С 3-7 циклоалкил (C3-7 циклоалкильную группу), C3-7 циклоалкенил (С 3-7 циклоалкенильную группу) и С 4-10 циклоалкадиенил (С 4-10 циклоалкадиенильную группу), каждая из которых может быть конденсирована с одним или несколькими (предпочтительно 1 или 2) углеводородными кольцами. Примеры "углеводородного кольца" включают упомянутое выше "неароматическое углеводородное кольцо" и упомянутое выше "ароматическое углеводородное кольцо". В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 3-7 циклоалкила (С 3-7 циклоалкильной группы)" включают циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 3-7 циклоалкенила (С 3-7 циклоалкенильной группы)" включают циклопропенил, циклобутенил, циклопентенил, циклогексенил и циклогептенил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 4-10 циклоалкадиенила (С 4-10 циклоалкадиенильной группы)" включают циклобутадиенил, циклопентадиенил, циклогексадиенил, циклогептадиенил, циклооктадиенил, циклононадиенил и циклодекадиенил. В настоящем описании, если нет иных указаний, "ароматическая циклическая углеводородная группа" может быть моноциклической, бициклической или трициклической. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "ароматической циклической углеводородной группы" включают С 6-14 арил (С 6-14 арильную группу) и т.п. Ее конкретные примеры включают фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, 2-бифенилил, 3-бифенилил, 4-бифенилил и 2-антрил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 7-16 аралкила (С 7-16 аралкильной группы)" включают бензил, фенэтил, дифенилметил, 1-нафтилметил, 2-нафтилметил, 2,2-дифенилэтил, 3 фенилпропил, 4-фенилбутил, 5-фенилпентил, 2-бифенилилметил, 3-бифенилилметил и 4-бифенил- 13022078 илметил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 6-14 арил-С 2-6 алкенила(С 6-14 арил-С 2-6 алкенильной группы)" включают стирил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 1-7 алкилена (С 1-7 алкиленовой группы)"(т.е. C1-6 алкандиильной группы) включают метилен, этилен, триметилен, тетраметилен, 2-бутенилен,2-метилтетраметилен, пентаметилен и гексаметилен. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 2-7 алкилена (С 2-7 алкиленовой группы)" включают алкилен (алкиленовую группу), имеющий 2 до 7 атомов углерода, среди упомянутых выше"С 1-7 алкиленов (С 1-7 алкиленовых групп)". В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 2-6 алкенилена (C2-6 алкениленовой группы)" включают -СН=СН-, -СН=С(СН 3)-, -С(СН 3)=СН-, -СН=СН-СН 2-, -СН 2-СН=СН-, -С(СН 3)2 СН=СН-, -СН 2-СН=СН-СН 2-, -СН 2-СН 2-СН=СН-, -СН=СН-СН=СН-, -СН=СН-СН 2-СН 2-СН 2- и-СН=С(С 2 Н 5)-. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 2-3 алкенилена (С 2-3 алкениленовой группы)" включают алкенилен (алкениленовую группу), имеющий от 2 до 3 атомов углерода, среди упомянутых выше "C2-6 алкениленов (С 2-6 алкениленовых групп)". В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 2-6 алкинилена (С 2-6 алкиниленовой группы)" включают -СС-, -СН 2-СС-, -СН 2-СС-СН(СН 3)- и -СН 2-СС-СН 2-СН 2-. В настоящем описании, если нет иных указаний, "гетероциклическая группа" (и гетероциклическая часть в заместителях) представляет собой неароматическую гетероциклическую группу или ароматическую гетероциклическую группу (т.е. гетероарильную группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, "гетероциклическая группа" может быть моноциклической, бициклической или трициклической. В настоящем описании, если нет иных указаний, "гетероциклическая группа" представляет собой,например, 3-14-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранную из атома кислорода, атома серы и атома азота и т.п. В настоящем описании, если нет иных указаний, "неароматическая гетероциклическая группа" может быть насыщенной или ненасыщенной. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "неароматической гетероциклической группы" включают 3-14-членную неароматическую гетероциклическую группу. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "3-14-членной неароматической гетероциклической группы" включают 3-6-членную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, которая может быть конденсирована с 5- или 6-членным кольцом. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "3-6-членной неароматической гетероциклической группы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота," включают тетрагидрофурил, оксазолидинил, имидазолинил (например, 1-имидазолинил, 2 имидазолинил, 4-имидазолинил), азиридинил (например, 1-азиридинил, 2-азиридинил), азетидинил (например, 1-азетидинил, 2-азетидинил), пирролидинил (например, 1-пирролидинил, 2-пирролидинил, 3 пирролидинил), пиперидинил (например, 1-пиперидинил, 2-пиперидинил, 3-пиперидинил), азепанил (например, 1-азепанил, 2-азепанил, 3-азепанил, 4-азепанил), азоканил (например, 1-азоканил, 2-азоканил, 3 азоканил, 4-азоканил), пиперазинил (например, 1,4-пиперазин-1-ил, 1,4-пиперазин-2-ил), диазепинил(например, 1, 4-диазокан-1-ил, 1,4-диазокан-2-ил, 1,4-диазокан-5-ил, 1,4-диазокан-6-ил, 1,5-диазокан-1 ил, 1,5-диазокан-2-ил, 1,5-диазокан-3-ил), тетрагидропиранил (например, тетрагидропиран-4-ил), морфолинил (например, 4-морфолинил), тиоморфолинил (например, 4-тиоморфолинил), 2-оксазолидинил, дигидрофурил, дигидропиранил, дигидрохинолил и 2,3-дигидро-1 Н-имидазо[1,2-а]имидазол-1-ил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "5- или 6-членного кольца" включают углеводородное кольцо, имеющее от 5 или 6 атомов углерода (например, циклопентан, циклогексан, циклопентен, циклогексен, циклопентадиен, циклогексадиен, бензол) и 5- или 6-членный гетероцикл. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "5-или 6-членного гетероцикла" включают вышеупомянутый "гетероцикл", который представляет собой 5- или 6-членное кольцо. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "3-6-членной неароматической гетероциклической группы, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, которая конденсирована с 5- или 6-членным кольцом", включают 2,3-дигидро-1 Н-имидазо[1,2 а]бензимидазол-1-ил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "ароматической гетероциклической группы" включают 5- или 6-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу и 5-10-членную ароматическую конденсированную гетероциклическую группу. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "5-или 6-членной моноциклической аро- 14022078 матической гетероциклической группы" включают 5- или 6-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, такую как пирролил (например, 1-пирролил, 2-пирролил, 3-пирролил), фурил (например, 2 фурил, 3-фурил), тиенил (например, 2-тиенил, 3-тиенил), пиразолил (например, 1-пиразолил, 3 пиразолил, 4-пиразолил), имидазолил (например, 1-имидазолил, 2-имидазолил, 4-имидазолил), изоксазолил (например, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил), оксазолил (например, 2-оксазолил, 4 оксазолил, 5-оксазолил), изотиазолил (например, 3-изотиазолил, 4-изотиазолил, 5-изотиазолил), тиазолил(например, 2-тиазолил, 4-тиазолил, 5-тиазолил), триазолил (например, 1,2,3-триазол-4-ил, 1,2,4-триазол 3-ил), оксадиазолил (например, 1,2,4-оксадиазол-3-ил, 1,2,4-оксадиазол-5-ил), тиадиазолил (например,1,2,4-тиадиазол-3-ил, 1,2,4-тиадиазол-5-ил), тетразолил, пиридил (например, 2-пиридил, 3-пиридил, 4 пиридил), пиридазинил (например, 3-пиридазинил, 4-пиридазинил), пиримидинил (например, 2 пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил) и пиразинил и т.п. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "5-10-членной ароматической конденсированной гетероциклической группы" включают 5-10-членную ароматическую конденсированную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, такую как изоиндолил (например, 1-изоиндолил, 2-изоиндолил, 3-изоиндолил, 4-изоиндолил, 5 изоиндолил, 6-изоиндолил, 7-изоиндолил), индолил (например, 1-индолил, 2-индолил, 3-индолил, 4 индолил, 5-индолил, 6-индолил, 7-индолил), бензо[b]фуранил (например, 2-бензо[b]фуранил, 3 бензо[b]фуранил, 4-бензо[b]фуранил, 5-бензо[b]фуранил, 6-бензо[b]фуранил, 7-бензо[b]фуранил), бензо[с]фуранил (например, 1-бензо[с]фуранил, 4-бензо[с]фуранил, 5-бензо[с]фуранил), бензо[b]тиенил,(например, 2-бензо[b]тиенил, 3-бензо[b]тиенил, 4-бензо[b]тиенил, 5-бензо[b]тиенил, 6-бензо[b]тиенил, 7 бензо[b]тиенил), бензо[с]тиенил (например, 1-бензо[с]тиенил, 4-бензо[с]тиенил, 5-бензо[с]тиенил), индазолил (например, 1-индазолил, 2-индазолил, 3-индазолил, 4-индазолил, 5-индазолил, 6-индазолил, 7 индазолил), бензимидазолил (например, 1-бензимидазолил, 2-бензимидазолил, 4-бензимидазолил, 5 бензимидазолил), 1,2-бензоизоксазолил (например, 1,2-бензоизоксазол-3-ил, 1,2-бензоизоксазол-4-ил,1,2-бензоизоксазол-5-ил, 1,2-бензоизоксазол-6-ил, 1,2-бензоизоксазол-7-ил), бензоксазолил (например, 2 бензоксазолил,4-бензоксазолил,5-бензоксазолил,6-бензоксазолил,7-бензоксазолил),1,2 бензоизотиазолил (например, 1,2-бензоизотиазол-3-ил, 1,2-бензоизотиазол-4-ил, 1, 2-бензоизотиазол-5 ил, 1,2-бензоизотиазол-6-ил, 1,2-бензоизотиазол-7-ил), бензотиазолил (например, 2-бензотиазолил, 4 бензотиазолил, 5-бензотиазолил, 6-бензотиазолил, 7-бензотиазолил), изохинолил (например, 1 изохинолил, 3-изохинолил, 4-изохинолил, 5-изохинолил), хинолил (например, 2-хинолил, 3-хинолил, 4 хинолил, 5-хинолил, 8-хинолил), циннолинил (например, 3-циннолинил, 4-циннолинил, 5-циннолинил, 6 циннолинил, 7-циннолинил, 8-циннолинил), фталазинил (например, 1-фталазинил, 4-фталазинил, 5 фталазинил, 6-фталазинил, 7-фталазинил, 8-фталазинил), хиназолинил (например, 2-хиназолинил, 4 хиназолинил, 5-хиназолинил, 6-хиназолинил, 7-хиназолинил, 8-хиназолинил), хиноксалинил (например,2-хиноксалинил, 3-хиноксалинил, 5-хиноксалинил, 6-хиноксалинил, 7-хиноксалинил, 8-хиноксалинил),пиразоло[1,5-а]пиридил (например, пиразоло[1,5-а]пиридин-2-ил, пиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил, пиразоло[1,5-а]пиридин-4-ил, пиразоло[1,5-а]пиридин-5-ил, пиразоло[1,5-а]пиридин-6-ил, пиразоло[1,5 а]пиридин-7-ил), имидазо[1,2-а]пиридил (например, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил, имидазо[1,2 а]пиридин-3-ил, имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил, имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил, имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил,имидазо[1,2-а]пиридин-8-ил) и т.п. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкокси (группы)" включаютC1-6 алкокси (группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 1-6 алкокси (группы)" включают метокси, этокси, н-пропокси, изопропокси, н-бутокси, изобутокси, втор-бутокси, трет-бутокси, пентилокси и гексилокси. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 3-7 циклоалкилокси (группы)" включают циклопропилокси, циклобутилокси, циклопентилокси и циклогексилокси. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 6-14 арилокси (групп)" включают фенилокси, 1-нафтилокси и 2-нафтилокси. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "C7-16 аралкилокси (группы)" включают бензилокси и фенэтилокси. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкилкарбонилокси (группы)" включаютC1-6 алкилкарбонилокси (группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 1-6 алкилкарбонилокси (группы)" включают ацетокси и пропионилокси. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкоксикарбонилокси (группы)" включают C1-6 алкоксикарбонилокси (группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 1-6 алкоксикарбонилокси (группы)" включают метоксикарбонилокси, этоксикарбонилокси, пропоксикарбонилокси и бутоксикарбонилокси. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "моноалкилкарбамоилокси (группы)" включают моно-С 1-6 алкилкарбамоилокси (группу).- 15022078 В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "моно-С 1-6 алкилкарбамоилокси (группы)" включают метилкарбамоилокси и этилкарбамоилокси. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "диалкилкарбамоилокси (группы)" включают ди-С 1-6 алкилкарбамоилокси (группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "ди-C1-6 алкилкарбамоилокси (группы)" включают диметилкарбамоилокси и диэтилкарбамоилокси. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 6-14 арилкарбонилокси (группы)" включают бензоилокси и нафтилкарбонилокси. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "моно- или ди-С 6-14 арилкарбамоилокси(группы)" включают фенилкарбамоилокси и нафтилкарбамоилокси. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры гетероциклической части "гетероциклилокси (группы)" включают группы, сходные с упомянутой выше "гетероциклической группой". Конкретные примеры "гетероциклилокси (группы)" включают 3-14-членный гетероциклилокси (группу),содержащий 1-5 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры ароматической гетероциклической части"ароматического гетероциклилокси (группы)" включают группы, сходные с "ароматической гетероциклической группой" в качестве примера вышеупомянутой "гетероциклической группы". В частности, в качестве "ароматического гетероциклилокси (группы)" может быть упомянут, например, 5-14-членный ароматический гетероциклилокси, содержащий 1-5 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 1-6 алкилсульфонилоксигруппы" включают метилсульфонилокси и этилсульфонилокси. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "галоген-С 1-6 алкилсульфонилоксигруппы" включают галогенметилсульфонилокси и галогенэтилсульфонилокси. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкилсульфанила (алкилсульфанильной группы)" включают С 1-6 алкилсульфанил (C1-6 алкилсульфанильную группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 1-6 алкилсульфанила (C1-6 алкилсульфанильной группы)" включают метилсульфанил, этилсульфанил, н-пропилсульфанил, изопропилсульфанил, н-бутилсульфанил, втор-бутилсульфанил и трет-бутилсульфанил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 3-7 циклоалкилсульфанила (C3-7 циклоалкилсульфанильной группы)" включают циклопропилсульфанил, циклобутилсульфанил, циклопентилсульфанил и циклогексилсульфанил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 6-14 арилсульфанила (С 6-14 арилсульфанильной группы)" включают фенилсульфанил, 1-нафтилсульфанил и 2-нафтилсульфанил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 7-16 аралкилсульфанила (С 7-16 аралкилсульфанильной группы)" включают бензилсульфанил и фенэтилсульфанил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры гетероциклической части "гетероциклилсульфанила (гетероциклилсульфанильной группы)" включают группы, сходные с вышеупомянутыми"гетероциклическими группами". В частности, в качестве "гетероциклилсульфанила (гетероциклилсульфанильной группы)", например, может быть упомянут 3-14-членный гетероциклилсульфанил (гетероциклилсульфанильная группа), содержащий 1-5 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкилкарбонила (алкилкарбонильной группы)" включают С 1-6 алкилкарбонил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 1-6 алкилкарбонила (C1-6 алкилкарбонильной группы)" включают ацетил, пропионил и пивалоил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 3-7 циклоалкилкарбонила (С 3-7 циклоалкилкарбонильной группы)" включают циклопропилкарбонил, циклопентилкарбонил и циклогексилкарбонил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 6-14 арилкарбонила (С 6-14 арилкарбонильной группы)" включают бензоил, 1-нафтоил и 2-нафтоил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 7-16 аралкилкарбонила (С 7-16 аралкилкарбонильной группы)" включают фенилацетил и 3-фенилпропионил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры гетероциклической части "гетероциклилкарбонила (гетероциклилкарбонильной группы)" включают группы, сходные с вышеупомянутой "гетероциклической группой". В частности, может быть упомянут 3-14-членный гетероциклилкарбонил (гетероциклилкарбонильная группа), содержащий 1-5 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, и более конкретно могут быть упомянуты, например, пиколиноил, никотиноил, изоникотиноил, 2-теноил, 3-теноил, 2-фуроил, 3-фуроил, 1-морфолинилкарбонил, 4-тиоморфолинилкарбонил,азиридин-1-илкарбонил, азиридин-2-илкарбонил, азетидин-1-илкарбонил, азетидин-2-илкарбонил, пирролидин-1-илкарбонил, пирролидин-2-илкарбонил, пирролидин-3-илкарбонил, пиперидин-1-илкарбонил,пиперидин-2-илкарбонил, пиперидин-3-илкарбонил, азепан-1-илкарбонил, азепан-2-илкарбонил, азепан- 16022078 3-илкарбонил, азепан-4-илкарбонил, азокан-1-илкарбонил, азокан-2-илкарбонил, азокан-3-илкарбонил,азокан-4-илкарбонил,1,4-пиперазин-1-илкарбонил,1,4-пиперазин-2-илкарбонил,1,4-диазепан-1 илкарбонил, 1,4-диазепан-2-илкарбонил, 1,4-диазепан-5-илкарбонил, 1,4-диазепан-6-илкарбонил, 1,4 диазокан-1-илкарбонил,1,4-диазокан-2-илкарбонил,1,4-диазокан-5-илкарбонил,1,4-диазокан-6 илкарбонил, 1,5-диазокан-1-илкарбонил, 1,5-диазокан-2-илкарбонил и 1,5-диазокан-3-илкарбонил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "необязательно этерифицированного карбокси (группы)" включают карбокси, необязательно замещенный алкоксикарбонил, необязательно замещенный С 6-14 арилоксикарбонил, необязательно замещенный С 7-16 аралкилоксикарбонил, необязательно замещенный силилоксикарбонил (например, TMS-O-CO-, TES-O-CO-, TBS-O-CO-, TIPS-O-CO-,TBDPS-O-CO-) и т.п. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкоксикарбонила (алкоксикарбонильной группы)" включают "С 1-6 алкоксикарбонил (C1-6 алкоксикарбонильную группу)". В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 1-6 алкоксикарбонила (С 1-6 алкоксикарбонильной группы)" включают метоксикарбонил, этоксикарбонил, пропоксикарбонил и третбутоксикарбонил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 6-14 арилоксикарбонил(С 6-14 арилоксикарбонильной группы)" включают феноксикарбонил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 7-16 аралкилоксикарбонила (С 7-16 аралкилоксикарбонильной группы)" включают бензилоксикарбонил и фенэтилоксикарбонил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкилсульфонила (алкилсульфонильной группы)" включают С 1-6 алкилсульфонил (C1-6 алкилсульфонильную группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 1-6 алкилсульфонила (C1-6 алкилсульфонильной группы)" включают метилсульфонил и этилсульфонил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 3-7 циклоалкилсульфонила(С 3-7 циклоалкилсульфонильной группы)" включают циклопропилсульфонил, циклобутилсульфонил,циклопентилсульфонил и циклогексилсульфонил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 6-14 арилсульфонила (С 6-14 арилсульфонильной группы)" включают фенилсульфонил, 1-нафтилсульфонил и 2-нафтилсульфонил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры гетероциклической части "гетероциклилсульфонила (гетероциклилсульфонильной группы)" включают группы, сходные с вышеупомянутой "гетероциклической группой". В частности, в качестве "гетероциклилсульфонила (гетероциклилсульфонильной группы)" могут быть упомянуты, например, 3-14-членный гетероциклилсульфонил (гетероциклилсульфонильная группа), содержащий 1-5 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкилсульфинила (алкилсульфинильной группы)" включают С 1-6 алкилсульфинил (C1-6 алкилсульфинильную группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 1-6 алкилсульфинила (C1-6 алкилсульфинильной группы)" включают метилсульфинил и этилсульфинил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 3-7 циклоалкилсульфинила(С 3-7 циклоалкилсульфинильной группы)" включают циклопропилсульфинил, циклобутилсульфинил,циклопентилсульфинил и циклогексилсульфинил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 6-14 арилсульфинила (С 6-14 арилсульфинильной группы)" включают фенилсульфинил, 1-нафтилсульфинил и 2-нафтилсульфинил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры гетероциклической части "гетероциклилсульфинила (гетероциклилсульфинильной группы)" включают группы, сходные с вышеупомянутой "гетероциклической группой". В частности, в качестве "гетероциклилсульфинила (гетероциклилсульфинильной группы)", могут быть упомянуты, например, 3-14-членный гетероциклилсульфинил (гетероциклилсульфинильная группа), содержащий 1-5 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкилкарбамоила (алкилкарбамоильной группы)" включают моно- или ди-С 1-6 алкилкарбамоил (моно- или ди-С 1-6 алкилкарбамоильную группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "моно- или ди-С 1-6 алкилкарбамоила (моно- или ди-С 1-6 алкилкарбамоильной группы)" включают метилкарбамоил, диметилкарбамоил, этилкарбамоил и пропилкарбамоил. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "моно- или диалкиламино (группы)" включают моно- или ди-С 1-6 алкиламино (группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "моно- или ди-С 1-6 алкиламино (группы)" включают метиламино, этиламино, пропиламино, диметиламино и диэтиламино. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкилкарбониламино(группы)" включают С 1-6 алкилкарбониламино (группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 1-6 алкилкарбониламино (группы)" включают ацетиламино, пропиониламино и пивалоиламино.- 17022078 В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "гетероцикла (гетероциклической группы)" в "гетероциклиламино (группе)" включают группы, сходные с вышеупомянутой "гетероциклической группой" и примеры "гетероциклиламино (группы)" включают 2-пиридиламино. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "гетероциклилкарбонила" в "гетероциклилкарбониламино (группе)" включают группы, сходные с вышеупомянутым "гетероциклилкарбонилом", и примеры "гетероциклилкарбониламино (группы)" включают пиридилкарбониламино. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "гетероцикла (гетероциклической группы)" в "гетероциклилоксикарбониламино (группе)" включают группы, сходные с вышеупомянутой "гетероциклической группой", и примеры "гетероциклилоксикарбониламино (группы)" включают 2 пиридилоксикарбониламино. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "гетероцикла (гетероциклической группы)" в "гетероциклилсульфониламино (группе)" включают группы, сходные с вышеупомянутой "гетероциклической группой", и примеры "гетероциклилсульфониламино (группы)" включают 2 пиридилсульфониламино. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкоксикарбониламино (группы)" включают С 1-6 алкоксикарбониламино (группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 1-6 алкоксикарбониламино (группы)" включают метоксикарбониламино, этоксикарбониламино, пропоксикарбониламино и бутоксикарбониламино. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "алкилсульфониламино (группы)" включают С 1-6 алкилсульфониламино (группу). В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 1-6 алкилсульфониламино (группы)" включают метилсульфониламино и этилсульфониламино. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "моно- или ди-С 3-7 циклоалкиламино(группы)" включают циклопропиламино, циклопентиламино и циклогексиламино. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 3-7 циклоалкилкарбониламино (группы)" включают циклопропилкарбониламино, циклопентилкарбониламино и циклогексилкарбониламино. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 3-7 циклоалкилоксикарбониламино(группы)" включают циклопропоксикарбониламино, циклопентилоксикарбониламино и циклогексилоксикарбониламино. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "C3-7 циклоалкилсульфониламино (группы)" включают циклопропилсульфониламино, циклопентилсульфониламино и циклогексилсульфониламино. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "моно- или ди-С 6-14 ариламино (группы)" включают фениламино и дифениламино. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "моно- или ди-С 7-16 аралкиламино (группы)" включают бензиламино. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 6-14 арилкарбониламино (группы)" включают бензоиламино и нафтоиламино. В настоящем описании, если нет иных указаний, примеры "С 6-14 арилсульфониламино (группы)" включают фенилсульфониламино, 2-нафтилсульфониламино и 1-нафтилсульфониламино. Заместители соединения, описанного в настоящем описании, пояснены ниже. Группа заместителей А. В настоящем описании группа заместителей А состоит из следующих заместителей (1)-(52):(5) необязательно замещенная алкильная группа;(6) необязательно замещенная алкенильная группа;(7) необязательно замещенная алкинильная группа (например, необязательно замещенная С 3-7 циклоалкил-C2-6 алкинильная группа);(12) необязательно замещенная гетероциклическая группа;(24) необязательно замещенная гетероциклилоксигруппа (например, необязательно замещенная ароматическая гетероциклилоксигруппа);(27) необязательно замещенная алкилсульфанильная группа;(31) необязательно замещенная гетероциклилсульфанильная группа;(33) необязательно замещенная алкилкарбонильная группа;(37) необязательно замещенная гетероциклилкарбонильная группа;(38) необязательно замещенная алкилсульфонильная группа;(41) необязательно замещенная гетероциклилсульфонильная группа;(42) необязательно замещенная алкилсульфинильная группа;(45) необязательно замещенная гетероциклилсульфинильная группа;(51) необязательно замещенная карбамоильная группа [например, необязательно замещенная алкилкарбамоильная группа и т.п.],(52) необязательно замещенная аминогруппа [например, амино, необязательно замещенная моноили диалкиламиногруппа, необязательно замещенная моно- или ди-С 3-7 циклоалкиламиногруппа, необязательно замещенная моно- или ди-С 6-14 ариламиногруппа, необязательно замещенная моно- или ди-С 7-16 аралкиламиногруппа, необязательно замещенная гетероциклиламиногруппа, необязательно замещенная С 6-14 арилкарбониламиногруппа, формиламиногруппа, необязательно замещенная алкилкарбониламиногруппа (например, моно-(C1-6 алкилкарбонил)аминогруппа), необязательно замещеннаяC3-7 циклоалкилкарбониламиногруппа, необязательно замещенная гетероциклилкарбониламиногруппа,необязательно замещенная алкоксикарбониламиногруппа, необязательно замещенная С 3-7 циклоалкилоксикарбониламиногруппа, необязательно замещенная гетероциклилоксикарбониламиногруппа,необязательно замещенная карбамоиламиногруппа, необязательно замещенная алкилсульфониламиногруппа, необязательно замещенная С 3-7 циклоалкилсульфониламиногруппа, необязательно замещенная гетероциклилсульфониламиногруппа, необязательно замещенная С 6-14 арилсульфониламиногруппа]. В группе заместителей А примеры каждого заместителя из "необязательно замещенной алкоксикарбонильной группы", "необязательно замещенной алкильной группы", "необязательно замещенной алкенильной группы", "необязательно замещенной алкинильной группы", "необязательно замещенной алкоксигруппы", "необязательно замещенной алкилкарбонилоксигруппы", "необязательно замещенной алкоксикарбонилоксигруппы", "необязательно замещенной моноалкилкарбамоилоксигруппы", "необязательно замещенной диалкилкарбамоилоксигруппы", "необязательно замещенной алкилсульфанильной группы", "необязательно замещенной алкилкарбонильной группы", "необязательно замещенной алкилсульфонильной группы", "необязательно замещенной алкилсульфинильной группы", "необязательно замещенной алкилкарбамоильной группы", "необязательно замещенной моно- или диалкиламиногруппы","необязательно замещенной алкилкарбониламиногруппы", "необязательно замещенной моно-(С 16 алкилкарбонил)аминогруппы", "необязательно замещенной алкоксикарбониламиногруппы" и "необязательно замещенной алкилсульфониламиногруппы" включают заместители, выбранные из следующей группы заместителей В. Количество заместителей составляет от 1 до максимального количества замеще- 19022078 ний, более предпочтительно от 1 до 3, более предпочтительно 1. В группе заместителей А примеры каждого заместителя из "необязательно замещенной С 6-14 арилоксикарбонильной группы", "необязательно замещенной С 7-16 аралкилоксикарбонильной группы", "необязательно замещенной С 3-7 циклоалкил-C2-6 алкинильной группы", "необязательно замещеннойC3-7 циклоалкильной группы", "необязательно замещенной С 6-14 арильной группы", "необязательно замещенной C7-16 аралкильной группы", "необязательно замещенной С 6-14 арил-C2-6 алкенильной группы", "необязательно замещенной гетероциклической группы", "необязательно замещенной С 3-7 циклоалкилоксигруппы", "необязательно замещенной С 6-14 арилоксигруппы", "необязательно замещенной С 7-16 аралкилоксигруппы", "необязательно замещенной С 6-14 арилкарбонилоксигруппы", "необязательно замещенной моно- или ди-С 6-14 арилкарбамоилоксигруппы", "необязательно замещенной гетероциклилоксигруппы", "необязательно замещенной ароматической гетероциклилоксигруппы", "необязательно замещенной С 3-7 циклоалкилсульфанильной группы", "необязательно замещенной С 6-14 арилсульфанильной группы", "необязательно замещенной С 7-16 аралкилсульфанильной группы", "необязательно замещенной гетероциклилсульфанильной группы", "необязательно замещенной C3-7 циклоалкилкарбонильной группы", "необязательно замещенной С 6-14 арилкарбонильной группы", "необязательно замещенной С 7-16 аралкилкарбонильной группы", "необязательно замещенной гетероциклилкарбонильной группы", "необязательно замещенной С 3-7 циклоалкилсульфонильной группы", "необязательно замещенной С 6-14 арилсульфонильной группы", "необязательно замещенной гетероциклилсульфонильной группы", "необязательно замещенной C3-7 циклоалкилсульфинильной группы", "необязательно замещенной С 6-14 арилсульфинильной группы", "необязательно замещенной гетероциклилсульфинильной группы","необязательно замещенной карбамоильной группы", "необязательно замещенной аминогруппы", "необязательно замещенной моно- или ди-С 3-8 циклоалкиламиногруппы", "необязательно замещенной моноили ди-С 6-14 ариламиногруппы", "необязательно замещенной моно- или ди-С 7-16 аралкиламиногруппы","необязательно замещенной гетероциклиламиногруппы", "необязательно замещенной С 6-14 арилкарбониламиногруппы", "необязательно замещенной С 3-8 циклоалкилкарбониламиногруппы", "необязательно замещенной гетероциклилкарбониламиногруппы", "необязательно замещенной С 3-8 циклоалкоксикарбониламиногруппы", "необязательно замещенной гетероциклилоксикарбониламиногруппы", "необязательно замещенной карбамоиламиногруппы", "необязательно замещенной алкилсульфониламиногруппы", "необязательно замещенной С 3-8 циклоалкилсульфониламиногруппы", "необязательно замещенной гетероциклилсульфониламиногруппы" и "необязательно замещенной С 6-14 арилсульфониламиногруппы" включают заместители, выбранные из следующей группы заместителей В и следующей группы заместителей В'. Количество заместителей составляет от 1 до максимально возможного количества заместителей, более предпочтительно от 1 до 3, более предпочтительно 1. Группа заместителей В. В настоящем описании группа заместителей В состоит из следующих заместителей (а)-(bb):(e) необязательно замещенная С 6-14 арильная группа [например, С 6-14 арильная группа, необязательно замещенная одним или несколькими (например, от 1 до 5) заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидрокси, циано, амино, необязательно галогенированного С 1-6 алкила, моноили ди-С 1-6 алкиламино, моно- или ди-С 6-14 ариламино, моно- или ди-С 7-16 аралкиламино, С 3-7 циклоалкила,C1-6 алкокси, формила, С 1-6 алкилкарбонила, С 3-7 циклоалкилкарбонила, С 6-14 арилкарбонила, С 7-16 аралкилкарбонила, С 1-6 алкоксикарбонила, С 6-14 арилоксикарбонила, С 7-16 аралкилоксикарбонила, С 1-6 алкилсульфанила, С 1-6 алкилсульфинила, C1-6 алкилсульфонила, карбамоила, тиокарбамоила, моно- или ди-С 1-6 алкилкарбамоила и моно- или ди-С 6-14 арилкарбамоила и т.п.];(f) необязательно замещенная С 6-14 арилоксигруппа [например, С 6-14 арилоксигруппа, необязательно замещенная одним или несколькими (например, от 1 до 5) заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидрокси, циано, амино, необязательно галогенированного C1-6 алкила, моноили ди-С 1-6 алкиламино, моно- или ди-С 6-14 ариламино, моно- или ди-С 7-16 аралкиламино, С 3-7 циклоалкила,C1-6 алкокси, формил, С 1-6 алкилкарбонила, С 3-7 циклоалкилкарбонила, С 6-14 арилкарбонила, С 7-16 аралкилкарбонила, C1-6 алкоксикарбонила, С 6-14 арилоксикарбонила, С 7-16 аралкилоксикарбонила, C1-6 алкилсульфанила, С 1-6 алкилсульфинила, C1-6 алкилсульфонила, карбамоила, тиокарбамоила, моно- или ди-С 1-6 алкилкарбамоила и моно- или ди-С 6-14 арилкарбамоила и т.п.];(g) необязательно замещенная С 7-16 аралкилоксигруппа [например, С 7-16 аралкилоксигруппа, необязательно замещенная одним или несколькими (например, от 1 до 5) заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидрокси, циано, амино, необязательно галогенированного С 1-6 алкила,моно-или ди-С 1-6 алкиламино, моно- или ди-С 6-14 ариламино, моно- или ди-С 7-16 аралкиламино,С 3-7 циклоалкила, C1-6 алкокси, формила, С 1-6 алкилкарбонила, C3-7 циклоалкилкарбонила, С 6-14 арилкарбонила, С 7-16 аралкилкарбонила, С 1-6 алкоксикарбонила, С 6-14 арилоксикарбонила, С 7-16 аралкилоксикарбонила, С 1-6 алкилсульфанила, С 1-6 алкилсульфинила, C1-6 алкилсульфонила, карбамоила, тиокарбамои- 20022078 ла, моно- или ди-С 1-6 алкилкарбамоила и моно- или ди-С 6-14 арилкарбамоила и т.п.];(h) необязательно замещенная моно- или ди- 5-10-членная гетероциклическая группа, содержащая 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода [например, моно- или ди-5-10 членная гетероциклическая группа, содержащая 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода (например, фурил, пиридил, тиенил, пирролидино, 1-пиперидинил, 4-пиперидил, пиперазинил, 1-морфолинил, 4-тиоморфолинил, азепан-1-ил, азокан-1-ил, азонан-1-ил, 3,4-дигидроизохинолин-2-ил), которая необязательно замещена одним или несколькими (например, от 1 до 5) заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидрокси, циано, амино, необязательно галогенированного C1-6 алкила, моно- или ди-С 1-6 алкиламино, моно- или ди-С 6-14 ариламино, моно- или диС 7-16 аралкиламино, C3-7 циклоалкила, C1-6 алкокси, формила, С 1-6 алкилкарбонила, С 3-7 циклоалкилкарбонила, С 1-14 арилкарбонила, С 7-16 аралкилкарбонила, C1-6 алкоксикарбонила, С 6-14 арилоксикарбонила,С 7-16 аралкилоксикарбонила, C1-6 алкилсульфанила, С 1-6 алкилсульфинила, C1-6 алкилсульфонила, карбамоила, тиокарбамоила, моно- или ди-С 1-6 алкилкарбамоила, и моно- или ди-С 6-14 арилкарбамоила и т.п.];(i) необязательно замещенная аминогруппа [например, аминогруппа, необязательно замещенная 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-6 алкила, C2-6 алкенила, С 6-14 арила,С 7-16 аралкила, гетероциклической группы и гетероциклилалкила, каждый из которых необязательно замещен (примеры заместителя "C1-6 алкила, C2-6 алкенила, С 6-14 арила, С 7-16 аралкила, гетероциклической группы и гетероциклилалкила, каждый из которых необязательно замещен" включают атом галогена,гидрокси, циано, амино, необязательно галогенированный C1-6 алкил (который не является заместителем алкила и алкенила), моно- или ди-С 1-6 алкиламино, моно- или ди-С 6-14 ариламино, моно- или ди-С 7-16 аралкиламино, C3-7 циклоалкил, С 1-6 алкокси, формил, C1-6 алкилкарбонил, C3-7 циклоалкилкарбонил, С 6-14 арилкарбонил, С 7-16 аралкилкарбонил, C1-6 алкоксикарбонил, С 3-7 циклоалкилоксикарбонил,С 6-14 арилоксикарбонил, С 7-16 аралкилоксикарбонил, C1-6 алкилсульфанил, С 3-7 циклоалкилсульфанил,C1-6 алкилсульфинил, С 3-7 циклоалкилсульфинил, C1-6 алкилсульфонил, С 3-7 циклоалкилсульфонил, карбамоил, тиокарбамоил, моно- или ди-С 1-6 алкилкарбамоил, и моно- или ди-С 6-14 арилкарбамоил и т.п. Количество заместителей составляет один или несколько (например, от 1 до 5). Примеры "гетероциклила-" в(k) необязательно замещенная C1-6 алкоксигруппа [например, C1-6 алкоксигруппа, необязательно замещенная одним или несколькими (например, от 1 до 5) заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидрокси, амино, моно- или ди-С 1-6 алкиламино, моно- или ди-С 6-14 ариламино,С 3-7 циклоалкила, C1-6 алкокси, формила, C1-6 алкилкарбонила, С 3-7 циклоалкилкарбонила, С 6-14 арилкарбонила, С 7-16 аралкилкарбонил, C1-6 алкоксикарбонила, С 6-14 арилоксикарбонила, С 7-16 аралкилоксикарбонила, С 1-6 алкилсульфанила, C1-6 алкилсульфинила, C1-6 алкилсульфонила, карбамоила, тиокарбамоила, моно- или ди-С 1-6 алкилкарбамоила и моно- или ди-С 6-14 арилкарбамоила, триметилсилила (TMS) и т.п.];(bb) моно- или ди- 5-7-членный гетероциклил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, карбамоильная группа (например, 2-пиридилкарбамоил, 3-пиридилкарбамоил, 4-пиридилкарбамоил, 2-тиенилкарбамоил, 3-тиенилкарбамоил и т.п.). Группа заместителей В'. В настоящем описании группа заместителей В' состоит из следующих заместителей (а)-(с):(a) необязательно замещенная C1-6 алкильная группа [например, C1-6 алкильная группа, необязательно замещенная одним или несколькими (например, от 1 до 5) заместителями, выбранными из группы,- 21022078 состоящей из атома галогена, гидрокси, циано, амино, моно- или ди-С 1-6 алкиламино, моно- или ди-С 6-14 ариламино, моно-или ди-С 7-16 аралкиламино, C3-7 циклоалкила, C1-6 алкокси, формила, C1-6 алкилкарбонила, C3-7 циклоалкилкарбонила, С 6-14 арилкарбонила, С 7-16 аралкилкарбонила, C1-6 алкоксикарбонила,С 6-14 арилоксикарбонила, С 7-16 аралкилоксикарбонила, С 1-6 алкилсульфанила, C1-6 алкилсульфинила,C1-6 алкилсульфонила, карбамоила, тиокарбамоила, моно- или ди-С 1-6 алкилкарбамоила, и моно- или диС 6-14 арилкарбамоила и т.п.];(b) необязательно замещенная C2-6 алкенильная группа [например, C2-6 алкенильная группа, необязательно замещенная одним или несколькими (например, от 1 до 5) заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидрокси, циано, амино, моно- или ди-С 1-6 алкиламино, моно- или диС 6-14 ариламино, моно- или ди-С 7-16 аралкиламино, С 3-7 циклоалкила, С 1-6 алкокси, формила,C1-6 алкилкарбонила, С 3-7 циклоалкилкарбонила, С 6-14 арилкарбонила, С 7-16 аралкилкарбонила, C1-6 алкоксикарбонила, С 6-14 арилоксикарбонила, С 7-16 аралкилоксикарбонила, С 1-6 алкилсульфанила, C1-6 алкилсульфинила, C1-6 алкилсульфонила, карбамоила, тиокарбамоила, моно- или ди-С 1-6 алкилкарбамоила и моно- или ди-С 6-14 арилкарбамоила и т.п.];(c) необязательно замещенная C2-6 алкинильная группа [например, С 2-6 алкинильная группа, необязательно замещенная одним или несколькими (например, от 1 до 5) заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидрокси, циано, амино, моно- или ди-С 1-6 алкиламино, моно- или диС 6-14 ариламино, моно- или ди-С 7-16 аралкиламино, C3-7 циклоалкила, С 1-6 алкокси, формила, C1-6 алкилкарбонила, C3-7 циклоалкилкарбонила, С 6-14 арилкарбонила, С 7-16 аралкилкарбонила, C1-6 алкоксикарбонила,С 6-14 арилоксикарбонила, С 7-16 аралкилоксикарбонила, С 1-6 алкилсульфанила, C1-6 алкилсульфинила,C1-6 алкилсульфонила, карбамоила, тиокарбамоила, моно- или ди-С 1-6 алкилкарбамоила и моно- или ди-С 6-14 арилкарбамоила и т.п.]. Группа заместителей С. В настоящем описании группа заместителей С состоит из следующих заместителей (1)-(6):(3) иминогруппа, необязательно замещенная одним заместителем, выбранным из необязательно замещенной алкильной группы, необязательно замещенной C3-7 циклоалкильной группы, необязательно замещенной С 6-14 арильной группы, необязательно замещенной С 7-16 аралкильной группы, необязательно замещенной гетероциклической группы, гидроксигруппы, необязательно замещенной алкоксигруппы,необязательно замещенной С 3-7 циклоалкилоксигруппы, необязательно замещенной С 6-14 арилоксигруппы,необязательно замещенной С 7-16 аралкилоксигруппы и необязательно замещенной гетероциклилоксигруппы;(4) метилиденовая группа, необязательно замещенная 1 или 2 заместителями, выбранными из необязательно замещенной алкильной группы, необязательно замещенной С 3-7 циклоалкильной группы,необязательно замещенной С 6-14 арильной группы, необязательно замещенной С 7-16 аралкильной группы и необязательно замещенной гетероциклической группы;(6) С 2-7 алкиленовая группа, необязательно замещенная одним или несколькими (например, 1-3) заместителями, выбранными из необязательно замещенной алкильной группы, необязательно замещенной С 3-7 циклоалкильной группы, необязательно замещенной С 6-14 арильной группы, необязательно замещенной С 7-16 аралкильной группы и необязательно замещенной гетероциклической группы (когда С 2-7 алкиленовая группа представляет собой двухвалентную группу на одном атоме углерода, иными словами,когда С 2-7 алкиленовая группа замещает два атома водорода на упомянутом выше атоме углерода,С 2-7 алкиленовая группа образует С 3-8 циклоалкан вместе с вышеупомянутым атомом углерода). Примеры "необязательно замещенной алкильной группы", "необязательно замещенной C3-7 циклоалкильной группы", "необязательно замещенной С 6-14 арильной группы", "необязательно замещенной С 7-16 аралкильной группы", "необязательно замещенной гетероциклической группы", "необязательно замещенной алкоксигруппы", "необязательно замещенной С 3-7 циклоалкилоксигруппы", "необязательно замещенной С 6-14 арилоксигруппы", "необязательно замещенной С 7-16 аралкилоксигруппы" и "необязательно замещенной гетероциклилоксигруппы" в качестве заместителя на заместителях, составляющих группу заместителей С, включают заместители, сходные с заместителями, описанными в качестве заместителей, составляющих группу заместителей А. Кроме того, примеры заместителя в "необязательно замещенной С 3-7 циклоалкилиденовой группе" включают заместители, выбранные из вышеупомянутой группы заместителей В и вышеупомянутой группы заместителей В'. Количество заместителей составляет от 1 до максимального возможного количества заместителей, более предпочтительно 1-3, более предпочтительно 1. Обозначения в формуле (I) и формуле (I') объяснены ниже. Для упрощения описания обозначения в формуле (I) объяснены, а соответствующие обозначения в формуле (I') являются такими же, как соответствующие обозначения в формуле (I). Кольцо А представляет собой необязательно замещенный 5-7-членный гетероцикл. Кольцо А предпочтительно представляет собой необязательно замещенный 6-членный гетероцикл.- 22022078 Кольцо А представляет собой, например, необязательно замещенный 5-7-членный (предпочтительно 6 членный) гетероцикл, имеющий в качестве составляющих кольцо атомов, помимо атомов углерода, два атома азота и один необязательно моно- или диоксидированный атом серы.W представляет собой необязательно замещенный C1-3 алкилен или необязательно замещенныйW предпочтительно представляет собой, например, необязательно замещенный этилен (-СН 2-СН 2-),более предпочтительно этилен (-СН 2-СН 2-). В качестве "5-7-членного гетероцикла" в "необязательно замещенном 5-7-членном гетероцикле" для кольца А, например, могут быть конкретно упомянуты 4,5-дигидро-1,2,4-тиадиазол, 5,6-дигидро-4 Н 1,2,4-тиадиазин,4 Н-1,2,4-тиадиазин,4,5,6,7-тетрагидро-1,2,4-тиадиазепин,4,5-дигидро-1,2,4 тиадиазепин и 4,7-дигидро-1,2,4-тиадиазепин и их S-моно или диоксиды. В качестве заместителя в "необязательно замещенном 5-7-членном гетероцикле" для кольца А могут быть упомянуты заместители, выбранные из вышеупомянутой группы заместителей А. Количество заместителей предпочтительно равно 0 (т.е. без замещения) или от 1 до 5. Когда два заместителя присутствуют на одном атоме, два заместителя могут быть взяты вместе с образованием двухвалентного заместителя. В качестве двухвалентного заместителя могут быть упомянуты заместители, выбранные из вышеупомянутой группы заместителей С. Кольцо А предпочтительно представляет собой, например, 5,6-дигидро-4 Н-1,2,4-тиадиазин 1,1 диоксид. Кольцо В представляет собой необязательно замещенный 5-8-членный гетероцикл, имеющий в качестве составляющего кольцо атома, помимо атома углерода, один атом азота и необязательно дополнительно имеющий 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы. В качестве "5-8-членного гетероцикла, имеющего в качестве составляющего кольцо атома, помимо атома углерода, один атом азота и необязательно дополнительно имеющего 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы" в "необязательно замещенном 5-8-членном гетероцикле,имеющем в качестве составляющего кольцо атома, помимо атома углерода, один атом азота и необязательно дополнительно имеющем 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы" для кольца В может быть упомянут неароматический гетероцикл. Неароматический гетероцикл может быть насыщенным или ненасыщенным. Примеры "неароматического гетероцикла" включают пирролидиновое кольцо, пиразолидиновое кольцо, имидазолидиновое кольцо, 1,3-оксазолидиновое кольцо, изоксазолидиновое кольцо, 1,3 тиазолидиновое кольцо, изотиазолидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо, пиперазиновое кольцо, морфолиновое кольцо, тиоморфолиновое кольцо, гексагидропиримидиновое кольцо, гексагидропиридазиновое кольцо, 3,4-дигидро-2 Н-1,4-оксазиновове кольцо, 4,5-дигидро-1 Н-имидазольное кольцо, 1,2 дигидропиридиновое кольцо, 1,2-дигидропиразиновое кольцо, 3,4-дигидро-2 Н-1,4-тиазиновое кольцо,1,6-дигидропиримидиновое кольцо, 1,6-дигидропиридазиновое кольцо, 2,3-дигидро-1 Н-пиразольное кольцо, 2,3-дигидроизоксазольное кольцо, 2,3-дигидроизотиазольное кольцо, 2,5-дигидро-1 Н-1,2,3 триазольное кольцо, 4,5-дигидро-1 Н-1,2,3-триазольное кольцо, 2,3-дигидро-1,2,5-оксадиазольное кольцо,2,3-дигидро-1,2,5-тиадиазольное кольцо,1,2,3,6-тетрагидропиридиновое кольцо,1,2,3,4 тетрагидропиридиновое кольцо, 1,2,3,6-тетрагидропиразиновое кольцо, 1,2,3,4-тетрагидропиразиновое кольцо, 1,2,3,4-тетрагидропиримидиновое кольцо, 1,4,5,6-тетрагидропиримидиновое кольцо, 1,2,5,6 тетрагидропиримидиновое кольцо,1,2,3,6-тетрагидропиридазиновое кольцо,1,4,5,6 тетрагидропиридазиновое кольцо, 1,2,3,4-тетрагидропиридазиновое кольцо, 4,5-дигидро-1,2,4 триазиновое кольцо, 1,6-дигидро-1,2,3-триазиновое кольцо, 1,6-дигидро-1,2,4-триазиновое кольцо, азепановое кольцо, 1,4-диазепановое кольцо, 1,4-оксазепановое кольцо, 1,4-тиазепановое кольцо, азокановое кольцо, 1,4-диазокановое кольцо, 1,5-диазокановое кольцо, 1,4-оксазокановое кольцо, 1,5 оксаазокановое кольцо, 1,4-тиазокановое кольцо и 1,5-тиазокановое кольцо и т.п. Структуры вышеупомянутого "неароматического гетероцикла" представлены ниже. В качестве заместителя "необязательно замещенного 5-8-членного гетероцикла, имеющего в качестве составляющего кольцо атома, помимо атома углерода, один атом азота и необязательно дополнительно имеющий 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы" для кольца В могут быть упомянуты заместители, выбранные из вышеупомянутой группы заместителей А. Количество заместителей предпочтительно равно 0 (т.е. без замещения) или от 1 до 5. Когда два заместителя присутствуют на одном атоме, два заместителя могут быть взяты вместе с образованием двухвалентного заместителя. В качестве двухвалентного заместителя могут быть упомянуты заместители, выбранные из вышеупомянутой группы заместителей С. Кольцо В предпочтительно представляет собой, например, 6-членный гетероцикл, имеющий в качестве составляющего кольцо атома, помимо атома углерода, один атом азота и необязательно дополнительно имеющий один гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода и атома серы, который необязательно замещен заместителем(ями), выбранным(и) из атома фтора, гидроксигруппы,C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, C1-6 алкоксигруппы иC1-6 алкилкарбонильной группы, более предпочтительно 6-членный гетероцикл, имеющий в качестве составляющего кольцо атома, помимо атома углерода, один атом азота и необязательно дополнительно имеющий 1-3 атома азота, который необязательно замещен заместителем(ями), выбранным(и) из атома фтора, гидроксигруппы, C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена,C1-6 алкоксигруппы и C1-6 алкилкарбонильной группы."Необязательно замещенный 6-членный гетероцикл" предпочтительно представляет собой, например, 1,2-дигидропиридиновое кольцо, 1,2-дигидропиразиновое кольцо, пиперазиновое кольцо или пиперидиновое кольцо. Заместитель в "необязательно замещенном 6-членном гетероцикле" предпочтительно представляет собой, например, атом фтора, гидроксигруппу, C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, C1-6 алкоксигруппу или С 1-6 алкилкарбонильную группу. Кольцо D представляет собой необязательно замещенное неароматическое углеводородное кольцо,необязательно замещенный неароматический гетероцикл, необязательно замещенное ароматическое углеводородное кольцо или необязательно замещенный ароматический гетероцикл. В качестве "неароматического углеводородного кольца" в "необязательно замещенном неароматическом углеводородном кольце" для кольца D могут быть упомянуты неароматические углеводородные кольца, упомянутые выше. В качестве "неароматического гетероцикла" в "необязательно замещенном неароматическом гетероцикле" для кольца D могут быть упомянуты неароматические гетероциклы, упомянутые выше. В качестве "ароматического углеводородного кольца" в "необязательно замещенном ароматическом углеводородном кольце" для кольца D могут быть упомянуты ароматические углеводородные кольца,упомянутые выше. В качестве "ароматического гетероцикла" в "необязательно замещенном ароматическом гетероцикле" для кольца D могут быть упомянуты ароматические гетероциклы, упомянутые выше. В качестве заместителя в каждом из "необязательно замещенного неароматического углеводородного кольца", "необязательно замещенного неароматического гетероцикла", "необязательно замещенного- 24022078 ароматического углеводородного кольца" и "необязательно замещенного ароматического гетероцикла" для кольца D могут быть упомянуты заместители, выбранные из вышеупомянутой группы заместителей А. Количество заместителей предпочтительно равно 0 (т.е. без замещения) или от 1 до 5. Когда два заместителя присутствуют на одном атоме, заместители могут быть взяты вместе с образованием двухвалентного заместителя. В качестве двухвалентного заместителя могут быть упомянуты заместители, выбранные из вышеупомянутой группы заместителей С. Кольцо D предпочтительно представляет собой ароматическое углеводородное кольцо, имеющее от 6 до 14 атомов углерода, 5- или 6-членный ароматический гетероцикл или бициклический конденсированный гетероцикл, каждый из которых необязательно замещен. В качестве каждого из "ароматического углеводородного кольца, имеющего 6-14 атомов углерода","5- или 6-членного ароматического гетероцикла" и "бициклического конденсированного гетероцикла" могут быть упомянуты те, что указаны выше. Кольцо D предпочтительно представляет собой 3-8-членное моноциклическое неароматическое углеводородное кольцо, 6-14-членное ароматическое углеводородное кольцо, 6-14-членное неароматическое углеводородное кольцо, 5-6-членный моноциклический ароматический гетероцикл, 3-8-членный моноциклический неароматический гетероцикл, 8-14-членный конденсированный ароматический гетероцикл или 6-14-членный конденсированный неароматический гетероцикл, каждый из которых необязательно замещен. Кольцо D особенно предпочтительно представляет собой, например, С 3-7 циклоалкан, С 6-14 арен (например, бензольное кольцо, нафталиновое кольцо), дигидронафталиновое кольцо, тетрагидронафталиновое кольцо, дигидроинденовое кольцо, азетидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо, фурановое кольцо,пиридиновое кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, дигидробензодиоксиновое кольцо, дигидробензофурановое кольцо, бензодиоксольное кольцо, бензофурановое кольцо, индольное кольцо, хинолиновое кольцо, бензимидазольное кольцо, бензотиазольное кольцо, индазольное кольцо, дибензотиофеновое кольцо или тиофеновое кольцо), каждый из которых необязательно замещен. Заместитель кольца D предпочтительно представляет собой, например, 1-3 заместителя, выбранных из группы, состоящей из атома галогена; цианогруппы;(5) C1-6 алкила, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из 1) атома галогена,2) фенила, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C1-6 алкила,и 3) C1-6 алкоксикарбонила;(10) фенила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена,С 1-6 алкила, C3-7 циклоалкила и С 1-6 алкокси;(11) пиразола, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и C3-7 циклоалкила;(16) сульфанила, замещенного атомом галогена или С 1-6 алкилом;(20) C1-6 алкокси, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена,С 3-7 циклоалкила, фенила, необязательно замещенного атомом галогена, тетрагидрофурана и тетрагидро- 25022078 пирана;(23) фенилокси, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, циано, гидрокси, C1-6 алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и С 1-6 алкокси, необязательно замещенного атомом галогена;(24) пиридилокси, необязательно замещенного атомом галогена или C1-6 алкилом, необязательно замещенным атомом галогена;L представляет собой связь или спейсер, имеющий основную цепь с количеством атомов 1-8."Основная цепь" "спейсера, имеющего основную цепь с количеством атомов 1-8", для L означает двухвалентную неразветвленную цепь, соединяющую составляющий кольцо атом в кольце D и составляющий кольцо атом в кольце В. "Основная цепь" состоит из 1-8 атомов, выбранных из атома углерода и гетероатома (например, атома азота, атома кислорода, атома серы и т.д.), и может быть насыщенной или ненасыщенной. Атом азота, составляющий основную цепь, необязательно замещен заместителем (например, C1-6 алкильной группой). S может быть оксидированным."Спейсер, имеющий основную цепь с количеством атомов 1-8" для L предпочтительно представляет собой, например, -Ya-Xa-, -Xa-Ya- или -Ya-Xa-Yb-(Ха представляет собой связь, -O-, -NRa-, -S(O)n-, -CONRa-, -NRa-CO-, -SO2-NRa-, -NRa-SO2-, -NRa-CO-NRb-, -NRa-COO- или -OCO-NRa-;Ya и Yb являются одинаковыми или отличаются и каждый из них представляет собой связь, необязательно замещенную С 1-6 алкиленовую группу, С 2-6 алкениленовую группу или С 2-6 алкиниленовую группу;Ra представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу или необязательно замещенную С 3-6 циклоалкильную группу;n предпочтительно равно, например, 2. Предпочтительные примеры заместителя, части, кольца и т.п., поясненные в настоящем описании,более предпочтительно используют в комбинации. В качестве соединения (I') предпочтительным является соединение, где, например, L представляет собой связь и кольцо D представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо. В качестве соединения (I') предпочтительным является, например, соединение (I-A) ниже. Соединение (I-A). Соединение, соответствующее формуле (I-A) где кольцо В представляет собой необязательно замещенный 6-членный гетероцикл, имеющий в качестве составляющего кольцо атома, помимо атома углерода, один атом азота и необязательно дополнительно имеющий 1 гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода и атома серы; кольцо D представляет собой ароматическое углеводородное кольцо, имеющее от 6 до 14 атомов углерода, 5- или 6-членный ароматический гетероцикл или бициклический конденсированный гетероцикл, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена; цианогруппы;n равно 2,или его соль. В качестве соединения (I-A) особенно предпочтительным является соединение, где кольцо В представляет собой 6-членный гетероцикл, имеющий в качестве составляющего кольцо атома, помимо атома углерода, один атом азота и дополнительно имеющий один гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода и атома серы, который необязательно замещен C1-6 алкильной группой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, или его соль. В другом варианте осуществления настоящего изобретения среди соединений (I) предпочтительным является соединение, где каждое из кольца А и кольца В представляет собой необязательно замещенное 6-членное кольцо; кольцо В имеет в качестве составляющего кольцо атома, помимо атома углерода, один атом азота и необязательно дополнительно имеет 1-3 атома азота;L представляет собой связь, -O-, -О-СН 2-, -СН 2-О-, -CO-NH-, -CO-N(С 1-6 алкил)-, -S-, -SO-, -SO2-,C1-6 алкилен, C2-6 алкенилен или C2-6 алкинилен,(далее иногда обозначаемое как соединение (I-i. Среди вышеупомянутых соединений (I-i) более предпочтительным является соединение,где W представляет собой необязательно замещенный -СН 2-СН 2- иn равно 2,(далее иногда обозначаемое как соединение (I-ii. Среди соединений (I-i)-(I-ii) более предпочтительным является соединение, где неполная структурная формула, соответствующая формуле (I)C1-6 алкила, необязательно замещенного атомом галогена;C1-6 алкилкарбонила,(далее иногда обозначаемое как соединение (I-iii. Альтернативно, среди соединений (I-i)-(I-iii) более предпочтительным является соединение, где неполная структурная формула, соответствующая формуле (I) кольцо В необязательно замещено заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена, гидрокси,C1-6 алкила и С 1-6 алкокси (далее иногда обозначаемое как соединение (I-iv.- 27022078 Альтернативно, среди соединений (I-i)-(I-iv) более предпочтительным является соединение, где неполная структурная формула, соответствующая формуле (I) кольцо В необязательно замещено C1-6 алкилом, (далее иногда обозначаемое как соединение (I-v. Альтернативно, среди соединений (I-i)-(I-v) более предпочтительным является соединение, где L представляет собой связь, -O-, -О-СН 2-, C1-6 алкилен или C2-6 алкинилен, (далее иногда обозначаемое как соединение (I-vi. Альтернативно, среди соединений (I-i)-(I-vi) более предпочтительным является соединение, где L представляет собой связь, (далее иногда обозначаемое как соединение (I-vii. Альтернативно, среди соединений (I-i)-(I-vii) более предпочтительным является соединение, где кольцо D представляет собой необязательно замещенное 3-8-членное моноциклическое неароматическое углеводородное кольцо, необязательно замещенное 6-14-членное ароматическое углеводородное кольцо,необязательно замещенное 6-14-членное неароматическое углеводородное кольцо, необязательно замещенный 5-6-членный моноциклический ароматический гетероцикл, необязательно замещенный 3-8 членный моноциклический неароматический гетероцикл, необязательно замещенный 8-14-членный конденсированный ароматический гетероцикл или необязательно замещенный 6-14-членный конденсированный неароматический гетероцикл, (далее иногда обозначаемое как соединение (I-viii. Альтернативно, среди соединений (I-i)-(I-viii) более предпочтительным является соединение, где кольцо D представляет собой необязательно замещенный С 3-7 циклоалкан; необязательно замещенный С 6-14 арен; необязательно замещенный дигидронафталин; необязательно замещенный тетрагидронафталин; необязательно замещенный дигидроинден; необязательно замещенный тиофен; необязательно замещенный азетидин; необязательно замещенный пиперидин; необязательно замещенный фуран; необязательно замещенный пиридин; необязательно замещенный пиразол; необязательно замещенный 1,2,4-оксадиазол; необязательно замещенный дигидробензодиоксин; необязательно замещенный дигидробензофуран; необязательно замещенный бензодиоксол; необязательно замещенный бензофуран; необязательно замещенный индол; необязательно замещенный хинолин; необязательно замещенный бензимидазол; необязательно замещенный бензотиазол; необязательно замещенный индазол или необязательно замещенный дибензотиофен,(далее иногда обозначаемое как соединение (I-ix. Альтернативно, среди соединений (I-i)-(I-ix) более предпочтительным является соединение, где кольцо D представляет собой C3-7 циклоалкан, С 6-14 арен, дигидронафталин, тетрагидронафталин, дигидроинден, тиофен, азетидин, пиперидин, фуран, пиридин, пиразол, 1,2, 4-оксадиазол, дигидробензодиоксин, дигидробензофуран, бензодиоксол, бензофуран, индол, хинолин, бензимидазол, бензотиазол, индазол или дибензотиофен, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместители, выбранными из:(5) C1-6 алкила, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из 1) атома галогена,2) фенила, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C1-6 алкила,и 3) C1-6 алкоксикарбонила;(10) фенила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена,C1-6 алкила, С 3-7 циклоалкила и С 1-6 алкокси;(11) пиразола, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и C3-7 циклоалкила;(16) сульфанила, замещенного атомом галогена или С 1-6 алкилом;(20) C1-6 алкокси, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена,С 3-7 циклоалкила, фенила, необязательно замещенного атомом галогена, тетрагидрофурана и тетрагидропирана;(23) фенилокси, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, циано, гидрокси, C1-6 алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и С 1-6 алкокси, необязательно замещенного атомом галогена;(24) пиридилокси, необязательно замещенного атомом галогена или C1-6 алкилом, необязательно замещенным атомом галогена;(28) дигидробензофуранилокси,(далее иногда обозначаемое как соединение (I-х. Альтернативно, среди соединений (I-i)-(I-ix) более предпочтительным является соединение, где кольцо D представляет собой С 3-7 циклоалкан, бензол, нафталин, пиридин или тиофен, каждый из которых является необязательно замещенным, (далее иногда обозначаемое как соединение (I-xi. Альтернативно, среди соединений (I-i)-(I-xi) более предпочтительным является соединение, где кольцо D представляет собой бензол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(4) C1-6 алкила, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из 1) атома галогена,2) фенила, необязательно замещенного заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C1-6 алкила,и 3) C1-6 алкоксикарбонила;(9) фенила, необязательно замещенного атомом галогена или C1-6 алкилом;(10) пиразола, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкила, необязательно замещенного атомом галогена, и C3-7 циклоалкила;(15) сульфанила, замещенного атомом галогена или С 1-6 алкилом;

МПК / Метки

МПК: C07D 513/04, A61K 31/542, A61P 25/00

Метки: соединение, гетероциклическое, применение

Код ссылки

<a href="https://easpatents.com/30-22078-geterociklicheskoe-soedinenie-i-ego-primenenie.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Гетероциклическое соединение и его применение</a>

Похожие патенты